Bupraxon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Bupraxon: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. Pharmakologische Eigenschaften
3. Anwendungshinweise
4. Gegenanzeigen
5. Art der Anwendung und Dosierung
6. Nebenwirkungen
7. Überdosierung
8. Besondere Anweisungen
9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. Verwendung in der Kindheit
11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. Anwendung bei älteren Menschen
14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. Analoge
16. Lagerbedingungen
17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. Bewertungen
19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Bupraxon

ATX-Code: N02AE01

Wirkstoff: Naloxon (Naloxon) + Buprenorphin (Buprenorphin)

Hersteller: FSUE "Moscow Endocrine Plant" (Russland)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-11-07

Bupraxon ist ein kombiniertes sublinguales Analgetikum.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform - sublinguale Tabletten: weiß, bikonvex, rund (in einem Karton 1 oder 2 Blisterpackungen mit 10 Tabletten und Gebrauchsanweisung für Bupraxon).

Zusammensetzung für 1 Tablette:

Wirkstoffe: Buprenorphin - 0,2 mg (Buprenorphinhydrochlorid - 0,216 mg); Naloxon 0,2 mg (Naloxonhydrochlorid 0,222 mg);
Hilfskomponenten: kolloidales Siliziumdioxid - 0,6 mg; Laktosemonohydrat - 27,729 mg; Kartoffelstärke - 9 mg; Mannit (Mannit) - 18 mg; Crospovidon - 1,8 mg; Polyvinylpyrrolidon mit niedrigem Molekulargewicht medizinisches Povidon - 1,233 mg; Magnesiumstearat - 0,6 mg; Zitronensäuremonohydrat (oder Zitronensäure in Bezug auf Zitronensäuremonohydrat) - 0,6 mg.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Bupraxon ist ein Kombinationspräparat, das Buprenorphin und Naloxon enthält. Die pharmakologische Wirkung bei der sublingualen Verabreichung wird durch die Eigenschaften von Buprenorphin bestimmt.

Nach sublingualer Anwendung von Bupraxon tritt die Wirkung von Buprenorphin in etwa 30 Minuten auf. Die maximale Wirkung entwickelt sich nach 3 Stunden. Die Dauer der analgetischen Wirkung beträgt bis zu fünf Stunden.

Buprenorphin

Buprenorphin gehört zur Gruppe der Opioidanalgetika - halbsynthetische Derivate von Thebain, ist ein partieller Antagonist von κ-Opioidrezeptoren und ein partieller Agonist des β-Opioidrezeptor-Subtyps.

In Bezug auf die Schwere der analgetischen Wirkung bei Verwendung in äquivalenten Dosen ähnelt Buprenorphin Morphin. Als partieller Agonist von Opioidrezeptoren verursacht es Atemdepressionen, wirkt sich auf glatte Muskeln aus, wenn auch in geringerem Maße als Morphin und andere Opiate. Im Vergleich zu ihnen besteht ein geringeres Potenzial für körperliche Abhängigkeit. Gleichzeitig ist ein gewisses Suchtpotential einer Substanz mit der Aktivierung von µ-Opioidrezeptoren verbunden.

Naloxon

Naloxon ist ein Opioidrezeptor-Antagonist, der die Wirkung von Opioiden und Opiaten wirksam abschwächt / eliminiert. Seine Wirkung zielt darauf ab, die Atmung wiederherzustellen, beruhigende und euphorisierende Wirkungen zu reduzieren. Kann zur Entwicklung eines Opiatentzugs führen, wenn sie zuvor zur Schmerzlinderung oder bei Patienten mit Drogenabhängigkeit und unter Verwendung von Opioidanalgetika verabreicht werden.

Pharmakologische Wirkungen treten nur bei parenteraler (intravenöser, intramuskulärer, subkutaner) Verabreichung auf. Wenn Naloxon sublingual angewendet wird, gelangt es kaum in den systemischen Kreislauf und hat keine pharmakodynamische Wirkung.

Die Substanz zeigt bei oraler Einnahme praktisch keine pharmakologische Aktivität, bei oraler und parenteraler Verabreichung beträgt das Verhältnis der Wirksamkeit von Naloxon 1 ÷ 50.

Pharmakokinetik

Buprenorphin

Buprenorphin wird nach sublingualer Verabreichung gut resorbiert. Die systemische Bioverfügbarkeit beträgt ca. 50–55%. Nach Einnahme einer Dosis von 0,4 mg beträgt C _max (maximale Konzentration) der Substanz im Blutplasma durchschnittlich 1,13 ng / ml und ist in 2 Stunden erreicht.

Die Substanz dringt gut durch die Blut-Hirn-Schranke. Es bindet zu 96% an Blutplasmaproteine, hauptsächlich mit α- und β-Globulinen. V _d (Verteilungsvolumen) beträgt 2,5 Liter, was seine aktive Erfassung durch Gewebe und Organe bestätigt.

Der Buprenorphin-Metabolismus erfolgt in der Leber durch N-Dealkylierung unter Bildung von Norbuprenorphin (unter Beteiligung des Isoenzyms CYP3A4), anschließender Glucuronidierung und Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure. Der Hauptmetabolit ist Norbuprenorphin, das ebenfalls glucuronidiert ist. Es besitzt keine signifikante analgetische Aktivität.

T _1/2 (Halbwertszeit) einer Substanz aus Blutplasma liegt im Bereich von 24 bis 42 Stunden. Metaboliten werden über die Nieren und die Galle ausgeschieden (30 bzw. 69%). Nur etwa 1% Buprenorphin wird unverändert ausgeschieden.

Naloxon

Naloxon mit dem sublingualen Verabreichungsweg wird praktisch nicht resorbiert. Die systemische Bioverfügbarkeit beträgt weniger als 5%. Die Plasmakonzentration im Blut ist nicht signifikant. Die Substanz bindet zu 45% an Blutplasmaproteine, die Bindung erfolgt hauptsächlich mit Albumin.

Es wurde festgestellt, dass Naloxon bei sublingualer Verabreichung eine geringe Bioverfügbarkeit aufweist (innerhalb von 9 ± 6%). Die absorbierte geringe Menge an Naloxon erzeugt keine therapeutischen Konzentrationen im Blutplasma und beeinflusst die Wirkungen und den Metabolismus von Buprenorphin nicht.

Die Substanz unterliegt einem schnellen Metabolismus in der Leber und einer direkten Glucuronisierung zu Naloxon-3-Glucuronid sowie einer Reduktion (6-Oxogruppe) und N-Dealkylierung.

T _1/2 Naloxon ist innerhalb von 2-12 Stunden. Die Ausscheidung von Metaboliten erfolgt hauptsächlich über die Nieren.

Anwendungshinweise

postoperatives Schmerzsyndrom (mäßige bis schwere Intensität);
Schmerzsyndrom durch Verbrennungen und Verletzungen;
Vorbereitung und Durchführung von Diagnoseverfahren.

Kontraindikationen

Absolut:

Zustände, die von einer ausgeprägten Depression des Zentralnervensystems oder einer Depression des Atmungszentrums begleitet sind oder bei denen die Entwicklung von Atemstörungen möglich ist;
kombinierte Anwendung mit Monoaminoxidasehemmern, sowohl während des gesamten Anwendungszeitraums dieser Arzneimittel als auch für weitere 14 Tage nach ihrem Entzug;
Mukositis, Stomatitis, Läsionen der Mundschleimhaut ulzerativ-nekrotischer und entzündlicher Natur;
Drogenabhängigkeit, einschließlich Opioid;
dekompensiertes cor pulmonale;
Schädel-Hirn-Trauma;
paralytischer Ileus;
Status Asthmaticus, Asthma bronchiale;
Krampfzustände;
akute Alkoholvergiftung;
Herzrhythmusstörungen, einschließlich supraventrikulärer und ventrikulärer paroxysmaler Tachykardie, Vorhofflimmern, Extrasystole;
Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption;
akute chirurgische Erkrankungen der Bauchorgane (die Anwendung ist bis zur Diagnose kontraindiziert);
Schwangerschaft und Stillzeit;
Alter bis zu 18 Jahren;
individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.

Verwandte (Bupraxon-Tabletten werden unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):

Nieren- / Leberfunktionsstörung;
Myxödem;
Depression des Zentralnervensystems;
Hypothyreose;
Hyperplasie der Prostata;
toxische Psychose;
Alkoholismus;
Atem- und Nebenniereninsuffizienz;
Strikturen der Harnröhre;
älteres und seniles Alter.

Bupraxon, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Bupraxon ist zur sublingualen Verabreichung vorgesehen. Die Tabletten müssen unter der Zunge aufbewahrt werden, bis sie vollständig absorbiert sind.

Die Dosis des Arzneimittels und die Dauer der Therapie werden vom Arzt individuell ausgewählt.

Einzeldosis - 1 oder 2 Tabletten (maximal). Tagsüber kann Bupraxon alle 6–8 Stunden in der gleichen Dosis erneut angewendet werden (maximal 8 Tabletten pro Tag).

Eine Reduzierung der Bupraxon-Dosis ist bei älteren Patienten, Patienten mit hypovolämischen Erkrankungen, dem Risiko einer chirurgischen Pathologie sowie in Kombination mit Beruhigungsmitteln und anderen narkotischen Analgetika erforderlich.

Um eine übermäßige Unterdrückung der Aktivität des Atmungszentrums und eine Depression des Zentralnervensystems zu vermeiden, sollte Bupraxon in reduzierten Dosen vor dem Hintergrund der Wirkung von Hypnotika, Vollnarkotika, Anxiolytika, Antipsychotika und Antidepressiva angewendet werden.

Nebenwirkungen

Unerwünschte Ereignisse, die während der Anwendung von Bupraxon auftreten, sind auf die pharmakologische Wirkung der aktiven Komponente von Buprenorphin zurückzuführen.

Mögliche Nebenwirkungen [> 10% - sehr häufig; (> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1%) - selten; <0,01% - sehr selten)]:

Sinnesorgane: oft - verschwommenes Sehen, Miosis, Diplopie; sehr selten - Bindehautentzündung;
Verdauungssystem: oft - Übelkeit; selten - Verstopfung, Erbrechen, Xerostomie;
Nervensystem: sehr oft - Sedierung; oft - Schwäche, Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Tinnitus, Müdigkeit / Schwäche, Lethargie, Verwirrung, Schläfrigkeit, Nervosität, Psychose, Depression, verschwommene Sprache, Verlangsamung der Geschwindigkeit motorischer und mentaler Reaktionen, Euphorie, Parästhesie; bei längerem Gebrauch - das Auftreten von Opioidabhängigkeit und -abhängigkeit;
Harnsystem: selten - Harnverhaltung;
Haut: selten - Juckreiz, Zyanose;
Stoffwechsel: selten - Schwitzen;
Herz-Kreislauf-System: häufig - erhöhter Blutdruck; selten - Hitzewallungen, Bradykardie, Tachykardie, Kälte / Schüttelfrost;
Atmungssystem: selten - Atemnot, Depression des Atmungszentrums, Hypoventilation;
allergische Reaktionen: selten - Urtikaria, Hautausschlag.

Überdosis

Die Hauptsymptome einer Überdosierung mit Bupraxon hängen mit dem darin enthaltenen Buprenorphin zusammen. Sie manifestieren sich als Beruhigung, Übelkeit, Erbrechen, Schläfrigkeit, Atemdepression und Miosis.

Therapie: verbale und körperliche Stimulation des Patienten, symptomatische Behandlung, einschließlich Infusionstherapie, Verwendung von Sauerstoff, parenterale Verabreichung von Naloxon (eine einzelne intramuskuläre oder intravenöse Verabreichung wird in einer Dosis von 0,4–2 mg mit wiederholter Verabreichung nach 2–3 Minuten bis zu einer Gesamtdosis von 10 mg und empfohlen Mehr). Aufgrund der hohen Affinität von Buprenorphin zu Opioidrezeptoren sollten höhere Dosen von Naloxon verwendet werden als bei Morphin und anderen Vergiftungen mit vollständigen Opioidagonisten. Manchmal wird eine assistierte und künstliche Beatmung vorgeschrieben.

spezielle Anweisungen

Naloxon ist in Bupraxon enthalten, um die Sicherheit des Drogenmissbrauchs zu erhöhen. In Fällen von nicht-medizinischer Anwendung des Arzneimittels blockiert Naloxon die Wirkung von Buprenorphin, was die Wirkung des Drogenmissbrauchs beeinträchtigt. Bei körperlicher Abhängigkeit von Opioiden kann dies zu Entzugssymptomen führen.

Im Falle einer beeinträchtigten Leberfunktion können die Dauer und Intensität der Wirkung von Bupraxon variieren. Daher sollte die Anwendung des Arzneimittels bei solchen Patienten unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden.

Nikotin hilft, die pharmakologische Aktivität von Bupraxon zu reduzieren.

Bei versehentlicher / absichtlicher Verabreichung des Arzneimittels bei Kindern kann sich eine Atemdepression entwickeln, die zum Tod führen kann.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Das Fahren während der Therapie mit Bupraxon sollte abgebrochen werden.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Bupraxon wird während der Schwangerschaft / Stillzeit nicht verschrieben.

Das potenzielle Risiko des Arzneimittels für den Menschen ist unbekannt. Bei schwangeren Frauen wurden keine kontrollierten Studien durchgeführt.

Buprenorphin kann, selbst wenn es kurz am Ende der Schwangerschaft angewendet wird, beim Neugeborenen Atemdepressionen verursachen. Eine Langzeittherapie in den letzten drei Monaten der Schwangerschaft kann bei Neugeborenen Entzugssymptome verursachen (einschließlich Bluthochdruck, Zittern, Erregung bei Neugeborenen, Krampfanfällen oder Myoklonus). Am häufigsten dauert das postpartale Syndrom mehrere Stunden bis mehrere Tage.

Es gibt keine Hinweise, die belegen oder widerlegen, dass Naloxon in die Muttermilch übergeht. Buprenorphin und seine Metaboliten werden über die Muttermilch aus dem Körper ausgeschieden.

In Studien an Ratten wurde festgestellt, dass Buprenorphin die Laktation hemmt. Studien haben auch gezeigt, dass die weibliche Fruchtbarkeit unterdrückt wird, wenn sie in Dosen eingenommen wird, die um ein Vielfaches höher sind als die durchschnittliche Tagesdosis für Menschen.

Verwendung im Kindesalter

Bupraxon wird nicht für Patienten unter 18 Jahren verschrieben.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bupraxon gegen Nierenversagen sollte unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Bupraxon gegen Leberversagen sollte unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden.

Anwendung bei älteren Menschen

Bei älteren / senilen Patienten werden Bupraxon-Tabletten mit Vorsicht verschrieben.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Ethanol, Anxiolytika, Vollnarkotika, Beruhigungsmittel, Hypnotika, Antihistaminika, Antipsychotika, Benzodiazepine, Phenothiazine und andere Beruhigungsmittel: Bupraxon potenziert ihre Wirkung;
Monoaminoxidasehemmer: Vor dem Hintergrund der kombinierten Anwendung können arterielle Hypertonie, Krämpfe, maligne Hyperthermie und Koma auftreten.
Vollopioidagonisten: mögliche Entwicklung eines Opiatentzugssyndroms;
Valproinsäure / Natriumvalproat: Die Hemmwirkung auf das Zentralnervensystem nimmt zu.
andere Analgetika: Ein Anstieg des cerebrospinalen Flüssigkeitsdrucks ist wahrscheinlich, und daher erfordert die Verwendung von Bupraxon Vorsicht in Fällen, in denen der cerebrospinale Flüssigkeitsdruck erhöht werden kann, da Buprenorphin zu einer Veränderung des Bewusstseinsniveaus und der Miosis führen kann;
Arzneimittel, die die Aktivität des CYP3A4-Isoenzyms (Makrolide, Ketoconazol, Erythromycin und andere), HIV-Proteasehemmer (Ritonavir) hemmen: Bei gleichzeitiger Anwendung ist es möglich, die Wirkung von Buprenorphin zu verstärken und deren Dauer zu verlängern, während eine Dosisanpassung eines oder beider Arzneimittel erforderlich ist.
Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms (einschließlich Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin): Die Plasmakonzentration von Buprenorphin im Blut kann abnehmen. Die Wechselwirkung von Buprenorphin mit allen Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms wurde nicht untersucht. Daher wird empfohlen, den Zustand der Patienten auf Symptome und Anzeichen eines Entzugs zu überwachen.
pflanzliche Arzneimittel: können die pharmakologische Aktivität von Buprenorphin beeinflussen; In Kombination mit Johanniskraut (ist ein Induktor des Isoenzyms CYP3A4) ist eine Abnahme der Plasmakonzentration von Buprenorphin im Blut wahrscheinlich.
Ethanol: Vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Anwendung nimmt die Hemmung des Zentralnervensystems durch Buprenorphin zu. Während der Therapie sollte Alkohol verworfen werden.

Analoge

Bupraxonanaloga sind Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.

Lagerbedingungen

An einem lichtgeschützten Ort bei Temperaturen bis zu 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 4 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Bupraxone

Bewertungen über Bupraxon werden praktisch nicht gefunden, das Medikament ist in der Liste der Betäubungsmittel und Psychopharmaka enthalten, deren Verbreitung in der Russischen Föderation begrenzt ist.

Preis für Bupraxon in Apotheken

Da das Medikament nicht in Apotheken erhältlich ist, ist der Preis für Bupraxon unbekannt.

Die ungefähren Kosten für Analoga: Nurofen Plus (12 Tabletten) - 359 Rubel, Sedal-M (20 Tabletten) - 250 Rubel.

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!