Sirdalud MR
Sirdalud MR: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Sirdalud MR
ATX-Code: M03BX02
Wirkstoff: Tizanidin (Tizanidin)
Hersteller: Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (Spanien); Novartis Saglik Gida gegen Tarim Yuryunleri Sanayi gegen Tikaret A. S. (Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunlery San.ve Ticaret, AS) (Türkei)
Beschreibung und Foto-Update: 30.12.2019
Preise in Apotheken: ab 453 Rubel.
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Sirdalud MR ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxans.
Form und Zusammensetzung freigeben
Das Medikament ist in Form von Kapseln mit modifizierter Freisetzung erhältlich: gallertartig, Größe 2, hart, undurchsichtig, weiße Kappe und Körper, graue Inschrift: auf der Kappe - Sirdalud, auf dem Körper - 6 mg; Der Inhalt der Kapseln sind runde Pellets von fast weißer oder weißer Farbe (10 Kapseln in Blasen, in einem Karton 1, 2 oder 3 Blasen und Gebrauchsanweisung für Sirdalud MR).
1 Kapsel enthält:
- Wirkstoff: Tizanidinhydrochlorid - 6,864 mg, bezogen auf die Tizanidinbase 6 mg;
- Hilfskomponenten: Gelatine, Ethylcellulose, Schellack, Zuckerkugeln, Titandioxid, Talk;
- Tintenzusammensetzung: Schellack, Titandioxid (E171), Farbstoff Eisenoxidschwarz (E172).
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Sirdalud MR ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxans. Der Hauptanwendungspunkt seines Wirkstoffs Tizanidin sind die Neuronen des Rückenmarks. Der Wirkungsmechanismus des Arzneimittels beruht auf der Fähigkeit von Tizanidin, präsynaptische alpha2-adrenerge Rezeptoren zu stimulieren, was zur Unterdrückung der Freisetzung von Aminosäuren führt, die NMDA-Rezeptoren (N-Methyl-D-Aspartat) anregen und stimulieren. Infolgedessen wird die polysynaptische Übertragung der Erregung auf der Ebene der intermediären Neuronen des Rückenmarks unterdrückt und der Muskeltonus verringert. Tizanidin hat neben den muskelrelaxierenden Eigenschaften eine mäßig ausgeprägte zentrale analgetische Wirkung.
Mit der chronischen Spastik der spinalen und zerebralen Genese führt die therapeutische Wirkung von Sirdalud MR zu einer Abnahme der Spastik und klonischen Anfälle, einer Abnahme des Widerstands gegen passive Bewegungen und einer Zunahme des Bereichs aktiver Bewegungen.
Die muskelrelaxierende Wirkung von Sirdalud MR bei der Auswahl einer Einzeldosis wird mit dem "Pendel" -Test von Wartenberg und der Ashworth-Skala gemessen. Der enge therapeutische Bereich von Tizanidin und die hohe Variabilität seiner Plasmakonzentrationen beeinflussen die Wahrscheinlichkeit oder Häufigkeit von Nebenwirkungen wie eine Abnahme der Herzfrequenz (Herzfrequenz) und eine Abnahme des Blutdrucks (Blutdruck).
Pharmakokinetik
Nach der Einnahme von Sirdalud MR tritt eine fast vollständige Absorption von Tizanidin auf. Die maximale Konzentration (C max) im Blutplasma nach einer Einzeldosis von 12 mg wird innerhalb von 8,5 Stunden erreicht und beträgt durchschnittlich 6,6 ng / ml. Dies entspricht ungefähr der Hälfte des C max nach Einnahme einer ähnlichen Dosis Tizanidin in Tablettenform (4 mg 3-mal täglich). Die gesamte tägliche AUC-Exposition (Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentration - Zeit") bleibt unverändert.
Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Tizanidin.
Eine verlängerte Freisetzung von Tizanidin aus einer Kapsel mit modifizierter Freisetzung führt zu einem moderaten pharmakokinetischen Profil und hält eine stabile therapeutische Plasmakonzentration von Tizanidin für 24 Stunden aufrecht.
Plasmaproteinbindung - 30%.
Tizanidin wird unter Beteiligung des CYP1A2-Isoenzyms des Cytochrom P 450-Systems unter Bildung inaktiver Metaboliten weitgehend (mehr als 95%) und schnell in der Leber metabolisiert.
Es wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden: unverändert - ca. 4,5% in Form von Metaboliten - ca. 70%.
Im Dosisbereich von 1 mg bis 20 mg ist Tizanidin durch eine lineare Pharmakokinetik gekennzeichnet.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatinin-Clearance (CC) von weniger als 25 ml / min steigt die maximale durchschnittliche Konzentration von Tizanidin im Plasma im Vergleich zu gesunden Patienten um das Zweifache. Eine Erhöhung der Halbwertszeit auf 14 Stunden führt zu einer etwa 6-fachen Erhöhung der systemischen Bioverfügbarkeit von Tizanidin.
Die Ergebnisse spezifischer Studien zu Sirdaluda MR bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion fehlen. Im Zusammenhang mit der intensiven Biotransformation von Tizanidin in der Leber sollte jedoch angenommen werden, dass funktionelle Leberpathologien die systemische Wirkung von Tizanidin erhöhen können.
Bei Männern und Frauen sind die pharmakokinetischen Eigenschaften von Sirdalud MR gleich.
Daten zur Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Patienten über 65 Jahren sind begrenzt.
Anwendungshinweise
Die Verwendung von Sirdalud MR ist bei der Behandlung von neurologischen Erkrankungen angezeigt, die von Skelettmuskelspastik begleitet sind, einschließlich:
- degenerative Pathologien des Rückenmarks;
- Multiple Sklerose;
- chronische Myelopathie;
- die Folgen von zerebrovaskulären Unfällen;
- die Folgen der Zerebralparese bei Patienten über 18 Jahren.
Kontraindikationen
Absolut:
- schwere Leberfunktionsstörung;
- Mangel an Saccharose oder Isomaltose, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom, Fructose-Intoleranz;
- gleichzeitige Therapie mit Fluvoxamin, Ciprofloxacin und anderen Arzneimitteln, die wirksame Inhibitoren des CYP1A2-Isoenzyms sind;
- Stillen;
- Alter unter 18 Jahren;
- Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.
Es wird empfohlen, Sirdalud MR bei eingeschränkter Nierenfunktion, mäßiger Leberfunktionsstörung, angeborener Verlängerung des QT-Intervall-Syndroms, gleichzeitiger Anwendung oraler Kontrazeptiva oder Tizanidin mit Vorsicht zu verschreiben. Der Patient ist über 65 Jahre alt.
Während der Schwangerschaft ist die Einnahme von Kapseln nur in besonderen Fällen zulässig, wenn nach Angaben des Arztes die erwartete klinische Wirkung für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.
Sirdalud MR, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Sirdalud MR-Kapseln werden oral eingenommen.
Der Arzt wählt das Dosierungsschema individuell aus und berücksichtigt dabei den engen therapeutischen Bereich, der Tizanidin innewohnt, und die signifikante Variabilität seiner Konzentrationen im Blutplasma.
Empfohlene Dosierung: Anfangsdosis - 6 mg (1 Stk.) 1 Mal pro Tag. Bei Bedarf wird die Dosis dann alle 3-7 Tage schrittweise um 6 mg erhöht. Basierend auf der klinischen Praxis wurde festgestellt, dass in den meisten Fällen die optimale Erhaltungsdosis 12 mg einmal täglich beträgt. Der tägliche Dosisbereich liegt zwischen 6 mg und 24 mg. Daher ist es bei Bedarf möglich, Sirdalud MR in einer Dosis von 24 mg einmal täglich anzuwenden.
Bei Patienten über 65 Jahren oder mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung wird das übliche Dosierungsschema angewendet. Bei einer Erhöhung der Dosis ist nur Vorsicht geboten, um die Grenze des Verhältnisses von optimaler Verträglichkeit und Wirksamkeit der Therapie nicht zu überschreiten.
Die Anwendung von Sirdalud MR bei eingeschränkter Nierenfunktion (CC weniger als 25 ml / min) ist nur bei Patienten mit einer zuvor titrierten optimalen Tizanidin-Dosis angezeigt, wenn diese mit anderen Darreichungsformen behandelt werden. Die Anfangsdosis sollte in langen Abständen unter Berücksichtigung der Verträglichkeit und Wirksamkeit der Therapie erhöht werden.
Wenn eine stärkere Wirkung erzielt werden muss, wird empfohlen, zuerst die Tagesdosis und dann die Häufigkeit der Verabreichung zu erhöhen.
Die Behandlung sollte abgebrochen werden, indem die Dosis von Sirdaluda MR langsam gesenkt wird. Besondere Vorsicht ist bei Patienten geboten, die während eines langen Therapieverlaufs hohe Dosen Tizanidin eingenommen haben. Ein schneller Entzug ist mit einem hohen Risiko für Tachykardie und erhöhtem Blutdruck bis hin zu einem akuten zerebrovaskulären Unfall verbunden.
Nebenwirkungen
- vom Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Urtikaria, Angioödem, anaphylaktische Reaktionen;
- vom Nervensystem: sehr oft - Schläfrigkeit, Schwindel; Frequenz nicht festgelegt - Schwindel;
- psychische Störungen: oft - Schlaflosigkeit, Schlafstörung; Häufigkeit nicht festgelegt - Verwirrung, Halluzinationen;
- von der Seite des Herzens: selten - Bradykardie;
- seitens der Gefäße: häufig - Senkung des Blutdrucks (einschließlich eines deutlichen Blutdruckabfalls bis hin zu Bewusstlosigkeit und Kollaps);
- aus dem Verdauungssystem: sehr oft - trockener Mund, Magen-Darm-Störungen; oft - Übelkeit;
- aus der Leber und den Gallenwegen: Die Häufigkeit wurde nicht ermittelt - Leberversagen, Hepatitis;
- aus dem Bewegungsapparat: sehr oft - Muskelschwäche;
- von der Seite des Sehorgans: Die Frequenz ist nicht festgelegt - verschwommenes Sehen;
- allgemeine Störungen: sehr oft - erhöhte Müdigkeit; Häufigkeit nicht festgestellt - Entzugssyndrom, Asthenie;
- Laborindikatoren: häufig - eine Zunahme der Aktivität von Lebertransaminasen;
- andere: Vor dem Hintergrund niedriger Dosen zur Linderung schmerzhafter Muskelkrämpfe können mäßige und vorübergehende Reaktionen wie Mundtrockenheit, Übelkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, erhöhte Müdigkeit, Blutdrucksenkung, Magen-Darm-Störungen und erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen auftreten. Während der Einnahme höherer Dosen von Sirdaluda MR zur Behandlung von Spastik, Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, Bradykardie, Muskelschwäche, Halluzinationen sowie Nebenreaktionen, die denen bei niedrigen Dosen ähneln, sind nur deren Häufigkeit und Schweregrad höher ausgedrückt, in seltenen Fällen können sie eine Unterbrechung der Behandlung erfordern.
Überdosis
Symptome: Schläfrigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Blutdrucksenkung, Atemversagen, Verlängerung des QTc-Intervalls, Schwindel, Angstzustände, Miosis, Koma.
Behandlung: Mehrfachaufnahme von Aktivkohle und Zwangsdiurese werden gezeigt, um den Wirkstoff schnell aus dem Körper zu entfernen. Sorgfältige Überwachung des Zustands des Patienten und gegebenenfalls symptomatische Therapie.
spezielle Anweisungen
Wenn Nebenwirkungen auftreten, sollten Sie einen Arzt konsultieren.
Da Sirdalud MR eine beruhigende Wirkung hat, können Halluzinationen vor dem Hintergrund seiner Anwendung auftreten.
Die Behandlung sollte von einer regelmäßigen Überprüfung der Leberfunktion bei Patienten begleitet werden, die Tizanidin in einer Tagesdosis von 12 mg oder mehr einnehmen oder wenn der Patient während der Therapie klinische Anzeichen einer funktionellen Lebererkrankung wie Müdigkeit, Übelkeit oder Anorexie aufweist. Während der ersten 4 Monate in dieser Kategorie von Patienten wird empfohlen, einmal im Monat funktionelle Lebertests durchzuführen. Wenn die Obergrenze des normalen Spiegels von ALT (Alaninaminotransferase) und AST (Aspartataminotransferase) im Blutserum um das Dreifache oder mehr anhält, sollte entschieden werden, die Einnahme von Sirdalud MR abzubrechen.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Während der Behandlung mit Sirdalud MR-Kapseln sollten Patienten beim Fahren von Fahrzeugen oder komplexen Mechanismen vorsichtig sein. Bei Schläfrigkeit müssen diese und andere Aktivitäten, die eine erhebliche Konzentration der Aufmerksamkeit und eine hohe Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, unterlassen werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Verwendung von Sirdaluda MP-Kapseln während des Stillens ist kontraindiziert.
Während der Schwangerschaft sollte Tizanidin mit Vorsicht verschrieben werden. In besonderen Fällen ist die Einnahme von Kapseln zulässig, wenn die erwartete klinische Wirkung für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.
Verwendung im Kindesalter
Die Anwendung von Sirdaluda MR ist für die Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Es wird empfohlen, Sirdalud MR bei eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht anzuwenden.
Bei Patienten mit einem CC von weniger als 25 ml / min ist die Verabreichung des Arzneimittels nur angezeigt, wenn die optimale Dosis während der Behandlung mit anderen Dosierungsformen von Tizanidin titriert wird. Die Anfangsdosis sollte angesichts der Verträglichkeit und Wirksamkeit der Therapie in längeren Abständen erhöht werden.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Die Anwendung von Sirdalud MR ist für die Behandlung von Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion kontraindiziert.
Das Medikament sollte mit Vorsicht verschrieben werden, wenn die Leberfunktion mäßig beeinträchtigt ist.
Anwendung bei älteren Menschen
Es wird mit Vorsicht empfohlen, Patienten über 65 Jahren Sirdalud MR unter Verwendung des allgemeinen Dosierungsschemas für die Behandlung zu verschreiben. Bei der Auswahl der optimalen Erhaltungsdosis muss die Verträglichkeit und Wirksamkeit der Therapie bei Patienten sorgfältig überwacht werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Bei gleichzeitiger Anwendung von Sirdalud MR:
- Fluvoxamin, Ciprofloxacin und andere Inhibitoren des Isoenzyms CYP1A2: Eine Kombination mit Arzneimitteln, die das Isoenzym CYP1A2 hemmen, kann zu einem Anstieg des Tizanidinspiegels im Blutplasma führen und mit Symptomen einer Überdosierung, einschließlich einer Verlängerung des QTc-Intervalls, einhergehen. Die AUC von Tizanidin in Kombination mit Fluvoxamin erhöht sich um das 33-fache und mit Ciprofloxacin um das 10-fache. Dies kann zu einem längeren, klinisch signifikanten Blutdruckabfall, Schwindel, Schläfrigkeit, einer Abnahme der Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen und in einigen Fällen zu Bewusstlosigkeit und Kollaps führen. Daher ist eine gleichzeitige Therapie mit Fluvoxamin oder Ciprofloxacin kontraindiziert.
- Antiarrhythmika (Propafenon, Amiodaron, Mexiletin), Rofecoxib, Cimetidin, orale Kontrazeptiva, Ticlopidin und Fluorchinolone wie Enoxacin, Norfloxacin oder Pefloxacin: Es wird nicht empfohlen, die Verabreichung dieser Arzneimittel mit Sirdalud MR zu kombinieren.
- Induktoren des CYP1A2-Isoenzyms: Eine Kombination mit Arzneimitteln, die das CYP1A2-Isoenzym induzieren, kann eine Abnahme der Tizanidinkonzentration im Plasma verursachen und zu einer Abnahme der therapeutischen Wirkung des Arzneimittels führen.
- Amitriptylin, Cisaprid, Azithromycin: Nehmen Sie die aufgeführten und andere Medikamente, die das QT-Intervall verlängern, mit Vorsicht ein.
- blutdrucksenkende Medikamente: Vor dem Hintergrund einer gleichzeitigen Therapie mit Diuretika und anderen blutdrucksenkenden Medikamenten können Blutdrucksenkungen (einschließlich Bewusstlosigkeit bis zum Kollaps) und Bradykardie auftreten. Nach der Anwendung von Sirdalud MR zusammen mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln besteht bei einem plötzlichen Entzug von Tizanidin das Risiko einer Tachykardie, eines erhöhten Blutdrucks und eines akuten zerebrovaskulären Unfalls.
- Rifampicin: Es ist zu beachten, dass die langfristige kombinierte Anwendung von Rifampicin und Tizanidin zu einer Verringerung des Tizanidinspiegels im Blutplasma um 50% und einer Verringerung seiner therapeutischen Wirkung führt. In Fällen, in denen diese Kombination klinisch gerechtfertigt ist, wird empfohlen, sie bei der Auswahl der Tizanidin-Dosis zu erhöhen.
- Benzodiazepine, Baclofen und andere Hypnotika, Beruhigungsmittel, Blocker von Histamin-H1-Rezeptoren: Die Kombination mit diesen Arzneimitteln kann die beruhigende Wirkung von Sirdalud MR erhöhen.
- alpha2-adrenerge Agonisten: Clonidin und andere alpha2-adrenerge Agonisten verstärken die blutdrucksenkende Wirkung von Sirdalud MR;
- Nikotin: Beim Rauchen sollte berücksichtigt werden, dass das Rauchen von mehr als 10 Zigaretten pro Tag die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um etwa 30% verringert. Daher kann es erforderlich sein, bei rauchenden Patienten höhere Dosen (im Vergleich zu durchschnittlichen therapeutischen Dosen) mit einer langen Behandlungsdauer einzunehmen.
- Ethanol: Es wird empfohlen, die Verwendung von Alkohol oder ethanolhaltigen Arzneimitteln zu vermeiden. Dies ist auf eine Zunahme der depressiven Wirkung von Alkohol auf das Zentralnervensystem und ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung unerwünschter Ereignisse (einschließlich Blutdrucksenkung, Lethargie) zurückzuführen.
Analoge
Analoga von Sirdalud MR sind Baklosan, Kalmirex, Midocalm, Sirdalud, Tizalud, Tizanidin, Tizanidin-SZ, Tizanidin-Teva, Tizanil, Tolperison-OBL usw.
Lagerbedingungen
Von Kindern fern halten.
Bei Temperaturen bis 25 ° C lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Sirdalud MR
Patienten in Bewertungen von Sirdaluda MR zeigen die Wirksamkeit des Arzneimittels, seine allmähliche milde und langfristige Wirkung. Das Fehlen von Nebenwirkungen wie Schläfrigkeit, Schwäche oder vermindertem Blutdruck wird festgestellt. Besonderes Augenmerk wird auf die Notwendigkeit gelegt, das optimale individuelle Dosierungsschema auszuwählen.
In einigen Fällen klagen Patienten darüber, dass sich falsch ausgewählte hohe Dosen von Tizanidin mit längerer Wirkung negativ auf ihren Allgemeinzustand und ihre Leistung auswirken und zu Schwäche der Gliedmaßen, Schwindel und Schläfrigkeit führen.
Preis für Sirdalud MR in Apotheken
Der Preis für Sirdalud MP 6 mg Kapseln mit modifizierter Freisetzung für eine Packung mit 30 Stück kann zwischen 533 Rubel liegen.
Sirdalud MR: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Sirdalud mr Kappen. mit mod. Veröffentlichung 6 mg n30 453 r Kaufen |
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Sirdalud MP 6 mg Kapseln mit modifizierter Freisetzung 30 Stk. 453 r Kaufen |
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
