Clozasten
Klosasten: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Clozasten
ATX-Code: N05AH02
Wirkstoff: Clozapin (Clozapin)
Hersteller: PAO Valenta Pharm (Russland)
Beschreibung und Foto aktualisiert: 29.11.2008
Clozasten ist ein Antipsychotikum (Neuroleptikum).
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform - Tabletten: rund, flachzylindrisch, grünlich-gelb gefärbt, mit einer Abschrägung (Tabletten in einer Dosierung von 25 mg) oder mit einer Abschrägung und einer Kerbe auf einer Seite (Tabletten in einer Dosierung von 100 mg) (10 und 25 Stk. In Blisterkonturverpackungen, in einem Karton 5 Packungen mit 10 Tabletten oder 2 Packungen mit 25 Tabletten mit Gebrauchsanweisung für Clozasten).
Zusammensetzung von 1 Tablette:
- Wirkstoff: Clozapin - 25 oder 100 mg;
- Hilfskomponenten: Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Lactosemonohydrat, kolloidales Siliciumdioxid (Aerosil), Croscarmellose-Natrium.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Der Wirkstoff von Clozasten - Clozapin, ist ein Derivat von Dibenzodiazepin, hat eine beruhigende und ausgeprägte antipsychotische Wirkung. Es verursacht fast keine extrapyramidalen Störungen und gehört daher zur Gruppe der sogenannten atypischen Antipsychotika.
Die antipsychotische Wirkung von Clozapin beruht auf seiner Fähigkeit, Dopamin-D2-Rezeptoren in den mesolimbischen und mesokortikalen Strukturen des Gehirns zu blockieren. Die neuroleptische Wirkung kommt der von aliphatischen Phenothiazinen nahe, jedoch ohne unangenehme subjektive Empfindungen und "submelancholischen Farbton". Das Medikament senkt nicht die Schwelle der Krampfbereitschaft, hat keine kataleptogene Wirkung.
Die sedierende Wirkung erklärt sich aus einer Eigenschaft wie der Blockade von α-adrenergen Rezeptoren der retikulären Bildung des Hirnstamms.
Die hypotherme Wirkung entsteht durch Blockade von Dopaminrezeptoren des Hypothalamus, Antiemetikum - als Folge der Blockade von Dopamin-D2-Rezeptoren in der Triggerzone des Erbrechenzentrums.
Clozasten hat eine α-adrenerge blockierende, periphere und zentrale m-anticholinerge Wirkung. Beeinflusst keine höheren intellektuellen Funktionen und die Prolaktinkonzentration im Blut.
Die therapeutische Wirkung des Arzneimittels erfolgt in mehreren Stadien:
- Beruhigungs- und hypnotische Wirkungen entwickeln sich schnell;
- Angst wird gestoppt;
- Aggressivität und Aufregung werden beseitigt (nach 3–6 Tagen);
- Es entwickelt sich eine antipsychotische Wirkung (nach 7-14 Tagen);
- Es gibt eine Auswirkung auf die Symptome des Negativismus (nach 20–40 Tagen).
Pharmakokinetik
Bei oraler Einnahme wird Clozapin gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Es zeichnet sich durch eine variable Bioverfügbarkeit aus - von 27 bis 60%.
Die maximale Plasmakonzentration (C max) wird nach 1-6 Stunden (durchschnittlich 2,5 Stunden) bestimmt. Stabile Gleichgewichtsplasmakonzentrationen (Css) werden innerhalb von 8-10 Tagen erreicht und betragen 102-771 ng / ml (durchschnittlich 319 ng / ml).
95% von Clozapin binden an Plasmaproteine. Die Substanz verteilt sich schnell im Körper, reichert sich in den Parenchymorganen (Nieren, Leber, Lunge) an.
Es wird in der Leber metabolisiert. Es wird unter Beteiligung des CYP1A2-Enzymsystems unter Bildung von Metaboliten biotransformiert, die keine oder nur eine schwache pharmakologische Aktivität aufweisen. Das Medikament wird über die Nieren (50%) und über die Galle (35%) ausgeschieden.
Die Halbwertszeit (T 1/2) ist sehr variabel. Nach einer Einzeldosis von Clozasten in einer Dosis von 75 mg beträgt die Dosis 4-12 Stunden, wenn eine Dosis von 100 mg zweimal täglich eingenommen wird - 4-66 Stunden.
Anwendungshinweise
- Schlafstörung;
- emotionale und Verhaltensstörungen (auch bei Kindern);
- psychomotorische Erregung mit Psychopathien;
- affektiver Wahnsinn;
- manische Zustände;
- akute und chronische Formen der Schizophrenie (einschließlich einer Krankheit, die gegen andere Antipsychotika resistent ist, sowie bei Intoleranz gegenüber Antipsychotika).
Kontraindikationen
Absolut:
- toxische Psychose (einschließlich Alkoholiker);
- Koma;
- Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese;
- eine Vorgeschichte von Agranulozytose oder Granulozytopenie (mit Ausnahme von Fällen, in denen sie aufgrund einer früheren Chemotherapie entwickelt wurden);
- Myasthenia gravis;
- Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glukose-Galaktose-Malabsorption;
- Kinder bis 16 Jahre;
- Schwangerschafts- und Stillzeit;
- Überempfindlichkeit gegen einen beliebigen Bestandteil des Arzneimittels.
Verwandter (Clozasten sollte mit Vorsicht verwendet werden):
- Epilepsie;
- Winkelschlussglaukom;
- dekompensierte Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems;
- interkurrente Krankheiten mit fieberhaftem Syndrom;
- Darmatonie;
- schwere Leber- und / oder Nierenfunktionsstörung;
- Hyperplasie der Prostata.
Clozasten, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Clozasten-Tabletten sollten nach den Mahlzeiten oral eingenommen werden. Die vom Arzt verschriebene Tagesdosis wird in 2 oder 3 Dosen aufgeteilt.
Der behandelnde Arzt wählt die optimale Dosis individuell aus. Die Behandlung beginnt mit einer Mindestdosis (25 mg) und wird schrittweise (um 25–50 mg pro Tag) erhöht, bis die gewünschte therapeutische Wirkung unter Berücksichtigung der Stadien ihrer Manifestation erreicht ist.
Eine Einzeldosis kann im Bereich von 50 bis 200 mg variieren, die anfängliche Tagesdosis beträgt 150 bis 300 mg. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 200-400 mg, die maximal zulässige Dosis beträgt 600 mg pro Tag.
Bei milderen Formen der Krankheit zur Erhaltungstherapie sowie bei Patienten mit zerebrovaskulären Störungen, chronischer Herzinsuffizienz, Nieren- oder Leberinsuffizienz wird Clozasten in niedrigeren Dosen verschrieben - 25-200 mg pro Tag.
Nebenwirkungen
- vom Zentralnervensystem: erhöhte Körpertemperatur, Kopfschmerzen, Unruhe, Schwindel, Akathisie, Ohnmacht, Schläfrigkeit, Verwirrung; selten - Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, Depressionen, Spätdyskinesien, epileptische Anfälle, extrapyramidale Störungen (Tremor, Muskelsteifheit, Hypokinesie oder Akinesie), malignes neuroleptisches Syndrom (Blässe der Haut, Schwäche, übermäßige Müdigkeit, Fieber, schwere Muskelsteifheit, Wasserlassen, Atembeschwerden oder Tachypnoe, instabiler Blutdruck, Arrhythmie, Tachykardie, Krampfanfälle);
- seitens der hämatopoetischen Organe: Thrombozytopenie, Leukopenie, Granulozytopenie bis hin zur Agranulozytose, deren erste Anzeichen grippeähnliche Symptome wie Fieber, Schüttelfrost, Entzündung des Zahnfleisches und der Mundschleimhaut, Halsschmerzen, Furunkulose, träge Heilungswunden oder Verschlimmerung chronischer Wunden sein können latente Infektionsherde - Periostitis, Mandelentzündung, Pyodermie;
- aus dem Verdauungssystem: Mundtrockenheit, Sodbrennen, Hypersalivation, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen;
- aus dem Urogenitalsystem: Harnverhaltung, verminderte Potenz;
- seitens des Herz-Kreislauf-Systems: Senkung des Blutdrucks (einschließlich orthostatischer Hypotonie); seltener - Tachykardie, erhöhter Blutdruck, Abflachung der T-Welle im Elektrokardiogramm;
- seitens des Bewegungsapparates: Myasthenia gravis;
- von der Seite des Stoffwechsels: erhöhtes Körpergewicht;
- von den Sinnen: Verletzung der Unterkunft.
Überdosis
Symptome: Schläfrigkeit, Delirienstörungen, Betäubung, Unruhe, Angstzustände, Soporose, Entwicklung großer epileptischer Anfälle, Koma, Labilität der Körpertemperatur, Herzrhythmusstörungen, verminderter Blutdruck, Tachykardie, Kollaps, Atemdepression, Darmatonie.
Behandlung: Magenspülung, Sorptionsmittelaufnahme, Kontrolle des Elektrolythaushalts und des Säure-Base-Zustands, Aufrechterhaltung der Atmungs- und Herz-Kreislauf-Funktionen, symptomatische Therapie. Innerhalb von 4 Tagen nach dem Verschwinden der Anzeichen einer Überdosierung sollte der Patient unter enger ärztlicher Aufsicht stehen, um mögliche Spätkomplikationen rechtzeitig zu erkennen. Hämodialyse und Peritonealdialyse sind unwirksam.
spezielle Anweisungen
Während der Therapie wird die Verwendung von alkoholischen Getränken nicht empfohlen.
Jeden Tag zu Beginn der Behandlung, dann alle 3-4 Monate, sollte das Blutbild überwacht werden. Wenn sich eine Granulozytopenie entwickelt, wird Clozasten sofort abgebrochen.
Mit der Entwicklung einer arteriellen Hypotonie vor dem Hintergrund einer antipsychotischen Therapie werden Angiotensin- oder Noradrenalin-Derivate verschrieben.
Clozasten gehört zur Liste der Wirkstoffe und zur Liste der subjektquantitativen Rechnungslegung in Apotheken.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Aufgrund des Risikos, während der Einnahme von Clozasten unerwünschte Reaktionen des Zentralnervensystems zu entwickeln, sollten Kraftfahrzeugfahrer und Patienten, die potenziell gefährliche Arbeiten ausführen, die eine Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen und erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, Vorsicht walten lassen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Während der Schwangerschaft ist die Anwendung von Clozasten kontraindiziert.
Wenn die Einnahme des Arzneimittels während der Stillzeit erforderlich ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.
Verwendung im Kindesalter
Clozasten-Tabletten werden nicht zur Behandlung von Kindern unter 16 Jahren angewendet.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Nierenversagen ist eine relative Kontraindikation für die Anwendung von Clozasten, daher sollte eine medikamentöse Therapie mit Vorsicht durchgeführt werden.
Dosisanpassung erforderlich.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Leberversagen ist eine relative Kontraindikation für die Anwendung von Clozasten, daher sollte die medikamentöse Therapie mit Vorsicht durchgeführt werden.
Dosisanpassung erforderlich.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Clozasten hemmt die Wirkung von Levodopa und anderen Dopaminostimulanzien. Verbessert die Wirkung von Medikamenten zur Vollnarkose, blutdrucksenkenden Medikamenten, narkotischen Analgetika, Hypnotika und Beruhigungsmitteln, Monoaminoxidase (MAO) -Hemmern und Ethanol.
Gelantazida und Cholestyramin beeinträchtigen die Absorption von Clozapin.
Lithiumpräparate erhöhen die Neurotoxizität von Clozasten (extrapyramidale Störungen, Delir, Krämpfe), myelotoxische Arzneimittel - Manifestationen seiner Hämatotoxizität.
Pentetrazol erhöht die Wahrscheinlichkeit von Anfällen.
Die gleichzeitige Anwendung von Benzodiazepinen kann zu einem übermäßigen Druckabfall, Bewusstseinsstörungen, Depressionen und Atemstillstand führen.
Vorsicht ist geboten, wenn die kombinierte Verwendung von Antikoagulanzien, Antiepileptika, antimikrobiellen oder hypoglykämischen Mitteln (Sulfonylharnstoffderivaten) erforderlich ist.
Clozasten sollte nicht gleichzeitig mit den folgenden Arzneimitteln angewendet werden: Antipsychotika und Malariamedikamente, Antidepressiva (einschließlich trizyklischer Arzneimittel), Thyreostatika, Goldpräparate, Carbamazepin sowie Arzneimittel, die Blutzellen schädigen (Pyrazolon-haltige nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel).
Analoge
Clozasten-Analoga sind Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdaperispolon, Etperazin usw.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen bis zu 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern lagern, vor Licht geschützt.
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Klosasten
Es gibt praktisch keine Bewertungen über Klosasten auf spezialisierten medizinischen Websites und Foren. Es gibt seltene positive und negative Nachrichten. Erstens beschreiben die Patienten die Wirksamkeit des Neuroleptikums und zweitens das Fehlen oder die Unzulänglichkeit der Wirkung der Einnahme des Arzneimittels.
Preis für Clozasten in Apotheken
Der ungefähre Preis für Clozasten in einer Dosierung von 100 mg (50 Tabletten pro Packung) beträgt 1332-1385 Rubel.
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
