Avodart
Avodart: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Avodart
ATX-Code: G04CB02
Wirkstoff: Dutasterid (Dutasterid)
Hersteller: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polen)
Beschreibung und Foto-Update: 14.08.2019
Preise in Apotheken: ab 1300 Rubel.
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Avodart ist ein Medikament zur Behandlung von gutartiger Prostatahyperplasie.
Form und Zusammensetzung freigeben
Avodart wird in Form von weichen, gelben, länglichen Kapseln mit der Bezeichnung "GX CE2" hergestellt, die 0,5 mg Dutasterid und Hilfskomponenten enthalten: Caprylsäuremonodiglyceride und Butylhydroxytoluol. In Blasen von 10 Kapseln 3 oder 9 Blasen in einem Karton.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Dutasterid ist ein dualer 5-Alpha-Reduktase-Inhibitor, der die Aktivität von 5-Alpha-Reduktase-Isoformen vom Typ 1 und Typ 2 hemmt, die für die Umwandlung von Testosteron in das stärkere Androgen Dihydrotestosteron (DHT) verantwortlich sind. Diese biologisch aktive Form von Testosteron beeinflusst die Hyperplasie der Drüsengewebe der Prostata.
Die maximale Wirkung von Dutasterid auf die Senkung des DHT-Gehalts wird 7 bis 14 Tage nach Therapiebeginn beobachtet. Dieser Vorgang ist dosisabhängig. Nach 1 Woche Einnahme von Dutasterid in einer Dosis von 0,5 mg pro Tag sinkt der Durchschnittswert der Substanzkonzentration im Serum nach 2 Wochen um 85% - um 90%.
Pharmakokinetik
- Resorption: Nach einer Einzeldosis Dutasterid in einer Dosis von 0,5 mg beträgt die Zeit bis zum Erreichen des maximalen Inhalts der Substanz im Blutserum 1–3 Stunden. Bei Männern beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Dutasterid ungefähr 60% im Vergleich zu einer zweistündigen intravenösen Infusion. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht.
- Verteilung: erhalten mit Mehrfach- und Einzeldosen von Dutasterid Pharmakokinetische Daten zeigen, dass das Verteilungsvolumen 300-500 Liter beträgt. Mehr als 99,5% des Dutasterids binden an Plasmaproteine. Bei täglicher Einnahme beträgt die Konzentration der Substanz im Blutserum nach 1 Monat nach 3 Monaten ca. 65% des stabilen Niveaus - ca. 90%. Bei einmaliger täglicher Einnahme von 0,5 mg Avodart wird nach 6 Monaten eine stabile Konzentration von Dutasterid (C ss) im Serum in einer Menge von 40 ng / ml erreicht. Ein ähnlicher Zeitraum ist typisch für das Erreichen stabiler Konzentrationen von Dutasterid im Sperma. Nach 52-wöchiger Therapie betrug die mittlere Samenkonzentration von Dutasterid etwa 3,4 ng / ml (0,4–14 ng / ml). Etwa 11,5% der Substanz gelangen aus dem Blutserum in den Samen;
- Metabolismus: Dutasterid wird in vitro durch das Isoenzym CYP3A4 der humanen Cytochrom P 450- Familie unter Bildung von 2 kleinen monohydroxylierten Metaboliten metabolisiert. Die Isoenzyme CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 dieses Systems wirken nicht auf Dutasterid. Im Verlauf massenspektrometrischer Untersuchungen wurden unverändertes Dutasterid, 2 kleine Metaboliten (15-Hydroxydutasterid und 6,4'-Dihydroxydutasterid) und 3 große Metaboliten (1,2-Dihydroductasterid, 4'-Hydroxydutasterid, 6-Hydroxydutasterid);
- Ausscheidung: Dutasterid im menschlichen Körper unterliegt einem intensiven Stoffwechsel. Nach oraler Verabreichung von Dutasterid in einer Dosis von 0,5 mg pro Tag zur Erzielung einer stabilen Konzentration werden durchschnittlich etwa 5,4% der eingenommenen Dosis (1-15,4%) unverändert über den Darm ausgeschieden. Der Rest wird über den Darm in Form von 6 kleinen Metaboliten (weniger als 5% für jeden Anteil) und 4 großen Metaboliten (deren Anteile 7%, 7%, 21% bzw. 39% betragen) ausgeschieden. Beim Menschen werden Spurenmengen von Dutasterid (bis zu 0,1% der Dosis) unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit von Dutasterid bei therapeutischen Dosen beträgt 3 bis 5 Wochen. In 4-6 Monaten nach Absetzen von Avodart werden Serumspiegel von 0,1 ng / ml Dutasterid nachgewiesen.
Die Pharmakokinetik von Dutasterid wird als Absorptionsprozess erster Ordnung sowie als paralleler sättigbarer (konzentrationsabhängiger) und ungesättigter (konzentrationsunabhängiger) Eliminierungsprozess beschrieben. Bei niedrigen Serumkonzentrationen (bis zu 3 ng / ml) wird die Substanz durch beide Eliminierungsverfahren schnell eliminiert. Durch eine Einzeldosis von 5 mg (oder weniger) Dutasterid wird es schnell aus dem Körper ausgeschieden (Halbwertszeit - 3 bis 9 Tage).
Bei einer Serumkonzentration von mehr als 3 ng / ml Dutasterid beträgt die Eliminationsrate 0,35 bis 0,58 l / h, hauptsächlich durch einen linearen ungesättigten Eliminierungsprozess (die endgültige Halbwertszeit beträgt 3 bis 5 Wochen).
Die endgültige Halbwertszeit bei therapeutischen Konzentrationen liegt zwischen 3 und 5 Wochen, und während Avodart in einer Dosis von 0,5 mg pro Tag eingenommen wird, herrscht eine langsamere Clearance von Dutasterid vor. Die Gesamtclearance hängt nicht von der Konzentration ab und ist linear. Für 4-6 Monate nach Beendigung der Dutasteridaufnahme werden mehr als 0,1 ng / ml des Wirkstoffs im Blutserum nachgewiesen.
Die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Dutasterid wurde unter Beteiligung von 36 gesunden männlichen Freiwilligen im Alter von 24 bis 87 Jahren nach einer Einzeldosis Dutasterid in einer Dosis von 5 mg untersucht. Während der Studie wurden keine statistisch signifikanten Unterschiede zwischen verschiedenen Altersgruppen in den wichtigsten pharmakokinetischen Parametern (maximale Plasmakonzentration und Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve) gefunden. Zwischen den Altersgruppen gesunder Freiwilliger zwischen 50 und 69 Jahren und über 70 Jahren (dieses Altersintervall umfasst die Mehrheit der Patienten mit benigner Prostatahyperplasie) wurden keine statistisch signifikanten Unterschiede in der Halbwertszeit von Dutasterid gefunden.
In verschiedenen Altersgruppen gab es keine signifikanten Unterschiede im Grad der Abnahme der Dihydrotestosteronspiegel. Diese Ergebnisse zeigen, dass es nicht notwendig ist, die Dutasterid-Dosis bei älteren Patienten zu reduzieren.
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen ist Avodart zur Behandlung und Vorbeugung von gutartiger Prostatahyperplasie vorgesehen.
Kontraindikationen
Avodart ist kontraindiziert:
- Frauen und Kinder;
- Mit Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile von Avodart und gegen andere Arzneimittel im Zusammenhang mit 5α-Reduktase-Inhibitoren.
Da Dutasterid in der Leber weitgehend metabolisiert wird, ist bei der Anwendung von Avodart bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Vorsicht geboten.
Gebrauchsanweisung für Avodart: Methode und Dosierung
Avodart kann in Kombination mit Tamsulosin oder als Monotherapie verschrieben werden. Das Medikament wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen. Obwohl die positive Wirkung der Behandlung ziemlich schnell eintreten kann, sollte sie mindestens 6 Monate lang fortgesetzt werden.
Für erwachsene Männer beträgt die empfohlene Dosis gemäß den Anweisungen für Avodart 0,5 mg (1 Kapsel) pro Tag. Um eine mögliche Reizung der Schleimhaut von Mund und Rachen zu vermeiden, wird die Kapsel ganz geschluckt, ohne zu kauen oder zu öffnen. Die Dosierung des Arzneimittels für ältere Männer und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ähnelt der Dosierung für erwachsene Männer und erfordert keine Korrektur.
Nebenwirkungen
Klinischen Studien zufolge kann die Verwendung von Avodart als Monotherapeutikum eine Reihe negativer Folgen haben, die sich wie folgt manifestieren:
- Verminderte Libido
- Impotenz,
- Ejakulationsstörungen
- Gynäkomastie (Brustvergrößerung und Empfindlichkeit).
Bei einer kombinierten Therapie mit Avodart und Tamsulosin ist neben der Wahrscheinlichkeit der gleichen Nebenwirkungen wie bei einer Monotherapie Schwindel möglich.
Beobachtungen in der klinischen Praxis ermöglichen es, solche Reaktionen des Körpers auf Avodart wie Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Angioödem und begrenztes Ödem zu unterscheiden.
Überdosis
Bei einer Einzeldosis von bis zu 40 mg / Tag Dutasterid über 7 Tage (80-fache therapeutische Dosis) wurden keine signifikanten Nebenwirkungen registriert.
Im Verlauf klinischer Studien wurde den Patienten 6 Monate lang Dutasterid in einer Dosis von 5 mg täglich verschrieben. In diesem Fall wurden keine zusätzlichen Nebenwirkungen außer denen mit 0,5 mg Dutasterid beobachtet. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, daher wird bei Überdosierung mit Avodart eine symptomatische und unterstützende Therapie empfohlen.
spezielle Anweisungen
Frauen und Kinder sollten den Kontakt mit beschädigten Avodart-Kapseln vermeiden, da der Wirkstoff des Arzneimittels über die Haut aufgenommen werden kann. Bei Kontakt mit Dutasterid sollte der betroffene Hautbereich mit Wasser und Seife gewaschen werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Frauen ist es verboten, Avodart zu benutzen. Spezielle Studien zu diesem Thema wurden nicht durchgeführt. Präklinischen Daten zufolge kann eine Unterdrückung des Dihydrotestosteronspiegels jedoch die Entwicklung der äußeren Geschlechtsorgane eines männlichen Fötus hemmen.
Es liegen keine Daten zur Ausscheidung von Dutasterid in die Muttermilch vor.
Verwendung im Kindesalter
Es ist verboten, Avodart zur Behandlung von Kindern zu verwenden.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, sollte Avodart mit Vorsicht angewendet werden.
Anwendung bei älteren Menschen
Bei der Behandlung älterer Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
In vitro ist das Isoenzym CYP3A4 des humanen Cytochrom P 450- Systems für den Metabolismus von Dutasterid verantwortlich, daher kann in Gegenwart von CYP3A4-Inhibitoren die Konzentration von Dutasterid im Blut ansteigen.
Bei gleichzeitiger Anwendung der CYP3A4-Inhibitoren Diltiazem und Verapamil mit Dutasterid wird eine Abnahme der Clearance des letzteren festgestellt. Gleichzeitig verringert die kombinierte Verwendung von Kalziumkanalblockern (zum Beispiel Amlodipin) mit Dutasterid die Clearance des letzteren nicht. Eine Abnahme der Clearance von Dutasterid unter Verwendung von CYP3A4-Inhibitoren mit anschließender Erhöhung seines Gehalts im Blut ist nicht von klinischer Bedeutung, da Dutasterid einen weiten Bereich von Sicherheitsmargen aufweist. Aus diesem Grund muss die Dosis nicht angepasst werden.
Die folgenden Isoenzyme des menschlichen Cytochrom P 450- Systems beeinflussen den Metabolismus von Dutasterid in vitro nicht: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro hemmt Dutasterid nicht die menschlichen Cytochrom P 450- Enzyme, die für den Metabolismus von Arzneimitteln verantwortlich sind.
Dutasterid in vitro verdrängt Acenocoumarol, Warfarin, Diazepam, Phenytoin und Phenprocoumon nicht von den Bindungsstellen dieser Arzneimittel an Plasmaproteine. Diese Medikamente ersetzen wiederum nicht Dutasterid.
Im Rahmen von Humanstudien zu den Wechselwirkungsprozessen von Dutasterid mit Terazosin, Tamsulosin, Digoxin, Cholestyramin und Warfarin wurden keine klinisch signifikanten pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Wechselwirkungen gefunden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Dutasterid und lipidsenkenden Arzneimitteln, Betablockern, ACE-Hemmern, Kalziumkanalblockern, Diuretika, Kortikosteroiden, Phosphodiesterase-Hemmern vom Typ V, nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, Chinolon-Antibiotika wurden keine signifikanten unerwünschten Arzneimittelwechselwirkungen festgestellt.
Analoga
Durch den Wirkungsmechanismus sind die Analoga von Avodart Arzneimittel: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasterid-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterid, Proterid.
Lagerbedingungen
Die Haltbarkeit beträgt 4 Jahre.
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern lagern.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Avodart
Bewertungen über Avodart sind gemischt. So berichten einige Patienten, dass die Prostata nach einjähriger Einnahme des Arzneimittels schrumpfte, aber als die Therapie abgebrochen wurde, nahm ihre Größe wieder leicht zu.
Viele Benutzer nennen hohe Kosten als Nachteil des Tools. Einige Bewertungen enthalten auch Informationen, dass in den ersten Monaten nach der Einnahme von Avodart eine erektile Dysfunktion und eine Abnahme des Sexualtriebs beobachtet werden können (dieser Effekt verschwindet normalerweise nach 3-4 Monaten Therapie). Informationen über das Auftreten von Nebenwirkungen sind recht selten, es liegen Daten zu Einzelfällen von Haarausfall und akuter Arzneimittelunverträglichkeit vor.
Preis für Avodart in Apotheken
Der ungefähre Preis für Avodart beträgt: 30 Kapseln - 2000 Rubel, 90 Kapseln - 3950 Rubel.
Avodart: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Avodart 0,5 mg Kapseln 30 Stk. 1300 RUB Kaufen |
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Avodart Kapseln 0,5 mg 30 Stk. 1684 RUB Kaufen |
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Avodart 0,5 mg Kapseln 90 Stk. 3517 RUB Kaufen |
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Avodart Kapseln 0,5 mg 90 Stk. 3620 RUB Kaufen |
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
