Aminophyllin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Aminophyllin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. Pharmakologische Eigenschaften
3. Anwendungshinweise
4. Gegenanzeigen
5. Art der Anwendung und Dosierung
6. Nebenwirkungen
7. Überdosierung
8. Besondere Anweisungen
9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. Verwendung in der Kindheit
11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. Anwendung bei älteren Menschen
14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. Analoge
16. Lagerbedingungen
17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. Bewertungen
19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Aminophyllin

ATX-Code: R03DA05

Wirkstoff: Aminophyllin (Aminophyllin)

Hersteller: Krakau Pharmaceutical Plant (Polen), Remedica Ltd (Zypern), Borisov Plant of Medical Products, JSC (Republik Belarus)

Beschreibung und Foto aktualisiert: 27.08.2019

Aminophyllin ist ein Antiasthmatikum, krampflösend, bronchodilatierend und vasodilatierend.

Form und Zusammensetzung freigeben

Dosierungsformen der Freisetzung:

Tabletten (10 Stück in einer Packung);
Lösung zur intravenösen Verabreichung 2,4% (in Ampullen von 5 oder 10 ml, 10 Ampullen in einer Konturpackung, 1 oder 2 Packungen in einem Karton);
rektale Zäpfchen (6 Stück in einer Blisterpackung, 2 Packungen in einem Karton).

Jede Packung enthält auch Anweisungen zur Verwendung von Aminophyllin.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Aminophyllin ist ein Bronchodilatator, PDE-Hemmer (Phosphodiesterase). Die Substanz ist das Ethylendiaminsalz von Theophyllin, das die Löslichkeit erleichtert und zur Erhöhung der Absorption beiträgt.

Es hat eine bronchodilatatorische Wirkung, die höchstwahrscheinlich auf eine direkte entspannende Wirkung auf die glatten Muskeln der Blutgefäße der Lunge und der Atemwege zurückzuführen ist. Es wird angenommen, dass dieser Effekt mit der selektiven Unterdrückung der Aktivität bestimmter PDEs verbunden ist. Dies führt zu einer Erhöhung der intrazellulären Konzentration von cAMP (cyclisches Adenosinmonophosphat). Als Ergebnis der durchgeführten Studien wurde festgestellt, dass die Hauptrolle wahrscheinlich bei Isoenzymen vom Typ III und IV liegt. Wenn die Aktivität dieser Isoenzyme unterdrückt wird, können einige Nebenreaktionen von Aminophyllin (Theophyllin) beobachtet werden, einschließlich Erbrechen, Tachykardie und arterieller Hypotonie. Die Substanz blockiert Purin (Adenosin) -Rezeptoren, die einer der Faktoren sein können, die die Bronchien beeinflussen.

Reduziert die Hyperreaktivität der Atemwege, die mit der späten Phase der Reaktion aufgrund des Einatmens von Allergenen verbunden ist. Es gibt Hinweise darauf, dass Aminophyllin im peripheren Blut die Aktivität und Anzahl der T-Suppressoren erhöht.

Die Substanz stimuliert die Kontraktion des Atmungszentrums und des Zwerchfells, erhöht die mukoziliäre Clearance, verbessert die Funktion der Interkostal- und Atemmuskulatur und die Alveolarbeatmung. Zusammen führen diese Effekte zu einer Abnahme der Häufigkeit und Schwere von Apnoe-Episoden. Aufgrund der Normalisierung der Atemfunktion ist das Blut mit Sauerstoff gesättigt und die Kohlendioxidkonzentration nimmt ab. Bei Hypokaliämie verbessert es die Belüftung.

Aminophyllin hat eine stimulierende Wirkung auf die Aktivität des Herzens, erhöht die Kraft und Herzfrequenz, den koronaren Blutfluss und den myokardialen Sauerstoffbedarf. Gleichzeitig nimmt der Tonus der Blutgefäße (hauptsächlich der Gefäße des Gehirns, der Nieren und der Haut) ab.

Es hat eine periphere venodilatierende Wirkung, reduziert den Druck im Lungenkreislauf und den Lungengefäßwiderstand. In hohen Dosen wirkt es epileptogen.

Andere Wirkungen von Aminophyllin:

Erweiterung der extrahepatischen Gallenwege;
Stabilisierung der Mastzellmembran, Hemmung der Freisetzung von Mediatoren allergischer Reaktionen;
erhöhter Nierenblutfluss (hat eine milde harntreibende Eigenschaft);
Hemmung der Blutplättchenaggregation, Erhöhung der Beständigkeit von Erythrozyten gegen Verformung (Verbesserung der rheologischen Eigenschaften von Blut), Verringerung der Thrombusbildung und Normalisierung der Mikrozirkulation;
erhöhte Säure des Magensaftes (tokolytische Wirkung).

Pharmakokinetik

Aminophyllin im Körper wird bei physiologischen pH-Werten unter Freisetzung von freiem Theophyllin metabolisiert. Der bronchodilatierende Effekt entwickelt sich bei Plasmakonzentrationen von Theophyllin im Bereich von 0,01 bis 0,02 mg / ml. Eine Konzentration von mehr als 20 mg / ml gilt als toxisch. Bei einer niedrigeren Konzentration (0,005–0,01 mg / ml) wird eine aufregende Wirkung auf das Atmungszentrum erzielt.

Der Grad der Bindung von Theophyllin an Plasmaproteine beträgt ungefähr 40%. Bei Erwachsenen liegt diese Zahl bei ~ 60%, bei Neugeborenen und Patienten mit Leberzirrhose bei ~ 36%. Durchdringt die Plazentaschranke (die Serumkonzentration im Blut des Fötus übersteigt die der Mutter geringfügig). Die Substanz wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Der Theophyllinstoffwechsel findet in der Leber statt. An dem Prozess sind mehrere Isoenzyme von Cytochrom P ₄₅₀ beteiligt, das wichtigste ist CYP1A2. Das Ergebnis ist 1-Methylharnsäure, 1,3-Dimethylharnsäure und 3-Methylxanthin. Die Ausscheidung dieser Metaboliten erfolgt im Urin. Bei Erwachsenen werden 10% der Substanz unverändert ausgeschieden. Bei Neugeborenen wird aufgrund der Unreife der Stoffwechselwege das meiste davon in Form von Koffein ausgeschieden, 50% - unverändert.

Eine signifikante individuelle Variabilität der Lebermetabolismusrate von Theophyllin ist die Ursache für ausgeprägte Unterschiede in den Werten für Clearance, T _1/2 (Halbwertszeit) und Plasmakonzentration. Der Leberstoffwechsel wird durch folgende Faktoren beeinflusst: Alter, Abhängigkeit vom Tabakrauchen, Nahrungsaufnahme und Begleitmedikamente.

Bei Nichtrauchern mit Asthma bronchiale ohne signifikante pathologische Veränderungen durch andere Systeme und Organe beträgt T _{1/2 des} Theophyllins 6-12 Stunden, bei Rauchern - 4 bis 5 Stunden, bei Kindern - 1 bis 5 Stunden, bei Neugeborenen und Frühgeborenen - innerhalb von 10 bis 45 Stunden. Bei älteren Patienten und Patienten mit Herzinsuffizienz oder Lebererkrankungen steigt der T _1/2 -Wert von Theophyllin an.

Bei Herzinsuffizienz, chronischem Alkoholismus, Leberfunktionsstörung, Lungenödem, chronisch obstruktiver Lungenerkrankung nimmt die Clearance ab.

Ethylendiamin hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Theophyllin.

Anwendungshinweise

Aminophyllin-Injektionslösung wird als Monotherapie-Mittel oder als zusätzliches Mittel in der Kombinationstherapie bei der Behandlung der folgenden Krankheiten verwendet:

Apnoe von Neugeborenen;
Status asthmaticus;
Ischämische zerebrale Durchblutungsstörungen;
Ödematöses Syndrom renalen Ursprungs;
Linksventrikuläres Versagen, begleitet von einer Atemstörung vom Cheyne-Stokes-Typ und Bronchospasmus;
Akute und chronische Herzinsuffizienz.

Zäpfchen und Tabletten Aminophyllin wird verschrieben zur Behandlung von:

Schlafapnoe;
Hypertonie im Lungenkreislauf;
Broncho-obstruktives Syndrom verschiedener Herkunft, einschließlich Asthma bronchiale, chronisch obstruktive Lungenerkrankung;
Chronische und akute Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen

Die Verwendung von Aminophyllin ist kontraindiziert:

Mit schwerer arterieller Hyper- oder Hypotonie;
Mit Tachyarrhythmien;
Vor dem Hintergrund von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren in der akuten Phase;
Mit hyperacider Gastritis;
Vor dem Hintergrund schwerer Leber- und Nierenverletzungen;
Mit Epilepsie;
Mit hämorrhagischem Schlaganfall;
Mit Netzhautblutung;
Gleichzeitig mit Ephedrin bei Kindern;
Bei Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels sowie gegen andere Xanthin-Derivate: Koffein, Pentoxifyllin, Theobromin.

Bei der Behandlung von Neugeborenenapnoe wird das Medikament über eine Magensonde verabreicht.

Die Ernennung von Aminophyllin-Lösung für Kinder unter 3 Jahren, verlängerte orale Formen - bis zu 12 Jahren - ist kontraindiziert. Das Medikament in Form von rektalen Zäpfchen wird Kindern nicht verschrieben.

Relative Kontraindikationen (Aminophyllin wird unter ärztlicher Aufsicht mit Vorsicht angewendet):

Nieren- und Leberfunktionsstörung;
Schwangerschaft und Stillzeit;
älteres Alter.

Aminophyllin, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Das Dosierungsschema von Aminophyllin wird vom Arzt individuell festgelegt, abhängig von Alter, Indikationen, klinischer Situation, Schema und Verabreichungswegen sowie Nikotinsucht.

Intravenöses Aminophyllin wird 1-3 mal täglich langsam (2 ml / Minute) mit 4-6 mg / kg verabreicht.

Bei oraler Verabreichung beträgt die Anfangsdosis 1 Tablette pro Tag, aufgeteilt in 2 Teile (Intervall zwischen den Dosen - 12 Stunden). Die Dosis wird alle 3 Tage erhöht, bis die optimale therapeutische Wirkung erreicht ist. Reduzierte Dosierungen werden vor dem Hintergrund chronischer Herz- und Leberinsuffizienz, akuter Lungenentzündung, Virusinfektionen sowie bei älteren Menschen angewendet.

Erwachsenen wird bis zu 2 Mal täglich 1 Zäpfchen rektal verschrieben, Kindern einmal 7 mg / kg, maximal 15 mg / kg pro Tag.

Nebenwirkungen

Die Verwendung von Aminophyllin kann zur Entwicklung von Störungen seitens einiger Körpersysteme führen, die sich in den meisten Fällen wie folgt manifestieren:

Tachykardie, Herzklopfen, Arrhythmien, Kardialgie, verminderter Blutdruck, erhöhte Häufigkeit von Angina-Attacken;
Schlaflosigkeit, Schwindel, Angst, Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Unruhe, Zittern;
Juckende Haut, Hautausschlag, Fieber;
Erbrechen, Gastralgie, Durchfall, Übelkeit, Sodbrennen, gastroösophagealer Reflux, Verschlimmerung der Ulkuskrankheit;
Erhöhte Urinausscheidung, Brustschmerzen, Erröten, Tachypnoe, Hämaturie, Albuminurie, Hypoglykämie, vermehrtes Schwitzen.

Bei rektaler Verabreichung von Aminophyllin können sich Proktitis und Reizungen der Rektalschleimhaut entwickeln.

Bei einer Langzeittherapie kann der Appetit abnehmen.

Die Schwere der Nebenwirkungen hängt von der eingenommenen Dosierung ab.

Überdosis

Die Hauptsymptome: ventrikuläre Arrhythmien, Schlaflosigkeit, Photophobie, Angstzustände, generalisierte Krämpfe, Tachypnoe, Schmerzen im Magenbereich, Anorexie, Durchfall, Erbrechen, Übelkeit, Magen-Darm-Blutungen, Tachykardie, Gesichtsrötung.

Therapie: Abschaffung von Aminophyllin, Stimulierung der Ausscheidung der Substanz aus dem Körper (Verschreibung der Magenspülung, erzwungene Diurese, Hämosorption, Plasmasorption, Peritonealdialyse, Hämodialyse); symptomatische Behandlung.

spezielle Anweisungen

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antikoagulanzien sowie anderen Derivaten von Purin oder Theophyllin ist Vorsicht geboten.

Während der Behandlung wird nicht empfohlen, große Mengen koffeinhaltiger Getränke oder Lebensmittel zu konsumieren.

Die kombinierte Anwendung mit Betablockern und Glukoselösung sollte vermieden werden.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Aminophyllin während der Schwangerschaft / Stillzeit kann nur in Fällen angewendet werden, in denen der erwartete Nutzen der Therapie das mögliche Risiko überwiegt.

Theophyllin passiert die Plazentaschranke. Eine Aminophyllin-Therapie bei schwangeren Frauen kann zu potenziell schädlichen Plasmakonzentrationen von Theophyllin und Koffein im Blut des Neugeborenen führen. Der Zustand von Neugeborenen, deren Mütter während der Schwangerschaft (insbesondere während des dritten Trimesters) Aminophyllin erhalten haben, sollte überwacht werden, um mögliche Symptome einer Theophyllinvergiftung zu kontrollieren.

Theophyllin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Der Gebrauch des Arzneimittels durch eine stillende Mutter kann beim Kind zu Reizbarkeit führen.

Verwendung im Kindesalter

Es ist kontraindiziert, Kindern unter 3 Jahren Aminophyllin-Injektionen mit verlängerten oralen Formen zu verschreiben - bis zu 12 Jahren. In Form von rektalen Zäpfchen wird das Medikament Kindern nicht verschrieben.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

schwere Nierenfunktionsstörung: Therapie ist kontraindiziert;
Nierenfunktionsstörung: Aminophyllin sollte mit Vorsicht angewendet werden.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

schwere Leberfunktionsstörung: Therapie ist kontraindiziert;
Leberfunktionsstörung: Aminophyllin sollte mit Vorsicht angewendet werden.

Anwendung bei älteren Menschen

Ältere Patienten Aminophyllin wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben. Möglicherweise ist eine Dosisreduktion erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Die Wirkung von Arzneimitteln / Substanzen auf die Wirkintensität von Aminophyllin:

Abnahme (aufgrund erhöhter Clearance von Aminophyllin): Phenobarbital, Rifampicin, Isoniazid, Carbamazepin, Sulfinpyrazone, Phenytoin; Die Intensität nimmt auch bei rauchenden Patienten ab.
eine Zunahme (aufgrund einer Abnahme der Aminophyllin-Clearance): Antibiotika aus der Makrolidgruppe, Lincomycin, Chinolone, Allopurinol, Betablocker, Cimetidin, Disulfiram, Fluvoxamin, hormonelle Kontrazeptiva zur oralen Verabreichung, Isoprenalin, Viloxazin; Die Intensität nimmt auch zu, wenn sie gleichzeitig mit einer Influenza-Impfung angewendet wird.

Andere mögliche Wechselwirkungen:

Betablocker, Lithiumpräparate: gegenseitige Abnahme der Wirkung;
Sympathomimetika: gegenseitige Verbesserung des Handelns;
Enterosorbentien, Arzneimittel mit antidiarrhoischer Wirkung: verminderte Absorption von Aminophyllin;
Xanthin-Derivate: gegenseitige Potenzierung der Hypokaliämie aufgrund der Wirkung von β ₂ -Adrenorezeptor- Stimulanzien, Diuretika und Kortikosteroiden;
Säurelösungen: pharmazeutische Unverträglichkeit.

Analoga

Aminophyllinanaloga sind:

Nach dem Wirkstoff - Eufillin und Aminophyllin-Eskom;
Durch den Wirkungsmechanismus - Theobiolong, Theotard, Teopek, Theobromin, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Lagerbedingungen

Das Arzneimittel in Form einer Injektionslösung wird 3 Jahre bei einer Temperatur von 5 bis 20 ° C und Tabletten 5 Jahre bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C gelagert.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Aminophyllin

Es gibt keine Bewertungen von Aminophyllin, was auf das Fehlen des Arzneimittels in Apotheken zurückzuführen ist.

Preis für Aminophyllin in Apotheken

Der Preis für Aminophyllin ist unbekannt, da es in Apothekenketten nicht erhältlich ist.

Ein Analogon des Arzneimittels - Euphyllin, dessen Kosten betragen: Tabletten von 150 mg (in einer Packung mit 30 Stück) - 11-21 Rubel, Lösung für die intramuskuläre Verabreichung von 24 mg / ml (in einer Packung mit 10 Ampullen von 10 ml) - 41-52 Rubel

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!