Afinitor - Anweisungen Für Die Verwendung Von Tablets, Preis, Bewertungen, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Affinitor

Afinitor: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Afinitor

ATX-Code: L01XE10

Wirkstoff: Everolimus (Everolimus)

Hersteller: Novartis Pharma Stein AG (Schweiz)

Beschreibung und Foto-Update: 19.08.2019

Preise in Apotheken: ab 88 250 Rubel.

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Afinitor ist ein Antitumormittel, ein Inhibitor der Proteintyrosinkinase.

Form und Zusammensetzung freigeben

Der Affinitor kommt in folgenden Formen vor:

• dispergierbare Tabletten: flach, rund, von weiß bis weiß mit gelblichem Schimmer, abgeschrägt; auf der einen Seite befindet sich eine Prägung "D2", "D3" oder "D5" (für Tabletten 2 mg, 3 mg bzw. 5 mg), auf der anderen Seite - NVR (10 Stück in Blasen, in einem Karton 3 Blasen);
• Tabletten: länglich, flach, von weiß bis weiß mit gelblichem Schimmer, abgeschrägt; Auf der einen Seite ist LCL, "5" oder UHE (für 2,5 mg, 5 mg oder 10 mg Tabletten) geprägt, auf der anderen Seite NVR (2,5 mg Tabletten - 10 Stück in Blasen, in einem Karton 3 Blasen; Tabletten 5 mg und 10 mg - 10 Stück in Blasen, in einem Karton mit 3, 6 oder 9 Blasen).

Zusammensetzung von 1 dispergierbaren Tablette:

• Wirkstoff: Everolimus - 2 mg, 3 mg oder 5 mg;
• Hilfskomponenten: Mannit, kolloidales Siliciumdioxid, Butylhydroxytoluol, mikrokristalline Cellulose, Lactosemonohydrat, Magnesiumstearat, Hypromellose, Crospovidon.

Zusammensetzung von 1 Tablette:

• Wirkstoff: Everolimus - 2,5 mg, 5 mg oder 10 mg;
• Hilfskomponenten: Crospovidon, Lactosemonohydrat, Butylhydroxytoluol, wasserfreie Lactose, Magnesiumstearat, Hypromellose.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Everolimus hemmt die proliferative Signalübertragung. Diese Substanz hemmt selektiv das Ziel von Säuger-Rapamycin, die Serin-Threonin-Proteinkinase mTOR, indem sie spezifisch die mTORC1-signalkonvertierende mTOR-Kinase und den regulatorischen Raptor-Proteinkomplex beeinflusst. Der mTORC1-Komplex reguliert die Proteinsynthese im distalen Teil der PI3K7AKT-abhängigen Kaskade, deren normale Funktion bei der Entwicklung der meisten bösartigen Tumoren beeinträchtigt ist. Der Wirkstoff des Arzneimittels Afinitor hat eine hochaffine Wechselwirkung mit dem intrazellulären Rezeptorprotein FKBP12. Die Signalfunktion des letzteren wird aufgrund der Verbindung zwischen den Komplexen RKVR12-Everolimus und mTORC1 gehemmt.

Die Fähigkeit von mTORC1, Signale zu übertragen, wird durch Modulation der Phosphorylierung von distalen Effektoren realisiert: ribosomale Proteinkinase S6 (S6K1), eukaryotischer Zellinitiationsfaktor und 4E-bindendes Protein (4E-BP1). Infolge der mTORC1-Hemmung wird die Funktion der Proteine 4E-BP1 und S6K1 beeinträchtigt und dementsprechend die Translation der von mRNA kodierten Hauptproteine und die Regulierung des Zellzyklus, die Glykolyse und die Anpassung der Zellen an niedrige Sauerstoffwerte (Hypoxie). Infolgedessen werden das Tumorwachstum und die Expression von Hypoxie-induzierten Faktoren (z. B. dem Transkriptionsfaktor HIF-1) unterdrückt, wodurch die Expression von Faktoren (z. B. vaskulärer endothelialer Wachstumsfaktor), die die Angiogenese fördern - der Prozess der Bildung neuer Blutgefäße in einem Tumor - verringert wird. Die Signalübertragung durch mTORC1 wird durch Tumorsuppressorgene reguliert - die tuberösen Sklerosegene TSC1 und TSC2. In Gegenwart von tuberöser Sklerose, bei der es sich um eine genetisch bedingte Krankheit handelt, führen inaktivierende Mutationen in beiden oder einem der TSC1- und TSC2-Gene zur Bildung multipler Hamartome mit unterschiedlicher Lokalisation.

Everolimus ist ein aktiver Inhibitor des Wachstums und der Proliferation von Fibroblasten, Tumor-, Endothel- und glatten Muskelgeweben von Blutgefäßen.

Bei subependymalen Riesenzellastrozytomen im Zusammenhang mit tuberöser Sklerose wurde nach sechsmonatiger Therapie mit Everolimus bei Patienten eine statistisch signifikante Abnahme des Tumorvolumens festgestellt (bei 75% der Patienten betrug die Verringerung des Tumorvolumens mindestens 30%, bei 32% der Patienten mindestens 50%). Infolge der Einnahme des Arzneimittels hatten die Patienten keine neuen Herde, keinen erhöhten Hydrozephalus und keine Anzeichen eines erhöhten Hirndrucks, und es bestand keine Notwendigkeit für eine chirurgische Behandlung von subependymalen Riesenzellastrozytomen. Die anhaltende Wirksamkeit von Everolimus wurde während der Langzeitbeobachtung von Patienten mit subependymalen Riesenzellastrozytomen im Zusammenhang mit Tuberkulose bestätigt.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Verabreichung von 5–70 mg des Arzneimittels (auf leeren Magen oder mit einer kleinen Menge fettarmer Nahrung) beträgt die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (C _max) im Blut 1 bis 2 Stunden. Bei _maximaler täglicher Einnahme von Afinitor ändert sich das Verhältnis proportional zur eingenommenen Dosis im Bereich von 5-10 mg. Bei einer Einzeldosis von Everolimus ab einer Dosis von 20 mg tritt die Erhöhung der Maximalkonzentration in geringerem Maße auf, während die Werte der Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve (AUC) bei Einnahme von 5–70 mg des Arzneimittels proportional zur Dosis zunehmen.

Nach oraler Verabreichung von 10 mg Everolimus in Verbindung mit Nahrungsmitteln mit hohem Fettgehalt nahmen C _max und AUC des Arzneimittels um 54% bzw. 22% ab.

Die Aufnahme mit Nahrungsmitteln mit niedrigem Fettgehalt führte zu einer Abnahme von C _max und AUC um 42% bzw. 32%. Bei gesunden Probanden verringerte sich C _max mit einer Einzeldosis von 9 mg Everolimus (in Form von dispergierbaren Tabletten von 3 mg) zusammen mit Nahrungsmitteln mit niedrigem und hohem Fettgehalt um 50,2% bzw. 59,8% und die AUC verringerte sich. um 29,5% und 11,7%.

Indikatoren für die Elimination von Medikamenten innerhalb eines Tages hatten keinen signifikanten Zusammenhang mit der Nahrungsaufnahme.

Relative Bioverfügbarkeit von dispergierbaren Tabletten

Bei oraler Verabreichung von dispergierbaren Tabletten in Form einer wässrigen Suspension und Tabletten mit sofortiger Freisetzung von Everolimus war die Fläche unter den Konzentrations-Zeit-Kurven äquivalent. Der Mindestwert der Everolimus-Konzentration, der 1 Tag nach seiner Verabreichung erreicht wurde, war für beide Dosierungsformen vergleichbar. Bei Verwendung von dispergierbaren Tabletten war der C _{max von} Everolimus geringfügig niedriger (im Bereich von 64–80% der für die Einnahme von Tabletten mit sofortiger Freisetzung typischen Werte).

Verteilung

Bei Krebspatienten, die Everolimus in einer Dosis von 10 mg pro Tag einnahmen, betrug die Konzentration der Substanz im Plasma etwa 20% ihrer Konzentration im Vollblut. Das prozentuale Verhältnis des Everolimus-Gehalts im Blut zu seinem Gehalt im Blutplasma ist abhängig vom Gehalt der Verbindung im Bereich von 5–5000 ng / ml und variiert im Bereich von 17–73%. Sowohl bei gesunden Probanden als auch bei Patienten mit mittelschweren Leberfunktionsstörungen binden etwa 74% des Arzneimittels an Plasmaproteine.

In experimentellen Studien wurde gezeigt, dass infolge der intravenösen Verabreichung von Everolimus die Dosisabhängigkeit seiner Penetration durch die Blut-Hirn-Schranke nichtlinear ist. Diese Tatsache weist auf die angebliche Sättigung der Blut-Hirn-Schrankenpumpe hin, die den Eintritt des Wirkstoffs in das Hirngewebe sicherstellt. Die Penetration durch die Blut-Hirn-Schranke wird auch durch Daten aus Studien an Tieren belegt, die Everolimus oral erhalten haben.

Stoffwechsel

Everolimus ist ein Substrat aus P-Glykoprotein und CYP3A4-Isoenzym. Nach oraler Verabreichung von Afinitor zirkuliert Everolimus weitgehend unverändert im Blut. Es gibt sechs Hauptmetaboliten von Everolimus, darunter drei monohydroxylierte Metaboliten, ein Phosphatidylcholin-Konjugat und zwei hydrolytische Umwandlungsprodukte mit offenem Ring. Die Aktivität dieser Metaboliten ist ungefähr 100-mal niedriger als die von Everolimus. Es ist allgemein anerkannt, dass die allgemeine pharmakologische Hauptaktivität von Everolimus auf die Wirkung einer unveränderten Verbindung zurückzuführen ist.

Rückzug

Nach einmaliger Injektion von radioaktiv markiertem Everolimus werden 80% der Radioaktivität im Kot bestimmt und 5% über die Nieren ausgeschieden. Unveränderter Everolimus wurde in Kot und Urin nicht nachgewiesen.

Pharmakokinetik des Gleichgewichts

Bei täglicher oder wöchentlicher Einnahme sind die AUC-Werte von _0-τ Everolimus proportional zur Dosis im Bereich von 5-10 mg pro Tag oder 5-70 mg Afinitor pro Woche. Bei täglicher Einnahme ist der Gleichgewichtszustand innerhalb von 2 Wochen erreicht. Bei Anwendung von Everolimus in einer Dosis von 5-10 mg pro Tag oder pro Woche ist C _max proportional zur Dosis. Bei Einnahme von Everolimus in einer Dosis von 20 mg pro Woche und darüber steigt C _max in geringerem Maße an. Die Zeit bis zum Erreichen von C _max im Blutplasma beträgt 1 bis 2 Stunden. Bei täglicher Einnahme von Everolimus nach Erreichen des Gleichgewichts besteht eine signifikante Korrelation zwischen dem AUC-Wert _0-τund den Gehalt an Everolimus im Blut vor der Verwendung der nächsten Dosis des Arzneimittels. Die Halbwertszeit beträgt ca. 1,25 Tage.

Pharmakokinetik bei ausgewählten Patientengruppen

Bei eingeschränkter Leberfunktion beträgt der Anstieg der systemischen Exposition von Afinitor:

• bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung (Klasse A gemäß Child-Pugh-Klassifikation) - 1,6-fach;
• bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Klasse B gemäß Child-Pugh-Klassifikation) - 3,3-fach;
• bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Klasse C gemäß Child-Pugh-Klassifikation) - 3,6-fach.

Bei eingeschränkter Leberfunktion ist eine Dosisanpassung von Everolimus erforderlich.

Bei der Nierenfunktionsstörung nach Transplantation (CC 11–107 ml / min) bei Patienten nach Organtransplantation änderte sich die Pharmakokinetik von Everolimus nicht. Bei progressiven soliden Tumoren wurde keine signifikante Abhängigkeit der Clearance von Everolimus (CL / F) von der Clearance von Kreatinin (CC 25–178 ml / min) gefunden.

Patienten unter 18 Jahren mit einem subependymalen Riesenzellastrozytom (SEAGA) -Wert der individuellen therapeutischen Everolimus-Mindestkonzentration (C _min) waren direkt proportional zur Tagesdosis und lagen im Bereich von 1,35 bis 14,4 mg / m ². Bei Patienten mit SEAGA unter 18 Jahren war der auf die erhaltene Dosis (in mg / m ²) normalisierte geometrische Mittelwert C _min im Vergleich zu erwachsenen Patienten signifikant niedriger, was auf eine erhöhte Clearance von Everolimus bei Kindern hinweisen kann.

Bei Patienten im Alter von 27 bis 85 Jahren nach oraler Verabreichung von Afinitor wurde kein signifikanter Einfluss der Altersparameter auf die Clearance von Everolimus (mit CL / F von 4,8 bis 54,7 l / h) festgestellt.

Einfluss der Rasse

Nach oraler Verabreichung des Arzneimittels unterschied sich die Clearance von Everolimus (CL / F) bei mongoloiden und kaukasischen Rassen mit ähnlicher Leberfunktion nicht.

Nach den Ergebnissen einer populationspharmakokinetischen Analyse nach Organtransplantation bei der Negroid-Rasse lag die Clearance von Everolimus (CL / F) (bei oraler Einnahme) im Durchschnitt um 20% höher als bei der kaukasischen Rasse.

Auswirkung der Exposition auf die Effizienz

Bei der täglichen Einnahme von Everolimus in einer Dosis von 5 bis 10 mg wurde eine eindeutige Korrelation zwischen einer Abnahme der 4E-BP1-Phosphorylierung in Tumorgeweben und C _min im Blut im Gleichgewichtszustand festgestellt.

Es gibt zusätzliche Hinweise darauf, dass die Abnahme der S6-Kinase-Phosphorylierung sehr empfindlich auf die Hemmung der Serin-Threonin-Proteinkinase mTOR durch Everolimus reagiert. Aufgezeichnet durch die vollständige Unterdrückung der Phosphorylierung des Translationsinitiationsfaktors eIF-4G über den gesamten Wertebereich C _min Everolimus-Blut Afinitora bei täglicher Gabe von 10 mg.

Bei Patienten mit subependymalen Riesenzellastrozytomen mit einer zweifachen Zunahme von C _{min nimmt} die Tumorgröße um 13% ab, während eine Verringerung der Tumorgröße um 5% als statistisch signifikant angesehen wird.

Anwendungshinweise

• subependymale Riesenzellastrozytome (SEGA) im Zusammenhang mit tuberöser Sklerose (TS) bei Personen über drei Jahren (wenn eine chirurgische Resektion des Tumors nicht möglich ist);
• metastatische und / oder fortgeschrittene neuroendokrine Tumoren der Lunge, des Magen-Darm-Trakts und der Bauchspeicheldrüse;
• Angiomyolipom der Niere in Verbindung mit tuberöser Sklerose (sofern keine sofortige Operation erforderlich ist);
• metastasiertes und / oder fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom (im Falle der Unwirksamkeit einer antiangiogenen Behandlung);
• hormonabhängiger fortgeschrittener Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause nach vorheriger endokriner Behandlung (in Kombination mit einem Aromatasehemmer).

Gemäß den Anweisungen wird Afinitor in Form von dispergierbaren Tabletten nur zur Behandlung von Patienten mit SEGA im Zusammenhang mit TS verwendet.

Kontraindikationen

Absolut:

• Leberfunktionsstörungen (Child-Pugh-Klasse A, B und C) bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 3 bis 18 Jahren mit SEGA;
• Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) bei erwachsenen Patienten mit SEGA;
• Kinderalter bis zu 3 Jahren (mit SEGA), bis zu 18 Jahren (andere Indikationen);
• Schwangerschafts- und Stillzeit;
• gleichzeitige Anwendung mit starken Induktoren von P-Glykoprotein oder Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms;
• Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels oder andere Derivate von Rapamycin.

Relativ (Afinitor wird mit Vorsicht verwendet):

• seltene Erbkrankheiten im Zusammenhang mit Galaktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption oder schwerem Laktasemangel;
• chirurgische Eingriffe (da das Medikament den Wundheilungsprozess verlangsamen kann);
• gleichzeitige Anwendung mit moderaten P-Glykoprotein-Inhibitoren oder CYP3A4-Inhibitoren.

Gebrauchsanweisung für Afinitor: Methode und Dosierung

Afinitor wird einmal täglich zur gleichen Zeit (vorzugsweise morgens) oral eingenommen. Die Tabletten werden auf leeren Magen oder nach einem leichten Snack eingenommen, in dem keine Fette enthalten sind.

Dispergierbare Tabletten Afinitor sind zur Herstellung von Suspensionen vorgesehen und dürfen nicht ganz gekaut, zerkleinert oder geschluckt werden. Die Suspension wird in einem kleinen Glas oder in einer speziellen Spritze für Suspensionen unter Verwendung von Wasser zur Verdünnung hergestellt und unmittelbar nach der Herstellung entnommen.

Afinitor-Tabletten werden ganz mit einem Glas Wasser geschluckt. Wenn der Patient die Pille aus gesundheitlichen Gründen nicht vollständig schlucken kann, wird empfohlen, sie unmittelbar vor dem Gebrauch in 30 ml Wasser aufzulösen, die resultierende Lösung zu trinken, das Glas erneut mit 30 ml Wasser zu spülen und die Lösung zu trinken (dies stellt sicher, dass die volle Dosis eingenommen wird).

Die Behandlung wird fortgesetzt, solange die klinische Wirkung von Afinitor erhalten bleibt und keine Anzeichen einer unerträglichen Toxizität vorliegen.

Für die Behandlung von Patienten mit SEGA ist die anfängliche Dosis von Afinitor 4,5 mg / m2 ^der Körperoberfläche, gerundet auf die nächste vorhandene Dosierung des Medikaments. Tabletten mit unterschiedlichen Dosierungen können kombiniert werden, um die gewünschte Dosis zu erhalten.

Ungefähr 2 Wochen nach Beginn der Behandlung mit SEGA oder nach einer Veränderung der Leberfunktion sollte die Konzentration von Everolimus im Blut beurteilt werden. Um eine optimale therapeutische Wirkung zu erzielen, kann eine Dosistitration erforderlich sein, da gut verträgliche und wirksame Dosen für jeden Patienten unterschiedlich sind.

Alle drei Monate nach Beginn der Therapie muss das Volumen des SEGA-Tumors beurteilt werden.

Wenn Afinitor für andere Indikationen verschrieben wird (außer für SEGA), beträgt die empfohlene Dosis einmal täglich 10 mg.

Wenn schwerwiegende und / oder unerträgliche Nebenwirkungen auftreten, sollten Sie die Afinitor-Dosis um 50% reduzieren oder die Behandlung vorübergehend abbrechen. Patienten, die Everolimus in einer Dosis von 2,5 mg pro Tag erhalten, können auf die Einnahme des Arzneimittels jeden zweiten Tag umgestellt werden.

Bei Verabreichung zusammen mit moderaten P-Glykoprotein-Inhibitoren oder CYP3A4-Inhibitoren sollte die Afinitor-Dosis auf 5 mg pro Tag reduziert werden. Wenn gleichzeitig schwere und / oder unerträgliche Nebenwirkungen auftreten, wird das Medikament jeden zweiten Tag mit 5 mg pro Tag eingenommen.

Bei Verabreichung zusammen mit starken Induktoren von P-Glykoprotein oder Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms kann die Everolimus-Dosis schrittweise von 10 auf 20 mg pro Tag erhöht werden (die Dosis wird in Schritten von 5 mg erhöht).

Bei eingeschränkter Nierenfunktion und bei Patienten ab 65 Jahren ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Verletzungen der Leberfunktion wird die Dosis wie folgt angepasst:

• SEGA bei Patienten über 18 Jahren mit leichten Leberfunktionsstörungen - 75% der Standarddosis, berechnet anhand der Körperoberfläche;
• SEGA bei Patienten über 18 Jahren mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung - 25% der Standarddosis, berechnet anhand der Körperoberfläche;
• SEGA bei Patienten über 18 Jahren mit schwerer Leberfunktionsstörung - Afinitor ist kontraindiziert;
• andere Indikationen (außer SEGA) für leichte Leberfunktionsstörungen - 7,5 mg pro Tag;
• andere Indikationen (außer SEGA) für mittelschwere Leberfunktionsstörungen - 2,5 mg pro Tag;
• andere Indikationen (außer SEGA) bei schwerer Leberfunktionsstörung - Afinitor ist kontraindiziert.

Nebenwirkungen

• Verdauungssystem: sehr oft - Stomatitis, Geschmacksveränderungen, Anorexie, Erbrechen, Übelkeit, Durchfall; oft - Dyspepsie, Dysphagie, Bauchschmerzen, Mundtrockenheit;
• Herz-Kreislauf-System: häufig - erhöhter Blutdruck; manchmal - Herzinsuffizienz;
• Nervensystem und Sinnesorgane: sehr oft - Kopfschmerzen; häufig - Schlafstörungen (Schlaflosigkeit), Augenlidödeme, Bindehautentzündung; manchmal - Geschmacksverlust;
• Atmungssystem: sehr oft - Pneumonitis, Atemnot, Husten, Nasenbluten; oft - Hämoptyse;
• hämatopoetisches System: sehr häufig - Anämie, Neutropenie, Lymphozytopenie, Thrombozytopenie;
• endokrines System: häufig - Verschlimmerung von Diabetes mellitus; manchmal - Diabetes mellitus, zum ersten Mal diagnostiziert;
• Harnsystem: häufig - vermehrtes Wasserlassen während des Tages;
• Haut und Unterhautgewebe: sehr oft - trockene Haut, Juckreiz und Hautausschlag; oft - Erythem, Palmar-Plantar-Syndrom;
• Stoffwechsel: sehr oft - eine Erhöhung der Konzentration von Glukose, Cholesterin, Kreatinin, Triglyceriden, eine Verringerung der Phosphorkonzentration im Blut, eine Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen; oft - eine Erhöhung des Bilirubinspiegels im Blut;
• allgemeine Reaktionen: sehr häufig - Asthenie, Auftreten von Sekundärinfektionen, erhöhte Müdigkeit, periphere Ödeme; oft - Brustschmerzen, Dehydration; manchmal - eine Abnahme des Körpergewichts, Fieber, langsame Wundheilung.

Während der Behandlung mit Afinitor wurden auch vereinzelte Fälle der folgenden Nebenwirkungen festgestellt: Blutungen verschiedener Lokalisationen des ersten Schweregrads, Überempfindlichkeit, manifestiert durch Gesichtsrötung, Atemnot, Brustschmerzen, Angioödem oder anaphylaktische Reaktionen.

In klinischen Studien wurden Fälle von Exazerbation der Virushepatitis B (einschließlich tödlich) und der Entwicklung einer Hyperglykämie festgestellt.

Überdosis

Fälle von Überdosierung wurden nicht registriert. Bei einmaliger oraler Verabreichung von Afinitor in einer Dosis von bis zu 70 mg war die Verträglichkeit zufriedenstellend.

Im Falle einer Überdosierung von Afinitor sollte der Patient überwacht und eine geeignete symptomatische Therapie bereitgestellt werden.

spezielle Anweisungen

Die Behandlung mit Afinitor wird unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt, der Erfahrung in der Arbeit mit Antineoplastika hat.

Es wird empfohlen, während der Behandlung und mindestens zwei Monate nach Absetzen von Everolimus zuverlässige Verhütungsmethoden anzuwenden.

Vor Beginn der Therapie und in regelmäßigen Abständen während der Anwendung von Afinitor müssen die Nierenfunktion, die Glukosespiegel und die Arzneimittelkonzentration im Blut überwacht, ein klinischer Bluttest durchgeführt, der Gehalt an Blutzellen sowie die Konzentration an Triglyceriden und Cholesterin kontrolliert werden.

Wenn Symptome einer nicht infektiösen Pneumonitis auftreten, kann es erforderlich sein, die Everolimus-Dosis zu reduzieren oder den Afinitor vollständig abzubrechen.

Während der Behandlung mit Afinitor steigt das Risiko, an Virus-, Bakterien-, Protozoen- und Pilzinfektionen zu erkranken. Wenn also Anzeichen einer Krankheit auftreten, sollten Sie Ihren Arzt darüber informieren, der die geeignete Behandlung verschreibt.

Im Falle einer invasiven systemischen Pilzinfektion muss Afinitor abgesetzt und eine geeignete Antimykotika-Therapie angewendet werden.

Bei Stomatitis, Entzündung und Geschwüren der Mundschleimhaut wird eine lokale Behandlung empfohlen. Wasserstoffperoxid, Thymian-Derivate, Jod und alkoholhaltige Produkte sollten jedoch nicht zum Spülen des Mundes verwendet werden, da ihre Verwendung den Zustand des Patienten verschlechtern kann.

Bei der Verschreibung von Afinitor sollten Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren zunächst mit antiviralen Impfstoffen gemäß dem örtlichen Impfplan geimpft werden.

Während der Behandlung ist beim Autofahren und bei anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten (Arbeit eines Dispatchers, Bedieners usw.) Vorsicht geboten.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Afinitor ist für die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Während der Therapie mit Afinitor und mindestens 2 Monate nach Abschluss der Behandlung wird empfohlen, zuverlässige Verhütungsmethoden anzuwenden.

Verwendung im Kindesalter

Afinitor wird nicht für die Behandlung von Patienten unter 1 Jahr empfohlen. Bei der Behandlung von Kindern mit subependymalen Riesenzellastrozytomen werden ähnliche Dosen wie bei erwachsenen Patienten empfohlen (ausgenommen Fälle von Leberfunktionsstörungen).

Im Falle einer Leberfunktionsstörung der Klassen A, B, C gemäß der Child-Pugh-Klassifikation ist die Anwendung von Afinitor bei Patienten unter 18 Jahren zur Behandlung von subependymalen Riesenzellastrozytomen im Zusammenhang mit tuberöser Sklerose kontraindiziert.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Das Medikament ist für die Behandlung von Patienten mit subependymalen Riesenzellastrozytomen mit schwerer Leberfunktionsstörung (Klasse C gemäß Child-Pugh-Klassifikation) kontraindiziert. Bei schwerer Leberfunktionsstörung wird das Medikament nicht zur Anwendung empfohlen (außer in Fällen, in denen das potenzielle Risiko geringer ist als der beabsichtigte Nutzen).

Bei leichter und mittelschwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion (Klassen A und B gemäß Child-Pugh-Klassifikation) ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Leberfunktionsstörungen der Klassen A, B, C gemäß der Child-Pugh-Klassifikation ist die Verwendung von Afinitor bei der Behandlung von subependymalen Riesenzellastrozytomen im Zusammenhang mit Tuberkulose bei Patienten unter 18 Jahren verboten.

Anwendung bei älteren Menschen

Bei der Behandlung älterer Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

P-Glykoprotein-Inhibitoren können die Serumkonzentration von Everolimus erhöhen. Afinitor kann die Plasmakonzentration von Arzneimitteln erhöhen, die unter Beteiligung von CYP3A4- und CYP2D6-Inhibitoren metabolisiert werden.

Die Bioverfügbarkeit von Everolimus steigt bei gleichzeitiger Einnahme von Erythromycin, Verapamil und Cyclosporin.

Die Konzentration von Everolimus im Blut kann bei gleichzeitiger Anwendung mit folgenden Arzneimitteln ansteigen: Makrolid-Antibiotika (Erythromycin usw.), Antimykotika (Fluconazol), Proteasehemmer (Indinavir, Nelfinavir, Amprenavir), Kalziumkanalblocker (Diltiazem, Nicardipin), Verapamil.

Die Konzentration von Everolimus im Blut kann bei gleichzeitiger Anwendung mit folgenden Arzneimitteln abnehmen: Rifampicin, Antikonvulsiva (Phenobarbital, Carbamazepin, Phenytoin), Johanniskraut, Arzneimittel zur Behandlung von HIV (Nevirapin, Efavirenz).

In Kombination mit Glukokortikosteroiden oder anderen Immunsuppressiva steigt die Wahrscheinlichkeit, eine Pneumocystis-Pneumonie zu entwickeln. mit ACE-Hemmern - das Risiko, ein Angioödem zu entwickeln, steigt.

Während der Behandlung mit Afinitor wird empfohlen, die Verwendung von Grapefruitsaft und Grapefruit zu vermeiden.

Immunsuppressiva können das Ansprechen auf die Impfung beeinflussen, so dass sie während der Everolimus-Behandlung möglicherweise weniger wirksam sind. Es wird empfohlen, die Verwendung von Lebendimpfstoffen zu vermeiden.

Analoga

Die Analoga des Afinitors sind: Glivec, Votrien, Certikan, Nexavar, Everolimus.

Lagerbedingungen

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Afinitor

Die Bewertungen von Afinitor sind überwiegend positiv: Es ist wirksam bei der Monotherapie und bei der komplexen Behandlung von Nierenkrebs (Medikament der 2. Linie), Nierenangiomyolipom, Riesenzellastrozytomen und metastasiertem Brustkrebs (nach einer Therapie mit Aromatasehemmern).

Einige Bewertungen enthalten Informationen über Nebenwirkungen: das Auftreten von Schluckauf, juckende Haut, Gerste.

Preis für Afinitor in Apotheken

Der ungefähre Preis für Afinitor beträgt: 30 Tabletten mit 2,5 mg - von 58.000 bis 99.000 Rubel, 30 Tabletten mit 5 mg - von 93.000 bis 130.000 Rubel, 30 Tabletten mit 10 mg - von 148.000 bis 189.000 reiben. Dispergierbare Tabletten können zu Preisen zwischen 82.000 und 125.000 Rubel gekauft werden. (in einer Packung mit 30 Tabletten à 2 mg).

Affinitor: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Afinitor 2,5 mg Tabletten 30 Stk. RUB 88.250 Kaufen

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!