Amphotericin B
Lateinischer Name: Amphotericin B.
ATX-Code: J02AA01
Wirkstoff: Amphotericin B (Amphotericin B)
Produzent: Sintez, JSC (Russland)
Beschreibung und Foto-Update: 23.08.2019
Preise in Apotheken: ab 30 Rubel.
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Amphotericin B ist ein Breitband-Antimykotikum.
Form und Zusammensetzung freigeben
Amphotericin B kommt in folgenden Formen vor:
- Lyophilisat zur Herstellung einer Infusions- und Inhalationslösung: eine gelbe hygroskopische poröse Masse, praktisch geruchlos, die 50.000 IE des gleichnamigen Wirkstoffs in 1 Durchstechflasche enthält (in 10 oder 20 ml-Durchstechflaschen, 1, 5 oder 10 Flaschen);
- Salbe zur äußerlichen Anwendung: homogen, gelb, mit einem Gehalt von 1 g von 30.000 IE des gleichnamigen Wirkstoffs (in Aluminiumtuben von 15 und 30 g, in einer Kartonpackung von 1 Röhrchen).
Hilfsstoffe im Lyophilisat: Natriumdesoxycholat (Desoxycholsäure, Natriumhydroxid), Natriumphosphat disubstituiert 12-wässrig (Natriumhydrogenphosphatdodecahydrat).
Hilfsstoffe in der Salbe: Vaselineöl, Polysorbat 80, medizinisches Vaseline.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Amphotericin B ist ein makrocyclisches Polyen-Antibiotikum mit antimykotischer Wirkung. Streptomyces nodosus wird produziert.
Abhängig von der Empfindlichkeit des Erregers und der Konzentration des Stoffes in biologischen Flüssigkeiten wirkt er fungizid oder fungistatisch. Es bindet an Ergosterole (Sterole), die sich in der Zellmembran des Pilzes befinden und empfindlich auf die Wirkung des Arzneimittels reagieren. Infolgedessen liegt eine Verletzung der Membranpermeabilität vor, die Freisetzung intrazellulärer Komponenten in den extrazellulären Raum, gefolgt von der Lyse des Pilzes.
Wenn es durch Infusion verabreicht wird, ist es gegen die meisten Stämme von Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizopporum wirksam. Mucor Mucedo.
Eine mäßige Aktivität wird in Bezug auf einige der einfachsten beobachtet: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. Sind im Allgemeinen resistent gegen Amphotericin B. und Pseudallescheria boydii.
Bei äußerlicher Anwendung wirkt es gegen Candida spp., Einschließlich solcher, die gegen die Wirkung anderer Antimykotika resistent sind.
Amphotericin B in jeder Dosierungsform ist gegen Rickettsien, Bakterien und Viren unwirksam.
Pharmakokinetik
Infusionslösung
Im Blut wird nach einmaliger intravenöser Injektion der Substanz eine wirksame Konzentration erzeugt (diese ist dosisabhängig), die 24 Stunden anhält.
C max (maximale Konzentration der Substanz) im Plasma nach intravenöser Verabreichung von 1–5 mg pro Tag beträgt 0,000 5–0,002 mg / ml. Es bindet zu mehr als 90% an Plasmaproteine.
Amphotericin B wird in Nieren, Leber, Nebennieren, Lunge, Milz, Muskeln und anderen Geweben verteilt. Konzentrationen in Kammerwasser, Pleuraerguss, Synovial- und Peritonealflüssigkeiten - etwa 2/3 der Plasmakonzentration; In der Cerebrospinalflüssigkeit wird die Substanz normalerweise nicht nachgewiesen.
Scheinbares Verteilungsvolumen: Erwachsene - 4 l / kg, Kinder - 0,4–8,3 l / kg, Neugeborene - 1,5–9,4 l / kg.
Stoffwechselwege sind unbekannt. In Urin und Galle sind ungefähr 98% in Form von Metaboliten vorhanden. Langsam von den Nieren ausgeschieden.
Die anfängliche Halbwertszeit: Erwachsene - 24 Stunden, Kinder - 5,5–40,3 Stunden, Neugeborene - 18,8–62,5 Stunden. Die terminale Halbwertszeit beträgt 15 Tage. Kumuliert sich trotz verzögerter Elimination schlecht.
Es wird während der Hämodialyse praktisch nicht ausgeschieden. Nach dem Ende der Anwendung wird es noch einige Wochen im Körper gefunden.
Salbe zur äußerlichen Anwendung
Amphotericin B wird nicht resorbiert und hat keine systemische Wirkung.
Anwendungshinweise
Inhalation und parenterale Verabreichung von Amphotericin B ist angezeigt:
- Candidiasis der inneren Organe;
- Candidiasis des Magen-Darm-Trakts, intestinale Candidiasis;
- Kokzidioidose und Parakokzidioidose;
- chronische granulomatöse und disseminierte Candidiasis;
- Histoplasmose;
- disseminierte Kryptokokkose, Kryptokokken-Meningitis (oder verursacht durch andere Pilze);
- Chromomykose;
- Zygomykose (Phycomykose);
- Nordamerikanische Blastomykose;
- Aspergillose (verbreitet und invasiv);
- Schimmelpilzmykose;
- Endokarditis;
- Pilzinfektionen der Harnwege;
- disseminierte Sporotrichose.
Salbe Amphotericin B wird zur Behandlung von Candidiasis der Haut und der Schleimhäute verschrieben.
Kontraindikationen
Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung
Absolut:
- chronisches Nierenversagen;
- Stillzeit;
- individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.
Verwandter (Amphotericin B wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):
- Nierenerkrankung (einschließlich Glomerulonephritis);
- Anämie;
- Amyloidose;
- Leberzirrhose;
- Hepatitis;
- Diabetes mellitus;
- Agranulozytose;
- Schwangerschaft.
Salbe zur äußerlichen Anwendung
- schwere Leberfunktionsstörung;
- Neugeborenenperiode (28 Tage);
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.
Gebrauchsanweisung für Amphotericin B: Methode und Dosierung
Lyophilisat zur Vorbereitung der Infusion und Inhalation
Vor der intravenösen Verabreichung von Amphotericin B wird das genaue Gewicht des Patienten ermittelt und die erforderliche Dosis mit einer Rate von 250 U / kg berechnet. Zur Bestimmung der individuellen Toleranz werden zunächst 100 U / kg verabreicht, und ohne Nebenwirkungen wird die Dosis schrittweise auf 1000 U / kg erhöht.
Um eine Kumulation zu vermeiden, wird das Medikament 1–2 Mal pro Woche oder jeden zweiten Tag verabreicht.
Die Dauer des Behandlungsverlaufs wird durch die Schwere und Lokalisation der Erkrankung bestimmt und beträgt in der Regel mindestens 1–2 Monate. Die Gesamtdosis des Medikaments beträgt 1,5 bis 2 Millionen Einheiten, die Behandlung wird nach einem Monat wiederholt.
Inhalationen werden 1-2 mal täglich für 15-20 Minuten durchgeführt, 10 ml pro Eingriff, was einer täglichen Dosis von 1000-2000 U / kg des Körpergewichts des Patienten entspricht. Die Behandlungsdauer beträgt 10-14 Tage, nach einer Woche kann der Kurs wiederholt werden.
Die Lösung wird unmittelbar vor der Verwendung hergestellt, indem der Inhalt des Fläschchens in einer Menge von 50.000 IE in 10 ml Wasser zur Injektion gelöst wird.
Salbe
Salbe Amphotericin B wird 2–4 mal täglich in einer dünnen Schicht auf die betroffene Haut aufgetragen. Der Behandlungsverlauf hängt von den Indikationen ab:
- Candidiasis der Hautfalten - 1-3 Wochen;
- Windelausschlag bei Kindern - 1-2 Wochen;
- Paronychie und interdigitale Läsionen - von 2 bis 4 Wochen.
Nebenwirkungen
Bei Inhalation und parenteraler Anwendung des Arzneimittels kann Folgendes auftreten: Übelkeit, Magenschmerzen, Verschlechterung des Appetits und des Sehvermögens, Erbrechen, Leukopenie, Anämie, Kopfschmerzen, Diplopie, Polyneuropathie, Arrhythmie, Hypertonie, Azotämie, Hypokaliämie, Proteinurie, Azidose, Ödeme, Hautausschlag Quincke, Bronchospasmus, kontaktallergische Dermatitis, laufende Nase, Halsschmerzen, Husten, Schüttelfrost, Fieber.
Die topische Anwendung der Amphotericin B-Salbe kann zu Kribbeln, Trockenheit, Brennen und Rötung der Haut führen.
Überdosis
Die Hauptsymptome bei Verwendung der Infusionslösung: Atemstillstand und Herzstillstand.
Therapie: symptomatisch. Die Überwachung der Nieren- und Leberfunktion, der Atmungs- und Herzaktivität, des peripheren Blutbildes und des Elektrolytgehalts ist erforderlich. unterstützende Behandlung. Es wird während der Hämodialyse nicht entfernt. Vor Wiederaufnahme der Verabreichung von Amphotericin B muss der Zustand des Patienten stabilisiert werden.
Es gibt keine Informationen über eine Überdosierung bei äußerer Anwendung des Arzneimittels.
spezielle Anweisungen
Die Therapie sollte abgebrochen werden, wenn sich eine Anämie entwickelt.
Salbe unter Okklusivverbänden sollte nicht verwendet werden.
Während der Behandlung sollten Sie das Bild der peripheren Blut-, Nieren- und Leberfunktion systematisch überwachen.
Wenn nach 1–2 Wochen die Wirkung der Anwendung von Amphotericin B unzureichend ist, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren, um das Behandlungsschema zu klären.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- Infusionslösung: Während der Schwangerschaft erfordert die Verwendung des Arzneimittels eine ärztliche Überwachung. Die Therapie ist während der Stillzeit kontraindiziert.
- Salbe: nicht während der Schwangerschaft / Stillzeit verschrieben.
Verwendung im Kindesalter
Für Kinder wird Amphotericin B in Form einer Infusionslösung in der niedrigsten wirksamen Dosis verabreicht.
Amphotericin B Salbe ist bei Neugeborenen (28 Tage) kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Infusionslösung:
- chronisches Nierenversagen: Therapie ist kontraindiziert;
- Nierenerkrankung (einschließlich Glomerulonephritis): Amphotericin B sollte unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
- Infusionslösung: Bei Hepatitis und Leberzirrhose wird das Medikament mit Vorsicht verschrieben.
- Salbe: Eine Therapie vor dem Hintergrund einer schweren Leberfunktionsstörung ist kontraindiziert.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Gemäß den Anweisungen ist Amphotericin B mit 0,9% iger Natriumlösung und anderen elektrolythaltigen Lösungen sowie mit Heparin pharmazeutisch nicht verträglich.
Bei gleichzeitiger Einnahme nimmt die Wirkung und Toxizität von Sulfonylharnstoff- und Theophyllinpräparaten, Antikoagulanzien und Flucytosin (dessen Halbwertszeit verlängert wird) zu. Bei gleichzeitiger Einnahme mit Ethinylestradiol nimmt die Wirkung ab und das Risiko von Durchbruchblutungen steigt.
Nicht narkotische Analgetika, Cimetidin, Antidepressiva und andere Inhibitoren von mikrosomalen Leberenzymen verringern die Stoffwechselrate, erhöhen die toxische Wirkung und erhöhen die Konzentration im Blutserum.
Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Barbiturate und andere Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen beschleunigen den Stoffwechsel und verringern dadurch die Wirksamkeit des Arzneimittels.
Curariforme Muskelrelaxantien und Herzglykoside erhöhen die toxische Wirkung, und Carboanhydrase-Hemmer, Glukokortikosteroide und adrenokortikotrope Hormone erhöhen das Risiko einer Hypokaliämie. Wenn das Medikament gemeinsam mit Glukokortikosteroiden und Corticotropin verschrieben werden muss, sollte die Elektrolytzusammensetzung von Blut und EKG überwacht werden (um die Entwicklung von Hypokaliämie und Arrhythmien zu vermeiden).
Das Risiko einer Nierenfunktionsstörung steigt bei gleichzeitiger Verabreichung von Aminoglycosiden, Pentamidin, Cyclosporin und anderen nephrotoxischen Arzneimitteln mit Amphotericin B, weshalb deren kombinierte Anwendung verboten ist.
Bei der Verschreibung von Strahlentherapie, Krebsmedikamenten und Medikamenten, die die Knochenmarkhämatopoese hemmen, steigt das Risiko, hämatologische Störungen, einschließlich Anämie, zu entwickeln. Darüber hinaus erhöhen Krebsmedikamente den Bronchospasmus und verursachen einen Blutdruckabfall.
Es wird empfohlen, die Behandlung mit Imidazolen wie Itraconazol, Miconazol, Fluconazol, Ketoconazol und Clotrimazol zu kombinieren, um die Entwicklung einer Amphotericin B-Resistenz zu vermeiden.
Analoga
Analoga von Amphotericin B nach dem Wirkungsmechanismus sind Arzneimittel wie Ambizom, Amphoglucamin, Amphocyl, Ampholip.
Lagerbedingungen
Die Haltbarkeit von Lyophilisat beträgt 4 Jahre, Salben - 2 Jahre (sofern sie unter Berücksichtigung der Empfehlungen des Herstellers gelagert werden: Lyophilisat - bei einer Temperatur von 2-10 ° C, Salbe - bis zu 4 ° C).
Abgabebedingungen von Apotheken
Amphotericin B ist in allen von einem Arzt verordneten Darreichungsformen erhältlich.
Bewertungen von Amphotericin B
Bewertungen von Amphotericin B sind wenige. Das Arzneimittel in Form einer Infusionslösung wird unter stationären Bedingungen verwendet. Seine Wirksamkeit wird als hoch bewertet.
Preis für Amphotericin B in Apotheken
Der ungefähre Preis für Amphotericin B (Lyophilisat, 1 Flasche mit 10 ml) beträgt 31-37 Rubel.
Amphotericin B: Preise in Online-Apotheken
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Amphotericin B 50.000 Einheiten Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung 10 ml 1 Stk. RUB 30 Kaufen |
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
