Anexat - Gebrauchsanweisung, Ampullenpreis, Analoga, Testberichte

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Anexat

Anexat: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
12. 12. Analoge
13. 13. Lagerbedingungen
14. 14. Abgabebedingungen von Apotheken
15. 15. Bewertungen
16. 16. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Anexate

ATX-Code: V03AB25

Wirkstoff: Flumazenil (Flumazenil)

Hersteller: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Frankreich)

Beschreibung und Foto aktualisiert: 23.04.2019

Preise in Apotheken: ab 7929 Rubel.

Kaufen

Anexat ist ein Medikament, das Benzodiazepinrezeptoren blockiert.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Arzneimittel ist in Form einer Lösung zur intravenösen Verabreichung erhältlich, bei der es sich um eine farblose oder fast farblose transparente Flüssigkeit handelt (jeweils 5 ml in hermetisch versiegelten Glasampullen mit einem blauen Punkt und zwei farbigen Ringen an der Spitze der Ampulle, jeweils 5 Ampullen in Pappschalen mit Trennwänden in einem Karton eine Palette und Gebrauchsanweisung für Anexat).

Zusammensetzung für eine Ampulle (5 ml):

• Wirkstoff: Flumazenil - 0,5 mg;
• Hilfskomponenten: Eisessig, Natriumhydroxid 0,1 M Lösung (bis pH 4,0), Dinatriumedetat, Natriumchlorid, Wasser zur Injektion.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Flumazenil ist ein Imidazobenzodiazepinderivat und ein Benzodiazepin-Antagonist. Es hemmt spezifisch die Wirkung von Arzneimitteln, die die Benzodiazepinrezeptoren im Zentralnervensystem beeinflussen.

Anexat beseitigt Amnesie, Sedierung und psychomotorische Störungen, die durch Benzodiazepinrezeptoragonisten verursacht werden. Die beruhigenden und hypnotischen Wirkungen von Benzodiazepinen verschwinden innerhalb von 1-2 Minuten nach der intravenösen Injektion des Arzneimittels, können sich jedoch in den nächsten Stunden allmählich wieder entwickeln. Dies hängt von der Halbwertszeit und den eingenommenen Dosen des Antagonisten und Agonisten ab.

Flumazenil selbst kann eine leichte agonistische Wirkung ausüben (z. B. Antikonvulsivum).

Bei Patienten, die mehrere Wochen lang hohe Dosen Benzodiazepine erhielten, traten unter Einführung von Anexat Symptome eines Benzodiazepin-Entzugs, einschließlich Krämpfen, auf.

Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Parameter von Flumazenil in jedem Dosisbereich (bis zu 100 mg) sind dosisabhängig.

Das Medikament ist zu etwa 50% an Plasmaproteine gebunden (von denen 2/3 Albumin sind). Flumazenil ist aktiv in Geweben und Organen im extravaskulären Raum verteilt. Seine Plasmakonzentration nimmt während der Verteilungsphase mit einer Eliminationshalbwertszeit von 4 bis 11 Minuten ab. Bei Erreichen der Gleichgewichtskonzentration beträgt das Verteilungsvolumen der Substanz 0,9–1,1 l / kg.

Flumazenil wird in der Leber weitgehend metabolisiert. Der inaktive Hauptmetabolit ist Carbonsäure. Im Blutplasma liegt es in freier Form, im Urin vor - in Form von Glucuronid und in freier Form.

Die Ausscheidung von Flumazenil erfolgt zu 99% über die Leber. Die Gesamtclearance hängt von der Geschwindigkeit und Menge des Leberblutflusses ab und beträgt 0,8–1 l / h / kg. Die Eliminierung des Arzneimittels ist in fast 72 Stunden abgeschlossen. Etwa 90–95% des Flumazenils befinden sich im Urin und eine geringe Menge (5–10%) im Kot. Die Elimination erfolgt schnell, wie die kurze Halbwertszeit von nur 40 bis 80 Minuten zeigt.

Wenn der Patient während der intravenösen Infusion von Anexat Nahrung zu sich nimmt, steigt die Clearance von Flumazenil um 50%, was höchstwahrscheinlich auf einen erhöhten Leberblutfluss aufgrund der Nahrungsaufnahme zurückzuführen ist.

Bei Leberversagen verlängert sich die Halbwertszeit des Arzneimittels und beträgt 1,3 Stunden bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung und 2,4 Stunden bei schwerer Leberfunktionsstörung. Die Gesamtclearance von Flumazenil ist reduziert.

Bei älteren und senilen Patienten ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Anexat unabhängig von Geschlecht, Grad des Nierenversagens und Hämodialyse nicht signifikant.

Bei Kindern ab 1 Jahr schwankt die Halbwertszeit von Flumazenil stärker als bei Erwachsenen und liegt zwischen 20 und 75 Minuten (durchschnittlich 40 Minuten). Das Verteilungs- und Clearancevolumen unter Berücksichtigung des Körpergewichts liegt innerhalb der für erwachsene Patienten typischen Grenzen.

Anwendungshinweise

Anexat wird verwendet, um die zentralen sedierenden Wirkungen von Benzodiazepin-Arzneimitteln ganz oder teilweise zu beseitigen.

In der Anästhesiologie ist Flumazenil zur Anwendung in folgenden Fällen angezeigt:

• Beseitigung der durch Benzodiazepine verursachten Sedierung bei kurzfristigen therapeutischen und diagnostischen Verfahren bei ambulanten und stationären Patienten;
• Beseitigung der beruhigenden Wirkung bei Bewahrung des Bewusstseins durch Benzodiazepin-Medikamente bei Kindern ab 1 Jahr;
• Entfernung stationärer Patienten aus der Vollnarkose, eingeleitet und mit Benzodiazepinen aufrechterhalten.

Anexat wird auch auf der Intensivstation und bei der Behandlung von Patienten mit Bewusstseinsverlust unbekannter Herkunft eingesetzt:

• Intoxikation mit Benzodiazepin-Medikamenten: um die zentralen Wirkungen von Benzodiazepinen bei Vergiftungen zu beseitigen (um das Bewusstsein und die Spontanatmung wiederherzustellen, was zur Vermeidung einer Intubation beiträgt oder die Extubation des Patienten ermöglicht);
• Erklärung oder Ausschluss der Diagnose einer Überdosierung mit Benzodiazepin;
• Differentialdiagnose bei Patienten mit Bewusstseinsverlust unbekannter Herkunft.

Kontraindikationen

• Vergiftung mit mono-, di-, tri-, tetracyclischen und atypischen cyclischen Antidepressiva;
• gleichzeitige Therapie mit Benzodiazepinen bei Erkrankungen, die möglicherweise das Leben des Patienten gefährden (z. B. zur Kontrolle des Hirndrucks oder des Status epilepticus);
• erhöhte individuelle Empfindlichkeit gegenüber Anexat.

Anexat, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Normales Dosierungsschema

Die Anexat-Lösung in Ampullen ist nur zur intravenösen Verabreichung (Infusion oder Bolus) unter Aufsicht eines qualifizierten Anästhesisten oder Therapeuten vorgesehen. Zur Herstellung der Infusionslösung können Sie 0,9% ige Natriumchloridlösung oder 5% ige Dextroselösung verwenden. Um die Sterilität aufrechtzuerhalten, sollte das Arzneimittel unmittelbar vor der Verabreichung aus der Ampulle entnommen werden. Nach Verdünnung oder einem Satz Anexat in einer Spritze muss es innerhalb von 24 Stunden verwendet werden.

Die Dosis des Arzneimittels sollte titriert werden, bis der erwartete Effekt erreicht ist. Da die Wirkdauer einzelner Benzodiazepine die von Flumazenil übersteigt, kann es in einigen Fällen erforderlich sein, Anexat erneut zu verabreichen (wenn die Sedierung nach der erreichten Wiederherstellung des Bewusstseins wieder auftritt).

Anästhesiologie

In der Anästhesiologie wird Anexat in einer Anfangsdosis von 0,2 mg angewendet (es wird 15 Sekunden lang intravenös verabreicht). Wenn nach 1 Minute nach der ersten Injektion des Arzneimittels das gewünschte Ergebnis nicht erreicht wird, kann eine zweite Dosis von 0,1 mg verabreicht werden. Bei Bedarf wird dieser Vorgang in Intervallen von 1 Minute wiederholt, bis eine Gesamtdosis von 1 mg erreicht ist. Im Durchschnitt beträgt eine Einzeldosis Flumazenil 0,3 bis 0,6 mg. In der Praxis kann sie jedoch stark variieren, abhängig von der früher eingenommenen oder verabreichten Benzodiazepin-Dosis, der Wirkdauer und den individuellen Merkmalen des Patienten.

Intensivpflege und Fallmanagement bei unklarem Bewusstseinsverlust

Die intravenöse Verabreichung von Anexat wird in einer Anfangsdosis von 0,3 mg empfohlen. In Abwesenheit der gewünschten Wiederherstellung des Bewusstseins wird das Arzneimittel in Intervallen von 1 Minute erneut verabreicht, bis die maximale Gesamtdosis von 2 mg erreicht ist. Wenn der Patient einen Rückfall der Verwirrung hat, wird Flumazenil erneut injiziert (als Infusion mit einer Rate von 0,1–0,4 mg pro Stunde oder Bolus). Die Infusionsrate wird individuell ausgewählt.

Wenn die wiederholte Verabreichung von Anexat nicht zu einer ausreichenden Wiederherstellung der Atemfunktion oder des Bewusstseins führt, kann davon ausgegangen werden, dass die Bewusstseinsstörung nicht auf Benzodiazepin zurückzuführen ist.

Bei Patienten, die lange Zeit hohe Dosen Benzodiazepine erhalten haben, sowie bei Patienten auf Intensivstationen sollten bei einer individuellen Auswahl der Anexat-Dosis und ihrer langsamen intravenösen Verabreichung keine Entzugssymptome auftreten. Wenn unerwünschte Anzeichen einer Überstimulation auftreten, wird die intravenöse Verabreichung von Midazolam oder Diazepam empfohlen (es ist erforderlich, die Dosen sorgfältig zu titrieren und die Reaktion des Patienten zu berücksichtigen).

Dosierungsschema in besonderen Fällen

Für Kinder über 1 Jahr wird empfohlen, Anexat 15 Sekunden lang intravenös in einer Anfangsdosis von 0,01 mg pro kg Körpergewicht (bis zu 0,2 mg) intravenös zu verabreichen, um die beruhigende Wirkung unter Wahrung des Bewusstseins zu beseitigen. Ohne die gewünschte Wiederherstellung des Bewusstseins nach 45 Sekunden ist eine zusätzliche Verabreichung von Flumazenil in einer Dosis von 0,01 mg / kg (bis zu 0,2 mg) möglich. Dann wird der Vorgang in einem Intervall von 1 Minute (jedoch nicht mehr als 4 Mal) wiederholt, bis das gewünschte Ergebnis oder die maximale Gesamtdosis von 0,05 mg / kg (nicht mehr als 1 mg) erreicht ist. Es liegen keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit einer wiederholten Verabreichung von Anexat vor (bei wiederholter Sedierung nach Wiederherstellung des Bewusstseins).

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte die Flumazenil-Dosis sorgfältig ausgewählt werden.

Nebenwirkungen

Patienten jeden Alters vertragen Anexat gut. Bei Erwachsenen ist die Reaktion auf das Medikament selbst bei höheren Dosen als empfohlen normalerweise gut.

Während der Anwendung von Flumazenil nach der Registrierung wurde manchmal eine Überempfindlichkeit bis zur Anaphylaxie beobachtet.

Nach der raschen Verabreichung des Arzneimittels traten in seltenen Fällen unerwünschte Phänomene wie Herzklopfen, Angstzustände und ein Gefühl der Angst auf, für die keine spezielle Therapie erforderlich war.

Es wurden vereinzelte Fälle von Anfällen beschrieben, jedoch hauptsächlich bei Patienten mit schwerer Leberschädigung oder Epilepsie und nach längerer Anwendung von Benzodiazepinen oder mit einer gemischten Überdosierung.

Personen mit einer Panikstörung in der Vorgeschichte können infolge der Verabreichung von Anexat eine Panikattacke entwickeln.

In 3-9% der Fälle treten bei der Einnahme des Arzneimittels folgende Nebenwirkungen auf: Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Schwindel, Unruhe, Nervosität, Schlaflosigkeit, Herzklopfen, Schwitzen, Angstzustände, verschwommenes Sehen, Hyperventilation, Zittern, Atemnot, Schmerzen im Ort Injektionen, Verletzung der Bewegungskoordination verschiedener Muskeln (10%).

In 1–3% der Fälle sind Nebenwirkungen der folgenden Systeme und Organe möglich:

• Verdauungssystem: Erbrechen, Übelkeit;
• Herz-Kreislauf-System: Gefühl von Blutrauschen auf der Haut, Ausdehnung der Hautgefäße;
• Zentralnervensystem: instabiler emotionaler Zustand (Euphorie, Tränenfluss, Dysphorie, Paranoia, Depersonalisierung, Depression), beeinträchtigte Empfindlichkeit, verminderte Empfindlichkeit gegenüber Reizen;
• Sinnesorgane: Gesichtsfelddefekt, Diplopie;
• Allgemeine Störungen: Asthenie, Hautausschlag, Thrombophlebitis.

Nebenwirkungen, die in weniger als 1% der Fälle auftreten und offensichtlich auf die Einnahme von Anexat oder den Entzug von Benzodiazepinen zurückzuführen sind:

• Nervensystem: Schläfrigkeit, Delirium, Konzentrationsstörungen, Krämpfe;
• Sinnesorgane: Tinnitus, perverse Wahrnehmung von Geräuschen, vorübergehender Hörverlust.

Überdosis

Es liegen keine ausreichenden Daten zur akuten Überdosierung vor. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Behandlung besteht aus allgemeinen unterstützenden Maßnahmen, der Überwachung des klinischen Status des Patienten und der Überwachung der Vitalfunktionen.

Überdosierungssymptome von Anexat traten selbst bei intravenöser Verabreichung großer Dosen des Arzneimittels nicht auf und übertrafen die empfohlenen signifikant.

spezielle Anweisungen

Bei der Verschreibung von Flumazenil bei einer Überdosierung mit gemischten Arzneimitteln ist besondere Vorsicht geboten, da sich nach Beseitigung der Wirkung von Benzodiazepinen die toxische Wirkung anderer Arzneimittel, die in übermäßigen Dosen eingenommen wurden, manifestieren kann (z. B. das Auftreten von Herzrhythmusstörungen und Krampfanfällen aufgrund einer Überdosierung von zyklischen Antidepressiva).

Anexat wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit Epilepsie und Langzeittherapie mit Benzodiazepin empfohlen. Trotz der Tatsache, dass Flumazenil seine eigene schwache krampflösende Wirkung hat und die Benzodiazepin-Wirkungen bei Patienten mit Epilepsie scharf eliminiert werden, können Anfälle auftreten.

Es ist notwendig, eine Überwachung von Patienten einzurichten, die Flumazenil erhalten haben, um die Wirkungen von Benzodiazepin-Arzneimitteln zu eliminieren. Für eine bestimmte Zeit (unter Berücksichtigung der Dosierung und Wirkdauer von zuvor verabreichten Benzodiazepinen) sollten die Atemfunktion, das Wiederauftreten der Sedierung und andere Restwirkungen von Benzodiazepinen überwacht werden. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion müssen möglicherweise länger überwacht werden.

Anexat sollte erst angewendet werden, wenn die neuromuskuläre Leitungsblockade vollständig verschwunden ist und die Wirkung peripherer Muskelrelaxantien endet.

Das Medikament wird Patienten mit kraniozerebralem Trauma mit Vorsicht verschrieben, da es den zerebralen Blutfluss verändern und bei Personen, die Benzodiazepin-Medikamente erhalten, Anfälle hervorrufen kann.

Flumazenil sollte langsam an Patienten verabreicht werden, die zuvor lange Zeit Benzodiazepine erhalten und diese einige Wochen vor der Verschreibung von Anexat eingenommen haben, da Entzugssymptome (Angstzustände, emotionale Instabilität, psychomotorische Unruhe, sensorische Störungen und leichte Verwirrung) auftreten können.

Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel bei Patienten mit Abhängigkeit von Benzodiazepinen sowie zur Linderung der Symptome eines Benzodiazepin-Entzugs anzuwenden.

Flumazenil wird mit Vorsicht angewendet, um sedierende Wirkungen zu beseitigen, während das Bewusstsein bei Säuglingen unter 1 Jahr erhalten bleibt, zur Behandlung einer Überdosierung mit Benzodiazepin während der Wiederbelebung von Neugeborenen und bei Kindern jeden Alters, um die Sedierung bei der Anwendung von Benzodiazepinanästhesie zu beseitigen, da in diesen Situationen die Erfahrung mit der Anwendung von Anexat begrenzt ist.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Am ersten Tag nach der Einführung von Anexat sollte auf Aktivitäten verzichtet werden, die mit einer erhöhten Aufmerksamkeitskonzentration verbunden sind, da die beruhigende Wirkung zuvor eingeführter oder eingenommener Benzodiazepin-Medikamente wieder aufgenommen werden kann.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

In Tierversuchen wurde gezeigt, dass Flumazenil selbst in großen Dosen keine Embryotoxizität, Mutagenität, Teratogenität aufweist und die Fruchtbarkeit nicht beeinflusst. Bei der Verschreibung von Anexat an schwangere Frauen müssen jedoch die Vorteile der Anwendung des Arzneimittels für die Mutter und das potenzielle Risiko für den Fötus sorgfältig abgewogen werden.

In dringenden Situationen ist die Verabreichung von Flumazenil an stillende Frauen nicht kontraindiziert.

Verwendung im Kindesalter

Anexat kann in jedem Alter angewendet werden, in einigen Fällen ist jedoch besondere Vorsicht geboten (bei der Beseitigung der Sedierung mit Bewahrung des Bewusstseins bei Säuglingen bis zu 1 Jahr während der Wiederbelebung von Neugeborenen, um eine Überdosis Benzodiazepin-Medikamente bei Kindern in jedem Alter zu behandeln und die Sedierung zu beseitigen). verursacht durch Benzodiazepinanästhesie).

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Anexat unterdrückt die zentralen Wirkungen von Benzodiazepin-Arzneimitteln durch kompetitive Hemmung von Benzodiazepinrezeptoren. Darüber hinaus blockiert es die Wirkung von Nicht-Benzodiazepin-Agonisten auf Benzodiazepin-Rezeptoren (zum Beispiel die Wirkung von Zopiclon und Triazolpyridazinen).

Eine pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen Anexat und Ethanol sowie Benzodiazepinrezeptoragonisten wurde nicht identifiziert.

Analoga

Es gibt keine Informationen über Analoga von Anexat.

Lagerbedingungen

Das Medikament gehört zur Liste B. Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Anexat

Es gibt nur sehr wenige Bewertungen zu Anexat, da das Medikament nur von speziell ausgebildeten Anästhesisten oder Therapeuten angewendet werden kann. Das Werkzeug ist sehr leistungsfähig und effektiv und wird häufig in chirurgischen Abteilungen eingesetzt. Es wird darauf hingewiesen, dass Anexat ausschließlich unter Aufsicht eines Spezialisten verabreicht werden kann und der Patient nach der Verabreichung sorgfältig überwacht werden muss.

Preis für Anexat in Apotheken

Der ungefähre Preis für Anexat in Ampullen (5 Stück pro Packung) liegt zwischen 5498 und 5700 Rubel.

Anexat: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Anexat 0,1 mg / ml Lösung zur intravenösen Verabreichung 5 ml 5 Stk. 7929 RUB Kaufen

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!