Diphereline
Dipherelin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 11. Analoge
- 12. Lagerbedingungen
- 13. Abgabebedingungen von Apotheken
- 14. Bewertungen
- 15. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Diphereline
ATX-Code: L02AE04
Wirkstoff: Triptorelin (Triptorelin)
Produzent: Beaufour Ipsen Pharma (Frankreich)
Beschreibung und Foto-Update: 13.08.2019
Preise in Apotheken: ab 1650 Rubel.
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Dipherelin ist ein Medikament mit Antitumoraktivität.
Form und Zusammensetzung freigeben
Diphereline ist in folgenden Darreichungsformen erhältlich:
- Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur subkutanen Verabreichung: fast weiß, dispergierbar im mitgelieferten Lösungsmittel, gefolgt von der Bildung einer praktisch partikelfreien, transparenten Lösung; Lösungsmittel - eine farblose transparente Lösung (in farblosen Glasfläschchen, 7 Fläschchen in einem Karton, komplett mit Lösungsmittel (in 1 ml Ampullen, 7 Ampullen in einer Packung));
- Lyophilisat zur Herstellung einer Suspension zur intramuskulären Verabreichung bei längerer Wirkung: weiß mit einem cremigen (jeweils 3,75 mg) oder gelblichen (jeweils 11,25 mg) Farbton oder weiß, dispergiert in dem mitgelieferten Lösungsmittel, um eine Suspension von Weiß mit cremiger (jeweils 3,75 mg) zu bilden.) entweder gelblich (jeweils 11,25 mg) oder weiß (in leicht abgedunkelten Glasflaschen, 1 Flasche in einem Karton, komplett mit einer Einwegspritze aus Polypropylen, Lösungsmittel (in 2 ml Ampullen, 1 Ampulle pro Packung), Nadeln zur Injektion (2 Stk.)).
Die Zusammensetzung von 1 Flasche mit einem Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur subkutanen Verabreichung von Dipherelin umfasst:
- Wirkstoff: Triptorelin - 0,1 mg (in Form von Triptorelinacetat);
- Hilfskomponente: Mannit - 10 mg.
Lösungsmittel: Natriumchlorid - 9 mg, Wasser zur Injektion - bis zu 1000 mg.
Die Zusammensetzung von 1 Flasche mit einem Lyophilisat zur Herstellung einer Suspension zur intramuskulären Verabreichung einer verlängerten Wirkung von Dipherelin umfasst:
- Wirkstoff: Triptorelin - 3,75 oder 11,25 mg (in Form von Triptorelinacetat; um die Verabreichung einer wirksamen Dosis sicherzustellen, ist ein Überschuss des Stoffes in der Zubereitung enthalten);
- Hilfskomponenten (jeweils 3,75 / 11,25 mg): Copolymer aus D, L-Milchsäure und Glykolsäure - etwa 160/250 mg, Mannit - 85/85 mg, Natriumcarmellose - 30/30 mg, Polysorbat 80 - 2 / 2 mg.
Lösungsmittel: Mannit - 16 mg, Wasser zur Injektion - bis zu 2000 mg.
Pharmakologische Eigenschaften
Diphereline ist ein hormonelles Medikament, das als analog zum natürlichen Gonadotropin freisetzenden Hormon angesehen wird.
Pharmakodynamik
Triptorelin gehört zu synthetischen Decapeptiden. Unmittelbar nach dem Eintritt in den Körper stimuliert es für kurze Zeit die gonadotrope Funktion der Hypophyse, wonach eine Hemmung der Sekretion von Gonadotropinen beobachtet wird, gefolgt von einer Hemmung der Funktion der Eierstöcke und Hoden. In der Anfangsphase der Anwendung von Dipherelin steigt der Spiegel an follikelstimulierenden (FSH) und luteinisierenden (LH) Hormonen im Blut vorübergehend an, was zu einem Anstieg der Östradiolkonzentration bei Frauen und des Testosterons bei Männern führt ("Flash"). Bei einer Langzeitbehandlung mit Triptorelin nimmt die Konzentration von FSH und LH ab, was zu einer Verringerung des Gehalts an Östradiol (auf Werte, die dem Zustand der Postovariektomie entsprechen) und Testosteron (auf Werte, die dem Zustand nach der Testikulektomie entsprechen) beiträgt. Ein ähnliches Phänomen wird ungefähr am 20. Tag nach der ersten Injektion von Dipherelin beobachtet. In Zukunft bleibt die Hormonkonzentration während des gesamten Therapiezeitraums unverändert.
Die langfristige Anwendung von Triptorelin reduziert die Produktion von Östradiol bei Frauen und verhindert dementsprechend die Entwicklung von Endometrioid-Ektopien.
Triptorelin hemmt die gonadotrope Überfunktion der Hypophyse während der vorzeitigen Pubertät bei Jungen und Mädchen, was sich in der Unterdrückung der Sekretion von Testosteron oder Östradiol, der Verringerung der maximalen Konzentration von LH und der Verbesserung des Verhältnisses von Knochen- und Kalenderalter äußert.
Pharmakokinetik
Bei intramuskulärer Injektion von Dipherelin in einer Dosis von 11,25 mg wird die maximale Konzentration seiner aktiven Komponente im Blutplasma ungefähr 3 Stunden nach der Injektion bestimmt. Die Dauer der Phase der allmählichen Abnahme der Konzentration beträgt 1 Monat nach Beginn der Behandlung. Danach bleibt der Gehalt an zirkulierendem Triptorelin bis zum 90. Tag stabil: ungefähr 0,04 bis 0,05 ng / ml - bei der Behandlung von Endometriose etwa 0,1 ng / ml - mit Behandlung von Prostatakrebs.
Anwendungshinweise
Lösung zur subkutanen Verabreichung
Gemäß den Anweisungen wird Dipherelin zur Behandlung der weiblichen Unfruchtbarkeit verschrieben: zur Stimulierung der Eierstöcke zusammen mit Gonadotropinen (humanes Gonadotropin in den Wechseljahren (hMG), humanes Choriongonadotropin (hCG), follikelstimulierendes Hormon (FSH)) in In-vitro-Fertilisations- und Embryotransferprogrammen assistierte Reproduktionstechnologien.
Suspension mit verzögerter Freisetzung zur intramuskulären Verabreichung
- Prostatakrebs (lokal fortgeschritten (als Monotherapie oder als Adjuvans vor dem Hintergrund der Strahlentherapie), metastasierend);
- Vorzeitige Pubertät;
- Endometriose (extragenital und genital);
- Myome der Gebärmutter (vor der Operation);
- Unfruchtbarkeit bei Frauen (In-vitro-Fertilisationsprogramme).
Kontraindikationen
- Hormonunabhängiger Prostatakrebs, Zustände nach chirurgischer Testikulektomie;
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelkomponenten und andere Analoga des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH).
Suspension Dipherelin 3,75 mg und 11,25 mg sollten bei Osteoporose und polyzystischem Ovarialsyndrom mit Vorsicht verschrieben werden.
Gebrauchsanweisung für Dipherelin: Methode und Dosierung
Lösung zur subkutanen Verabreichung
Diphereline wird subkutan verabreicht.
Eine von 2 Behandlungszyklen ist möglich:
- Kurz: täglich 0,1 mg pro Tag, beginnend am zweiten Tag des Zyklus (gleichzeitig Beginn der Stimulation der Eierstöcke) Die Therapie wird 1 Tag vor der geplanten Verabreichung von humanem Choriongonadotropin abgeschlossen. Die Dauer des Kurses beträgt 10-12 Tage;
- Langzeit: täglich 0,1 mg pro Tag ab dem zweiten Tag des Zyklus. Wenn die Hypophyse desensibilisiert ist (E2 beträgt weniger als 50 pg / ml, d. H. Ungefähr am fünfzehnten Tag nach Beginn der Therapie), beginnt die Stimulation der Eierstöcke mit Gonadotropinen, wobei die subkutanen Injektionen mit derselben Dosis fortgesetzt werden. Der Kurs wird 1 Tag vor der geplanten Verabreichung von humanem Choriongonadotropin abgeschlossen. Der Arzt bestimmt die Behandlungsdauer individuell.
Zur Herstellung der Lösung muss das zugeführte Lösungsmittel mit dem Lyophilisat in das Fläschchen eingeführt und dann geschüttelt werden, bis es vollständig aufgelöst ist.
Suspension mit verzögerter Freisetzung zur intramuskulären Verabreichung
Diphereline wird nur intramuskulär in den Gesäßmuskel injiziert.
Das Dosierungsschema hängt von den Indikationen ab:
- Prostatakrebs: langfristig 3,75 mg (1 Injektion) alle 4 Wochen oder alle 3 Monate, 11,25 mg. Bei gleichzeitiger Behandlung mit Strahlentherapie ist eine langfristige Antiandrogentherapie (3 Jahre) einer kurzfristigen (6 Monate) vorzuziehen.
- Vorzeitige Pubertät: alle 28 Tage 1,875 mg (mit einem Körpergewicht von bis zu 20 kg) oder 3,75 mg (mit einem Körpergewicht von 20 kg);
- Endometriose: einmal alle 4 Wochen bei 3,75 mg oder einmal alle 3 Monate bei 11,25 mg; Die Injektion muss in den ersten 5 Tagen des Menstruationszyklus durchgeführt werden. Die Dauer des Kurses beträgt bis zu 6 Monate. Die Therapiedauer wird durch den Schweregrad der Endometriose und das klinische Bild (anatomische und funktionelle Veränderungen) während der Therapie bestimmt. Eine wiederholte Behandlung mit Triptorelin oder einem anderen GnRH-Analogon wird nicht empfohlen.
- Weibliche Unfruchtbarkeit: 1 Injektion von 3,75 mg am zweiten Tag des Zyklus. Die Verbindung mit Gonadotropinen sollte nach Desensibilisierung der Hypophyse überwacht werden (die Östrogenkonzentration im Blutplasma beträgt weniger als 50 pg / ml und wird normalerweise 15 Tage nach der Verabreichung von Dipherelin bestimmt).
- Myome der Gebärmutter: alle 4 Wochen 3,75 mg. Die Suspension muss in den ersten 5 Tagen des Menstruationszyklus verabreicht werden. Für Patienten, die sich auf eine Operation vorbereiten, beträgt die Behandlungsdauer 3 Monate.
Unmittelbar vor dem Eingriff wird eine Suspension zur intramuskulären Verabreichung hergestellt, indem das Lyophilisat in dem zugeführten Lösungsmittel gelöst wird.
Nebenwirkungen
Lösung zur subkutanen Verabreichung
Zu Beginn der Anwendung von Dipherelin können in Kombination mit Gonadotropinen Störungen des Fortpflanzungssystems in Form einer Überstimulation der Eierstöcke (Bauchschmerzen, Vergrößerung der Eierstöcke) auftreten.
Während der Therapie können folgende Nebenwirkungen auftreten:
- Fortpflanzungssystem: sehr oft - vaginale Trockenheit, plötzliche Errötungen, Dyspareunie und verminderte Libido im Zusammenhang mit Hypophysen-Eierstock-Blockade;
- Verdauungssystem: Erbrechen, Übelkeit, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen;
- Zentrales und peripheres Nervensystem: Sehbehinderung, emotionale Labilität, Kopfschmerzen;
- Bewegungsapparat: Gelenk- und Muskelschmerzen; bei Langzeittherapie mit GnRH-Analoga - Knochenentmineralisierung, Osteoporoserisiko (diese Verletzung wird bei kurzfristiger Anwendung von Dipherelin in einer Dosis von 0,1 mg nicht beobachtet);
- Herz-Kreislauf-System: erhöhter Blutdruck;
- Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz; selten - Quinckes Ödem;
- Lokale Reaktionen: Schmerzen an der Injektionsstelle;
- Andere: Gewichtszunahme.
Suspension mit verzögerter Freisetzung zur intramuskulären Verabreichung
- Bewegungsapparat: bei längerer Therapie - Knochenentmineralisierung, ein Risikofaktor für die Entwicklung von Osteoporose. Zu Beginn der Therapie von Prostatakrebs können bei Patienten vorübergehend Schmerzen in den von Metastasen betroffenen Knochen auftreten (eine symptomatische Behandlung ist angezeigt). In einigen Fällen - Verstopfung der Harnleiter und Auftreten von Anzeichen einer Kompression durch Metastasen des Rückenmarks (verschwinden in 7-14 Tagen). Auch zu diesem Zeitpunkt kann es zu einem kurzen Anstieg der Aktivität der sauren Phosphatase im Blutplasma kommen;
- Herz-Kreislauf-System: in Einzelfällen - ein Gefühl von Hitzewallungen, arterieller Hypertonie;
- Zentralnervensystem: in Einzelfällen - Sehbehinderung, erhöhte emotionale Labilität;
- Fortpflanzungssystem: Männer - verminderte Potenz; Frauen - Depressionen, Kopfschmerzen, Veränderung der Libido, Schwitzen, Veränderung der Größe der Brustdrüsen, Trockenheit der Vaginalschleimhaut, Dyspareunie; bei gleichzeitiger Anwendung mit Gonadotropinen - Entwicklung des ovariellen Überstimulationssyndroms; bei der Behandlung der vorzeitigen Pubertät bei Mädchen - Fleckenbildung aus der Vagina; bei längerer Behandlung - hypogonadotrope Amenorrhoe;
- Verdauungssystem: in Einzelfällen - Erbrechen, Übelkeit;
- Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz; sehr selten - Quinckes Ödem;
- Lokale Reaktionen: in Einzelfällen - Schmerzen an der Injektionsstelle der Suspension;
- Andere: in Einzelfällen - eine Erhöhung der Körpertemperatur, eine Erhöhung des Körpergewichts.
Überdosis
Derzeit gibt es keine Berichte über Überdosierungsfälle von Dipherelin. Im Verlauf von Tierversuchen wurden Ergebnisse erhalten, die auf die Wirkung von Triptorelin in sehr hohen Dosen auf den Spiegel der Sexualhormone und dementsprechend auf den Zustand des Fortpflanzungssystems hinweisen. Im Falle einer Überdosierung wird bei Bedarf eine symptomatische Therapie verordnet.
spezielle Anweisungen
Vor Beginn der Anwendung von Dipherelin muss eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden.
Lösung zur subkutanen Verabreichung
Das Ansprechen der Eierstöcke auf die subkutane Verabreichung der Lösung gleichzeitig mit Gonadotropinen bei prädisponierten Patienten kann insbesondere bei polyzystischen Eierstöcken signifikant zunehmen.
Die Reaktion der Eierstöcke auf die Einführung von Dipherelin zusammen mit Gonadotropinen bei verschiedenen Patienten kann unterschiedlich sein, selbst bei derselben Frau mit unterschiedlichen Zyklen kann die Reaktion unterschiedlich sein.
Die Stimulation des Eisprungs muss unter Aufsicht eines Arztes erfolgen und regelmäßige Analysen mit klinischen und biologischen Methoden durchführen: Ultraschallechographie und Erhöhung des Östrogengehalts im Plasma. Bei übermäßiger Reaktion der Eierstöcke wird empfohlen, den Stimulationszyklus zu unterbrechen, indem die Injektion von Gonadotropin gestoppt wird.
Da in einigen Fällen während der Therapie Sehstörungen auftreten können, ist beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Ausführung potenziell gefährlicher Arbeiten, die eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten.
Suspension mit verzögerter Freisetzung zur intramuskulären Verabreichung
Zu Beginn der Therapie ist eine Zunahme der klinischen Symptome möglich, weshalb Dipherelin Patienten mit Prostatakrebs, bei denen das Risiko einer Rückenmarkskompression oder einer Harnleiterobstruktion besteht, mit Vorsicht verschrieben werden sollte. Während des ersten Therapiemonats erfordert der Zustand solcher Patienten eine sorgfältige ärztliche Überwachung.
Vor dem Hintergrund einer polyzystischen Ovarialerkrankung sollte Dipherelin bei der Durchführung von Ovulationsstimulationsschemata mit Vorsicht angewendet werden, da dies zu einer Erhöhung der Anzahl induzierter Follikel führen kann.
Bei der In-vitro-Fertilisation muss das Ausmaß der Zyklusstimulation sorgfältig überwacht werden (um Patienten zu identifizieren, bei denen das Risiko besteht, ein Überstimulationssyndrom der Eierstöcke zu entwickeln). Falls erforderlich, sollte die Einführung von humanem Choriongonadotropin abgebrochen werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Während der Schwangerschaft ist die Verabreichung von Triptorelin kontraindiziert, da eine solche Behandlung eine Abtreibung oder das Auftreten von intrauterinen Missbildungen beim Fötus hervorrufen kann. Vor Beginn der Behandlung bei Patienten im gebärfähigen Alter sollte eine Schwangerschaft durch eine gründliche Untersuchung ausgeschlossen werden. Während der Therapie mit Dipherelin müssen nicht-hormonelle Verhütungsmethoden angewendet werden, bis der Menstruationszyklus wiederhergestellt ist.
Während der Stillzeit ist die Verwendung von Dipherelin strengstens untersagt.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Es liegen keine Daten zur Wechselwirkung von Dipherelin mit anderen Arzneimitteln vor.
Analoge
Das Analogon von Dipherelin ist Decapeptyl Depot.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen bis zu 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Verfallsdatum:
- Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung für die subkutane Verabreichung - 2 Jahre;
- Lyophilisat zur Herstellung einer Suspension zur intramuskulären Injektion: 3,75 mg - 2 Jahre, 11,25 mg - 3 Jahre; Lösungsmittel - 5 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen von Diphereline
Fast alle Bewertungen von Gynäkologen zu Dipherelin sind positiv. Sie empfehlen, das Medikament nur nach Anweisung eines Spezialisten und gemäß den Anweisungen zu verwenden. Bei den Patienten gibt es negative Meinungen über das Medikament, die möglicherweise auf die Reaktion des einzelnen Körpers auf Triptorelin zurückzuführen sind. Nach Anpassung der Dipherelin-Dosis und der Behandlungsdauer werden normalerweise keine Nebenwirkungen beobachtet.
Preis für Diphereline in Apotheken
Der ungefähre Preis für Dipherelin in Form eines Lyophilisats zur Herstellung einer Lösung zur subkutanen Verabreichung beträgt 2576-2744 Rubel. Es ist möglich, ein Lyophilisat zur Herstellung einer Suspension zur intramuskulären Verabreichung einer verlängerten Wirkung von 3,75 mg Dipherelin für 6.694–7.500 Rubel und 11,25 mg Dipherelin für 19.582–21.998 Rubel zu erwerben.
Differelin: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Diphereline 0,1 mg Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur subkutanen Verabreichung mit einem Lösungsmittel 7 Stk. 1650 RUB Kaufen |
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Diphereline 3,75 mg Lyophilisat zur Herstellung einer Suspension zur intramuskulären Verabreichung bei längerer Wirkung, komplett mit einem Lösungsmittel 1 Stk. 4392 RUB Kaufen |
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Poren der Diphereline. d / inv. Suspension fl. 3,75 mg (komplett mit Lösung, Ampere, Einwegspritze und 2 Nadeln) 6299 RUB Kaufen |
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Diphereline 11,25 mg Lyophilisat zur Herstellung einer Suspension zur intramuskulären Verabreichung einer verlängerten Wirkung, komplett mit einem Lösungsmittel 1 Stk. RUB 14800 Kaufen |
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
