Tranexamsäure - Gebrauchsanweisung, Preis, Bewertungen, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Tranexamsäure

Tranexamsäure: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
13. 13. Analoge
14. 14. Lagerbedingungen
15. 15. Bedingungen für die Abgabe an Apotheken
16. 16. Bewertungen
17. 17. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Tranexamsäure

ATX-Code: B02AA02

Wirkstoff: Tranexamsäure (Tranexamsäure)

Hersteller: Armavir Biofactory, FKP (Russland)

Beschreibung und Foto-Update: 27.11.2008

Preise in Apotheken: ab 554 Rubel.

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Tranexamsäure ist ein Medikament mit antifibrinolytischer Wirkung gegen Blutungen.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform - Lösung zur intravenösen (intravenösen) Verabreichung: transparent oder fast transparent, von farblos bis grünlich-gelb (5 ml in Glasampullen; in einem Karton 1, 2, 10, 20, 50 oder 100 Kunststoffschalen oder konturiert Zellpackungen mit 5 Ampullen und Anweisungen zur Verwendung von Tranexamsäure).

Zusammensetzung von 1 ml Lösung:

• Wirkstoff: Tranexamsäure - 50 mg;
• Hilfskomponente: Wasser zur Injektion - bis zu 1 ml.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Tranexamsäure ist ein Antifibrinolytikum, ein kompetitiver Inhibitor der Plasminogenaktivierung und ihrer anschließenden Umwandlung in Plasminprotease (wenn es in hohen Konzentrationen verwendet wird, ist es nicht kompetitiv).

Es hat eine lokale und systemische hämostatische Wirkung bei Blutungen, die mit einer Zunahme der Fibrinolyse (mit Thrombozytenpathologien, Menorrhagie) verbunden ist. Die Substanz hat auch eine antiallergische und entzündungshemmende Wirkung, die durch die Unterdrückung der Bildung von Kininen und anderen aktiven Peptiden bereitgestellt wird, die an entzündlichen und allergischen Reaktionen beteiligt sind.

In experimentellen Studien wurde bestätigt, dass Tranexamsäure eine eigene analgetische Aktivität besitzt, zusätzlich wird ihre potenzierende Wirkung in Bezug auf die analgetische Aktivität von Opioidanalgetika festgestellt.

Bei einer Konzentration von 1 mg / ml Blut aggregiert Tranexamsäure keine Blutplättchen, bei einer Konzentration von bis zu 10 mg / ml Blut beeinflusst es die Anzahl der Blutplättchen, die Blutgerinnungszeit oder verschiedene Gerinnungsfaktoren in Vollblut / Citratblut bei gesunden Patienten nicht. Andererseits verlängert eine Substanz in einer Konzentration von sowohl 1 mg / ml als auch 10 mg / ml Blut die Thrombinzeit.

Pharmakokinetik

Die Substanz ist relativ gleichmäßig im Gewebe verteilt (mit Ausnahme der Cerebrospinalflüssigkeit, in der die Konzentration 10% des Plasmas beträgt).

Tranexamsäure:

• dringt in die Plazentaschranke ein; nach Verabreichung des Arzneimittels an eine schwangere Frau in einer Dosis von 10 mg / kg kann seine Konzentration im Nabelschnurblut ziemlich hoch sein, etwa 0,03 mg / ml fötales Serum;
• geht durch die Blut-Hirn-Schranke;
• wird während der Stillzeit in die Muttermilch ausgeschieden (erreicht ungefähr 1% der Plasmakonzentration im Blut der Mutter);
• Es wird im Sperma gefunden, während die fibrinolytische Aktivität abnimmt. Das Medikament beeinflusst jedoch nicht die Migrationsbeweglichkeit der Spermien.
• diffundiert schnell durch die Synovialmembranen in die Gelenkflüssigkeit (die Konzentration in der Gelenkflüssigkeit entspricht dem Serum); Die biologische T _1/2 (Halbwertszeit) der Gelenkflüssigkeit beträgt ungefähr 3 Stunden.

Anfangs-V _d (Verteilungsvolumen) - 9-12 Liter.

Bindet an Plasmaproteine (Profibrinolysin) bis zu 3%.

Im Blut sind ungefähr 3% mit Protein (Plasminogen) assoziiert.

Die antifibrinolytische Konzentration von Tranexamsäure in verschiedenen Geweben wird 17 Stunden lang im Plasma gehalten - bis zu 7-8 Stunden.

Die Substanz wird leicht metabolisiert. Die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) hat eine dreiphasige Form, T _1/2 in der Endphase beträgt 2 Stunden. Die gesamte renale Clearance entspricht Plasma (7 l / h).

Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren (der Hauptweg ist die glomeruläre Filtration), mehr als 95% - für 12 Stunden unverändert. Nach intravenöser Verabreichung von 10 mg / kg Tranexamsäure werden etwa 90% der Substanz innerhalb von 24 Stunden (durch glomeruläre Filtration) ausgeschieden. Es wurden zwei Metaboliten identifiziert: desaminierte und N-acetylierte Derivate.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion besteht das Risiko einer Arzneimittelakkumulation.

Anwendungshinweise

• Blutungen durch generalisierte / lokale Fibrinolyse, einschließlich Metrorrhagie und Menorrhagie, Blutungen nach Operationen an Blase und Prostata, gastrointestinale Blutungen (Behandlung);
• Blutungen im Zusammenhang mit chirurgischen Eingriffen in die Nasenhöhle, den Pharynx und den Mund (Tonsillektomie, Adenoidektomie, Zahnextraktion), abdominale, thorakale und andere wichtige chirurgische Eingriffe (einschließlich während einer Herzoperation), gynäkologische Operationen (Behandlung und Prävention));
• geburtshilfliche und gynäkologische Blutungen (Behandlung);
• Blutungen durch den Einsatz von Fibrinolytika (Behandlung).

Kontraindikationen

Absolut:

• schweres chronisches Nierenversagen (bei Patienten mit einer glomerulären Filtrationsrate <30 mg / ml / 1,73 m ²), das mit dem Risiko einer Akkumulation der Substanz verbunden ist;
• arterielle / venöse Thrombose, einschließlich einer belasteten Anamnese (bei Patienten mit tiefer Venenthrombose der Beine, Lungenembolie, Thrombose der intrakraniellen Gefäße usw.) bei Unmöglichkeit einer kombinierten Anwendung mit Antikoagulanzien;
• Fibrinolyse im Zusammenhang mit Konsumkoagulopathie (bei Patienten mit einem hypokoagulierbaren Stadium des disseminierten intravaskulären Gerinnungssyndroms);
• Verletzung des Farbsehens (erworben);
• belastete Anfallsgeschichte;
• Subarachnoidalblutung, die mit dem Risiko verbunden ist, ein Hirnödem, einen Herzinfarkt und eine zerebrale Ischämie zu entwickeln;
• Alter bis zu 16 Jahren - bei der Behandlung von Menorrhagie bis zu 1 Jahr - in allen anderen Fällen;
• individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.

Verwandter (Tranexamsäure wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):

• das Vorhandensein eines hohen Thromboserisikos (bei Patienten mit thromboembolischen Ereignissen in der Vorgeschichte, mit einer belasteten Familienanamnese thromboembolischer Erkrankungen, eine überprüfte Diagnose der Thrombophilie);
• Hämaturie in Verbindung mit Erkrankungen des Nierenparenchyms, Blutungen aus den oberen Harnwegen, die mit dem Risiko einer sekundären mechanischen Obstruktion der Harnwege durch ein Blutgerinnsel mit anschließender Entwicklung einer Anurie verbunden sind;
• kombinierte Anwendung mit oralen Kontrazeptiva, die mit einem hohen Risiko für arterielle Thrombosen und venöse thromboembolische Komplikationen verbunden ist;
• kombinierte Verwendung mit Arzneimitteln der Blutgerinnungsfaktoren II, VII, IX und X in Kombination (Prothrombinkomplex) oder antiinhibitorischem Gerinnungskomplex;
• kombinierte Verwendung mit Antikoagulanzien;
• Schwangerschaft und Stillzeit.

Tranexamsäure, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Tranexamsäure wird durch Tropfen oder langsames Spritzen mit einer Geschwindigkeit von 50 mg / min intravenös injiziert. Eine schnelle Verabreichung des Arzneimittels sollte vermieden werden.

Dosierungsschema bei erwachsenen Patienten (das Medikament wird ab dem Zeitpunkt der Blutung bis zum Stillstand verabreicht):

• Blutungen nach Operationen an Blase und Prostata: 1000 mg 3-mal täglich;
• Menorrhagie und Metrorrhagie, gastrointestinale Blutungen, Blutungen im Zusammenhang mit lokaler Fibrinolyse: 500 mg 2-3 mal täglich;
• Blutungen im Zusammenhang mit der Verwendung von Fibrinolytika: 10 mg / kg alle 6-8 Stunden;
• Blutungen im Zusammenhang mit generalisierter Fibrinolyse, geburtshilflich-gynäkologische Blutungen: 15 mg / kg alle 6-8 Stunden.

Behandlung und Vorbeugung von Blutungen im Zusammenhang mit Operationen bei Erwachsenen (Tranexamsäure wird angewendet, bis die Blutung alle 6-8 Stunden aufhört):

• Operationen in der Nasenhöhle, im Rachen und im Mund, gynäkologische chirurgische Eingriffe: 10-15 mg / kg;
• Brust-, Bauch- und andere wichtige chirurgische Eingriffe: 15 mg / kg.

Bei der Durchführung von Herzoperationen vor Beginn der Operation wird nach Einleitung der Anästhesie eine Ladedosis von 15 mg / kg verabreicht, dann während der gesamten Operation - intravenöse Infusion mit einer Geschwindigkeit von 4,5 mg / kg / h; Es wird empfohlen, 0,6 mg / kg Tranexamsäure in die Herz-Lungen-Maschine zu injizieren.

Bei Bedarf, längerer hämostatischer Therapie (länger als 48 Stunden), ist die Verwendung von Arzneimitteln in Form von Tabletten angezeigt.

Bei Kindern ab 1 Jahr ist die Erfahrung mit Tranexamsäure begrenzt. Die empfohlene Tagesdosis für die Behandlung von Blutungen im Zusammenhang mit lokaler / generalisierter Fibrinolyse beträgt 20 mg / kg.

Patienten mit leichter bis mittelschwerer Beeinträchtigung der Nierenausscheidungsfunktion benötigen eine Dosisanpassung und Häufigkeit der Arzneimittelverabreichung. Bei einer Serumkreatininkonzentration von 120–249 μmol / l und einer glomerulären Filtrationsrate von 60–89 ml / min / 1,73 m ^{2 wird} Tranexamsäure in einer Dosis von 15 mg / kg zweimal täglich verabreicht. Bei einer Serumkreatininkonzentration von 250-500 μmol / l und einer glomerulären Filtrationsrate von 30-59 ml / min / 1,73 m ^{2 wird das} Arzneimittel einmal täglich in der gleichen Dosis verabreicht.

Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen [> 10% - sehr häufig; (> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1%) - selten; <0,01% - sehr selten]:

• Verdauungssystem: häufig - Erbrechen, Übelkeit, Durchfall (wenn die Dosis reduziert wird, verschwinden die Symptome);
• Nervensystem: selten - Krämpfe, Schwindel;
• Immunsystem: sehr selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich anaphylaktischem Schock;
• Haut: selten - allergische Hautreaktionen, einschließlich allergischer Dermatitis;
• Gefäße: selten - ein ausgeprägter Blutdruckabfall (in der Regel ist dies mit einer zu schnellen Verabreichung verbunden), thromboembolische Komplikationen; sehr selten - venöse / arterielle Thrombose verschiedener Lokalisation; mit unbekannter Häufigkeit - Schlaganfall, akuter Myokardinfarkt, Thrombose der Hirn- und Halsschlagader, tiefe Venenthrombose der Beine, Lungenembolie, Nierenarterienthrombose mit Entwicklung von kortikaler Nekrose und akutem Nierenversagen, Thrombose der Zentralarterie und Netzhautvene, Koronarverschluss der Aorto;
• Sehorgan: selten - Sehstörungen, einschließlich Gefäßthrombose der Netzhaut, Farbwahrnehmungsstörungen.

Überdosis

Überdosierungsfälle von injizierbarer Tranexamsäure wurden nicht beschrieben. Es gibt nur begrenzte Informationen zur Überdosierung von Pillenformulierungen.

Die Hauptsymptome: orthostatischer Kollaps (einschließlich Schwindel beim Übergang von horizontal nach vertikal), Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, orthostatische arterielle Hypotonie. Bei Veranlagung steigt das Thromboserisiko.

Therapie: Krankenhausaufenthalt ist angezeigt. Die orale oder parenterale Verabreichung großer Mengen von Flüssigkeiten wird empfohlen, um die renale Ausscheidung zu verbessern. Überwachung der ausgeschiedenen Urinmenge, erzwungene Diurese. In einigen Fällen ist eine Antikoagulationstherapie erforderlich. Das Gegenmittel ist unbekannt.

spezielle Anweisungen

Vor Beginn der Anwendung von Tranexamsäure und während der Behandlung ist eine Konsultation eines Augenarztes erforderlich, um die Sehschärfe, das Farbsehen und den Zustand des Fundus zu bestimmen. Im Falle einer Sehbehinderung wird das Medikament abgesagt.

Bei Patienten mit Hämaturie aufgrund von Erkrankungen des Nierenparenchyms wird Tranexamsäure mit Vorsicht verschrieben. Unter diesen Bedingungen wird häufig eine intravaskuläre Fibrinablagerung festgestellt, die zu einer Verschlechterung der Nierenschädigung führen kann. Eine antifibrinolytische Therapie bei massiven Blutungen aus den oberen Harnwegen jeglicher Ätiologie erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutgerinnseln im Harnleiter / Nierenbecken und folglich das Risiko einer Anurie und einer sekundären mechanischen Obstruktion der Harnwege.

Das Risiko thrombotischer Komplikationen kann trotz fehlender Bestätigung eines signifikanten Anstiegs der Thrombose-Inzidenz im Verlauf klinischer Studien nicht vollständig ausgeschlossen werden. Vor der Anwendung von Tranexamsäure sollte eine Untersuchung durchgeführt werden, um Risikofaktoren für thromboembolische Komplikationen zu ermitteln.

Das Vorhandensein von Blut in Hohlräumen, beispielsweise in der Pleurahöhle, den Harnwegen und den Gelenkhöhlen, kann dazu führen, dass sich in ihnen ein unlösliches Gerinnsel bildet. Es ist mit einer extravaskulären Blutgerinnung verbunden. Ein solches Gerinnsel kann gegen physiologische Fibrinolyse resistent sein. Bis die Ursache der Dysmenorrhoe festgestellt ist, sollte Frauen mit unregelmäßigen Menstruationsblutungen keine Tranexamsäure verschrieben werden. Wenn die Menstruationsblutung während der Therapie nicht ausreichend abnimmt, sollte eine alternative Behandlung in Betracht gezogen werden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Tranexamsäure kann zu Sehstörungen und Schwindel führen, die bei Patienten, die Fahrzeuge fahren möchten, berücksichtigt werden sollten.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Tranexamsäure wird während der Schwangerschaft / Stillzeit mit Vorsicht angewendet.

In präklinischen Studien hatte Tranexamsäure keine teratogene Wirkung auf Tiere. Das Sicherheitsprofil bei schwangeren Frauen wurde nicht untersucht. Die Substanz passiert die Plazenta und kann in Konzentrationen nahe der der Mutter im Nabelschnurblut enthalten sein.

Die Entwicklung einer antifibrinolytischen Wirkung bei einem Säugling in Fällen, in denen die Mutter während der Stillzeit Tranexamsäure verwendet, ist unwahrscheinlich.

Verwendung im Kindesalter

Es ist kontraindiziert, Tranexamsäure zur Behandlung von Menorrhagie bei Patienten unter 16 Jahren zu verwenden. Bei allen anderen Indikationen wird das Medikament nicht bei Kindern unter 1 Jahr angewendet.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit schwerem chronischem Nierenversagen (mit einer glomerulären Filtrationsrate <30 mg / ml / 1,73 m ²) sind in Tranexamsäure kontraindiziert.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Die Verwendung von Tranexamsäure verhindert die Entwicklung der pharmakologischen Wirkung von thrombolytischen (fibrinolytischen) Mitteln.

Kombinierte orale Kontrazeptiva erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer arteriellen Thrombose und venöser thromboembolischer Komplikationen (einschließlich ischämischem Schlaganfall und Myokardinfarkt). Frauen, die kombinierte orale Kontrazeptiva einnehmen, haben keine Erfahrung mit Tranexamsäure. Aufgrund der antifibrinolytischen Wirkung von Tranexamsäure kann die kombinierte Anwendung mit kombinierten oralen Kontrazeptiva das Risiko thrombotischer Komplikationen weiter erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Blutgerinnungsfaktoren II, VII, IX und X in Kombination mit einem gerinnungshemmenden Gerinnungskomplex mit Arzneimitteln steigt die Wahrscheinlichkeit einer Thrombose.

In Kombination mit Desmopressin, Hydrochlorothiazid, Ampicillinsulbactam, Nitroglycerin und Ranitidin ist ein erhöhtes Risiko für thrombotische Komplikationen (insbesondere Myokardinfarkt) möglich.

In Kombination mit hämostatischen Mitteln ist eine Aktivierung der Thrombusbildung möglich.

Tranexamsäurelösung ist mit unfraktioniertem Heparin sowie mit den meisten Infusionslösungen kompatibel, einschließlich 0,9% iger Natriumchloridlösung, Ringer-Lösung, 5% iger Dextroselösung, Dextranen und Aminosäurelösungen.

Eine pharmazeutische Unverträglichkeit wird mit Noradrenalin, Urokinase, Diazepam und Dipyridamol festgestellt.

Es ist unmöglich, Tranexamsäure mit Antibiotika-Lösungen (Penicilline, Tetracycline) und Blutprodukten zu mischen.

Analoge

Analoga von Tranexamsäure sind: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron usw.

Lagerbedingungen

An einem lichtgeschützten Ort bei Temperaturen bis zu 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Tranexamsäure

Es gibt nur wenige Bewertungen von Tranexamsäure, da das Medikament in den meisten Fällen in einem Krankenhaus angewendet wird.

Preis für Tranexamsäure in Apotheken

Der im staatlichen Register empfohlene Preis für Tranexamsäure, Lösung zur intravenösen Verabreichung von 50 mg / ml, 5 ml in einer Ampulle, 10 Ampullen in einer Kartonpackung - 1060 Rubel.

Tranexamsäure: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Tranexamsäure - Solofarm-Lösung zur intravenösen Injektion. 50 mg / ml amp. 5ml 10 Stk 554 r Kaufen

Tranexamsäure 50 mg / ml Lösung zur intravenösen Verabreichung 5 ml 10 Stk. RUB 926 Kaufen

Tranexamsäurelösung zur intravenösen Verabreichung 50 mg / ml 5 ml 10 Stück 1036 RUB Kaufen

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!