Lovastatin
Lovastatin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Lovastatin
ATX-Code: C10AA02
Wirkstoff: Lovastatin (Lovastatin)
Hersteller: Replekpharm AD (Republik Mazedonien), Lekpharm (Republik Weißrussland), MAKIZ-PHARMA (Russland), Kievmedpreparat (Ukraine)
Beschreibung und Foto-Update: 25.10.2008
Lovastatin ist ein Medikament mit hypocholesterinämischer, hypolipidämischer Wirkung.
Form und Zusammensetzung freigeben
Lovastatin Darreichungsform - Tabletten: flach-zylindrisch rund, weiß mit einem gelblichen Schimmer, mit einer Fase (in einem Karton 1–3 Blasen mit je 10, 15 oder 20 Tabletten).
Zusammensetzung von 1 Tablette:
- Wirkstoff: Lovastatin - 20 oder 40 mg (bezogen auf 100% Trockenmasse);
- Hilfskomponenten: kolloidales Siliziumdioxid, Magnesiumstearat, Maisstärke, Butylhydroxyanisol, mikrokristalline Cellulose, Milchzucker.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Lovastatin ist ein Inhibitor der endogenen Cholesterinsynthese in der Leber. Eine Substanz im Körper in Form von inaktivem Lacton wird direkt zu der entsprechenden therapeutisch aktiven Form hydrolysiert, die als kompetitiver Inhibitor der 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase (HMG-CoA-Reduktase) wirkt. Es ist ein Enzym, das die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat katalysiert. Dies ist der erste Schritt in der Cholesterinbiosynthese.
Die Hauptwirkungen von Lovastatin:
- Abnahme des Gesamtblutcholesterins und des Cholesterins in der Zusammensetzung von LDL und VLDL (Lipoproteine niedriger Dichte und Lipoproteine sehr niedriger Dichte);
- Schwächung der Abnahme des Apolipoprotein B-Gehalts, der Triglyceridkonzentration im Blutplasma und einer moderaten Zunahme der HDL-Konzentration (High Density Lipoprotein);
- Stabilisierung von Plaques, Verbesserung der Endothelfunktion, antithrombogene und entzündungshemmende Wirkungen (tragen zur anti-atherosklerotischen Wirkung bei).
Die ausgeprägte therapeutische Wirkung von Lovastatin tritt innerhalb von 14 Tagen und das Maximum - nach 1-1,5 Monaten systematischer Verabreichung - auf. Im gleichen Zeitraum nach Absetzen der Therapie bleibt die Wirkung bestehen. Bei längerer Anwendung (bis zu 5 Jahren) nimmt die Wirksamkeit von Lovastatin nicht ab.
Pharmakokinetik
Lovastatin wird langsam und nicht vollständig im Verdauungstrakt (Magen-Darm-Trakt) resorbiert - etwa 30% der Dosis. Bei Einnahme auf leeren Magen reduziert sich die Resorption im Vergleich zur Verwendung mit Lebensmitteln um 1/3.
Tmax (Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration) reicht von 2 bis 4 Stunden, Cmax (maximale Konzentration) beträgt 7,8 und 11,9 ng / ml (für Lovastatin und Beta-Hydroxysäure), dann nimmt die Plasmakonzentration schnell ab. Nach 24 Stunden sind es 10% des Maximums. Kommunikation mit Blutplasmaproteinen - 95%. Mit einer Einzeldosis in der Nacht wird die Clearance von Lovastatin und seinen aktiven Metaboliten nach 48 bis 72 Stunden erreicht.
Dringt in die Blut-Hirn- und Plazentaschranke ein.
Während des ersten Durchgangs durch die Leber unterliegt Lovastatin einem intensiven Metabolismus, oxidiert zu Beta-Hydroxysäure, seinem 6-Hydroxy-Derivat und anderen Metaboliten, von denen einige eine pharmakologische Aktivität aufweisen (Blockierung der HMG-CoA-Reduktase). Die Isoenzyme CYP3A4, CYP3A7 und CYP3A5 sind am Metabolismus von Lovastatin beteiligt.
T 1/2 (Halbwertszeit) beträgt 3 Stunden. 83% der Dosis werden über den Darm ausgeschieden, 10% über die Nieren.
Anwendungshinweise
- Erhöhte Serumspiegel von Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin und Triglyceriden im Blutserum bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie (gemäß Fredrickson-Typen IIa und IIb), einschließlich familiärer gemischter Hyperlipidämie, polygener Hypercholesterinämie und heterozygoter Hypercholesterinämie: Lovastatin wird verschrieben, um ihre Wirksamkeit in der Ernährungstherapie zu verringern andere nicht drogenbedingte Aktivitäten;
- Koronare Atherosklerose bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (ischämische Herzkrankheit): Die Therapie wird durchgeführt, um das Fortschreiten zu verlangsamen.
Kontraindikationen
Absolut:
- Lebererkrankung in der aktiven Phase oder anhaltende Zunahme der Aktivität von Lebertransaminasen unbekannter Herkunft;
- Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption oder Laktasemangel;
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- individuelle Unverträglichkeit gegenüber einem Bestandteil des Arzneimittels.
Verwandter (Lovastatin wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):
- eine Vorgeschichte von Lebererkrankungen;
- chronischer Alkoholismus;
- gleichzeitige immunsuppressive Therapie;
- Organtransplantation;
- CNI (chronisches Nierenversagen);
- Kombinationstherapie mit Gemfibrozil, Fenofibrat und anderen Fibraten, Nikotinsäure (ab 1000 mg pro Tag), Cyclosporin, Nefazodon, Makroliden (Erythromycin, Clarithromycin), HIV-Proteasehemmern (Ritonavir), Antimykotika aus der Gruppe der Azole (Itracoconazol);
- dringende chirurgische Eingriffe, einschließlich zahnärztlicher Eingriffe.
Gebrauchsanweisung für Lovastatin: Methode und Dosierung
Lovastatin wird oral eingenommen, vorzugsweise zu den Mahlzeiten.
Vor dem Termin der Therapie sowie während der Anwendung des Arzneimittels sollte der Patient eine Standarddiät zur Senkung des Cholesterinspiegels einhalten.
Hyperlipidämie
Die empfohlene Tagesdosis von Lovastatin beträgt 10–80 mg einmal täglich.
Bei Patienten mit mäßiger Hypercholesterinämie beträgt die Anfangsdosis in der Regel einmal täglich abends 20 mg, wobei der Krankheitsverlauf ausgeprägt ist (Gesamtcholesterin im Plasma im Blut - ab 7,8 mmol / l) - 40 mg. Um den angestrebten Cholesterinspiegel zu erreichen, kann die Dosis in einer oder mehreren Dosen (morgens und abends) auf 80 mg (maximal) erhöht werden.
Sie müssen die Dosis in Abständen von mindestens 4 Wochen ändern. Wenn die Konzentration des Gesamtcholesterins im Blutplasma auf 140 mg / 100 ml oder des LDL-Cholesterins auf 75 mg / 100 ml gesunken ist, kann die Lovastatin-Dosis reduziert werden. In Kombination mit Cyclosporin, Fibraten oder Nikotinsäure (ab 1000 mg pro Tag) sollte die Dosis des Arzneimittels 20 mg pro Tag nicht überschreiten. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min wird das Medikament unter ärztlicher Aufsicht verschrieben (Höchstdosis - 20 mg pro Tag).
Koronare atherosklerose
Lovastatin wird mit 20-80 mg pro Tag in 1-2 Dosen verschrieben. Die Therapiedauer wird vom Arzt individuell festgelegt.
Nebenwirkungen
Lovastatin wird in der Regel von Patienten gut vertragen.
Mögliche Nebenwirkungen (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1% - selten; <0,01%, einschließlich Einzelmeldungen - sehr selten):
- Bewegungsapparat: häufig - Muskelkrämpfe, Myalgie; selten - Myopathie, Dermatomyositis, Myositis; sehr selten - Rhabdomyolyse (in Kombination mit Cyclosporin, Gemfibrozil oder Nikotinsäure);
- Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; sehr selten - Schlafstörungen, einschließlich Schlaflosigkeit, periphere Neuropathie, Parästhesien, allgemeine Schwäche, psychische Störungen (einschließlich Angstzuständen);
- Verdauungssystem: häufig - Sodbrennen, Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung / Durchfall, dyspeptische Störungen, Blähungen; sehr selten - Hepatitis, Xerostomie, Geschmacksperversion, cholestatischer Ikterus, biliäre Cholestase, Gastralgie, Hepatitis, Leberfunktionsstörung, Pankreatitis im akuten Verlauf;
- Sinnesorgane: sehr selten - Atrophie des Sehnervs, Nebel vor den Augen, Katarakte, Trübung der Linse;
- hämatopoetische Organe: Leukopenie, hämolytische Anämie, Thrombozytopenie;
- allergische Reaktionen: sehr selten - Überempfindlichkeitssyndrom (Urtikaria, Angioödem, Anaphylaxie, Arthralgie, Lupus-ähnliches Syndrom, Erythema multiforme, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxischer Hautausschlag, epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Pruritus;
- Laborparameter: ein moderater Anstieg der Aktivität von ALT (Alaninaminotransferase) und AST (Asparaginaminotransferase); selten - eine Erhöhung der Aktivität von CPK (Kreatinphosphokinase); sehr selten - ein Anstieg von alkalischem Bilirubin und Phosphatase;
- andere Reaktionen: sehr selten - verminderte Potenz, akutes Nierenversagen, Schmerzen in der Brust, Herzklopfen, Alopezie.
Überdosis
Es gibt keine spezifischen Symptome einer Überdosierung von Lovastatin.
Therapie: Arzneimittelentzug, allgemeine Maßnahmen zur Aufrechterhaltung und Überwachung der Vitalfunktionen, der Leberfunktion und der CPK-Aktivität zur Verhinderung einer weiteren Absorption des Arzneimittels (Einnahme von Abführmitteln / Aktivkohle, Magenspülung).
Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, die Hämodialyse ist nicht wirksam.
spezielle Anweisungen
Die Kontrolle des Enzymspiegels sollte vor Beginn der Therapie und in regelmäßigen Abständen während des Behandlungsverlaufs (für 12 Monate, dann mindestens einmal alle 6 Monate) erfolgen.
Lovastatin sollte in Fällen abgesetzt werden, in denen die Aktivität von ACT und / oder ALT im Serum im Vergleich zu VGN (Obergrenze des Normalwerts) dreimal erhöht ist. Außerdem wird die Therapie mit einem anhaltenden Anstieg der CPK-Aktivität abgebrochen (dies sollte bei der Differentialdiagnose von Brustschmerzen berücksichtigt werden).
Die Einnahme von Lovastatin kann zum Auftreten einer Myopathie führen, die wiederum zur Entwicklung von Rhabdomyolyse und Nierenversagen führen kann. Das Risiko dieser Pathologie ist vor dem Hintergrund der kombinierten Anwendung mit einem oder mehreren der folgenden Arzneimittel höher: Nefazodon, Cyclosporin, Fibrate (Gemfibrozil, Fenofibrat), Makrolide (Erythromycin, Clarithromycin), antimykotische Azole (Ketoconazol, Itraconazol) und Proteasehemmer HIV (Ritonavir). Die Wahrscheinlichkeit, eine Myopathie zu entwickeln, steigt auch mit schwerem Nierenversagen.
Wenn unerklärliche Muskelkater auftreten, sollte der Arzt informiert werden, insbesondere wenn Fieber oder Unwohlsein auftreten.
Bei Patienten mit seltener homozygoter familiärer Hypercholesterinämie ist Lovastatin weniger wirksam, was möglicherweise auf das Fehlen funktionierender LDL-Rezeptoren bei dieser Patientengruppe zurückzuführen ist. Es wird auch angenommen, dass ihre Aktivität von Lebertransaminasen schneller zunimmt.
Lovastatin ist in Fällen nicht angezeigt, in denen die Hauptpathologie Hypertriglyceridämie ist (d. H. Gemäß Fredrickson Hyperlipidämie vom I-, IV- und V-Typ), da das Arzneimittel nur eine mäßige Wirkung bei der Verringerung der Triglyceridspiegel hat.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Gemäß den Anweisungen wird Lovastatin Frauen während der Schwangerschaft / Stillzeit nicht verschrieben.
Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Einnahme des Arzneimittels eine zuverlässige Empfängnisverhütung anwenden.
Verwendung im Kindesalter
Bei Patienten unter 18 Jahren ist eine Therapie kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei chronischer Niereninsuffizienz wird Lovastatin mit Vorsicht verschrieben.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
- Lebererkrankung in der aktiven Phase oder anhaltende Zunahme der Aktivität von Lebertransaminasen unbekannter Herkunft: Die Therapie ist kontraindiziert;
- Anamnese einer Lebererkrankung: Lovastatin wird mit Vorsicht verschrieben.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Colestipol, Cholestyramin: verminderte Bioverfügbarkeit (Sie können Lovastatin 2–4 Stunden nach Einnahme dieser Medikamente einnehmen, während die Entwicklung einer additiven Wirkung festgestellt wird);
- Warfarin: eine Zunahme seiner Wirkung auf die Blutgerinnungsparameter, die das Blutungsrisiko erhöhen kann (bis stabile Indikatoren erreicht sind, ist eine Kontrolle der Prothrombinzeit erforderlich);
- Nikotinsäure (in einer Dosis von 1000 mg pro Tag), Cyclosporin, Makrolid-Antibiotika (Erythromycin, Clarithromycin), antimykotische Azolwirkstoffe (Ketoconazol, Itraconazol), HIV-Proteasehemmer (Ritonavir), Nefazodon: erhöhte Plasmakonzentration von Lovastatin im Blut Was kann die Entwicklung einer Myopathie mit Rhabdomyolyse und Nierenversagen verursachen?
- Derivate der Fibrinsäure (Fibrate): Entwicklung von Myopathien (der Mechanismus ist unklar);
- Grapefruitsaft (ab 1000 ml pro Tag): eine Zunahme von Cmax und AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) von Lovastatin und die Entwicklung von Myopathien.
Analoge
Lovastatin-Analoga sind: Holetar, Medostatin, Cardiostatin usw.
Lagerbedingungen
An einem feuchtigkeitsgeschützten Ort bei Temperaturen bis zu 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Lovastatin
Laut Bewertungen ist Lovastatin ein sicheres und wirksames Medikament, das in komplexen Behandlungen und zur Vorbeugung von Atherosklerose und ihren Komplikationen eingesetzt wird. Es ist in der Regel auch bei einem langen Kurs gut verträglich. Nebenwirkungen (Blähungen, Durchfall / Verstopfung, Bauchschmerzen, Schlaflosigkeit, Muskelschmerzen) werden selten berichtet.
Der Preis von Lovastatin in Apotheken
Der Preis von Lovastatin ist unbekannt, da es nicht in Apotheken erhältlich ist. Ungefährer Preis für Analoga: Cardiostatin (30 Tabletten à 20 mg) - 121-280 Rubel, Holetar (20 Tabletten à 20 mg) - 258-342 Rubel.
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
