Methyldopa
Methyldopa: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Methyldopa
ATX-Code: C02AB01
Wirkstoff: Methyldopa (Methyldopa)
Hersteller: LLC "Technology of Medicines" (Russland)
Beschreibung und Foto-Update: 2019-08-10
Methyldopa ist ein zentral wirkendes blutdrucksenkendes Medikament.
Form und Zusammensetzung freigeben
Das Medikament ist in Form von Tabletten erhältlich: rund, bikonvex, von weiß bis grauweiß, Marmorierung erlaubt [50 Stk. in Polymerdosen oder -flaschen (Polyethylen oder Polypropylen), in einem Karton 1 Dose oder Flasche und Gebrauchsanweisung für Methyldopa].
1 Tablette enthält:
- Wirkstoff: Methyldopa-Sesquihydrat - 282 mg, was 250 mg Methyldopa entspricht;
- Hilfskomponenten: Maisstärke, Povidon K, Copovidon, Stearinsäure, Magnesiumstearat, kolloidales Siliciumdioxid (Aerosil), Talk.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Methyldopa ist ein zentral wirkendes blutdrucksenkendes Mittel, dessen therapeutische Wirkung auf den Eigenschaften von Alpha-Methylnorepinephrin beruht, einem Metaboliten, der durch Biotransformation des Wirkstoffs gebildet wird.
Die blutdrucksenkende Wirkung von Alpha-Methylnorepinephrin wird durch die folgenden Mechanismen erreicht:
- eine Abnahme des sympathischen Tons infolge der Stimulation der zentralen inhibitorischen präsynaptischen Alpha-2-Rezeptoren;
- Ersatz von endogenem Dopamin (als falscher Neurotransmitter) an dopaminergen Nervenenden;
- eine Abnahme der Reninaktivität im Blutplasma, eine Abnahme des peripheren Gefäßwiderstandes, Unterdrückung des Enzyms Dihydroxyphenylalanin (DOPA) -Decarboxylase;
- Hemmung der DOPA-Decarboxylase, was zu einer Abnahme der Synthese von Dopamin, Noradrenalin und Serotonin sowie der Konzentration von Adrenalin und Noradrenalin in Geweben führt.
Methyldopa hat keinen direkten Einfluss auf die Herzfunktion. Die Einnahme des Arzneimittels verursacht keine Reflextachykardie, vermindertes Herzzeitvolumen, verminderte glomeruläre Filtrationsrate (GFR), Nierenblutfluss oder Filtrationsfraktion. Bei einigen Patienten ist während der Therapie mit dem Medikament eine Abnahme der Herzfrequenz (Herzfrequenz) möglich.
Nach Einnahme des Arzneimittels sinkt der Blutdruck (BP) in Rücken- und Stehposition, die maximale Wirkung tritt nach 4-6 Stunden auf und dauert 12-24 Stunden. Die maximale blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich nach regelmäßiger Verabreichung von Methyldopa für 2-3 Tage.
Orthostatische Hypotonie ist selten.
Nach Absetzen von Methyldopa kehrt der Blutdruck innerhalb von 1-2 Tagen auf seinen Anfangswert zurück.
Pharmakokinetik
Bei oraler Einnahme ist die Resorption von Methyldopa durch individuelle Variabilität gekennzeichnet. Die Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich 25%. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird innerhalb von 2-3 Stunden erreicht.
Die Plasmaproteinbindung beträgt weniger als 20%. Die Substanz überschreitet die Plazentaschranke und gelangt in die Muttermilch.
Methyldopa wird hauptsächlich in der Leber intensiv metabolisiert, wobei aus den zentralen adrenergen Neuronen - Alpha-Methylnorepinephrin - ein aktiver Metabolit gebildet wird.
Es wird unverändert über die Nieren etwa 70% der eingenommenen Dosis ausgeschieden, der Rest über den Darm. Die Halbwertszeit (T 1/2) beträgt bei Patienten mit normaler Nierenfunktion 1,7 Stunden, die vollständige Elimination von Methyldopa aus dem Körper erfolgt innerhalb von 36 Stunden.
Bei einer 6-stündigen Hämodialyse werden bis zu 60% der absorbierten Dosis aus dem zirkulierenden Blut entfernt, bei einer Peritonealdialyse für 39 Stunden - bis zu 39%.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz nimmt die Eliminationsrate von Methyldopa in Abhängigkeit vom Grad der Nierenfunktionsstörung ab. Bei schwerer Nierenfunktionsstörung steigt T 1/2 um das 10-fache.
Anwendungshinweise
Die Verwendung von Methyldopa ist zur Behandlung der arteriellen Hypertonie angezeigt.
Kontraindikationen
Absolut:
- Lebererkrankung während der Einnahme von Methyldopa in der Geschichte;
- Leberzirrhose;
- akute Hepatitis;
- Leberporphyrie;
- akuter Myokardinfarkt;
- Depression;
- hämolytische Anämie;
- Phäochromozytom;
- gleichzeitige Therapie mit MAO-Inhibitoren (Monoaminoxidase);
- Alter bis zu drei Jahren;
- Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.
Mit Vorsicht sollte Methyldopa während der Schwangerschaft und Stillzeit im Alter bei Patienten mit Leberporphyrie bei nahen Verwandten mit Nierenversagen, diencephalem Syndrom sowie bei Kindern über drei Jahren verschrieben werden.
Methyldopa, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Methyldopa-Tabletten werden vor oder nach den Mahlzeiten oral eingenommen.
Der Arzt wählt die Dosis jeweils individuell aus.
Empfohlene Dosierungen für Erwachsene:
- Anfangsdosis: während der ersten zwei Tage - 250 mg (1 Stk.) 2-3 mal täglich. Dann wird abhängig vom Grad der Blutdrucksenkung eine schrittweise (mit einem Intervall von 2 Tagen) Korrektur der täglichen Dosis durchgeführt, wobei die Dosis um 250 mg erhöht oder verringert wird. Um die Schwere der beruhigenden Wirkung des Arzneimittels zu verringern, ist es ratsam, zuerst die Abenddosis zu erhöhen;
- tägliche Erhaltungsdosis: kann zwischen 500 mg und 2000 mg liegen, aufgeteilt in 2-4 Dosen. In Ermangelung einer ausreichenden therapeutischen Wirkung wird empfohlen, eine Kombination von Methyldopa mit Thiaziddiuretika oder anderen blutdrucksenkenden Mitteln zu verschreiben.
- maximale Tagesdosis: nicht mehr als 3000 mg.
Nach Absetzen des Arzneimittels wird das Phänomen des Rückpralls nicht beobachtet, nach 2 Tagen kehrt der Blutdruck zu seinen ursprünglichen Werten zurück.
Nach 30 bis 90 Tagen Behandlung kann sich eine Toleranz gegenüber Methyldopa entwickeln. Um eine wirksame Blutdruckkontrolle wiederherzustellen, können Sie die Dosis erhöhen oder dem Therapieschema ein Diuretikum hinzufügen.
Bei älteren Patienten mit Methyldopa tritt häufig eine Ohnmacht auf. In diesem Zusammenhang sollte bei solchen Patienten die anfängliche Tagesdosis 250 mg nicht überschreiten, was normalerweise in zwei Dosen unterteilt ist. Bei Bedarf wird die Dosis in Abständen von 2 Tagen erhöht, die maximale Tagesdosis beträgt nicht mehr als 2000 mg.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Korrektur des Dosierungsschemas unter Berücksichtigung der Kreatinin-Clearance (CC) erforderlich.
Das Intervall zwischen den Dosen des Arzneimittels bei Patienten mit unterschiedlichem Nierenversagen:
- Licht (CC 60–89 ml / min) - 8 Stunden;
- mäßig (CC 30–59 ml / min) - 8–12 Stunden;
- schwer (CC weniger als 30 ml / min) - 12-24 Stunden.
Es ist wichtig zu berücksichtigen, dass während der Hämodialyse Methyldopa entfernt wird. Daher sollte der Patient nach jedem Eingriff zusätzliche 250 mg des Arzneimittels einnehmen.
Empfohlene Dosierung für Kinder über drei Jahren:
- anfängliche Tagesdosis: bestimmt mit einer Rate von 10 mg pro 1 kg Körpergewicht des Kindes, aufgeteilt in 2-4 Dosen. Um eine ausreichende klinische Wirkung zu erzielen, kann die Tagesdosis in Intervallen von 2 Tagen erhöht werden;
- Die maximale Tagesdosis beträgt nicht mehr als 3000 mg.
Nebenwirkungen
- vom Nervensystem: sehr selten - Parkinson; Einzelfälle - Kopfschmerzen, vorübergehende Sedierung, erhöhte Müdigkeit, allgemeine Schwäche, Schwindel, Parästhesie, Bellsche Lähmung (periphere Lähmung des Gesichtsnervs), unwillkürliche choreoathetische motorische Aktivität, Symptome eines zerebrovaskulären Unfalls, verminderte Intelligenz;
- invasive Läsionen und Infektionen: Einzelfälle - Entzündung der Speicheldrüsen;
- vom Immunsystem: Einzelfälle - Drogenfieber, Vaskulitis, Lupus-Syndrom;
- aus dem Lymphsystem und dem Blut: selten - Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Granulozytopenie, hämolytische Anämie; Einzelfälle - Eosinophilie, Knochenmarksuppression;
- aus dem endokrinen System: Einzelfälle - Hyperprolaktinämie;
- psychische Störungen: sehr selten - Albträume, leichte Psychosen, Depressionen und andere psychische Störungen, verminderte Libido;
- von der Seite der Gefäße: orthostatische Hypotonie, verlängerte Überempfindlichkeit der Karotissinus;
- vom Herzen: sehr selten - Myokarditis, Perikarditis, Fortschreiten der Angina pectoris; Einzelfälle - Sinus Bradykardie, Herzinsuffizienz;
- aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr selten - Pankreatitis; Einzelfälle - Trockenheit der Mundschleimhaut, Zungenschmerzen, Verfärbung der Zunge in dunkler Farbe, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Blähungen, Kolitis;
- aus dem hepatobiliären System: Einzelfälle - Cholestase, Gelbsucht, Hepatitis, nekrotisierende Hepatitis;
- aus den Atemwegen: Einzelfälle - verstopfte Nase;
- aus der Haut und dem Unterhautgewebe: Einzelfälle - Hautausschlag (ähnlich wie Flechten), Ekzeme, toxische epidermale Nekrolyse;
- seitens der Genitalien und der Brustdrüse: Einzelfälle - Verletzung der Ejakulation, Impotenz, Amenorrhoe, Gynäkomastie, Galaktorrhoe;
- aus dem Bewegungsapparat: einige Fälle - leichte Gelenkschmerzen (einschließlich Schwellung), Myalgie;
- Laborparameter: sehr selten - positiver Coombs-Test; Einzelfälle - eine Erhöhung der Aktivität von Lebertransaminasen, die Höhe der Harnstoffkonzentration im Blut, positive Testergebnisse für Rheumafaktor, antinukleäre Antikörper, LE-Zellen;
- Allgemeine Störungen: Einzelfälle - periphere Ödeme, Gewichtszunahme.
Überdosis
Symptome: Schwindel, deutlicher Blutdruckabfall, Schwäche, Schläfrigkeit, schwere Bradykardie, Lethargie, Zittern, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Darmatonie, Verstopfung, Blähungen.
Behandlung: Im Falle einer Überdosierung sind eine sofortige Magenspülung, eine Stimulation des Erbrechens, die Ernennung einer symptomatischen Therapie und Maßnahmen zur Unterstützung der Vitalfunktionen des Körpers erforderlich. Um die renale Ausscheidung zu beschleunigen, wird eine Infusionstherapie verschrieben. Der Patient hat die Kontrolle über das Volumen des zirkulierenden Blut- und Elektrolythaushalts, die Herzfrequenz, das Herzzeitvolumen, die Darm-, Nieren- und Gehirnfunktion. Falls erforderlich, ist die Verabreichung von Adrenalin oder einem anderen Sympathomimetikum angezeigt. Um Methyldopa zu entfernen, ist eine Hämodialyse wirksam.
spezielle Anweisungen
Die Behandlung mit dem Arzneimittel sollte von einer regelmäßigen Überwachung des peripheren Blutbildes und des Zustands der Leberfunktion begleitet sein, da während der Einnahme von Methyldopa ein erhöhtes Risiko für hämolytische Anämie, schwere Leberschäden und positive Coombs-Testergebnisse besteht.
Das Vorhandensein oder Auftreten positiver Reaktionen während des Coombs-Tests ist keine Kontraindikation für die Einnahme von Methyldopa, es ist jedoch erforderlich, den Grad seiner klinischen Bedeutung festzustellen und den Patienten auf hämolytische Anämie zu untersuchen. Ein positiver indirekter Coombs-Test kann die Blutkreuzverträglichkeit beeinträchtigen. Daher sollten bei der Planung einer Bluttransfusion während der Therapie mit Methyldopa direkte und indirekte Coombs-Tests durchgeführt werden.
Bei der Verschreibung des Arzneimittels müssen eine Reihe von Labortests durchgeführt werden, um die Anzahl der Blutkörperchen, des Hämoglobins und des Hämatokrits zu bestimmen und diese während der Therapie weiter zu überwachen.
Zu Beginn der Therapie und mit einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels können vorübergehend erhöhte Müdigkeit, allgemeine Schwäche, Sedierung oder Kopfschmerzen auftreten.
Das Auftreten von ungeklärtem Fieber ist die Grundlage für eine Studie zur Bestimmung der Aktivität von Lebertransaminasen und Leukozytenformeln. Wenn sich die Aktivität von Lebertransaminasen ändert oder Symptome eines Leberversagens auftreten, sollte Methyldopa sofort abgesetzt werden. Darüber hinaus kann Fieber auf eine Überempfindlichkeitsreaktion zurückzuführen sein, die ein Absetzen des Arzneimittels erfordert. Diesen Patienten sollte Methyldopa nicht weiter verschrieben werden.
Wenn periphere Ödeme oder Gewichtszunahme auftreten, werden Diuretika verschrieben. Wenn sich das Ödem verschlimmert, Anzeichen einer Herzinsuffizienz auftreten oder eine hämolytische Anämie festgestellt wird, wird Methyldopa abgesetzt.
Es ist wichtig zu berücksichtigen, dass während der Dialyse Methyldopa ausgeschieden wird, daher ist ein Anstieg des Blutdrucks nach dem Ende des Verfahrens möglich.
Zur Linderung der arteriellen Hypotonie, die vor dem Hintergrund einer Vollnarkose aufgetreten ist, kann die Einführung von Vasokonstriktormitteln eingesetzt werden. Bei der Einnahme von Methyldopa bleibt die Empfindlichkeit der adrenergen Rezeptoren erhalten.
Wenn Patienten mit zerebraler Atherosklerose unwillkürliche choreoathetoidale Bewegungen entwickeln, sollte das Medikament abgesetzt werden.
Die Verdunkelung (Verfärbung) des Urins während der Behandlung mit Methyldopa hat keine klinische Bedeutung.
Der gleichzeitige Gebrauch von alkoholischen Getränken ist kontraindiziert.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Bei der Verschreibung des Arzneimittels sollte der Arzt den Patienten warnen, dass zu Beginn des Kurses die Durchführung potenziell gefährlicher Aktivitäten, einschließlich des Fahrens und Arbeitens mit komplexen Mechanismen, verweigert werden muss. Nach der Bestimmung der Erhaltungsdosis werden diese Grenzwerte für jeden Patienten individuell festgelegt.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Frauen, die Methyldopa während der Schwangerschaft zur Behandlung von Bluthochdruck erhalten, benötigen eine gründliche ärztliche Überwachung.
Die Ergebnisse klinischer Studien zeigen, dass während der Anwendung des Arzneimittels im II-III-Trimenon der Schwangerschaft keine schädliche Wirkung des Wirkstoffs auf den Fötus oder das Neugeborene vorliegt.
Bei der Untersuchung von Kindern, die von Müttern geboren wurden, die nach der 26. Schwangerschaftswoche weiterhin Methyldopa einnahmen, wurden keine nachteiligen Wirkungen des blutdrucksenkenden Arzneimittels festgestellt. Es wurde festgestellt, dass bei schwangeren Frauen mit arterieller Hypertonie, die im dritten Trimester kein Methyldopa einnahmen, der fetale Zustand schlechter war als bei Frauen, die das Medikament einnahmen.
Der Arzt trifft die Entscheidung, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, nachdem alle Risiken und Vorteile der Therapie sorgfältig abgewogen und verglichen wurden.
Verwendung im Kindesalter
Die Ernennung von Methyldopa für Kinder unter drei Jahren ist kontraindiziert.
Das Medikament wird bei pädiatrischen Patienten über drei Jahren mit Vorsicht angewendet.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei der Behandlung von Patienten mit Nierenfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten.
Eine Korrektur des Methyldopa-Dosierungsschemas ist gemäß der Qualitätskontrolle des Patienten erforderlich.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Es ist kontraindiziert, Patienten mit Lebererkrankungen Methyldopa zu verschreiben, während Methyldopa in der Anamnese, Leberzirrhose, akute Hepatitis und Leberporphyrie eingenommen wird.
Mit äußerster Vorsicht sollte das Medikament von Patienten angewendet werden, deren Anamnese auf das Vorhandensein von Leberporphyrie bei den nächsten Angehörigen hinweist.
Anwendung bei älteren Menschen
Mit Vorsicht sollte Methyldopa zur Behandlung älterer Patienten angewendet werden, da häufig Ohnmachtsanfälle auftreten. Um eine Synkope zu verhindern, muss das für diese Patientenkategorie empfohlene Dosierungsschema strikt eingehalten werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die gleichzeitige Anwendung von Methyldopa mit MAO-Hemmern ist verboten.
Die gleichzeitige Anwendung von Methyldopa mit folgenden Substanzen / Zubereitungen erfordert besondere Sorgfalt:
- Sympathomimetika, Phenothiazin-Derivate, trizyklische Antidepressiva, nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel, Östrogen-Arzneimittel sowie orale Eisenpräparate und eisenhaltige Multivitaminkomplexe / Nahrungsergänzungsmittel: Die gleichzeitige Behandlung mit einem dieser Arzneimittel kann aufgrund einer Verringerung der Bioverfügbarkeit des Arzneimittels zu einer Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung von Methyldopa führen.
- Betablocker, Diuretika, Kalziumkanalblocker, andere blutdrucksenkende Mittel, Medikamente zur Vollnarkose, Muskelrelaxantien (Tizanidin, Baclofen), Levodopa + Carbidopa, Beruhigungsmittel (Anxiolytika), Barbiturate, Alprostadil, Linezolid, Ethanol: Verstärkt die therapeutische Wirkung Methyldopa; Levodopa + Carbidopa tragen zur Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie bei; Während chirurgischer Eingriffe benötigen Patienten, die Methyldopa einnehmen, eine Reduzierung der Dosis von Vollnarkotika.
- Bromocriptin: Eine Änderung der pharmakologischen Wirkung von Bromocriptin kann die Prolaktinkonzentration stören.
- Lithiumpräparate: Das Risiko einer erhöhten Toxizität von Lithium steigt;
- Levodopa: Levodopa-Präparate reduzieren die Antiparkinson-Wirkung, ihre unerwünschte Wirkung auf das Zentralnervensystem (ZNS) wird verstärkt;
- Verapamil: Infolge der Interaktion mit Verapamil nimmt die Bradykardie zu.
- Beta2-Adrenomimetika: Vor dem Hintergrund der Salbutamol-Infusion entwickelt sich eine schwere arterielle Hypotonie.
- Medikamente, die das Zentralnervensystem unterdrücken: tragen zu einer erhöhten Depression bei;
- Antikoagulanzien: Die Wirkung von Antikoagulanzien nimmt zu, das Blutungsrisiko steigt;
- Haloperidol: fördert die Beeinträchtigung der kognitiven Funktionen, begleitet von Orientierungslosigkeit, Verwirrung;
- Tolcapon, Entacapon: In Kombination mit den angegebenen Inhibitoren der Catechol-O-Methyltransferase ist eine signifikante Änderung des Blutdrucks, eine Erhöhung der Herzfrequenz und eine Verletzung des Herzrhythmus möglich. Daher ist eine sorgfältige Überwachung des Zustands des Patienten erforderlich.
Während des Zeitraums der Anwendung von Methyldopa sollte der Arzt berücksichtigen, dass es die Ergebnisse von Labortests bei der Diagnose von Phäochromozytomen, der Bestimmung der Konzentration von Harnsäure im Blut und Urin nach der Phosphorwolframethode, Kreatinin im Blutserum nach der Popper-Methode, den ACT-Spiegel (Aspartataminotransferase) im Blutserum nach der kolorimetrischen Methode verzerrt.
Das Medikament beeinflusst den Indikator für die Konzentration von Vanilylmandelsäure im Urin nicht.
Analoge
Die Analoga von Methyldopa sind Dopegit, Aldomet, Aldomin, Dopanol, Alfadopa, Dopamet, Modepres, Medomet usw.
Lagerbedingungen
Von Kindern fern halten.
Bei Temperaturen bis zu 25 ° C an einem dunklen Ort lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Methyldop
Bewertungen über Methyldopa sind äußerst selten, aber alle positiv. Die Patienten bemerken die milde blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels und geringfügige Nebenwirkungen, die sich meist in Form von leichtem Schwindel manifestieren, der schnell von selbst übergeht.
Preis für Methyldopa in Apotheken
Preis für Methyldopa Tabletten 250 mg, 50 Stück In einer Flasche kann 1 Flasche in einem Karton durchschnittlich 136 Rubel betragen.
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
