Erexesil - Anweisungen Für Die Verwendung Von Tabletten, Bewertungen, Preis, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Erexesil

Erexesil: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Verwendung in der Kindheit
10. 10. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
11. 11. Bei Verletzungen der Leberfunktion
12. 12. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
13. 13. Analoge
14. 14. Lagerbedingungen
15. 15. Bedingungen für die Abgabe an Apotheken
16. 16. Bewertungen
17. 17. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Erexesil

ATX-Code: G04BE03

Wirkstoff: Sildenafil (Sildenafil)

Hersteller: West Pharma Produce de Especialidadesh Pharmaseuticash S. A. (West Pharma Producoes de Especialidades Farmaceuticas) (Portugal)

Beschreibung und Foto aktualisiert: 30.11.2018

Erexesil ist ein Medikament zur Behandlung von erektiler Dysfunktion.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform - Filmtabletten: blau, oval; in einer Dosierung von 25 mg auf einer Seite graviert "-", in einer Dosierung von 50 mg - ohne Gravur, in einer Dosierung von 100 mg - Gravur "+" und Anweisungen für die Verwendung von Ereksezil).

Zusammensetzung von 1 Tablette (25/50/100 mg):

• Wirkstoff: Sildenafil - 25, 50 oder 100 mg (Sildenafilcitrat - 35,12; 70,24 oder 140,48 mg);
• Hilfskomponenten: Magnesiumstearat - 2,25 / 4,5 / 9 mg; Calciumhydrogenphosphat - 22,5 / 45/90 mg; mikrokristalline Cellulose - 81,13 / 162,26 / 324,52 mg; Croscarmellose-Natrium - 9/18/36 mg;
• Filmhülle: Opadry II 85F20464 blau (Macrogol 3350 - 0,606 / 1,212 / 2,424 mg; Polyvinylalkohol - 1,2 / 2,4 / 4,8 mg; Talk - 0,444 / 0,888 / 1,776 mg; Titandioxid - 0,54 / 1,08 / 2,16 mg; Indigo-Karmin-Aluminium-Lack - 0,21 / 0,42 / 0,84 mg) - 3/6/12 mg.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff von Erexesil - Sildenafil ist ein starker selektiver Inhibitor von cGMP (Cycloguanosinmonophosphat), der mit PDE5 (spezifische Phosphodiesterase vom Typ 5) verwandt ist.

Erexesil ist zur Behandlung von erektiler Dysfunktion angezeigt. Die Umsetzung des physiologischen Erektionsmechanismus ist mit der Freisetzung von NO (Stickoxid) verbunden, die während der sexuellen Stimulation im Corpus Cavernosum auftritt. Dies führt zu einer Erhöhung des cGMP-Spiegels, einer weiteren Entspannung des glatten Muskelgewebes des Corpus Cavernosum und infolgedessen zu einer erhöhten Durchblutung.

Sildenafil hat keine direkte entspannende Wirkung auf die isolierte Corpora Cavernosa, aber vor dem Hintergrund seiner Verwendung wird die Wirkung von NO durch die Hemmung von PDE5 verstärkt, das für den Abbau von cGMP verantwortlich ist.

Die Substanz ist in Bezug auf PDE5 selektiv, dessen Aktivität höher ist als die für andere bekannte Phosphodiesterase-Isoenzyme: PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - mehr als 700-mal; PDE1 - mehr als 80 Mal; PDE6 - 10 mal.

Sildenafil ist für PDE5 4000-mal selektiver als für PDE3. Dies ist äußerst wichtig, da PDE3 eines der Schlüsselenzyme bei der Regulierung der Kontraktilität des Myokards ist.

Sexuelle Stimulation ist eine Voraussetzung für die wirksame Wirkung von Erexezil.

Die Sildenafil-Therapie in einer Dosis von bis zu 100 mg bei gesunden Probanden führte zu keinen klinisch signifikanten Veränderungen im Elektrokardiogramm (EKG). Nach Einnahme der angegebenen Dosis beträgt der maximale Abfall des systolischen und diastolischen Drucks in Rückenlage 8,3 und 5,3 mm Hg. Kunst. beziehungsweise. Bei Patienten, die Nitrate einnahmen, wurde die Entwicklung einer ausgeprägteren, aber auch vorübergehenden Wirkung auf den Blutdruck (Blutdruck) beobachtet.

Bei der Durchführung von Studien zur hämodynamischen Wirkung wurde festgestellt, dass nach Einnahme einer Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei 14 Patienten mit schwerer koronarer Herzkrankheit der systolische und diastolische Druck in Ruhe um 7 bzw. 6% und der pulmonale systolische Druck um 9% abnahmen. Sildenafil beeinflusst das Herzzeitvolumen nicht, der Prozess des Blutflusses in den stenotischen Koronararterien stört nicht und führt auch zu einem Anstieg (um ungefähr 13%) des Adenosin-induzierten Koronarflusses in stenotischen und intakten Koronararterien.

Bei einigen Patienten wurde 60 Minuten nach Einnahme von 100 mg Sildenafil unter Verwendung des Farnsworth-Munsell-Tests mit 100 Farbtönen eine vorübergehende und leichte Störung festgestellt, die mit der Fähigkeit zur Unterscheidung von Farbtönen (grün und blau) verbunden war. Diese Veränderungen fehlten 2 Stunden nach der Anwendung von Sildenafil. Es besteht die Annahme, dass diese Verletzung mit einer Hemmung von PDE6 verbunden ist, die am Prozess der Lichtübertragung in der Netzhaut beteiligt ist. Die Substanz beeinflusst nicht die Wahrnehmung von Kontrast, Sehschärfe, Elektroretinogramm, Pupillendurchmesser oder Augeninnendruck.

In einer placebokontrollierten Crossover-Studie bei Patienten mit nachgewiesener Makuladegeneration im frühen Alter (n = 9) wurde Sildenafil in einer Dosis von 100 mg einmal gut vertragen. Es wurden keine klinisch signifikanten visuellen Veränderungen identifiziert, die durch spezielle visuelle Tests bewertet wurden (einschließlich Sehschärfe, Amsler-Gitter, Modellierung des Farbdurchgangs, Farbwahrnehmung, Fotostress und Humphrey-Umfang).

Das Sicherheits- / Wirksamkeitsprofil von Sildenafil wurde in mehr als 20 randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Studien mit einer Dauer von bis zu 6 Monaten bei Patienten im Alter von 19 bis 87 Jahren mit erektiler Dysfunktion verschiedener Ursachen (organisch, psychogen, gemischt) bewertet. Die Wirksamkeit wurde weltweit anhand einer Partnerumfrage, des International Erectile Function Index (ein validierter Fragebogen zur sexuellen Funktion) und eines Erektionstagebuchs bewertet.

Die Wirksamkeit von Sildenafil, definiert als die Fähigkeit, eine Erektion zu erreichen und aufrechtzuerhalten, die für einen zufriedenstellenden Verkehr ausreicht, wurde in allen Studien dokumentiert und in über 12 Monate durchgeführten Studien bestätigt. Bei der Analyse des internationalen Index der erektilen Funktion wurde festgestellt, dass vor dem Hintergrund der Anwendung von Sildenafil, einer Verbesserung der Qualität des Orgasmus, der Erreichung der Zufriedenheit durch den Geschlechtsverkehr und der allgemeinen Zufriedenheit ebenfalls festgestellt wurde.

Nach allgemeinen Informationen unter den Patienten, die über eine verbesserte Erektion berichteten: Patienten mit Diabetes mellitus - 59%; Patienten, bei denen eine radikale Prostatektomie durchgeführt wurde - 43%; Patienten mit Rückenmarksverletzungen - 83% (Daten sind signifikant höher als in der Placebogruppe - 15, 15 bzw. 12%).

Pharmakokinetik

Sildenafil wird nach oraler Verabreichung schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich 40% (25 bis 63%). Bei einer Konzentration von ungefähr 1,7 ng / ml (3,5 nM) hemmt Sildenafil die menschliche PDE5-Aktivität um 50%. Das durchschnittliche C _max (maximale Konzentration) der freien Substanz im Blutplasma von Männern nach Einnahme von 100 mg Sildenafil als Einzeldosis beträgt ungefähr 18 ng / ml (38 nM). C _max beim Fasten wird normalerweise in 60 Minuten erreicht (Bereich: 30-120 Minuten). Die Aufnahme von fetthaltigen Lebensmitteln führt zu einer Verlangsamung der Absorptionsrate, einer Abnahme von C _{max um} durchschnittlich 29%, während T _max(Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration) erhöht sich um 60 Minuten. Der Absorptionsgrad ändert sich jedoch nicht signifikant [AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) nimmt um 11% ab].

Die Pharmakokinetik der Substanz bei Verwendung im empfohlenen Dosisbereich ist linear. V _d (Verteilungsvolumen) von Sildenafil im Gleichgewicht beträgt ~ 105 Liter. Sildenafil und sein zirkulierender Haupt-N-Demethyl-Metabolit binden in einer Menge von ungefähr 96% an Plasmaproteine und hängen nicht von der Gesamtkonzentration des Arzneimittels ab. 90 Minuten nach der Einnahme von Erexesil befinden sich weniger als 0,000 2% der Sildenafil-Dosis (~ 188 ng) im Sperma.

Der Sildenafil-Metabolismus findet hauptsächlich in der Leber statt, die Isoenzyme CYP3A4 und CYP2C9 sind am Prozess beteiligt (der Haupt- bzw. der Nebenweg). Die Bildung des zirkulierenden aktiven Hauptmetaboliten ist auf die N-Demethylierung von Sildenafil und den weiteren Metabolismus zurückzuführen. Der Metabolit in Bezug auf die Selektivität für PDE ist vergleichbar mit Sildenafil, und seine Wirkung gegen PDE5 beträgt ungefähr 50% der Aktivität der Ausgangssubstanz. Die Plasmakonzentration des Metaboliten im Blut gesunder Probanden beträgt ungefähr 40% der Sildenafil-Konzentration.

Die Gesamtclearance von Sildenafil beträgt 41 l / h. Die endgültige T _1/2 (Halbwertszeit) der Substanz beträgt 3 bis 5 Stunden, der N-Demethylmetabolit beträgt etwa 4 Stunden. Die Ausscheidung von Sildenafil erfolgt hauptsächlich in Form von Metaboliten (sowohl bei oraler als auch bei intravenöser Verabreichung) über den Darm (ca. 80% der Dosis) und über die Nieren (ca. 13% der Dosis).

Bei gesunden älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Clearance von Sildenafil verringert und die Plasmakonzentration freier Substanzen im Blut ist etwa 40% höher als bei jungen Patienten (18–45 Jahre). Das Alter hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf das Auftreten von Nebenwirkungen.

Bei schwerem Nierenversagen [bei Patienten mit CC (Kreatinin-Clearance) <30 ml / min] nimmt die Clearance von Sildenafil ab, was zu einem signifikanten Anstieg der AUC- und C _max -Werte (ca. 100 bzw. 88%) im Vergleich zu ähnlichen Indikatoren bei Patienten führt gleiche Altersgruppe ohne Nierenfunktionsstörung.

Die Clearance von Sildenafil bei Patienten mit Leberzirrhose (gemäß der Child-Pugh-Klassifikation der Schweregradklassen A und B) nimmt ab, was zu einem Anstieg der AUC- und C- _Max- Werte (um etwa 84 bzw. 47%) im Vergleich zu ähnlichen Indikatoren bei Patienten derselben Altersgruppe führt ohne Leberfunktionsstörung. Die Pharmakokinetik von Erexesil bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion (gemäß der Child-Pugh-Klassifikation der Schweregradklasse C) wurde nicht untersucht.

Anwendungshinweise

Erexesil wird zur Behandlung der erektilen Dysfunktion verschrieben, die durch die Unfähigkeit gekennzeichnet ist, eine Erektion des Penis zu erreichen oder aufrechtzuerhalten, die für einen zufriedenstellenden Verkehr ausreicht.

Erexesil ist nur zur sexuellen Stimulation wirksam.

Kontraindikationen

Absolut:

• Krankheiten / Zustände, die eine konstante oder intermittierende Aufnahme von Spendern von Stickoxid, organischen Nitraten oder Nitriten in irgendeiner Form erfordern;
• Kombinationstherapie mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (Sicherheitsprofil wurde nicht untersucht);
• Kombinationstherapie mit Ritonavir;
• Kinder / Jugendliche bis 18 Jahre;
• weiblich;
• individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.

Verwandte (Erexesil-Tabletten werden unter ärztlicher Aufsicht verwendet):

• anatomische Deformität des Penis (kavernöse Fibrose, Angulation, Morbus Peyronie);
• arterielle Hypertonie (Blutdruck über 170/110 mm Hg);
• arterielle Hypotonie (Blutdruck unter 90/50 mm Hg. Art.);
• erhöhte Blutungsneigung;
• Herzinsuffizienz;
• Schlaganfall, Myokardinfarkt oder lebensbedrohliche Arrhythmien in den letzten sechs Monaten;
• instabile Angina;
• erbliche Retinitis pigmentosa;
• belastete Vorgeschichte von Episoden einer ischämischen Neuropathie des Sehnervs ohne anteriore Nicht-Arteritis;
• Krankheiten, die für das Auftreten von Priapismus prädisponieren (Sichelzellenanämie, Myelom, Leukämie, Thrombozytopenie);
• Verschlimmerung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren.

Erexesil, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Erexesil Tabletten werden oral eingenommen.

Die empfohlene Einzeldosis beträgt 50 mg und wird ca. 1 Stunde vor der sexuellen Aktivität eingenommen. Aufgrund der Wirksamkeit und Verträglichkeit des Arzneimittels kann die Dosis auf eine niedrigere (25 mg) oder höhere (maximal - 100 mg) Seite geändert werden.

Das Medikament sollte nicht öfter als einmal täglich eingenommen werden.

Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen (CC <30 ml / min) und Leberschäden (einschließlich Zirrhose) wird Erexesil in einer Dosis von 25 mg verschrieben.

Empfehlungen zur kombinierten Anwendung mit bestimmten Arzneimitteln:

• Ritonavir: Die maximale Einzeldosis von Erexesil beträgt 25 mg, die Häufigkeit der Verabreichung beträgt einmal alle 48 Stunden.
• Inhibitoren des Cytochrom CYP3A4-Isoenzyms (Ketoconazol, Erythromycin, Saquinavir, Itraconazol): die Anfangsdosis von Erexesil - 25 mg;
• α-adrenerge Blocker: Um die Wahrscheinlichkeit einer posturalen Hypotonie zu verringern, wird empfohlen, das Arzneimittel erst nach Erreichen einer Stabilisierung der Hämodynamik anzuwenden. Die Machbarkeit einer Reduzierung der Anfangsdosis von Sildenafil sollte ebenfalls in Betracht gezogen werden.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen sind in den meisten Fällen vorübergehend, leicht oder mäßig. Während der Forschung wurde festgestellt, dass die Häufigkeit einiger Verstöße mit zunehmender Dosis zunimmt.

Mögliche Nebenreaktionen von Erexesil, abhängig von der Häufigkeit ihrer Entwicklung [> 10% - sehr oft; (> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1%) - selten; <0,01% - sehr selten]:

• Herz-Kreislauf-System: sehr oft - Vasodilatation; oft - schneller Herzschlag (Tachykardie);
• Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Schwindel;
• Verdauungssystem: oft - Dyspepsie;
• Atmungssystem: häufig - Rhinitis;
• Sehorgan: häufig - Sehbehinderung (Änderung der Lichtempfindlichkeit, verschwommenes Sehen), Chromatopsie (vorübergehend und mild, bezieht sich hauptsächlich auf die Wahrnehmung von Farbtönen).

Bei Verwendung von Erexesil über die empfohlenen Dosen hinaus waren die Nebenwirkungen ähnlich wie oben angegeben, traten jedoch normalerweise häufiger auf:

• Fortpflanzungssystem: Priapismus / verlängerte Erektion;
• Verdauungssystem: Erbrechen;
• Nervensystem: Krämpfe;
• Herz-Kreislauf-System: Epistaxis, verminderter Blutdruck, Tachykardie, Ohnmacht;
• Sehorgan: Augenschmerzen, sklerale Gefäßinjektion / Augenrötung;
• Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Hautausschlag).

Überdosis

Bei einer Einzeldosis von 800 mg Erexesil waren die Nebenwirkungen vergleichbar mit denen bei Verwendung des Arzneimittels in niedrigeren Dosen, entwickelten sich jedoch häufiger.

Die Hauptsymptome: erhöhte Schwere unerwünschter Wirkungen.

Therapie: Symptomatisch beschleunigt die Hämodialyse die Clearance von Sildenafil nicht, da die Substanz aktiv an Plasmaproteine bindet und nicht über die Nieren ausgeschieden wird.

spezielle Anweisungen

Um eine erektile Dysfunktion zu diagnostizieren, mögliche Ursachen für ihr Auftreten zu identifizieren und eine geeignete Therapie auszuwählen, ist es erforderlich, eine vollständige Krankengeschichte zu sammeln und eine gründliche körperliche Untersuchung des Patienten durchzuführen.

Bei Vorliegen einer Herzerkrankung ist sexuelle Aktivität ein gewisses Risiko. Daher muss der Patient vor Beginn einer Behandlung für erektile Dysfunktion zur Untersuchung geschickt werden, um Pathologien des Herz-Kreislauf-Systems zu identifizieren. Sexuelle Aktivität bei Patienten mit folgenden Krankheiten / Zuständen wird als unerwünscht angesehen:

• arterielle Hypertonie (Blutdruck über 170/110 mm Hg);
• arterielle Hypotonie (Blutdruck unter 90/50 mm Hg. Art.);
• Herzinsuffizienz;
• instabile Angina;
• Schlaganfall, Myokardinfarkt oder lebensbedrohliche Arrhythmien in den letzten sechs Monaten.

Sildenafil hat eine systemische vasodilatatorische Wirkung, die zu einem vorübergehenden Blutdruckabfall führt. Dieser Effekt ist klinisch nicht signifikant und führt bei den meisten Patienten zu keinen Konsequenzen. Vor der Verschreibung von Erexesil muss der Arzt jedoch die Vorteile der Therapie sorgfältig mit dem Risiko möglicher unerwünschter Manifestationen einer gefäßerweiternden Wirkung bei Patienten mit entsprechenden Krankheiten abwägen, insbesondere vor dem Hintergrund sexueller Aktivitäten.

Bei Patienten mit Obstruktion des linksventrikulären Abflusstrakts (hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, Aortenstenose) sowie mit dem seltenen Syndrom der multiplen systemischen Atrophie, das sich in schweren Störungen der Blutdruckregulation durch das autonome Nervensystem äußert, besteht eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Vasodilatatoren.

Es gibt Hinweise auf seltene Fälle einer anterioren ischämischen Neuropathie des Sehnervs mit nicht-arterieller Ätiologie, die die Ursache für eine Verschlechterung / einen Verlust des Sehvermögens während der Anwendung von Sildenafil (sowie anderer PDE5-Hemmer) ist. Die meisten dieser Patienten hatten Risikofaktoren, einschließlich Vertiefung (Ausgrabung) des Sehnervenkopfes, Diabetes mellitus, Alter über 50, Bluthochdruck, koronare Herzkrankheit, Rauchen und Hyperlipidämie. Ein kausaler Zusammenhang zwischen der Anwendung von Erexesil und dem Auftreten einer anterioren ischämischen Neuropathie des Sehnervs der nicht-arteriellen Genese wurde nicht identifiziert. Wenn der Patient diesen Zustand bereits festgestellt hat, sollte er über das bestehende Risiko informiert werden.

Die Kombinationstherapie von Erexesil und α-Blockern bei einigen empfindlichen Patienten kann zur Entwicklung einer symptomatischen Hypotonie führen. Daher sollte Patienten, die α-Blocker mit Vorsicht einnehmen, Sildenafil verschrieben werden. Um die Wahrscheinlichkeit dieser Störung zu verringern, wird die Erexesil-Therapie erst begonnen, nachdem eine hämodynamische Stabilisierung erreicht wurde. Sie sollten auch die Machbarkeit einer Reduzierung der Anfangsdosis des Arzneimittels in Betracht ziehen. Der Patient muss sich der Maßnahmen bewusst sein, die angezeigt werden, wenn Symptome einer posturalen Hypotonie auftreten.

In einigen klinischen Studien und Post-Marketing-Studien mit Erexesil sowie anderen PDE5-Hemmern wurde über plötzlichen Hörverlust / -verlust berichtet. In den meisten Fällen hatten die Patienten jedoch Risikofaktoren für die Entwicklung dieser Pathologie. Es wurde keine Korrelation zwischen der Anwendung von Erexesil und einer plötzlichen Schwerhörigkeit gefunden. Bei plötzlichem Hörverlust sollte die Therapie abgebrochen und sofort ein Arzt konsultiert werden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Während der Therapie mit Erexesil sollten die Patienten die Wahrscheinlichkeit eines Blutdruckabfalls, die Entwicklung von Chromatopsie, Sehstörungen und andere Nebenwirkungen berücksichtigen. Es ist sehr wichtig, die individuelle Wirkung des Arzneimittels auf die Reaktionsgeschwindigkeit und die Konzentrationsfähigkeit sorgfältig zu prüfen, insbesondere zu Beginn der Behandlung und bei Änderungen des Dosierungsschemas.

Verwendung im Kindesalter

Erexesil wird nicht für Patienten unter 18 Jahren verschrieben.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CC <30 ml / min) wird Erexesil in einer Dosis von 25 mg verschrieben.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Bei Patienten mit Leberschäden (einschließlich Leberzirrhose) wird Erexesil in einer Dosis von 25 mg verschrieben.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Der Sildenafil-Metabolismus tritt hauptsächlich unter der Wirkung der Isoenzyme CYP3A4 und CYP2C9 auf, daher ist vor dem Hintergrund der kombinierten Verwendung mit Inhibitoren dieser Isoenzyme eine Abnahme der Clearance von Sildenafil möglich und mit Induktoren entsprechend deren Zunahme. In Kombination mit Inhibitoren des Isoenzyms von Cytochrom CYP3A4 (Ketoconazol, Erythromycin, Cimetidin) wird eine Abnahme der Clearance einer Substanz festgestellt.

Mögliche Wechselwirkungen:

• Cimetidin (800 mg bei Verwendung von 50 mg Sildenafil): Die Plasmakonzentration von Sildenafil steigt um 56%.
• Erythromycin (500 mg pro Tag über einen Zeitraum von 5 Tagen bei einmaliger Anwendung von 100 mg Sildenafil): Vor dem Hintergrund des Erreichens von C _ss (Gleichgewichtskonzentration) von Erythromycin im Blut tritt eine Erhöhung der AUC von Sildenafil um 182% auf;
• Saquinavir (1200 mg pro Tag bei einmaliger Anwendung von 100 mg Sildenafil): C _max Sildenafil steigt vor dem Hintergrund des Erreichens von C _ss Saquinavir im Blut um 140% und die AUC um 210%; Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Saquinavir;
• Ketoconazol und Itraconazol (stärkere Inhibitoren des Cytochrom-CYP3A4-Isoenzyms): können zu stärkeren Veränderungen der Pharmakokinetik von Sildenafil führen;
• Ritonavir (1000 mg pro Tag bei einmaliger Anwendung von 100 mg Sildenafil): Vor dem Hintergrund des Erreichens der C _{ss von} Ritonavir im Blut steigt die C _max und AUC von Sildenafil um das 4- bzw. 11-fache. Die Plasmakonzentration von Sildenafil im Blut nach 24 Stunden beträgt ungefähr 200 ng / ml (nach einer Einzeldosis von Sildenafil allein - 5 ng / ml).

Wenn vor dem Hintergrund der kombinierten Anwendung mit starken Inhibitoren des Cytochrom-CYP3A4-Isoenzyms das Dosierungsschema von Sildenafil nicht verletzt wird, überschreitet der C _max -Wert der freien Substanz 200 nM nicht und Erexesil wird gut vertragen.

Sildenafil ist einer der schwachen Inhibitoren der Cytochrom P _450- Isoenzyme - 1A2, 2C9, 2D6, 2C19, 3A4 und 2E1 (Hemmkonzentration IC ₅₀ > 150 μmol). Wenn das empfohlene Dosierungsschema eingehalten wird, beträgt das C _{max von} Sildenafil ungefähr 1 μmol, so dass die Wirkung der Substanz auf die Clearance von Substraten dieser Isoenzyme unwahrscheinlich ist.

Sildenafil vor dem Hintergrund der Verwendung von Nitraten (Langzeittherapie oder Verschreibung für akute Indikationen) verstärkt ihre blutdrucksenkende Wirkung. Eine kombinierte Behandlung mit Stickoxiddonoren oder -nitraten ist kontraindiziert.

Bei gleichzeitiger Anwendung von 25, 50 oder 100 mg Sildenafil mit dem α-Blocker Doxazosin (4 oder 8 mg) bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie mit stabiler Hämodynamik beträgt die durchschnittliche zusätzliche Abnahme des systolischen und diastolischen Drucks in Rücken- und Stehposition 7/7 9/5/8/4 und 6/6, 11/4/4/5 mm Hg. Kunst. beziehungsweise. Es gibt Berichte über seltene Fälle einer symptomatischen posturalen Hypotonie bei solchen Patienten, die sich in Schwindel (ohne Ohnmacht) äußert. Bei einigen empfindlichen Patienten, die α-Blocker erhalten, kann eine Kombinationstherapie mit Sildenafil zu einer symptomatischen Hypotonie führen.

Analoge

Die Analoga von Erexesil sind Ridjamp, Silden, Dynamico, Viatail, Kamastil, VIVAIRA, Juvena, Maxigra, Sildenafil, Viagra, Tornetis, Silafil, Vildegra, Vizarsin.

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen bis 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 4 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Erexesil

In zahlreichen Übersichten zu Erexesil auf spezialisierten Websites und in Foren wird es von Patienten als wirksames Medikament charakterisiert. Gleichzeitig weisen einige Männer auf die Entwicklung von Nebenwirkungen hin, insbesondere vor dem Hintergrund von Störungen des Herz-Kreislauf-Systems.

Preis für Erexesil in Apotheken

Ungefährer Preis für Erexesil-Filmtabletten:

• Dosierung 50 mg: 1 Stk. in der Packung - 620 Rubel., 4 Stk. - 721 Rubel;
• Dosierung 100 mg: 1 Stk. in der Packung - 355 Rubel., 4 Stk. - 889 Rubel.

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!