Baraklud
Baraklyud: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Im Alter verwenden
- 10. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 11. Analoge
- 12. Lagerbedingungen
- 13. Abgabebedingungen von Apotheken
- 14. Bewertungen
- 15. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Baraclude
ATX-Code: J05AE
Wirkstoff: Entecavir (Entecavir)
Produzent: Bristol-Myers Squibb Company (USA)
Beschreibung und Foto-Update: 19.08.2019
Preise in Apotheken: ab 7150 Rubel.
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Baraklud ist ein antivirales Medikament.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform Baraklyuda - Filmtabletten:
- 0,5 mg: dreieckig, fast weiß oder weiß, auf der einen Seite mit "1611" und auf der anderen mit BMS gekennzeichnet;
- 1 mg: dreieckig, rosa, auf der einen Seite mit "1612" und auf der anderen mit BMS gekennzeichnet.
Tabletten sind in 10 Stück verpackt. In Blasen sind 3 Blasen in einem Karton verpackt.
Wirkstoff: Entecavir, 1 Tablette - 0,5 oder 1 mg.
Hilfskomponenten von Baraklud-Tabletten: mikrokristalline Cellulose, Crospovidon, Magnesiumstearat, Povidon, Lactosemonohydrat sowie Farbstoff: in Tabletten 0,5 mg - Opadryweiß (Macrogol 400, Hypromellose 3cP, Hypromellose 6cP, Titandioxid, Polysorbat 80) 1 mg - Opadry Pink (Titandioxid, Macrogol 400, Hypromellose 6cP, Eisenfarbstoff Rotoxid E172, CFR21).
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Entecavir ist ein Guanosin-Nucleosid-Analogon, das eine intensive und selektive Aktivität gegen HBV-Polymerase zeigt. Es ist an Phosphorylierungsprozessen beteiligt und bildet pharmakologisch aktives Triphosphat (TF), dessen intrazelluläre Halbwertszeit 15 Stunden beträgt. Der TF-Gehalt in der Zelle steht in direktem Zusammenhang mit der extrazellulären Konzentration von Entecavir, und es gibt keine signifikante Akkumulation des Arzneimittels nach dem anfänglichen "Plateau" -Niveau.
Entecavirtriphosphat konkurriert mit einem natürlichen Substrat, Desoxyguanosintriphosphat, was zur Hemmung aller drei funktionellen Aktivitäten der viralen Polymerase führt: Produktion eines positiven HBV-DNA-Strangs, reverse Transkription eines negativen Strangs aus pregenomischer RNA und HBV-Polymerase-Priming.
Entecavirtriphosphat gehört zu schwachen Inhibitoren der zellulären DNA-Polymerasen α-, β- und δ- mit einer Inhibitionskonstante (Ki) von 18-40 μM. Auch hohe Konzentrationen dieser Substanz und von Entecavir selbst führen nicht zur Entwicklung von Nebenwirkungen in Bezug auf die γ-Polymerase- und DNA-Synthese, die in den Mitochondrien von HepG2-Zellen durchgeführt wird.
Pharmakokinetik
Studien, an denen gesunde Freiwillige teilnahmen, bestätigen die rasche Resorption von Entecavir im Magen-Darm-Trakt. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird 0,5–1,5 Stunden nach der Verabreichung bestimmt. Bei wiederholter Verabreichung von Baraklud in einer Dosis von 0,1–1 mg wird eine Erhöhung der Maximalkonzentration und der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) beobachtet, die direkt proportional zur eingenommenen Dosis ist. Der Gleichgewichtszustand wird 6–10 Tage nach oraler Verabreichung von Entecavir einmal täglich aufgezeichnet und sein Plasmaspiegel steigt ungefähr zweimal an. Die minimalen und maximalen Plasmakonzentrationen des Wirkstoffs im Gleichgewichtszustand betragen 0,3 und 4,2 ng / ml bei Einnahme von 0,5 mg und 0,5 und 8,2 ng / ml bei Einnahme von 1 mg Entecavir. Bei oraler Einnahme 0,5 mg Baraklud gleichzeitig mit leichten Lebensmitteln oder Lebensmitteln mit hohem Fettgehalt wurde eine minimale Verzögerung der Absorption (0,75 Stunden bei Einnahme auf leeren Magen und 1 bis 1,5 Stunden bei Einnahme mit Lebensmitteln), eine Abnahme der AUC um 18 bis 20% und eine Abnahme der maximalen Konzentration festgestellt um 44–46%.
Entecavir ist im Gewebe gut verteilt, was den Überschuss des geschätzten Verteilungsvolumens im Vergleich zum Gesamtwasservolumen im Körper bestätigt. Die Bindung dieser Substanz an Serumproteine beträgt in vitro ungefähr 13%.
Entecavir gehört nicht zu Substraten, Induktoren oder Inhibitoren von Enzymen des CYP450-Systems. Die Verabreichung von markiertem 14 C-Entecavir an Ratten und Menschen führte nicht zum Nachweis von acetylierten oder oxidierten Metaboliten, und Phase-II-Metaboliten (Sulfate und Glucuronide) wurden in geringen Konzentrationen bestimmt. Nach Erreichen des Spitzenwertes nahm die Entecavir-Konzentration im Blutplasma biexponentiell ab, wobei die Halbwertszeit zwischen 128 und 149 Stunden lag. Bei einmal täglicher Einnahme von Baraklud erhöhte sich die Konzentration (Kumulation) des Wirkstoffs um das Zweifache, was bedeutet, dass die effektive Halbwertszeit 24 Stunden betrug.
Die Ausscheidung von Entecavir erfolgt hauptsächlich über die Nieren, und im Gleichgewichtszustand werden etwa 62-73% der eingenommenen Dosis im Urin ausgeschieden. Die Dosisgröße beeinflusst die renale Clearance nicht und beträgt 360 bis 471 ml / min, was das Vorhandensein einer glomerulären Filtration und einer tubulären Sekretion der aktiven Komponente von Baraklyud belegt.
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen ist Baraklud ein Medikament zur Behandlung der chronischen Hepatitis B bei erwachsenen Patienten mit folgenden Erkrankungen:
- dekompensierter Leberschaden;
- kompensierte Leberschäden und Virusreplikation, eine Erhöhung des Aktivitätsniveaus von Serumtransaminasen (Aspartataminotransferase oder Alaninaminotransferase), histologische Anzeichen eines Entzündungsprozesses in der Leber und / oder Fibrose.
Kontraindikationen
- Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption, Laktasemangel;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Laktation (oder Fütterung sollte gestoppt werden);
- Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile von Baraklyud.
Mit Vorsicht: Schwangerschaft.
Gebrauchsanweisung für Baraklyud: Methode und Dosierung
Baraklud sollte zwischen den Mahlzeiten oral eingenommen werden (mindestens 2 Stunden vor den Mahlzeiten und spätestens 2 Stunden vor der nächsten Mahlzeit).
Patienten mit dekompensiertem Leberschaden wird 1 mg 1 Mal pro Tag verschrieben.
Patienten mit kompensiertem Leberschaden werden normalerweise einmal täglich 0,5 mg verschrieben. Bei einer Resistenz gegen Lamivudin (mit bestätigter Resistenz oder bei Vorhandensein anamnestischer Daten zur Hepatitis-B-Virusvirämie, die während der Lamivudin-Therapie bestehen bleibt) beträgt die empfohlene Dosis von Baraklud einmal täglich 1 mg.
Für Patienten mit Nierenversagen wird Baraklud gemäß den nachstehend beschriebenen Schemata verschrieben.
Empfohlene Dosierungen für Patienten mit Niereninsuffizienz und Patienten mit Hämodialyse und ambulanter Langzeitperitonealdialyse, die zuvor keine Nukleosidpräparate erhalten haben [abhängig von der Kreatinin-Clearance (CC)]:
- CC ≥ 50 ml / min - 0,5 mg einmal täglich;
- CC 30–49 ml / min - 0,5 mg alle 48 Stunden;
- CC 10-29 ml / min - 0,5 mg alle 72 Stunden;
- CC <10 ml / min, Hämodialyse * oder ambulante Langzeitperitonealdialyse - 0,5 mg alle 5-7 Tage.
Empfohlene Baraklud-Dosen für Patienten mit Nierenversagen und Patienten mit Hämodialyse und ambulanter Langzeitperitonealdialyse bei Resistenz gegen Lamivudin oder bei Vorhandensein eines dekompensierten Leberschadens [abhängig von der Kreatinin-Clearance (CC)]:
- CC ≥ 50 ml / min - 1 mg einmal täglich;
- CC 30–49 ml / min - 1 mg alle 48 Stunden;
- CC 10-29 ml / min - 1 mg alle 72 Stunden;
- CC <10 ml / min, Hämodialyse * oder ambulante Langzeitperitonealdialyse - 1 mg alle 5-7 Tage.
* Baraklud sollte nach einer Hämodialysesitzung eingenommen werden.
Nebenwirkungen
- vom Zentralnervensystem: häufig (≥1 / 100, <1/10) - erhöhte Müdigkeit, Kopfschmerzen; selten (≥ 1/1000, <1/100) - Schwindel, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit;
- aus dem Verdauungssystem: selten - Durchfall, Übelkeit, Dyspepsie, Erbrechen.
Post-Marketing-Daten (Häufigkeit nicht bestimmt):
- aus der Leber: erhöhte Aktivität von Transaminasen;
- vom Immunsystem: anaphylaktoide Reaktionen;
- von der Haut und dem Unterhautgewebe: Hautausschlag, Alopezie;
- von der metabolischen Seite: Laktatazidose (schnelles Atmen, Atemnot, allgemeine Müdigkeit, Muskelschwäche, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, plötzlicher Gewichtsverlust), insbesondere bei Patienten mit dekompensiertem Leberschaden.
Bei Patienten mit dekompensiertem Leberschaden sind zusätzlich folgende Nebenwirkungen möglich: häufig - Albumin-Konzentration unter 2,5 g / dl, Thrombozytenkonzentration unter 50.000 / mm 3, mehr als 3-fache Zunahme der Lipaseaktivität im Vergleich zur Norm, Zunahme Aktivität der Alaninaminotransferase und Konzentration von Bilirubin mehr als zweimal im Vergleich zu Patienten mit angeborener Nebennierenhyperplasie.
Überdosis
Es gibt vereinzelte Berichte über Fälle von Baraklud-Überdosierung bei Patienten. Gesunde Freiwillige, die über einen Zeitraum von höchstens zwei Wochen bis zu 20 mg des Arzneimittels pro Tag oder Einzeldosen bis zu 40 mg einnahmen, hatten keine unerwarteten Nebenwirkungen. Im Falle einer Überdosierung wird eine ständige medizinische Überwachung des Zustands des Patienten empfohlen, falls erforderlich, wird eine Standard-Erhaltungstherapie verschrieben.
spezielle Anweisungen
Während der Behandlung mit Nukleosidanaloga (einschließlich Entecavir), einschließlich in Kombination mit antiretroviralen Arzneimitteln, wurden Fälle von schwerer Hepatomegalie mit Steatose und Laktatazidose beschrieben, die manchmal zum Tod des Patienten führten.
Risikofaktoren sind: Hepatomegalie, Fettleibigkeit, weibliches Geschlecht, Langzeitanwendung von Nukleosidanaloga.
Wenn Symptome auftreten, die auf eine Laktatazidose hinweisen können (schnelles Atmen, Atemnot, allgemeine Müdigkeit, Muskelschwäche, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, plötzlicher Gewichtsverlust), oder wenn eine Bestätigung der Laktatazidose im Labor auftritt, sollte Baraklud abgesetzt werden.
Es gibt vereinzelte Fälle einer Hepatitis-Exazerbation nach Beendigung der antiviralen Therapie. Die meisten von ihnen bestanden ohne Behandlung. Es wurden jedoch auch schwere Exazerbationen, einschließlich tödlicher, beschrieben. Der kausale Zusammenhang dieser Exazerbationen mit der Aufhebung von Baraklud wurde nicht festgestellt. Nach Beendigung der Behandlung sollte die Leberfunktion jedoch regelmäßig überwacht werden. Bei Bedarf kann die antivirale Therapie wieder aufgenommen werden.
Bei der Verschreibung von Baraklyud an Patienten mit einer Koinfektion mit dem humanen Immundefizienzvirus (HIV), die keine antiretrovirale Therapie erhalten, sollte die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung resistenter HIV-Stämme berücksichtigt werden. Entecavir wird für diese Anwendung nicht empfohlen.
Bei Patienten mit dekompensierter Lebererkrankung der Klasse C gemäß der Child-Pugh-Klassifikation besteht eine hohe Wahrscheinlichkeit, dass schwerwiegende Nebenwirkungen von Leber und Nieren sowie Laktatazidose auftreten. In diesem Zusammenhang müssen diese Patienten während der Behandlung sorgfältig überwacht und geeignete Labortests durchgeführt werden (um die Aktivität von Leberenzymen, die Konzentration von Kreatinin im Blutserum und Milchsäure im Blut zu bestimmen).
Patienten, die gegen Lamivudin resistent sind, haben das Risiko, eine Entecavir-Resistenz zu entwickeln, und benötigen daher eine häufigere Überwachung der Viruslast. Darüber hinaus kann ein geeignetes Screening auf Resistenzmutationen erforderlich sein.
Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Baraklud bei Patienten, die sich einer Lebertransplantation unterziehen, ist nicht bekannt. Diese Patienten müssen die Nierenfunktion überwachen, bevor Entecavir verschrieben wird, und regelmäßig während der Behandlung. Gleiches gilt für Patienten, die Immunsuppressiva erhalten, die die Leberfunktion beeinträchtigen können (z. B. Tacrolimus oder Cyclosporin).
Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die Barakludum-Therapie das Risiko einer Hepatitis-B-Übertragung nicht verringert. Daher sollten geeignete Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden.
Anwendung bei älteren Menschen
Bei älteren Patienten muss die Baraklyuda-Dosis nicht angepasst werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die auf der Ebene der tubulären Sekretion konkurrieren oder eine beeinträchtigte Nierenfunktion verursachen, ist eine Erhöhung der Serumkonzentration von Entecavir oder diesen Arzneimitteln möglich.
Die Wechselwirkung von Entecavir mit anderen Arzneimitteln, die die Nierenfunktion beeinträchtigen oder über die Nieren ausgeschieden werden, wurde nicht untersucht. Bei gleichzeitiger Ernennung solcher Medikamente mit Entecavir sollte der Patient unter ständiger ärztlicher Aufsicht stehen.
Analoge
Barakluds Analoga sind Elgravir, Entecavir.
Lagerbedingungen
Bei einer Temperatur von 15-25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Barakluda
Grundsätzlich hinterlassen Patienten positive Bewertungen zu Barakluda und erwähnen dessen gute Verträglichkeit. Sie bestätigen auch die Wirksamkeit des Arzneimittels bei der Behandlung der Virushepatitis B, begleitet von einer Schädigung des Lebersystems. Es gibt jedoch Berichte, dass nur eine Langzeittherapie gute Ergebnisse liefert (negative PCR-Reaktion). Schlaflosigkeit kann auch früh im Verlauf der Behandlung auftreten.
Preis für Baraklud in Apotheken
Der Durchschnittspreis für Baraklud mit einer Dosierung von 0,5 mg in Apothekenketten beträgt 7030-8500 Rubel und mit einer Dosierung von 1 mg - 8960-11243 Rubel.
Baraklud: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Baraklud 0,5 mg Filmtabletten 30 Stk. RUB 7150 Kaufen |
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Baraklud 1 mg Filmtabletten 30 Stk. RUB 9745 Kaufen |
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
