Cefoperazon
Cefoperazon: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Cefoperazon
ATX-Code: J01DD12
Wirkstoff: Cefoperazon (Cefoperazon)
Hersteller: JSC "Biosintez" (Russland), Pharmaunternehmen LEKKO (Russland), KRASFARMA (Russland), Unternehmen DEKO, LLC (Russland), RUE "Borisov Plant of Medical Products" (Weißrussland)
Beschreibung und Foto-Update: 2018-09-07
Cefoperazon ist ein antibakterielles Breitbandmedikament.
Form und Zusammensetzung freigeben
Die Darreichungsform von Cefoperazon ist ein Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen (i / v) und intramuskulären (i / m) Verabreichung: von weiß nach weiß mit einem gelblichen Schimmer, hygroskopisch (in einem Glasfläschchen 500, 1000 oder 2000 mg, in einem Karton 1). 10, 25, 50 Fläschchen).
Zusammensetzung von 1 mg Pulver: Wirkstoff - Cefoperazon (in Form von Natriumcefoperazon) in einer Menge von 1 mg.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Cefoperazon ist ein halbsynthetisches Cephalosporin-Antibiotikum der dritten Generation mit einem breiten Wirkungsspektrum. Der Mechanismus der bakteriziden Wirkung besteht darin, die Synthese von Zellwänden von Mikroorganismen durch Acetylierung membrangebundener Transpeptidasen zu hemmen und so die Vernetzung von Peptidoglykanen zu stören, die für die Stärke und Steifheit der Zellwand notwendig ist. Cefoperazon-Natrium wirkt in vitro gegen eine Vielzahl klinisch signifikanter Mikroorganismen, ist jedoch gegen die meisten Beta-Lactamasen resistent.
Cefoperazon ist gegen die folgenden grampositiven Mikroorganismen wirksam: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (Stämme, die Penicillinase produzieren und nicht produzieren), Streptococcus pyogenes (beta-hämolytische Streptococcus Gruppe A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.
Gramnegative Organismen, die für die Wirkung von Cefoperazon anfällig sind: Klebsiella spp. (einschließlich Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (einschließlich Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (einschließlich Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (Beta-Lactamase-produzierende und nicht-produzierende Stämme), einige Stämme von Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.
Cefoperazonempfindliche anaerobe Mikroorganismen: grampositive Kokken (einschließlich Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Grampositive Sporen und nicht sporenbildende Anaerobier (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp.)., Fusobacterium spp. Und andere Stämme von Bacteroides spp.).
Pharmakokinetik
Nach i / m-Verabreichung von 250 und 500 mg Cefoperazon beträgt C max (maximale Konzentration) im Serum 22 bzw. 33 μg / ml. Die Zeit bis zum Erreichen von C max nach der i / m-Injektion beträgt 1–2 Stunden nach der i / v-Injektion - am Ende der Infusion. 82 bis 93% des Wirkstoffs binden an Blutplasmaproteine.
Cefoperazon erreicht therapeutische Konzentrationen in Geweben und Körperflüssigkeiten: Synovial-, Peritoneal-, Aszitesflüssigkeiten, Galle, Urin, Gallenblasenwände, Auswurf, Lunge, Nasennebenhöhlenschleimhaut, Gaumenmandeln, Nieren, Vorhöfe, Harnleiter, Hoden, Prostata, Eileiter, Gebärmutter, Nabelschnurblut, Fruchtwasser, Knochen sowie in Liquor cerebrospinalis (mit Meningitis). In der Muttermilch sind geringe Konzentrationen von Cefoperazon enthalten.
Das Verteilungsvolumen (V d) des Stoffes liegt im Bereich von 0,14 bis 2 l / kg.
T 1/2 (Halbwertszeit) beträgt bei Neugeborenen und Kindern von 2 Monaten bis 11 Jahren - 2,2 Stunden - unabhängig vom Verabreichungsweg durchschnittlich 2 Stunden (1,6–2,4 Stunden). T 1/2 mit Hämodialyse - von 2,8 bis 4,2 Stunden. Cefoperazon wird praktisch nicht metabolisiert (weniger als 1%). Es wird in aktiver Form ausgeschieden: 70–80% - mit Galle, 20–30% - mit unverändertem Urin. Bei eingeschränkter Leberfunktion und Verstopfung der Gallenwege variiert T 1/2 zwischen 3 und 7 Stunden, mehr als 90% der Dosis werden über die Nieren ausgeschieden.
Therapeutische Konzentrationen in der Galle werden auch bei schweren Leberschäden erreicht, und T 1/2 verlängert sich in solchen Fällen nur um das 2–4-fache.
Cefoperazon kann sich bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion ansammeln.
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen ist Cefoperazon zur Anwendung bei Infektions- und Entzündungskrankheiten indiziert, die durch auf Cefoperazon empfindliche Mikroorganismen verursacht werden:
- bakterielle Infektionen der oberen und unteren Atemwege;
- Infektionen der Haut und der Weichteile;
- Bauchinfektionen (einschließlich Cholezystitis, Peritonitis, Cholangitis und andere);
- Infektionskrankheiten des Urogenitalsystems (einschließlich Gonorrhoe);
- Sepsis;
- Gelenk- und Knocheninfektionen;
- Meningitis;
- infektiöse und entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane (Endometritis).
Darüber hinaus wird Cefoperazon zur Vorbeugung infektiöser Komplikationen bei traumatologischen, gynäkologischen und abdominalen chirurgischen Eingriffen sowie bei Herz-Kreislauf-Operationen eingesetzt.
Kontraindikationen
Kontraindikation für die Anwendung von Cefoperazon ist eine erhöhte individuelle Empfindlichkeit gegenüber Cephalosporin und anderen β-Lactam-Antibiotika, Stillzeit.
Das Medikament sollte bei eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion, Kolitis in der Vorgeschichte sowie während der Schwangerschaft und bei Kindern unter 1 Jahr mit Vorsicht angewendet werden.
Gebrauchsanweisung für Cefoperazon: Methode und Dosierung
Die Cefoperazonlösung wird intramuskulär oder intravenös (Tropf oder langsamer Strahl) verabreicht. Eine intramuskuläre Injektion wird tief in einen großen Muskel (Gluteus maximus oder vorderer Oberschenkel) durchgeführt. Dauer der intravenösen Tropfinjektion - 10 bis 30 Minuten oder mehr, je nach Volumen der Lösung, intravenöse Strahlinjektion - mindestens 3 bis 5 Minuten.
Zur Herstellung einer Lösung für die intramuskuläre Verabreichung können Sie steriles Wasser zur Injektion oder eine isotonische Natriumchloridlösung verwenden. Wenn es notwendig ist, eine Lösung mit einer Konzentration von 250 mg / ml herzustellen, um 500 mg des Arzneimittels zu verdünnen, verwenden Sie 2 ml Lösungsmittel, 1000 mg - 4 ml Lösungsmittel. Um die Schmerzen bei intramuskulären Injektionen bei Verabreichung einer Lösung mit einer Konzentration von 250 mg / ml oder mehr zu lindern, wird empfohlen, eine Lösung von Lidocainhydrochlorid als Lösungsmittel zu verwenden (wenn der Patient keine Überempfindlichkeitsreaktion gegen Lidocain hat). Hierzu wird eine 2% ige Lidocainlösung zur Injektion in sterilem Wasser verdünnt. Eine zweistufige Verdünnungsmethode wird empfohlen: Zuerst die erforderliche Menge an sterilem Wasser zur Injektion in das Fläschchen geben und schütteln, bis sich der Inhalt vollständig aufgelöst hat. Dann die erforderliche Menge an 2% iger Lidocainlösung hinzufügen und mischen. Die ungefähre Konzentration von Lidocainhydrochlorid in einer solchen Lösung beträgt 0,5%.
Die Reihenfolge der Herstellung einer Lösung für die intramuskuläre Injektion mit der erforderlichen Konzentration in einem Fläschchen mit 1000 mg Cefoperazon:
- Konzentration 250 mg / ml: Die erste Stufe ist die Zugabe von 2,6 ml sterilem Wasser zur Injektion, die zweite Stufe ist die Zugabe von 0,9 ml 2% Lidocain;
- Konzentration 333 mg / ml: Die erste Stufe ist die Zugabe von 1,8 ml sterilem Wasser, die zweite Stufe ist die Zugabe von 0,6 ml 2% Lidocain.
Die Lösung zur intravenösen Verabreichung wird unzeitgemäß hergestellt. Cefoperazon kann zur Injektion mit 5% iger Glucoselösung, isotonischer 0,9% iger Natriumchloridlösung oder sterilem Wasser verdünnt werden.
Um eine Lösung für die intravenöse Strahlinjektion herzustellen, müssen Sie 1000 mg Cefoperazon in 10 ml eines kompatiblen Lösungsmittels verdünnen. Die maximale Dosis für die intravenöse Jet-Verabreichung beträgt: für Erwachsene - 2000 mg, für Kinder - 50 mg / kg Körpergewicht.
Zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse Tropfinjektion werden 1000 mg des Arzneimittels zur Injektion in 5 ml sterilem Wasser verdünnt und die resultierende Lösung wird der Infusionslösung (isotonische Natriumchloridlösung, 5% ige Glucoselösung, Ringer-Lactatlösung) auf eine Konzentration von 20 bis 100 mg / zugesetzt. ml.
Frisch zubereitete Lösungen von Cefoperazon sollten nicht länger als 24 Stunden bei einer Temperatur von 5 bis 25 ° C gelagert werden.
Anwendung bei erwachsenen Patienten
Dosierung und Dauer der medikamentösen Therapie werden individuell festgelegt, wobei Art und Schweregrad der Infektion berücksichtigt werden.
Die empfohlene durchschnittliche Tagesdosis von Cefoperazon bei Erwachsenen liegt zwischen 2000 und 4000 mg. Das Arzneimittel sollte zu gleichen Teilen alle 12 Stunden injiziert werden.
Bei schweren infektiösen Läsionen kann die Tagesdosis auf 8000 mg erhöht werden, die ebenfalls zu gleichen Teilen alle 12 Stunden verabreicht werden sollten.
Die Cefoperazon-Therapie kann in Erwartung der Ergebnisse der Empfindlichkeit von Mikroorganismen begonnen werden. In den durchgeführten Experimenten wurden keine Komplikationen gefunden, wenn das Arzneimittel in einer täglichen Dosis von 12.000 (und sogar 16.000) mg in gleichen Dosen alle 8 Stunden verabreicht wurde.
Bei unkomplizierter Gonokokken-Urethritis wird eine einmalige intramuskuläre Verabreichung von Cefoperazon in einer Dosis von 500 mg empfohlen.
Zur Vorbeugung von postoperativen infektiösen Komplikationen - in / bei der Einführung von 1000 oder 2000 mg 0,5-1,5 Stunden vor der Operation. Die Dosis kann alle 12 Stunden wiederholt werden, in den meisten Fällen jedoch nicht länger als 24 Stunden.
Bei chirurgischen Eingriffen mit hohem Infektionsrisiko (z. B. bei kolorektalen Operationen) oder bei besonderen Infektionsrisiken (z. B. bei Gelenkprothesen oder Operationen am offenen Herzen) kann die Anwendung von Cefoperazon zu prophylaktischen Zwecken drei Tage nach Abschluss der Operation fortgesetzt werden.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird die übliche Tagesdosis von 2000-4000 mg empfohlen. Bei einer glomerulären Filtrationsrate von weniger als 18 ml / min oder einem Serumkreatininspiegel von mehr als 3,5 mg / dl sollte die tägliche Dosis nicht mehr als 4000 mg betragen.
Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion und schwerer Verstopfung der Gallenwege sollte Cefoperazon nicht in einer Dosis von mehr als 2000 mg pro Tag angewendet werden.
Bei Nieren-Leber-Insuffizienz ist es notwendig, den Gehalt an Cefoperazon im Blut zu kontrollieren und gegebenenfalls die Dosis anzupassen.
Anwendung bei Kindern
Dosierungen und Behandlungsdauer bei Kindern werden unter Berücksichtigung der Art und Schwere der Infektionskrankheit individuell festgelegt.
Die empfohlene Tagesdosis von Cefoperazon bei Kindern beträgt 50 bis 200 mg / kg Körpergewicht. Das Arzneimittel sollte bei Bedarf alle 12 Stunden oder länger in zwei Dosen zu gleichen Teilen verabreicht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 12.000 mg.
Die maximale Einzeldosis für die intravenöse Verabreichung beträgt 50 mg / kg, die Verabreichungsdauer sollte nicht weniger als 3-5 Minuten betragen. Für Neugeborene (unter 8 Tagen) wird empfohlen, alle 12 Stunden zu gleichen Teilen 50 bis 200 mg / kg Körpergewicht pro Tag zu injizieren.
Die Anwendung von Tagesdosen von Cefoperazon bis zu 300 mg / kg bei Säuglingen und Kindern mit schweren Infektionskrankheiten (einschließlich bakterieller Meningitis) verursachte keine Komplikationen.
Nebenwirkungen
Mögliche Nebenreaktionen von Systemen und Organen:
- Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, pseudomembranöse Kolitis, vorübergehende Zunahme der Aminotransferase- und alkalischen Phosphataseaktivität;
- hämatopoetische Organe: Blutungen, reversible Neutropenie (bei längerem Gebrauch), Anämie;
- allergische Reaktionen: Juckreiz, Urtikaria, Drogenfieber, makulopapulärer Ausschlag, Eosinophilie, Stevens-Johnson-Syndrom (malignes exsudatives Erythem), anaphylaktoide Reaktionen (einschließlich Schock). Die Wahrscheinlichkeit allergischer Reaktionen ist bei Patienten mit Allergien in der Vorgeschichte (insbesondere gegen Penicillin) erhöht.
- Laborindikatoren: Zunahme der Prothrombinzeit, Hypoprothrombinämie, Zunahme der enzymatischen Aktivität von Lebertransaminasen und alkalischer Phosphatase, direkter falsch positiver Coombs-Test, Abnahme von Hämoglobin oder Hämatokrit, vorübergehende Eosinophilie, vorübergehende Hyperkreatinämie;
- lokale Reaktionen: Schmerzen an der Injektionsstelle (nach i / m-Injektion), Venenentzündung (nach i / v-Injektion);
- andere: Candidiasis.
Überdosis
Im Falle einer Überdosierung von Cefoperazon sind neurologische Störungen möglich, einschließlich Anfällen und epileptischen Anfällen.
In solchen Fällen wird eine sedierende Therapie mit Diazepam empfohlen, eine symptomatische Behandlung wird durchgeführt. Die Verwendung der Hämodialyse ist wirksam.
spezielle Anweisungen
Cefoperazon kann in Kombinationstherapie in Kombination mit anderen antibakteriellen Arzneimitteln verwendet werden.
Vor der Anwendung des Arzneimittels muss die allergische Vorgeschichte des Patienten ermittelt werden, um die Überempfindlichkeit gegen Cephalosporin-Antibiotika, Penicilline und andere Arzneimittel zu bestimmen.
Im Falle einer allergischen Reaktion während der Behandlung mit Cefoperazon sollte die Verabreichung des Arzneimittels abgebrochen und eine geeignete Therapie durchgeführt werden.
Bei einer langfristigen medikamentösen Therapie wird empfohlen, die Funktion der hämatopoetischen Organe, Nieren und Leber regelmäßig zu überwachen. Dies ist besonders wichtig für Neugeborene, einschließlich Frühgeborene.
Wenn bei Neugeborenen, einschließlich Frühgeborenen, ein Cephalosporin-Antibiotikum angewendet werden muss, muss das Verhältnis der erwarteten positiven Auswirkungen der Therapie zum wahrscheinlichen mit der Behandlung verbundenen Risiko berücksichtigt werden. Bei Neugeborenen mit nuklearem Ikterus verdrängt Cefoperazon Bilirubin nicht von Plasmaproteinbindungsstellen.
Cefoperazon kann bei einigen Patienten einen Vitamin-K-Mangel verursachen, der mit einer Unterdrückung der Darmflora verbunden ist, die die Synthese dieses Vitamins fördert. Patienten, die sich unzureichend ernähren oder lange Zeit parenteral ernährt werden, sowie Patienten mit Malabsorptionssyndrom (z. B. Mukoviszidose) haben ein höheres Risiko. In solchen Fällen ist während der Behandlung eine Kontrolle der Prothrombinzeit und gegebenenfalls die Ernennung von Vitamin K erforderlich.
Während der Dauer der medikamentösen Behandlung und innerhalb von fünf Tagen nach Abschluss der Behandlung wird empfohlen, auf Ethylalkohol zu verzichten, da möglicherweise disulfiramähnliche Reaktionen auftreten.
Die Behandlung mit antibakteriellen Arzneimitteln, einschließlich Cefoperazon, führt zu Störungen in der normalen Mikroflora des Dickdarms, wodurch das Wachstum von Clostridium difficile-Bakterien, die Bildung der Toxine A und B und die Entwicklung von Clostridium difficile-assoziiertem Durchfall, der sich von milden Formen von Durchfall bis zu schweren Formen von Kolitis manifestieren kann, erhöht werden tödlich. Hypertoxin-produzierende Stämme von Clostridium difficile können gegen eine Antibiotikatherapie resistent sein und daher zu einer Erhöhung der Morbidität und Mortalität beitragen. In jedem Fall sollte die Entwicklung von Durchfall bei einem Patienten während der Behandlung mit antibakteriellen Arzneimitteln als verdächtig für das Auftreten von Clostridium difficile-assoziiertem Durchfall angesehen werden.
Während der Behandlungsdauer mit Cefoperazon ist bei Tests mit Fehling- oder Benedict-Lösungen eine falsch positive Reaktion auf Harnglukose wahrscheinlich.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Während der Therapie mit Cefoperazon ist Vorsicht geboten, wenn Sie Fahrzeuge fahren und alle Arten von Aktivitäten ausführen, die eine schnelle motorische / mentale Reaktion und eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Cefoperazon kann bei schwangeren Frauen angewendet werden, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter die potenziellen Risiken für den Fötus überwiegt.
Falls erforderlich, wird die Anwendung des Arzneimittels bei Frauen während der Stillzeit empfohlen, um das Stillen zu beenden.
Verwendung im Kindesalter
Die Ernennung von Cefoperazon bei Kindern unter 1 Jahr erfordert Vorsicht.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Die Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Niereninsuffizienz erfordert die Überwachung der Konzentration von Cefoperazon im Blut und gegebenenfalls eine Anpassung der Dosis.
Wenn die Serumkreatininkonzentration über 3,5 mg / dl liegt oder die glomeruläre Filtrationsrate unter 18 ml / min liegt, sollte die Dosis des Arzneimittels 4000 mg pro Tag nicht überschreiten.
Für die Hämodialyse sollte Cefoperazon nach dem Ende des Dialyseverfahrens verabreicht werden.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Das Medikament sollte bei Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht angewendet werden.
Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung und schwerer Verstopfung der Gallenwege wird nicht empfohlen, Cefoperazon in einer Dosis von mehr als 2000 mg pro Tag zu verabreichen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die gleichzeitige Anwendung von Cefoperazon mit bestimmten Arzneimitteln kann zur Entwicklung der folgenden Wirkungen führen:
- Aminoglykoside: Pharmazeutische Unverträglichkeit mit Cefoperazon. Falls erforderlich, wird die Kombinationstherapie als fraktionierte sequentielle intravenöse Injektion eines Aminoglycosids und Cefoperazons unter Verwendung von zwei getrennten Kathetern verwendet;
- nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel (Ibuprofen, Diclofenac, Ketorolac, Indomethacin und andere), Thrombolytika, Heparin, indirekte Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer (Alprostadil, Courantil und andere): erhöhtes Blutungsrisiko, Hypoprothrombinämie;
- Aminoglykoside, Schleifendiuretika: Erhöhung der Wahrscheinlichkeit, eine Nephrotoxizität zu entwickeln, insbesondere bei Patienten mit Nierenversagen;
- Ethanol: Inkompatibilität aufgrund der Wahrscheinlichkeit von Disulfiram-ähnlichen Reaktionen (Hyperämie, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Atemnot, Tachykardie, verminderter Blutdruck, Bauchkrämpfe);
- Medikamente, die die tubuläre Sekretion reduzieren: eine Erhöhung der Cefoperazon-Konzentration im Blut und eine Verlangsamung der Ausscheidung.
Analoge
Analoga von Cefoperazon sind: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz und andere.
Lagerbedingungen
An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 15 ° C lagern.
Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Cefoperazon
In Bewertungen von Cefoperazon stellen sowohl Patienten als auch Mediziner fest, dass i / m-Injektionen des Arzneimittels häufig Beschwerden und unangenehme Schmerzen verursachen. Es wird berichtet, dass in solchen Fällen die optimale Wahl zum Auflösen von Cephalosporin-Antibiotika Lidocain ist, das in der erforderlichen Konzentration eine wirksame Auflösung des Arzneimittels und eine starke analgetische Wirkung bei intramuskulärer Verabreichung bietet.
Preis für Cefoperazon in Apotheken
Der Preis für Cefoperazon für 1 Flasche 1000 mg beträgt ca. 107 Rubel.
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
