Limipranil
Limipranil: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Lymipranil
ATX-Code: N05AL05
Wirkstoff: Amisulprid (Amisulprid)
Hersteller: Rivopharm S. A. (Schweiz)
Beschreibung und Foto aktualisiert: 29.11.2008
Limipranil ist ein neuroleptisches Antipsychotikum.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsformen:
- Tabletten: rund, fast weiß oder weiß, auf einer Seite gibt es eine Trennlinie und Inschriften: Dosierung von 50 mg - "C", auf der anderen Seite "AK"; Dosierung von 100 mg - "C" und "AL"; Dosierung 200 mg - "C" und "AM" (10 Stück in Blasen, in einem Karton mit 1, 2, 3 oder 5 Blasen; für Krankenhäuser - in einem Karton mit 20, 50 oder 100 Blistern);
- Filmtabletten: fast weiß oder weiß, bikonvex, oval, mit einer Trennlinie (10 Stück in Blasen, in einem Karton mit 3, 6 oder 10 Blistern; für Krankenhäuser - in einem Karton mit 20, 40, 50 oder 100 Blasen).
Jede Packung enthält auch Anweisungen zur Anwendung von Limipranil.
Zusammensetzung von 1 Tablette:
- Wirkstoff: Amisulprid - 50, 100 oder 200 mg;
- Hilfskomponenten: Lactosemonohydrat, kolloidales Siliciumdioxid, Methylcellulose 400 cP, Maisstärke, Magnesiumstearat.
Zusammensetzung von 1 Filmtablette:
- Wirkstoff: Amisulprid - 400 mg;
- Hilfskomponenten: Lactosemonohydrat, Natriumcarboxymethylstärke, Methylcellulose 400 cP, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat;
- Filmhülle: Copolymer aus Methylmethacrylat, Dimethylaminoethylmethacrylat und Butylmethacrylat (Eudragit E100), Macrogol 6000, Magnesiumstearat, Titandioxid (E171), Talk.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Limipranil ist ein Neuroleptikum mit dem Wirkstoff Amisulprid. Der Wirkungsmechanismus von Amisulprid beruht auf seiner Eigenschaft der absoluten selektiven Bindung an die D 2 - oder D 3 -Subtypen dopaminerger Rezeptoren und einem völligen Mangel an Affinität für die verbleibenden Subtypen (D 1, D 4, D 5).
Amisulprid unterscheidet sich von klassischen und atypischen Neuroleptika durch das Fehlen einer Affinität für den H 1 -Histaminrezeptor, den alpha-adrenergen, den cholinergen und den Serotoninrezeptor. Darüber hinaus ist es nicht mit Sigma-Sites assoziiert.
Bei Verwendung in hohen Dosen blockiert Limipranil postsynaptische D 2 -Rezeptoren in limbischen Strukturen, ohne die analogen Rezeptoren im Striatum zu beeinflussen. Verursacht keine Katalepsie und führt nach wiederholter Behandlung nicht zur Entwicklung einer erhöhten Empfindlichkeit der D 2 -Dopaminrezeptoren. Amisulprid in niedrigen Dosen beeinflusst hauptsächlich den Prozess der Blockierung präsynaptischer D 2 - oder D 3 -Rezeptoren und verursacht die Freisetzung von Dopamin, das für seine hemmenden Wirkungen verantwortlich ist.
Amisulprid hat ein atypisches pharmakologisches Profil, das die antipsychotische Wirkung von Amisulprid in hohen Dosen, die als Folge der Blockade von postsynaptischen Dopaminrezeptoren auftritt, und seine Wirksamkeit gegen negative Symptome bei niedrigen Dosen aufgrund der Blockade von präsynaptischen Dopaminrezeptoren erklären kann.
Es wird angenommen, dass aufgrund der vorherrschenden limbischen Aktivität während der Einnahme von Amisulprid extrapyramidale Nebenwirkungen weniger häufig sind.
Bei der Behandlung von akuten Anfällen von Schizophrenie wirkt Limipranil auf sekundäre negative Symptome und Stimmungsstörungen (einschließlich depressiver Verstimmung, Retardierung).
Pharmakokinetik
Die Absorption von Amisulprid erfolgt in zwei Stufen. Im ersten Stadium wird die maximale Plasmakonzentration (C max) schnell erreicht und innerhalb von 1 Stunde nach Einnahme von Limipranil in einer Dosis von 50 mg beträgt sie 36–42 ng / ml. Dann wird zwischen 3 und 4 Stunden der zweite Peak von C max notiert, dessen Wert 50–58 ng / ml beträgt.
Die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt 48%.
Vor dem Hintergrund des gleichzeitigen Verzehrs von kohlenhydratreichen Lebensmitteln mit 68% Flüssigkeit nimmt die Gesamtkonzentration des Arzneimittels im Blutplasma, die Zeit bis zum Erreichen und die Größe von C max von Amisulprid ab. Die Einnahme einer Tablette nach einer fetthaltigen Mahlzeit hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik des Arzneimittels.
Das Verteilungsvolumen (V d) beträgt 5,8 l / kg.
Die Plasmaproteinbindung beträgt 16%, daher ist eine Wechselwirkung von Amisulprid mit anderen Arzneimitteln unwahrscheinlich.
Etwa 4% des Amisulprids werden unter Bildung von zwei inaktiven Metaboliten metabolisiert.
T 1/2 (Halbwertszeit) beträgt ungefähr 12 Stunden.
Es wird unverändert über die Nieren ausgeschieden, die renale Clearance von Amisulprid beträgt ca. 330 ml / min (20 l / h).
Nach wiederholter Einnahme bleibt die Pharmakokinetik des Arzneimittels unverändert, Amisulprid reichert sich nicht im Körper an.
Anwendungshinweise
Die Anwendung von Limipranil ist zur Behandlung von Patienten mit akuter und chronischer Schizophrenie angezeigt, die von schweren Produktivstörungen (Delirium, Gedankenstörung, Halluzinationen usw.) und / oder negativen Störungen (mangelnde Emotionalität, affektive Abflachung, Rückzug aus der Kommunikation usw.) begleitet sind, einschließlich Anzahl bei Vorherrschen negativer Symptome.
Kontraindikationen
Absolut:
- Hypophysenprolaktinom, Brustkrebs und andere prolaktinabhängige Neoplasien;
- Phäochromozytom;
- Begleittherapie mit folgenden Arzneimitteln (aufgrund eines erhöhten Risikos für Vorhofflimmern): Antiarrhythmika der Klasse IA (Procainamid, Chinidin, Disopyramid) und Klasse III (Sotalol, Amiodaron), Halofantrin, Pentamidin, Bepridil, Cisaprid, Sparfloxacin, Sultidrid, intravenöse Verabreichung von Erythromycin und Vincamin;
- gleichzeitige Verabreichung von Levodopa;
- gebärfähiges Alter bei Frauen - mangels Garantie für die Anwendung einer angemessenen Verhütungsmethode;
- Schwangerschaftszeitraum;
- Stillzeit;
- Alter bis zu 15 Jahren;
- Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.
Mit Vorsicht sollten Limipranil-Tabletten gegen Nierenversagen, Epilepsie und Parkinson im Alter verschrieben werden.
Limipranil, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Die Tabletten werden oral eingenommen.
Wenn Limipranil in einer täglichen Dosis von mehr als 400 mg verschrieben wird, sollte es in zwei Dosen aufgeteilt werden.
Verwenden Sie das Medikament nicht in einer täglichen Dosis von mehr als 1200 mg.
Empfohlene Tagesdosis von Limipranil:
- akute psychotische Episoden: 400-800 mg, in einigen Fällen - 1200 mg. Eine Erhöhung der Tagesdosis muss unter Berücksichtigung der individuellen Toleranz erfolgen;
- gemischte negative und produktive Symptome von Schizophrenie: Die Dosis wird individuell ausgewählt, die Anfangsdosis sollte eine optimale Kontrolle über produktive Symptome bieten, die Erhaltungsdosis wird auf das minimale effektive Niveau eingestellt;
- Schizophrenie mit überwiegend negativen Symptomen: 50-300 mg, die Dosis wird individuell ausgewählt.
Bei älteren Patienten sollte die Dosisauswahl von Limipranil mit äußerster Vorsicht getroffen werden, wobei der Zustand des Patienten auf die Entwicklung einer übermäßigen Sedierung oder arteriellen Hypotonie zu überwachen ist.
Bei Nierenversagen ist eine Dosisanpassung erforderlich, die abhängig von der Kreatinin-Clearance (CC) des Patienten reduziert wird. Bei CC 30-60 ml / min wird die tägliche Dosis in der Menge von ½ der üblichen Dosis verschrieben, bei CC 10-30 ml / min - in der Menge von ⅓ der üblichen Dosis.
Bei Leberfunktionsstörungen ist keine Dosisanpassung von Limipranil erforderlich.
Nebenwirkungen
- vom Zentralnervensystem: oft - Angst, Unruhe, Schlaflosigkeit; selten - Schläfrigkeit; möglicherweise - akute Dystonie (einschließlich spastischer Torticollis, Trismus, okulogyrischer Krisen); sehr selten (bei der Behandlung von Schizophrenie mit überwiegend negativen Symptomen in einer Tagesdosis von 50 bis 300 mg) - erhöhter Blutdruck (BP), Akathisie, Tremor, Hypersalivation, Hypokinesie; vor dem Hintergrund einer Langzeittherapie - Spätdyskinesie (Auftreten rhythmischer unwillkürlicher Bewegungen hauptsächlich der Zunge und / oder des Gesichts; die Verwendung von Antiparkinson-Medikamenten ist unwirksam und kann zu einer Verschlechterung des Zustands führen); Einzelfälle - Anfälle, malignes neuroleptisches Syndrom;
- seitens des Herz-Kreislauf-Systems: selten - Verlängerung des QT-Intervalls, Bradykardie, arterielle Hypotonie; sehr selten - Vorhofflimmern;
- aus dem Verdauungssystem: selten - trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung; selten - eine Steigerung der Aktivität von Leberenzymen (hauptsächlich Transaminasen);
- aus dem endokrinen System: vor dem Hintergrund eines reversiblen Anstiegs des Prolaktinspiegels im Blutplasma - Brustschmerzen, Galaktorrhoe, Amenorrhoe, Gynäkomastie, Impotenz, Gewichtszunahme;
- andere: selten - allergische Reaktionen.
Überdosis
Symptome: erhöhte pharmakologische Wirkungen von Amisulprid (Schläfrigkeit, Sedierung), Entwicklung einer arteriellen Hypotonie, extrapyramidale Symptome, in schweren Fällen - Koma.
Behandlung: die Ernennung einer symptomatischen Therapie. Aufgrund des erhöhten Risikos einer Verlängerung des QT-Intervalls ist es notwendig, die Funktionen des Herzens sorgfältig zu überwachen. Es wird auch empfohlen, andere lebenswichtige Funktionen des Körpers zu überwachen. Bei schweren extrapyramidalen Symptomen sind Anticholinergika angezeigt.
Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Hämodialyse ist unwirksam.
Bei der Diagnose einer akuten Überdosierung sollte die Möglichkeit der Wechselwirkung gleichzeitig eingenommener Medikamente berücksichtigt werden.
spezielle Anweisungen
Vor dem Hintergrund der Anwendung von Limipranil besteht das Risiko, ein malignes neuroleptisches Syndrom zu entwickeln. Zu seinen charakteristischen Merkmalen gehören: Hyperthermie, Muskelsteifheit, Funktionsstörung des peripheren Nervensystems, erhöhte Kreatinphosphokinase-Spiegel. Bei Hyperthermie, insbesondere bei hohen Dosen von Amisulprid, sollte die medikamentöse Behandlung abgebrochen werden.
Die Komplikation des Zustands des Patienten in Form einer akuten Dystonie ist reversibel. In diesem Fall wird die Ernennung von Anticholinergika gegen Parkinson empfohlen.
Eine regelmäßige Überwachung des Nierenfunktionszustands ist erforderlich. Wenn Funktionsstörungen der Nieren festgestellt werden, sollte die Limipranil-Dosis reduziert werden. Bei der Behandlung von Patienten mit schwerem Nierenversagen (CC weniger als 10 ml / min) ist besondere Sorgfalt bei der Dosisauswahl erforderlich, da keine Empfehlungen für die Behandlung dieser Patientenkategorie vorliegen.
Bei der Behandlung von Patienten mit Epilepsie in der Vorgeschichte sollte berücksichtigt werden, dass Limipranil durch eine Verringerung der Anfallsschwelle gekennzeichnet ist, und sicherstellen, dass sie während des gesamten Therapiezeitraums ständig überwacht werden.
Bei der Parkinson-Krankheit kann die Kombination von Dopaminagonisten und Amisulprid den Zustand des Patienten verschlechtern. Daher ist die Anwendung von Limipranil nur aus gesundheitlichen Gründen möglich.
Aufgrund des Risikos schwerer ventrikulärer Arrhythmien wird empfohlen, die Eigenschaft von Limipranil zu berücksichtigen, um eine dosisabhängige Verlängerung des QT-Intervalls zu bewirken. Die Wahrscheinlichkeit dieses Effekts steigt, wenn der Patient an Bradykardie, Hypokaliämie, angeborener oder erworbener Verlängerung des QT-Intervalls leidet.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Limipranil wirkt sich negativ auf die Fähigkeit des Patienten aus, Fahrzeuge zu fahren oder mit komplexen Mechanismen zu arbeiten.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Limipranil ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Verwendung im Kindesalter
Die Ernennung von Limipranil ist für die Behandlung von Patienten unter 15 Jahren kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Mit Vorsicht sollten Limipranil-Tabletten Patienten mit Niereninsuffizienz verschrieben werden.
Bei Nierenversagen ist eine Dosisanpassung erforderlich. Bei CC 30-60 ml / min sollte die tägliche Dosis die Hälfte der üblichen Dosis betragen, bei CC 10-30 ml / min - ⅓.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Bei Leberfunktionsstörungen ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Anwendung bei älteren Menschen
Ältere Patienten erhalten Limipranil mit äußerster Vorsicht.
Bei der Auswahl einer Dosis sollte der Zustand des Patienten sorgfältig auf die Entwicklung einer übermäßigen Sedierung oder arteriellen Hypotonie überwacht werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Chinidin, Disopyramid, Procainamid (Antiarrhythmika der Klasse IA), Amiodaron, Sotalol (Antiarrhythmika der Klasse III), Sultanoprid, Thioridazin, Bepridil, Cisaprid, Halofantrin, Sparfloxacin, Pentamidin, iv Verabreichung von Erythromycin und Vincamin Arrhythmien vom Typ "Pirouette", daher ist ihre Ernennung in Kombination mit Amisulprid kontraindiziert;
- Levodopa: Antipsychotika in Kombination mit Levodopa haben einen gegenseitigen Wirkungsantagonismus;
- Ethanol: Die Hemmwirkung von Alkohol auf das Zentralnervensystem (ZNS) nimmt zu.
- Betablocker, Kalziumkanalblocker (einschließlich Diltiazem und Verapamil), Guanfacin, Clonidin, Digitalis-Medikamente: Medikamente, die Bradykardie verursachen, können die Wahrscheinlichkeit ventrikulärer Arrhythmien wie "Pirouette" erhöhen. Daher sollte ihre Ernennung mit größter Sorgfalt erfolgen.
- Kaliumausscheidende Diuretika, Amphotericin B, Abführmittel, Glukokortikoide, Tetracosactide: können Hypokaliämie verursachen. Daher wird empfohlen, bei gleichzeitiger Einnahme mit Limipranil vorsichtig zu sein.
- Pimozid, Haloperidol (Antipsychotika), Imipramin (andere Antidepressiva dieses Typs), Lithiumpräparate: Die Verwendung dieser Arzneimittel ist unerwünscht oder erfordert besondere Sorgfalt.
- Arzneimittel, die die Funktion des Zentralnervensystems beeinträchtigen (einschließlich Antipsychotika, narkotische Analgetika), beruhigende Antihistaminika, Barbiturate, Benzodiazepine und andere Anxiolytika: In Kombination mit Limipranil bewirken sie einen deutlichen Anstieg seiner Hemmwirkung;
- blutdrucksenkende Medikamente: Eine Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten sollte in Betracht gezogen werden.
Analoge
Limipranil-Analoga sind: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen-Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.
Lagerbedingungen
Von Kindern fern halten.
Bei Temperaturen bis 30 ° C lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen von Limipranil
Bewertungen von Limipranil sind selten. Am häufigsten diskutieren Patienten den Grad der Wirksamkeit der Wirkstoffe von Antipsychotika. Bewertungen über Amisulprid sind überwiegend positiv.
Preis für Limipranil in Apotheken
Der Preis für Limipranil für eine Packung mit 30 Stk. Kann sein:
- Tabletten 200 mg - 1509-1934 Rubel;
- Filmtabletten, 400 mg - 2782–3235 Rubel.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
