Mesipol
Mesipol: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name:
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Aktive Substanz:
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Beschreibung und Foto aktualisiert: 20.11.2018
Mesipol ist ein Medikament mit analgetischen, fiebersenkenden und entzündungshemmenden Wirkungen, das zur symptomatischen Behandlung von entzündlichen und degenerativen Erkrankungen der Gelenke eingesetzt wird.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsformen der Mesipol-Freisetzung:
- Lösung für die intramuskuläre Injektion: transparent, gelb oder grünlich-gelb, hat einen charakteristischen Geruch (in einem Karton 3 oder 5 Ampullen à 1,5 ml);
- Tabletten: mit einer flachen Oberfläche, rund, gelb, auf einer Seite mit einer Linie (in einem Karton 1 oder 2 Blasen von 10 Stück).
Zusammensetzung von 10 ml Mesipol-Lösung:
- Wirkstoff: Meloxicam - 100 mg;
- zusätzliche Komponenten: Glycofurol - 1000 mg; Glycin - 50 mg; Meglumin - 62,5 mg; Poloxamer 188 - 500 mg; Natriumhydroxid - 1,52 mg; Natriumchlorid - 30 mg; Wasser zur Injektion - bis zu 10 ml.
Zusammensetzung von 1 Tablette Mesipol:
- Wirkstoff: Meloxicam - 7,5 oder 15 mg;
- zusätzliche Komponenten: mikrokristalline Cellulose, Lactosemonohydrat, Maisstärke, Natriumcitrat, vorgelatinierte Stärke, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Mesipol ist ein NSAID (nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament).
Es hat analgetische, fiebersenkende und entzündungshemmende Wirkungen. Die entzündungshemmende Wirkung des Arzneimittels ist mit einer Hemmung der enzymatischen Aktivität von COX-2 (Cyclooxygenase) verbunden, das im Bereich der Entzündung an der Biosynthese von Prostaglandinen beteiligt ist. Die Auswirkungen auf COX-1 werden in geringerem Maße durchgeführt.
Pharmakokinetik
Injektionslösung
Nach intramuskulärer Verabreichung von Mesipol wird Meloxicam vollständig resorbiert. Besitzt eine hohe Bioverfügbarkeit (fast 100%). C max (maximale Konzentration der Substanz) im Plasma nach intramuskulärer Verabreichung von 15 mg Meloxicam beträgt 0,001 bis 62 mg / ml, die Zeit bis zum Erreichen beträgt etwa 60 Minuten.
Zu einem großen Teil (etwa 99%) bindet es an Plasmaproteine (hauptsächlich Albumin). Dringt in die Synovialflüssigkeit ein und passiert histohämatogene Barrieren. Die Konzentration in der Synovialflüssigkeit beträgt ungefähr 50% der Plasmakonzentration des Arzneimittels. V d (Verteilungsvolumen) –11 l.
Meloxicam wird in der Leber fast vollständig unter Bildung von vier Metaboliten (pharmakologisch inaktiv) metabolisiert. Eine wichtige Rolle bei der metabolischen Umwandlung spielt das CYP2C9-Isoenzym, die Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms und der Peroxidase ist weniger signifikant.
Die für Meloxicam charakteristische signifikante Darm-Leber-Zirkulation hat keinen Einfluss auf die Elimination des Arzneimittels. Die Substanz wird hauptsächlich in Form von Metaboliten gleichermaßen über Darm und Nieren ausgeschieden. Bis zu 5% Meloxicam werden unverändert vom Darm ausgeschieden, im Urin werden nur Spuren von unverändertem Mesipol bestimmt.
Die durchschnittliche T 1/2 (Halbwertszeit) von Meloxicam beträgt 20 Stunden. Die Plasma-Clearance beträgt durchschnittlich 8 ml / min.
Pillen
Meloxicam wird vom Magen-Darm-Trakt gut resorbiert, seine absolute Bioverfügbarkeit beträgt 89%. Die gleichzeitige Einnahme des Arzneimittels mit der Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption.
Die Konzentration von Mesipol ist proportional zur erhaltenen Dosis. Die Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentrationen beträgt 3-5 Tage. Bei längerer Anwendung (länger als 12 Monate) sind die Konzentrationen von Meloxicam ähnlich denen, die nach dem ersten Erreichen eines stabilen Zustands der pharmakokinetischen Parameter beobachtet wurden.
Plasmaproteinbindung - ab 99%. Der Bereich der Unterschiede zwischen der höchsten und der basalen Konzentration von Mesipol nach einmal täglicher Einnahme ist relativ gering und beträgt 0,000 4-0,001 oder 0,000 8-0,002 mg / ml (bei Verwendung einer Dosis von 7,5 bzw. 15 mg). Die Substanz durchdringt die histohämatogenen Barrieren.
Es wird hauptsächlich in Form von Metaboliten gleichermaßen wie Urin und Kot ausgeschieden. In unveränderter Form werden weniger als 5% der Tagesdosis über den Kot ausgeschieden, das Arzneimittel liegt in unveränderter Form im Urin nur in Spuren vor. T 1/2 - 15–20 Stunden. Die Plasma-Clearance beträgt durchschnittlich 8 ml / min. Die Clearance des Arzneimittels bei älteren Menschen nimmt ab.
Hepatisches / Nierenversagen mittlerer Schwere beeinflusst die pharmakokinetischen Prozesse von Meloxicam nicht signifikant.
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen wird Mesipol zur symptomatischen Behandlung der folgenden Krankheiten verschrieben:
- rheumatoide Arthritis;
- Spondylitis ankylosans (Spondylitis ankylosans);
- Arthrose;
- andere entzündliche und degenerative Erkrankungen der Gelenke, die mit Schmerzen auftreten.
Kontraindikationen
Injektionslösung
Absolut:
- vollständige oder teilweise Kombination von Asthma bronchiale, wiederkehrende Polyposis der Nasennebenhöhlen / Nasennebenhöhlen mit Unverträglichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich einer belasteten Vorgeschichte);
- aktive gastrointestinale Blutungen;
- fortschreitende Nierenerkrankung, einschließlich bestätigter Hyperkaliämie;
- schweres Nierenversagen bei Patienten ohne Dialyse (mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min);
- entzündliche Darmerkrankungen (Colitis ulcerosa, granulomatöse Enteritis);
- schweres Leberversagen oder aktive Lebererkrankung;
- erosive und ulzerative Veränderungen in der Magen- oder Zwölffingerdarmschleimhaut;
- Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation;
- Zeitraum nach Bypass-Transplantation der Koronararterien;
- zerebrovaskuläre oder andere Blutungen;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.
Verwandter (Mesipol wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):
- das Vorhandensein einer Infektion mit Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
- Langzeitanwendung von NSAIDs;
- Herzischämie;
- zerebrovaskuläre Erkrankungen;
- chronische Herzinsuffizienz;
- Hyperlipoproteinämie;
- Diabetes mellitus;
- beeinträchtigte Nierenfunktion mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 60 ml / min;
- periphere arterielle Erkrankung;
- eine Vorgeschichte von Indikationen für ulzerative Läsionen des Magen-Darm-Trakts;
- häufiger Gebrauch von alkoholischen Getränken;
- Rauchen;
- schwere somatische Erkrankungen;
- kombinierte Anwendung mit oralen Glucocorticosteroiden (Prednisolon), Antikoagulantien (Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmern (Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), Antidepressiva der dritten Generation (Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin);
- älteres Alter.
Pillen
Absolut:
- Aspirin-Asthma bronchiale;
- Verschlimmerung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren;
- Nieren- / Leberfunktionsstörung im schweren Verlauf;
- aktive gastrointestinale Blutungen;
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- Alter bis zu 15 Jahren;
- individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.
Verwandter (Mesipol wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):
- belastete Vorgeschichte erosiver und ulzerativer Läsionen des Magen-Darm-Trakts;
- älteres Alter.
Gebrauchsanweisung für Mesipol: Methode und Dosierung
Bei kombinierter Anwendung verschiedener Dosierungsformen von Mesipol sollte die Gesamtdosis 15 mg pro Tag nicht überschreiten.
Bei erhöhtem Risiko für Nebenwirkungen sowie bei schwerem Nierenversagen bei Patienten unter Hämodialyse beträgt die maximale Tagesdosis 7,5 mg.
Injektionslösung
Mesipol wird intramuskulär verabreicht (tiefe intramuskuläre Injektion). Die Lösung kann nicht intravenös verabreicht werden.
Die Verabreichung der Injektion ist nur während der ersten zwei bis drei Tage der Therapie angezeigt. Anschließend werden die Patienten zur Einnahme des Arzneimittels überführt.
Die empfohlene Tagesdosis von Mesipol beträgt 7,5 oder 15 mg einmal (die Dosis wird durch die Intensität der Schmerzen und die Schwere des Entzündungsprozesses bestimmt).
Mischen Sie Mesipol nicht in derselben Spritze mit anderen Arzneimitteln / Substanzen.
Pillen
Mesipol wird einmal täglich oral eingenommen, vorzugsweise zu den Mahlzeiten.
Empfohlene tägliche Einnahme:
- Arthrose: 7,5 mg, möglicherweise verdoppelt;
- rheumatoide Arthritis: 15 mg, möglicherweise halbierend;
- Spondylitis ankylosans: 15 mg.
Nebenwirkungen
Die Mesipol-Therapie kann zur Entwicklung folgender Erkrankungen führen (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1% - selten; <0,01% - sehr selten):
- Haut: oft - Hautausschlag, Juckreiz; selten - Urtikaria; selten - bullöse Hautausschläge, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber der Wirkung von ultravioletter / sichtbarer Strahlung, Erythema multiforme, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse;
- allergische Reaktionen: selten - anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, Quincke-Ödem;
- Verdauungssystem: häufig - Dyspepsie, einschließlich Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blähungen, Verstopfung, Durchfall; selten - eine Zunahme der Aktivität von vorübergehenden Lebertransaminasen, latenten / offensichtlichen Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Hyperbilirubinämie, Ösophagitis, Aufstoßen, erosiven und ulzerativen Läsionen des Magen-Darm-Trakts, Stomatitis; selten - Gastritis, Perforation des Magen-Darm-Trakts, Hepatitis, Kolitis;
- Herz-Kreislauf-System: häufig - peripheres Ödem; selten - erhöhter Blutdruck, Hautrötung, Herzklopfen;
- hämatopoetisches System: häufig - Anämie; selten - eine Veränderung des Blutbildes, einschließlich Leukopenie, Thrombozytopenie;
- Zentralnervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Tinnitus, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - emotionale Labilität, Orientierungslosigkeit, Verwirrung;
- Harnsystem: selten - Hyperkreatininämie / erhöhter Serumharnstoff; selten - Nierenversagen im akuten Verlauf; Mit der Aufnahme von Meloxicam wurde der Zusammenhang nicht bestätigt - Proteinurie, interstitielle Nephritis, Hämaturie;
- Sinnesorgane: selten - Bindehautentzündung, Sehbehinderung (einschließlich Sehstörungen);
- Atmungssystem: selten - Bronchospasmus;
- lokale Reaktionen (intramuskuläre Lösung): Brennen / Schmerzen an der Injektionsstelle.
Der Schweregrad und die Häufigkeit der Entwicklung von Störungen können je nach Dosierungsform von Mesipol variieren.
Überdosis
Die Hauptsymptome manifestieren sich in Form von Asystolie, Atemstillstand, Bewusstseinsstörungen, gastrointestinalen Blutungen, Übelkeit, Magenschmerzen, Erbrechen, Leberversagen und akutem Nierenversagen.
Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Zeigt symptomatische Therapie, Magenspülung. Klinischen Studien zufolge wird die Elimination von Meloxicam durch Cholestyramin beschleunigt. Aufgrund des hohen Bindungsgrades an Blutproteine ist die Hämodialyse unwirksam.
spezielle Anweisungen
Aufgrund der erhöhten Wahrscheinlichkeit, erosive und ulzerative Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts zu entwickeln, sollte bei Patienten mit einer belasteten Vorgeschichte von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren sowie bei der kombinierten Anwendung von Mesipol mit Antikoagulanzien Vorsicht geboten sein.
Es erfordert auch Vorsicht und Überwachung der Nierenfunktion während der Anwendung des Arzneimittels bei älteren Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz mit Symptomen von Zirrhose, Leberzirrhose und Hypovolämie im Zusammenhang mit chirurgischen Eingriffen.
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz ist eine Korrektur des Mesipol-Dosierungsschemas nicht erforderlich.
Vor dem Hintergrund der kombinierten Anwendung mit Diuretika sollten Patienten ausreichend Flüssigkeit konsumieren.
Wenn während der Behandlung allergische Reaktionen auftreten (in Form von Juckreiz, Urtikaria, Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit), wird die Therapie abgebrochen.
Wie andere NSAIDs kann Mesipol die Symptome von Infektionskrankheiten maskieren.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Während der Therapie wird empfohlen, das Fahren von Fahrzeugen zu verweigern, was mit der Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen (Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit) verbunden ist.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Mesipol wird Frauen während der Schwangerschaft / Stillzeit nicht verschrieben.
Verwendung im Kindesalter
Die Therapie mit Mesipol ist kontraindiziert:
- Injektionslösung: bis 18 Jahre alt;
- Tabletten: bis zu 15 Jahre.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Die Therapie mit Mesipol ist kontraindiziert:
- Injektionslösung: schweres Nierenversagen bei Patienten ohne Dialyse (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min); fortschreitende Nierenerkrankung, einschließlich bestätigter Hyperkaliämie;
- Tabletten: Nierenversagen in schwerem Verlauf.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Die Therapie mit Mesipol ist kontraindiziert:
- Injektionslösung: schweres Leberversagen oder aktive Lebererkrankung;
- Tabletten: schwere Leberfunktionsstörung.
Anwendung bei älteren Menschen
Mesipol in allen Darreichungsformen für ältere Patienten sollte unter ärztlicher Aufsicht verschrieben werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Medikamente mit blutdrucksenkender Wirkung: Die Wirksamkeit ihrer Wirkung nimmt ab.
- andere NSAIDs: Die Wahrscheinlichkeit, erosive und ulzerative Läsionen zu entwickeln und den Magen-Darm-Trakt zu bluten, steigt.
- Diuretika: Die Wahrscheinlichkeit einer Nierenfunktionsstörung steigt;
- intrauterine Kontrazeptiva: ihre Wirksamkeit nimmt ab;
- Cholestyramin: seine Ausscheidung wird verstärkt;
- Lithiumpräparate: Es entsteht eine Anreicherung von Lithium, die zu einer Erhöhung der toxischen Wirkung führt (es wird empfohlen, die Lithiumkonzentration im Blut zu kontrollieren).
- Methotrexat: Die Nebenwirkungen auf das hämatopoetische System sind verstärkt (das Risiko für Leukopenie und Anämie steigt; regelmäßige Überwachung eines allgemeinen Bluttests wird gezeigt).
- Cyclosporin: Die toxische Wirkung von Mesipol nimmt zu, was sich in Nierenschäden äußert.
- Antikoagulanzien (Ticlopidin, Heparin, Warfarin), Thrombolytika (Fibrinolysin, Streptokinase): Die Wahrscheinlichkeit von Blutungen steigt (eine regelmäßige Überwachung der Blutgerinnungsparameter ist erforderlich).
- Arzneimittel mit myelotoxischer Wirkung: Die Manifestationen der Hämatotoxizität von Meloxicam nehmen zu.
- Antidepressiva der dritten Generation: Die Wahrscheinlichkeit, gastrointestinale Blutungen zu entwickeln, steigt.
Analoge
Analoga von Mesipol sind: Movix, Medsikam, Movalis, Bi-ksikam, MELBEK, M-Kam, Artrozan, Melbek Forte, Flexibon, Movasin, Oksikamoks, Meloxicam, Mirlox, Meloflam, Liberum, Amelotex, Mataren, Melox.
Lagerbedingungen
An einem vor Licht und Feuchtigkeit geschützten Ort bei Temperaturen bis zu 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Verfallsdatum:
- Injektionslösung - 2 Jahre;
- Tabletten - 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Mesipol
Laut Bewertungen ist Mesipol ein schnell wirkendes und wirksames Medikament zur Linderung von Schmerzen und Entzündungen bei Gelenkerkrankungen. Von den Mängeln weisen sie auf die Wahrscheinlichkeit hin, Nebenwirkungen zu entwickeln.
Preis für Mesipol in Apotheken
Der ungefähre Preis für Mesipol (3 oder 5 Ampullen pro Packung) beträgt 285–404 oder 365–475 Rubel.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
