Avandia - Gebrauchsanweisung, Preis, Testberichte, Analoga Von Tablets

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Avandia

Avandia: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Avandia

ATX-Code: A10BG

Wirkstoff: Rosiglitazon (Rosiglitazon)

Hersteller: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Frankreich); Glaxo Wellcome Production (Frankreich)

Beschreibung und Foto-Update: 29.04.2020

Avandia ist ein orales hypoglykämisches Medikament.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Arzneimittel wird in Form von beschichteten Tabletten hergestellt: fünfeckige, filmbeschichtete Tabletten mit einer Dosierung von 2 mg - rosa, 4 mg - orange, 8 mg - rotbraun; Auf der einen Seite befindet sich die Aufschrift "2", "4" oder "8" (je nach Dosierung), auf der anderen "SB" (2 mg Tabletten, 14 Stück in Blasen, in einem Karton 2, 4 oder 8 Packungen, 4 mg und 8 mg Tabletten, 14 Stück. In Blasen, in einem Karton (1, 2, 4 oder 8 Packungen. Jede Packung enthält auch Anweisungen zur Verwendung von Avandia).

1 Tablette enthält:

• Wirkstoff: Rosiglitazonmaleat - 2, 4 oder 8 mg;
• Hilfskomponenten: Natriumstärkeglykolat, Lactosemonohydrat, Hydroxypropylmethylcellulose, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat;
• Filmhülle: Lactose, Hydroxypropylmethylcellulose 6cRb, Polyethylenglykol, Titandioxid, Triacetin, Eisenoxidrot; zusätzlich in der Zusammensetzung von Tabletten mit einer Dosierung von 4 mg - Eisenoxidgelb, gereinigter Talk.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Avandia senkt den Blutzuckerspiegel. Der Wirkstoff des Arzneimittels, Rosiglitazon, ist ein selektiver Antagonist der Kernrezeptoren PPARγ (Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor Gamma). Der Wirkungsmechanismus des Arzneimittels beruht auf der Eigenschaft von Rosiglitazonmaleat, die Empfindlichkeit von Rezeptoren gegenüber Insulin in Fettgewebe, Leber- und Skelettmuskeln zu erhöhen, den Verlauf von Stoffwechselprozessen zu verbessern und den Gehalt an Glukose, Insulin und freien Fettsäuren im Blut zu senken. Während der Einnahme von Avandia bleibt die Funktion der Beta-Zellen erhalten. Dies wird durch eine Zunahme der Masse der Langerhans-Inseln in der Bauchspeicheldrüse und des Insulingehalts bestätigt.

Rosiglitazon verhindert die Entwicklung einer schweren Hyperglykämie, verursacht keine Hypoglykämie und potenziert nicht die Insulinsekretion durch die Bauchspeicheldrüse.

Es bietet eine signifikante Verlangsamung der Entwicklung von Nierenfunktionsstörungen und systolischer arterieller Hypertonie. Die hypoglykämische Wirkung von Rosiglitazon geht mit einer klinisch signifikanten Abnahme des Cholesterinspiegels im Serum und seiner Vorläufer einher, die Risikofaktoren für Herz-Kreislauf-Erkrankungen sein können.

Das Hauptmerkmal der Aktivität von Avandia ist eine signifikante Abnahme des Gehalts an freien Fettsäuren.

Avandia verfügt über verschiedene komplementäre Wirkmechanismen und bietet im Rahmen einer Kombinationstherapie eine synergistische Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus (nicht insulinabhängig).

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung ist die maximale Konzentration (C _max) von Rosiglitazon im Blutplasma nach etwa 1 Stunde erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit nach Einnahme einer Dosis von 4 mg oder 8 mg beträgt 99%. Eine Erhöhung der Magensäure beeinträchtigt die Absorption von Rosiglitazon nicht. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme nimmt C _max um etwa 20 bis 28% ab, und der Zeitraum seiner Erreichung wird auf 1,75 Stunden verlängert. Diese Änderungen haben jedoch keine klinische Bedeutung, weshalb eine Koordinierung der Verwendung von Avandia mit der Nahrungsaufnahme nicht erforderlich ist. Im therapeutischen Dosisbereich ist die Plasmakonzentration von Rosiglitazon direkt proportional zur eingenommenen Dosis.

Die Plasmaproteinbindung beträgt ungefähr 99,8%. Das Verteilungsvolumen beträgt 14 Liter. Eine Kumulierung des Wirkstoffs bei 1-2-mal täglicher Anwendung des Arzneimittels wird nicht beobachtet.

Rosiglitazon wird durch N-Demethylierung und Hydroxylierung metabolisiert, gefolgt von der Bindung an Sulfat und Glucuronsäure, wobei Metaboliten gebildet werden, die keine klinisch signifikante Aktivität aufweisen. Die Biotransformation findet hauptsächlich unter Beteiligung des CYP2C8-Enzyms und in geringerem Maße von CYP2C9 statt. In-vitro-Rosiglitazon hemmt CYP2C8 mäßig, die Konzentration der halbmaximalen Hemmung (IC50) beträgt 18 μM und schwach - CYP2C9, IC50 beträgt 50 μM. Die Ergebnisse von In-vivo-Studien mit Warfarin zeigen, dass Rosiglitazon nicht mit CYP2C9-Substraten interagiert. In vitro wurde keine signifikante Hemmung der Enzyme CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 und CYP2E1 gefunden, daher ist die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung von Rosiglitazon mit Arzneimitteln, die durch diese Cytochrom P450-Isoenzyme metabolisiert werden, sehr gering.

Die Gesamtplasmaclearance von Rosiglitazon beträgt ungefähr 3 l / h. Die Halbwertszeit (T _1/2) beträgt 3 bis 4 Stunden.

Die Substanz wird in Form von Metaboliten ausgeschieden, hauptsächlich (etwa 75% der eingenommenen Dosis) über die Nieren, über den Darm - 25% der Dosis. Rosiglitazon wird nicht unverändert ausgeschieden. Die endgültige T _{1/2 der} Metaboliten erreicht 130 Stunden, was auf eine sehr langsame Elimination hinweist. Daher ist ihre Akkumulation bei wiederholten Dosen des Arzneimittels im Blutserum möglich (vorherrschende Akkumulation des Hauptderivats - Parahydroxysulfat, vermutlich eine 5-fache Erhöhung der Konzentration).

Die Ergebnisse der pharmakokinetischen Analyse zeigen, dass zwischen Männern und Frauen, Erwachsenen und älteren Patienten keine Unterschiede in der Pharmakokinetik von Rosiglitazon bestehen.

Bei mittelschwerer und schwerer Lebererkrankung steigt die AUC (Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve) um das 2- bis 3-fache, die Bindung des Wirkstoffs an Plasmaproteine und die Clearance.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion, einschließlich Nierenversagen im Endstadium und Patienten unter Hämodialyse, wurden klinisch signifikante Unterschiede in der Pharmakokinetik von Rosiglitazon nicht gefunden.

Anwendungshinweise

Die Anwendung von Avandia ist bei nicht insulinabhängigem Typ-2-Diabetes mellitus als Monotherapie (bei ineffektiver Ernährung und ausreichender körperlicher Betätigung) oder in Kombination mit Metformin- und Sulfonylharnstoff-Derivaten zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle angezeigt.

Kontraindikationen

Absolut:

• Typ 1 Diabetes mellitus;
• mittelschwere und schwere Leberfunktionsstörungen (Klasse B und C gemäß Child-Pugh-Klassifikation über 6 Punkten);
• Schwangerschaftszeitraum;
• Stillen;
• Alter bis zu 18 Jahren;
• Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.

Avandia sollte bei schwerer Herzinsuffizienz und schwerer Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.

Avandia, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Avandia-Tabletten werden unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen.

Der Arzt wählt die Dosis und das Behandlungsschema individuell aus.

Empfohlene Dosierung: anfängliche Tagesdosis - 4 mg in 1-2 Dosen. Nach 42–56 Tagen regelmäßiger Anwendung kann die Anfangsdosis des Arzneimittels bei Bedarf auf 8 mg erhöht werden.

Die anfängliche Tagesdosis von Rosiglitazon in Kombination mit Insulin beträgt 4 mg. Wenn der Patient eine intensivere Blutzuckerkontrolle benötigt, kann die Tagesdosis vorsichtig auf 8 mg erhöht werden, jedoch nur nach einer geeigneten Untersuchung, um das Risiko von Nebenwirkungen aufgrund von Flüssigkeitsretention zu bewerten.

Bei leichtem oder mittelschwerem Nierenversagen, leichter Leberfunktionsstörung (Klasse A gemäß Child-Pugh-Klassifikation, 6 Punkte oder weniger) und bei älteren Patienten muss die Avandia-Dosis nicht angepasst werden.

Bei der Behandlung von Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist eine sorgfältige Überwachung erforderlich.

Nebenwirkungen

Bei der Einnahme von Avandia können folgende negative Nebenwirkungen auftreten:

• häufig (mehr als 5%): Kopfschmerzen, Trauma, Infektionen der oberen Atemwege;
• selten: Anämie, Hypercholesterinämie, Herzinsuffizienz, chronische Herzinsuffizienz, peripheres Ödem, dosisabhängige Zunahme des Körpergewichts, Lungenödem, Symptome von Leberversagen (Erhöhung der Konzentration von Leberenzymen); in Kombination mit Insulin oder oralen Hypoglykämika - Hypoglykämie;
• sehr selten: Komplikationen durch Myokardischämie (häufiger vor dem Hintergrund einer Kombinationstherapie).

Nebenwirkungen, die ein Absetzen von Avandia erfordern, treten bei etwa 7,5% der Patienten auf.

Überdosis

Überdosierungssymptome nach einmaliger Gabe von 20 mg Rosiglitazon wurden nicht festgestellt.

Bei Bedarf wird die Ernennung einer symptomatischen Therapie empfohlen. Die Hämodialyse ist unwirksam.

spezielle Anweisungen

Bei Menstruationsstörungen während der prämenopausalen Phase müssen der erwartete klinische Effekt und das mögliche Risiko der Behandlung verglichen werden. Es ist zu beachten, dass im Zusammenhang mit einer Erhöhung der Insulinsensitivität bei insulinresistenten Frauen im anovulatorischen Zyklus der prämenopausalen Periode (einschließlich des Syndroms der polyzystischen Eierstöcke) der Eisprung wieder aufgenommen werden kann und eine Empfängnis auftreten kann.

Aufgrund eines Anstiegs des LDL-Spiegels (Lipoprotein niedriger Dichte) und des HDL-Spiegels (Lipoprotein hoher Dichte) steigt der Gehalt an Gesamtcholesterin an, aber sein Verhältnis zu HDL ändert sich nicht.

Bei kombinierter Anwendung von Rosiglitazon in einer Tagesdosis von 8 mg und Insulin steigt die Häufigkeit von Ödemen.

Es wird empfohlen, den Zustand von Patienten, bei denen das Risiko einer Herzinsuffizienz besteht, sorgfältig zu überwachen. Bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz ist die Anwendung von Rosiglitazon nur angezeigt, wenn der erwartete klinische Effekt das potenzielle Risiko überwiegt.

Rosiglitazon hat keine beruhigende Wirkung oder Schläfrigkeit.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Die Verwendung von Avandia beeinträchtigt nicht die Fähigkeit von Patienten, Fahrzeuge und komplexe Mechanismen zu fahren.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Avandia während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert.

Für schwangere Frauen mit Typ-2-Diabetes mellitus wird Insulin zur Kontrolle der Hypoglykämie empfohlen.

Falls erforderlich, sollte die Ernennung von Avandia, Stillen abgebrochen werden.

Verwendung im Kindesalter

Die Verwendung von Avandia-Tabletten zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist kontraindiziert, da keine Informationen über die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels vorliegen.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Avandia sollte bei Patienten mit schwerem Nierenversagen mit Vorsicht verschrieben werden.

Bei leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Es wird nicht empfohlen, Avandia Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberfunktionsstörung zu verschreiben (Klasse B und C gemäß der Child-Pugh-Klassifikation über 6 Punkten).

Bei leichter Leberfunktionsstörung (Klasse A gemäß Child-Pugh-Klassifikation 6 Punkte oder weniger) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Anwendung bei älteren Menschen

Ältere Patienten benötigen keine Dosisanpassung.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung von Avandia:

• Metformin, Glibenclamid, Acarbose und andere orale Hypoglykämika: Ihre Pharmakokinetik und Pharmakodynamik werden nicht gestört. Sulfonylharnstoff-Derivate und Metformin wirken synergistisch mit Rosiglitazon zur Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus, was die Wahrscheinlichkeit einer Hypoglykämie erhöht. Die Kombination mit Metformin erhöht das Risiko einer leichten bis mittelschweren Anämie, für die kein Therapieabbruch erforderlich ist.
• Digoxin: Die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin bleiben stabil.
• Warfarin: Die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin ändert sich nicht.
• Nifedipin, orale Kontrazeptiva (Ethinylestradiol und Norethindron): Die therapeutische Wirkung dieser Arzneimittel ändert sich nicht.
• Ethanol: Alkohol in Maßen zu trinken hat keinen Einfluss auf die Blutzuckerkontrolle von Rosiglitazon.

Analoga

Analoga von Avandia sind Roglit, Rosiglitazonmaleat, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm usw.

Lagerbedingungen

Von Kindern fern halten.

Bei Temperaturen bis 25 ° C lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Avandia

Isolierte Bewertungen von Avandia von Patienten sind negativ.

Experten kamen im Verlauf der Analyse von Daten aus randomisierten klinischen Studien zur Anwendung von Rosiglitazon (Avandia) zu dem Schluss, dass die Therapie signifikant mit einem erhöhten Risiko für Myokardinfarkt und Tod aufgrund von Herzinsuffizienz verbunden ist. Sie neigen dazu zu glauben, dass der Grund für diese Wirkung des Arzneimittels eine Flüssigkeitsretention im Körper ist, die die Belastung des linken Vorhofs erhöht und den Lungenvenendruck erhöht.

Preis für Avandia in Apotheken

Bis heute ist die Handelsdroge in Russland nicht registriert, daher ist der Preis von Avandia aufgrund des Fehlens der Apothekenkette unbekannt.

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!