Ademetionin
Ademetionine: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Anwendung bei älteren Menschen
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Ademetionine
ATX-Code: A16AA02
Wirkstoff: Ademetionin (Ademetionin)
Hersteller: Biochemiker, JSC (Russland)
Beschreibung und Foto-Update: 14.05.2020
Ademetionin ist ein hepatoprotektives Medikament mit antidepressiver Wirkung.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform - Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen (i / v) und intramuskulären (i / m) Verabreichung: fast weiße oder weiße poröse Masse; Komplett mit dem Arzneimittel befindet sich ein transparentes farbloses oder gelbliches Lösungsmittel [in einem Karton, Gebrauchsanweisung für Ademetionin, 5 Durchstechflaschen mit jeweils 400 mg Lyophilisat, ausgestattet mit 5 Ampullen (5 ml) Lösungsmittel und einem Vertikutierer; Bei Ampullen mit Kerbe, Punkt oder Bruchring ist der Vertikutierer nicht im Kit enthalten.
1 Durchstechflasche mit Lyophilisat enthält einen Wirkstoff - Ademetionin - in einer Menge von 760 mg (entspricht dem Gehalt an Ademetioninion - 400 mg).
Zusammensetzung von 1 ml Lösungsmittel: Wasser zur Injektion, 1 M Natriumhydroxidlösung, L-Lysinmonohydrat (ausgedrückt als L-Lysin).
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Ademetionin ist eines der hepatoprotektiven Mittel. Es hat eine neuroprotektive, antifibrosierende, antioxidative, regenerierende und entgiftende Wirkung, hat antidepressive Aktivität, cholekinetische und choleretische Eigenschaften.
Die Substanz ist in allen Körperumgebungen vorhanden, stimuliert die Produktion von Ademetionin (S-Adenosyl-L-Methionin) und gleicht dessen Mangel aus. Sein größter Gehalt findet sich im Gehirn und in der Leber.
Ademetionin spielt eine Schlüsselrolle in den Stoffwechselprozessen des Körpers und ist an der Transaminierung, Transsulfurierung und Transmethylierung beteiligt. Bei Transmethylierungsreaktionen spendet es eine Methylgruppe, die zur Synthese von Hormonen, Proteinen, Neurotransmittern von Nukleinsäuren, Phospholipiden von Zellmembranen usw. führt. liefert den Redoxmechanismus der zellulären Entgiftung), Taurin und Cystein. Es erhöht die Konzentration von Taurin und Cystein im Plasma, Glutamin in der Leber, senkt den Methioningehalt im Serum und normalisiert dadurch die Stoffwechselreaktionen in der Leber.
Nach der Decarboxylierung nimmt das Arzneimittel als Vorläufer von Putrescin (einem Polyamin, das die Zellregeneration und Hepatozytenproliferation stimuliert), Spermidin und Spermin, die die Ribosomenstruktur bilden, an Aminopropylierungsreaktionen teil. Dies verringert die Wahrscheinlichkeit einer Fibrose.
Ademetionin hat choleretische Eigenschaften und hilft, die Synthese von endogenem Phosphatidylcholin in Hepatozyten zu normalisieren, was die Polarisation und Fließfähigkeit der Membranen erhöht. Dies führt wiederum zu einer Verbesserung der Funktion der Transportsysteme von Gallensäuren, die mit den Membranen von Hepatozyten assoziiert sind, und fördert den Durchgang von Gallensäuren in das Gallensystem. Zeigt eine Effizienz bei der intrahepatischen Cholestase, sowohl intralobulär als auch interlobulär, verringert die Toxizität von Gallensäuren im Hepatozyten und führt deren Sulfatierung und Konjugation durch. Die Kombination mit Taurin erhöht die Löslichkeit von Gallensäuren und deren Ausscheidung aus den Hepatozyten. Die Sulfatierung von Gallensäuren trägt zur Möglichkeit ihrer Ausscheidung durch die Nieren bei, erleichtert den Durchgang durch die Hepatozytenmembran und die Ausscheidung mit der Galle. Gleichzeitig sind sulfatierte Gallensäuren selbst ein zusätzlicher Schutz der Leberzellmembranen vor den toxischen Wirkungen nicht sulfatierter Gallensäuren, die in Hepatozyten in erhöhten Konzentrationen mit intrahepatischer Cholestase vorhanden sind.
Bei diffusen Lebererkrankungen (Hepatitis, Zirrhose) mit intrahepatischem Cholestase-Syndrom reduziert das Medikament die Schwere des Juckreizes und Änderungen der biochemischen Parameter, einschließlich der Aktivität von Aminotransferasen, alkalischer Phosphatase, direkten Bilirubinspiegeln usw. Innerhalb von 3 Monaten nach Absetzen der Therapie hepatoprotektiv und choleretisch Auswirkungen. Ademetionin ist zur Behandlung von Hepatopathien angezeigt, die durch verschiedene hepatotoxische Mittel verursacht werden.
Vor dem Hintergrund der Opioidabhängigkeit, begleitet von Leberschäden, bewirkt Ademetionin eine Regression der klinischen Entzugserscheinungen, eine Verbesserung des Funktionszustands der Leber und mikrosomale Oxidationsprozesse. Seine antidepressive Aktivität manifestiert sich allmählich ab dem Ende der ersten Woche der Therapie und stabilisiert sich innerhalb von 14 Tagen nach der Anwendung. Zeigt Wirksamkeit bei wiederkehrenden endogenen und neurotischen Depressionen, die gegen Amitriptylin resistent sind.
Ademetionin kann einen Rückfall der Depression verhindern. Die Anwendung vor dem Hintergrund der Arthrose fördert die teilweise Regeneration des Knorpelgewebes, eine Zunahme der Proteoglykansynthese und eine Abnahme der Schwere der Schmerzen.
Pharmakokinetik
Die biologische Verfügbarkeit von Ademetionin zur parenteralen Verabreichung beträgt 96%. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird 45 Minuten nach der Verabreichung erreicht. Es bindet in geringem Maße an Blutplasmaproteine in einer Menge von weniger als 5%. Dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. In der Cerebrospinalflüssigkeit ist eine signifikante Erhöhung des Substanzgehalts festzustellen. Der Stoffwechsel erfolgt in der Leber.
Die Periode der Bildung, des Verbrauchs und der Neubildung des Arzneimittels wird als Ademetionin-Zyklus bezeichnet. In der ersten Stufe dieses Zyklus verwenden Ademetionin-abhängige Methylasen die Substanz als Substrat für die Herstellung von S-Adenosylhomocystein, das dann unter Verwendung von S-Adenosylhomocysteinhydralase zu Adenosin und Homocystein hydrolysiert wird. Letzteres wiederum unterliegt einer umgekehrten Umwandlung in Methionin durch Übertragung einer Methylgruppe von 5-Methyltetrahydrofolat. Infolgedessen kann Methionin in Ademetionin umgewandelt werden, wodurch der Zyklus abgeschlossen wird.
Die Halbwertszeit aus Plasma beträgt 1,5 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren.
Anwendungshinweise
Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung Ademetionin wird zur intrahepatischen Cholestase und zu Leberläsionen verschiedener Herkunft verschrieben:
- präzirrhotische und zirrhotische Zustände - toxisch, einschließlich alkoholischer, viraler, medizinischer (während der Therapie mit antibakteriellen Mitteln, trizyklischen Antidepressiva, antiviralen, Anti-Tuberkulose- und Krebsmedikamenten, oralen Kontrazeptiva);
- sekundäre Enzephalopathie;
- depressives Syndrom, einschließlich sekundäres;
- Entzugserscheinungen.
Kontraindikationen
Absolut:
- bipolare Störung;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Schwangerschaftstrimester I und II;
- Stillzeit;
- etablierte Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.
Verwandte (die Einnahme von Ademetionine erfordert besondere Sorgfalt und sorgfältige ärztliche Überwachung):
- Nierenversagen;
- kombinierte Behandlung mit Kräuterpräparaten, Arzneimitteln, die Tryptophan, trizyklische Antidepressiva (Clomipramin) und selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer enthalten;
- III Schwangerschaftstrimester;
- älteres Alter.
Ademetionin, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Die aus dem Lyophilisat hergestellte Lösung ist zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung vorgesehen.
Das Arzneimittel wird unmittelbar vor der Verwendung in einem speziell bereitgestellten Lösungsmittel gelöst. Der Rest des Lyophilisats wird entsorgt. Es sollte nicht mit Lösungen gemischt werden, die Calciumionen und alkalische Lösungen enthalten. Wenn sich die poröse Masse von Weiß mit einem gelblichen Schimmer oder fast Weiß unterscheidet (aufgrund von Hitze oder Rissen in der Flasche), wird die Verwendung nicht empfohlen.
Bei intravenöser Anwendung wird die Lösung sehr langsam verabreicht.
Die Therapie beginnt mit einer intravenösen oder intramuskulären Injektion, basierend auf der Berechnung von 5 bis 12 mg pro 1 kg Körpergewicht des Patienten pro Tag.
Empfohlenes Dosierungsschema:
- intrahepatische Cholestase: 400–800 mg pro Tag (1–2 Flaschen) für 14 Tage;
- Depression: 400–800 mg pro Tag (1–2 Flaschen) für 15–20 Tage. Wenn eine unterstützende Behandlung erforderlich ist, wird das Medikament weiterhin in Tablettenform in einer Dosis von 800 bis 1600 mg pro Tag für 14 bis 28 Tage angewendet.
Die Verwendung von Ademetionin kann sowohl mit i / v- als auch mit i / m-Verabreichung bei weiterer Verwendung in Form von Tabletten oder sofort unter Verwendung dieser Dosierungsform begonnen werden.
In klinischen Studien wurden keine Unterschiede in der Wirksamkeit des Arzneimittels bei älteren Patienten im Vergleich zu jüngeren Patienten festgestellt. Unter Berücksichtigung des hohen Risikos bestehender Funktionsstörungen des Herzens, der Leber oder der Nieren, anderer Begleiterkrankungen oder einer kombinierten Therapie mit anderen Arzneimitteln wird die Dosis des Arzneimittels bei älteren Menschen jedoch mit Vorsicht ausgewählt, wobei die Verwendung des Lyophilisats ab der unteren Grenze des Dosisbereichs beginnt.
Die klinischen Daten zur Verwendung des Stoffes bei Nierenversagen sind begrenzt, weshalb in diesen Fällen bei seiner Ernennung eine ärztliche Überwachung erforderlich ist.
Die pharmakokinetischen Parameter von Ademetionin bei gesunden Personen und bei Patienten mit chronischen Lebererkrankungen sind ähnlich.
Nebenwirkungen
Durchfall, Übelkeit und Kopfschmerzen waren die häufigsten Nebenwirkungen in klinischen Studien mit Ademetionin mit mehr als 2.100 Freiwilligen.
Mögliche unerwünschte Ereignisse (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1% - selten; <0,01% - sehr selten; die Häufigkeit kann aus den verfügbaren Daten nicht bestimmt werden - mit nicht spezifizierte Häufigkeit):
- infektiöse und parasitäre Pathologien: selten - Harnwegsinfektionen;
- Immunsystem: selten - Veränderung der Pulsfrequenz (Bradykardie, Tachykardie) oder des Blutdrucks (arterielle Hypertonie / Hypotonie), Brustbeschwerden, Rückenschmerzen, Bronchospasmus, Atemnot, anaphylaktoide oder anaphylaktische Reaktionen (einschließlich Hauthyperämie), Reaktionen erhöhte Empfindlichkeit;
- Psyche: oft - Schlaflosigkeit, Angst; selten - Verwirrung, Aufregung;
- Nervensystem: oft - Kopfschmerzen; selten - Dysgeusie, Parästhesie, Schwindel;
- Gefäße: selten - Venenentzündung, arterielle Hypotonie, Hitzewallungen;
- Atmungssystem, Organe der Brust und des Mediastinums: selten - Kehlkopfödem;
- Magen-Darm-Trakt: häufig - Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen; selten - Erbrechen, Magen-Darm-Störungen, Magen-Darm-Blutungen, Schmerzen im Magen-Darm-Trakt, Blähungen, Verdauungsstörungen, Mundtrockenheit; selten - Ösophagitis, Blähungen;
- Haut und Unterhautgewebe: häufig juckende Haut; selten - hautallergische Reaktionen (einschließlich Erythem, Urtikaria, Hautausschlag und Juckreiz), Angioödem, vermehrtes Schwitzen;
- Bewegungsapparat und Bindegewebe: selten - Muskelkrämpfe, Arthralgie;
- allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle: selten - Schüttelfrost, Fieber, Ödeme, Asthenie, Reaktionen und Hautnekrosen an der Injektionsstelle; selten - Unwohlsein.
Überdosis
Es liegen keine Daten zur Überdosierung von Ademetionin vor.
spezielle Anweisungen
Unter Berücksichtigung der tonischen Wirkung des Arzneimittels wird nicht empfohlen, es vor dem Schlafengehen einzunehmen. Wenn es Patienten mit Leberzirrhose vor dem Hintergrund einer Hyperazotämie verschrieben wird, ist es wichtig, den Stickstoffgehalt im Blut systematisch zu kontrollieren. Die Langzeittherapie sollte von einer regelmäßigen Bestimmung der Serumkreatinin- und Harnstoffspiegel begleitet werden.
Ademetionin 400 mg wird für Patienten mit bipolarer Störung nicht empfohlen. Es gibt Berichte über den Übergang von Depressionen zu Hypomanie oder Manie vor dem Hintergrund ihrer Anwendung. Bei Depressionen ist die Wahrscheinlichkeit von Selbstmord und anderen schwerwiegenden Nebenwirkungen erhöht. Daher sollten solche Patienten während der Therapiezeit unter ständiger ärztlicher Aufsicht stehen, um die Manifestationen von Depressionen zu beurteilen und zu behandeln. Die Patienten sollten über die Notwendigkeit informiert werden, den Arzt über das Fehlen einer Besserung oder Verschlimmerung des Zustands während des Zeitraums der Anwendung des Lyophilisats zu informieren. Es wurde auch über das plötzliche Auftreten oder die Eskalation von Angstzuständen während der Anwendung berichtet. Ein Absetzen der Behandlung ist normalerweise nicht erforderlich. In einigen Fällen verschwand die Angst, nachdem die Dosis gesenkt oder die Verwendung des Arzneimittels abgebrochen wurde.
Da der Gehalt des Arzneimittels vor dem Hintergrund eines Mangels an Folsäure und Cyanocobalamin bei Risikopatienten (während der Schwangerschaft, Lebererkrankungen, Anämie oder wenn das Risiko eines Vitaminmangels aufgrund von Pathologie oder Einhaltung einer Diät, beispielsweise bei Vegetariern, besteht) abnehmen kann, sollte der Gehalt überwacht werden Vitamine im Blutplasma. Wenn ihr Mangel vor oder während der Therapie mit Ademetionin festgestellt wird, wird empfohlen, Cyanocobalamin und Folsäure einzunehmen.
Es ist zu beachten, dass bei einer immunologischen Analyse die Verwendung einer Lösung zu einer falschen Bestimmung eines Indikators für einen hohen Homocysteingehalt im Blut führen kann. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, andere Analysemethoden zur Bestimmung der Homocysteinkonzentration zu verwenden.
Die Zusammensetzung von 1 Dosis Ademetionin enthält weniger als 23 mg (1 mmol) Natrium, dh es enthält dieses Element praktisch nicht.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Während der Therapiezeit mit Ademetionin kann sich Schwindel entwickeln. Daher ist das Führen von Fahrzeugen sowie das Ausführen anderer Arbeiten im Zusammenhang mit erhöhter Aufmerksamkeit verboten, bis der Patient sicher ist, dass die Therapie seine Fähigkeit zur Ausübung dieser Art von Aktivität nicht beeinträchtigt.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Ademetionin wird für die Verabreichung im ersten und zweiten Schwangerschaftstrimester nicht empfohlen. Im dritten Trimester ist bei der Einnahme des Arzneimittels Vorsicht geboten.
Wenn das Medikament während der Stillzeit angewendet werden muss, wird das Stillen abgebrochen.
Verwendung im Kindesalter
Die Anwendung von Ademetionin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist kontraindiziert, da das Sicherheits- und Wirksamkeitsprofil seiner Anwendung bei Patienten dieser Altersgruppe nicht ausreichend untersucht wurde.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Nierenversagen ist eine relative Kontraindikation für die Ernennung von Ademetionin.
Anwendung bei älteren Menschen
Bei älteren Patienten wird eine vorsichtige Behandlung empfohlen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Es wurden keine Wechselwirkungen von Ademetionin mit anderen Substanzen / Zubereitungen festgestellt. Es wurde über die Entwicklung eines Synotons von überschüssigem Serotonin vor dem Hintergrund einer kombinierten Behandlung mit Ademetionin und Clomipramin berichtet (in solchen Fällen ist Vorsicht geboten).
Analoga
Analoga von Ademetionin sind Samelix, Ademetionin-Fläschchen, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N usw.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen bis 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Ademetionine
Es gibt nur wenige Bewertungen zu Ademetionin, die auf seine Wirksamkeit hinweisen.
Preis für Ademetionin in Apotheken
Der Preis für Ademetionin 400 mg ist unbekannt, da es nicht in Apotheken erhältlich ist. Die ungefähren Kosten für Arzneimittelanaloga (alle Arzneimittel enthalten 5 Ampullen mit 400 mg Lyophilisat in einer Packung zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung in jeder Ampulle und einem Lösungsmittel): Heptral - 1560–1955 Rubel, Samelix - 1309–1379 rub., Heptor - 1055-1566 Rubel.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
