Azaleptol - Gebrauchsanweisung, Bewertungen, Preis, Analoga Von Tabletten

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Azaleptol

Azaleptol: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Azaleptol

ATX-Code: N05AN02

Wirkstoff: Clozapin (Clozapin)

Produzent: PJSC "Technologist" (Ukraine)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-09-07

Azaleptol ist ein Antipsychotikum, das neuroleptische, muskelrelaxierende und beruhigende Wirkungen hat.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Medikament ist in Form von Tabletten erhältlich: rund, einschichtig, mit einer flachen Oberfläche und abgeschrägten Rändern, hellgelb mit einem grünen Schimmer oder hellgelb, Oberflächenmarmorierung ist zulässig, der Kern hat eine homogene Struktur, für Tabletten in einer Dosis von 100 mg wird einseitig ein Trennmittel aufgetragen Risiko (10 Stück in Blasen, in einem Karton 5 Blasen; 50 Stück in einem Behälter, in einem Karton 1 Behälter; jede Packung enthält auch Anweisungen zur Verwendung von Azaleptol).

1 Tablette enthält:

• Wirkstoff: Clozapin - 25 oder 100 mg;
• Hilfskomponenten: Laktosemonohydrat, Maisstärke, Kartoffelstärke, Magnesiumstearat, Povidon 25.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Azaleptol ist ein Antipsychotikum mit dem Wirkstoff Clozapin.

Der Mechanismus der Wirkung von Clozapin mit blockierenden Dopamin - Rezeptoren des zentralen Nervensystems (CNS) verbunden sind, während sie eine hohe Blocking - Effizienz relativ zu Dopamin - D zeigt ₄ - Rezeptoren, und hat eine schwache Wirkung auf D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - und D ₅ -Rezeptoren … Zusammen mit Antidopamin hat es eine anti-alpha-adrenerge, anticholinerge, antihistaminische Aktivität, hemmt die Aktivierungsreaktion und zeigt antiserotonerge Eigenschaften.

Clozapin hat keine kataleptogene Wirkung.

Azaleptol zeigt eine schnelle und klinisch ausgeprägte beruhigende Wirkung, hat eine starke antipsychotische Wirkung, auch bei Patienten mit produktiven und negativen Symptomen einer Schizophrenie, die gegen andere Antipsychotika resistent sind. Bei fortgesetzter Therapie über 12 Monate wird bei etwa 60% der Patienten eine klinisch signifikante Verbesserung beobachtet.

Darüber hinaus haben sich einige Aspekte der kognitiven Dysfunktion verbessert. Im Gegensatz zu Standard-Antipsychotika reduziert die Verwendung von Clozapin das Suizidrisiko bei Schizophrenie oder schizoaffektiven Störungen erheblich. In seltenen Fällen treten schwere extrapyramidale Reaktionen auf, einschließlich akuter Dystonie, Akathisie und Parkinson-ähnlichen Nebenwirkungen. Das Medikament verursacht praktisch keinen Anstieg des Prolaktinspiegels, es vermeidet die Entwicklung von Gynäkomastie, Amenorrhoe, Galaktorrhoe und Impotenz. Es ist zu beachten, dass diese unerwünschten Wirkungen häufig bei Verwendung von Standard-Antipsychotika auftreten.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Clozapin fast vollständig resorbiert (90–95%). Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Geschwindigkeit und den Grad der Arzneimittelaufnahme. Bei der ersten Passage unterliegt Clozapin einem moderaten Metabolismus, seine Bioverfügbarkeit beträgt 50-60%.

Die maximale Konzentration (C _max) von Clozapin im Blut ist nach ca. 2,1 Stunden erreicht. Die Plasmaproteinbindung beträgt bis zu 95%, das Verteilungsvolumen beträgt 1,6 l / kg. Es geht in die Muttermilch über.

Clozapin ist fast vollständig biotransformiert, die pharmakologische Aktivität seines Hauptmetaboliten Desmethyl-Clozapin ist weniger ausgeprägt und hat eine kürzere Wirkdauer.

Die Clozapinausscheidung erfolgt zweiphasig. Die Halbwertszeit (T _1/2) nach einer Einzeldosis Azaleptol in einer Dosis von 75 mg beträgt ungefähr 8 Stunden. T _1/2 vor dem Hintergrund einer täglichen Einnahme von 75 mg über 7 Tage steigt auf 14,2 Stunden. Sie wird hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden: durch die Nieren - etwa 50% der eingenommenen Dosis, durch den Darm - 30%.

Die Pharmakokinetik von Clozapin ist linear, wobei eine Dosiserhöhung zweimal täglich von 37,5 mg auf 75 mg und 150 mg vor dem Hintergrund der Gleichgewichtsblutkonzentration, eine dosisabhängige Erhöhung der AUC (Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve) und von C _max beobachtet wird …

Die Pharmakokinetik von Clozapin bei eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion, Erkrankungen der Gallenwege wurde nicht nachgewiesen, daher sollten Patienten mit diesen Pathologien vorsichtig sein. Bei schweren Formen der Nieren- und Leberfunktionsstörung, Erkrankungen der Gallenwege, ist das Medikament kontraindiziert.

Anwendungshinweise

• Behandlung von Schizophrenie, die gegen eine Therapie mit Standard-Antipsychotika (Resistenz oder Toleranz) resistent ist, oder im Falle einer individuellen Unverträglichkeit gegen Standard-Antipsychotika, die mit dem Auftreten so schwerer unkontrollierbarer neurologischer Nebenwirkungen wie Spätdyskinesien oder der Entwicklung extrapyramidaler Symptome verbunden ist;
• Therapie des Suizidverhaltens bei Patienten mit Schizophrenie oder schizoaffektiver Störung - mit dem Ziel einer langfristigen Verringerung des Risikos eines erneuten Auftretens von Suizidversuchen;
• Die Behandlung von psychotischen Störungen bei Patienten mit Parkinson-Krankheit - in Fällen, in denen der Entzug von Anticholinergika (einschließlich trizyklischer Antidepressiva) oder eine Verringerung der Dosis von dopaminergen Antiparkinson-Medikamenten es nicht ermöglicht, psychotische Symptome und / oder das Auftreten einer funktionell inakzeptablen Zunahme der Schwere motorischer Symptome zu kontrollieren.

Kontraindikationen

Absolut:

• eine Vorgeschichte von Clozapin-induzierter Agranulozytose;
• eine Vorgeschichte von idiosynkratischer oder toxischer Granulozytopenie oder Agranulozytose (außer wenn die Entwicklung einer Granulozytopenie oder Agranulozytose eine Folge einer früheren Chemotherapie ist);
• Funktionsstörung des Knochenmarks;
• Drogenvergiftung, toxische Psychosen (einschließlich alkoholischer Psychosen), Koma;
• Epilepsie unkontrollierbar;
• Gefäßkollaps und / oder Depression des Zentralnervensystems jeglicher Ätiologie;
• Myokarditis und andere schwere Herzerkrankungen;
• schwere Nierenfunktionsstörung;
• paralytischer Ileus;
• fortschreitende Lebererkrankung;
• Leberversagen;
• akute Lebererkrankung, die von Übelkeit, vermindertem Appetit oder Gelbsucht begleitet wird;
• gleichzeitige Therapie mit Depotformen von Neuroleptika, Arzneimitteln, die zum Auftreten von Agranulozytose beitragen können;
• Galaktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;
• Stillen;
• Kindheit;
• Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.

Darüber hinaus ist die Anwendung von Azaleptol kontraindiziert, wenn es nicht möglich ist, das Blutbild des Patienten regelmäßig zu überwachen.

Sie können Azaleptol während der Schwangerschaft nicht anwenden, außer in Fällen äußerster Notwendigkeit, in denen die erwartete Wirkung der Therapie für die Mutter die potenzielle Bedrohung für den Fötus erheblich übersteigt.

Azaleptol, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Azaleptol-Tabletten werden oral eingenommen.

Es sollte die minimale wirksame Dosis verwendet werden, die der Arzt für jeden Patienten individuell auswählt.

Voraussetzung für den Beginn der Behandlung mit Azaleptol ist, dass die Indikatoren für die Gesamtzahl der Leukozyten und die absolute Anzahl der Neutrophilen dem standardisierten normalen Wertebereich entsprechen. Die Gesamtzahl der Leukozyten im Blut des Patienten sollte 3500 pro 1 mm ³ und mehr (oder 3,5 x 10 ⁹ / l), die absolute Anzahl der Neutrophilen 2000 pro 1 mm ³ und mehr (oder 2 x 10 ⁹ / l) betragen.

Eine Dosisanpassung von Azaleptol ist erforderlich, wenn der Patient gleichzeitig mit Benzodiazepinen, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern oder anderen Arzneimitteln, die mit Clozapin interagieren, behandelt wird.

Empfohlene Dosierung von Azaleptol:

• Schizophrenie, resistent gegen Therapie mit Standard-Antipsychotika, Risiko eines erneuten Auftretens von Suizidversuchen: Anfangsdosis - 12,5 mg (1/2 Tablette in einer Dosis von 25 mg) 1-2 mal täglich, am zweiten Tag - 25 mg 1-2 mal täglich Tag. Bei guter Verträglichkeit wird die Dosis schrittweise (über 14 bis 21 Tage) um 25 bis 50 mg pro Tag erhöht, bis eine Tagesdosis von 300 mg erreicht ist. Bei Bedarf kann die erreichte Dosis im Abstand von 7 Tagen um 50-100 mg erhöht werden. Der Bereich der therapeutischen Dosen variiert, die antipsychotische Wirkung tritt bei den meisten Patienten bei einer Tagesdosis von 300-450 mg auf, in einigen Fällen kann eine niedrigere Tagesdosis ausreichend sein, während andere Patienten eine höhere (bis zu 600 mg pro Tag) benötigen. Die tägliche Dosis ist in mehrere Dosen in ungleichen Dosen unterteilt, von denen die größte vor dem Schlafengehen eingenommen wird. Die maximale Tagesdosis beträgt 900 mg. Es ist zu beachten, dass bei Dosen über 450 mg pro Tag eine Zunahme der Nebenwirkungen möglich ist. Die Behandlung wird fortgesetzt, bis die maximale therapeutische Wirkung erreicht ist, dann wird der Patient in eine Erhaltungsdosis überführt, wobei die vorherige Dosis schrittweise auf die minimale wirksame Dosis von Azaleptol reduziert wird. Wenn die Erhaltungsdosis nicht mehr als 200 mg beträgt, ist es ratsam, sie einmal täglich abends einzunehmen. Die Behandlungsdauer beträgt mindestens 180 Tage. Wenn Sie planen, die Therapie abzubrechen, wird empfohlen, die tägliche Dosis über einen Zeitraum von 7 bis 14 Tagen schrittweise zu reduzieren. Wenn ein scharfer Entzug des Arzneimittels erforderlich ist (einschließlich der mit der Entwicklung von Leukopenie verbundenen), sollte der Patient aufgrund des erhöhten Risikos einer Verschlimmerung psychotischer Symptome sorgfältig überwacht werden. Neben,Vor dem Hintergrund eines scharfen Entzugs ist das Auftreten von Kopfschmerzen, verstärktem Schwitzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und anderen Symptomen, die durch den cholinergen Rückpralleffekt verursacht werden, möglich. Wenn die Unterbrechung der Einnahme von Azaleptol mehr als zwei Tage betrug, sollte die Behandlung mit einer Dosis von 12,5 mg 1-2 mal täglich fortgesetzt werden. Eine Erhöhung der Dosis auf eine therapeutisch wirksame Dosis bei Wiederherstellung der Therapie bei Patienten mit guter Verträglichkeit kann schneller durchgeführt werden als bei der erstmaligen Anwendung von Azaleptol. Bei Patienten, die vor Unterbrechung der Behandlung während der Einnahme des Arzneimittels einen Atemstillstand oder Herzstillstand hatten, ist Vorsicht geboten. Sie können die erste Dosis Clozapin nur einen Tag nach vollständiger Beendigung der vorherigen Therapie mit oralen Antipsychotika einnehmen. Durchfall und andere Symptome aufgrund des cholinergen Rebound-Effekts. Wenn die Unterbrechung der Einnahme von Azaleptol mehr als zwei Tage betrug, sollte die Behandlung mit einer Dosis von 12,5 mg 1-2 mal täglich fortgesetzt werden. Eine Erhöhung der Dosis auf eine therapeutisch wirksame Dosis bei Wiederherstellung der Therapie bei Patienten mit guter Verträglichkeit kann schneller durchgeführt werden als bei der erstmaligen Anwendung von Azaleptol. Bei Patienten, die vor Unterbrechung der Behandlung während der Einnahme des Arzneimittels einen Atemstillstand oder Herzstillstand hatten, ist Vorsicht geboten. Die erste Dosis Clozapin kann nur einen Tag nach vollständiger Beendigung der vorherigen Therapie mit oralen Antipsychotika eingenommen werden. Durchfall und andere Symptome aufgrund des cholinergen Rebound-Effekts. Wenn die Unterbrechung der Einnahme von Azaleptol mehr als zwei Tage betrug, sollte die Behandlung mit einer Dosis von 12,5 mg 1-2 mal täglich fortgesetzt werden. Eine Erhöhung der Dosis auf eine therapeutisch wirksame Dosis bei Wiederherstellung der Therapie bei Patienten mit guter Verträglichkeit kann schneller durchgeführt werden als bei der erstmaligen Anwendung von Azaleptol. Bei Patienten, die vor Unterbrechung der Behandlung während der Einnahme des Arzneimittels einen Atemstillstand oder Herzstillstand hatten, ist Vorsicht geboten. Sie können die erste Dosis Clozapin nur einen Tag nach vollständiger Beendigung der vorherigen Therapie mit oralen Antipsychotika einnehmen. Eine Erhöhung der Dosis auf eine therapeutisch wirksame Dosis bei Wiederherstellung der Therapie bei Patienten mit guter Verträglichkeit kann schneller durchgeführt werden als bei der erstmaligen Anwendung von Azaleptol. Bei Patienten, die vor Unterbrechung der Behandlung während der Einnahme des Arzneimittels einen Atemstillstand oder Herzstillstand hatten, ist Vorsicht geboten. Sie können die erste Dosis Clozapin nur einen Tag nach vollständiger Beendigung der vorherigen Therapie mit oralen Antipsychotika einnehmen. Eine Erhöhung der Dosis auf eine therapeutisch wirksame Dosis bei Wiederherstellung der Therapie bei Patienten mit guter Verträglichkeit kann schneller durchgeführt werden als bei der erstmaligen Anwendung von Azaleptol. Bei Patienten, die vor Unterbrechung der Behandlung während der Einnahme des Arzneimittels einen Atemstillstand oder Herzstillstand hatten, ist Vorsicht geboten. Sie können die erste Dosis Clozapin nur einen Tag nach vollständiger Beendigung der vorherigen Therapie mit oralen Antipsychotika einnehmen. Die erste Dosis Clozapin kann nur einen Tag nach vollständiger Beendigung der vorherigen Therapie mit oralen Antipsychotika eingenommen werden. Sie können die erste Dosis Clozapin nur einen Tag nach dem vollständigen Abbruch der vorherigen Therapie mit oralen Antipsychotika einnehmen.
• Psychotische Störungen bei Parkinson-Patienten: Die Anfangsdosis beträgt einmal abends 12,5 mg pro Tag. Ferner kann die Dosis um 12,5 mg in einem Intervall von 3-4 Tagen mit einer maximal zulässigen Erhöhung um das 2-fache in 7 Tagen auf 50 mg erhöht werden. Der übliche wirksame Dosisbereich liegt zwischen 25 und 37,5 mg pro Tag. Wenn die Einnahme von Azaleptol in einer Dosis von 50 mg pro Tag über 7 Tage nicht das gewünschte klinische Ansprechen erreicht, können Sie die Dosis vorsichtig alle 7 Tage um 12,5 mg erhöhen. Während der Dosiserhöhungsperiode (7-14 Tage) muss der Blutdruck (BP) sorgfältig überwacht werden. Wenn der Patient übermäßige Sedierung, orthostatische Hypotonie oder Verwirrtheit hat, ist es notwendig, die Dosiserhöhung zu begrenzen oder zu stoppen. Azaleptol sollte einmal am Abend eingenommen werden. Das Überschreiten einer Tagesdosis von 50 mg ist nur in Ausnahmefällen angezeigt. Die maximale Dosis beträgt 100 mg pro Tag. Nach vollständiger Remission der psychotischen Symptome für mindestens 14 Tage kann die Dosis des Neuroleptikums erhöht werden, vorausgesetzt, die Erhöhung basiert auf dem motorischen Status. Wenn dies zu einem Rückfall psychotischer Symptome führt, kann die Azaleptol-Dosis alle 7 Tage um 12,5 mg auf die maximale Dosis erhöht und ein- oder zweimal täglich eingenommen werden. Es wird empfohlen, die Einnahme des Arzneimittels abzubrechen, indem die Dosis 14 Tage lang schrittweise um 12,5 mg reduziert wird. Ein sofortiger Abbruch der Behandlung ist angezeigt, wenn bei einem Patienten Neutropenie oder Agranulozytose diagnostiziert wird. In diesem Fall ist es notwendig, den mentalen Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen. Nach vollständiger Remission der psychotischen Symptome für mindestens 14 Tage kann die Dosis des Neuroleptikums erhöht werden, vorausgesetzt, die Erhöhung basiert auf dem motorischen Status. Wenn dies zu einem Rückfall psychotischer Symptome führt, kann die Azaleptol-Dosis alle 7 Tage um 12,5 mg auf die maximale Dosis erhöht und ein- oder zweimal täglich eingenommen werden. Es wird empfohlen, die Einnahme des Arzneimittels abzubrechen, indem die Dosis 14 Tage lang schrittweise um 12,5 mg reduziert wird. Ein sofortiger Abbruch der Behandlung ist angezeigt, wenn bei einem Patienten Neutropenie oder Agranulozytose diagnostiziert wird. In diesem Fall ist es notwendig, den mentalen Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen. Nach vollständiger Remission der psychotischen Symptome für mindestens 14 Tage kann die Dosis des Neuroleptikums erhöht werden, vorausgesetzt, die Erhöhung basiert auf dem motorischen Status. Wenn dies zu einem Rückfall psychotischer Symptome führt, kann die Azaleptol-Dosis alle 7 Tage um 12,5 mg auf die maximale Dosis erhöht und ein- oder zweimal täglich eingenommen werden. Es wird empfohlen, die Einnahme des Arzneimittels abzubrechen, indem die Dosis 14 Tage lang schrittweise um 12,5 mg reduziert wird. Ein sofortiger Abbruch der Behandlung ist angezeigt, wenn bei einem Patienten Neutropenie oder Agranulozytose diagnostiziert wird. In diesem Fall ist es notwendig, den mentalen Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen.5 mg alle 7 Tage bis zur Maximaldosis und 1 oder 2 mal täglich einnehmen. Es wird empfohlen, die Einnahme des Arzneimittels abzubrechen, indem die Dosis 14 Tage lang schrittweise um 12,5 mg reduziert wird. Ein sofortiger Abbruch der Behandlung ist angezeigt, wenn bei einem Patienten Neutropenie oder Agranulozytose diagnostiziert wird. In diesem Fall ist es notwendig, den mentalen Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen.5 mg alle 7 Tage vor der Maximaldosis und 1 oder 2 mal täglich einnehmen. Es wird empfohlen, die Einnahme des Arzneimittels abzubrechen, indem die Dosis 14 Tage lang schrittweise um 12,5 mg reduziert wird. Ein sofortiger Abbruch der Behandlung ist angezeigt, wenn bei einem Patienten Neutropenie oder Agranulozytose diagnostiziert wird. In diesem Fall ist es notwendig, den mentalen Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen.

Die Behandlung älterer Patienten, Patienten mit Anfällen, Herz-Kreislauf-Erkrankungen oder Niereninsuffizienz in der Vorgeschichte wird empfohlen, am ersten Tag mit einer Einzeldosis von 12,5 mg zu beginnen und die Dosis im Alter langsam und leicht zu erhöhen - nicht mehr als 25 mg pro Tag.

Die Anwendung von Azaleptol bei Patienten mit Leberinsuffizienz sollte von einer regelmäßigen Überwachung der Leberfunktionsindikatoren begleitet werden.

Nebenwirkungen

Azaleptol-Nebenwirkungen werden wie folgt klassifiziert: sehr häufig -> 10%; oft -> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1%; sehr selten - <0,01%, einschließlich Einzelfällen; Häufigkeit nicht festgelegt - Es gibt keine Möglichkeit, die Häufigkeit des Auftretens von Nebenwirkungen anhand der verfügbaren Daten zu ermitteln:

• aus dem Lymphsystem und dem Blutsystem: häufig - eine Abnahme der Gesamtzahl der Leukozyten, Leukopenie, Neutropenie; selten - Agranulozytose; selten Lymphopenie; sehr selten - Anämie, Thrombozytopenie, Thrombozytose;
• von der Seite des Stoffwechsels: sehr oft - eine Zunahme des Körpergewichts um bis zu 31%; selten beeinträchtigte Glukosetoleranz, Diabetes mellitus; sehr selten - schwere Hyperglykämie, Ketoazidose, hyperosmolares Koma, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie; Frequenz nicht festgelegt - Pseudopheochromozytom;
• seitens der Psyche: oft - Dysarthrie; selten - Dysfämie; selten aufgeregter Zustand, Angst; sehr selten - Zwangsstörung;
• vom Nervensystem: sehr oft - Schläfrigkeit, Schwindel; häufig - extrapyramidale Symptome, Kopfschmerzen, epileptische Anfälle, Akathisie, Krämpfe, Muskelsteifheit, myoklonisches Zucken, Zittern; selten - malignes neuroleptisches Syndrom (auch während der Einnahme von Lithiumpräparaten oder anderen zentral wirkenden Arzneimitteln); selten - Delirium, Verwirrung; sehr selten - Spätdyskinesie vor dem Hintergrund einer gleichzeitigen Therapie mit anderen Neuroleptika; Die Häufigkeit wurde nicht ermittelt - Pleurotonus, cholinerges Syndrom von Veränderungen in der Elektroenzephalographie;
• seitens des Sehorgans: oft - verschwommenes Sehen;
• von Herzen: sehr oft - Tachykardie (häufiger zu Beginn der Behandlung); häufig - Änderungen im Elektrokardiogramm (Leitungsstörung, Abnahme des ST-Segments, Inversion und Glättung der T-Welle); selten - Arrhythmien, Perikarditis (einschließlich Perikarderguss), Myokarditis (einschließlich Eosinophilie), in einigen Fällen tödlich; sehr selten - Kardiomyopathie, Herzstillstand; Die Häufigkeit wurde nicht ermittelt - Angina pectoris, Myokardinfarkt (einschließlich tödlich);
• seitens des Gefäßsystems: häufig - Synkope, orthostatische Hypotonie, arterielle Hypertonie; selten - Thromboembolie (einschließlich tödlicher), Organnekrose (einschließlich Darm), arterielle Hypotonie, Kreislaufkollaps, Herz- oder Atemstillstand;
• aus den Atemwegen: selten - Aspiration von Nahrung beim Schlucken; sehr selten - Atemdepression oder Atemstillstand; Häufigkeit nicht festgestellt - verstopfte Nase, Bronchospasmus, Lungenentzündung, Infektionen der unteren Atemwege (einschließlich Todesfälle);
• aus dem Harnsystem: häufig - Harnverhaltung, Harninkontinenz; sehr selten - beeinträchtigte Nierenfunktion, interstitielle Nephritis, Nierenversagen; Frequenz nicht festgelegt - nächtliche Enuresis;
• aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Verstopfung, Hypersalivation; oft - trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Anorexie; selten Dysphagie; sehr selten - Stuhlretention, Darmverschluss, vergrößerte Speicheldrüse, paralytische Darmverschluss; Häufigkeit nicht festgelegt - Bauchbeschwerden, Dyspepsie, Durchfall, Sodbrennen, Kolitis;
• aus dem hepatobiliären System und der Bauchspeicheldrüse: häufig - eine Zunahme der Leberenzyme; selten - Pankreatitis, cholestatischer Ikterus, Hepatitis; sehr selten - fulminante Lebernekrose; Die Häufigkeit wurde nicht ermittelt - Hepatotoxizität, Hepatofibrose, Lebersteatose, Lebernekrose, Leberfunktionsstörung, Leberversagen (einschließlich tödlich), Leberzirrhose;
• aus dem Fortpflanzungssystem: sehr selten - Dysmenorrhoe, Veränderungen der Ejakulation, Impotenz, Priapismus; Frequenz nicht festgelegt - retrograde Ejakulation;
• vom Immunsystem: Die Häufigkeit wurde nicht ermittelt - Leukozytoklastische Vaskulitis, Quincke-Ödem;
• seitens des Bewegungsapparates: Häufigkeit nicht festgestellt - Schwäche und / oder Muskelkrämpfe, Myalgie, systemischer Lupus erythematodes;
• dermatologische Reaktionen: sehr selten - Hautreaktionen; Häufigkeit nicht festgestellt - Pigmentstörung;
• Laborindikatoren: selten - ein Anstieg des CPK-Spiegels (Kreatinphosphokinase); sehr selten - Hyponatriämie, ventrikuläre Tachykardie vom Pirouettentyp, Verlängerung des QT-Intervalls;
• Allgemeine Störungen: häufig - Müdigkeit, gestörte Regulierung der Körpertemperatur und Schwitzen, erhöhte Körpertemperatur.

Überdosis

Symptome

Zu den Symptomen einer Azaleptol-Überdosierung gehören: Pupillendilatation, Atemnot, Schläfrigkeit, erhöhter Speichelfluss, Schwankungen der Körpertemperatur, Depressionen oder Atemstörungen, Unruhe, Areflexie, Halluzinationen, Verwirrtheit, Delirium, erhöhte Reflexe, extrapyramidale Symptome, Krämpfe, Atemversagen, Aspirationspneumonie Tachykardie, arterielle Hypotonie, Arrhythmie, Lethargie, Koma, Kollaps.

Es sollte bedacht werden, dass die Einnahme von 400 mg Clozapin bei Erwachsenen, die das Medikament zuvor nicht eingenommen haben, lebensbedrohlich sein kann. Bei kleinen Kindern kann eine Dosis von 50 bis 200 mg eine deutliche Sedierung und ein Koma verursachen, jedoch ohne Tod.

Behandlung

Innerhalb von sechs Stunden nach der Anwendung von Azaleptol müssen mehrere Magenspülungen durchgeführt werden, gefolgt von der Aufnahme von Aktivkohle, Elektrokardiographie. Ferner wird der Termin einer kardiorespiratorischen Intensivtherapie, die ständige Überwachung des Zustands des Patienten, die Kontrolle des Säure-Base-Gleichgewichts und der Elektrolyte gezeigt.

In Gegenwart von Oligurie oder Anurie wird eine Hämodialyse oder Peritonealdialyse durchgeführt, aber der hohe Grad der Clozapinbindung an Proteine erhöht die Rate des Arzneimittelentzugs nicht signifikant. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Bei einer anticholinergen Wirkung werden je nach Symptomen Physostigmin, Neostigmin, Pyridostigmin zur Linderung von Anfällen, Diazepam oder Phenytoin langsam intravenös injiziert, bei Arrhythmie, Digitalis, Kaliumpräparaten oder Kaliumbicarbonat verschrieben. Verwenden Sie kein Chinidin oder Procainamid. Bei arterieller Hypotonie ist eine Infusion von Albumin oder Plasmaersatzstoffen angezeigt. Die wirksamsten Stimulanzien sind Dopamin oder Angiotensin.

Es ist kontraindiziert, langwirksame Barbiturate, Adrenalin und andere Beta-Sympathomimetika zu verwenden, die die Vasodilatation erhöhen können.

Der Zustand des Patienten sollte aufgrund einer möglichen Verzögerung bei der Entwicklung von Reaktionen 5 Tage lang überwacht werden.

spezielle Anweisungen

Aufgrund der Tatsache, dass Agranulozytose und Granulozytopenie zu den gefährlichsten und schwerwiegendsten Nebenwirkungen von Azaleptol gehören und eine Gefahr für das Leben des Patienten darstellen können, sollte die Verschreibung des Arzneimittels streng nach den klinischen Indikationen erfolgen.

Um die Inzidenz von Agranulozytose und die mit ihrer Entwicklung verbundene Sterblichkeitsrate zu verringern, sollte die Behandlung von einer Überwachung der Anzahl der Leukozyten und der absoluten Anzahl der Neutrophilen begleitet werden, die 1,5 Wochen vor Beginn der Behandlung beginnt.

Es wird empfohlen, die Gesamtzahl der Leukozyten und die absolute Anzahl der Neutrophilen während der ersten 18 Behandlungswochen einmal pro Woche und dann alle 4 Wochen während des gesamten Behandlungszeitraums zu zählen. Dieses Blutbild sollte nach dem vollständigen Absetzen des Arzneimittels weitere 4 Wochen lang überwacht werden.

Während der Ernennung von Azaleptol sollte der Arzt den Patienten und die ihn betreuenden Personen über die Notwendigkeit informieren, sich bei Auftreten einer Infektionskrankheit unverzüglich an eine medizinische Einrichtung zu wenden, um eine Blutuntersuchung durchzuführen und die Anzahl der Leukozyten zu zählen. Sie sollten sich bewusst sein, dass grippeähnliche Zustände, einschließlich Fieber und Halsschmerzen, Anzeichen einer Neutropenie sein können.

Im Falle einer Unterbrechung eines Therapieverlaufs, der länger als 18 Wochen über einen Zeitraum von 1/2 bis 4 Wochen dauerte, aus einem Grund, der nicht mit hämatologischen Parametern zusammenhängt, ist zusätzlich eine wöchentliche Überwachung der Leukozytenzahl über 6 Wochen angezeigt. Wenn keine Abweichungen von der Norm vorliegen, kann eine Blutuntersuchung 1 Mal in 4 Wochen durchgeführt werden. Wenn die Behandlung für 4 Wochen oder länger unterbrochen wurde, ist es innerhalb von 18 Wochen nach Wiederaufnahme der Einnahme der Pillen erforderlich, wöchentlich eine Blutuntersuchung durchzuführen und die Azaleptol-Dosis erneut zu titrieren.

Wenn während der ersten 18 Behandlungswochen die Anzahl der Leukozyten und die absolute Anzahl der Neutrophilen im Vergleich zum standardisierten normalen Wertebereich abnimmt, sollten hämatologische Tests mindestens zweimal pro Woche durchgeführt werden.

Eine wiederholte Bestimmung der Leukozytenzahl und der Leukozytenformel sollte durchgeführt werden, wenn die Leukozytenzahl im Vergleich zum Ausgangswert signifikant abnimmt.

Die Behandlung mit Azaleptol sollte sofort abgebrochen werden, wenn die Anzahl der Leukozyten im Blut weniger als 3000 pro 1 mm ³ beträgt und die absolute Anzahl der Neutrophilen nach 18 Wochen Therapie weniger als 1500 pro 1 mm ³ beträgt. Dem Patienten sollte eine tägliche Nachkontrolle der Anzahl der Leukozyten und des Leukozytenblutbildes sowie eine sorgfältige Beobachtung des Vorhandenseins von Symptomen zur Anzeige einer Infektion, einschließlich grippeähnlicher Symptome, zur Verfügung gestellt werden. Die Analyse der hämatologischen Parameter sollte fortgesetzt werden, bis sie vollständig wiederhergestellt sind. Die Wiederaufnahme der Anwendung des Arzneimittels in dieser Patientenkategorie ist kontraindiziert.

Wenn nach Beendigung der Behandlung mit Azaleptol die Abnahme der Anzahl der Leukozyten oder der absoluten Anzahl der Neutrophilen nicht aufhört, ist eine Konsultation eines erfahrenen Hämatologen erforderlich.

Mögliche unerwünschte Ereignisse sind Leukozytose und / oder Eosinophilie unbekannter Ätiologie, insbesondere in den ersten Wochen der Therapie.

Wenn die Anzahl der Eosinophilen 3000 mm ³ (oder 3 x 10 ⁹ / l) überschreitet, muss die Behandlung ausgesetzt oder abgebrochen werden. Die Wiederaufnahme der Einnahme von Azaleptol ist nur angezeigt, wenn die Anzahl der Eosinophilen unter 1000 mm ³ (oder 1 x 10 ⁹ / l) liegt.

Mit der Entwicklung einer Infektion ist aufgrund des hohen Risikos eines septischen Schocks eine sofortige Antibiotikatherapie erforderlich.

Die Behandlung von Patienten mit Herzerkrankungen oder Anomalien im Herz-Kreislauf-System in der Vorgeschichte, die während einer medizinischen Untersuchung festgestellt wurden, sollte nach Rücksprache mit einem Spezialisten und Durchführung einer Elektrokardiographie begonnen werden. Die Verschreibung von Azaleptol für diese Patientenkategorie ist möglich, wenn der erwartete Nutzen der Verwendung des Arzneimittels die bestehenden Risiken für die Entwicklung unerwünschter Ereignisse erheblich übersteigt.

Die Wahrscheinlichkeit einer orthostatischen Hypotonie (einschließlich Synkope), eines Kollapses, eines Herzstillstands und / oder eines Atemstillstands (einschließlich Tod) steigt mit einem raschen Anstieg der Azaleptol-Dosis während der Titrationsperiode und in Kombination mit Benzodiazepin oder anderen Psychopharmaka. Bei Patienten mit Parkinson-Krankheit ist es in den ersten Behandlungswochen erforderlich, den Blutdruck in Rücken- und Stehposition zu überwachen.

Wenn Kurzatmigkeit, Tachykardie, begleitet von Arrhythmie, Symptomen von Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt oder Influenza auftreten, insbesondere während des Dosisauswahlzeitraums, ist eine sofortige Diagnose erforderlich, um eine Myokarditis auszuschließen. Bei Verdacht auf Myokarditis oder Kardiomyopathie ist ein sofortiger Entzug von Azaleptol und die Konsultation eines Kardiologen erforderlich. In Zukunft wird die Wiederaufnahme der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Clozapin-induzierter Myokarditis oder Kardiomyopathie nicht empfohlen.

In den ersten drei Wochen der Behandlung kann sich ein vorübergehender Anstieg der Körpertemperatur über 38 ° C entwickeln, in den meisten Fällen ist er gutartig, manchmal jedoch aufgrund einer Änderung der Anzahl der Leukozyten. Wenn die Körpertemperatur steigt, sollte der Patient daher sorgfältig untersucht werden, um die Entwicklung einer möglichen Infektion, Agranulozytose oder eines malignen neuroleptischen Syndroms auszuschließen. Wenn die Ursache für die hohe Temperatur das maligne neuroleptische Syndrom ist, wird Azaleptol sofort abgesetzt.

Um das Risiko einer Thromboembolie zu verringern, wird den Patienten empfohlen, ihre körperliche Aktivität aufrechtzuerhalten.

Patienten mit Winkelverschlussglaukom und vergrößerter Prostata benötigen eine sorgfältige Überwachung des Zustands.

Anticholinerge Eigenschaften von Azaleptol können unterschiedliche Schweregrade der Störung der Darmmotilität verursachen. Daher benötigen Patienten mit einer Darmkrankheit in der Vorgeschichte oder einer Operation im Unterbauch besondere Aufmerksamkeit. Die Wirkung von Begleitmedikamenten (einschließlich Antidepressiva, Antipsychotika, Antiparkinson-Medikamenten) auf das Auftreten von Verstopfung und eine mögliche Verschlechterung des Zustands sollte berücksichtigt werden.

Azaleptol kann zur Entwicklung von Stoffwechselstörungen beitragen, die das Risiko für kardiovaskuläre und zerebrovaskuläre Pathologien, Hyperglykämie, Dyslipidämie und Gewichtszunahme erhöhen. Bei schwerer Hyperglykämie aufgrund der Einnahme eines atypischen Antipsychotikums muss das Problem eines möglichen Entzugs des Arzneimittels berücksichtigt werden.

Zu Beginn der Anwendung von Azaleptol und in regelmäßigen Abständen während des Behandlungszeitraums wird empfohlen, eine klinische Überwachung der Veränderungen des Körpergewichts des Patienten durchzuführen, einschließlich der Beurteilung von Lipiden.

Wenn bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder Symptomen einer Gelbsucht ein klinisch signifikanter Anstieg der Werte für funktionelle Leberfunktionstests festgestellt wird, sollte die Einnahme der Tabletten vorübergehend abgebrochen werden. Nachdem die Leberfunktion wiederhergestellt ist, kann die Behandlung wieder aufgenommen werden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Während des Zeitraums der Anwendung von Azaleptol sind Patienten kontraindiziert, um potenziell gefährliche Aktivitäten, einschließlich des Fahrens, auszuführen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Azaleptol ist während des Stillens kontraindiziert.

Die Einnahme des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist nur in Fällen zulässig, in denen nach Ansicht des Arztes die erwartete klinische Wirkung für die Mutter die potenzielle Bedrohung für den Fötus übersteigt.

Wenn es notwendig ist, die Einnahme von Pillen während der Schwangerschaft abzubrechen, sollte die Azaleptol-Dosis sehr langsam reduziert werden.

Für Frauen im gebärfähigen Alter wird eine zuverlässige Empfängnisverhütung empfohlen.

Verwendung im Kindesalter

Aufgrund des Mangels an Informationen über die Sicherheit und Wirksamkeit von Azaleptol bei der Behandlung von Kindern ist die Ernennung des Arzneimittels in dieser Kategorie von Patienten kontraindiziert.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Es ist kontraindiziert, Azaleptol-Tabletten zur Behandlung von Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung zu verwenden.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Es ist kontraindiziert, Azaleptol im Falle eines Leberversagens, des Vorliegens einer fortschreitenden Lebererkrankung, während einer Verschlimmerung der Lebererkrankung, begleitet von vermindertem Appetit, Übelkeit oder Gelbsucht, zu verschreiben.

Anwendung bei älteren Menschen

Es ist zu beachten, dass während der Einnahme von Clozapin bei Patienten über 60 Jahren, insbesondere bei geschwächtem Herz-Kreislauf-System, die Wahrscheinlichkeit einer orthostatischen Hypotonie und Tachykardie steigt. Darüber hinaus haben sie eher anticholinerge Wirkungen wie Harnverhalt oder Verstopfung.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

• Monoaminoxidasehemmer, Methadon, Betäubungsmittel, Antihistaminika, Benzodiazepine, Ethanol: Sie können ihre Wirkung signifikant steigern, in einigen Fällen kann ihre Kombination mit Clozapin tödlich sein;
• Psychopharmaka, einschließlich Benzodiazepine: Aufgrund des erhöhten Risikos eines Gefäßkollapses, der manchmal zu Herz- oder Atemstillstand führt, ist besondere Vorsicht geboten.
• Lithiumpräparate und andere Medikamente, die auf das Zentralnervensystem wirken: Erhöhen Sie das Risiko eines malignen neuroleptischen Syndroms.
• Arzneimittel, die eine deprimierende Wirkung auf die Atmung haben oder eine anticholinerge und blutdrucksenkende Wirkung haben: Eine additive Wirkung kann auftreten;
• Noradrenalin und andere Medikamente mit vorherrschender alpha-adrenerger Wirkung: möglicherweise Abschwächung ihrer Druckwirkung;
• Adrenalin: Clozapin eliminiert die Druckwirkung von Adrenalin;
• Antiepileptika, einschließlich Valproinsäure: Aufgrund der Tatsache, dass Clozapin durch eine Verringerung der Anfallsschwelle gekennzeichnet ist, kann es erforderlich sein, Antiepileptika (insbesondere bei Patienten mit Epilepsie in der Vorgeschichte) oder eine Dosisanpassung von Azaleptol zu verschreiben.
• Warfarin, Digoxin und andere Substanzen, die weitgehend an Plasmaproteine binden: Eine Erhöhung ihrer Plasmakonzentrationen ist aufgrund ihrer Verdrängung aus Proteinkomplexen im Blutplasma möglich (eine Dosisanpassung von Substanzen, die aktiv an Proteine binden, ist erforderlich);
• trizyklische Antidepressiva, Phenothiazine, Antiarrhythmika der Klasse 1c: Eine Erhöhung ihrer Konzentration im Blutplasma ist möglich (eine Verringerung ihrer Dosis ist erforderlich);
• Cimetidin, Erythromycin, Azithromycin, Fluvoxamin, Venlafaxin und andere selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Ciprofloxacin, Perazin, orale Kontrazeptiva: Erhöhung des Clozapinspiegels im Blutplasma und Auftreten unerwünschter Wirkungen;
• Koffein, Ciprofloxacin: Der Clozapinspiegel und sein Hauptmetabolit im Blutplasma können mit dem täglichen Konsum von Kaffee und Tee oder der Verwendung von Ciprofloxacin in einer täglichen Dosis von 500 mg erheblich ansteigen.
• Carbamazepin, Rifampicin und andere Medikamente, die P450 CYP3A4 induzieren: können die Clozapinspiegel im Plasma senken. Dies sollte berücksichtigt werden, wenn sie nach einer Gelenktherapie abgesagt werden.
• Phenytoin: Kann eine Abnahme der Clozapin-Plasmaspiegel und eine Abnahme der Wirksamkeit einer zuvor wirksamen Dosis verursachen.

Bei der Behandlung mit Azaleptol, Kombinationen mit Arzneimitteln, die die Funktion des Knochenmarks signifikant hemmen, sollten Depotneuroleptika mit lang wirkendem myelosuppressivem Potenzial nicht verwendet werden. Es wird mit Vorsicht empfohlen, eine gleichzeitige Therapie mit Arzneimitteln zu verschreiben, die das QTc-Intervall verlängern oder zum Elektrolytungleichgewicht beitragen.

Bei Patienten, die gleichzeitig andere Arzneimittel einnehmen, die eine Affinität zu Cytochrom P450-Isoenzymen aufweisen, einschließlich CYP3A4, CYP1A2 oder CYP2D6, ist eine genaue Überwachung der Clozapinkonzentration im Blutplasma erforderlich.

Es ist zu beachten, dass die Kombination von Clozapin mit Proteaseinhibitoren und Azol-Antimykotika klinisch signifikante Wechselwirkungen verursachen kann. Darüber hinaus kann eine abrupte Raucherentwöhnung bei erfahrenen Rauchern einen Anstieg des Clozapinspiegels im Blutplasma potenzieren und die Häufigkeit unerwünschter Wirkungen erhöhen.

Analoga

Analoga von Azaleptol sind: Azaleptin, Azapin, Hedonin, Clozapin, Clozasten, Quetixol, Ketilept, Nantarid, Seroquel, Leponex usw.

Lagerbedingungen

Von Kindern fern halten.

Bei Temperaturen bis 25 ° C lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Azaleptol

Die wenigen Bewertungen über Azaleptol sind überwiegend positiv. Meistens werden sie von Betreuern verlassen, sie berichten über die Wirksamkeit des Arzneimittels. In den meisten Bewertungen ist der Nachteil eines Arzneimittels eine beeindruckende Liste von Nebenwirkungen.

Preis für Azaleptol in Apotheken

Aufgrund des Fehlens des Arzneimittels im Apothekennetz wurde der Preis für Azaleptol nicht ermittelt. Ein Analogon von Azaleptin kann für 425-510 Rubel gekauft werden. (in einer Packung mit 50 Tabletten à 25 mg) oder 1169-1335 Rubel. (in einer Packung mit 50 Tabletten à 100 mg).

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!