Dynastat
Dinastat: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Dynastat
ATX-Code: M01AH
Wirkstoff: Parecoxib (Parecoxib)
Hersteller: PHARMACIA Ltd. (Vereinigtes Königreich)
Beschreibung und Foto-Update: 18.10.2018
Dinastat ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament.
Form und Zusammensetzung freigeben
Die Dosierungsform von Dynastat ist ein Lyophilisat zur Herstellung einer Injektionslösung: Sie wird in Form einer Tablette oder einer porösen Masse von weißer oder fast weißer Farbe hergestellt. Lösungsmittel - eine klare, farblose Flüssigkeit (1 Flasche mit einem Lyophilisat und 1 Ampulle mit einem Lösungsmittel in einer Kartonschachtel; 5 Flaschen mit einem Lyophilisat in einer Konturzellenpackung zusammen mit 5 Ampullen Lösungsmittel in einer Konturzellenpackung, 1 Packung mit einem Lyophilisat und 1 Packung mit einem Lösungsmittel in einer Packung Karton; 5 Fläschchen mit Lyophilisat in einer Blisterstreifenverpackung, 2 Packungen in einem Karton).
Die Zusammensetzung von 1 Flasche (20/40 mg) umfasst:
- Wirkstoff: Natriumparecoxib - 21,18 / 42,36 mg (entspricht 20/40 mg Parecoxib). Die Endkonzentration von Parecoxib nach Auflösung in 1 ml (für 20 mg) und 2 ml (für 40 mg) Lösungsmittel beträgt 20 mg / ml;
- Hilfsstoffe: Phosphorsäure und / oder Natriumhydroxid (zur Einstellung des pH-Werts), Natriumhydrogenphosphat-Heptahydrat.
Die Zusammensetzung des Lösungsmittels: Wasser zur Injektion, Natriumchlorid.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Parecoxib - der Wirkstoff des Arzneimittels Dinastat - hydrolysiert nach Verabreichung des Arzneimittels schnell zu Valdecoxib. Das Wirkprinzip von Valdecoxib erklärt sich aus der Hemmung der Prostaglandinsynthese unter Beteiligung von Cyclooxygenase-2 (COX-2). Valdecoxib wirkt als selektiver Inhibitor von COX-2 gegen Prostaglandine mit peripherer und zentraler Wirkung, während es COX-1 nicht hemmt und die physiologischen Prozesse in von COX-1 abhängigen Geweben, insbesondere in der Darm- und Magenschleimhaut, praktisch nicht beeinflusst und beeinflusst auch nicht die Blutplättchenaggregation und die Dauer der Blutung. Aufgrund des Fehlens einer Wirkung auf COX-1 und einer selektiven Wirkung auf COX-2 ist die Häufigkeit der Bildung von endoskopisch bestätigten Erosionen, Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Verwendung von Dynastat geringer.als bei der Verwendung von nicht selektiven NSAIDs.
Pharmakokinetik
Nach intramuskulärer oder intravenöser Verabreichung wird Parecoxib infolge der enzymatischen Hydrolyse in der Leber schnell zu Valdecoxib metabolisiert, einem pharmakologisch aktiven Bestandteil.
Resorption: Nach intravenöser Verabreichung des Arzneimittels im Dosisbereich von 20, 50 und 80 mg pro Tag sind Änderungen der pharmakokinetischen Parameter von Valdecoxib wie der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und der maximalen Konzentration (C max) linear. Gleichgewichtskonzentrationen von Valdecoxib im Blutplasma bei zweimal täglicher Einführung des Arzneimittels werden innerhalb von 4 Tagen erreicht.
Nach einer einmaligen Injektion von Dynastat in einer Dosis von 20 mg wird C max von Valdecoxib innerhalb von etwa 1 Stunde - bei intramuskulärer Injektion 30 Minuten - bei intravenöser Injektion erreicht. Nach intramuskulärer und intravenöser Verabreichung von Valdecoxib sind die AUC- und C max -Werte ähnlich.
Verteilung: Nach intravenöser Verabreichung beträgt das Verteilungsvolumen von Valdecoxib ungefähr 55 Liter. Bei Konzentrationen, die unter Verwendung der empfohlenen Höchstdosis (80 mg pro Tag) erreicht werden, beträgt die Plasmaproteinbindung ungefähr 98%. Valdecoxib reichert sich im Gegensatz zu Parecoxib überwiegend in Erythrozyten an.
Stoffwechsel: Die Plasma -Halbwertszeit (T 1/2) von Valdecoxib beträgt ca. 22 Minuten. Parecoxib wird schnell und fast vollständig in Valdecoxib und Propionsäure umgewandelt. Die Ausscheidung von Valdecoxib erfolgt auf vielfältige Weise durch intensiven Metabolismus in der Leber, einschließlich des Metabolismus unter Beteiligung der Cytochrom P450-Isoenzyme CYP3A4 und CYP2C9 sowie durch CYP-unabhängige Glucuronidierung (ca. 20%) der Sulfonamid-Einheit. Der im Plasma gefundene hydroxylierte Metabolit von Valdecoxib ist als COX-2-Inhibitor aktiv. Es macht ungefähr 10% der Valdecoxib-Konzentration aus; Nach der Verabreichung therapeutischer Dosen von Parecoxib-Natrium hat es praktisch keine signifikante klinische Wirkung, da die Konzentration dieses Metaboliten niedrig ist.
Ausscheidung: Valdecoxib wird durch metabolische Umwandlung in der Leber ausgeschieden, und nur weniger als 5% werden unverändert im Urin ausgeschieden. Ungefähr 70% der Dosis des Arzneimittels werden in Form inaktiver Metaboliten im Urin ausgeschieden, unverändertes Parecoxib wird nicht im Urin gefunden und im Kot kommt es nur in Spuren vor.
Die Plasma-Clearance (CLp) für Valdecoxib beträgt ca. 6 l / h. Nach intramuskulärer und intravenöser Verabreichung von Parecoxib-Natrium beträgt die T 1/2 von Valdecoxib ungefähr 8 Stunden. Bei älteren Patienten ist die Plasmakonzentration von Valdecoxib etwa 40% höher als bei jüngeren Patienten, da sie eine verringerte Clearance von Valdecoxib aufweisen. Die Gleichgewichtsplasmakonzentration von Valdecoxib ist bei älteren Männern um 16% niedriger als bei älteren Frauen.
Anwendungshinweise
Dinastat wird bei akuten Schmerzen angewendet, um den Bedarf an Opioidanalgetika zu verringern und postoperative Schmerzen zu verringern oder zu verhindern.
Kontraindikationen
- Angioödem, Bronchospasmus, akute Rhinitis, Urtikaria oder andere allergische Reaktionen nach Einnahme von Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs, einschließlich anderer selektiver COX-2-Hemmer;
- allergische Reaktionen auf Sulfonamide;
- III Schwangerschaftstrimester, Stillzeit;
- erosive und ulzerative Läsionen des Magen-Darm-Trakts während einer Exazerbation (einschließlich akuter Magengeschwüre);
- schwere Herzinsuffizienz;
- schwere Leberfunktionsstörung (keine Erfahrung mit der Anwendung);
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen Bestandteil des Arzneimittels;
- Alter bis zu 18 Jahren (keine Erfahrung in der Anwendung).
Gebrauchsanweisung für Dynastat: Methode und Dosierung
Dynastat kann intramuskulär oder intravenös verabreicht werden, entweder als regelmäßige wiederholte Injektionen oder zu einem Zeitpunkt oder nach Bedarf. Abhängig von der Reaktion des Patienten auf das Medikament nach Beginn der Therapie wird die Dosis angepasst. Es gibt Erfahrung mit Dynastat für 7 Tage.
Bei akuten Schmerzen beträgt die empfohlene anfängliche Einzeldosis 40 mg für die intravenöse oder intramuskuläre Verabreichung. Falls erforderlich, sind wiederholte Verabreichungen alle 6–12 Stunden bei 20–40 mg möglich. Die tägliche Dosis sollte 80 mg nicht überschreiten. Eine intravenöse Bolusinjektion kann schnell direkt in eine Vene oder in einen Schlauch eines vorinstallierten IV-Infusionssystems verabreicht werden. Es wird empfohlen, die intramuskuläre Injektion langsam und tief in den Muskel durchzuführen.
Bei postoperativen Schmerzen (um sie zu verhindern oder zu reduzieren) wird eine Dosis von 40 mg intramuskulär oder vorzugsweise intravenös empfohlen. Das Medikament wird 30–45 Minuten vor der Operation verabreicht. Um die Wirkung aufrechtzuerhalten, wird Dynastat wiederholt gemäß dem vorgestellten Schema zur Linderung akuter Schmerzen verabreicht.
Um den Bedarf an Opioidanalgetika zu verringern, wird Dynastat vor ihrer Verabreichung in Kombination mit ihnen angewendet. In diesem Fall reduziert sich der tägliche Bedarf an Opioidanalgetika um 20–40%.
Bei älteren Patienten ist eine Dosisanpassung von Dynastat in der Regel nicht erforderlich. Wenn das Körpergewicht eines älteren Patienten weniger als 50 kg beträgt, wird empfohlen, die Arzneimittelverabreichung mit einer Dosis von 0,5 zu beginnen. Die maximale Tagesdosis beträgt in diesem Fall 40 mg.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit schwerem Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) oder unter Bedingungen, die für eine Flüssigkeitsretention im Körper prädisponieren, wird empfohlen, Parecoxib in der niedrigsten empfohlenen Dosis zu verschreiben und die Nierenfunktion sorgfältig zu überwachen.
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist eine Dosisanpassung normalerweise nicht erforderlich. Bei mittelschweren Verstößen beginnt die Einführung des Arzneimittels mit einer Dosis von 0,5 und die Tagesdosis wird auf 40 mg reduziert. Bei schweren Leberschäden wird die Ernennung des Arzneimittels aufgrund mangelnder Erfahrung mit der Anwendung von Dynastat bei dieser Patientengruppe nicht empfohlen.
Vorbereitung des Arzneimittels zur Verabreichung
Verwenden Sie zur Vorbereitung einer Injektionslösung:
- für Fläschchen mit 20 mg - 1 ml Natriumchloridlösung zur Injektion (0,9%);
- für Fläschchen mit 40 mg - 2 ml Natriumchloridlösung zur Injektion (0,9%).
Die folgenden Lösungsmittel können ebenfalls verwendet werden: 5% Dextrose (Glucose) -Lösung zur Injektion, 0,9% sterile Natriumchloridlösung, 5% Dextrose (Glucose) -Lösung mit 0,45% Natriumchlorid zur Injektion (bei Verwendung der obigen Lösungsmittel ist die fertige Lösung isotonisch).
Mischen Sie Dynastat nicht mit anderen Arzneimitteln.
Es wird nicht empfohlen, Lactate Ringer's (Hartman's) -Lösungen zur Injektion oder Ringer's Lactate zur Injektion mit 5% iger Dextrose (Glucose) -Lösung zur Herstellung der Dynastat-Lösung zu verwenden, da dies zur Ausfällung führt.
Aufgrund der Tatsache, dass die resultierende Lösung nicht isotonisch ist, wird nicht empfohlen, steriles Wasser zur Injektion als Lösungsmittel für Dinastat zu verwenden.
Die vorbereitete Lösung nicht einfrieren oder kühlen.
Nach dem Auflösen kann das Arzneimittel in die Röhrchen des intravenösen Infusionssystems injiziert werden, die Lösungsmittel enthalten: 5% Dextrose (Glucose) -Lösung zur Injektion, Lactate Ringer-Lösung zur Injektion, Natriumchloridlösung zur Injektion, 5% Dextrose (Glucose) -Lösung mit 0,45% Chlorid Natrium.
Nebenwirkungen
Oft (≥1 / 100, <1/10), selten (≥1 / 1000, <1/100):
- Herz-Kreislauf-System: häufig - Erhöhung oder Verringerung des Blutdrucks; selten - zerebrovaskuläre Störungen, Bradykardie;
- hämatopoetisches System: selten - Thrombozytopenie;
- Atmungssystem: häufig - Atemversagen;
- obere Atemwege: selten - Pharyngitis;
- Nervensystem: oft - Hypästhesie, Schwindel;
- autonomes Nervensystem: selten - trockener Mund;
- Stoffwechsel: häufig - Hypokaliämie, erhöhte Kreatininspiegel; selten - ein Anstieg des Harnstoffstickstoffspiegels im Blut, Hyperglykämie;
- Verdauungssystem: häufig - Dyspepsie, Blähungen, Verstopfung, Alveolitis nach Extraktion; selten - Erosion, Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre;
- Psyche: oft - Schlaflosigkeit, Angst;
- Harnsystem: selten - Oligurie;
- hepatobiliäres System: selten - erhöhte Aktivität der Transaminasen ALT und AST;
- Sinnesorgane: selten - Ohrenschmerzen;
- Haut: oft - Juckreiz, vermehrtes Schwitzen; selten - verzögerte Heilung von postoperativen Wunden, Hautausschlag;
- Bewegungsapparat: selten - Arthralgie;
- lokale Reaktionen: Schmerzen an der Injektionsstelle, Wundinfektion (auch während der Bypass-Transplantation der Koronararterien), pathologischer Ausfluss aus dem nach der Operation festgestellten Abfluss, begleitet von einer Dissektion des Sternums;
- andere: häufig - Ekchymose, postoperative Anämie, periphere Ödeme, Rückenschmerzen; selten - Asthenie.
Bei der Einnahme von Dynastat können seltene schwerwiegende Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von NSAIDs beobachtet wurden, nicht vollständig ausgeschlossen werden: Bronchospasmus, Hepatitis, anaphylaktischer Schock, akutes Nierenversagen, Herzinsuffizienz.
Während der Einnahme von Valdecoxib und Parecoxib wurden die folgenden Reaktionen beobachtet: exfoliative Dermatitis, toxische epidermale Nekrolyse, Steven-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, Angioödem, anaphylaktische Reaktionen.
Überdosis
Es liegen keine Daten zu den klinischen Symptomen einer Überdosierung von Dinastat vor.
Bei Verdacht auf eine Überdosierung von Dynastat wird eine symptomatische Behandlung empfohlen. Aufgrund der Tatsache, dass Parecoxib einen hohen Grad an Bindung an Plasmaproteine aufweist, ist die Wirksamkeit der Dialyse zur Entfernung des Arzneimittels aus dem Körper unbedeutend.
spezielle Anweisungen
In den ersten Tagen nach der Ernennung von Parecoxib sollte bei Patienten, die Warfarin oder ähnliche Arzneimittel einnehmen, aufgrund des hohen Blutungsrisikos eine sorgfältige Überwachung der gerinnungshemmenden Aktivität durchgeführt werden.
Dynastat sollte bei Patienten, deren Zustand aufgrund von Flüssigkeitsretention aufgetreten ist oder sich verschlechtert, mit Vorsicht angewendet werden, da bei einer Reihe von Patienten, die Parecoxib einnehmen, aufgrund der Hemmung der Prostaglandinsynthese Ödeme und Flüssigkeitsretention auftreten können. Der Zustand von Patienten mit Hypertonie und Herzinsuffizienz in der Vorgeschichte sollte engmaschig überwacht werden.
Bei starker Dehydration bei einem Patienten ist es ratsam, vor der Verschreibung einer Therapie mit Dynastat zu rehydrieren.
Aufgrund der Tatsache, dass während der Behandlung mit Dynastat Fälle von Blutungen aus dem oberen Gastrointestinaltrakt sowie von Geschwüren, einschließlich perforierter, auftraten, wird das Arzneimittel mit äußerster Vorsicht bei Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt, entzündlichen Prozessen in aktiver Form und Geschwüren des Gastrointestinaltrakts verschrieben auch Menschen, die Aspirin einnehmen, Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen und ältere Menschen.
Parecoxib kann aufgrund seiner entzündungshemmenden Eigenschaften die Bedeutung diagnostischer Merkmale für die Erkennung einer Infektion wie Fieber verringern.
Die gleichzeitige Verabreichung von Dynastat mit Arzneimitteln, deren Wirkmechanismus mit der Hemmung der Enzyme P450 CYP3A4 und CYP2C9 verbunden ist, kann zu einem Anstieg der AUC von Parecoxib führen.
Bei der Verschreibung von Parecoxib zusammen mit ACE-Hemmern sollte die Möglichkeit einer Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung durch Hemmung der Prostaglandinsynthese berücksichtigt werden.
Bei Patienten, die eine Lithiumtherapie erhalten, ist nach Beginn der Parecoxib-Therapie eine sorgfältige Überwachung der Serumlithiumkonzentration erforderlich.
Aufgrund seiner unzureichenden Wirkung auf die Thrombozytenfunktion kann Parecoxib nicht als Alternative zu Acetylsalicylsäure zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen angesehen werden.
Bei gleichzeitiger Verabreichung von Dynastat mit CYP2C19-Substraten ist Vorsicht geboten.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Aufgrund des Risikos von Schläfrigkeit, Angst und Schwindel während der Behandlung ist es notwendig, auf Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit, Konzentration und Reaktionsgeschwindigkeit erfordern.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es gibt keine Erfahrung mit der Anwendung von Dynastat bei schwangeren Frauen.
Gemäß den Anweisungen sollte Dynastat nur verschrieben werden, wenn der erwartete Nutzen für die Frau das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Im letzten Trimester ist die Anwendung des Arzneimittels kontraindiziert, da dies zu einem vorzeitigen Verschluss des Botallov-Ganges und einer Abnahme der kontraktilen Aktivität der Gebärmutter führen kann.
Es liegen keine Daten darüber vor, ob Parecoxib in die Muttermilch übergeht. Wenn Sie sich entscheiden, eine Therapie mit Dynastat zu beginnen, sollte das Stillen für die Dauer der Behandlung unterbrochen werden.
Verwendung im Kindesalter
Das Medikament ist bei Patienten unter 18 Jahren kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Parecoxib wird in der niedrigeren der empfohlenen Dosen für Zustände verschrieben, die für eine Flüssigkeitsretention im Körper prädisponieren, sowie bei schwerem Nierenversagen, wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min beträgt. Dies erfordert eine sorgfältige Überwachung der Nierenfunktion des Patienten.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Die Anwendung von Parecoxib wird bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion nicht empfohlen, da keine Erfahrungen mit der Anwendung bei dieser Patientengruppe vorliegen.
Mit Vorsicht und in der niedrigsten empfohlenen Dosis wird das Medikament Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung verschrieben.
Anwendung bei älteren Menschen
Bei älteren Patienten ist eine Dosisanpassung von Dynastat in der Regel nicht erforderlich. Wenn das Körpergewicht eines älteren Patienten jedoch weniger als 50 kg beträgt, wird empfohlen, die Arzneimittelverabreichung mit einer Dosis von 0,5 zu beginnen. Die maximale Tagesdosis beträgt in diesem Fall 40 mg.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- ACE-Hemmer: Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung;
- Warfarin: Beeinflusst die Prothrombinzeit und die AUC von Warfarin und führt zu einem leichten Anstieg.
- Fluconazol, Ketoconazol: eine Erhöhung des AUC-Wertes von Parecoxib im Plasma um 62%, bei Ketoconazol um 38%;
- Lithium: eine Abnahme der renalen (30%) und Serum (25%) Clearance von Lithium, was zu einer Erhöhung der AUC von Lithium im Serum um 34% führt;
- Dexamethason, Carbamazepin, Rifampicin, Phenytoin: Eine Erhöhung des Metabolismus von Valdecoxib ist zulässig;
- Diuretika: eine Abnahme der Wirksamkeit von Furosemid und Thiaziden aufgrund einer Abnahme der Nierensynthese von Prostaglandinen;
- Inhalationsanästhetika: keine bestätigten Tatsachen der Wechselwirkung;
- Acetylsalicylsäure: Parecoxib hat keinen Einfluss auf seine antithrombotische Wirkung;
- Naloxon: Es wird nicht erwartet, dass es zu einer zusätzlichen Atemdepression und einer erhöhten Sedierung kommt.
- Cyclosporin oder Tacrolimus: erhöht die Nephrotoxizität;
- andere Arzneimittel: Es wurden keine signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen zwischen Parecoxib und intravenösem Heparin, Midazolam, Propofol, Alfentanil und Fentanyl beobachtet. Signifikante Wechselwirkungen zwischen Valdecoxib und Methotrexat, Glibenclamid (Glyburid), oralen Kontrazeptiva, insbesondere Norethindron und Ethinylestradiol, wurden nicht festgestellt.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Valdecoxib mit Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen kann sein Metabolismus ansteigen.
Analoge
Arcoxia ist ein Analogon von Dynastat.
Lagerbedingungen
Außerhalb der Reichweite von Kindern lagern, wenn die Lufttemperatur 30 ° C nicht überschreitet.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über den Dynastat
Es gibt nur wenige Übersichten über Dynastat, in denen Patienten die rasche Schmerzlinderung nach Einnahme des Arzneimittels bemerken, gleichzeitig aber auf die hohen Kosten hinweisen.
Dynastat Preis in Apotheken
Der Preis für Dynastat in Apotheken beträgt 2550 Rubel.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
