Taflotan
Taflotan: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion
- 12. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 13. Analoge
- 14. Lagerbedingungen
- 15. Bedingungen für die Abgabe an Apotheken
- 16. Bewertungen
- 17. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Taflotan
ATX-Code: S01EE05
Wirkstoff: Tafluprost (Tafluprostum)
Hersteller: Santen OY (Finnland)
Beschreibung und Foto-Update: 2018-08-07
Preise in Apotheken: ab 711 Rubel.
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Taflotan ist ein Antiglaukommittel, ein Miotikum, ein Analogon von Prostaglandin.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform von Taflotan - Augentropfen: farblose transparente Flüssigkeit (0,3 ml Lösung in einem Tropfröhrchen, 10 Tropfröhrchen in einem Aluminiumfolienbeutel zusammengelötet, 3 oder 9 Beutel in einem Karton).
Zusammensetzung von 1 ml Lösung:
- Wirkstoff: Tafluprost - 0,015 mg;
- Hilfskomponenten: Natriumhydrogenphosphatdihydrat, Glycerin, Polysorbat 80, Dinatriumedetat, Natriumhydroxid und (oder) Salzsäure zur pH-Korrektur, Wasser zur Injektion.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Tafluprost ist ein fluoriertes Analogon von Prostaglandin F2 a. Der aktive Metabolit von Tafluprost ist seine Säure, es ist hochaktiv und hat eine hohe Selektivität in Bezug auf den menschlichen FP-Prostanoidrezeptor. Die Affinität von Tafluprostsäure zum FP-Rezeptor ist 12-mal höher als die von Latanoprost. Studien an Affen haben gezeigt, dass Tafluprost den Augeninnendruck (IOD) senkt, indem es den uveoskleralen Abfluss von Kammerwasser erhöht.
Experimente an Affen mit normalem und erhöhtem Augeninnendruck zeigten die Wirksamkeit von Tafluprost bei der Verringerung des Augeninnendrucks. Studien zur IOD-senkenden Wirkung von Tafluprost-Metaboliten haben gezeigt, dass nur Tafluprost-Säure den IOD signifikant senkt.
Studien an Kaninchen, bei denen sie 4 Wochen lang täglich (1 Mal pro Tag) mit Tafluprost (0,0015%) behandelt wurden, zeigten einen signifikanten (15%) Anstieg des Blutflusses im Sehnervenkopf im Vergleich zum Ausgangswert, gemessen mit Laser-Speckle-Flowgraphie.
Nach der ersten Installation von Taflotan innerhalb von 2 bis 4 Stunden beginnt der IOD zu sinken. Die maximale Wirkung wird nach 12 Stunden erreicht und dauert mindestens 1 Tag.
Studien zur Verwendung von Tafluprost, das Benzalkoniumchlorid als Konservierungsmittel enthält, haben die Wirksamkeit von Tafluprost sowohl als Monotherapie als auch in Kombinationstherapie mit Timolol gezeigt. Die 6-monatige Tafluprost-Studie zeigte einen signifikanten IOD-senkenden Effekt (zu verschiedenen Tageszeiten): 6-8 mm Hg. Art., Während Latanoprost den IOD um 7-9 mm Hg reduzierte. Kunst.
In einer anderen klinischen Studie, die 6 Monate dauerte, reduzierte Tafluprost den Augeninnendruck um 5–7 mm Hg. Art. Und Timolol - um 4-6 mm Hg. Kunst. Die den Augeninnendruck senkende Wirkung von Tafluprost blieb in Studien bestehen, die das ganze Jahr über durchgeführt wurden. In einer 6-wöchigen Studie wurde die therapeutische Wirkung von Tafluprost mit der eines indifferenten Füllstoffs in Kombination mit Timolol verglichen. Im Vergleich zu den Ausgangswerten (nach 4-wöchiger Timolol-Therapie) betrug der zusätzliche IOD-senkende Effekt 5–6 mm Hg. Kunst. bei Verwendung von Tafluprost und 3-4 mm Hg. Kunst. bei Verwendung eines gleichgültigen Füllstoffs. Nach den Ergebnissen einer 4-wöchigen Crossover-Studie war die IOD-senkende Wirkung des Arzneimittels mit und ohne Konservierungsmittel ähnlich.
In einer dreimonatigen US-Studie, in der konservierungsmittelfreies Tafluprost mit Timololformulierungen verglichen wurde, wurde festgestellt, dass Tafluprost den Augeninnendruck um 6,2-7,4 mm Hg senkt. Art. Und Timolol - um 5,3-7,5 mm Hg. Kunst.
Pharmakokinetik
Bei einmal täglicher Anwendung von Tafluprost 0,0015% 1 Tropfen in beiden Augen ist die Plasmakonzentration am 1. und 8. Tag niedrig und ähnlich. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma wird 10 Minuten nach der Installation erreicht und fällt in weniger als 1 Stunde unter die Nachweisgrenze (10 pg / ml). Die durchschnittlichen C max - und AUCo-last- Werte waren auch am 1. und 8. Tag ähnlich, was bedeutet, dass innerhalb der ersten Woche der Therapie eine stabile Konzentration des Arzneimittels erreicht wird. Es gibt keine statistisch signifikanten Unterschiede in der systemischen Bioverfügbarkeit zwischen konservierenden und nicht konservierenden Formen.
Studien an Kaninchen haben die Vergleichbarkeit der Absorption von Tafluprost in Kammerwasser nach einmaliger Anwendung des Arzneimittels mit und ohne Konservierungsmittel nachgewiesen.
Während der an Affen durchgeführten Studien wurde die spezifische Verteilung von radioaktiv markiertem Tafluprost im Ziliarkörper, in der Iris oder in der Aderhaut des Auges, einschließlich des retinalen Pigmentepithels, nicht festgestellt, was auf eine geringe Affinität des Arzneimittels zum Melaninpigment hinweist.
Eine autoradiographische Studie an Ratten ergab, dass die höchste Radioaktivität in der Hornhaut, dann in den Augenlidern, der Sklera und der Iris beobachtet wurde. Die Radioaktivität breitete sich systemisch auf den Tränenapparat, den Gaumen, die Speiseröhre, den Magen-Darm-Trakt, die Nieren, die Leber, die Gallenblase und die Blase aus. Die Bindung von Tafluprostsäure an menschliches Serumalbumin in vitro beträgt 99% für 500 ng / ml Tafluprostsäure.
Tafluprost wird im Körper durch Hydrolyse metabolisiert, wobei der pharmakologisch aktive Metabolit von Tafluprostsäure gebildet wird. Ferner wird es durch Beta-Oxidation oder Glucuronidierung metabolisiert, um inaktive 1,2-Dinor- und 1,2,3,4-Tetranorsäuren von Tafluprost zu bilden, die hydroxyliert oder glucuronidiert werden können. Das Enzymsystem Cytochrom P450 (CYP) ist nicht am Metabolismus von Tafluprostsäure beteiligt.
Eine Studie, die an den Geweben der Hornhaut eines Kaninchens mit raffinierten Enzymen durchgeführt wurde, zeigte, dass die Hauptesterase, die für die Esterhydrolyse von Tafluprostsäure verantwortlich ist, Carboxylesterase ist. Butyrylcholinesterase (aber nicht Acetylcholinesterase) kann auch die Hydrolyse fördern.
In einer Studie an Ratten wurden nach einmaliger Instillation von ZN-Tafluprost (0,005% ige Augenlösung, 5 & mgr; l / Auge) in beiden Augen über 21 Tage etwa 87% der gesamten radioaktiven Dosis in Exkrementen gefunden. Ungefähr 27–38% der Gesamtdosis wurden im Urin und ungefähr 44–58% im Kot ausgeschieden.
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen ist Taflotan zur Senkung des Augeninnendrucks bei Patienten über 18 Jahren mit ophthalmischer Hypertonie und Offenwinkelglaukom angezeigt.
Eine Monotherapie mit Taflotan wird für Patienten empfohlen, denen konservierungsmittelfreie Augentropfen gezeigt werden, die Kontraindikationen für First-Line-Medikamente haben, diese Medikamente nicht vertragen können, sowie für Patienten, die nicht ausreichend darauf ansprechen.
Das Medikament wird in Kombinationstherapie mit Betablockern empfohlen.
Kontraindikationen
Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber einer der Komponenten von Taflotan.
Gebrauchsanweisung für Taflotan: Methode und Dosierung
Augentropfen Es wird empfohlen, Taflotan einmal täglich abends zu verabreichen, 1 Tropfen in den Bindehautsack des betroffenen Auges / der betroffenen Augen.
Installieren Sie das Medikament nicht öfter als einmal pro Tag, da dies die Wirkung einer Senkung des Augeninnendrucks verringern kann.
Die Lösung in einem Tropfröhrchen reicht für die Instillation in beiden Augen aus; Nicht verwendete Lösung kann nicht aufbewahrt werden. Es wird empfohlen, sie nach Gebrauch wegzuwerfen.
Reste des Arzneimittels sollten von der Haut entfernt werden, um das Risiko einer Verdunkelung der Augenlider zu verringern. Nach der Installation von Taflotan und anderen Augentropfen wird eine nasolacrimale Okklusion empfohlen - sanftes Schließen der Augenlider; Dies kann die systemische Absorption von ophthalmologischen Arzneimitteln verringern.
In Fällen, in denen mehrere topische ophthalmologische Präparate verwendet werden müssen, sollten diese im Abstand von mindestens 5 Minuten angewendet werden.
Nebenwirkungen
In klinischen Studien mit Tafluprost mit einem Konservierungsmittel (als Monotherapie oder als Teil einer Kombinationstherapie mit Timolol 0,5%), an denen mehr als 1400 Patienten teilnahmen, war die häufigste Nebenwirkung das Erröten der Augen. Es wurde bei etwa 13% der Patienten beobachtet. Die Hyperämie war in den meisten Fällen mäßig, ein Therapieabbruch war nur bei 0,4% der Patienten erforderlich. In einer dreimonatigen Phase-III-Studie in den USA, in der konservierungsmittelfreie Formulierungen von Tafluprost 0,0015% und Timolol verglichen wurden, wurde bei 4,1% der Patienten, die Taflotan erhielten, eine Augenrötung beobachtet.
Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien mit Tafluprost in Europa und den USA nach ihrer maximalen Ausdehnung auf 2 Jahre festgestellt:
- Sehorgane: häufig - trockene Augen, Reizung, Schmerzen, Juckreiz in den Augen, Hyperämie der Bindehaut / Augen, Veränderungen der Wimpern (Zunahme der Dicke, Länge und Anzahl der Wimpern), Verfärbung der Wimpern, Gefühl eines Fremdkörpers in den Augen, Erythem der Augenlider, oberflächliche punktierte Keratitis, vermehrtes Reißen, Photophobie, verschwommenes Sehen, verminderte Sehschärfe, erhöhte Pigmentierung der Iris; selten - ein Gefühl von Unbehagen in den Augen, das Auftreten eines Ausflusses aus den Augen, Blepharitis, Pigmentierung und Ödeme der Augenlider, Ödeme der Bindehaut, Asthenopie, Entzündung oder Fleur der vorderen Augenkammer, Pigmentierung der Bindehaut, Bindehautfollikulitis, allergische Bindehautentzündung und atypisches Gefühl im Auge;
- Nervensystem: oft - Kopfschmerzen;
- Haut und Unterhautgewebe: selten - Augenlidhypertrichose.
Überdosis
Es gibt keine Berichte über Überdosierungsfälle. Bei Verwendung von Taflotan gemäß den Gebrauchsanweisungen ist eine Überdosierung unwahrscheinlich. In diesem Fall wird eine symptomatische Behandlung empfohlen.
spezielle Anweisungen
Die Verwendung von Taflotan-Augentropfen kann zu einer Verdunkelung der Augenlidhaut, einem übermäßigen Wimpernwachstum sowie zu einer erhöhten Pigmentierung der Iris führen. Einige dieser Änderungen können dauerhaft sein. Wenn das Medikament in ein Auge geträufelt wird, kann dies zu Unterschieden im Aussehen der Augen führen.
Die Veränderung der Pigmentierung der Iris ist langsam und kann mehrere Monate lang nicht spürbar sein. Veränderungen der Augenfarbe machen sich insbesondere bei Patienten mit Mischfarbeniris bemerkbar. Bei der Behandlung eines Auges besteht das Risiko einer anhaltenden Heterochromie.
Es gibt keine Erfahrung mit der Verwendung von Tafluprost bei Winkelschluss-, Engwinkel-, neovaskulären oder angeborenen Glaukomen. Es liegen nur begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von Taflotan bei Patienten mit pigmentärem oder pseudoexfoliativem Glaukom und Aphakie vor. Es wird empfohlen, das Arzneimittel bei Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung eines zystischen Makulaödems, einer Iritis / Uveitis sowie bei Aphakie, Pseudophakie, Schädigung der hinteren Linsenkapsel oder Implantation der Linse in die vordere Augenkammer mit Vorsicht anzuwenden.
Es liegen keine Daten zur Anwendung von Tafluprost bei Patienten mit schwerem Asthma vor. Daher ist bei der Anwendung von Taflotan bei dieser Patientengruppe Vorsicht geboten.
Für Frauen im gebärfähigen Alter wird empfohlen, Taflotan nur bei zuverlässiger Empfängnisverhütung anzuwenden.
In Studien an Ratten hatte Tafluprost keinen Einfluss auf ihre Paarungsfähigkeit (sowohl bei Männern als auch bei Frauen).
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Taflotan bei schwangeren Frauen vor. Tafluprost kann sich nachteilig auf den Verlauf der Schwangerschaft sowie auf den Fötus oder das Neugeborene auswirken. An Tieren durchgeführte Studien haben toxische Wirkungen auf das Fortpflanzungssystem gezeigt. Daher ist die Anwendung von Taflotan während der Schwangerschaft kontraindiziert, sofern keine anderen Behandlungsmöglichkeiten bestehen.
Es gibt keine Daten darüber, ob Tafluprost (oder seine Metaboliten) in die menschliche Muttermilch gelangen können. Experimente an Ratten haben die Ausscheidung in die Muttermilch nach topischer Anwendung festgestellt. In Verbindung mit dem oben Gesagten ist Taflotan während der Stillzeit kontraindiziert.
Verwendung im Kindesalter
Es liegen keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Taflotan bei Personen unter 18 Jahren vor.
Bei eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion
Die Wirkung von Taflotan bei Patienten mit Nieren- und Lebererkrankungen wurde nicht untersucht. Daher sollten Patienten dieser Kategorien bei der Anwendung vorsichtig sein.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die Konzentration von Tafluprost im systemischen Kreislauf ist gering, und daher sind keine Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln zu erwarten. Daher wurden keine speziellen Studien zur Wechselwirkung des Arzneimittels mit anderen Arzneimitteln durchgeführt.
Bei Verwendung von Tafluprost in Verbindung mit Timolol gab es keine Anzeichen einer Wechselwirkung.
Analoge
Es gibt keine Informationen über die Analoga von Taflotan.
Lagerbedingungen
Bei 2-8 ° C lagern, außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Nach dem Öffnen des Beutels mit Tropfröhrchen wird empfohlen, diese nicht länger als 4 Wochen bei Temperaturen bis zu 25 ° C im Beutel zu lagern. Nach einmaligem Gebrauch sollte das Tropfröhrchen zusammen mit dem Rest der Lösung entsorgt werden.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Taflotan
Es gibt keine Bewertungen über Taflotan.
Preis für Taflotan in Apotheken
Geschätzter Preis für Taflotan (0,0015%, 0,3 ml, 30 Stück) - 920 Rubel.
Taflotan: Preise in Online-Apotheken
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Taflotan 0,0015% Augentropfen 0,3 ml 30 Stk. 711 RUB Kaufen |
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
