Galvus Met - Gebrauchsanweisung, Testberichte, Preis, Tablet-Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Galvus Met

Galvus Met: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Bei Verletzungen der Leberfunktion
11. 11. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
12. 12. Analoge
13. 13. Lagerbedingungen
14. 14. Abgabebedingungen von Apotheken
15. 15. Bewertungen
16. 16. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Galvus Met

ATX-Code: A10BD08

Wirkstoff: Vildagliptin + Metformin (Vildagliptin + Metformin)

Hersteller: Novartis Pharma Productions, GmbH (Deutschland), Novartis Pharma Stein, AG (Schweiz)

Beschreibung und Foto-Update: 19.08.2019

Preise in Apotheken: ab 998 Rubel.

Kaufen

Galvus Met ist ein kombiniertes Medikament mit hypoglykämischer Wirkung.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform Galvus Met - Filmtabletten: oval, mit abgeschrägten Kanten, einseitiger NVR-Markierung; 50 + 500 mg - hellgelb mit einem leichten rosa Schimmer, Markierung auf der anderen Seite von LLO; 50 + 850 mg - gelb mit einem leichten Graustich, Markierung auf der anderen Seite - SEH; 50 + 1000 mg - dunkelgelb mit einem Graustich, Markierung auf der anderen Seite - FLO (in Blasen von 6 oder 10 Stk., In einem Karton mit 1, 3, 5, 6, 12, 18 oder 36 Blasen).

Wirkstoffe in 1 Tablette:

• Vildagliptin - 50 mg;
• Metforminhydrochlorid - 500, 850 oder 1000 mg.

Hilfskomponenten (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): Hypromellose - 12,858 / 18,58 / 20 mg; Talk - 1,283 / 1,86 / 2 mg; Macrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; Hyprolose - 49,5 / 84,15 / 99 mg; Magnesiumstearat - 6,5 / 9,85 / 11 mg; Titandioxid (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; Eisenoxidrot (E172) - 0,006 / 0/0 mg; Eisenoxidgelb (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Galvus Met enthält zwei aktive Komponenten mit unterschiedlichen Wirkmechanismen: Metformin (in Form von Hydrochlorid), das zur Kategorie der Biguanide gehört, und Vildagliptin, ein Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) -Inhibitor. Die Kombination dieser Substanzen trägt zu einer wirksameren Kontrolle der Blutzuckerkonzentration bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus über einen Tag bei.

Vildagliptin gehört zur Klasse der Stimulatoren des Pankreasinselapparats, der eine selektive Hemmung des DPP-4-Enzyms bewirkt, das für die Zerstörung des Typ-1-Glucagon-ähnlichen Peptids (GLP-1) und des Glucose-abhängigen insulinotropen Polypeptids (GIP) verantwortlich ist.

Metformin reduziert die Produktion von Glukose in der Leber, verringert die Insulinresistenz aufgrund der Erfassung und Verwendung von Glukose in peripheren Geweben und hemmt die Absorption von Glukose im Darm. Es ist auch ein Induktor der intrazellulären Glykogensynthese, indem es auf die Glykogensynthetase einwirkt und den Glukosetransport aktiviert, für den bestimmte Membranglukosetransporterproteine (GLUT-1 und GLUT-4) verantwortlich sind.

Vildagliptin

Nach der Einnahme von Vildagliptin wird die Aktivität von DPP-4 schnell und fast vollständig gehemmt, was zu einer Erhöhung sowohl der stimulierten Nahrungsaufnahme als auch der Grundsekretion von GIP und GLP-1 führt, die 24 Stunden lang aus dem Darm in den systemischen Kreislauf freigesetzt werden.

Die erhöhte Konzentration von GIP und GLP-1 aufgrund der Wirkung von Vildagliptin erhöht die Empfindlichkeit der β-Zellen der Bauchspeicheldrüse gegenüber Glucose, was die Glucose-abhängige Insulinproduktion weiter verbessert. Der Grad der Verbesserung der β-Zellfunktion wird durch den Grad ihrer anfänglichen Schädigung bestimmt. Daher stimuliert Vildagliptin bei Menschen ohne Diabetes mellitus (mit normalen Plasmaglucosespiegeln) nicht die Insulinproduktion und senkt den Glucosespiegel nicht.

Vildagliptin erhöht die Konzentration von endogenem GLP-1 und damit die Empfindlichkeit von α-Zellen gegenüber Glucose, was zur Verbesserung der glucoseabhängigen Regulation der Glucagonproduktion beiträgt. Eine Abnahme der erhöhten postprandialen Glucagonspiegel führt wiederum zu einer Abnahme der Insulinresistenz.

Eine Erhöhung des Insulin / Glucagon-Verhältnisses vor dem Hintergrund einer Hyperglykämie, die mit einer Erhöhung der Konzentration von GIP und GLP-1 verbunden ist, führt zu einer Verringerung der Glucosesynthese sowohl während als auch nach den Mahlzeiten. Dies führt zu einer Abnahme der Plasmaglucose.

Während der Behandlung mit Vildagliptin wurde auch eine Abnahme des Lipidspiegels im Blutplasma nach den Mahlzeiten beobachtet, aber dieser Effekt hängt nicht von der Wirkung von Galvus Met auf GIP oder GLP-1 und der Verbesserung der Funktion der in der Bauchspeicheldrüse lokalisierten Inselzellen ab. Es gibt Hinweise darauf, dass eine Erhöhung des GLP-1-Gehalts die Magenentleerung hemmen kann, aber dieser Effekt wurde während der Anwendung von Vildagliptin nicht beobachtet.

Die Ergebnisse von Studien, an denen 5759 Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus teilnahmen, zeigen, dass bei 52-wöchiger Einnahme von Vildagliptin als Monotherapie oder in Kombination mit Insulin, Metformin, Thiazolidindion oder Sulfonylharnstoff-Derivaten der glykierte Spiegel langfristig signifikant abnahm Hämoglobin (HbA _{1 C}) und nüchterner Blutzucker.

Metformin

Metformin erhöht die Glukosetoleranz bei Typ-2-Diabetikern, indem es die Plasmaglukose sowohl vor als auch nach den Mahlzeiten senkt. Diese Substanz unterscheidet sich von Sulfonylharnstoff-Derivaten dadurch, dass sie weder bei gesunden Personen (ausgenommen Sonderfälle) noch bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus eine Hypoglykämie hervorruft. Die Behandlung mit Metformin geht nicht mit der Entwicklung einer Hyperinsulinämie einher. Wenn Metformin eingenommen wird, ändert sich die Insulinproduktion nicht, während die Konzentration im Blutplasma vor den Mahlzeiten und im Laufe des Tages abnehmen kann.

Die Verwendung von Metformin hat eine vorteilhafte Wirkung auf den Metabolismus von Lipoproteinen und führt zu einer Verringerung des Gehalts an Lipoproteincholesterin niedriger Dichte, Gesamtcholesterin und Triglyceriden, was nicht mit der Wirkung des Arzneimittels auf die Blutplasmaglucosespiegel verbunden ist.

Vildagliptin + Metformin

Bei der Verschreibung einer Kombinationstherapie mit Metformin und Vildagliptin, deren tägliche Dosen 1500 bis 3000 mg bzw. 50 mg betragen und deren Verabreichungshäufigkeit 1 Jahr lang 2-mal täglich beträgt, kommt es zu einer statistisch signifikanten anhaltenden Abnahme der Plasmaglukose (bestimmt durch eine Abnahme der HbA) _{1 C}) und eine Zunahme der Anzahl der Patienten, bei denen die Abnahme des HbA _{1 C-} Spiegels mindestens 0,6 bis 0,7% betrug (verglichen mit der Kategorie der Patienten, die weiterhin ausschließlich Metformin einnahmen).

Bei Patienten, die Vildagliptin in Kombination mit Metformin erhielten, gab es keine statistisch signifikante Veränderung des Körpergewichts im Vergleich zum Zustand vor der Behandlung. 24 Wochen nach Therapiebeginn wurde bei Gruppen von Patienten, die Vildagliptin in Kombination mit Metformin einnahmen, bei Patienten mit arterieller Hypertonie ein Abfall des diastolischen und systolischen Blutdrucks festgestellt.

Die kombinierte Anwendung von Metformin und Vildagliptin als Therapiebeginn bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus über 24 Wochen ging mit einer dosisabhängigen Abnahme der HbA _{1 C-} Werte im Vergleich zur Monotherapie mit diesen Arzneimitteln einher. Fälle von Hypoglykämie waren in beiden Patientengruppen selten.

Bei Einnahme von Vildagliptin in einer Dosierung von 50 mg 2-mal täglich gleichzeitig mit Metformin (oder ohne Metformin) in Kombination mit Insulin (mittlere Dosis 41 VD) bei Patienten, die an einer klinischen Studie teilnahmen, verringerte sich der HbA _{1 C-} Index um 0,72% (initial) der Indikator lag im Durchschnitt bei 8,8%), was statistisch signifikant ist. Die Inzidenz von Hypoglykämie bei Patienten, die sich einer Behandlung unterzogen, war vergleichbar mit der Inzidenz von Hypoglykämie in der Placebogruppe. Wenn Vildagliptin von Patienten in einer Dosierung von 50 mg 2-mal täglich in Kombination mit Metformin (die Dosis war gleich oder über 1500 mg) und Glimepirid (die tägliche Dosis war gleich oder über 4 mg) eingenommen wurde, nahm der HbA _{1 C-} Indikator statistisch signifikant um 0,76% ab Der Anfangswert betrug durchschnittlich 8,8%.

Pharmakokinetik

Vildagliptin

Bei oraler Verabreichung von Galvus Met auf leeren Magen wird diese Substanz schnell resorbiert und ihre maximale Konzentration im Blutplasma wird 1,75 Stunden nach dem Eintritt von Vildagliptin in den Körper bestimmt. Wenn das Medikament zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird, nimmt seine Absorptionsrate leicht ab: Die maximale Konzentration nimmt um 19% ab und die Zeit bis zum Erreichen steigt auf 2,5 Stunden. Gleichzeitig verändert die Nahrungsaufnahme nicht den Bereich unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und den Absorptionsgrad.

Die absolute Bioverfügbarkeit von Vildagliptin nach oraler Verabreichung beträgt 85%. Die Erhöhung der Maximalkonzentration und der AUC im empfohlenen Dosisbereich ist dosisabhängig (Erhöhung direkt proportional zur eingenommenen Dosis).

Vildagliptin bindet schwach an Blutplasmaproteine (der Bindungsgrad beträgt 9,3%). Die Substanz zeichnet sich durch eine gleichmäßige Verteilung zwischen Erythrozyten und Plasma aus. Vermutlich wird dieser Prozess extravaskulär durchgeführt, bei intravenöser Verabreichung beträgt das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand 71 Liter.

Vildagliptin wird hauptsächlich durch die Teilnahme an Biotransformationsprozessen ausgeschieden. Im menschlichen Körper werden ungefähr 69% der Medikamentendosis metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist LAY151, in den etwa 57% der Vildagliptin-Dosis übertragen werden. Es zeigt keine pharmakologische Aktivität und ist ein Produkt der Hydrolyse der Cyanokomponente. Ungefähr 4% der Arzneimitteldosis sind an Amidhydrolyseprozessen beteiligt.

Die Ergebnisse experimenteller Studien zeigen eine positive Wirkung von DPP-4 auf die Hydrolyse von Vildagliptin. Die Substanz ist nicht an den Stoffwechselprozessen beteiligt, die unter Beteiligung von Isoenzymen des Cytochrom P _{450-Systems auftreten}. Die Daten von In-vitro-Studien bestätigen, dass Vildagliptin nicht zu Substraten von P (CYP) _450- Isoenzymen gehört und kein Inhibitor oder Induktor von Isoenzymen des Cytochrom-CYP450-Systems ist.

Nach oraler Verabreichung von Vildagliptin werden ca. 85% der Dosis im Urin und 15% im Kot ausgeschieden. Die renale Ausscheidung dieser Substanz beträgt unverändert 23%. Bei intravenöser Verabreichung des Arzneimittels erreicht die Halbwertszeit durchschnittlich 2 Stunden, und die renale Clearance und die Gesamtplasmaclearance betragen 13 l / h bzw. 41 l / h. Wenn Galvus Met intern eingenommen wird, beträgt die Halbwertszeit ungefähr 3 Stunden, unabhängig von der Vildagliptin-Dosis.

Die pharmakokinetischen Parameter von Vildagliptin werden nicht von der ethnischen Zugehörigkeit, dem Geschlecht und dem Body-Mass-Index beeinflusst.

Bei Patienten mit leichten und mittelschweren Leberfunktionsstörungen (6-10 Punkte gemäß der Child-Pugh-Skala) verringerte sich die Bioverfügbarkeit nach einer Einzeldosis Vildagliptin um 8% bzw. 20%. Bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen (12 Punkte nach der Child-Pugh-Skala) steigt die Bioverfügbarkeit dieser Substanz um 22%. Die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin ändert sich maximal um durchschnittlich 30% in Richtung einer Zunahme oder Abnahme, die als klinisch nicht signifikant angesehen wird. Es gibt keine Korrelation zwischen der Schwere der Leberfunktionsstörungen und der Bioverfügbarkeit dieser aktiven Komponente von Galvus Met.

Bei Patienten mit leichter, mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung ist die AUC von Vildagliptin im Vergleich zu gesunden Probanden um das 1,4-, 1,7- bzw. 2-fache erhöht. Die AUC des LAY151-Metaboliten steigt um das 1,6-, 3,2- und 7,3-fache und die des BQS867-Metaboliten um das 1,4-, 2,7- und 7,3-fache bei Patienten mit leichten, mittelschweren bzw. schweren Nierenfunktionsstörungen. Die Daten zu Patienten mit Nierenversagen im Endstadium sind begrenzt, legen jedoch nahe, dass die Indikatoren in dieser Patientengruppe denen bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ähnlich sind. Vildagliptin wird während der Hämodialyse schlecht ausgeschieden (3% der eingenommenen Dosis, vorausgesetzt, das Verfahren dauert mehr als 3-4 Stunden und wird 4 Stunden nach einer Einzeldosis Galvus Met durchgeführt).

Bei Patienten über 70 Jahren wurde eine maximale Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Vildagliptin um 32% beobachtet (die maximale Konzentration um 18% erhöht), was nicht von besonderer klinischer Bedeutung ist und die DPP-4-Hemmung nicht beeinflusst.

Die Merkmale der Pharmakokinetik von Vildagliptin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurden nicht bestimmt.

Metformin

Bei oraler Einnahme von Metformin in einer Dosis von 500 mg vor den Mahlzeiten beträgt die absolute Bioverfügbarkeit 50-60%. Die maximale Konzentration der Substanz im Plasma wird 1,81-2,69 Stunden nach der Einnahme bestimmt. Eine Erhöhung der Metformin-Dosis von 500 mg auf 1500 mg oder von 850 mg auf 2250 mg bei oraler Einnahme führt zu einer langsameren Erhöhung der pharmakokinetischen Parameter als dies für eine lineare Beziehung typisch wäre. Dieser Effekt erklärt sich weniger durch eine Änderung der Ausscheidung des Arzneimittels als vielmehr durch eine Verringerung seiner Absorption. Wenn Metformin zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird, nimmt auch der Grad und die Absorptionsrate der Substanz leicht ab. Bei einer Einzeldosis von Galvus Met in einer Dosis von 850 mg mit der Nahrung nimmt die AUC und die maximale Konzentration um ungefähr 25% und 40% ab, und die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration erhöht sich um 35 Minuten. Die klinische Bedeutung der oben genannten Tatsachen wurde noch nicht festgestellt.

Bei einer oralen Einzeldosis von 850 mg Metformin beträgt das scheinbare Verteilungsvolumen 654 ± 358 l. Die Plasmaproteinbindung fehlt praktisch, während der Bindungsgrad von Sulfonylharnstoffderivaten 90% übersteigt. Für Metformin ist das Eindringen in rote Blutkörperchen charakteristisch, und dieser Prozess kann sich im Laufe der Zeit intensivieren. Bei Verwendung des Arzneimittels gemäß dem Standardschema (Standarddosis und Häufigkeit der Verabreichung) wird die Konzentration des Wirkstoffs im Gleichgewichtszustand innerhalb von 24 bis 48 Stunden erreicht und überschreitet normalerweise 1 μg / ml nicht. Im Verlauf kontrollierter klinischer Studien überschritt die maximale Konzentration von Metformin im Blutplasma, selbst wenn es in hohen Dosen in den Körper gelangte, 5 μg / ml nicht.

Mit einer einzigen intravenösen Verabreichung dieses Wirkstoffs an gesunde Probanden wurde nachgewiesen, dass er unverändert über die Nieren ausgeschieden wird. Gleichzeitig ist Metformin nicht an Stoffwechselprozessen in der Leber beteiligt (im menschlichen Körper wurden keine Metaboliten gefunden) und wird nicht in die Galle ausgeschieden.

Da die renale Clearance von Metformin ungefähr 3,5-mal höher ist als die Clearance von Kreatinin, ist der Hauptausscheidungsweg der Substanz aus dem Körper die tubuläre Sekretion. Bei oraler Einnahme werden in den ersten 24 Stunden etwa 90% der absorbierten Dosis des Arzneimittels im Urin ausgeschieden. In diesem Fall beträgt die Halbwertszeit aus Blutplasma ungefähr 6,2 Stunden. Die Halbwertszeit des Arzneimittels aus Vollblut beträgt ungefähr 17,6 Stunden, was auf die Akkumulation eines signifikanten Teils von Metformin in Erythrozyten hinweist.

Die Pharmakokinetik von Metformin ändert sich je nach Geschlecht der Patienten nicht. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz wurden die pharmakokinetischen Eigenschaften dieses Wirkstoffs praktisch nicht untersucht. Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung, deren Grad anhand des CC-Werts (Kreatinin-Clearance) beurteilt wird, nimmt die Halbwertszeit von Metformin aus Vollblut und Plasma zu und die renale Clearance nimmt direkt proportional zur Abnahme des CC ab.

Nach den begrenzten Daten aus pharmakokinetischen Studien an gesunden Probanden ab 65 Jahren ist bei Patienten dieser Altersgruppe im Vergleich zu jüngeren Menschen eine Abnahme der Gesamtplasma-Clearance von Metformin und eine Erhöhung der Halbwertszeit und der maximalen Konzentration zu verzeichnen. Diese Merkmale der pharmakokinetischen Parameter von Metformin bei Patienten über 65 Jahren sind vermutlich auf Veränderungen der Nierenfunktion zurückzuführen, weshalb bei Patienten über 80 Jahren die Anwendung des Arzneimittels nur bei normaler Qualitätskontrolle zulässig ist.

Die Merkmale der Pharmakokinetik von Metformin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurden nicht ausreichend untersucht.

Es gibt keine Hinweise auf die Auswirkung der ethnischen Zugehörigkeit von Patienten auf die pharmakokinetischen Parameter des Wirkstoffs. Kontrollierte klinische Studien, an denen Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus aus verschiedenen Nationen und Rassen teilnahmen, bestätigen, dass sich die hypoglykämische Wirkung von Galvus Met insgesamt auf die gleiche Weise manifestierte.

Vildagliptin + Metformin

Studien haben gezeigt, dass die maximalen Konzentrationen und die AUC von Galvus Met in drei verschiedenen Dosen (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg und 50 mg + 500 mg) sowie Metformin und Vildagliptin in Form separater Tabletten in geeigneten Dosen eingenommen wurden. sind bioäquivalent.

Die Nahrungsaufnahme verändert nicht die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Absorption von Vildagliptin, das Teil des Kombinationspräparats ist. Der AUC-Indikator und die maximale Konzentration von Metformin in Galvus Met nahmen bei Einnahme zu den Mahlzeiten um 7% bzw. 26% ab. Vor dem Hintergrund der Nahrungsaufnahme nahm die Absorption von Metformin ab, was zu einer Erhöhung der Halbwertszeit (von 2 auf 4 Stunden) führte. Die gleiche Änderung der AUC und der maximalen Konzentration bei gleichzeitiger Einnahme mit der Nahrung wurde auch bei Verwendung von Metformin in seiner reinen Form aufgezeichnet, im letzteren Fall waren die Änderungen jedoch klinisch weniger signifikant. Die Wirkung von Lebensmitteln auf die Pharmakokinetik von Metformin und Vildagliptin in Galvus Met ist ähnlich wie bei der getrennten Einnahme beider Wirkstoffe.

Anwendungshinweise

Gemäß den Anweisungen wird Galvus Met zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus (in Kombination mit Bewegung und Diät-Therapie) in folgenden Fällen verschrieben:

• unzureichende Wirksamkeit der Monotherapie mit Metformin oder Vildagliptin;
• Durchführung einer zuvor kombinierten Therapie mit Metformin und Vildagliptin in Form von Monopräparationen;
• Dreifachkombinationstherapie mit Insulin bei Patienten, die zuvor eine Insulintherapie in einer stabilen Dosis und Metformin erhalten hatten, jedoch keine ausreichende Blutzuckerkontrolle erreichten;
• kombinierte Anwendung mit Sulfonylharnstoffderivaten (Dreifachkombinationsbehandlung) bei Patienten, die zuvor eine Therapie mit Sulfonylharnstoffderivaten und Metformin erhalten hatten, jedoch keine ausreichende Blutzuckerkontrolle erreichten;
• Ersttherapie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit unzureichender Wirksamkeit der Bewegung, Diät-Therapie und gegebenenfalls Verbesserung der Blutzuckerkontrolle.

Kontraindikationen

• Typ 1 Diabetes mellitus;
• Funktionsstörungen der Leber;
• akuter Myokardinfarkt, akute und chronische Herzinsuffizienz, Atemversagen, akutes Herz-Kreislaufversagen (Schock);
• chronische / akute metabolische Azidose (einschließlich diabetischer Ketoazidose mit / ohne Koma; diabetische Ketoazidose sollte durch Insulintherapie korrigiert werden), Laktatazidose (einschließlich einer Vorgeschichte von Indikationen);
• Nierenversagen oder Nierenfunktionsstörung (mit Serumkreatininkonzentration bei Männern ≥ 1,5 mg% und bei Frauen ≥ 1,4 mg%);
• akute Zustände, bei denen das Risiko einer Nierenfunktionsstörung besteht: Dehydration (vor dem Hintergrund von Durchfall und Erbrechen), Fieber, schwere Infektionskrankheiten, Hypoxie (Sepsis, Schock, bronchopulmonale Erkrankungen, Niereninfektionen);
• die Zeit vor chirurgischen Eingriffen, Radioisotop- und Röntgenuntersuchungen mit Einführung von Kontrastmitteln (Pause vor / nach deren Durchführung - 48 Stunden);
• akute Alkoholvergiftung, chronischer Alkoholismus;
• Lebererkrankungen oder Anomalien der biochemischen Parameter der Leberfunktion;
• Einhaltung einer hypokalorischen Diät (weniger als 1000 kcal pro Tag);
• Alter bis zu 18 Jahren (die Wirksamkeit / Sicherheit der Therapie wurde nicht nachgewiesen);
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen von Galvus Met.

Ältere Patienten (über 60 Jahre), die schwere körperliche Arbeit verrichten, sollten Galvus Met mit Vorsicht anwenden (verbunden mit einem erhöhten Risiko für Laktatazidose).

Gebrauchsanweisung für Galvus Met: Methode und Dosierung

Galvus Met-Tabletten werden oral eingenommen, vorzugsweise gleichzeitig mit der Nahrungsaufnahme (um die Schwere der für Metformin charakteristischen Nebenwirkungen des Verdauungssystems zu verringern).

Das Dosierungsschema wird vom Arzt individuell anhand der Wirksamkeit / Verträglichkeit der Therapie ausgewählt. Es ist zu beachten, dass die maximale Tagesdosis von Vildagliptin 100 mg beträgt.

Die Anfangsdosis von Galvus Met wird basierend auf der Dauer des Diabetesverlaufs, dem Grad der Glykämie, dem Zustand des Patienten und den zuvor verwendeten Behandlungsschemata mit Vildagliptin und / oder Metformin berechnet.

Empfohlene Dosierungen:

• Beginn der Therapie bei Typ-2-Diabetes mellitus mit unzureichender Wirksamkeit von Bewegung und Diät-Therapie: 1 Tablette 50 + 500 mg einmal täglich, nach Bewertung der Wirksamkeit wird die Dosis schrittweise auf 50 + 1000 mg zweimal täglich erhöht;
• Behandlung bei Ineffektivität der Monotherapie mit Vildagliptin: 2 mal täglich, 1 Tablette 50 + 500 mg, eine allmähliche Erhöhung der Dosis ist nach Bewertung der therapeutischen Wirkung möglich;
• Behandlung bei Ineffektivität der Monotherapie mit Metformin: 2-mal täglich, 1 Tablette 50 + 500 mg, 50 + 850 mg oder 50 + 1000 mg (abhängig von der eingenommenen Metformin-Dosis);
• Behandlung bei kombinierter Therapie mit Metformin und Vildagliptin in Form separater Tabletten: Wählen Sie die Dosis aus, die der verabreichten Therapie so nahe wie möglich kommt, und korrigieren Sie sie anschließend anhand ihrer Wirksamkeit.
• Kombinationstherapie mit Galvus Met in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten oder Insulin (die Dosis wird aus der Berechnung ausgewählt): Vildagliptin - 50 mg 2-mal täglich; Metformin - in einer Dosis, die der zuvor in Form einer Monopräparation eingenommenen entspricht.

Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 60–90 ml / min kann eine Dosisanpassung von Galvus Met erforderlich sein. Es ist auch möglich, das Dosierungsschema bei Patienten über 65 Jahren zu ändern, was mit der Wahrscheinlichkeit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion verbunden ist (eine regelmäßige Überwachung der Indikatoren ist erforderlich).

Nebenwirkungen

Die nachstehend beschriebenen Nebenwirkungen beziehen sich auf die Verwendung von Vildagliptin und Metformin, entweder allein oder in Kombination.

Schätzung der Häufigkeit möglicher Verstöße:> 10% - sehr häufig; > 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1% - selten; <0,01%, einschließlich isolierter Nachrichten - sehr selten.

Bei der Anwendung von Vildagliptin wurde in seltenen Fällen die Entwicklung einer beeinträchtigten Leberfunktion (einschließlich Hepatitis) eines asymptomatischen Verlaufs festgestellt. Meistens gingen diese Nebenwirkungen und Abweichungen der Leberfunktionsindikatoren von der Norm unabhängig voneinander über und verursachten nach Absetzen des Arzneimittels keine Komplikationen. In den meisten Fällen war die Zunahme der Aktivität von Leberenzymen asymptomatisch, schritt nicht voran und ging nicht mit Gelbsucht oder Cholestase einher.

Während der kombinierten Therapie mit Vildagliptin und Metformin können Störungen des Verdauungssystems und des Nervensystems (häufig - Schwindel, Kopfschmerzen, Zittern) beobachtet werden.

Nebenwirkungen in Kombination mit Insulin:

• Verdauungssystem: oft - gastroösophagealer Reflux, Übelkeit; selten - Durchfall, Blähungen;
• Nervensystem: oft - Kopfschmerzen;
• Stoffwechsel und Ernährung: oft - Hypoglykämie;
• allgemeine Störungen: oft - Schüttelfrost.

Nebenwirkungen in Kombination mit Sulfonylharnstoff-Arzneimitteln:

• Stoffwechsel und Ernährung: oft - Hypoglykämie;
• Haut und Unterhautgewebe: häufig - Hyperhidrose;
• Nervensystem: oft - Zittern, Schwindel;
• allgemeine Störungen: oft - Müdigkeit.

Nebenwirkungen von Vildagliptin (Monotherapie):

• Verdauungssystem: selten - Verstopfung;
• Nervensystem: oft - Schwindel; selten - Kopfschmerzen;
• Bewegungsapparat und Bindegewebe: häufig - Arthralgie;
• Haut und Unterhautgewebe: selten - Hautausschlag;
• allgemeine Störungen: selten - periphere Ödeme.

Während des Zeitraums der Post-Marketing-Studien wurde die Entwicklung der folgenden Störungen festgestellt: Hepatitis (reversibel), Pankreatitis, Urtikaria, exfoliative / bullöse Hautläsionen.

Nebenwirkungen von Metformin (Monotherapie):

• Verdauungssystem: sehr oft - Übelkeit, Blähungen, Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen; oft - Dysgeusie;
• Stoffwechsel und Ernährung: sehr oft - verminderter Appetit; sehr selten - Laktatazidose;
• Haut und Unterhautgewebe: sehr selten - Hautreaktionen (in Form von Erythem, Juckreiz, Urtikaria);
• Instrumenten- / Labordaten: sehr selten - eine Abnahme der Absorption von Vitamin B ₁₂ (normalerweise bei Patienten, die Galvus Met über einen längeren Zeitraum erhalten haben, stellt es in der Regel keine klinische Bedeutung dar; diese Verletzung sollte bei megaloblastischer Anämie berücksichtigt werden), Veränderungen der Leberfunktionsindikatoren;
• Leber und Gallenwege: sehr selten - Hepatitis.

Einzelne Hepatitisfälle, die unter Verwendung von Metformin beobachtet wurden, sind in den meisten Fällen nach dem Absetzen behoben.

Überdosis

Vildagliptin

Vildagliptin wird in Tagesdosen von nicht mehr als 200 mg gut vertragen. Bei Einnahme des Arzneimittels in einer Tagesdosis von 400 mg können unerwünschte Symptome wie Muskelschmerzen sowie gelegentlich ein vorübergehender Anstieg der Lipaseaktivität (2-mal höher als der ULN), vorübergehende leichte Parästhesien, Ödeme und Fieber auftreten. Bei einer Erhöhung der täglichen Vildagliptin-Dosis auf 600 mg wird manchmal ein Ödem der Extremitäten beobachtet, begleitet von einer Erhöhung der AST-Aktivität, einer Erhöhung der Konzentration von Myoglobin, C-reaktivem Protein und Kreatininphosphokinase sowie Parästhesien. Nach Absetzen des Arzneimittels verschwinden alle Änderungen der Laborparameter und Anzeichen einer Überdosierung.

Die Eliminierung von Vildagliptin aus dem Körper durch Dialyse wird als unwirksam angesehen. Der durch Hydrolyse gewonnene Hauptmetabolit LAY151 wird jedoch während der Hämodialyse gut aus dem Körper entfernt.

Metformin

Es gibt Berichte über mehrere Fälle einer Überdosierung von Metformin, unter anderem infolge der oralen Verabreichung dieses Arzneimittels in einer Dosis von mehr als 50 g. In diesem Fall hatten etwa 10% der Patienten eine Hypoglykämie (der Zusammenhang mit der Aufnahme von Metformin wurde jedoch nicht zuverlässig festgestellt), und 32% Bei Patienten wurde eine Laktatazidose beobachtet, zu deren frühen Symptomen Muskelschmerzen, verringerte Körpertemperatur, Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit und Erbrechen gehören. In Zukunft können sich Schwindel, Bewusstseinsstörungen, Koma und erhöhte Atmung entwickeln. Metformin wird durch Hämodialyse (Clearance nicht über 170 ml / min) ohne hämodynamische Störungen aus dem Körper ausgeschieden. In dieser Hinsicht kann das Hämodialyseverfahren verwendet werden, um diese Substanz im Falle einer Überdosierung von Galvus Met aus dem Blut zu entfernen.

Im Falle einer Überdosierung wird eine geeignete symptomatische Therapie verschrieben, die auf den klinischen Manifestationen und dem Wohlbefinden des Patienten basiert.

spezielle Anweisungen

Galvus Met kann die Insulintherapie bei Patienten, die Insulin erhalten, nicht ersetzen.

Während des Therapiezeitraums wird empfohlen, regelmäßig die biochemischen Parameter der Leberfunktion zu bestimmen, die mit einer Erhöhung der Aktivität von Aminotransferasen bei Verwendung von Vildagliptin verbunden sind. Im Falle der Entwicklung dieser Störung ist es zur Bestätigung des Ergebnisses erforderlich, eine zweite Studie durchzuführen. Danach sollte ihre Bestimmung regelmäßig durchgeführt werden, bis sich die biochemischen Parameter der Leberfunktion normalisiert haben. Wenn die Aktivität von Aspartataminotransferase oder Alaninaminotransferase dreimal oder öfter höher ist als die Obergrenze der Norm, die durch eine zweite Studie bestätigt wird, wird Galvus Met abgebrochen.

Laktatazidose ist eine sehr seltene, aber schwere Stoffwechselkomplikation, die auftritt, wenn sich Metformin im Körper ansammelt. Am häufigsten wird seine Entwicklung bei Patienten mit Diabetes mellitus mit eingeschränkter Nierenfunktion in schwerem Verlauf beobachtet. Die Wahrscheinlichkeit, eine Laktatazidose zu entwickeln, steigt bei Patienten, bei denen Diabetes mellitus schwer zu behandeln ist, sowie bei längerem Fasten, Ketoazidose, längerem Alkoholmissbrauch, Leberfunktionsstörungen und Krankheiten, die Hypoxie verursachen.

Laktatazidose geht mit Atemnot, Bauchschmerzen und Unterkühlung einher, gefolgt von Koma. Die folgenden Laborparameter sind von diagnostischem Wert: eine Abnahme des Blut-pH, eine Serumlaktatkonzentration im Blut von mehr als 5 nmol / l sowie eine Zunahme des Laktat / Pyruvat-Verhältnisses und eine erhöhte Anionenlücke. Bei Verdacht auf Laktatazidose sollte Galvus Met abgesagt und der Patient sofort ins Krankenhaus eingeliefert werden.

Metformin wird weitgehend über die Nieren ausgeschieden, die Wahrscheinlichkeit seiner Akkumulation und die Entwicklung einer Laktatazidose steigt proportional zur Schwere der Nierenfunktionsstörung. Während der Therapie ist eine regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion erforderlich, insbesondere unter Bedingungen, die zu ihrer Beeinträchtigung beitragen (in der Anfangsphase der Behandlung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln, hypoglykämischen Arzneimitteln oder nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln). Die Nierenfunktion sollte vor Beginn der Therapie und dann mindestens einmal im Jahr bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und mindestens 2-4 Mal im Jahr mit Kreatinin-Clearance an der unteren Grenze der Norm sowie bei älteren Patienten beurteilt werden. Bei einem hohen Risiko einer Nierenfunktionsstörung sollte die Überwachung häufiger durchgeführt werden. Bei Anzeichen einer Verschlechterung der Nierenfunktion wird Galvus Met abgesagt.

Bei der Durchführung von Röntgenuntersuchungen, die die intravaskuläre Verabreichung von jodhaltigen Röntgenkontrastmitteln erfordern, wird Galvus Met vorübergehend abgebrochen (48 Stunden vor / nach ihrem Verhalten). Dies ist auf die Wahrscheinlichkeit einer starken Verschlechterung der Nierenfunktion und ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer Laktatazidose zurückzuführen. Die Wiederaufnahme der Medikamenteneinnahme ist erst nach einer Neubewertung der Nierenfunktion möglich.

Bei durch Hypoxie gekennzeichneten Zuständen (akutes Herz-Kreislauf-Versagen, akutes Herzversagen, akuter Myokardinfarkt usw.) können sich prerenales akutes Nierenversagen und Laktatazidose entwickeln (ein sofortiger Abbruch der Therapie ist erforderlich).

Zum Zeitpunkt der chirurgischen Eingriffe (mit Ausnahme kleinerer Operationen, die nicht mit einer Einschränkung der Flüssigkeits- und Nahrungsaufnahme verbunden sind) wird Galvus Met abgebrochen. Die Wiederaufnahme der Therapie ist nach Wiederherstellung der oralen Nahrungsaufnahme bei einem Patienten mit zuverlässig ausgeschlossener Nierenfunktionsstörung möglich.

Während der Therapie ist Alkoholmissbrauch nicht akzeptabel, da er die Wirkung von Metformin auf den Laktatstoffwechsel verstärkt.

Während der Einnahme von Galvus Met mindestens einmal im Jahr müssen die Indikatoren eines allgemeinen klinischen Bluttests überwacht werden, der mit der Wahrscheinlichkeit einer Abnahme der Serumkonzentration von Vitamin B _{12 verbunden ist}. Wenn Abweichungen der hämatologischen Parameter von der Norm festgestellt werden, muss die Ätiologie dieser Störungen geklärt und eine geeignete Behandlung durchgeführt werden. Bei einer Veranlagung zu einer Abnahme der Serumkonzentration von Vitamin B ₁₂ im Blut sollte dieser Indikator mindestens alle 2-3 Jahre überwacht werden.

Wenn sich der Zustand von Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus, die zuvor auf die Therapie angesprochen hatten, einschließlich des Auftretens von Anomalien der Laborparameter gegenüber der Norm, verschlechtert, sollte sofort eine Labordiagnostik durchgeführt werden, um eine Laktatazidose / Ketoazidose festzustellen. Bei der Erkennung einer Azidose ist es notwendig, die Therapie sofort abzubrechen und die erforderlichen Maßnahmen zu ergreifen, um den Zustand des Patienten zu korrigieren.

Die Entwicklung einer Hypoglykämie während der Einnahme von Galvus Met ist am wahrscheinlichsten bei älteren, geschwächten oder geschwächten Patienten sowie vor dem Hintergrund von Hypopituitarismus, Alkoholvergiftung oder Nebenniereninsuffizienz. Es sollte bedacht werden, dass die Diagnose einer Hypoglykämie bei älteren Patienten und Patienten, die β-Blocker erhalten, schwierig sein kann.

Unter Stress (einschließlich Fieber, Trauma, Infektion, Operation) kann es kurzfristig zu einer starken Abnahme der Wirksamkeit von Hypoglykämika kommen. In solchen Fällen kann ein vorübergehender Abbruch der Galvus Met- und Insulintherapie erforderlich sein. Sie können die Einnahme des Arzneimittels nach dem Ende der akuten Periode wieder aufnehmen.

In Fällen von Schwindel während der Therapie mit Galvus Met ist es notwendig, auf das Fahren von Fahrzeugen und Mechanismen zu verzichten.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Experimentelle Studien an Tieren, denen Vildagliptin in 200-mal höheren Dosen als den empfohlenen verabreicht wurde, zeigten, dass die Verwendung des Arzneimittels nicht zu Störungen in der frühen Entwicklung des Embryos führte und keine teratogene Wirkung festgestellt wurde. Wenn Vildagliptin mit Metformin in einem Verhältnis von 1:10 kombiniert wurde, gab es auch keine teratogene Wirkung. Die Informationen zur Anwendung von Galvus Met bei schwangeren Frauen sind jedoch begrenzt, weshalb die Ernennung des Arzneimittels während der Schwangerschaft kontraindiziert ist.

Metformin wird in der Muttermilch bestimmt. Es ist nicht bekannt, ob Vildagliptin in die Muttermilch übergeht. Aus diesem Grund wird die Einnahme von Galvus Met während der Stillzeit nicht empfohlen.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Da bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen in einigen Fällen eine Laktatazidose beobachtet wurde, die vermutlich eine der Nebenreaktionen bei der Einnahme von Metformin darstellt, sollte Galvus Met Patienten mit abnormalen biochemischen Leberparametern oder Lebererkrankungen nicht verschrieben werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei kombinierter Anwendung von Galvus Met mit einigen Arzneimitteln / Substanzen können sich folgende Effekte entwickeln:

• Sulfonylharnstoffderivate, Insulin, Acarbose, Salicylate: erhöhte hypoglykämische Wirkung;
• Furosemid: ein Anstieg von C _max (maximale Konzentration einer Substanz im Blut) und AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) von Metformin; Abnahme von C _max und AUC von Furosemid; es gibt keine Auswirkung auf die renale Clearance;
• Nifedipin: erhöhte Absorption, renale Ausscheidung, C _max und AUC von Metformin;
• organische Kationen, einschließlich Trimethoprim, Amilorid, Morphin, Digoxin, Chinidin, Procainamid, Chinin, Triamteren, Ranitidin, Vancomycin und andere, die durch tubuläre Sekretion von den Nieren ausgeschieden werden: Es besteht eine theoretische Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung mit Metformin (die Kombination erfordert Vorsicht);
• Glibenclamid: eine Abnahme von C _max und AUC (die klinische Bedeutung der Wechselwirkung ist unklar);
• Danazol: Die Kombination wird nicht empfohlen (aufgrund ihrer hyperglykämischen Wirkung; in Fällen, in denen eine kombinierte Anwendung / Entnahme erforderlich ist, kann eine Dosisanpassung von Metformin und eine Kontrolle der Blutzuckerkonzentration erforderlich sein).
• Isoniazid, Östrogene, Sympathomimetika, Thiazide und andere Diuretika, Phenothiazine, Glucocorticosteroide, Schilddrüsenhormonpräparate, Phenytoin, orale Kontrazeptiva, Nikotinsäure, Calciumantagonisten: Die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung einer Hyperglykämie, die zu einer Verringerung der Wirksamkeit von Galvus Met führen kann (bei Verschreibung / Entzug solcher Medikamente) Überwachung der Wirksamkeit von Metformin, gegebenenfalls Dosisanpassung erforderlich);
• Chlorpromazin (mehr als 100 mg pro Tag): erhöhte Glykämie, verringerte Insulinfreisetzung (bei der Behandlung mit Antipsychotika und nach deren Aufhebung ist eine Dosisanpassung von Galvus Met und eine Kontrolle der Blutzuckerkonzentration erforderlich);
• injizierbare β2-Sympathomimetika: ein Anstieg der Glykämie, der mit der Stimulation von β2-adrenergen Rezeptoren verbunden ist (eine Blutzuckerkontrolle ist erforderlich; Insulin kann erforderlich sein);
• Röntgenkontrastmittel mit Jodgehalt: Entwicklung einer Laktatazidose bei Patienten mit Diabetes mellitus vor dem Hintergrund eines funktionellen Nierenversagens;
• Alkohol, Drogen, die Ethylalkohol enthalten: eine erhöhte Wahrscheinlichkeit, eine Laktatazidose zu entwickeln (insbesondere bei Fasten, Leberversagen oder Erschöpfung).

Analoge

Galvus Met-Analoga sind: Vildagliptin, Galvus.

Lagerbedingungen

An einem feuchtigkeitsgeschützten Ort bei Temperaturen bis 30 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Ablaufdatum - 1 Jahr 6 Monate.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Galvus Met

Am häufigsten hinterlassen Patienten mit Typ-2-Diabetes Bewertungen zu Galvus Met. Es wird jedoch hauptsächlich von Patienten eingenommen, bei denen kürzlich eine ähnliche Diagnose diagnostiziert wurde. Oft berichten sie, dass diese Behandlung das Wohlbefinden verbessert und die Entwicklung unerwünschter Symptome verhindert, die für Diabetes charakteristisch sind. Viele Anwender bestätigen die Wirksamkeit des Arzneimittels, beklagen sich jedoch über seine hohen Kosten, die sie dazu zwingen, nach günstigeren Analoga zu suchen. Es gibt Meinungen, nach denen die Verwendung von Galvus Met im Rahmen einer komplexen Therapie die besten Ergebnisse liefert.

Preis für Galvus Met in Apotheken

Der ungefähre Preis für Galvus Met mit einer Dosierung von 50 + 500 mg in Apothekenketten beträgt 1365-1598 Rubel, mit einer Dosierung von 50 + 850 mg - 1400-1695 Rubel und mit einer Dosierung von 50 + 1000 mg - 1535-1726 Rubel (die Packung enthält 30 Tabletten).

Galvus Met: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Galvus Met 50 mg + 500 mg Filmtabletten 30 Stk. 998 RUB Kaufen

Galvus Met 50 mg + 1000 mg Filmtabletten 30 Stk. RUB 1100 Kaufen

Galvus Met 50 mg + 850 mg Filmtabletten 30 Stk. 1349 RUB Kaufen

Galvus traf Tab. p / o Film. 50 mg + 1000 mg Nr. 30 1449 RUB Kaufen

Galvus traf Tab. p / o Film. 50 mg + 500 mg Nr. 30 1471 RUB Kaufen

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!