Androkur Depot
Androkur Depot: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Verwendung in der Kindheit
- 10. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 11. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 12. Anwendung bei älteren Menschen
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Androcur Depot
ATX-Code: G03HA01
Wirkstoff: Cyproteron (Cyproteron)
Produzent: Bayer AG (Deutschland)
Beschreibung und Foto-Update: 2019-10-07
Androkur Depo ist ein antiandrogenes hormonelles Medikament.
Form und Zusammensetzung freigeben
Das Arzneimittel wird in Form einer öligen Lösung zur intramuskulären (i / m) Verabreichung hergestellt: klare Flüssigkeit von farbloser bis gelblicher Farbe (jeweils 3 ml in Glasampullen aus dunklem Glas, 3 Ampullen in einer Papppalette, in einer Pappschachtel 1 Palette und Anweisungen für die Verwendung von Androkur Depot).
1 ml Lösung enthält:
- Wirkstoff: Cyproteronacetat - 100 mg;
- Hilfskomponenten: Benzylbenzoat, Rizinusöl.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Androkur Depo ist ein antiandrogenes hormonelles Medikament mit gestagener und antigonadotroper Wirkung. Sein Wirkstoff - Cyproteron - hemmt kompetitiv den Einfluss von Androgenen auf ihre Zielorgane und unterdrückt die androgene Stimulation des Prostatagewebes. Mit seiner zentralen antigonadotropen Wirkung hilft es, die Testosteronsynthese in den Hoden und seine Konzentration im Blutserum zu reduzieren.
Die Anwendung von Cyproteron bei Männern führt zu Effekten wie der Hemmung der Potenz, der Libido und der Hodenfunktion, die reversibel sind und nach Beendigung der Behandlung vollständig verschwinden.
Die Ergebnisse präklinischer Standardstudien zur Cyproteron-Toxizität zeigen, dass bei längerer Verabreichung von Androkur Depo kein spezifisches Risiko für den menschlichen Körper besteht.
Pharmakokinetik
Nach intramuskulärer (i / m) Verabreichung wird Cyproteron langsam und vollständig freigesetzt, seine absolute Bioverfügbarkeit wird als vollständig angesehen. Die maximale Plasmakonzentration ist nach 2–3 Tagen erreicht und beträgt 180 ± 54 ng / ml. Die Halbwertszeit (T 1/2) beträgt ca. 3 bis 5 Tage. Die Gesamtclearance von Cyproteron aus dem Serum beträgt 1,4 bis 4,2 ml / min / kg.
Die Bindung an Proteine (Albumin) des Blutplasmas beträgt bis zu 96%, in freier Form im Blut nur 3,5-4% der verabreichten Dosis. Die Änderung des SHBG-Spiegels (Globulin, das Sexualhormone bindet) infolge der unspezifischen Verbindung von Cyproteron mit Plasmaproteinen hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik des Arzneimittels.
Aufgrund der Tatsache, dass in der letzten Phase der Verteilung von T 1/2 Cyproteron aus Blutplasma lang ist, können wir seine Kumulation vor dem Hintergrund der Einführung wiederholter Dosen annehmen. Die Gleichgewichtskonzentration wird ungefähr 35 Tage nach der Verabreichung der ersten Dosis von Androkur Depot erreicht.
Cyproteron wird durch Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert. Im Blutplasma ist der Hauptmetabolit das 15β-Hydroxyderivat. Der Katalysator der ersten Phase des Stoffwechsels ist hauptsächlich das Cytochrom P 450 CYP3A4- Isoenzym.
Bei Urin und Galle wird der Hauptteil der verabreichten Dosis in Form von Metaboliten ausgeschieden, nur geringe Mengen werden unverändert in die Galle ausgeschieden.
Anwendungshinweise
- inoperabler Prostatakrebs;
- erhöhter Sexualtrieb bei Männern mit sexuellen Abweichungen.
Kontraindikationen
Absolut:
- Lebererkrankung (einschließlich Rotor-Syndrom, Dubin-Johnson-Syndrom);
- eine Vorgeschichte von Neoplasien in der Leber oder gegenwärtig (mit Ausnahme von Metastasen von Prostatakrebs in die Leber);
- Kachexie (außer Kachexie bei Prostatakrebs);
- schwere chronische Depression;
- Meningiom, einschließlich Geschichte;
- Thromboembolie und Thrombose;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile von Androkur Depot.
Darüber hinaus ist es kontraindiziert, das Medikament zur Behandlung eines erhöhten Sexualtriebs bei Männern mit sexuellen Anomalien mit Funktionsstörungen der Leber, schwerem Diabetes mellitus mit Angiopathie, Sichelzellenanämie, Thromboembolie und Thrombose in der Vorgeschichte zu verwenden.
Es wird empfohlen, Androkur Depo bei Patienten mit Diabetes mellitus, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom, Milchzuckerunverträglichkeit und Laktasemangel mit Vorsicht anzuwenden.
Seien Sie bei der Behandlung von inoperablem Prostatakrebs vorsichtig und verschreiben Sie Androkur Depot erst nach einer individuellen Beurteilung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses bei Patienten mit Thrombose und Thromboembolie in der Vorgeschichte, Sichelzellenanämie, schwerem Diabetes mellitus mit Angiopathie.
Androkur Depot, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Die Öllösung ist ausschließlich zur intramuskulären Verabreichung bestimmt. Androkura Depot-Injektionen sollten tief und sehr langsam erfolgen. Dies ist auf die Tatsache zurückzuführen, dass infolge einer Mikroembolie der Lungenarterie mit einer Öllösung in einigen Fällen Husten, Atemnot, Brustschmerzen und andere Symptome auftreten können, einschließlich vasovagaler Reaktionen in Form von Unwohlsein, Schwindel, verstärktem Schwitzen, Parästhesien oder Ohnmacht. Diese Reaktionen sind reversibel, ihre Entwicklung ist sowohl während der Injektion als auch unmittelbar danach möglich. Die Sauerstoffinhalation wird üblicherweise als Erhaltungstherapie eingesetzt.
Erlauben Sie keine intravaskuläre Verabreichung des Arzneimittels.
Empfohlene Dosierung:
- inoperabler Prostatakrebs: 300 mg 1 Mal in 7 Tagen. Der Arzt bestimmt die Behandlungsdauer individuell. Es wird nicht empfohlen, den Behandlungsverlauf zu unterbrechen oder die Dosis von Androkur Depo nach Verbesserung des Zustands oder Erreichen der Remission zu reduzieren.
- Abnahme des erhöhten sexuellen Verlangens bei Männern mit sexuellen Abweichungen: 300 mg 1 Mal in 10-14 Tagen. In Ausnahmefällen, wenn der gewünschte klinische Effekt vor dem Hintergrund der üblichen Dosis fehlt, ist es möglich, alle 10 bis 14 Tage eine Dosis von 600 mg zu verwenden, wobei vorzugsweise 300 mg in jedes Gesäß injiziert werden. Nach Erreichen eines zufriedenstellenden Ansprechens auf die Therapie sollte versucht werden, die Dosis des Arzneimittels durch schrittweise Verlängerung des Intervalls zwischen den Injektionen zu verringern. Ein stabiler Effekt wird erzielt, wenn Androkur Depot vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Psychotherapie lange Zeit angewendet wird.
Bei Nierenversagen und älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist die Anwendung von Androkur Depo erst nach Normalisierung der Leberparameter möglich.
Nebenwirkungen
Bei Verwendung von Androkur Depo wurden die folgenden Nebenwirkungen aufgezeichnet (Kriterien zur Beurteilung der Inzidenz: sehr häufig - ≥ 10%; häufig - von ≥ 1% bis <10%; selten - von ≥ 0,1% bis <1%; selten - von ≥ 0, 01% bis <0,1%; sehr selten - <0,01%; Häufigkeit nicht festgelegt - Berichten zufolge ist es nicht möglich, die Häufigkeit des Auftretens von Nebenwirkungen festzustellen):
- aus dem hämatopoetischen System: Häufigkeit nicht festgestellt - Anämie;
- von der Seite der Gefäße: Die Häufigkeit ist nicht festgelegt - vasovagale Reaktionen, ölige Mikroembolie der Lungenarterie, Thrombose, Thromboembolie;
- aus den Atemwegen: oft - Atemnot;
- vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen;
- seitens der Genitalien und Brustdrüsen: sehr oft - eine reversible Abnahme der Libido, Unterdrückung der Spermatogenese, Impotenz; oft - Gynäkomastie;
- aus dem Magen-Darm-Trakt: Häufigkeit unbekannt - intraabdominale Blutungen;
- seitens des hepatobiliären Systems: häufig - Leberversagen, Gelbsucht, Hepatitis;
- seitens des Bewegungsapparates: Häufigkeit nicht festgestellt - Osteoporose;
- psychische Störungen: oft - depressive Verstimmung, vorübergehendes Angstgefühl, Depression;
- dermatologische Reaktionen: selten - Hautausschlag;
- andere: häufig - erhöhte Müdigkeit, vermehrtes Schwitzen, Zunahme oder Abnahme des Körpergewichts, Hitzewallungen; sehr selten - die Entwicklung von gutartigen oder bösartigen Neubildungen in der Leber; Frequenz nicht festgelegt - Meningiom.
Überdosis
Überdosierungssymptome wurden nicht festgestellt. Die Ergebnisse der Studie zur akuten Toxizität lassen den Schluss zu, dass nach einmaliger Anwendung einer hohen Dosis des Arzneimittels, die um ein Vielfaches höher ist als die therapeutische Dosis, das Risiko einer akuten Vergiftung unwahrscheinlich ist.
Wenn die Fakten einer Überdosierung mit Androkur Depo bekannt werden, wird empfohlen, den Patienten sorgfältig zu beobachten und gegebenenfalls eine symptomatische Therapie zu verschreiben. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.
spezielle Anweisungen
Die Behandlung mit Androkur Depo sollte von einer regelmäßigen Beurteilung des Funktionszustands der Leber und der Nebennierenrinde sowie von peripheren Blutuntersuchungen begleitet werden.
Bei Männern gehören zu den am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen während der Behandlung mit dem Arzneimittel eine Abnahme des Sexualtriebs und der Potenz sowie die Unterdrückung der Funktion der Gonaden. Darüber hinaus ist die Entwicklung einer Gynäkomastie, begleitet von einer hohen taktilen Empfindlichkeit und Schmerzen der Brustwarzen, möglich. Diese Phänomene sind reversibel und gehen nach Absetzen der Therapie von selbst über, einschließlich einer schrittweisen Wiederherstellung der Spermatogenese.
Vor dem Hintergrund der Verwendung von Cyproteronacetat in einer Dosis von 100 mg und mehr gab es Fälle von Hepatotoxizität in Form der Entwicklung von Gelbsucht, Leberversagen, Hepatitis, einschließlich tödlicher Fälle. Häufiger wurde der Tod bei Männern mit Prostatakrebs im fortgeschrittenen Stadium beobachtet. Die Wahrscheinlichkeit, eine Toxizität zu entwickeln, hängt von der Dosis des Arzneimittels ab. Nach Beginn der Therapie können nach einigen Monaten Symptome einer Toxizität auftreten. Wenn Symptome einer Hepatotoxizität auftreten, sollte ein Leberfunktionstest durchgeführt werden. Wenn sich der Verdacht bestätigt, wird empfohlen, die Therapie abzubrechen. Wenn pathologische Prozesse in der Leber durch Metastasen oder andere Gründe verursacht werden, die nicht mit der Einnahme des Arzneimittels zusammenhängen, kann die Behandlung nach Beurteilung des Verhältnisses der erwarteten Wirkung und des potenziellen Risikos fortgesetzt werden.
Neben der Hepatotoxizität gehören zu den schwerwiegendsten Nebenwirkungen die Entwicklung gutartiger und seltener bösartiger Lebertumoren, die intraabdominale Blutungen und das Auftreten thromboembolischer Prozesse verursachen können. In diesem Zusammenhang sollte die Differentialdiagnose von akuten Schmerzen im Oberbauch, Lebervergrößerung oder Anzeichen einer akuten intraabdominalen Blutung einen möglichen Lebertumor berücksichtigen.
Während der Anwendungszeit von Androkur Depot steigt das Risiko für thromboembolische Komplikationen bei Patienten mit fortgeschrittenen Stadien maligner Erkrankungen mit zerebrovaskulären Unfällen in der Vorgeschichte, tiefer Venenthrombose, Lungenembolie, Myokardinfarkt und anderen früheren thrombotischen oder thromboembolischen Pathologien von Arterien oder Venen.
Aufgrund der Tatsache, dass hohe Dosen von Androkur Depo eine kortikoidartige Wirkung haben und die Funktion der Nebennieren unterdrücken können, ist es während der Behandlungsdauer erforderlich, die Funktion der Nebennierenrinde regelmäßig zu überwachen.
Es wird empfohlen, während der Behandlung eines erhöhten Sexualtriebs bei sexuellen Funktionsstörungen keinen Alkohol zu trinken, da die Wirkung des Arzneimittels abnehmen kann.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Während der Behandlung mit Androkur Depot ist Vorsicht geboten, wenn potenziell gefährliche Aktivitäten ausgeführt werden, deren Umsetzung eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen, einschließlich des Fahrens, erfordert.
Verwendung im Kindesalter
Informationen über die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Androkur Depo bei Kindern und Jugendlichen sind unzureichend. Daher sollte das Medikament keinem Patienten unter 18 Jahren verschrieben werden.
Es ist zu beachten, dass die Anwendung von Cyproteronacetat vor dem Ende der Pubertät mit einem hohen Risiko für seine nachteiligen Auswirkungen auf das Wachstum und das instabile endokrine System des Kindes verbunden ist.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Nierenversagen ist keine Dosisanpassung von Androkur Depot erforderlich.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Die Ernennung von Androkur Depot ist bei Lebererkrankungen (einschließlich Rotor-Syndrom, Dubin-Johnson-Syndrom) und dem Vorhandensein von Neoplasmen in der Leber in der Geschichte oder zum gegenwärtigen Zeitpunkt (mit Ausnahme von Metastasen von Prostatakrebs in der Leber) kontraindiziert.
Anwendung bei älteren Menschen
Bei älteren Patienten ist eine Dosisanpassung der Androkura Depot-Injektionen nicht erforderlich.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Clotrimazol, Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir und andere Arzneimittel, die das CYP3A4-Isoenzym stark hemmen: hemmen den Metabolismus von Cyproteronacetat;
- Rifampicin, Phenytoin, Johanniskrautpräparate und andere Induktoren des Isoenzyms CYP3A4: können die Konzentration von Cyproteronacetat im Plasma verringern;
- Statine: Die Einnahme von Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase (3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A-Reduktase) erhöht das Risiko für Myopathie und Rhabdomyolyse.
- orale Hypoglykämika, Insulin: Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann eine Dosisanpassung der Antidiabetika erforderlich sein.
Die Ergebnisse von In-vitro-Studien zeigen die mögliche Hemmung der folgenden Isoenzyme des Cytochrom P 450- Systems während der Behandlung mit hohen therapeutischen Dosen von Cyproteronacetat (300 mg pro Tag): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 und 2D6.
Analoga
Androkur Depot-Analoga sind Androkur, Cyproteron-Teva.
Lagerbedingungen
Von Kindern fern halten.
Bei Temperaturen bis 25 ° C lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Androkur Depot
Die wenigen Bewertungen über Androkur Depo sind umstritten. Es gibt Berichte, dass die Langzeitanwendung des Arzneimittels bei inoperablem Prostatakrebs gut vertragen wird und die Aufrechterhaltung normaler prostataspezifischer Antigenspiegel ermöglicht. Andere Patienten bevorzugen die Tablettenform von Cyproteron.
Preis für Androkur Depot in Apotheken
Der Preis für Androkur Depot für eine Packung mit 3 Ampullen Lösung kann zwischen 1.863 und 1946 Rubel liegen.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
