Heptrazan - Gebrauchsanweisung, Bewertungen, Preis, Tabletten, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Heptrazan

Heptrazan: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Heptrasan

ATX-Code: A16AA02

Wirkstoff: Ademetionin (Ademetionin)

Hersteller: Nationales Medizinisches Forschungszentrum für Kardiologie der staatlichen Haushaltsanstalt des Gesundheitsministeriums der Russischen Föderation (Russland), ZiO-Zdorovie CJSC (Russland)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-11-07

Heptrazan ist ein hepatoprotektives Medikament, das eine antidepressive, antioxidative, hepatoprotektive, entgiftende und neuroprotektive Wirkung hat.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsformen von Heptrazan:

• Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse (i / v) und intramuskuläre (i / m) Verabreichung: gefriergetrocknete Masse von fast weiß bis weiß; Lösungsmittel - eine farblose Flüssigkeit, transparent oder hellgelb, nach der Gewinnung bildet sich eine klare Lösung von farblos bis gelblich [400 mg in Glasfläschchen ohne Farbe: in Blisterstreifenverpackung 5 Fläschchen mit 5 Ampullen Lösungsmittel (5 ml in Glas) Ampullen ohne Farbe mit oder ohne Bruchstelle), in einem Karton 1 Packung oder in einem Karton 6 oder 10 Packungen (für Krankenhäuser); 5 Fläschchen in Blisterpackungen und 5 Ampullen mit Lösungsmittel in Blisterpackungen, in einem Karton, 1 Packung mit Flaschen und Ampullen,für Krankenhäuser - in einem Karton mit 6 oder 10 Packungen mit Flaschen und Ampullen mit einem Lösungsmittel];
• enterische Tabletten: filmbeschichtet weiß oder fast weiß, oval, bikonvex, Kern - von fast weiß bis weiß (10 Stück in Blasen, in einem Karton 1 oder 2 Packungen; 20, 40 oder 50 Stück). in Polypropylen- oder Polyethylen-Dosen, in einem Karton 1 Dose).

Jede Packung enthält auch Anweisungen zur Anwendung von Heptrazan.

1 Durchstechflasche mit Lyophilisat enthält den Wirkstoff Ademetionin-1,4-butandisulfonat in einer Menge von 760 mg, was 400 mg Ademetioninion entspricht.

Lösungsmittelzusammensetzung: L-Lysinmonohydrat, Natriumhydroxid, Wasser zur Injektion.

1 Tablette enthält:

• Wirkstoff: Ademetionin-1,4-butandisulfonat - 760 mg, was 400 mg Ademetioninion entspricht;
• Hilfskomponenten: mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylstärke, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat;
• Zusammensetzung der Filmhülle: Copolymer aus Methacrylsäure und Ethylacrylat (1: 1), kolloidalem Siliciumdioxid, Natriumlaurylsulfat, Natriumbicarbonat, Makrogol, Simethiconemulsion 30%, Talk.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Heptrazan ist ein hepatoprotektives Medikament mit antidepressiver Wirkung, das eine cholekinetische und choleretische Wirkung hat. Sein Wirkstoff - Ademetionin - weist entgiftende, antioxidative, antifibrosierende, regenerierende und neuroprotektive Eigenschaften auf.

Die Verwendung von Heptrazan hilft, den Mangel auszugleichen und die Produktion von Ademetionin im Körper, hauptsächlich im Gehirn und in der Leber, zu stimulieren. Ademetionin (ein Molekül von S-Adenosyl-L-methionin) ist ein Donor der Methylgruppe bei den Reaktionen der Methylierung von Zellmembranphospholipiden, Proteinen, Hormonen und Neurotransmittern. Neben den biologischen Reaktionen der Transmethylierung nimmt Ademetionin als Vorstufe von Cystein, Taurin, Glutathion und Acetylierungscoenzym an Transsulfatierungsreaktionen teil. Fördert eine Erhöhung des Gehalts an Cystein und Taurin im Plasma, Glutamin - in der Leber. Normalisiert Stoffwechselreaktionen in der Leber und reduziert das Methionin im Serum.

Nach der Decarboxylierung ist es als Vorstufe von Polyaminen an den Prozessen der Aminopropylierung von Putrescin (Stimulans der Hepatozytenproliferation und Zellregeneration), Spermidin und Spermin beteiligt, die Teil der Ribosomenstruktur sind.

Die choleretische Wirkung von Heptrazan ist eine Folge der Stimulierung der Synthese von Phosphatidylcholin in Hepatozyten, was zu einer Erhöhung der Mobilität von Hepatozyten und der Polarisation ihrer Membranen beiträgt. Die Funktion der Transportsysteme von Gallensäuren verbessert sich, was den Durchgang von Gallensäuren in das Gallenausscheidungssystem erleichtert. Wirksam bei intralobulären Störungen der Synthese und des Gallenflusses. Potenziert die Entgiftung von Gallensäuren, erhöht den Gehalt an konjugierten und sulfatierten Gallensäuren in Hepatozyten. Vor dem Hintergrund der Konjugation von Ademetionin mit Taurin nehmen die Löslichkeit von Gallensäuren und deren Ausscheidung aus den Hepatozyten zu. Die Sulfatierung von Gallensäuren ermöglicht deren Ausscheidung über die Nieren, erleichtert die Überwindung der Hepatozytenmembran und die Ausscheidung mit der Galle. Zusammen mit,sulfatierte Gallensäuren schützen die Membran von Leberzellen vor den toxischen Wirkungen nicht sulfatierter Gallensäuren. Bei der intrahepatischen Cholestase sind nicht sulfatierte Gallensäuren in hohen Konzentrationen in Hepatozyten vorhanden.

Bei Patienten mit intrahepatischem Cholestase-Syndrom bei Patienten mit Leberzirrhose oder Hepatitis hilft Ademetionin, die Schwere des Juckreizes und Änderungen der biochemischen Parameter wie direkter Bilirubinspiegel, alkalische Phosphataseaktivität und Aminotransferasen zu verringern.

Die Wirksamkeit bei Hepatopathien, die durch die Einnahme verschiedener hepatotoxischer Arzneimittel verursacht werden, wurde bestätigt.

Die hepatoprotektiven und choleretischen Wirkungen von Heptrazan bleiben drei Monate nach Beendigung der Anwendung bestehen.

Pharmakokinetik

Nach parenteraler Verabreichung von Heptrazan wird die maximale Plasmakonzentration (C _max) innerhalb von 3/4 Stunden erreicht, die Bioverfügbarkeit beträgt 96%.

Nach Einnahme einer enterischen Tablette erfolgt die Freisetzung von Ademetionin aufgrund der Filmbeschichtung im Zwölffingerdarm. Nach oralen Einzeldosen von 400 bis 1000 mg C erreichte das _maximale Ademetioninplasma nach 3-5 Stunden und 0,5-1 ml / l. Die Plasmakonzentration ist dosisabhängig. Bioverfügbarkeit - 5% bei Einnahme auf leeren Magen steigt. Innerhalb von 24 Stunden erreicht C _max Ademetioninplasma das Anfangsniveau.

Die Plasmaproteinbindung beträgt weniger als 5%.

Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke, es wird ein signifikanter Konzentrationsanstieg in der Cerebrospinalflüssigkeit festgestellt.

Das Medikament wird in der Leber metabolisiert. Der Ademetionin-Zyklus umfasst die folgenden drei Stufen: Bildung, Verbrauch und Re-Bildung von Ademetionin. In der ersten Stufe wird es von Ademetionin-abhängigen Methylasen als Substrat für die Synthese von S-Adenosylhomocystein verwendet, das dann unter Verwendung von S-Adenosylhomocysteinhydralase zu Homocystein und Adenosin hydrolysiert wird. Die umgekehrte Biotransformation von Homocystein zu Methionin erfolgt durch den Transfer einer Methylgruppe von 5-Methyltetrahydrofolat. Der Zyklus wird durch die Umwandlung von Methionin zu Ademetionin abgeschlossen.

Die Halbwertszeit (T _1/2) beträgt 1,5 Stunden. Es wird über die Nieren ausgeschieden.

Bei chronischen Lebererkrankungen werden die pharmakokinetischen Parameter von Heptrazan nicht verletzt.

Anwendungshinweise

Die Anwendung von Heptrazan ist bei zirrhotischen und präzirrhotischen Zuständen zur Behandlung der intrahepatischen Cholestase angezeigt, die bei Krankheiten wie:

• chronische Hepatitis;
• Fettabbau der Leber;
• Leberzirrhose;
• toxische Leberschäden verschiedener Ursachen, einschließlich alkoholischer, viraler, medikamentöser (während der Einnahme von antiviralen, antineoplastischen und / oder antituberkulose-Medikamenten, trizyklischen Antidepressiva, Antibiotika, oralen Kontrazeptiva);
• Cholangitis;
• Enzephalopathie, einschließlich solcher, die mit Leberversagen verbunden sind (einschließlich Alkoholiker);
• chronische akalkulöse Cholezystitis.

Darüber hinaus wird Heptrazan zur symptomatischen Behandlung von Depressionen und intrahepatischer Cholestase bei Schwangeren verschrieben.

Kontraindikationen

Absolut:

• bipolare Störung;
• das Vorhandensein genetischer Anomalien, die den Methionin-Zyklus beeinflussen und Homocystinurie und / oder Hyperhomocysteinämie verursachen (einschließlich gestörter Cyanocobalamin-Metabolismus, Cystathionin-Beta-Synthase-Mangel);
• Alter bis zu 18 Jahren;
• Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelbestandteile.

Mit Vorsicht sollte Heptrazan bei Nierenversagen, gleichzeitiger Anwendung von selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, trizyklischen Antidepressiva (einschließlich Clomipramin), Kräuterpräparaten oder Tryptophan-haltigen Arzneimitteln im Alter verschrieben werden.

Die Anwendung von Heptrazan in den I-II-Trimestern von Schwangerschaft und Stillzeit ist nur in Ausnahmefällen zulässig, wenn der potenzielle Nutzen einer Therapie für die Mutter höher ist als das mögliche Risiko für den Fötus oder das Kind.

Heptrazan, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung

Die fertige Lyophilisatlösung ist zur intramuskulären und intravenösen Verabreichung vorgesehen.

Die Auflösung des Lyophilisats sollte unmittelbar vor der Verabreichung unter Verwendung eines im Kit enthaltenen speziellen Lösungsmittels erfolgen. Der Rest des Arzneimittels muss entsorgt werden.

Heptrazan nicht mit Calciumionen und alkalischen Lösungen mischen!

Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel zu verwenden, wenn bei einer Sichtprüfung des Inhalts der Durchstechflasche festgestellt wird, dass die Farbe des Lyophilisats nicht der vom Hersteller in der Anleitung angegebenen Farbe entspricht.

IV Heptrazan sollte sehr langsam verabreicht werden.

Die Dosis der Ersttherapie wird mit einer Rate von 5–12 mg pro 1 kg Körpergewicht des Patienten pro Tag bestimmt.

Empfohlene Tagesdosis:

• intrahepatische Cholestase: 400 bis 800 mg (1-2 Flaschen) pro Tag. Die Behandlungsdauer beträgt 14 Tage;
• Depression: 400 bis 800 mg pro Tag für 15 bis 20 Tage.

Falls erforderlich, wird empfohlen, die Einnahme von Heptrazan-Tabletten in einer Dosis von 2 bis 4 Stück als Erhaltungstherapie fortzusetzen. ein Tag für 14-28 Tage.

Bei älteren Patienten sollte die Verwendung einer Lyophilisatlösung mit der empfohlenen Mindestdosis von 5 mg / kg begonnen werden.

Enterische Tabletten

Heptrazan-Tabletten werden oral eingenommen, ganz geschluckt (ohne die Unversehrtheit der Filmschale zu verletzen) und aus der Blase genommen, bevor sie direkt eingenommen werden, vorzugsweise während der Pause zwischen den Mahlzeiten am Morgen.

Wenn die Farbe der Tablette von der in der Anleitung beschriebenen abweicht (von Weiß zu Weiß mit einem Gelbstich), kann sie nicht verwendet werden.

Die Dosis der Ersttherapie wird mit einer Rate von 10-25 mg pro 1 kg Körpergewicht des Patienten pro Tag bestimmt.

Bei intrahepatischer Cholestase und Depression beträgt die empfohlene Tagesdosis 800 bis 1600 mg. Der Arzt verschreibt die Dauer des Behandlungsverlaufs individuell.

Bei älteren Patienten sollte Heptrazan mit einer täglichen Dosis von 10 mg / kg begonnen werden. Es ist notwendig, die hohe Wahrscheinlichkeit des Vorhandenseins von Begleiterkrankungen bei dieser Kategorie von Patienten zu berücksichtigen, einschließlich altersbedingter Störungen der Nieren-, Leber- oder Herzfunktion sowie der gleichzeitigen Therapie mit anderen Arzneimitteln.

Nebenwirkungen

Unerwünschte Ereignisse von Heptrazan (wie folgt klassifiziert: sehr oft - ≥ 1/10, oft - ≥ 1/100 und <1/10, selten - ≥ 1/1000 und <1/100, selten - ≥ 1/10 000 und <1 / 1000, sehr selten - <1/10 000, einschließlich Einzelfällen):

• aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - trockener Mund, Bauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall; selten - Erbrechen, Dyspepsie, Magen-Darm-Störungen, Blähungen, Magen-Darm-Schmerzen und / oder Blutungen; selten - Ösophagitis, Blähungen;
• vom Nervensystem: oft - Kopfschmerzen; selten - Parästhesien, Schwindel;
• vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, Atemnot, Hautrötung, Bronchospasmus und andere Symptome anaphylaktischer oder anaphylaktoider Reaktionen, einschließlich Rückenschmerzen, Beschwerden in der Brust, arterielle Hypotonie, arterielle Hypertonie, Veränderungen der Pulsfrequenz (Tachykardie, Bradykardie);
• aus den Atemwegen, der Brust und den mediastinalen Organen: selten - Kehlkopfödem;
• von der Seite der Gefäße: selten - arterielle Hypotonie, Hitzewallungen, Venenentzündung;
• aus dem Bewegungsapparat: selten - Muskelkrämpfe, Arthralgie;
• von der Haut und dem Unterhautgewebe: oft - juckende Haut; selten - allergische Reaktionen (einschließlich Juckreiz, Hautausschlag, Erythem, Urtikaria), angioneurotisches Ödem, vermehrtes Schwitzen;
• psychische Störungen: oft - Schlaflosigkeit, Angst; selten - Verwirrung, Aufregung;
• infektiöse und parasitäre Pathologien: selten - Harnwegsinfektionen;
• allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle: selten - Fieber, Schüttelfrost, Asthenie, Reaktionen an der Injektionsstelle, Ödeme, Hautnekrosen an der Injektionsstelle; selten - Unwohlsein.

Überdosis

Symptome einer Überdosierung von Heptrazan wurden nicht festgestellt.

Behandlung: sorgfältige Überwachung des Zustands des Patienten, falls erforderlich, Terminierung einer symptomatischen Therapie.

spezielle Anweisungen

Es wird nicht empfohlen, Heptrazan vor dem Schlafengehen einzunehmen.

Die Einnahme des Arzneimittels gegen Leberzirrhose vor dem Hintergrund einer Hyperazotämie sollte von einer regelmäßigen Überwachung des Stickstoffgehalts im Blut des Patienten mit einer längeren Therapie begleitet werden - durch Überwachung des Kreatinin- und Harnstoffspiegels im Blutserum.

Die Behandlung mit Ademetionin erhöht das Suizidrisiko und andere schwerwiegende unerwünschte Ereignisse bei Patienten mit Depressionen. Daher sollten diese Patienten unter ärztlicher Aufsicht stehen, um die Symptome zu beurteilen und Depressionen zu behandeln.

Wenn Angstzustände auftreten oder zunehmen, sollte der Patient den Arzt informieren. Wenn Sie normalerweise die Ademetionin-Dosis senken, können Sie das unerwünschte Phänomen stoppen. Andernfalls sollte Heptrazan abgesetzt werden.

Ein Mangel an Cyanocobalamin und Folsäure im Blutplasma trägt zu einer Verringerung des Ademetioningehalts während der Schwangerschaft, bei Patienten mit Anämie, eingeschränkter Leberfunktion und anderen Krankheiten oder während einer Diät (z. B. Vegetarier) bei. Es ist notwendig, den Vitaminspiegel zu kontrollieren, und im Falle seiner Unzulänglichkeit Maßnahmen zu ergreifen, um ihn wiederherzustellen.

Es sollte bedacht werden, dass ein immunologischer Test einen falschen Indikator für den Homocysteinspiegel im Blut liefern kann. Daher wird empfohlen, während des Zeitraums der Anwendung von Heptrazan andere Analysemethoden zu verwenden, um den Homocysteinspiegel zu bestimmen.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Während der Behandlung mit Heptrazan wird den Patienten empfohlen, besonders vorsichtig zu sein, wenn sie potenziell gefährliche Aktivitäten ausführen, die eine hohe Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen und eine erhöhte Aufmerksamkeit erfordern. Es ist möglich, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren, vorausgesetzt, das Medikament verursacht beim Patienten keinen Schwindel und keine anderen Nebenwirkungen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Heptrazan in den I-II-Trimestern der Schwangerschaftsperiode und während des Stillens ist nur in Fällen möglich, in denen der potenzielle Nutzen einer Therapie für die Mutter höher ist als das mögliche Risiko für den Fötus oder das Kind.

Verwendung im Kindesalter

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Ademetionin zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen. Daher ist die Ernennung von Heptrazan bei Patienten unter 18 Jahren kontraindiziert.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit Niereninsuffizienz sollten Heptrazan mit Vorsicht einnehmen.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Bei chronischen Lebererkrankungen ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Anwendung bei älteren Menschen

Es wird empfohlen, Heptrazan älteren Patienten mit Vorsicht zu verschreiben.

Bei der Auswahl einer Dosis sollte die hohe Wahrscheinlichkeit berücksichtigt werden, dass der Patient gleichzeitig an Pathologien leidet, sowie die Notwendigkeit, regelmäßig andere Medikamente einzunehmen. Daher sollte die Anfangsdosis von Heptrazan die Untergrenze des Dosisbereichs nicht überschreiten: Bei Einnahme in Form von enterischen Tabletten beträgt die tägliche Dosis 10 mg / kg, bei Verwendung einer Lyophilisatlösung beträgt die empfohlene Mindestdosis 5 mg / kg.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Es besteht das Risiko einer klinisch signifikanten Wechselwirkung bei gleichzeitiger Anwendung von Ademetionin mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, Clomipramin und ähnlichen trizyklischen Antidepressiva, Phytopräparaten und Tryptophan-haltigen Arzneimitteln.

Analoge

Analoga von Heptrazan sind: Ademetionin, Ademetionin-Fläschchen, Heparetta, Heptor, Heptral, Samelix usw.

Lagerbedingungen

Von Kindern fern halten.

Bei Temperaturen bis 25 ° C lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Heptrazan

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Preis für Heptrazan in Apotheken

Der Preis für Heptrazan für eine Packung mit 20 Tabletten kann ab 880 Rubel, 5 Fläschchen Lyophilisat (komplett mit 5 Ampullen Lösungsmittel) - ab 1122 Rubel liegen.

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!