Capreomycin
Capreomycin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Anwendung bei älteren Menschen
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Capreomycin
ATX-Code: J04AB30
Wirkstoff: Capreomycin (Capreomycinum)
Hersteller: Sanjivani Paranteral Limited (Indien), PharmConcept, LLC (Russland), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (Indien), Belko Pharma (Indien), Krasfarma, OJSC (Russland), Sintez, OJSC (Russland)
Beschreibung und Foto-Update: 10.07.2018
Capreomycin ist ein antibakterielles Medikament zur Behandlung von Lungentuberkulose.
Form und Zusammensetzung freigeben
Die Darreichungsform ist ein Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung: weiß oder fast weiß (jeweils 500, 750 und 1000 mg in 10-ml-Fläschchen, hermetisch verschlossen mit Gummistopfen, die mit Aluminiumkappen oder kombinierten Aluminiumkappen mit Kunststoffkappen gecrimpt sind). in einem Karton 1, 5 oder 10 Flaschen; Verpackung für Krankenhäuser - 50 Flaschen in einem Karton).
Der Wirkstoff in einer Flasche: Capreomycinsulfat - 500, 750 oder 1000 mg in Bezug auf Capreomycin.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Capreomycin ist ein Polypeptid-Antibiotikum, das von Bakterien der Art Streptomyces capreolus produziert wird. Es wirkt nur bakteriostatisch auf Stämme von Mycobacterium tuberculosis (bei Bestimmung in flüssigem Medium beträgt die minimale Hemmkonzentration durchschnittlich 1,25–2,5 mg / l).
Der Wirkungsmechanismus des Arzneimittels beruht auf seiner Fähigkeit, die Proteinsynthese in einer Bakterienzelle zu unterdrücken.
Nach der Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation ist Capreomycin ein Zweitlinien-Medikament gegen Tuberkulose.
Unter Monotherapie verursacht Capreomycin schnell die Entwicklung resistenter Mykobakterienstämme. Daher wird es nur als Teil einer komplexen Therapie als Zweitlinien-Antituberkulose-Medikament verwendet, auch bei Ineffektivität und Unverträglichkeit von Erstlinien-Anti-Tuberkulose-Medikamenten (wie Pyrazinamid, Ethambutol, Rifampicin, Streptomycin, Isoniazid). und auch in Gegenwart einer Empfindlichkeit von Mykobakterien gegenüber Capreomycin und gleichzeitig verwendeten anderen Anti-Tuberkulose-Arzneimitteln.
Capreomycin hat eine vollständige Kreuzresistenz mit Viomycin und eine teilweise Kreuzresistenz mit mehreren Aminoglycosid-Antibiotika (einschließlich Neomycin und Kanamycin). Eine Kreuzresistenz zwischen Capreomycin und Aminosalicylsäure, Streptomycin, Ethambutol, Cycloserin, Isoniazid und Ethionamid wird nicht beobachtet.
Das Medikament hat eine teratogene Wirkung. In Experimenten an Ratten wurden Skelettanomalien festgestellt.
Pharmakokinetik
Capreomycin wird nur parenteral verabreicht, da es nicht im Magen-Darm-Trakt resorbiert wird. Nach intramuskulärer (i / m) Verabreichung von 1000 mg des Arzneimittels wird die maximale Konzentration im Blutplasma nach 1-2 Stunden erreicht und beträgt 20-47 mg / l, nach 10 Stunden beträgt die Konzentration ungefähr 4 mg / l. Nach intravenöser (iv) Verabreichung von 1000 mg des Arzneimittels wird die maximale Plasmakonzentration innerhalb von 1 Stunde erreicht und beträgt 30-50 mg / l.
Die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) ist für die intramuskuläre und intravenöse Verabreichung gleich.
Das Medikament wird hauptsächlich von den Nieren (innerhalb von 12 Stunden, ungefähr 50-60% der verabreichten Dosis) durch unveränderte glomeruläre Filtration in kleinen Mengen - mit Galle - ausgeschieden.
Capreomycin überquert die Plazentaschranke. Dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein. Akkumuliert nicht im Körper, wenn es 30 Tage lang täglich in einer Dosis von 1000 mg verabreicht wird, vorausgesetzt, die Nierenfunktion ist normal. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erhöht sich die Halbwertszeit des Arzneimittels und es wird eine Tendenz zur Kumulation festgestellt.
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen wird Capreomycin als Teil der komplexen Therapie der Lungentuberkulose bei Patienten mit Resistenz gegen Tuberkulose-Medikamente der 1. Linie oder deren Unverträglichkeit eingesetzt.
Kontraindikationen
- Kindheit;
- Schwangerschafts- und Stillzeit;
- Überempfindlichkeit gegen das Medikament.
Das Medikament wird mit Vorsicht angewendet:
- mit Nierenversagen;
- mit Schwerhörigkeit;
- mit Allergien (einschließlich Drogen);
- mit Myasthenia gravis;
- mit Dehydration;
- mit Parkinson;
- im Alter;
- bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die eine neuromuskuläre Blockade verursachen (insbesondere mit einem hohen Risiko der vollständigen Beendigung), während und nach der Operation.
Gebrauchsanweisung für Capreomycin: Methode und Dosierung
Vor Beginn der Therapie sollte die Empfindlichkeit des Mycobacterium tuberculosis-Stammes gegenüber Capreomycin überprüft werden.
Das Medikament wird in Kombination mit anderen Anti-Tuberkulose-Medikamenten verwendet. Es wird tief intramuskulär oder intravenös in Form einer langen (60 Minuten) Tropfinfusion injiziert, normalerweise 1000 mg einmal täglich für 60–120 Tage, dann 1000 mg 2-3 mal pro Woche für 12–24 Monate.
Die optimale Tagesdosis wird individuell bestimmt und sollte 20 mg / kg nicht überschreiten.
Die Capreomycin-Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion hängt von der Kreatinin-Clearance (CC) ab. Kreatinin-Clearance - Dosis für Dosierungsintervalle 24/48/72 Stunden:
- CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
- CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
- KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
- CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
- CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
- KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
- KK 60 - 8,16 mg / kg;
- CC 80 - 10,4 mg / kg;
- CC 100 - 12,7 mg / kg;
- CC 110 - 13,9 mg / kg.
Zur intramuskulären Verabreichung wird der Inhalt einer Durchstechflasche in sterilem Wasser zur Injektion oder Natriumchloridlösung 0,9% gelöst: 500 mg in 1 ml, 750 mg in 1,5 ml, 1000 mg in 2 ml. Warten Sie 2-3 Minuten, bis sich das Pulver vollständig aufgelöst hat. Das Medikament sollte tief in den Muskel injiziert werden. Eine oberflächliche Injektion ist normalerweise schmerzhaft und kann einen aseptischen Abszess verursachen.
Zur intravenösen Verabreichung wird die wie oben beschrieben hergestellte Lösung mit 100 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung verdünnt und über 60 Minuten injiziert.
Verwenden Sie für eine Dosis von 1000 mg die gesamte Durchstechflasche mit 1000 mg Capreomycin. Wenn eine niedrigere Dosis verabreicht werden muss, wird empfohlen, die folgenden Daten zur Verdünnung zu verwenden. Das Volumen der Lösung und ihre Konzentration hängen von der Menge des Lösungsmittels ab, das einer 10-ml-Durchstechflasche mit einer Dosis von 1000 mg zugesetzt wird:
- 2,15 ml Lösungsmittel: 2,85 ml einer Lösung mit einer Konzentration von 370 mg / ml;
- 2,63 ml Lösungsmittel: 3,33 ml einer Lösung mit einer Konzentration von 315 mg / ml;
- 3,3 ml Lösungsmittel: 4 ml 260 mg / ml Lösung;
- 4,3 ml Lösungsmittel: 5 ml 210 mg / ml Lösung.
Die aus dem Pulver hergestellte Lösung kann eine blasse Strohfarbe annehmen und mit der Zeit dunkler werden. Dieses Phänomen beeinflusst die Wirksamkeit des Arzneimittels und seine Toxizität nicht. Die verdünnte Lösung kann 1 Tag im Kühlschrank aufbewahrt werden.
Nebenwirkungen
- vom Zentralnervensystem: neuromuskuläre Blockade, Neurotoxizität;
- aus der Leber: bei gleichzeitiger Anwendung anderer Medikamente gegen Tuberkulose, die Veränderungen der Leberfunktion verursachen - Indikatoren für eine beeinträchtigte Leberfunktion;
- aus dem hämatopoetischen System: Hämaturie, Zylindrurie, Leukozyturie, Hyperurikurie, Leukopenie, Leukozytose, Eosinophilie, Thrombozytopenie;
- aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität, einschließlich Elektrolytstörungen (erinnert an die Entwicklung von toxischer Nephritis und Barter-Syndrom), abnormales Harnsediment, eine Abnahme der Phenolsulfonphthaleinausscheidung, eine Erhöhung des Harnstoffstickstoffspiegels im Blut um mehr als 20 mg / 100 ml;
- von den Sinnen: Ototoxizität (Schwindel, Tinnitus, subklinischer Hörverlust);
- lokale Reaktionen: Schmerzen, Verhärtung und vermehrte Blutungen an der Injektionsstelle, aseptischer Abszess;
- allergische Reaktionen: bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln gegen Tuberkulose - Urtikaria und Hautausschläge in Form von Flecken und Knötchen, manchmal begleitet von Fieber.
Überdosis
Symptome: verminderter allgemeiner Tonus, Schädigung der auditorischen und vestibulären Teile des VII. Paares von Hirnnerven (Tinnitus, Schwindel, Schwindel), Elektrolytungleichgewicht, Hypokalzämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, neuromuskuläre Blockade (Atemlähmung), akute Nierentubulusnekrose.
Patienten mit normaler Nierenfunktion wird eine Flüssigkeitszufuhr mit einer Aufrechterhaltung des Urinierens auf einem Niveau von 3 bis 5 ml / h / kg, einer Kontrolle und gegebenenfalls einer Korrektur der Kreatinin-Clearance, des Elektrolyt-Spiegels und des Wasserhaushalts gezeigt. Um die neuromuskuläre Blockade zu beseitigen, werden Calciumpräparate und Cholinesterasehemmer verabreicht.
Die Hämodialyse ist bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung angezeigt.
spezielle Anweisungen
Vor der Ernennung von Capreomycin und regelmäßig während seiner Anwendung (1-2 mal pro Woche) sind Audiometrie und Beurteilung der Vestibularfunktion erforderlich.
Vor der Verschreibung des Arzneimittels und einmal wöchentlich während des Zeitraums seiner Anwendung müssen außerdem die Capreomycinkonzentration im Blut, die hämatologischen Parameter und die Leberfunktion überwacht werden.
Mit der Verwendung des Arzneimittels ist eine Nierenschädigung möglich, die mit dem Auftreten eines pathologischen Sediments im Urin, einem Anstieg des Harnstoffstickstoffspiegels im Blut oder Serumkreatinin und einer Nekrose der Nierentubuli einhergeht. Bei älteren Menschen, Patienten mit Dehydration, eingeschränkter Nierenfunktion und Patienten, die andere nephrotoxische Arzneimittel erhalten, ist das Risiko einer akuten tubulären Nekrose der Niere signifikant erhöht.
Bei einer großen Anzahl von Patienten, die das Medikament über einen längeren Zeitraum einnehmen, steigt der Serumkreatinin- und Harnstoffstickstoff leicht an. Viele von ihnen hatten das Aussehen von Erythrozyten, Leukozyten und Abgüssen im Urin. Im Falle einer Erhöhung des Harnstoffstickstoffspiegels um mehr als 30 mg / 100 ml oder des Auftretens von Anzeichen einer verminderten Nierenfunktion (einschließlich eines Anstiegs des Harnstoffstickstoffspiegels) ist eine sorgfältige Untersuchung des Patienten, eine Verringerung der Capreomycin-Dosis in Abhängigkeit vom CC-Spiegel oder eine vollständige Beendigung der Therapie erforderlich.
Während der Therapie mit dem Medikament ist eine Schädigung der auditorischen und vestibulären Teile des VIII. Paares von Hirnnerven möglich. Am häufigsten wird diese Störung bei Patienten mit Dehydration oder eingeschränkter Nierenfunktion und bei Patienten, die gleichzeitig Arzneimittel mit ototoxischer Wirkung erhalten, festgestellt. Die häufigsten Symptome dieser Verletzung sind Tinnitus und Schwindel.
Im Falle einer schnellen intravenösen Verabreichung des Arzneimittels besteht die Möglichkeit, eine neuromuskuläre Blockade oder eine Atemlähmung zu entwickeln.
Capreomycin kann eine Hypokaliämie verursachen. Daher wird empfohlen, den Serumkaliumgehalt während des gesamten Therapiezeitraums einmal im Monat zu bestimmen.
Während der Behandlung ist es notwendig, die Dosierungs- und Behandlungsschemata sowie die Regelmäßigkeit und Richtigkeit des Termins ständig zu überwachen. Wenn die nächste Injektion versäumt wird, sollte die nächste so bald wie möglich verabreicht werden, nur wenn es nicht Zeit für die nächste Dosis ist. Die Verwendung einer doppelten Dosis ist verboten.
Es wird nicht empfohlen, Viomycin und Streptomycin während der Behandlung mit Capreomycin zu verwenden.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Ausführung potenziell gefährlicher Arbeiten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Reaktionsgeschwindigkeit erfordern, ist Vorsicht geboten.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Capreomycin ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Wenn während der Stillzeit eine Behandlung erforderlich ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.
Verwendung im Kindesalter
Das Medikament wird nicht in der Pädiatrie eingesetzt.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Nierenversagen kann Capreomycin nur nach sorgfältiger Abwägung des Verhältnisses des erwarteten Nutzens und des möglichen Risikos einer Nierenschädigung verschrieben werden. Die Dosis des Arzneimittels wird entsprechend dem Grad der Kreatinin-Clearance reduziert.
Anwendung bei älteren Menschen
Capreomycin sollte bei der Behandlung älterer Patienten mit Vorsicht angewendet werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Aminoglycoside, Polymyxine, Citratblutkonservierungsmittel und Diethylether verstärken die muskelrelaxierende Wirkung, während Neostigminmethylsulfat sie reduziert.
Mögliche gegenseitige Verstärkung der nephrotoxischen und ototoxischen Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung von Capreomycin mit anderen Arzneimitteln gegen Tuberkulose (Viomycin, Streptomycin) sowie in Kombination mit Ethacrynsäure, Gentamycin, Furosemid, Natriumcolistimethat, Kanamycin, Methoxyfluran, Tobramyxincomycin, Polymycin.
Analoge
Capreomycin-Analoga sind Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomycin-DECO, Capreomycinsulfat, Capreomycin-Ferein, Laikocin, Capreostat.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen bis zu 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren, vor Licht und Feuchtigkeit geschützt.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen von Capreomycin
An spezialisierten medizinischen Standorten gibt es keine Bewertungen zu Capreomycin, anhand derer die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung beurteilt werden könnte.
Der Preis von Capreomycin in Apotheken
Der ungefähre Preis für Capreomycin beträgt 506–990 Rubel. für 1 Flasche, die das Arzneimittel in einer Dosis von 1000 mg enthält.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
