Rifabutin
Rifabutin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Rifabutin
ATX-Code: J04AB04
Wirkstoff: Rifabutin (Rifabutin)
Hersteller: JSC "Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko "(Russland); Valenta Pharmaceuticals (Russland); Ozone LLC (Russland); Lupin, Ltd. (Lupin, Ltd.) (Indien); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. Ltd.] (Indien)
Beschreibung und Foto aktualisiert: 30.11.2018
Rifabutin ist ein Medikament gegen Tuberkulose, ein Antibiotikum der Rifampicin-Gruppe.
Form und Zusammensetzung freigeben
Das Medikament ist in Form von Kapseln erhältlich: Größe Nr. 0, hartgelatineartig, Körper und Kappe, je nach Hersteller, von leuchtend rot bis rotbraun; Der Inhalt der Kapseln ist Pulver von dunkelvioletter bis violettbrauner Farbe. Das Vorhandensein hellerer Einschlüsse ist nicht ausgeschlossen (in einem Blisterstreifen / Blister von 5 oder 10 Stk., in einem Karton 1-10 Packungen / Blister und Anweisungen für die Verwendung von Rifabutin; in einem Polymerbehälter von 10, 20, 30, 40, 50, 60 oder 100 Stk., in einem Behälter mit Kartonpackung 1; andere Arten von Verpackungen sind möglich, einschließlich solcher für Krankenhäuser).
Zusammensetzung von 1 Kapsel:
- Wirkstoff: Rifabutin - 150 mg;
- zusätzliche Substanzen: medizinisches niedermolekulares Polyvinylpyrrolidon (Povidon), Magnesiumstearat, vorgelatinierte Stärke, Natriumlaurylsulfat, Aerosil (kolloidales Siliciumdioxid), Talk, Gelatine, Azorubin (säurerot 2C), proprietäres Blau, Brillantschwarz 4, Chin.
Je nach Hersteller ist eine unterschiedliche Zusammensetzung der Kapselhilfskomponenten möglich.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Rifabutin ist ein halbsynthetisches Antibiotikum mit einem breiten Spektrum an antibakterieller Wirkung. Zeigt Wirksamkeit gegen intra- und extrazellulär lokalisierte Mikroorganismen. Hemmt selektiv die DNA-abhängige RNA-Polymerase empfindlicher Bakterien. Zeigt eine hohe Aktivität gegen Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare-Komplex und andere atypische Mykobakterien). Zwischen 33 und 50% der Rifampicin-resistenten M. tuberculosis-Stämme reagieren empfindlich auf Rifabutin, was auf eine unvollständige Kreuzresistenz zwischen diesen Antibiotika hinweist. Das Medikament ist gegen viele grampositive Mikroorganismen wirksam.
Es wird empfohlen, das Medikament in Kombination mit anderen antibakteriellen Medikamenten zu verwenden, da die Monotherapie mit Rifabutin zu einer raschen Resistenzentwicklung führt.
Pharmakokinetik
Rifabutin wird im Magen-Darm-Trakt schnell resorbiert. Das Essen von fetthaltigen Lebensmitteln beeinflusst die Absorptionsrate nicht, verringert jedoch ihre Rate.
Die Bioverfügbarkeit beträgt 20%. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration einer Substanz im Plasma (C max) beträgt 2 bis 4 Stunden. Plasmaproteinbindung - 85%. Die Plasmaspiegel werden bis zu 30 Stunden nach der Einnahme über der minimalen Hemmkonzentration für M. tuberculosis gehalten.
Die Pharmakokinetik von Rifabutin bei einer Einzeldosis von 300, 450 oder 600 mg ist linear, wobei der C max -Wert im Bereich von 0,4 bis 0,7 μg / ml bestimmt wird. Es dringt gut in die Zellen verschiedener Organe und Gewebe ein. Das Verhältnis von intrazellulärer zu extrazellulärer Konzentration beträgt 9 für Neutrophile und 15 für Monozyten.
Die Substanz permeiert durch die Blut-Hirn - Schranke (Rifabutin Ebene in der Zerebrospinalflüssigkeit etwa 1 / 2 aus dem Plasma). Die höchste Konzentration wird in der Lunge beobachtet (einen Tag nach der Verabreichung ist sie 5-10 mal höher als die Plasmakonzentration).
Das Verteilungsvolumen (V d) beträgt 9 l / kg.
Es wird in der Leber zu inaktiven Metaboliten metabolisiert.
Es wird in Form von Metaboliten ausgeschieden: mit Urin - 53%, mit Galle - 30%. Die Halbwertszeit (T 1/2) beträgt 35 bis 40 Stunden.
Anwendungshinweise
- chronische multiresistente Lungentuberkulose durch Rifampicin-resistente M. tuberculosis-Stämme - im Rahmen einer Kombinationstherapie;
- Infektionen (lokalisiert / verbreitet), die durch M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex, M. xenopi und andere atypische Bakterien verursacht werden, einschließlich bei Patienten mit Immunschwäche, bei denen die Anzahl der CD4-Lymphozyten 200 / μl und weniger beträgt - in Kombination Therapie;
- Infektionen (lokalisiert / verbreitet) durch M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex, M. xenopi und andere atypische Bakterien, einschließlich bei immungeschwächten Patienten mit einer CD4-Lymphozytenzahl von ≤ 200 / μl - Prophylaxe, Monotherapie.
Kontraindikationen
Absolut:
- Schwangerschaftszeitraum;
- Stillen;
- Überempfindlichkeit gegen Rifampicine (einschließlich Rifabutin), einschließlich einer Vorgeschichte.
Verwandte (Vorsicht ist geboten, wenn Rifabutin-Kapseln verwendet werden):
- schweres Nierenversagen;
- schweres Leberversagen.
Einige Hersteller geben in der Gebrauchsanweisung des Arzneimittels an, dass es bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren kontraindiziert ist, da keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit der Therapie in dieser Altersgruppe von Patienten vorliegen.
Rifabutin, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Nehmen Sie Rifabutin-Kapseln 1 Mal pro Tag ein, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.
Empfohlene Dosierung:
- chronische multiresistente Lungentuberkulose: 300-450 mg pro Tag; Therapiedauer - bis zu sechs Monate ab dem Zeitpunkt, an dem eine negative Kultur erhalten wurde;
- Lungentuberkulose (neu diagnostiziert): 150–300 mg pro Tag; Therapiedauer - bis zu sechs Monaten;
- nicht tuberkulöse mykobakterielle Infektion (in Kombination mit anderen Arzneimitteln): 450–600 mg pro Tag; die Dauer der Therapie - bis zu sechs Monate ab Erhalt einer negativen Kultur;
- Infektionen bei Patienten mit Immunsuppression (Prophylaxe): 300 mg pro Tag.
Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance (CC) von weniger als 30 ml / min wird die Dosis des Arzneimittels halbiert.
Bei mäßiger Beeinträchtigung der Nieren- / Leberfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.
Nebenwirkungen
- Bewegungsapparat: Myalgie, Arthralgie;
- Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dysgeusie (Geschmacksveränderung), Bauchschmerzen, Gelbsucht, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen;
- allergische Reaktionen: Hautausschlag, Fieber, in seltenen Fällen - Bronchospasmus, Uveitis, Eosinophilie, anaphylaktischer Schock;
- Laborparameter: Anämie, Thrombozytopenie, Leukopenie.
Überdosis
Aufgrund einer Überdosierung von Rifabutin ist eine Zunahme der negativen Nebenreaktionen möglich.
Wenn Sie den Verdacht haben, hohe Dosen des Arzneimittels einzunehmen, wird eine Magenspülung durchgeführt und Diuretika verschrieben. In Zukunft ist es möglich, eine symptomatische Therapie anzuwenden.
spezielle Anweisungen
Während der Therapie mit Rifabutin sollten die Anzahl der Blutplättchen und Leukozyten im peripheren Blut sowie die Aktivität der Leberenzyme systematisch überwacht werden.
Das Risiko einer Uveitis ist bei kombinierter Anwendung mit Clarithromycin oder bei Einnahme hoher Dosen des Arzneimittels höher. Wenn eine Kombinationstherapie erforderlich ist, wird die tägliche Dosis von Rifabutin auf 300 mg reduziert. Patienten, die Rifabutin in Verbindung mit Clarithromycin oder anderen Makroliden und / oder mit Fluconazol und ähnlichen Verbindungen einnehmen, sollten von einem Arzt überwacht werden. Bei der Diagnose einer Uveitis muss ein Augenarzt konsultiert und die Einnahme von Rifabutin vorübergehend abgebrochen werden.
Das Medikament kann Urin, Haut und abgesonderten Flüssigkeiten eine rötlich-orange Farbe verleihen. In diesem Zusammenhang wird Patienten, die das Arzneimittel einnehmen, das Tragen von Kontaktlinsen nicht empfohlen, da sie möglicherweise orange gefärbt sind.
Rifabutin wird als Monotherapie zur Vorbeugung von M. avium-induzierten Erkrankungen bei Tuberkulose-Patienten eingesetzt und kann zur Entwicklung einer Kreuzresistenz gegen Rifampicin und Rifabutin führen. Daher ist es ratsam, es in Kombination mit Tuberkulose-Medikamenten einzunehmen, die nicht zur Rifampicin-Gruppe gehören.
Bei Frauen im gebärfähigen Alter sollte eine Barriere-Empfängnisverhütung angewendet werden, da orale Kontrazeptiva möglicherweise nicht wirksam sind.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Die Wirkung des Arzneimittels auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und komplexe Mechanismen zu fahren, wurde nicht nachgewiesen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Während der Schwangerschaft und Stillzeit ist das Medikament kontraindiziert.
Verwendung im Kindesalter
Es liegen keine Daten zur Anwendung von Rifabutin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren vor.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei schwerem Nierenversagen sollte das Medikament mit Vorsicht eingenommen werden.
Bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Bei schwerer Leberfunktionsstörung sollte das Medikament mit Vorsicht eingenommen werden.
Bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Leberfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.
Anwendung bei älteren Menschen
Es gibt keine besonderen Empfehlungen für die Einnahme von Rifabutin bei älteren Patienten.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Enzyme der Cytochrom P 450- Familie (insbesondere CYP3A): Rifabutin induziert sie und beeinflusst dadurch die Pharmakokinetik von Arzneimitteln, die durch diese Enzyme metabolisiert werden, was bei kombinierter Verabreichung gegebenenfalls eine Erhöhung der Dosis des letzteren erforderlich machen kann;
- orale Kontrazeptiva: ihre Wirksamkeit nimmt ab (es wird empfohlen, andere Verhütungsmittel zu verwenden);
- Didanosin, Isoniazid, Ethambutol: keine Wechselwirkung festgestellt;
- Theophyllin, Sulfonamide, Pyrazinamid, Fluconazol, Zalcitabin: Arzneimittelwechselwirkungen sind unwahrscheinlich, aber Fluconazol kann den Plasma-Rifabutinspiegel erhöhen.
- Zidovudin: seine Plasmakonzentration nimmt ab;
- Clarithromycin: Es kann zu einem Anstieg des Plasmaspiegels von Rifabutin kommen (die tägliche Dosis des Arzneimittels sollte in diesem Fall 300 mg nicht überschreiten);
- Isoniazid, Pyrazinamid und insbesondere Prothionamid: Ihre antimikrobielle Aktivität ist signifikant erhöht.
Analoge
Rifabutin-Analoga sind Verbutin, Mycobutin-Ross, Mycobutin, Rifabutin-Ferein, Rifampicin, Kansamin usw.
Lagerbedingungen
Unter Einhaltung der Temperaturbedingungen lagern: T ≤ 25 ° C. Vor Licht und Feuchtigkeit schützen.
Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 2 oder 3 Jahre (je nach Hersteller).
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Rifabutin
Die Patienten hinterlassen überwiegend positive Bewertungen zu Rifabutin. Sie stellen die starke Wirkung des Antibiotikums und seine Wirksamkeit in Fällen fest, in denen andere antibakterielle Mittel machtlos waren. Es wird angezeigt, dass das Medikament in Kombination mit anderen Anti-Tuberkulose-Medikamenten besser wirkt als mit Monotherapie. Es hat eine mildere Wirkung auf den Körper und verursacht im Vergleich zu Analoga weniger Nebenwirkungen.
Gleichzeitig werden die Patienten gewarnt, dass Körperflüssigkeiten, einschließlich Tränensekrete, bei der Einnahme von Rifabutin orange oder leuchtend rot werden. In diesem Zusammenhang wird nicht empfohlen, während der medikamentösen Therapie Kontaktlinsen zu tragen.
Experten sagen, dass dieses Anti-Tuberkulose-Medikament bei längerer Einnahme keine Toleranzentwicklung hervorruft und daher über einen ausreichend langen Zeitraum verschrieben werden kann. Obwohl es keine festgelegten Zeitanforderungen für die Einnahme gibt, wird empfohlen, das Antibiotikum nach den Mahlzeiten einzunehmen, um das Risiko nachteiliger gastrointestinaler Wirkungen zu verringern. Zusätzlich wird eine Kursaufnahme von Hepatoprotektoren empfohlen.
Zu den Nachteilen des Arzneimittels gehört die Entwicklung solcher Nebenwirkungen wie leichte Schläfrigkeit und Übelkeit, die sich in milder Form manifestieren. Eine weitere Unannehmlichkeit ist die Wirkung von Rifabutin auf die Wirkung oraler Kontrazeptiva, die zusammengenommen ihre Wirksamkeit verringern.
Der Preis von Rifabutin in Apotheken
Der Preis für Rifabutin beträgt 2.400-2.600 Rubel. pro Packung mit 30 Kapseln.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
