Sabril

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Sabril: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. Pharmakologische Eigenschaften
3. Anwendungshinweise
4. Gegenanzeigen
5. Art der Anwendung und Dosierung
6. Nebenwirkungen
7. Überdosierung
8. Besondere Anweisungen
9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. Verwendung in der Kindheit
11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. Anwendung bei älteren Menschen
14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. Analoge
16. Lagerbedingungen
17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. Bewertungen
19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Sabril

ATX-Code: N03AG04

Wirkstoff: Vigabatrin (Vigabatrin)

Hersteller: Sanofi-Aventis France (Frankreich); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Deutschland); Sanofi Aventis (Türkei, Italien)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-10-07

Sabril ist ein Antikonvulsivum.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsformen von Sabril:

Filmtabletten: oval, weiß, mit einer Trennlinie, eine Seite trägt die SABRIL-Marke (europäische Version) oder OV 111 (für US-Verkäufe) (10 Stück in Blasen, in einem Karton 5 oder 10 Blasen);
Granulat zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen: körniges Pulver von weiß bis weiß mit einem cremefarbenen Farbton (in einem Karton 50 oder 100 Beutel mit einer Spritze von 3 oder 10 ml).

Jede Packung enthält auch Anweisungen zur Verwendung von Sabril.

Zusammensetzung von 1 Tablette:

Wirkstoff: Vigabatrin - 500 mg;
Hilfskomponenten: Polyethylenglykol, Titandioxid, Povidon, HPMC (Hydroxypropylmethylcellulose), Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose.

Zusammensetzung des Granulats in 1 Beutel:

Wirkstoff: Vigabatrin - 500 mg;
Hilfskomponente: Povidon.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Vigabatrin ist ein Antiepileptikum. Der genaue Wirkungsmechanismus ist nicht bekannt, es wird jedoch angenommen, dass die klinische Wirkung mit der Fähigkeit der Substanz verbunden ist, eine hemmende Wirkung auf die GABA-Aminotransferase (Gamma-Aminobuttersäure) zu haben. Diese Aminotransferase ist für die Aktivität und den Metabolismus von GABA an Synapsen verantwortlich.

GABA ist einer der Hauptmediatoren, die die Funktion des Zentralnervensystems (Zentralnervensystem) regulieren. Vigabatrin erhöht seine Konzentration, wodurch die Übertragung von Impulsen in den Strukturen des Zentralnervensystems gehemmt wird. Die Wirkdauer des Arzneimittels hängt nicht so sehr von der Dauer seiner Ausscheidung aus dem Körper ab, sondern von der Zeit, die für die Re-Synthese der GABA-Aminotransferase benötigt wird.

Pharmakokinetik

Klinischen Studien zufolge ist Vigabatrin durch lineare pharmakokinetische Parameter gekennzeichnet, wenn es in einer Einzeldosis von 0,5 bis 4 g und nach regelmäßigen Dosen von 0,5 und 2 g zweimal täglich angewendet wird.

Nach oraler Verabreichung wird Vigabatrin schnell und fast vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert. C _max (maximale Konzentration) bei Erwachsenen und Kindern ab 10 Jahren erreicht das Medikament bei Kindern im Alter von 5 bis 24 Monaten innerhalb von 45 bis 60 Minuten. - für 2,5 Stunden.

Bei längerer Anwendung von Sabril wird eine leichte kumulative Wirkung des Wirkstoffs festgestellt. In klinischen Studien an gesunden Probanden verlangsamte gleichzeitig Mahlzeit, die Rate der Absorption des Medikaments und die Zeit C zu erreichen _max 2 Stunden und reduzierten Wert C _max zu ¹ / ₃.

Die Konzentrationen in Plasma und Liquor cerebrospinalis hängen linear von der erhaltenen Vigabatrin-Dosis ab, haben jedoch keine direkte Korrelation mit der Wirksamkeit von Sabril. Die klinische Wirksamkeit wird durch die Geschwindigkeit der GABA-Transaminase-Resynthese bestimmt.

Vigabatrin ist gleichmäßig über das Gewebe des Körpers verteilt, V _d (Verteilungsvolumen) beträgt durchschnittlich etwa 1,1 l / kg. Es bindet nicht an Plasmaproteine und interagiert nicht mit dem Cytochrom P _450-System in der Leber. Es erfährt eine geringfügige Biotransformation. Die Stoffwechselwege des Arzneimittels sind nicht vollständig verstanden, es wurde jedoch festgestellt, dass es die Aktivität des Leberenzyms CYP2C9 erhöht.

Vigabatrin wird über die Nieren ausgeschieden. T _1/2 (Halbwertszeit) variiert je nach Alter des Patienten: bei Kindern 5-24 Monate. - 5,7–6 Stunden, bei Kindern von 10–16 Jahren - 9,5–10 Stunden, bei Erwachsenen - 10,5–11 Stunden.

72 Stunden nach einer Einzeldosis Sabril werden ungefähr 95% der Dosis im Urin ausgeschieden, von denen 80% unverändert bleiben.

Pharmakokinetik in besonderen Fällen:

Rasse und Geschlecht: Es wurden keine Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern gefunden;
Alter der Kinder: renale Clearance von Vigabatrin bei Kindern im Alter von 5 bis 24 Monaten. beträgt 2,4 l / h bei Kindern zwischen 10 und 16 Jahren - 5,8 l / h (im Vergleich zu Erwachsenen - 7 l / h);
fortgeschrittenes Alter: Bei Patienten über 65 Jahren nimmt die renale Clearance des Arzneimittels um 36% ab;
Leberfunktion: Vigabatrin unterliegt in der Leber nur einem geringen Stoffwechsel, weshalb seine funktionelle Beeinträchtigung die Eigenschaften des Arzneimittels nicht wesentlich beeinflusst.
Nierenfunktion: Vigabatrin wird über die Nieren ausgeschieden, daher steigt bei moderaten Funktionsstörungen des Organs das C _{max des} Arzneimittels um 30% und das T _1/2 - 1,5-fache. Die Pharmakokinetik bei schwerer Nierenfunktionsstörung wurde nicht untersucht, es wird jedoch eine noch größere Änderung der Parameter von Vigabatrin erwartet. In diesem Zusammenhang sollte die Dosis von Sabril individuell ausgewählt werden. Bei Kindern mit Nierenerkrankungen wurde die Pharmakokinetik von Vigabatrin nicht untersucht, daher wird die erforderliche Dosis unter Berücksichtigung der Ergebnisse von Laborstudien berechnet.

Anwendungshinweise

Filmtabletten

Sabril 500 mg Tabletten werden bei Erwachsenen und Kindern als Zweitlinienmedikament oder als Teil einer komplexen Therapie bei komplexen partiellen Anfällen mit einem oder mehreren der folgenden Symptome angewendet:

Desorientierung im Raum;
ziellose Bewegungen;
Fehlen eines aussagekräftigen Aussehens;
Bewusstlosigkeit;
Schläfrigkeit oder extreme Müdigkeit nach einem Anfall.

Das Medikament wird auch für refraktäre (resistent gegen die Therapie mit anderen Antikonvulsiva) und andere Formen der Epilepsie verschrieben.

Granulat zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen

Sabril in Form einer oralen Lösung wird als Monotherapie für Kinder im Alter von 1 Monat bis 2 Jahren wegen kindlicher Krämpfe verschrieben.

Anfälle bei Säuglingen können durch eine der folgenden Krankheiten / Zustände verursacht werden:

schwere Hypoxie während der Geburt;
Infektionen des Zentralnervensystems;
Gehirnschaden;
Tuberkulose und andere erbliche Pathologien des Zentralnervensystems.

In 30% der Fälle kann die genaue Ursache jedoch nicht festgestellt werden.

Kontraindikationen

Absolut:

Schwangerschaft;
Stillzeit;
Kinder bis 1 Monat - für Granulat bis 10 Jahre - für Tabletten;
individuelle Unverträglichkeit gegenüber einem Bestandteil des Arzneimittels.

Mit äußerster Vorsicht sollte Sabril in folgenden Fällen angewendet werden:

Überdosierung von Benzodiazepinen, Beruhigungsmitteln oder anderen Arzneimitteln, die die Aktivität des Zentralnervensystems hemmen;
Beeinträchtigte Nierenfunktion;
Defekt in Gesichtsfeldern;
eine Geschichte von Verhaltensstörungen und Psychosen;
älteres Alter.

Sabril, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Sabril ist zur oralen Verabreichung bestimmt.

Es wird empfohlen, das Medikament zwischen den Mahlzeiten einzunehmen (2 Stunden vor oder 2 Stunden nach). Die tägliche Dosis wird jeweils verwendet oder in 2 Dosen aufgeteilt.

Die Behandlung beginnt mit einer Mindestdosis und erhöht diese schrittweise, bis der gewünschte klinische Effekt erreicht ist.

Für kleine Kinder wird Sabril nur als orale Lösung aus Granulat verschrieben. Zubereitungsregeln: Gießen Sie den Inhalt einer Packung in ein sauberes Glas, geben Sie 10 ml Trinkwasser bei Raumtemperatur hinzu und rühren Sie, bis eine homogene Suspension entsteht. In der fertigen Lösung beträgt die Konzentration von Vigabatrin 50 mg / 1 ml. Die Lösung sollte unmittelbar vor dem Gebrauch hergestellt werden.

Empfohlene Dosierungsschemata von Sabril:

Erwachsene und Jugendliche ab 16 Jahren mit komplexen partiellen Anfällen: Die anfängliche Tagesdosis beträgt 1000 mg, das Maximum 3000 mg. Eine weitere Erhöhung der Dosierung ist unpraktisch, da die Wirkung nicht verstärkt wird;
Kinder von 10 bis 16 Jahren mit komplexen partiellen Anfällen: mit einem Körpergewicht von 25 bis 60 kg - anfängliche Tagesdosis von Sabril - 500 mg, maximal - 2000 mg; mit einem Körpergewicht von mehr als 60 kg - verschreiben Sie Dosen wie für Erwachsene;
Kinder mit kindlichen Anfällen: Je nach Krankheitsbild kann die tägliche Dosis 0,05–0,15 mg / kg betragen.

Erwachsene Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollten die Dosis von Sabril reduzieren:

geringfügige Verstöße - um 25%;
mäßige Verstöße - um 50%;
schwere Verstöße - um 75%.

Bei Kindern mit Nierenerkrankungen wurde die Pharmakokinetik von Vigabatrin nicht untersucht, daher wird die erforderliche Sabril-Dosis unter Berücksichtigung der Ergebnisse von Labortests berechnet.

Nebenwirkungen

aus dem Magen-Darm-Trakt: Bauchschmerzen, Stuhlstörungen, Übelkeit, Erbrechen;
von der Seite des Stoffwechsels: eine Zunahme des Körpergewichts;
vom Zentralnervensystem: Schläfrigkeit, Schwäche, Angst, Aggressivität, Unruhe, Reizbarkeit, Zittern, Konzentrationsstörungen, Parästhesien, psychische Störungen, Depressionen, erhöhte Häufigkeit epileptischer Anfälle, Status epilepticus, neurotoxische Wirkungen, Suizidtendenzen;
seitens des Sehorgans: Sehstörungen, Gesichtsfelddefekte, Nystagmus, periphere Netzhautatrophie, Sehnervenatrophie;
andere: Hautausschläge, Schwellungen, Schmerzen in Muskeln und Gelenken, grippeähnliche Symptome, Menstruationsstörungen.

Überdosis

Etwa die Hälfte der bekannten Fälle von Überdosierung ist mit der gleichzeitigen Anwendung anderer Antikonvulsiva verbunden. Es gab Verletzungen des Herz-Kreislauf-Systems, Schwäche und Bewusstlosigkeit bis hin zum Koma.

Vigabatrin hat kein spezifisches Gegenmittel. Nach einer übermäßigen Dosis Sabril sollten Magenspülung und Absorptionsmittel eingenommen werden. Eine weitere Behandlung ist symptomatisch.

spezielle Anweisungen

Wenn innerhalb von 3 Monaten bei Erwachsenen und 2-4 Wochen bei Kindern unter 2 Jahren die klinische Wirkung der Therapie fehlt, wird Sabril abgebrochen.

Die Einnahme von Sabril (unabhängig von Dosierung und Dauer der Behandlung) ist mit dem Risiko verbunden, einen irreversiblen Sehverlust zu entwickeln. In dieser Hinsicht sollten ausnahmslos alle Patienten während der Therapie regelmäßig von einem Augenarzt untersucht werden. Nach den Daten klinischer Studien hatte etwa ein Drittel der erwachsenen Patienten Komplikationen wie eine Beeinträchtigung der Sehschärfe, die Auswirkung des Tunnelblicks und eine Schädigung der Netzhaut.

Es liegen keine Daten zur Häufigkeit von Komplikationen des Sehorgans bei Kindern vor, da es keine objektiven Methoden zur Beurteilung der Sehfunktion bei Patienten dieser Altersgruppe gibt. Es wird jedoch angenommen, dass die Anzahl solcher Reaktionen ähnlich der bei Erwachsenen ist. Gleichzeitig schließen Fachärzte nicht aus, dass Störungen bei Kindern ausgeprägter und schwerer sein können.

Der Entwicklungszeitraum von Sehstörungen ist unbekannt. Komplikationen können sowohl einige Wochen oder Monate nach Beginn der Einnahme von Sabril als auch nach 1-2 Jahren auftreten. Die maximale sichere Dosis wurde nicht festgelegt, es wird jedoch davon ausgegangen, dass mit zunehmender Dosis das Risiko eines Sehverlusts steigt.

Wenn Anzeichen einer Verschlechterung des Sehvermögens festgestellt werden, wird das Medikament sofort abgesetzt.

Um Sehstörungen zu verhindern und rechtzeitig zu erkennen, wird empfohlen, mehrere wichtige Regeln einzuhalten:

Beschränken Sie die Einnahme von Sabril auf Patienten mit einer Veranlagung für Pathologien des optischen Organs.
Verwenden Sie nicht gleichzeitig Medikamente, die sich negativ auf die Sehschärfe auswirken.
Beobachten Sie einen Augenarzt: Während der ersten 4 bis 6 Wochen der Behandlung - dann alle 7 Tage - dann alle 3 Monate. In 3-4-6 Monaten nach Therapieende sollten Kleinkinder mit automatischen Diagnosegeräten (Tomographie, Elektroretinographie und andere Studien) untersucht werden.
Informieren Sie Ihren Arzt über die geringste Sehbehinderung.

Anomalien der Magnetresonanztomographie (MRT) wie begrenzte Diffusion im Thalamus, in den Basalganglien, im Kleinhirn und im Hirnstamm treten häufig bei Kindern auf, die Sabril erhalten (alle 5 Kinder). Die Ergebnisse klinischer Studien nach dem Inverkehrbringen zeigen jedoch, dass solche Komplikationen reversibel sind und nach Beendigung der Behandlung verschwinden. Bei Erwachsenen und Jugendlichen wurden im MRT keine Pathologien identifiziert.

Sabril kann wie andere Antikonvulsiva depressive Verhaltensänderungen und Selbstmordtendenzen verursachen. In placebokontrollierten Studien mit 199 Personen wurde nur ein geringer Unterschied zwischen der Vigabatrin-Gruppe und der Kontrollgruppe festgestellt. Experten sagen jedoch, dass das Risiko, Selbstmordabsichten zu entwickeln, in der ersten Woche der Behandlung mit dem Medikament bei Patienten mit psychiatrischen Störungen höher ist.

Ein plötzlicher Abbruch der Einnahme von Sabril kann zu einem Entzugssyndrom führen. Daher sollte das Ende der Therapie unter Aufsicht eines Arztes mit einer allmählichen Verringerung der Dosis des Arzneimittels durchgeführt werden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Während der Einnahme von Sabril sollten Patienten keine potenziell gefährlichen Arbeiten ausführen, da Nebenwirkungen des Zentralnervensystems und des Sehorgans wahrscheinlich sind.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft ist Sabril kontraindiziert.

Wenn während der Stillzeit eine krampflösende Therapie durchgeführt werden muss, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Verwendung im Kindesalter

Indikationen zufolge wird Sabril in Form eines Granulats zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung zur Behandlung von Kindern ab 1 Monat verschrieben.

Kindern über 10 Jahren wird empfohlen, das Medikament in Form von Filmtabletten einzunehmen.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Funktionsstörungen der Nieren wird Sabril mit Vorsicht angewendet. Dosisreduktion erforderlich.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Vigabatrin unterliegt in der Leber nur einem geringen Stoffwechsel, weshalb seine Funktionsstörung die Eigenschaften von Sabril nicht wesentlich beeinflusst. Es gibt keinen Hinweis auf die Notwendigkeit einer Dosisanpassung.

Anwendung bei älteren Menschen

Bei älteren Patienten sollte Sabril mit Vorsicht angewendet werden. Eine individuelle Auswahl des optimalen Dosierungsschemas wird empfohlen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung anderer Antiepileptika und Antikonvulsiva ist Vorsicht geboten.

Sabril reduziert die Wirkung von Phenytoin.

Die gemeinsame Anwendung oraler hormoneller Kontrazeptiva wird nicht empfohlen.

Ethanol beeinflusst die Wirksamkeit und die pharmakokinetischen Parameter von Sabril nicht, kann jedoch den Verlauf der Grunderkrankung verschlechtern.

Analoge

Analoga von Sabril sind Algerica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Fläschchen, Epimax usw.

Lagerbedingungen

Bei Raumtemperatur außerhalb der Reichweite von Kindern lagern.

Die Haltbarkeit hängt von der Dosierungsform des Arzneimittels ab, die auf der Verpackung angegeben ist.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Sabril

Bewertungen über Sabril sind positiv. Trotz des Mangels an Medikamenten auf dem freien Markt in russischen Apotheken wird es häufig sowohl für Erwachsene als auch für Kinder verschrieben. Einige Patienten stellen fest, dass Sabril das einzige Medikament ist, das bei der Behandlung von partiellen Anfällen wirklich hilft. Es wird jedoch empfohlen, es nur nach Rücksprache mit einem Arzt einzunehmen, um die Verträglichkeit mit anderen Arzneimitteln zu überprüfen, insbesondere wenn eine komplexe Behandlung erforderlich ist.

Trotz der beträchtlichen Anzahl von Nebenwirkungen, die in den Anweisungen angegeben sind, gibt es keine Beschwerden über ihre Entwicklung. Die Hauptnachteile sind nach Ansicht der Mehrheit die hohen Kosten und die Notwendigkeit, das Medikament aus dem Ausland zu bestellen.

Preis für Sabril in Apotheken

Der Preis von Sabril ist derzeit nicht bekannt, da in der Russischen Föderation die Registrierungsfrist für das Medikament im Jahr 2002 endete. Offizielle Programme für den Vertrieb dieses Medikaments, die zuvor in spezialisierten Krankenhäusern in verschiedenen Städten durchgeführt wurden, wurden eingestellt.

Die einzige Möglichkeit, Sabril zu kaufen, besteht darin, eine Bestellung in einer Online-Apotheke aufzugeben, in der Arzneimittel aus Europa verkauft werden. Die ungefähren Kosten einer Packung mit 100 Tabletten oder 100 Beuteln Granulat betragen 6.300 bis 8.000 Rubel.

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!