Espiro - Gebrauchsanweisung, Analoga, Tabletten 25 Mg Und 50 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Espiro

Espiro: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Espiro

ATX-Code: C03DA04

Wirkstoff: Eplerenon (Eplerenon)

Hersteller: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Polen)

Beschreibung und Foto aktualisiert: 23.11.2008

Preise in Apotheken: ab 640 Rubel.

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Espiro ist ein Medikament mit harntreibender Wirkung.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform Espiro - Filmtabletten: rund bikonvex, Schalenfarbe - gelb, Kernfarbe - von fast weiß bis weiß; 50 mg - auf einer Seite mit einer Linie (in einem Karton 3 oder 9 Blasen mit 10 Tabletten).

Zusammensetzung von 1 Tablette:

• Wirkstoff: Eplerenon - 25 oder 50 mg;
• Hilfskomponenten (25/50 mg): Croscarmellose-Natrium - 3/6 mg; Lactosemonohydrat - 38,67 / 77,34 mg; Natriumlaurylsulfat - 0,85 / 1,7 mg; mikrokristalline Cellulose - 15,38 / 30,76 mg; Hypromellose-15cP - 1,25 / 2,5 mg; Magnesiumstearat - 0,85 / 1,7 mg;
• Schale (25/50 mg): Opadry II 33G32578 gelb (Triacetin - 0,24 / 0,48 mg; Hypromellose-6cP - 1,6 / 3,2 mg; Titandioxid - 0,91 / 1,82 mg; Makrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; Lactosemonohydrat - 0,84 / 1,68 mg; Farbstoff Eisenoxidgelb - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff Espiro-Eplerenon weist im Gegensatz zu Glucocorticoid-, Androgen- und Progesteronrezeptoren beim Menschen eine hohe Selektivität gegenüber Mineralocorticoidrezeptoren auf. Es stört die Bindung von Mineralocorticoidrezeptoren an Aldosteron, ein wichtiges PAAC-Hormon (Renin-Angiotensin-System), das an der Regulierung des Blutdrucks (Blutdruck) und der Pathogenese von Herz-Kreislauf-Erkrankungen beteiligt ist.

Die Verwendung von Eplerenon führt zu einer anhaltenden Erhöhung der Aktivität von Aldosteron im Blutserum und Renin im Blutplasma. Anschließend wird die Reninsekretion durch Aldosteron (unter Verwendung eines Rückkopplungsmechanismus) unterdrückt. Gleichzeitig hat eine Erhöhung der Reninaktivität oder der Konzentration von zirkulierendem Aldosteron keinen Einfluss auf die Wirksamkeit von Eplerenon.

Die Substanz beeinflusst die Herzfrequenz (Herzfrequenz) und die Dauer der QRS-, QT- oder PR-Intervalle nicht signifikant.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung von 100 mg Eplerenon beträgt die absolute Bioverfügbarkeit 69%. Die Zeit bis zum Erreichen von C _max (maximale Konzentration der Substanz) im Blutplasma beträgt ungefähr 2 Stunden. C _max und AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) sind linear abhängig von der Dosis im Bereich von 10–100 mg, bei einer Dosis von mehr als 100 mg besteht eine nichtlineare Beziehung. C _ss (stationäre Konzentration einer Substanz im Blut) ist in 2 Tagen erreicht. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absorption nicht.

Die Substanz bindet zu etwa 50% an Blutplasmaproteine, hauptsächlich mit der alpha1-Säuregruppe der Glykoproteine. Das berechnete V _d (Verteilungsvolumen) im Gleichgewicht beträgt ungefähr 50 ± 7 Liter. Eplerenon bindet nicht an Erythrozyten.

Eplerenon wird hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert. Aktive Metaboliten einer Substanz im Blutplasma werden nicht bestimmt.

Weniger als 5% der unveränderten Eplerenon-Dosis werden über Darm und Nieren ausgeschieden. Nach einer oralen Einzeldosis von markiertem Eplerenon wurden ungefähr 67% der Dosis über die Nieren und 32% über den Darm ausgeschieden. T _1/2 (Halbwertszeit) - ungefähr 3-5 Stunden, Clearance aus Blutplasma beträgt ungefähr 10 l / h.

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) im Gleichgewichtszustand waren C _max und AUC 22% bzw. 45% höher als bei jungen Patienten (von 18 bis 45 Jahren).

Bei schwerem Nierenversagen steigt die AUC und C _max im Gleichgewicht bei Patienten unter Hämodialyse um 38% bzw. 24%, ihre Abnahme um 26% bzw. 3%. Es wurde keine Korrelation zwischen der Plasma-Clearance von Eplerenon und der Kreatinin-Clearance gefunden. Die Substanz wird während der Hämodialyse nicht entfernt.

Bei schwerer Leberinsuffizienz wurden pharmakokinetische Prozesse nicht untersucht, daher ist die Anwendung von Espiro bei dieser Patientengruppe kontraindiziert. Bei moderaten Beeinträchtigungen (auf der Child-Pugh-Skala von 7 bis 9 Punkten) steigen das Gleichgewicht C _max und die AUC um 3,6% bzw. 42%.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz (NYHA-Klassifikation II - IV, Funktionsklasse) sind die Gleichgewichts-AUC und C _max um 38% bzw. 30% höher im Vergleich zu gesunden Freiwilligen, die nach Gewicht, Alter und Geschlecht übereinstimmen. Bei Herzinsuffizienz unterscheidet sich die Eplerenon-Clearance nicht signifikant von der bei gesunden älteren Erwachsenen.

Anwendungshinweise

• chronische Herzinsuffizienz - verschrieben als Ergänzung zur Standardtherapie zur Verringerung der kardiovaskulären Mortalität und Morbidität bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz der Funktionsklasse II gemäß NYHA-Klassifikation vor dem Hintergrund einer reduzierten linksventrikulären Ejektionsfraktion (<35%);
• Myokardinfarkt - wird als Ergänzung zur Standardtherapie verschrieben, um die Wahrscheinlichkeit einer kardiovaskulären Mortalität und Morbidität bei Patienten mit einer stabilen linksventrikulären Dysfunktion (mit einer Ejektionsfraktion von weniger als 40%) und dem Vorliegen klinischer Anzeichen einer Herzinsuffizienz nach einem Myokardinfarkt zu verringern.

Kontraindikationen

Absolut:

• klinisch signifikante Hyperkaliämie;
• Serumkaliumkonzentration im Blut zu Beginn der Therapie> 5 mmol / l;
• mittelschweres / schweres Nierenversagen mit CC (Kreatinin-Clearance) <30 ml / min bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz der Funktionsklasse II gemäß NYHA-Klassifikation;
• schwere Leberfunktionsstörung (auf der Child-Pugh-Skala mehr als 9 Punkte);
• Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;
• Kombinationstherapie mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder wirksamen CYP3A4-Inhibitoren (Clarithromycin, Itraconazol, Ritonavir, Ketoconazol, Nelfinavir, Nefazodon und Telithromycin);
• Plasmakreatininkonzentration> 1,8 mg / dl (oder> 159 mmol / l) bei Frauen,> 2 mg / dl (oder> 177 mmol / l) bei Männern;
• Stillzeit;
• Alter bis zu 18 Jahren;
• individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.

Verwandter (Espiro wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):

• Funktionsstörungen der Nieren (mit CC <50 ml / min);
• Mikroalbuminurie;
• Typ 2 Diabetes mellitus;
• Kombinationstherapie mit Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, Lithium-haltigen Arzneimitteln, Cyclosporin oder Tacrolimus, Digoxin und Warfarin in Dosen, die nahe am maximalen Therapeutikum liegen;
• Schwangerschaft;
• älteres Alter.

Gebrauchsanweisung von Espiro: Methode und Dosierung

Espiro wird oral eingenommen, die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Wirksamkeit der Therapie.

Die Rezeption beginnt einmal täglich mit 25 mg Espiro. Nach 28 Tagen wird eine Einzeldosis unter Berücksichtigung der Serumkaliumkonzentration im Blut verdoppelt. Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 50 mg einmal täglich.

Bei einer Serumkaliumkonzentration im Blut <5 mmol / l zeigt sich eine Erhöhung der Dosis von 25 mg einmal alle zwei Tage auf 25 mg einmal täglich oder von 25 auf 50 mg einmal täglich. Wenn der Indikator im Bereich von 5–5,4 mmol / l liegt, wird die Dosis nicht geändert. Bei 5,5-5,9 mmol / l sollte die Dosis von 50 auf 25 mg einmal täglich oder von 25 mg einmal täglich auf 25 mg einmal alle zwei Tage oder von 25 mg einmal alle zwei Tage reduziert werden Tage vor dem vorübergehenden Absetzen des Arzneimittels. In Fällen, in denen der Indikator ≥ 6 mmol / l ist, wird Espiro abgebrochen. Eine Wiederaufnahme der Therapie mit einer Dosis von 25 mg einmal alle zwei Tage ist bei einer Abnahme der Serumkaliumkonzentration im Blut <5 mmol / l möglich.

Die maximale Tagesdosis beträgt 50 mg.

Die Kaliumkonzentration sollte vor dem Termin von Espiro, in der ersten Woche der Therapie und 30 Tage nach Beginn des Arzneimittels oder bei Dosisanpassungen bestimmt werden. Zukünftig wird auch eine regelmäßige Überwachung dieses Indikators angezeigt.

Bei chronischer Herzinsuffizienz der II. Funktionsklasse gemäß NYHA-Klassifikation vor dem Hintergrund einer mittelschweren Nierenfunktionsstörung (mit einem CC von 30 bis 60 ml / min) sollte die Therapie mit einer Dosis von 25 mg jeden zweiten Tag begonnen werden. In Zukunft kann die Dosis unter Berücksichtigung der Serumkaliumkonzentration im Blut angepasst werden.

Bei der Durchführung einer Kombinationstherapie mit Arzneimitteln, die eine schwache / mäßig ausgeprägte Hemmwirkung auf das CYP3A4-Isoenzym (Erythromycin, Saquinavir, Diltiazem, Amiodaron, Fluconazol und Verapamil) haben, wird Espiro in einer Dosis von 25 mg einmal täglich ohne weitere Erhöhung verschrieben.

Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1% - selten; <0,01%, einschließlich Einzelmeldungen - sehr selten):

• endokrines System: selten - Hypothyreose;
• Lymphsystem: selten - Eosinophilie;
• Herz-Kreislauf-System: häufig - deutlicher Blutdruckabfall, Myokardinfarkt; selten - linksventrikuläres Versagen, Vorhofflimmern, orthostatische Hypotonie, Thrombose der Arterien der unteren Extremitäten, Tachykardie;
• Nervensystem: oft - Ohnmacht, Schwindel; selten - Hypästhesie, Kopfschmerzen;
• Verdauungssystem: häufig - Übelkeit, Durchfall, Verstopfung; selten - Erbrechen, Blähungen;
• Atmungssystem: oft - Husten; selten - Pharyngitis;
• Haut und Unterhautgewebe: häufig juckende Haut; selten - vermehrtes Schwitzen;
• Gallenwege / Leber: selten - Cholezystitis;
• Harnwege / Niere: häufig - beeinträchtigte Nierenfunktion;
• Bewegungsapparat: häufig - muskuloskelettale Schmerzen, Wadenmuskelkrämpfe; selten - Rückenschmerzen;
• Infektionskrankheiten: selten - Pyelonephritis;
• Psyche: selten - Schlaflosigkeit;
• Stoffwechsel: häufig - Dehydration, Hyperkaliämie, Hypertriglyceridämie, Hypercholesterinämie; selten - Hyponatriämie;
• allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag; mit unbekannter Häufigkeit - Angioödem;
• Instrumental- / Labordaten: selten - eine Abnahme der Expression des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors, eine Zunahme der Serumglukosekonzentration im Blut, die Konzentration des restlichen Harnstoffstickstoffs, Kreatinin;
• Allgemeine Störungen: selten - Unwohlsein, Asthenie, Gynäkomastie.

Überdosis

Überdosierungsfälle werden nicht beschrieben.

Mögliche Symptome: Hyperkaliämie, übermäßiger Blutdruckabfall.

Therapie:

• Hyperkaliämie: Standardmaßnahmen;
• übermäßige Blutdrucksenkung: unterstützende Behandlung.

Es gibt Hinweise darauf, dass Eplerenon aktiv an Aktivkohle bindet. Die Substanz wird während der Hämodialyse nicht entfernt.

spezielle Anweisungen

Es wird gezeigt, dass alle Patienten zu Beginn der Behandlung und bei Anpassung des Dosierungsschemas die Serumkaliumkonzentration im Blut überwachen. Während der Behandlung sollte eine Überwachung bei erhöhtem Risiko für Hyperkaliämie durchgeführt werden, insbesondere bei älteren Patienten mit Nierenversagen und Diabetes mellitus. Eine Kombinationstherapie mit Kaliumpräparaten wird nicht empfohlen. Mit einer Abnahme der Espiro-Dosis wird eine Abnahme der Kaliumkonzentration im Blutserum beobachtet. Als Ergebnis einer Studie wurde festgestellt, dass die Zugabe von Hydrochlorothiazid zur Therapie eine Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blutserum verhindert.

Mit verminderter Nierenfunktion steigt die Wahrscheinlichkeit, eine Hyperkaliämie zu entwickeln.

Bei leichter bis mittelschwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion ist eine Elektrolytkontrolle angezeigt.

Eine Kombinationstherapie mit starken CYP3A4-Induktoren wird nicht empfohlen. Während des Behandlungszeitraums sollte die gleichzeitige Anwendung von Cyclosporin, Tacrolimus und lithiumhaltigen Präparaten vermieden werden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Während der Einnahme von Espiro ist beim Fahren von Fahrzeugen Vorsicht geboten, was mit der Wahrscheinlichkeit von Schwindel und Ohnmacht verbunden ist.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Es gibt keine Informationen über die Anwendung von Espiro während der Schwangerschaft / Stillzeit.

Die Besonderheit der Therapie bei dieser Patientengruppe:

• Schwangerschaft: Espiro kann nur verschrieben werden, wenn der erwartete Nutzen der Behandlung höher ist als das mögliche Risiko;
• Schwangerschaftszeit: Die Therapie ist kontraindiziert.

Verwendung im Kindesalter

Die Espiro-Therapie ist bei Patienten unter 18 Jahren kontraindiziert, da das Sicherheitsprofil nicht untersucht wurde.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die Anwendungsfunktionen hängen von der Qualitätskontrolle ab:

• <50 ml / min: Espiro wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben;
• <30 ml / min: Die Therapie ist kontraindiziert.

Mit der Verschlechterung der Nierenfunktion steigt der Grad der Hyperkaliämie. Eine regelmäßige Überwachung der Serumkaliumkonzentration im Blut wird empfohlen.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Eine Espiro-Therapie bei schwerem Leberversagen ist kontraindiziert.

Anwendung bei älteren Menschen

Gemäß den Anweisungen sollte Espiro bei älteren Patienten unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden. Die regelmäßige Überwachung der Serumkaliumkonzentration im Blut ist gezeigt.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Mögliche Wechselwirkungen:

• Zubereitungen, die Lithium enthalten: Die Kombination wurde nicht untersucht. Es gibt Informationen über eine Erhöhung der Konzentration und eine Vergiftung mit Lithium bei gleichzeitiger Anwendung mit Diuretika und Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren. Wenn eine kombinierte Therapie erforderlich ist, wird empfohlen, die Plasmakonzentration von Lithium im Blut zu überwachen.
• Kaliumpräparate und kaliumsparende Diuretika: Die Wirkung von blutdrucksenkenden Arzneimitteln und anderen Diuretika wird verstärkt. Die erhöhte Wahrscheinlichkeit einer Hyperkaliämie muss berücksichtigt werden. Die Kombination wird nicht empfohlen.
• Antipsychotika, trizyklische Antidepressiva, Baclofen, Amifostin: Die blutdrucksenkende Wirkung kann zunehmen, die Wahrscheinlichkeit einer orthostatischen Hypotonie kann zunehmen.
• Nichtsteroidale Antiphlogistika: Das Risiko für die Entwicklung eines akuten Nierenversagens steigt (aufgrund der direkten Unterdrückung der glomerulären Filtration), insbesondere bei Risikopatienten - älteren Patienten oder Patienten mit Dehydration; Bei Bedarf ist bei kombinierter Anwendung vor / während der Therapie die Nierenfunktion zu überwachen und ein angemessenes Wasserregime bereitzustellen.
• Alpha- _1- adrenerge Blocker (Prazosin, Alfuzosin): Die blutdrucksenkende Wirkung kann zunehmen, die Wahrscheinlichkeit einer orthostatischen Hypotonie kann zunehmen. Bei einer Änderung der Körperhaltung wird empfohlen, den Blutdruck zu kontrollieren.
• Tacrolimus, Cyclosporin: Es kann sich eine beeinträchtigte Nierenfunktion entwickeln und die Wahrscheinlichkeit einer Hyperkaliämie kann zunehmen. Kombinationen sollten vermieden werden. Falls erforderlich, wird eine kombinierte Therapie empfohlen, um die Nierenfunktion und die Serumkaliumkonzentration im Blut zu überwachen.
• Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten: Das Risiko einer Hyperkaliämie steigt, insbesondere bei eingeschränkter Nierenfunktion, auch bei älteren Patienten; erfordert eine regelmäßige Überwachung der Kaliumkonzentration im Blutserum; Eine dreifache Kombination dieser Medikamente wird nicht empfohlen.
• Trimethoprim: Die Wahrscheinlichkeit einer Hyperkaliämie steigt; Die Überwachung der Serumkaliumkonzentration im Blut und in der Nierenfunktion wird empfohlen, insbesondere bei älteren Patienten und mit Nierenversagen.
• Tetracosactid, Glucocorticoide: Flüssigkeits- und Natriumretention können auftreten;
• Warfarin: Bei Anwendung in Dosen nahe dem maximalen Therapeutikum ist Vorsicht geboten.
• Digoxin: seine AUC steigt an; Bei Verwendung von Digoxin in Dosen nahe der maximalen therapeutischen Dosis ist Vorsicht geboten.
• CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Zubereitungen, die Johanniskraut enthalten): Die AUC von Eplerenon nimmt signifikant ab; Kombinationstherapie wird nicht empfohlen;
• schwache bis mäßige CYP3A4-Inhibitoren: AUC von Eplerenon steigt an; Bei kombinierter Therapie mit Fluconazol, Diltiazem, Erythromycin, Amiodaron, Saquinavir und Verapamil sollte die Eplerenon-Dosis 25 mg nicht überschreiten.
• potente Inhibitoren von CYP3A4: Eplerenon AUC ist signifikant erhöht; Eine kombinierte Therapie mit Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir, Clarithromycin, Nelfinavir, Nefazodon und Telithromycin ist kontraindiziert.

Analoge

Espiros Analoga sind Inspra, Eplerenone-Teva.

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen bis 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Espiro

Bewertungen über Espiro sind wenige. Laut Ärzten ist es eines der wirksamen Medikamente, die für die Behandlung von Patienten mit akutem Myokardinfarkt mit Anzeichen von Herzinsuffizienz erforderlich sind. Bei schwerer chronischer Herzinsuffizienz kann die Einnahme von Espiro die kardiovaskuläre Mortalität senken.

Der Preis von Espiro in Apotheken

Der ungefähre Preis für Espiro 25 mg beträgt 558-780 Rubel. für 30 Tabletten 50 mg - 773-1050 Rubel. für 30 Tabletten.

Espiro: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Espiro 25 mg Filmtabletten 30 Stk. 640 RUB Kaufen

Espiro Tabletten p.p. 25mg 30 Stk. 738 RUB Kaufen

Espiro 50 mg Filmtabletten 30 Stk. 899 RUB Kaufen

Espiro Tabletten p.p. 50 mg 30 Stk. 922 RUB Kaufen

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!