Aktilisieren
Gebrauchsanweisung:
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Anwendungshinweise
- 3. Gegenanzeigen
- 4. Art der Anwendung und Dosierung
- 5. Nebenwirkungen
- 6. Besondere Anweisungen
- 7. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 8. Analoge
- 9. Lagerbedingungen
- 10. Abgabebedingungen von Apotheken
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Aktilize - thrombolytischer, rekombinanter Plasminogenaktivator aus menschlichem Gewebe; ein Glykoprotein, das die Umwandlung von Plasminogen zu Plasmin direkt aktiviert.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform - Lyophilisat zur Herstellung der Infusionslösung: weiße oder hellgelbe Masse (50 mg Lyophilisat und 50 ml Lösungsmittel in farblosen Glasfläschchen, in einem Karton 1 Fläschchen mit Lyophilisat, komplett mit 1 Fläschchen Lösungsmittel).
1 Flasche Aktilize enthält:
- Wirkstoff: Alteplase - 50 mg (in 1 ml der fertigen Lösung 1 mg);
- Hilfskomponenten: L-Arginin, Polysorbat 80, Phosphorsäure, Gentamicin (Restspuren nach dem Produktionsprozess).
Lösungsmittel: Wasser zur Injektion - 50 ml.
Anwendungshinweise
Die Verwendung von Aktilize ist in der thrombolytischen Therapie der folgenden Krankheiten / Zustände angezeigt:
- Akuter Myokardinfarkt;
- Massive Thromboembolie der Lungenarterie, begleitet von instabiler Hämodynamik;
- Akute Periode des ischämischen Schlaganfalls.
Kontraindikationen
- Die Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit;
- Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre;
- Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.
Kontraindikationen für Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko:
- Hämorrhagische Diathese;
- Umfangreiche Blutungen, auch in den letzten 6 Monaten;
- Aneurysma, Neoplasien und andere Pathologien des Zentralnervensystems in der Geschichte, einschließlich Operationen am Gehirn oder Rückenmark;
- Verdacht auf hämorrhagischen Schlaganfall;
- Intrakranielle (einschließlich Subarachnoidal-) Blutung, einschließlich einer Vorgeschichte;
- Schwere unkontrollierte arterielle Hypertonie;
- Begleittherapie mit Warfarin und anderen oralen Antikoagulanzien;
- Schweres Trauma, größere chirurgische Eingriffe in den letzten zehn Tagen, einschließlich Verletzungen vor dem Hintergrund eines sich entwickelnden Myokardinfarkts;
- Jüngste Punktion inkompressibler Blutgefäße (einschließlich der Vena subclavia oder jugularis)
- Traumatische oder verlängerte (mehr als 2 Minuten) kardiopulmonale Wiederbelebung;
- Traumatische Hirnverletzung, die kürzlich erlitten wurde;
- Geburt innerhalb der letzten 10 Tage;
- Schwere Lebererkrankungen wie Leberzirrhose, Leberversagen, aktive Hepatitis, portale Hypertonie (einschließlich Ösophagusvarizen);
- Akute Pankreatitis;
- Perikarditis, bakterielle Endokarditis;
- Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, die innerhalb der letzten 3 Monate diagnostiziert wurden;
- Tumoren mit Blutungsrisiko;
- Defekte in der Entwicklung von Venen und Arterien, arterielle Aneurysmen.
Zusätzliche Kontraindikationen für die Anwendung von Aktilize bei akutem Myokardinfarkt und Lungenembolie:
- Vorgeschichte eines hämorrhagischen Schlaganfalls oder eines Schlaganfalls unbekannter Herkunft;
- Vorübergehende ischämische Anfälle oder ischämischer Schlaganfall innerhalb der letzten 6 Monate (ohne die ersten 4,5 Stunden des aktuellen akuten ischämischen Schlaganfalls).
Zusätzlich zu den oben genannten Kontraindikationen kann Actilize bei akutem ischämischem Schlaganfall in den folgenden Fällen nicht angewendet werden:
- Schwache Schwere der Symptome eines akuten ischämischen Schlaganfalls zu Beginn der Infusion oder rasche Verbesserung des Zustands des Patienten;
- Mangel an genauen Daten zum Zeitpunkt des Ausbruchs der Krankheit, einem Zeitraum von mehr als 4,5 Stunden vom Zeitpunkt der ersten Symptome eines ischämischen Schlaganfalls bis zum Beginn der Infusion;
- Schwerer, klinisch erprobter Schlaganfall, beispielsweise wenn der NIHSS-Wert (National Institutes of Health Stroke Severity Scale) größer als 25 ist oder der entsprechende CT-Scan oder die entsprechende Kernspinresonanz erhalten wird;
- Schwere Kopfverletzung oder Schlaganfall in den letzten drei Monaten;
- Krämpfe zu Beginn eines Schlaganfalls;
- Das Auftreten eines früheren Schlaganfalls bei Diabetes mellitus;
- Einnahme von Heparin innerhalb von 48 Stunden vor den ersten Symptomen eines Schlaganfalls mit erhöhter aktivierter partieller Thromboplastinzeit (APTT) zu einem bestimmten Zeitpunkt;
- Die Anzahl der Blutplättchen beträgt weniger als 100.000 pro μl;
- Der systolische Blutdruck (BP) liegt über 185 mm Hg. oder diastolischer Blutdruck über 110 mm Hg oder, falls erforderlich, die Verwendung einer intensiven blutdrucksenkenden Therapie (intravenöse Verabreichung von Arzneimitteln), um den Druck auf diese Grenzen zu senken;
- Die Glukosekonzentration im Blut liegt unter 3 oder über 20 mmol / l.
Mit Vorsicht sollte Aktilize nur auf der Grundlage einer vorläufigen Einschätzung des Ausmaßes des beabsichtigten Therapienutzens und des Blutungsrisikos den Patienten nach einer kürzlich durchgeführten geringfügigen Nadelintervention zur Biopsie oder Punktion großer Gefäße sowie einer Herzmassage während der Wiederbelebung durch intramuskuläre (i / m) Injektion verschrieben werden. für alle Krankheiten (nicht in der Liste der Kontraindikationen aufgeführt), die mit einem erhöhten Blutungsrisiko verbunden sind; Bei gleichzeitiger Verabreichung von oralen Antikoagulanzien ist die Verwendung des Arzneimittels nur angezeigt, wenn die Antikoagulansaktivität laut Laborstudien klinisch nicht signifikant ist.
Bei akutem Myokardinfarkt und akuter Lungenembolie ist bei der Behandlung von Patienten mit einem systolischen Blutdruck über 160 mm Hg besondere Vorsicht geboten. Kunst. und ältere Patienten, da sie möglicherweise ein erhöhtes Risiko für intrakranielle Blutungen haben.
Da die Wahrscheinlichkeit einer positiven klinischen Wirkung dieser Therapie bei älteren Patienten trotz der angegebenen negativen Nebenwirkungen recht hoch ist, ist es erforderlich, die beabsichtigten Vorteile und Risiken sorgfältig zu vergleichen.
Bei einem akuten ischämischen Schlaganfall geht die Anwendung von Aktilize mit einer erhöhten Gefahr einer intrakraniellen Blutung einher, da diese überwiegend im nekrotischen Bereich auftritt. In diesem Zusammenhang ist es erforderlich, zusätzlich das Vorhandensein der folgenden Merkmale bei Patienten zu berücksichtigen:
- Pathologien, die mit einem hohen Blutungsrisiko verbunden sind;
- Kleinere asymptomatische zerebrale Aneurysmen;
- Verzögerung bei Therapiebeginn;
- Eine frühere Therapie mit Acetylsalicylsäure oder anderen Thrombozytenaggregationshemmern / Arzneimitteln erhöht das Risiko einer intrazerebralen Blutung, insbesondere zu einem späteren Beginn der Behandlung (die Alteplase-Dosis sollte nicht mehr als 0,9 mg pro 1 kg Patientengewicht pro Tag betragen).
- Ein älteres Alter von mehr als 80 Jahren, das Risiko einer Gehirnblutung steigt und der Gesamtnutzen der Therapie nimmt ab.
Es ist unmöglich, die Behandlung mit Alteplase 4,5 Stunden nach Auftreten der Krankheitssymptome zu beginnen, da dies zu einer Abnahme des positiven Effekts, einer erhöhten Mortalität vor dem Hintergrund einer vorläufigen Therapie mit Acetylsalicylsäure und dem Blutungsrisiko führt.
Art der Verabreichung und Dosierung
Das Lyophilisat ist zur Herstellung einer Infusionslösung durch Auflösen des Inhalts von 1 Flasche (50 mg) des Arzneimittels in 1 Flasche (50 ml) Lösungsmittel vorgesehen.
Mischen Sie bis zur vollständigen Auflösung vorsichtig, wobei Sie starkes Rühren vermeiden, um die Bildung von Schaum zu vermeiden. Die Flüssigkeit sollte eine klare, farblose, hellgelbe Struktur ohne Partikel aufweisen.
Zur zusätzlichen Verdünnung kann eine 0,9% ige Natriumchloridlösung verwendet werden.
Die Mindestkonzentration an Alteplase in der Infusionslösung sollte 0,2 mg / ml betragen.
Die anfänglich erhaltene Lösung kann nicht weiter mit einer Infusionslösung auf Kohlenhydratbasis oder Wasser zur Injektion verdünnt oder mit anderen Arzneimitteln im intravenösen Verabreichungssystem gemischt werden.
Die Anwendung von Aktilize sollte begonnen werden, wenn die ersten Symptome der Krankheit auftreten.
Empfohlenes Dosierungsschema:
- Myokardinfarkt, mit Beginn der Behandlung innerhalb von 6 Stunden nach Auftreten der Symptome: ein beschleunigtes Therapieschema - intravenöser Strahl in einer Dosis von 15 mg, dann 30 Minuten Infusion in einer Dosis von 50 mg, in den nächsten 60 Minuten - 35 mg beträgt die maximale Gesamtdosis 100 mg. Patienten mit einem Gewicht von bis zu 65 kg: intravenöser Strahl - 15 mg, dann intravenöser Tropfen - mit einer Rate von 0,75 mg pro 1 kg Körpergewicht (nicht mehr als 50 mg) für 30 Minuten, in den nächsten 60 Minuten wird dem Patienten verabreicht eine Dosis von 0,5 mg pro 1 kg (nicht mehr als 35 mg);
- Myokardinfarkt, wenn die Behandlung zwischen 6 und 12 Stunden nach Auftreten der Symptome beginnt: ein dreistündiges Dosierungsschema - 10 mg intravenöser Strom, dann 50 mg intravenöser Tropf für 60 Minuten, dann 10 mg alle nächsten 30 Minuten bis eine maximale Gesamtdosis von 100 mg erreicht ist. Bei Patienten mit einem Gewicht von bis zu 65 kg wird eine Dosis von 1,5 mg pro 1 kg Patientengewicht verschrieben.
- Lungenembolie: zuerst innerhalb von 1-2 Minuten intravenöser Strom - 10 mg, dann 120 Minuten intravenöser Tropfen - 90 mg, Gesamtdosis 100 mg. Bei einem Patienten mit einem Gewicht von bis zu 65 kg - nicht mehr als 1,5 mg pro 1 kg;
- Die akute Periode des ischämischen Schlaganfalls (während der ersten 4,5 Stunden sollte die Behandlung so bald wie möglich nach dem Einsetzen der ersten Symptome begonnen werden): mit einer Rate von 0,9 mg pro 1 kg Patientengewicht (nicht mehr als 90 mg), davon 10% - in In einem Strom wird dann der Rest des Arzneimittels 60 Minuten lang in Tropf injiziert. Je früher die Behandlung in dem angegebenen Zeitraum begonnen wird, desto wahrscheinlicher ist ein günstiges Behandlungsergebnis.
Patienten mit ST-Hebungs-Myokardinfarkt wird gemäß internationalen Empfehlungen eine antithrombotische adjuvante Therapie gezeigt.
Nach der Einführung von Aktilize kann bei Patienten eine Hilfstherapie bei Lungenembolie in Form einer Heparininfusion erforderlich sein, wenn die APTT weniger als zweimal höher ist als die angeborene Nebennierenhyperplasie (ANH).
Während der ersten 24 Stunden nach Beginn der Behandlung eines ischämischen Schlaganfalls sollte eine adjuvante Therapie mit Acetylsalicylsäure oder intravenösem Heparin vermieden werden.
Nebenwirkungen
Die häufigste Nebenwirkung der Anwendung von Actilize bei Myokardinfarkt, Lungenembolie oder akutem ischämischem Schlaganfall ist eine Blutung, die zu einer Abnahme des Hämoglobins führt. Es kann in jeder Höhle oder in jedem Körperteil auftreten und eine lebensbedrohliche, sogar tödliche Situation verursachen.
Blutungen können äußerlich (von der Nase, Einstichstellen, Schädigung der Blutgefäße) und innerlich (Blutungen in jeder Höhle oder in jedem Körperteil) sein.
Die neurologischen Symptome einer intrakraniellen Blutung sind Schläfrigkeit, Aphasie, Hemiparese und Krämpfe.
Darüber hinaus kann die Verwendung des Arzneimittels bei Myokardinfarkt, Lungenembolie oder einer akuten Periode eines ischämischen Schlaganfalls die folgenden unerwünschten Phänomene verursachen:
- Immunsystem: anaphylaktoide Reaktionen; möglicherweise - verminderter Blutdruck, Bronchospasmus, Urtikaria, Angioödem, Hautausschlag, andere Überempfindlichkeitsreaktionen, Schock;
- Herz-Kreislauf-System: Blutungen (in Form eines Hämatoms), Perikardblutungen, Embolien, Blutungen in die Parenchymorgane (intrahepatische Blutungen, Lungenblutungen);
- Nervensystem: intrakranielle Blutung - zerebrales Hämatom, zerebrale Blutung, hämorrhagischer Schlaganfall, intrakranielles Hämatom, hämorrhagische Transformation des Schlaganfalls, Subarachnoidalblutung;
- Sehorgan: Netzhautblutung;
- Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Zahnfleischbluten, blutiges Erbrechen, Blutungen aus dem Mund, Blutungen aus einem Magengeschwür, Magenblutungen, Blutungen aus dem Rektum, Melena, retroperitoneale Blutungen (retroperitoneales Hämatom);
- Atmungssystem: Hämoptyse, Blutungen aus Hals oder Nase;
- Harnsystem: Blutungen aus den Harnwegen, Hämaturie;
- Dermatologische Reaktionen: Ekchymose;
- Lokale Reaktionen: Blutungen an der Injektionsstelle, Hämatom, Blutungen an der Einstichstelle;
- Andere: eine Erhöhung der Körpertemperatur, eine Senkung des Blutdrucks, Fettembolie, die Notwendigkeit von Transfusionen.
Bei der Behandlung des Myokardinfarkts können zusätzliche unerwünschte Wirkungen des Herz-Kreislauf-Systems auftreten - Reperfusionsarrhythmien: Tachykardie, Extrasystole, Arrhythmie, Vorhofflimmern, Bradykardie, atrioventrikuläre (AV) Blockade vom Grad I bis zur vollständigen Blockade, ventrikuläre Arrhythmie, ventrikuläre Tibachykardie, Herzstillstand, Tod.
spezielle Anweisungen
Die Anwendung von Aktilize sollte in einem Krankenhaus in Gegenwart von Standard-Wiederbelebungsgeräten und geeigneten Medikamenten unter Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Durchführung einer thrombolytischen Therapie durchgeführt werden.
Die Infusion muss von einer regelmäßigen Überwachung der Behandlungstoleranz begleitet sein, insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung von Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern. Mit der Entwicklung einer anaphylaktoiden Reaktion wird die Verabreichung des Arzneimittels gestoppt.
Da Blutungen eine häufige Komplikation der Therapie sind, müssen intramuskuläre Injektionen, starre Katheter und unangemessene Manipulationen während des Behandlungszeitraums vermieden und die Bereiche möglicher Blutungen sorgfältig überwacht werden.
Das Auftreten von Blutungen kann durch die gleichzeitige Anwendung von Heparin erleichtert werden. Wenn sich während der Einnahme von Heparin innerhalb der nächsten 4 Stunden Blutungen entwickeln, sollte dem Patienten Protamin verschrieben werden.
Bei zerebralen und anderen schweren Blutungen sollten die fibrinolytische Therapie und die Anwendung von Heparin abgebrochen werden. In Ermangelung eines klinischen Effekts durch konservative Maßnahmen zur Blutstillung ist eine Therapie mit Blutpräparaten (Kryopräzipitat, frisch gefrorenes Plasma und Blutplättchen) angezeigt.
Die Diagnose einer Lungenembolie erfordert eine objektive Bestätigung durch Lungenangiographie oder Lungentomographie.
Es wurde klinisch nachgewiesen, dass bei akutem Myokardinfarkt die Anwendung von Actilize dazu beiträgt, die Mortalität in den ersten 30 Krankheitstagen zu senken.
Bei der Behandlung des akuten Myokardinfarkts wird das Blutungsrisiko durch gleichzeitige Therapie mit Antagonisten des Glykoproteins IIb / IIIa, Thromboembolie - durch den Einsatz von Thrombolytika bei Patienten mit Linksherzthrombose erhöht. Reperfusionsarrhythmien können durch Koronarthrombolyse verursacht werden.
Die Behandlung des ischämischen Schlaganfalls in der akuten Phase sollte erst begonnen werden, nachdem intrakranielle Blutungen mittels Computertomographie oder Magnetresonanztomographie des Gehirns ausgeschlossen wurden.
Bei akutem ischämischem Schlaganfall ist die klinische Wirkung der Therapie bei Patienten mit vorherigem Schlaganfall mit gleichzeitigem unkontrolliertem Diabetes mellitus geringer.
Es wird nicht empfohlen, Aktilize bei Schlaganfällen mit leichtem Schweregrad zu verwenden, da das potenzielle Risiko durch die Verwendung des Arzneimittels höher ist als der erwartete Nutzen.
Aufgrund des hohen Risikos für intrakranielle Blutungen und Todesfälle wird die Anwendung von Alteplase bei schwerem Schlaganfall nicht empfohlen.
Die Wiederaufnahme des Blutflusses in den ischämischen Bereich kann zu einem Hirnödem im Herzinfarktbereich führen. Aufgrund des hohen Blutungsrisikos sollten Thrombozytenaggregationshemmer nicht innerhalb von 24 Stunden nach der Anwendung von Alteplase begonnen werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Arzneimittel, die die Thrombozytenfunktion verändern oder die Blutgerinnung beeinflussen, können das Blutungsrisiko erhöhen.
Das Risiko, anaphylaktoide Reaktionen zu entwickeln, steigt bei gleichzeitiger Anwendung von ACE-Hemmern mit Alteplase.
Analoga
Alteplaza ist ein Analogon von Aktilize.
Lagerbedingungen
An einem dunklen Ort bei Temperaturen bis zu 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Im Kühlschrank kann die infusionsbereite Lösung bei einer Temperatur von 2-8 ° C 24 Stunden aufbewahrt werden; bei Temperaturen bis zu 25 ° C - nicht mehr als 8 Stunden.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Aktilize: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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50 mg Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung mit Lösungsmittel 50 ml 1 Stk. Aktilisieren. RUB 23987 Kaufen |
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Actilise lyoph. d / inf. 50 mg 50 ml n1 RUB 27393 Kaufen |
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