Tiotropium-native - Gebrauchsanweisung, Preis, Bewertungen, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Tiotropium heimisch

Tiotropium-native: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Tiotropium-nativ

ATX-Code: R03BB04

Wirkstoff: Tiotropiumbromid (Tiotropiumbromid)

Hersteller: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Russland); LLC Nativa (Russland)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-08-07

Preise in Apotheken: ab 1861 Rubel.

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Tiotropium-native ist ein bronchodilatatorischer, lang wirkender m-cholinerger Rezeptorblocker.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Medikament ist in Form von Kapseln mit Pulver zum Einatmen erhältlich: Nr. 3, mit einer harten transparenten Hülle, farblos oder mit einem Gelbstich, der Inhalt der Kapseln besteht aus fast weißem oder weißem Pulver (10 Stück. In Blasen, in einem Karton 1, 3 oder 6 Packungen mit oder ohne Inhalationsgerät und Gebrauchsanweisung für Tiotropium-native).

1 Kapsel enthält:

• Wirkstoff: Tiotropiumbromidmonohydrat - 22,5 µg (entspricht Tiotropiumgehalt - 18 µg);
• Hilfskomponenten: Lactosemonohydrat, Natriumbenzoat;
• Kapselhülle: Hypromellose.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Tiotropium-native ist ein Bronchodilatator. Sein Wirkstoff Tiotropiumbromid ist ein lang wirkender m-anticholinerger Blocker mit der gleichen Affinität für verschiedene Subtypen von Muskarinrezeptoren von M ₁ bis M ₅. Die Entspannung der glatten Atemwegsmuskulatur resultiert aus der Hemmung der M ₃ -Rezeptoren. Die bronchodilatatorische (bronchodilatatorische) Wirkung hängt von der Dosis von Tiotropiumbromid ab und hält 24 Stunden an. Diese verlängerte Wirkung ist mit einer sehr langsamen Dissoziation des Wirkstoffs von M _{3 verbunden}-Rezeptoren im Vergleich zu Ipratropiumbromid. Tiotropiumbromid ist ein N-quaternäres Anticholinergikum. Daher hat es bei Inhalation eine selektive lokale Wirkung und verursacht in den empfohlenen therapeutischen Dosen keine systemisch unerwünschten m-Anticholinergika. Die Dissoziation von Tiotropiumbromid von M ₃ -Rezeptoren erfolgt langsamer als von M ₂. Bei chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen (COPD) beruht die ausgeprägte bronchodilatatorische Langzeitwirkung des Arzneimittels auf seiner hohen Affinität zu Rezeptoren und seiner langsamen Dissoziation. Nach Inhalation von Tiotropiumbromid ist die Bronchodilatation eine Folge nicht systemischer, sondern lokaler Wirkung.

Eine Einzeldosis Tiotropiumbromid verbessert die Lungenfunktion nach 0,5 Stunden signifikant und führt zu einer Erhöhung des erzwungenen Exspirationsvolumens in 1 Sekunde (FEV ₁) und der erzwungenen Vitalkapazität (FVC) über 24 Stunden. Eine ausgeprägte bronchodilatatorische Wirkung wird nach 72 Stunden erreicht, das pharmakodynamische Gleichgewicht tritt innerhalb von 168 Stunden nach Therapiebeginn auf. Es gibt einen signifikanten Anstieg der morgendlichen und abendlichen maximalen exspiratorischen Flussrate (PEF).

Bei längerer Anwendung (innerhalb eines Jahres) nimmt die Wirksamkeit von Tiotropium-native in Bezug auf die Bronchodilatation nicht ab.

Während des gesamten Behandlungszeitraums mit Tiotropiumbromid kommt es zu einer signifikanten Abnahme der Dyspnoe, einer Verbesserung der Belastungstoleranz, einer signifikanten Abnahme der Häufigkeit von COPD-Exazerbationen und einer Zunahme des Zeitraums bis zur ersten Exazerbation, einer signifikanten Abnahme der Anzahl von Krankenhausaufenthalten von Patienten mit COPD-Exazerbation und einer Zunahme des Zeitraums bis zum ersten Krankenhausaufenthalt. Die vierjährige Verwendung von Tiotropiumbromid führt zu einer nachhaltigen Verbesserung des FEV ₁, während sich die Rate des jährlichen Rückgangs des FEV ₁ nicht ändert.

Im Vergleich zur Einnahme von Salmeterol verringert sich während der Behandlung mit Tiotropiumbromid das Todesrisiko um 16%, der Zeitraum vor der ersten Exazerbation mit einer Verringerung des Exazerbationsrisikos um 17%.

Pharmakokinetik

Nach Inhalation von Tiotropiumbromid beträgt seine absolute Bioverfügbarkeit etwa 19%, was auf eine hohe Bioverfügbarkeit der Fraktion hinweist, die die Lunge erreicht. Die maximale Konzentration der Substanz im Blutplasma (C _max) wird in 5–7 Minuten erreicht. Bei Patienten mit COPD beträgt das C _{max von} Tiotropiumbromid im Gleichgewichtszustand etwa 12 pg / ml und nimmt schnell ab, was auf seine inhärente Verteilung mit mehreren Kompartimenten hinweist. Die Grundkonzentration von Tiotropiumbromid im Blutplasma im Steady State beträgt ca. 1,71 pg / ml.

Plasmaproteinbindung - 72%. Das Verteilungsvolumen beträgt 32 l / kg. Tiotropiumbromid überwindet die Blut-Hirn-Schranke nicht.

Der Grad der Biotransformation ist vernachlässigbar. Durch nichtenzymatische Spaltung durch Etherbindungen entstehen Ethanol-N-methylscopin und Dithienylglykolsäure, die nicht an Muskarinrezeptoren binden. Der Metabolismus des Wirkstoffs kann bei gleichzeitiger Anwendung von Gestoden, Chinidin, Ketoconazol, die Inhibitoren der CYP2D6- und CYP3A4-Isoenzyme sind, gestört werden, was auf ihre Beteiligung am Metabolismus von Tiotropiumbromid hinweist. Das Arzneimittel, das selbst in supertherapeutischen Konzentrationen verwendet wird, hemmt die CYP-Isoenzyme 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 oder 2E1 in Lebermikrosomen nicht.

Nach dem Einatmen kann T _1/2 (Halbwertszeit) von Tiotropiumbromid 27 bis 45 Stunden betragen. Die renale Clearance übersteigt die Kreatinin-Clearance, was auf eine tubuläre Sekretion von Tiotropiumbromid hinweist. Das pharmakokinetische Gleichgewicht bei Patienten mit COPD vor dem Hintergrund der Anwendung von Tiotropium-native 1 Mal pro Tag wird am Tag 7 erreicht, während keine Kumulation beobachtet wird.

Innerhalb des therapeutischen Dosisbereichs zeigt Tiotropiumbromid eine lineare Pharmakokinetik.

Es wird innerhalb von 24 Stunden über die Nieren bis zu 7% der Dosis über den Darm ausgeschieden - der Rest.

Bei älteren Patienten mit COPD vor dem Hintergrund einer Abnahme der renalen Clearance (bis zu 365 ml / min bei Patienten mit COPD unter 65 Jahren und bis zu 271 ml / min bei Patienten mit COPD ab 65 Jahren) ist die entsprechende Variation der Eigenschaften von Tiotropiumbromid wie C. _max und AUC _0-6h (Bereich unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentration - Zeit" für den Zeitraum von 0 bis 6 Stunden) im Blut treten nicht auf.

Merkmale der Pharmakokinetik bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:

• leichtes Nierenversagen mit Kreatinin-Clearance (CC) 50-80 ml / min: Inhalation von Tiotropiumbromid einmal täglich im Gleichgewichtszustand führt zu einer Erhöhung des AUC-Wertes von _{0-6 Stunden} auf 30%, während sich C _max nicht ändert;
• mittelschweres oder schweres Nierenversagen (CC weniger als 50 ml / min): Die Konzentration der Substanz im Blutplasma ist im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion zweifach erhöht.

Bei eingeschränkter Leberfunktion ist eine signifikante Änderung der Pharmakokinetik von Tiotropiumbromid unwahrscheinlich, was auf seine bevorzugte Ausscheidung durch die Nieren und die Bildung von Metaboliten durch nichtenzymatische Spaltung von Etherbindungen zurückzuführen ist.

Anwendungshinweise

Die Anwendung von Tiotropium-native ist als Erhaltungstherapie bei Patienten mit COPD angezeigt, einschließlich Patienten mit chronischer Bronchitis und Emphysem (um Exazerbationen und anhaltender Atemnot vorzubeugen).

Kontraindikationen

Absolut:

• Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;
• Ich Trimester der Schwangerschaft;
• Alter bis zu 18 Jahren;
• Überempfindlichkeit gegen Atropin (einschließlich Ipratropium, Oxytropium und seine anderen Derivate) und andere Bestandteile des Arzneimittels.

Bei der Verschreibung von Tiotropium-native bei Patienten mit Winkelverschlussglaukom, Blasenhalsobstruktion, Prostatahyperplasie, mittelschwerem bis schwerem Nierenversagen (CC weniger als 50 ml / min) ist Vorsicht geboten.

Es wird nicht empfohlen, Tiotropiumbromid während der Schwangerschaft oder Stillzeit zu verwenden, es sei denn, die erwartete therapeutische Wirkung für die Mutter überwiegt die mögliche Bedrohung für den Fötus oder das Kind.

Tiotropium-native, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Die Kapseln sind nicht zur oralen Verabreichung bestimmt. Du kannst sie nicht schlucken!

Tiotropium-native wird in Form von Inhalationen unter Verwendung des Inhalator CDM-Inhalators verwendet.

Der Inhalator CDM-Inhalator ist ein Einzeldosis-Gerät zur Verabreichung eines Arzneimittels durch Inhalation - ein etwa 6 cm hohes Kunststoffgerät. Es ist sehr einfach zu bedienen und mit einem beweglichen Oberteil und einem einziehbaren Kapselfach ausgestattet, mit dem Sie während der Durchführung sehr kleine Dosen des Arzneimittels dosieren und inhalieren können aktive Inhalation durch das Mundstück.

Für die korrekte Dosierung von Tiotropium-native bei Verwendung des Inhalator CDM-Inhalators muss die folgende Abfolge von Maßnahmen beachtet werden:

1. Entfernen Sie die transparente Kappe vom Gerät.
2. Halten Sie den Inhalator mit einer Hand fest, mit dem Zeigefinger der anderen Hand, drücken Sie auf die Aufschrift "drücken" im beweglichen Teil des Geräts und bewegen Sie das Fach für die Kapsel in die entgegengesetzte Richtung.
3. Führen Sie nach dem Öffnen des Fachs die Kapsel mit dem Arzneimittel in einen speziellen Schlitz (Vertiefung) ein.
4. Stellen Sie sicher, dass sich die Kapsel in der richtigen Position im Schlitz befindet, während Sie den Inhalator CDM in aufrechter Position halten, und schließen Sie das Fach. Drücken Sie dazu mit dem Daumen in die entgegengesetzte Richtung, bis es stoppt. Ein Klickgeräusch zeigt an, dass das Gerät zum Einatmen bereit ist.
5. Um die Kapsel in das Gerät zu stechen, müssen Sie das Mundstück mit Gewalt drücken (der Pfeil auf dem Körper sollte über die Grenzen des unteren Teils des Geräts hinaus zur oberen Linie verschwinden) und loslassen. In diesem Moment öffnet sich der Zugang zum Inhalt der Kapsel in das Mundstücklumen.
6. Sie müssen vor dem Einatmen ausatmen. Sie können nicht durch das Mundstück ausatmen.
7. Drücken Sie das Mundstück des Geräts mit den Zähnen zusammen und umklammern Sie es fest mit den Lippen. Atmen Sie tief und kräftig durch den Mund ein. In diesem Moment ist im Inhalator ein vibrierendes Geräusch einer rotierenden Kapsel zu hören, das die Dispersion des Arzneimittels anzeigt. Halten Sie nach einem tiefen Atemzug mindestens 10 Sekunden lang (oder so viel wie möglich) den Atem an.
8. Dann wird das Gerät aus dem Mund genommen und langsam ausgeatmet, dann atmen sie normal weiter.
9. Um sicherzustellen, dass die gesamte Dosis des Arzneimittels eingeatmet wird, kann das Einatmen mit der bereits in das Gerät eingeführten Kapsel wiederholt werden.

Während des Eingriffs muss das Gerät streng aufrecht gehalten werden, ohne die Löcher an den Seiten des Mundstücks mit den Fingern abzudecken.

Drücken Sie beim Einatmen nicht auf das Mundstück, um die Bewegung der Kapsel nicht zu blockieren.

Nach dem Einatmen wird das Kapselfach geöffnet, die leere Kapsel herausgenommen und das Gerät geschlossen. Das Mundstück sollte mit einer Kappe verschlossen werden. Reinigen Sie die Außenseite des Mundstücks mit einem trockenen Tuch.

Empfohlene Dosierung: 1 Kapsel pro Tag, vorzugsweise immer zur gleichen Zeit.

Bei älteren Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz, die Tiotropium-native in Kombination mit anderen Arzneimitteln erhalten, die hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden, sollten engmaschig überwacht werden.

Nebenwirkungen

• aus den Atemwegen, der Brust und den mediastinalen Organen: selten - Husten, Dysphonie, Pharyngitis; selten - Laryngitis, Sinusitis, paradoxer Bronchospasmus, Epistaxis;
• aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - trockener Mund (häufiger mild); selten - oropharyngeale Candidiasis, Verstopfung, gastroösophagealer Reflux; selten - Gingivitis, Glossitis, Übelkeit, Stomatitis, Dysphagie, Darmverschluss (einschließlich paralytischer Ileus); Frequenz nicht festgelegt - Karies;
• von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: Die Häufigkeit ist nicht festgelegt - Dehydration;
• vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Sofortreaktionen, Quincke-Ödem), Urtikaria; Frequenz nicht festgelegt - anaphylaktische Reaktionen;
• vom Nervensystem: selten - eine Verletzung von Geschmack, Schwindel, Kopfschmerzen; selten - Schlaflosigkeit;
• seitens des Sehorgans: selten - verschwommenes Sehen; selten - erhöhter Augeninnendruck, Glaukom;
• von Herzen: selten - Vorhofflimmern; selten - ein Gefühl von Herzklopfen, Tachykardie (einschließlich supraventrikulärer oder supraventrikulärer Tachykardie);
• aus dem Bewegungsapparat: Häufigkeit nicht festgestellt - Gelenkschwellung;
• aus dem Harnsystem: selten - Dysurie, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Harnverhaltung (bei Vorhandensein prädisponierender Faktoren bei Männern); selten - Harnwegsinfektionen;
• dermatologische Reaktionen: selten - Hautausschlag; selten - Juckreiz; Häufigkeit nicht festgelegt - trockene Haut, Hautinfektionen, Hautgeschwüre.

Überdosis

Ein Symptom für eine Überdosierung von Tiotropiumbromid kann eine leichte Manifestation einer systemischen anticholinergen Wirkung sein. Bei versehentlicher Einnahme von Kapseln ist eine akute Vergiftung unwahrscheinlich.

Vor dem Hintergrund der inhalativen Anwendung der Substanz in einer Dosis von bis zu 340 µg einmal oder in einer Dosis von bis zu 170 µg über 7 Tage bei gesunden Probanden mit Ausnahme des trockenen Mundes wurden keine weiteren unerwünschten Reaktionen beobachtet.

Behandlung: Bei Bedarf wird eine symptomatische Therapie durchgeführt.

spezielle Anweisungen

Tiotropium-native ist nicht für die Erstbehandlung von akuten Anfällen von Bronchospasmus als Krankenwagen vorgesehen, da es ein lang wirkender Bronchodilatator für die Erhaltungstherapie ist.

Es ist zu beachten, dass nach Inhalation von Tiotropiumbromid sofortige Überempfindlichkeitsreaktionen sowie, wie bei der Verwendung anderer inhalativer Arzneimittel, paradoxer Bronchospasmus auftreten können.

Bei der Verschreibung von Kapseln muss der Arzt sicherstellen, dass der Patient mit den Regeln für die Verwendung des Inhalators vertraut ist und die Reihenfolge aller Schritte während des Eingriffs genau befolgt.

Lassen Sie den Inhalt der Kapseln nicht in die Augen gelangen, da die Gefahr eines Anfalls eines Winkelschlussglaukoms besteht. Während der Ernennung von Tiotropium-native sollte der Patient darüber informiert werden, dass er sofort einen Arzt konsultieren sollte, wenn Symptome wie verschwommenes Sehen, Beschwerden oder Schmerzen im Auge, das Auftreten von visuellen Lichthöfen in Kombination mit Augenrötung, Hornhautödem und Bindehautstauung auftreten. Die Verwendung von Medikamenten, die Miosis verursachen, ist in diesem Fall nicht wirksam.

Tiotropiumbromid hat keinen Einfluss auf die Ergebnisse von Dopingtests bei Sportlern.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Während der Anwendungszeit von Tiotropium-native sollten die Patienten vorsichtig sein, wenn potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden müssen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern. Bei Schwindel, Kopfschmerzen oder verschwommenem Sehen wird empfohlen, keine Fahrzeuge und komplexen Mechanismen zu fahren.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Tiotropium-native im ersten Trimenon der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Aufgrund der begrenzten Informationen über die Wirkung von Tiotropiumbromid beim Menschen auf den Verlauf der Schwangerschaft, die Entwicklung des Fötus, die Geburt und die postnatale Entwicklung des Kindes wird vorsorglich empfohlen, Tiotropium-native während der gesamten Schwangerschaftsperiode nicht zu verwenden.

Die Ergebnisse präklinischer Studien bestätigen die Ausscheidung kleiner Mengen Tiotropiumbromid in die Muttermilch.

Es ist möglich, schwangeren Frauen oder während des Stillens Tiotropium-native zu verschreiben, nur in Fällen, in denen nach Ansicht des Arztes der erwartete Nutzen einer Therapie für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus oder das Kind überwiegt.

Verwendung im Kindesalter

Die Verwendung von Tiotropium-native zur Behandlung von Patienten unter 18 Jahren ist kontraindiziert.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Mit Vorsicht sollte Tiotropium-native Patienten mit mittelschwerem und schwerem Nierenversagen (CC weniger als 50 ml / min) verschrieben werden.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion wird das übliche Dosierungsschema angewendet.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Für die Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist eine Dosisanpassung von Tiotropium-native nicht erforderlich.

Anwendung bei älteren Menschen

Bei älteren Patienten ist eine Korrektur des Tiotropium-nativen Dosierungsschemas nicht erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Die Verwendung von Tiotropium-native wurde im Rahmen einer Kombinationstherapie mit Arzneimitteln wie Sympathomimetika, Methylxanthinen, oralen und inhalativen Glucocorticosteroiden gezeigt, die üblicherweise bei COPD eingesetzt werden. Die therapeutische Wirkung von Tiotropiumbromid bei gleichzeitiger Anwendung mit inhalierten Glukokortikosteroiden, langwirksamen beta2-adrenergen Agonisten oder deren Kombination wird nicht beeinträchtigt.

Die ständige Anwendung von Tiotropium-native in Verbindung mit anderen Anticholinergika wird nicht empfohlen, da keine Informationen über die Sicherheit und Wirksamkeit dieser Kombination vorliegen.

Analoge

Die Analoga von Tiotropium-native sind Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer usw.

Lagerbedingungen

Von Kindern fern halten.

Bei Temperaturen bis zu 25 ° C an einem dunklen Ort lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Tiotropium-native

Bewertungen über Tiotropium-native sind selten und mehrdeutig. Einige Patienten weisen auf die Wirksamkeit des Arzneimittels, eine Abnahme der Häufigkeit und Schwere von Anfällen und das Fehlen unerwünschter Nebenwirkungen hin. Bei einigen Patienten führte die Verwendung von Kapseln jedoch zu einer Verschlechterung des Zustands.

Preis für Tiotropium-native in Apotheken

Der Preis für Tiotropium-native für eine Packung mit 10 Kapseln kann ab 569 Rubel, 30 Kapseln - ab 1708 Rubel, 60 Kapseln - ab 3416 Rubel liegen.

Tiotropium-native: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Tiotropium-native 18-µg-Kapseln mit Inhalationspulver 30-tlg. 1861 RUB Kaufen

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!