Binelol - Gebrauchsanweisung, Preis, Bewertungen, Analoga Von Tabletten

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Binelol

Binelol: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen der Droge
19. 19. Der Preis des Arzneimittels in Apotheken

Lateinischer Name: Binelol

ATX-Code: C07AB12

Wirkstoff: Nebivolol (Nebivolol)

Hersteller: Specifar (Griechenland); BELUPO, Arzneimittel und Kosmetika dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Kroatien)

Beschreibung und Foto-Update: 23.08.2019

Preise in Apotheken: ab 199 Rubel.

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Binelol ist ein lipophiler kardioselektiver Beta- _1- Adrenozeptorblocker der dritten Generation mit vasodilatierenden Eigenschaften. Es hat antianginale, blutdrucksenkende und antiarrhythmische Wirkungen.

Form und Zusammensetzung freigeben

Binelol Darreichungsform - Tabletten: rund, beidseitig konvex, weiß, mit einer kreuzförmigen Kerbe auf einer Seite (14 Stück. In einer Blisterpackung, in einem Karton 1, 2 oder 4 Blisterpackungen).

Wirkstoff: Nebivolol (in Form von Hydrochlorid), 1 Tablette - 5 mg.

Zusätzliche Komponenten: Povidon K-30, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Crospovidon (Typ A), Lactosemonohydrat, Poloxamer188.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Die aktive Komponente von Binelol, Nebivolol, ist ein lipophiler, kardioselektiver β ₁ -Adrenozeptorblocker der dritten Generation mit vasodilatatorischer Wirksamkeit. Es hat antianginale, blutdrucksenkende und antiarrhythmische Wirkungen auf den Körper und senkt den Bluthochdruck in Ruhe während körperlicher Anstrengung und Stress. Blockiert synaptische / postsynaptische β ₁ -adrenerge Rezeptoren kompetitiv und selektiv, stellt ihre Unzugänglichkeit für Katecholamine sicher und moduliert die Freisetzung des endothelialen vasodilatierenden Faktors NO (Stickoxid).

Nebivolol ist ein Racemat, das aus zwei Enantiomeren besteht und eine pharmakologische Wirkung hat, die ihre Wirkungen kombiniert:

1. D-Nebivolol (SRRR-Nebivolol): ein kompetitiver und hochselektiver β ₁ -adrenerger Rezeptorblocker (zeigt eine 293-mal höhere Affinität für β ₁ -Adrenozeptoren als für β ₂ -adrenerge Rezeptoren).
2. L-Nebivolol (RSSS-Nebivolol): Durch Modulation der Freisetzung des Relaxationsfaktors - NO aus dem Gefäßendothel - wirkt es mild vasodilatatorisch.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Binelol entwickelt sich an den Tagen 2–5 der Therapie, eine stabile Wirkung ist nach 1 Monat zu verzeichnen. Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels bleibt bei längerer Anwendung bestehen und ist auch auf die Hemmung der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems zurückzuführen (korreliert jedoch nicht direkt mit der Veränderung der Reninaktivität im Blutplasma).

Nebivolol verbessert nicht nur die systemische, sondern auch die intrakardiale Hämodynamik. Es senkt die Herzfrequenz (Herzfrequenz) und den Blutdruck in Ruhe und bei körperlicher Anstrengung, hilft, den enddiastolischen Druck des linken Ventrikels zu senken, reduziert das OPSS (totaler peripherer Gefäßwiderstand), normalisiert die diastolische Funktion des Herzens (reduziert den Fülldruck) und erhöht die Ejektionsfraktion.

Aufgrund einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs aufgrund einer Abnahme der Herzfrequenz, einer Abnahme der Vor- und Nachlast nehmen Dauer, Schweregrad und Häufigkeit von Angina-Attacken ab; erhöhte Belastungstoleranz.

Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf der Hemmung des pathologischen Automatismus des Herzens (einschließlich des Läsionsfokus) und der Verlangsamung der AV-Überleitung (atrioventrikulär).

Pharmakokinetik

• Resorption: Nach oraler Verabreichung wird Nebivolol schnell aus dem Magen-Darm-Trakt (Gastrointestinaltrakt) resorbiert. Die Aufnahme der Substanz wird durch die gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinträchtigt, daher kann Binelol unabhängig von der Ernährung eingenommen werden. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit bei Patienten mit einem schnellen metabolischen Phänotyp beträgt ungefähr 12% und ist bei Patienten mit einem langsamen metabolischen Typ fast vollständig, aber die Wirksamkeit von Nebivolol hängt nicht von diesem Indikator ab.
• Verteilung auf Gewebe und Organe: Die Plasma-Clearance von Nebivolol in den meisten schnellen Metabolisierern beträgt ~ 24 Stunden, und seine Hydroxymetaboliten - mehrere Tage. Die Plasmakonzentration ist proportional zur Dosis und variiert zwischen 1 und 30 μg / l. Bei Plasmaproteinen, hauptsächlich Albumin, bindet D-Nebivolol zu 98,1% und L-Nebivolol zu 97,9%;
• Stoffwechsel: Der Prozess findet in der Leber unter teilweiser Bildung aktiver Hydroxymetaboliten statt. Die Geschwindigkeit der aromatischen Hydroxylierung hängt vom genetisch bestimmten oxidativen Polymorphismus ab und wird durch das Isoenzym CYP2D6 bestimmt.
• Ausscheidung: Innerhalb einer Woche nach der Einnahme von Binelol werden 38% der Dosis, von denen weniger als 0,5% unverändert bleiben, im Urin und 48% - mit Kot - ausgeschieden. In schnellen Metabolisierern beträgt T _1/2 (Halbwertszeit) für Nebivolol-Enantiomere aus Plasma durchschnittlich 10 Stunden; Bei langsamen Metabolisierern erhöht sich der Indikator um das 3- bis 5-fache. Die Werte von T _{1/2 der} Hydroxymetaboliten beider Enantiomere aus Blutplasma mit schnellem Metabolismus betragen durchschnittlich 24 Stunden, mit einem langsamen Metabolismus steigen sie ungefähr zweimal an.

Alter und Geschlecht der Patienten haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Nebivolol.

Anwendungshinweise

• arterielle Hypertonie-Therapie;
• Prävention von Angina-Schlaganfällen bei ischämischen Herzerkrankungen;
• Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz (im Rahmen einer komplexen Therapie).

Kontraindikationen

Absolut:

• chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, die die intravenöse Verabreichung von Arzneimitteln mit inotroper Wirkung erfordert;
• akute Herzinsuffizienz;
• atrioventrikuläre (AV) Blockade II und III (ohne künstlichen Schrittmacher);
• Sick-Sinus-Syndrom, einschließlich sinoaurikulärer Blockade;
• kardiogener Schock;
• schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);
• schwere Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge / Minute);
• unbehandeltes Phäochromozytom;
• Bronchospasmus und Asthma bronchiale;
• schwere Leberfunktionsstörung;
• metabolische Azidose;
• Depression;
• Myasthenia gravis;
• schwere auslöschende periphere Gefäßerkrankungen wie Claudicatio intermittens und Raynaud-Syndrom;
• Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption;
• Alter bis zu 18 Jahren;
• Stillzeit (oder Sie sollten aufhören zu stillen);
• Überempfindlichkeit gegen die einzelnen Bestandteile von Binelol.

Relativ:

• Nierenversagen;
• Diabetes mellitus;
• Überfunktion der Schilddrüse;
• eine Geschichte von allergischen Erkrankungen;
• Schuppenflechte;
• AV-Block I Grad;
• Prinzmetals Angina;
• chronisch obstruktive Lungenerkrankung;
• Schwangerschaft;
• Alter über 65 Jahre.

Gebrauchsanweisung für Binelol: Methode und Dosierung

Binelol-Tabletten sollten 1 Mal täglich gleichzeitig eingenommen werden: Schlucken Sie sie ganz und trinken Sie sie mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit. Lebensmittel beeinflussen die Absorption des Arzneimittels nicht.

Bei arterieller Hypertonie und koronarer Herzkrankheit werden erwachsenen Patienten je nach Schwere der therapeutischen Wirkung 1 Mal pro Tag 2,5–5 mg (½ - 1 Tablette) verschrieben. Binelol kann sowohl als einzelnes Medikament als auch als Teil einer Kombinationstherapie angewendet werden.

Patienten mit Niereninsuffizienz und älteren Menschen (über 65 Jahre) wird nicht empfohlen, die Tagesdosis von 2,5 mg zu überschreiten.

Bei chronischer Herzinsuffizienz wird die Dosis individuell durch Titration bestimmt: Die Anfangsdosis beträgt 1,25 mg (¼ Tab.) 1 Mal pro Tag, nach einer Woche wird sie gegebenenfalls auf 2,5 mg erhöht. Wenn die therapeutische Wirkung nicht ausreicht, wird die Dosis einmal pro Woche weiter erhöht: zuerst bis zu 5 mg, dann bis zu 10 mg (2 Tab.). Es ist notwendig, Binelol unabhängig von der Dosis einmal täglich einzunehmen.

Nebenwirkungen

• allergische Reaktionen: erythematöser Ausschlag, Juckreiz;
• aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Blähungen, Mundtrockenheit, Verstopfung oder Durchfall;
• seitens des Herz-Kreislauf-Systems: AV-Block, orthostatische Hypotonie, Bradykardie, Atemnot, akute Herzinsuffizienz, Verschlimmerung der Claudicatio intermittens; sehr selten - periphere Ödeme, Herzrhythmusstörungen, Kardialgie, Raynaud-Syndrom;
• vom zentralen und peripheren Nervensystem: Schwäche, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Parästhesien, Schwindel; sehr selten - Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Albträume, Konzentrationsstörungen, Psychosen, Halluzinationen, Depressionen, Krämpfe;
• andere: Verschlimmerung des Verlaufs von Psoriasis, Hyperhidrose, trockenen Augen, Photodermatose, Sehbehinderung, Rhinitis, Bronchospasmus (auch in Abwesenheit einer obstruktiven Lungenerkrankung in der Vorgeschichte).

Überdosis

Symptome einer Nebivolol-Überdosierung sind Übelkeit / Erbrechen, verminderter Blutdruck, Zyanose, AV-Blockade, Sinusbradykardie, Bronchospasmus, Bewusstlosigkeit, kardiogener Schock, Koma, Herzstillstand.

Die erste Stufe der Therapie ist die Magenspülung und die Absorption von Absorptionsmitteln wie Aktivkohle.

Ferner wird die Behandlung in Abhängigkeit von den Symptomen durchgeführt:

• ausgeprägter Blutdruckabfall: Der Patient erhält eine horizontale Position, die Beine werden über das Beckenniveau angehoben, bei Bedarf werden intravenöse Flüssigkeit und Vasopressoren injiziert, wonach Glucagon in einer Dosis von 1–10 mg verschrieben werden kann;
• Bradykardie: 0,5–2 mg Atropin werden intravenös injiziert, und wenn keine positive Wirkung vorliegt, kann ein transvenöser oder intrakardialer Schrittmacher erforderlich sein.
• AV-Blockade II - III Grad: β-Adrenostimulanzien werden intravenös injiziert, da keine Wirkung auftritt, wird das Problem der Einstellung eines künstlichen Schrittmachers in Betracht gezogen;
• Herzinsuffizienz: Zu Beginn der Behandlung werden Herzglykoside und Diuretika verabreicht, wenn keine Wirkung vorliegt, werden Dopamin, Dobutamin oder Vasodilatatoren verschrieben.
• Bronchospasmus: intravenöse Verabreichung von Arzneimitteln, die β ₂ -adrenerge Rezeptoren stimulieren;
• ventrikuläre vorzeitige Schläge: Lidocain wird verschrieben. Antiarrhythmika der Klasse IA sollten nicht verabreicht werden.
• Krämpfe: Diazepam wird intravenös verabreicht.

spezielle Anweisungen

Zu Beginn der Therapie müssen die Indikatoren für Blutdruck (BP) und Herzfrequenz (HR) täglich überwacht werden.

Ältere Menschen sollten ihre Nierenfunktion mindestens einmal alle 4 bis 5 Monate überprüfen lassen.

Bei Angina pectoris sollte die Dosis von Binelol eine Ruheherzfrequenz von 55-60 Schlägen pro Minute bei einer Belastung von nicht mehr als 110 Schlägen pro Minute liefern.

Bei Auftreten einer Bradykardie (Herzfrequenz unter 50–55 Schlägen pro Minute) sollte die Binelol-Dosis reduziert werden.

Wenn ein chirurgischer Eingriff erforderlich ist, muss der Patient den Arzt warnen, dass er einen Betablocker erhält.

Bei Diabetikern kann Binelol einige der Symptome einer Hypoglykämie (z. B. Tachykardie) maskieren. Die Plasmaglukosekontrolle ist mindestens alle 4–5 Monate angezeigt.

Binelol kann die Produktion von Tränenflüssigkeit reduzieren, was von Patienten mit Kontaktlinsen in Betracht gezogen werden sollte.

Nebivolol kann bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen - Bronchospasmus erhöhen.

Bei Rauchern ist die Wirksamkeit von Betablockern verringert.

Sie können Binelol nicht abrupt abbrechen. Die Behandlung sollte schrittweise abgeschlossen sein und die Dosis innerhalb von 10 bis 14 Tagen reduzieren.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Grundsätzlich beeinflusst Binelol die Reaktionsgeschwindigkeit und die Konzentrationsfähigkeit nicht. In einigen Fällen, insbesondere zu Beginn der Behandlung und wenn die Dosis erhöht wird, verursacht das Medikament jedoch Schwindel. Solche Patienten sollten vorsichtig sein, wenn sie Fahrzeuge fahren und potenziell gefährliche Aktivitäten ausführen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft ist es zulässig, Binelol nur für strenge Indikationen zu verschreiben, wenn der Nutzen für die Mutter die Risiken für den Fötus erheblich überwiegt, da Neugeborene infolge der Therapie Bradykardie, arterielle Hypotonie, Hypoglykämie und Atemlähmung entwickeln können. Der Kurs muss 48 bis 72 Stunden vor der erwarteten Lieferung unterbrochen werden. Ist dies nicht möglich, sollte das Neugeborene nach der Entbindung 48 bis 72 Stunden lang engmaschig überwacht werden.

Tierversuche haben gezeigt, dass Nebivolol in die Muttermilch übergeht. Wenn Binelol während der Stillzeit angewendet werden muss, sollte das Stillen daher abgebrochen werden.

Verwendung im Kindesalter

Gemäß den Anweisungen sollte Binelol nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Empfohlene Dosierung von Binelol bei Patienten mit Niereninsuffizienz:

• CC (Kreatinin - Clearance) von mehr als 20 ml / min: Anfangsdosis von ¹ / ₂ Tabletten von 5 mg (2,5 mg / Tag); Bei Bedarf kann die Dosis auf 1 Tablette (5 mg / Tag) erhöht werden.
• CC weniger als 20 ml / min: Es liegen keine Erfahrungen mit Nebivolol vor, daher wird die Ernennung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung nicht empfohlen.

Eine Erhöhung der Dosis bei eingeschränkter Nierenfunktion sollte mit äußerster Vorsicht durchgeführt werden.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Es ist kontraindiziert, Binelol bei schwerer Leberfunktionsstörung zu verschreiben.

Anwendung bei älteren Menschen

Für Patienten, die älter als 65 Jahre sind, Anfangsdosis Binelola ist ¹ / ₂ Tabletten mit 5 mg (2,5 mg / d), falls erforderlich, kann die Dosis auf 1 Tablette (5 mg / Tag) erhöht werden. Angesichts der begrenzten Erfahrung mit Nebivolol bei älteren Patienten muss während der Therapie vorsichtig vorgegangen werden, und eine sorgfältige Überwachung der Patienten ist erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

• Klasse I Antiarrhythmika und Amiodaron: Der negative inotrope Effekt wird verstärkt, es ist möglich, die Zeit der Erregung durch die Vorhöfe zu verlängern;
• Blocker langsamer Kalziumkanäle: Die AV-Überleitung nimmt zu und wirkt sich negativ auf die Kontraktilität des Myokards aus. Es besteht das Risiko einer schweren arteriellen Hypotonie (intravenöses Verapamil ist während der Behandlung mit Nebivolol kontraindiziert).
• Medikamente zur Vollnarkose: Es ist möglich, Reflextachykardie zu unterdrücken und das Risiko einer arteriellen Hypotonie zu erhöhen.
• trizyklische Antidepressiva, Barbiturate, Phenothiazinderivate: Die blutdrucksenkende Wirkung von Nebivolol kann zunehmen.
• Medikamente, die die Wiederaufnahme von Serotonin hemmen, und andere Medikamente, die sich unter Beteiligung des Isoenzyms CYP2D6 biotransformieren: Der Metabolismus von Nebivolol verlangsamt sich;
• Cimetidin: erhöht die Konzentration von Nebivolol im Blutplasma;
• Nicardipin: Die Konzentration beider Wirkstoffe steigt leicht an;
• Sympathomimetika: Die Aktivität von Nebivolol wird unterdrückt.

Analoge

Binelols Analoga sind Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol-Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, OD-Neb.

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen bis zu 30 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über das Medikament

Bei Patienten mit hohem Blutdruck, die mit der Einnahme von Binelol begonnen haben, sind die Bewertungen des Arzneimittels äußerst positiv. Es ist ein sehr gutes Werkzeug, das den normalen Blutdruck ohne starke Nebenwirkungen schnell stabilisiert und zuverlässig aufrechterhält.

Die Nachteile weisen am häufigsten auf die Notwendigkeit lebenslanger Pillen und deren hohe Kosten hin.

Der Preis des Arzneimittels in Apotheken

Geschätzter Preis für Binelol (5 mg Tabletten): 14 Stück pro Packung. - 252–367 Rubel; pro Packung 28 Stk. - 650 Rubel; pro Packung 56 Stk. - 1020-1100 Rubel.

Binelol: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Binelol 5 mg Tabletten 14 Stk. 199 RUB Kaufen

Binelol 5 mg Tabletten 28 Stk. 275 RUB Kaufen

Binelol Tabletten 5mg 14 Stk. 326 RUB Kaufen

Binelol Tabletten 5mg 28 Stk. 557 r Kaufen

Binelol 5 mg Tabletten 56 Stk. 719 RUB Kaufen

Binelol Tabletten 5mg 56 Stk. RUB 980 Kaufen

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!