Intelens - Gebrauchsanweisung Für Tablets, Preis, Testberichte, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Intelens

Intelens: Gebrauchsanweisung und Testberichte

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Intelence

ATX-Code: J05AG04

Wirkstoff: Etravirin (Etravirin)

Hersteller: Janssen-Cilag SpA (Italien)

Beschreibung und Foto-Update: 16.08.2008

Intelens ist ein antivirales Medikament, das gegen das Human Immunodeficiency Virus (HIV) wirksam ist.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Medikament wird in Form von Tabletten hergestellt: fast weiß oder weiß; Dosierung 100 mg - oval, auf der einen Seite "T125" eingraviert, auf der anderen "100" eingraviert; Dosierung 200 mg - bikonvex, länglich, einseitig graviert "T200" [120 Stk. 100 mg oder 60 Stück 200 mg in einer Polyethylenflasche mit 3 Beuteln mit Trockenmittel (Kieselgel), je 2 g, in einem Karton 1 Flasche und Gebrauchsanweisung von Intelens].

1 Tablette enthält:

• Wirkstoff: Etravirin - 100/200 mg;
• Zusätzliche Komponenten: mikrokristalline Cellulose, kolloidales Siliciumdioxid, Hypromellose, Magnesiumstearat, Croscarmellose-Natrium, Lactosemonohydrat (100 mg Tabletten), mikrokristalline Siliciumcellulose (200 mg Tabletten).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Etravirin ist ein antivirales Mittel, das mit HIV-1-Nicht-Nucleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs) verwandt ist. Der Wirkstoff kommuniziert direkt mit der reversen Transkriptase und unterdrückt die DNA-abhängige und RNA-abhängige Aktivität der DNA-Polymerase, was zur Zerstörung der katalytischen Stellen dieses Enzyms führt. Zeigt Aktivität gegen Laborstämme und klinische Isolate des HIV-1-Wildtyps in akut infizierten T-Zelllinien, in Monozyten / Makrophagen und humanen peripheren mononukleären Zellen.

Etravirin hat eine in vitro antivirale Wirkung gegen eine Vielzahl von HIV-1-Mitgliedern der Gruppe M (einschließlich der Subtypen A, B, C, D, E, F, G) und Isolaten der primären Gruppe O, für die die mittlere effektive Konzentration (EC ₅₀) möglich ist im Bereich von 0,7–21,7 nM liegen.

Das Medikament ist nicht in der Antagonistengruppe eines der untersuchten antiretroviralen Medikamente enthalten. Intelens zeichnet sich durch eine additive antivirale Aktivität in Kombination mit folgenden Medikamenten aus:

• Proteaseinhibitoren (PIs): Atazanavir, Amprenavir, Indinavir, Darunavir, Nelfinavir, Lopinavir, Tipranavir, Ritonavir, Saquinavir;
• NNRTIs: Delavirdin, Efavirenz, Nevirapin;
• Nucleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs) oder Nucleotid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs): Didanosin, Zalcitabin, Abacavir, Stavudin, Tenofovir;
• Fusionsinhibitor: Enfuvirtid;
• Integrase-Inhibitor: Raltegravir;
• CCR5-Rezeptorantagonist: Maraviroc.

Die additiven oder synergistischen antiviralen Wirkungen von Etravirin wurden in Kombination mit NRTIs wie Lamivudin, Emtricitabin und Zidovudin berichtet.

Etravirin zeigt eine ausgeprägte antivirale Aktivität gegen 56 von 65 HIV-1-Stämmen mit einer Aminosäuresubstitution an den RT-Positionen, was zu Resistenz gegen NNRTIs führt, einschließlich Stämmen, die die häufigsten Mutationen Y181C und K103N tragen. Die Mutationen Y181V (17-fache Änderung des EC ₅₀ -Wertes) und Y181I (13-fache Änderung des EC ₅₀ -Wertes) gehören zu den Aminosäuresubstitutionen, die in der Zellkultur die höchste Resistenz gegen den Wirkstoff verursachen.

Die antivirale Wirkung von Etravirin in Zellkulturen gegen 24 HIV-1-Stämme, einschließlich multipler Aminosäuresubstitutionen, die mit PI- und / oder NNRTI-Resistenz assoziiert sind, ähnelt der Wirkung gegen den Wildstamm von HIV-1. Die am häufigsten auftretenden Mutationen bei Patienten mit erfolglosen virologischen Therapieergebnissen mit Kombinationen einschließlich Etravirin waren V179I, V179F, Y181I, Y181C.

In-vitro-Studien haben bei 3 von 65 mutierten HIV-1-Stämmen mit einer Mutation, die Resistenz gegen NNRTIs verleiht, eine begrenzte Kreuzresistenz zwischen dem Wirkstoff und Efavirenz festgestellt. Die Aminosäurepositionen in anderen Stämmen, die mit einer geringen Empfindlichkeit gegenüber Etravirin und Efavirenz verbunden waren, waren unterschiedlich. Etravirin weist eine EC _{50 von} <10 nmol auf, im Gegensatz zu 83% der 6171 klinischen Isolate, die gegen Delavirdin, Efavirenz und / oder Nevirapin resistent sind. Patienten, deren Etravirin-Regime virologisch unwirksam ist, wird die Verwendung von Delavirdin, Efavirenz und / oder Nevirapin nicht empfohlen.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung mit der Nahrung wird die maximale Plasmakonzentration von Etravirin (C _max) innerhalb von 4 Stunden erreicht. Die Plasmakonzentrationen eines Stoffes hängen nicht von der Art der verzehrten Lebensmittel ab (mit einem hohen Fettgehalt von 1160 kcal oder einem normalen Kaloriengehalt von 561 kcal). Der Gehalt des Produkts war in Fällen niedriger, in denen Intelens auf nüchternen Magen (um 51%) oder vor den Mahlzeiten (um 17%) angewendet wurde. Um eine bessere Absorption zu erreichen, sollte das Arzneimittel daher nach den Mahlzeiten eingenommen werden.

Bei gesunden Probanden änderte sich die Absorption von Etravirin vor dem Hintergrund der gleichzeitigen oralen Verabreichung von Omeprazol oder Ranitidin nicht, was den pH-Wert des Mageninhalts erhöhte.

In vitro bindet Etravirin fast vollständig (ungefähr 99,9%) an Blutplasmaproteine, hauptsächlich mit α ₁ -oxidiertem Glykoprotein (97,66-99,02%) und Albumin (99,6%). In anderen biologischen Flüssigkeiten, einschließlich Liquor cerebrospinalis, wurde die Verteilung des Wirkstoffs beim Menschen nicht untersucht. In In-vitro-Experimenten mit menschlichen Lebermikrosomen wurde festgestellt, dass Etravirin vorwiegend einem oxidativen Metabolismus unter Beteiligung von Leberisoenzymen der CYP3A-Familie und in geringerem Maße unter Beteiligung von Isoenzymen der CYP2C-Familie gefolgt von einer Glucuronisierung ausgesetzt ist.

Nach oraler Verabreichung von markiertem ¹⁴ C-Etravirin wurden 93,7% und 1,2% der eingenommenen Dosis in Kot bzw. Urin nachgewiesen. Im Kot betrug der Anteil an unverändertem Etravirin 81,2–86,4% der eingenommenen Dosis, im Urin wurde die Substanz in dieser Form nicht gefunden. Die endgültige Eliminationsperiode von Etravirin kann zwischen 30 und 40 Stunden variieren.

Bei Patienten mit Nierenversagen wurde die Pharmakokinetik von Etravirin nicht untersucht. Weniger als 1,2% einer aufgenommenen Dosis einer Substanz werden im Urin ausgeschieden. In unveränderter Form wurde der Wirkstoff nicht im Urin gefunden, so dass die Auswirkung einer beeinträchtigten Nierenaktivität auf seine Ausscheidung äußerst unbedeutend sein kann. Etravirin zeichnet sich durch einen sehr hohen Bindungsgrad an Plasmaproteine aus, daher ist seine Elimination aus dem Körper in signifikanten Mengen mittels Hämodialyse oder Peritonealdialyse unwahrscheinlich.

Der Prozess der metabolischen Transformation und Elimination von Etravirin findet hauptsächlich in der Leber statt. Die Pharmakokinetik von Intelens bei leichten und mittelschweren Störungen seiner Aktivität (Klassen A oder B auf der Child-Pugh-Skala) änderte sich nicht, daher muss die Dosis des Arzneimittels bei solchen Patienten nicht reduziert werden. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala) wurde die Pharmakokinetik des Arzneimittels nicht untersucht.

Bei Patienten, die mit HIV-1 und gleichzeitig mit Hepatitis B- und / oder C-Virus infiziert sind, ist die Clearance von Intelens verringert. Patienten in dieser Gruppe sollten vorsichtig sein, da sie ein erhöhtes Risiko für eine erhöhte Aktivität von Leberenzymen haben.

Es wurde festgestellt, dass die Rasse des Patienten die pharmakokinetischen Parameter von Intelens nicht beeinflusst.

Es gab keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik der Substanz zwischen Frauen und Männern.

Anwendungshinweise

Intelens wird zur Behandlung von HIV-1-Infektionen bei erwachsenen Patienten empfohlen, die antiretrovirale Medikamente erhalten, auch bei Patienten mit NNRTI-Resistenz im Rahmen einer Kombinationstherapie.

Kontraindikationen

• Malabsorption von Glucose-Galactose oder Lactose-Intoleranz, Galactose - für 100 mg (1 Tablette enthält 160 mg Lactose);
• Alter bis zu 18 Jahren;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• schwere Leberfunktionsstörungen (Klasse C gemäß Child-Pugh-Klassifikation) - für 200 mg;
• kombinierte Anwendung mit Arzneimitteln, die den Plasmaspiegel von Etravirin im Blut beeinflussen, und Arzneimitteln, deren Plasmaspiegel sich in Kombination mit Etravirin ändern: NNRTIs (Delavirdin, Nevirapin, Efavirenz, Rilpivirin), PIs ohne gleichzeitige Anwendung von niedrig dosiertem Ritonavir (Atazanavir, Nelfinavir), Saquinavir, Indinavir und andere, außer Fosamprenavir), Arzneimittel gegen Tuberkulose (Rifapentin, Rifampicin), Antikonvulsiva (Phenobarbital, Carbamazepin, Phenytoin), Arzneimittel, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten, Ritonaviravir / einmal täglich in einer Dosis von 600 mg;
• Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des antiviralen Mittels.

Mit Vorsicht sollten Intelens-Tabletten in einer Dosierung von 200 mg von älteren Patienten und Patienten verwendet werden, die gleichzeitig mit Hepatitis B und / oder C infiziert sind.

Intelens, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Intelens wird nach einer Mahlzeit oral eingenommen. Es wird empfohlen, die Tabletten ganz mit Wasser zu schlucken. Wenn der Patient Schwierigkeiten beim Schlucken hat, können die Tabletten zerkleinert und gründlich in einem Glas Wasser gemischt werden, und die resultierende Lösung kann sofort getrunken werden. Um sicherzustellen, dass die volle Dosis eingenommen wird, muss das Glas mehrmals mit Wasser gespült und sein Inhalt vollständig getrunken werden. Es ist verboten, warmes Wasser (über 40 ° C) und kohlensäurehaltige Getränke zu verwenden.

Intelens muss immer in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten verabreicht werden.

Erwachsenen wird empfohlen, Intelens 2-mal täglich mit 200 mg einzunehmen. Die maximale Tagesdosis von Etravirin sollte 400 mg nicht überschreiten.

Wenn der Patient die Einnahme einer Dosis vergessen hat und diese noch nicht länger als 6 Stunden nach der üblichen Verabreichungszeit vergangen ist, kann sie so bald wie möglich nach den Mahlzeiten eingenommen werden, und die nächste Dosis kann wie gewohnt angewendet werden. Wenn nach dem üblichen Zeitpunkt der Aufnahme mehr als 6 Stunden vergangen sind, sollten Sie die vergessene Dosis nicht verwenden und Intelens weiterhin gemäß dem zuvor verwendeten Schema einnehmen.

Nebenwirkungen

• hämatopoetisches System: häufig - Anämie, Thrombozytopenie;
• Herz-Kreislauf-System: häufig - erhöhter Blutdruck, Myokardinfarkt; selten - Angina pectoris, Vorhofflimmern, hämorrhagischer Schlaganfall;
• Nervensystem: häufig - Schlaflosigkeit, Angstzustände, Kopfschmerzen, periphere Neuropathie; selten - Schläfrigkeit, Nervosität, Schlafstörungen (einschließlich Hypersomnie), albtraumhafte / ungewöhnliche Träume, Zittern, Verwirrung, Parästhesie, Hypästhesie, Orientierungslosigkeit, Konzentrationsstörungen, Amnesie, Ohnmacht, Krämpfe;
• Harnsystem: oft - Nierenversagen;
• Verdauungssystem: häufig - Übelkeit, Blähungen, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Gastritis, gastroösophagealer Reflux; selten - Stomatitis, Mundtrockenheit, Verstopfung, Drang zum Erbrechen, blutiges Erbrechen, Blähungen, Pankreatitis, Hepatitis, zytolytische Hepatitis, Hepatomegalie, Fettleberdegeneration;
• Stoffwechsel: häufig - Hyperglykämie, Diabetes mellitus, Hypertriglyceridämie, Hypercholesterinämie, Dyslipidämie, Hyperlipidämie; selten - Magersucht;
• Sinnesorgane: selten - Schwindel, verschwommenes Sehen;
• Atmungsorgane: selten - Atemnot bei körperlicher Aktivität, Bronchospasmus;
• Haut und Unterhautgewebe: häufig - Nachtschweiß, Hautausschlag, Lipohypertrophie; selten - trockene Haut, Gesichtsödeme, Juckreiz, Hyperhidrose, Lipodystrophie;
• Fortpflanzungssystem: Gynäkomastie;
• allergische Reaktionen: selten - Erythema multiforme, Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom;
• Immunsystem: selten - Überempfindlichkeit gegen das Medikament, Immunwiederherstellungssyndrom;
• Laborparameter: erhöhte Aktivität von Alaninaminotransferase (ALT), Aspartataminotransferase (AST), Pankreasamylase, Lipase, Anstieg des Gesamtcholesterins, Kreatinin, Lipoproteine niedriger Dichte, Glucose, Triglyceride, Abnahme der Anzahl von Leukozyten, Neutrophilen;
• allgemeine Reaktionen: oft - Müdigkeit; selten - Lethargie.

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Hautausschlag, Übelkeit, Durchfall und Hypertriglyceridämie.

Die Stornierung von Intelens erfolgte in den meisten Fällen aufgrund des Auftretens eines Ausschlags. Diese Nebenwirkung war normalerweise leicht bis mittelschwer, makulär, erythematös oder makulopapulär. Der Ausschlag trat in der Regel in der zweiten Behandlungswoche auf und wurde nach der vierten selten beobachtet. Er erforderte normalerweise keine spezielle Therapie und verschwand innerhalb von 1–2 Wochen nach dem weiteren Verlauf. Während der Therapie war die Häufigkeit von Hautausschlag bei Frauen höher.

In der Zeit nach dem Inverkehrbringen wurden die folgenden Störungen festgestellt: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich DRESS-Symptom (medikamenteninduziertes Überempfindlichkeitssyndrom mit Eosinophilie), begleitet von Fieber, Hautausschlag und systemischen Manifestationen (einschließlich Hautausschlag mit Fieber, schwerem Hautausschlag, Müdigkeit, allgemeines Unwohlsein, Schmerzen in Muskeln und Gelenken, Bindehautentzündung, Läsionen der Mundschleimhaut, Eosinophilie, Hepatitis) seitens des Bewegungsapparates - Rhabdomyolyse.

Überdosis

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Überdosierung von Intelens vor. Die wahrscheinlichsten Anzeichen einer Überdosierung können unerwünschte Wirkungen sein, die häufig während des Behandlungszeitraums beobachtet wurden, wie Übelkeit, Hautausschlag, Durchfall, Kopfschmerzen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Bei Verdacht auf eine Überdosierung wird eine unterstützende symptomatische Therapie verschrieben, einschließlich der Überwachung des Zustands des Patienten und der Überwachung der grundlegenden physiologischen Parameter. Bei Bedarf kann die Entfernung von Etravirin aus dem Magen durch Waschen des letzteren sowie durch künstliches Erbrechen oder Einnahme von Aktivkohle erfolgen.

spezielle Anweisungen

Patienten sollten sich bewusst sein, dass die Verwendung moderner antiretroviraler Medikamente die HIV-Infektion nicht heilt und das Risiko einer HIV-Übertragung durch Blut oder Geschlechtsverkehr auf andere nicht verringert. Während der Behandlung mit Intelens müssen Sie weiterhin alle geeigneten Sicherheitsmaßnahmen beachten.

Die medikamentöse Therapie sollte von einem Arzt verschrieben und verabreicht werden, der über ausreichende Erfahrung in der Behandlung von HIV-Infektionen verfügt.

Bei der Verschreibung und Anwendung von Intelens muss eine therapeutische Vorgeschichte und, wenn möglich, die Ergebnisse der Bestimmung der Empfindlichkeit von HIV-1 gegenüber antiretroviralen Arzneimitteln herangezogen werden. Wenn Patienten bei der Behandlung von NNRTIs und NRTIs oder NRTIs ein virologisches Versagen hatten, wird nicht empfohlen, eine Kombinationstherapie mit Intelens nur mit NRTIs oder NRTIs durchzuführen.

Sie sollten die Verwendung von Intelens sofort abbrechen, wenn Symptome oder Anzeichen schwerer Überempfindlichkeitsreaktionen oder schwerer Hautreaktionen auftreten, indem Sie den klinischen Zustand des Patienten beobachten, einschließlich der Überwachung der Aktivität von Lebertransaminasen, und gegebenenfalls eine weitere geeignete Therapie durchführen. Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen und schwere Hautreaktionen treten in der Regel nach 3-6 Wochen der Therapie auf und verschwinden in den meisten Fällen nach Absetzen des Arzneimittels und zu Beginn der Anwendung von Glukokortikosteroiden. Wenn die oben genannten Komplikationen während der Behandlung mit Intelens aufgetreten sind, können Sie das Medikament in Zukunft nicht mehr einnehmen. Nachdem ein schwerer Ausschlag festgestellt wurde, kann eine Verzögerung beim Absetzen des Antivirus eine lebensbedrohliche Reaktion hervorrufen.

Während der antiretroviralen Kombinationstherapie können bei HIV-infizierten Patienten Lipodystrophien auftreten - eine Umverteilung des Fettgewebes im Körper. Diese Störung geht einher mit dem Verlust von subkutanem Fettgewebe im Gesicht und in der Peripherie, einer Zunahme der viszeralen und intraabdominalen Fettmasse, einer Hypertrophie der Brustdrüsen und einer Fettansammlung im dorsozervikalen Bereich (Fetthöckerbildung). Der Mechanismus dieses Phänomens ist derzeit kaum bekannt und seine langfristigen Folgen sind nicht bekannt. Es gibt eine Hypothese über die bestehende Beziehung zwischen PI und viszeraler Lipomatose sowie zwischen NRTIs und Lipoatrophie. Das Risiko dieses Phänomens wird durch Faktoren wie begleitende Stoffwechselstörungen, fortgeschrittenes Alter und antiretrovirale Langzeittherapie erhöht. Bei der Durchführung einer klinischen Untersuchung von HIV-infizierten Patienten sollte eine Bewertung der körperlichen Anzeichen einer Umverteilung des Fettgewebes einbezogen werden.

Während der ersten Phase der antiretroviralen Kombinationstherapie bei HIV-infizierten Patienten mit schwerem Immundefekt können Entzündungsreaktionen auf asymptomatische / verbleibende opportunistische Infektionen auftreten, deren Manifestationen eine Verschlechterung des klinischen Zustands und eine Verschlimmerung bestehender Symptome sein können. Solche Reaktionen werden in den meisten Fällen in den ersten Wochen oder Monaten nach Therapiebeginn beobachtet. Beispiele für diese Komplikation können generalisierte und / oder fokale mykobakterielle Infektionen, Cytomegalievirus-Retinitis und durch Pneumocystis jirovecii verursachte Lungenentzündung sein. Wenn Entzündungssymptome auftreten, muss sofort eine Untersuchung durchgeführt und eine geeignete Behandlung durchgeführt werden. Es gab auch Berichte über die Entwicklung von Autoimmunerkrankungen vor dem Hintergrund der Wiederherstellung der Immunität, einschließlich.diffuser giftiger Kropf. Nach den verfügbaren Daten ist der Zeitpunkt des Ausbruchs dieser Krankheiten sehr unterschiedlich und kann sich viele Monate nach Beginn der Kombinationsbehandlung entwickeln.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Derzeit liegen keine Daten zu den negativen Auswirkungen von Intelens auf die Fähigkeit vor, ein Auto oder eine andere komplexe Ausrüstung zu fahren. Gleichzeitig sollte das Profil der Nebenreaktionen dieses Mittels berücksichtigt werden.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Bei schwangeren Frauen ist die Einnahme von Intelens kontraindiziert.

Gut kontrollierte und adäquate klinische Studien zur Sicherheit der Verwendung von Intelens während der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt. Im Verlauf von Tierversuchen wurde keine negative Wirkung des Arzneimittels auf den Verlauf der Schwangerschaft, Geburt, intrauterinen und postnatalen Entwicklung festgestellt.

Derzeit fehlen Daten zur Auswirkung von Intelens auf die menschliche Fruchtbarkeit.

Es ist nicht bekannt, ob Etravirin bei Frauen in die Muttermilch übergeht. Aufgrund der Gefahr einer Mutter-Kind-Übertragung von HIV während des Stillens und der Entwicklung möglicher Nebenwirkungen von Etravirin bei stillenden Frauen selbst sollten HIV-infizierte Mütter während der Behandlung auf das Stillen verzichten.

Verwendung im Kindesalter

Intelens-Tablets sind bei Patienten unter 18 Jahren kontraindiziert.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Funktionsstörungen der Nieren ist es nicht erforderlich, die Intelens-Dosis anzupassen.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Die Pharmakokinetik von Intelens bei leichten und mittelschweren Lebererkrankungen (Klassen A oder B auf der Child-Pugh-Skala) ändert sich nicht und daher ist es nicht erforderlich, die Dosis bei dieser Patientengruppe anzupassen. Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist Vorsicht geboten.

Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala) ist kontraindiziert, Intelens in einer Dosierung von 200 mg einzunehmen.

Bei Patienten, die mit HIV-1 und gleichzeitig mit Hepatitis B- und / oder C-Virus infiziert sind, ist die Clearance von Intelens verringert. In Anbetracht des Sicherheitsprofils von Etravirin ist in diesem Fall keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten in dieser Gruppe sollten vorsichtig sein, da sie ein erhöhtes Risiko für eine erhöhte Aktivität von Leberenzymen haben.

Anwendung bei älteren Menschen

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Etravirin hängen nicht vom Alter der Patienten ab (von 18 bis 77 Jahren). Ältere Menschen müssen die Dosis des Arzneimittels nicht ändern. Patienten in dieser Altersgruppe haben nur begrenzte Erfahrungen mit Intelens, daher sollten sie mit Vorsicht vorgehen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

• Arzneimittel, die CYP2C19, CYP2C9 oder CYP3A4 induzieren: Die Konzentration von Etravirin im Plasma nimmt aufgrund der Beschleunigung seiner Clearance ab, da diese Isoenzyme an der metabolischen Transformation von Etravirin beteiligt sind und seine Metaboliten unter dem Einfluss des Enzyms Uridindiphosphat-Glucuronosyltransferase einer Glucuronisierung unterliegen.
• Arzneimittel, die CYP2C19, CYP2C9 oder CYP3A4 unterdrücken: Die Plasmakonzentration von Etravirin steigt aufgrund einer Verlangsamung seiner Clearance an.
• Arzneimittel, die überwiegend durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert werden: Die Plasmaspiegel sinken und ihre therapeutischen Wirkungen schwächen oder verkürzen sich (Etravirin bezieht sich auf schwache Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms);
• Arzneimittel, die hauptsächlich durch CYP2C19- oder CYP2C9-Isoenzyme metabolisiert werden oder die unter Verwendung von P-Glykoprotein transportiert werden: Die Plasmakonzentration solcher Arzneimittel steigt und infolgedessen nehmen ihre therapeutischen oder Nebenwirkungen zu oder verlängern sich (Etravirin ist ein schwacher Inhibitor von P-Glykoprotein, CYP2C19-Isoenzymen und CYP2C9).

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten während der Anwendung von Etravirin mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln:

• NRTIs: Didanosin (400 mg einmal täglich), Tenofovir (300 mg einmal täglich) - Dosisanpassung kann weggelassen werden; Da Didanosin auf leeren Magen angewendet werden sollte, wird empfohlen, es 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach der Einnahme von Intelens einzunehmen. Emtricitabin, Abacavir, Stavudin, Zidovudin, Lamivudin und andere - es wird angenommen, dass Etravirin nicht mit diesen Arzneimitteln interagiert, da sie hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden.
• PI bei gleichzeitigem Ritonavir: Atazanavir / Ritonavir (einmal täglich 300/100 mg), Saquinavir / Ritonavir (Gelatine-Weichkapseln; 2-mal täglich 1000/100 mg), Lopinavir / Ritonavir (Gelatine-Weichkapseln, Tabletten; 2 mal täglich, 400/100 mg), Darunavir / Ritonavir (2 mal täglich, 600/100 mg) - Intelens kann in Kombination mit jeder dieser Kombinationen verwendet werden, ohne die Dosis zu ändern. Fosamprenavir / Ritonavir (2-mal täglich, 700/100 mg) - Es kann erforderlich sein, die Dosierung von Arzneimitteln dieser Kombination und von Etravirin zu ändern.
• zwei PI-Medikamente bei gleichzeitiger Verabreichung von Ritonavir: Lopinavir / Saquinavir / Ritonavir (2-mal täglich, 400 / 800–1000 / 100 mg): Diese Kombination erfordert keine Dosisanpassung;
• Antagonisten von CCR5-Rezeptoren: Maraviroc - eine Änderung der Etravirin-Dosis ist nicht erforderlich, die Maraviroc-Dosen werden gemäß den Anweisungen angepasst, da Intelens die Eigenschaften eines Induktors von CYP3A-Isoenzymen besitzt;
• Integrasehemmer: Raltegravir (2-mal täglich, 400 mg) - ohne Dosisanpassung angewendet; Dolutegravir (1 Mal pro Tag, 50 mg) - kann nur zusammen mit Etravirin angewendet werden, wenn Kombinationen wie Darunavir / Ritonavir, Atazanavir / Ritonavir oder Lopinavir / Ritonavir eingenommen werden.
• Fusionsinhibitoren: Enfuvirtid (2 mal täglich, 90 mg) - die Wechselwirkung tritt vermutlich nicht auf.

Wechselwirkungen von Etravirin mit einigen anderen Arzneimitteln / Substanzen:

• Flecainid, Amiodaron, Disopyramid, Bepridil, Mexiletin, intravenöses Lidocain (i.v.), Chinidin, Propafenon (Antiarrhythmika): Ihre Konzentration kann abnehmen. Die Verwendung von Etravirin in Kombination mit diesen Mitteln erfordert Vorsicht, wenn möglich bei der Kontrolle des Plasmagehalts dieser Arzneimittel.
• Digoxin (einmal 0,5 mg): Bei dieser Kombination ist keine Dosisanpassung beider Arzneimittel erforderlich. Die Überwachung der Plasmadigoxinkonzentration ist erforderlich.
• Warfarin (Antikoagulanzien): Es kann zu einer Änderung des Gehalts kommen. Es wird empfohlen, das International Normalized Ratio (INR) zu überwachen.
• Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol: Eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Etravirin und eine Verringerung der Konzentration von Itraconazol und Ketoconazol sind möglich. Die gleichzeitige Behandlung mit diesen Mitteln erfolgt ohne Dosisänderung.
• Fluconazol (200 mg einmal täglich morgens), Voriconazol (200 mg zweimal täglich): Die Kombination wird ohne Dosisanpassung verschrieben.
• Azithromycin: Dieses Mittel wird von den Nieren ausgeschieden und interagiert vermutlich nicht.
• Clarithromycin (2-mal täglich, 500 mg): seine Konzentration nimmt um 53% ab, aber die Konzentration von 14-Hydroxy-Clarithromycin (aktiver Metabolit) steigt um 46%, und da letzterer eine verringerte Aktivität gegen den Mycobacterium avium-Komplex (MAC) aufweist, Die Gesamtaktivität des Wirkstoffs und seines Metaboliten gegen MAC kann sich ändern. In diesem Fall ist es ratsam, alternative Substanzen zu Clarithromycin (Azithromycin) zu verwenden.
• Artemether / Lumefantrin (80/480 mg, 6 Dosen gemäß dem Schema: 0 h, 8 h, 24 h, 36 h, 48 h, 60 h): Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich, die Kombination sollte jedoch mit Vorsicht durchgeführt werden, da. Es ist nicht bekannt, ob eine Abnahme der Exposition gegenüber Artemether oder Dihydroartemisinin (seinem aktiven Metaboliten) eine Abnahme der Antimalariaaktivität verursachen kann.
• Rifabutin (300 mg einmal täglich): Etravirin allein mit PIs, verstärktes Ritonavir kann mit Rifabutin ohne Dosisänderung angewendet werden. Wenn Etravirin zusammen mit Lopinavir, Darunavir oder Saquinavir in Kombination mit Ritonavir angewendet wird, sollte Rifabutin wegen des erhöhten Risikos einer signifikanten Abnahme der Etravirin-Plasmaspiegel mit Vorsicht angewendet werden. Rifabutin wird in einer Dosis verschrieben, die den Anweisungen zur Verwendung des PI entspricht.
• Diazepam (Benzodiazepine): seine Konzentration im Plasma kann ansteigen;
• Ribavirin: wird über die Nieren ausgeschieden, sodass eine Wechselwirkung mit Etravirin unwahrscheinlich ist.
• Telaprevir (750 mg alle 8 Stunden), Boceprevir (800 mg 3-mal täglich) (antivirale Mittel): keine Dosisanpassung erforderlich; In Kombination mit Boceprevir ist aufgrund des Risikos einer Abnahme der Plasmakonzentration von Etravirin Vorsicht geboten. Eine sorgfältige Überwachung der virologischen Reaktion auf die Behandlung von Hepatitis C-Virus und HIV sollte durchgeführt werden.
• Dexamethason (Glucocorticosteroide zur systemischen Anwendung): Der Plasmaspiegel von Etravirin kann abnehmen und seine therapeutische Wirkung kann geschwächt sein. Die Kombination erfordert Vorsicht, insbesondere bei einem langen Kurs.
• Atorvastatin (1 Mal pro Tag, 40 mg): Um die gewünschte Wirkung zu erzielen, wird empfohlen, die Dosis anzupassen.
• Rosuvastatin, Lovastatin, Simvastatin (Substrate von CYP3A4): Eine Abnahme der Plasmakonzentrationen dieser Mittel ist möglich;
• Pravastatin: Vermutlich keine Wechselwirkung mit Etravirin;
• Fluvastatin, Pitavastatin, Rosuvastatin: Metabolisiert unter Beteiligung des CYP2C9-Isoenzyms, kann sich ihr Plasmaspiegel erhöhen, eine Dosisanpassung kann erforderlich sein;
• Sirolimus, Cyclosporin, Tacrolimus (systemische Immunsuppressiva): Änderungen ihrer Plasmakonzentrationen sind möglich; Diese Kombinationen erfordern Vorsicht.
• Clopidogrel: Der Zerfall dieses Mittels wird zur Bildung seiner aktiven Metaboliten unterdrückt. Die Möglichkeit alternativer Behandlungsmöglichkeiten sollte in Betracht gezogen werden.
• Vardenafil, Sildenafil, Tadalafil [Phosphodiesterase-Typ-5-Inhibitoren (PDE-5)] in einer Tagesdosis von 50 mg: Es kann erforderlich sein, ihre Dosen zu ändern, um die gewünschte therapeutische Wirkung zu erzielen.
• Omeprazol, Paroxetin (beide Medikamente 1 Mal pro Tag, 40 mg), Methadon (60–130 mg pro Tag), Ranitidin (2 Mal pro Tag, 150 mg), Norethisteron und Ethinylestradiol (eine Kombination von Verhütungsmitteln auf der Basis von Östrogen und / oder Progesteron): Für alle Medikamente sind keine Dosisanpassungen erforderlich.

Analoge

Das Analogon von Intelens ist Etravirine.

Lagerbedingungen

In einer gut verschlossenen Flasche außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C aufbewahren, um das Eindringen von Feuchtigkeit zu verhindern. Entsorgen Sie keine Trockenmittelbeutel.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Intelens

Es gibt nur sehr wenige Bewertungen zu Intelens. Ärzte weisen darauf hin, dass das Medikament ein modernes wirksames Medikament zur Behandlung von durch HIV verursachten Infektionen und vor dem Hintergrund einer Behandlung mit einer minimalen Anzahl von Nebenwirkungen ist. Laut Patientenbewertungen hat Intelens in Kombinationstherapie mit anderen antiretroviralen Medikamenten in den meisten Fällen gute Ergebnisse gezeigt. Nebenwirkungen, hauptsächlich vom Nervensystem, traten am häufigsten zu Beginn der Behandlung auf, dann nahmen ihre Häufigkeit und Schwere ab. Alle Patienten empfehlen, das Medikament nur nach den Mahlzeiten einzunehmen.

Preis für Intelens in Apotheken

Ungefähre Preise für Intelens können gehen:

• 200 mg Tabletten: 5980–6480 Rubel pro Flasche mit 60 Stück;
• Tabletten 100 mg: 7900–9500 Rubel pro Flasche mit 120 Stk.

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!