Sulperazon
Sulperazon: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 11. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 12. Analoge
- 13. Lagerbedingungen
- 14. Abgabebedingungen von Apotheken
- 15. Bewertungen
- 16. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Sulperason
ATX-Code: J01DD62
Wirkstoff: Cefoperazon + Sulbactam (Cefoperazon + Sulbactam)
Produzent: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Türkei)
Beschreibung und Foto-Update: 14.08.2019
Sulperazon ist ein antibakterielles Medikament. Bezieht sich auf Cephalosporine der dritten Generation mit Beta-Lactamase-Inhibitoren.
Form und Zusammensetzung freigeben
Das Antibiotikum Sulperazon ist in Form eines Pulvers zur Herstellung einer Lösung für die intramuskuläre und intravenöse Verabreichung erhältlich: weiß oder fast weiß mit einem leichten Gelbstich (jeweils 2 g in transparenten farblosen Glasflaschen, 1 Flasche in einem Karton).
Zusammensetzung für 1 Flasche:
- Cefoperazon (als Cefoperazon-Natrium) - 1 g;
- Sulbactam (als Natriumsulbactam) - 1 g.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Die antibakterielle Komponente von Sulperazon ist Cefoperazon, das zur dritten Generation von Cephalosporinen gehört. Es ist während des Zeitraums ihrer aktiven Reproduktion gegen empfindliche Mikroorganismen wirksam, indem es die Biosynthese des Zellwandmukopeptids unterdrückt.
Sulbactam hat mit Ausnahme von Acinetobacter und Neisseriaceae keine klinisch signifikante antibakterielle Aktivität. Es wurde jedoch gezeigt, dass es ein irreversibler Inhibitor der meisten der wichtigsten Beta-Lactamasen ist, die von Mikroorganismen produziert werden, die gegen Beta-Lactam-Antibiotika resistent sind. Die Fähigkeit von Sulbactam, die Zerstörung von Cephalosporinen und Penicillinen durch resistente Mikroorganismen zu verhindern, wurde durch Studien an resistenten Stämmen nachgewiesen, für die diese Substanz einen ausgeprägten Synergismus mit Cephalosporinen und Penicillinen gezeigt hat. Sulbactam interagiert auch mit bestimmten Penicillin-bindenden Proteinen, was die stärkere Wirkung von Sulperazon auf empfindliche Stämme im Vergleich zur Verwendung von Sulbactam und Cefoperazon im Verhältnis 1: 1 in Agar- oder Brühenmedien erklärt.
Bei der Bestimmung der MHK durch das Scheibendiffusionsverfahren ist es vorzuziehen, eine Scheibe zu verwenden, die 75 μg Cefoperazon und 30 μg Sulbactam enthält. Diese Richtlinien zur Qualitätskontrolle werden empfohlen, wenn Sie Discs wie diese verwenden:
- für Staphylococcus aureus beträgt der Zonendurchmesser 23‒30;
- für den Kontrollstamm Acinetobacter spp. - 26‒32;
- für Escherichia coli - 27‒33;
- für Pseudomonas aeruginosa - 22-28.
Pharmakokinetik
Nach intravenöser Verabreichung von 2 g des Arzneimittels (1 g Cefoperazon und 1 g Sulbactam) betrugen die maximalen Konzentrationen von Cefoperazon und Sulbactam 236,8 bzw. 130,2 μg / ml und wurden innerhalb von 5 Minuten erreicht. Dies weist auf ein höheres Verteilungsvolumen von Sulbactam (Bereich 18-27,6 l) im Vergleich zu Cefoperazon (Bereich 10,2-11,3 l) hin.
Wenn Sulperazon in einer Dosis von 1,5 g (einschließlich 1 g Cefoperazon und 0,5 g Sulbactam) intramuskulär verabreicht wurde, wurden die maximalen Konzentrationen dieser Substanzen im Blutserum im Zeitraum von 15 Minuten bis 2 Stunden nach der Verabreichung aufgezeichnet. Die maximalen Serumspiegel von Cefoperazon und Sulbactam betrugen 64,2 bzw. 19 μg / ml.
Sowohl Cefoperazon als auch Sulbactam sind in verschiedenen Geweben und Flüssigkeiten gut verteilt und werden in Galle, Gallenblase, Gebärmutter, Eileitern, Eierstöcken, Blinddarm, Haut usw. bestimmt. Ungefähr 25% der Dosis von Cefoperazon und 84% der Dosis von Sulbactam, verabreicht als das kombinierte Medikament Sulperazon, das im Urin ausgeschieden wird. Der größte Teil des verbleibenden aufgenommenen Cefoperazons wird über die Galle ausgeschieden. Wenn Cefoperazon an Plasmaproteine gebunden ist, verdrängt es Bilirubin nicht. Die Halbwertszeit von Cefoperazon beträgt 1,7 Stunden und die von Sulbactam etwa 1 Stunde. Es besteht eine lineare Abhängigkeit der Konzentrationen der Wirkstoffe im Blutserum von der verabreichten Dosis. Es gibt keine Informationen über das Vorhandensein einer pharmakokinetischen Wechselwirkung zwischen Cefoperazon und Sulbactam bei der Einführung von Sulperazon. Bei wiederholter Anwendung wurden klinisch signifikante Veränderungen der Pharmakokinetik beider Substanzen nicht beobachtet. Wenn das Medikament alle 8–12 Stunden verabreicht wird, tritt keine Kumulation von Cefoperazon und Sulbactam auf.
Aufgrund der aktiven Ausscheidung von Cefoperazon in die Galle wird seine Halbwertszeit normalerweise verlängert und die Ausscheidung des Arzneimittels im Urin bei Patienten mit Obstruktion der Gallenwege und / oder Lebererkrankungen erhöht. Selbst bei schweren Leberfunktionsstörungen in der Galle wird die therapeutische Konzentration von Cefoperazon bestimmt und die Halbwertszeit um das 2–4-fache erhöht.
Bei Patienten mit unterschiedlich starker Nierenfunktionsstörung, die Sulperazon einnehmen, besteht eine hohe Korrelation zwischen der berechneten Kreatinin-Clearance und der Gesamt-Clearance von Sulbactam im Körper. Bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium wurde ein signifikanter Anstieg der Halbwertszeit von Sulbactam festgestellt (ca. 6,9 und 9,7 Stunden in verschiedenen Studien). Die Hämodialyse führt zu signifikanten Veränderungen des Verteilungsvolumens, der Gesamtclearance und der Halbwertszeit von Sulbactam.
Die Pharmakokinetik von Sulperazon wurde bei älteren Patienten mit Leberfunktionsstörungen und Nierenversagen untersucht. Im Gegensatz zu gesunden Probanden zeigten sie eine Zunahme des Verteilungsvolumens, eine Abnahme der Clearance und eine Verlängerung der Halbwertszeit von Cefoperazon und Sulbactam. Die Pharmakokinetik von Cefoperazon korreliert in diesem Fall mit dem Grad der Leberfunktionsstörung und der Pharmakokinetik von Sulbactam - mit dem Grad der Nierenfunktionsstörung.
Studien an Kindern zeigten keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik der Wirkstoffe von Sulperazon im Vergleich zu diesen Indikatoren bei erwachsenen Patienten. Die ungefähre Halbwertszeit von Cefoperazon bei Kindern beträgt 1,44–1,88 Stunden und bei Sulbactam 0,91–1,42 Stunden.
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen wird Sulperazon bei Infektions- und Entzündungskrankheiten angewendet, die durch Mikroorganismen verursacht werden, die gegenüber Cefoperazon und / oder Sulbactam empfindlich sind:
- Infektionen der Atemwege;
- Infektionen von Weichteilen und Haut;
- intraabdominale Infektionen (einschließlich Cholezystitis, Peritonitis und Cholangitis);
- Infektionen des Harnsystems;
- Gelenk- und Knocheninfektionen;
- Meningitis;
- entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane (einschließlich Endometritis);
- Sepsis.
Kontraindikationen
Das Antibiotikum Sulperazon ist zur Anwendung bei Patienten kontraindiziert, die gegen Cefoperazon, Sulbactam, andere Cephalosporine und Penicilline allergisch sind.
Gebrauchsanweisung von Sulperazon: Methode und Dosierung
Sulperazon wird intravenös oder intramuskulär verabreicht.
Zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse Injektion werden 2 g Pulver in 6,7 ml Lösungsmittel verdünnt und über 3 Minuten oder länger injiziert.
Um eine Lösung für die intravenöse Infusion zur anfänglichen Auflösung herzustellen, mischen Sie 2 g Pulver und 6,7 ml Lösungsmittel und verdünnen Sie die resultierende Lösung auf 20 ml. Die Dauer der Infusion beträgt 15-60 Minuten.
Die folgenden Lösungen können als Lösungsmittel verwendet werden: isotonische Natriumchloridlösung, steriles Wasser zur Injektion, 5% ige Dextroselösung in Wasser, physiologische Kochsalzlösung oder 0,225% ige Natriumchloridlösung. Lactated Ringer-Lösung kann verwendet werden, um die Lösung für die Infusion vorzubereiten, kann jedoch nicht zur anfänglichen Auflösung verwendet werden. Dazu wird Sulperazonpulver zunächst mit Wasser zur Injektion gemischt und dann mit Ringer-Lactatlösung in einem Verhältnis von 2 ml (4 ml) der Ausgangslösung zu 50 ml (100 ml) laktierter Ringer-Lösung verdünnt.
Die Lösung für die intramuskuläre Verabreichung wird ebenfalls in zwei Stufen hergestellt. Zuerst wird das Pulver zur Injektion in Wasser gelöst und dann mit 2% iger Lidocainlösung gemischt. Das Gesamtvolumen des Lösungsmittels beträgt 6,7 ml.
Erwachsenen Patienten werden 2-4 g Sulperazon pro Tag verschrieben. Die tägliche Dosis wird in zwei gleiche Teile aufgeteilt und alle 12 Stunden verabreicht. Bei anhaltenden oder schweren Infektionen kann die Dosis auf 8 g pro Tag erhöht werden, während Patienten, die das Arzneimittel im Verhältnis 1: 1 (4 g Cefoperazon und 4 g Sulbactam) erhalten, möglicherweise eine zusätzliche Verabreichung von Cefoperazon benötigen. Die maximale Dosis von Sulbactam beträgt 4 g pro Tag.
Für Kinder wird Sulperazon in einer Dosis von 40–80 mg / kg Körpergewicht pro Tag verschrieben. Die empfohlene Dosis wird in 2–4 gleiche Teile aufgeteilt und alle 6–12 Stunden injiziert. Bei Resistenz gegen Behandlung und schwere Infektionen ist es möglich, die Dosis auf 160 mg / kg Körpergewicht pro Tag zu erhöhen. Neugeborenen in der ersten Lebenswoche wird alle 12 Stunden Sulperazon injiziert. Die maximale Dosis von Sulbactam bei Kindern beträgt 80 mg / kg Körpergewicht pro Tag.
Bei ausgeprägter Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 15-30 ml / min) sollte die maximale Sulbactam-Dosis 2 g pro Tag (1 g alle 12 Stunden) und bei einer Kreatinin-Clearance von weniger als 15 ml / min - 1 g pro Tag (bis) nicht überschreiten 0,5 g alle 12 Stunden).
Nebenwirkungen
- Verdauungssystem: Erbrechen, Übelkeit, pseudomembranöse Kolitis, Durchfall;
- Harnsystem: Hämaturie;
- hämatopoetisches System: verminderter Hämatokrit und Hämoglobin, Leukopenie, Hypoprothrombinämie, vorübergehende Eosinophilie, Thrombozytopenie; bei längerem Gebrauch - reversible Neutropenie;
- allergische Reaktionen: Juckreiz, Stevens-Johnson-Syndrom, makulopapulärer Ausschlag, Urtikaria, anaphylaktischer Schock (bei Patienten mit Allergien in der Vorgeschichte ist das Risiko, solche Reaktionen zu entwickeln, höher);
- Laborindikatoren: erhöhte Leberfunktionsindikatoren (vorübergehend); bei Verwendung der Fehling- oder Benedict-Lösung - eine falsch positive Reaktion auf Glukose im Urin; Einzelfälle - positiver Coombs-Test;
- lokale Reaktionen: nach intramuskulärer Injektion - Brennen und vorübergehende Schmerzen an der Injektionsstelle; bei intravenöser Verabreichung - Venenentzündung an der Infusionsstelle;
- andere Reaktionen: Fieber, Vaskulitis, Kopfschmerzen, Schüttelfrost.
Überdosis
Informationen zur akuten Überdosierung von Sulbactam und Cefoperazon beim Menschen sind derzeit begrenzt. Bei zu hohen Dosen von Sulperazon kann davon ausgegangen werden, dass unerwünschte Nebenwirkungen auftreten, die vom Hersteller in der Beschreibung des Arzneimittels angegeben sind. Es sollte auch berücksichtigt werden, dass ein hoher Gehalt an Beta-Lactam-Antibiotika in der Liquor cerebrospinalis neurologische Störungen, einschließlich Anfällen, hervorrufen kann. Im Falle einer Überdosierung wird Sulperazon eine symptomatische Therapie verschrieben. Die Wirksamkeit der Hämodialyse bei der Eliminierung von Arzneimittelkomponenten wurde insbesondere bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung nachgewiesen.
spezielle Anweisungen
Mit der Entwicklung allergischer Reaktionen sollte Sulperazon abgesagt und eine angemessene Behandlung verordnet werden.
In Ermangelung einer regelmäßigen Überwachung der Serumkonzentration von Cefoperazon sollte die tägliche Dosis von Sulperazon 2 g nicht überschreiten.
Bei Patienten mit Malabsorption, Patienten, die keine ausreichende Ernährung erhalten, und Patienten, die Antikoagulanzien verwenden, sollte die Prothrombinzeit überwacht werden, und im Falle eines Vitamin-K-Mangels sollte dieses Vitamin zusätzlich verschrieben werden.
Bei längerer Antibiotikatherapie kann die Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament abnehmen.
Bei längerer Behandlung, insbesondere bei Neugeborenen und Kleinkindern, wird empfohlen, die Funktion der Nieren, der Leber und des hämatopoetischen Systems regelmäßig zu überwachen.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Die klinische Erfahrung mit der Anwendung von Sulperazon bestätigt, dass seine Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und komplexe Arbeiten auszuführen, unwahrscheinlich sind.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Geeignete klinische Studien zur Anwendung von Sulperazon bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt. Cefoperazon und Sulbactam passieren die Plazentaschranke und gelangen in die Muttermilch. Während der Schwangerschaft und Stillzeit wird dieses Medikament nur unter strengen Indikationen und in Fällen angewendet, in denen der potenzielle Nutzen einer Behandlung für die Mutter die möglichen negativen Folgen für den Fötus oder das Kind erheblich überwiegt.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Bei Patienten mit schwerer Lebererkrankung und Gallenstauung kann es erforderlich sein, das Dosierungsschema des Arzneimittels anzupassen. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen und begleitenden Nierenfunktionsstörungen ist eine ständige Überwachung der Konzentration von Cefoperazon im Blutserum und gegebenenfalls eine Dosisanpassung erforderlich. Wenn in solchen Fällen keine regelmäßige Überwachung des Cefoperazon-Gehalts im Blutserum durchgeführt wird, sollte die tägliche Dosis 2 g nicht überschreiten.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ethanol sowie innerhalb von 5 Tagen nach der Verabreichung von Sulperazon können disulfiramähnliche Reaktionen auftreten, die durch Kopfschmerzen, Tachykardie, Schwitzen und Hitzewallungen gekennzeichnet sind. Daher wird nicht empfohlen, während der Behandlung alkoholische Getränke zu konsumieren. Patienten mit künstlicher Ernährung (parenteral oder oral) sollten die Verwendung von ethanolhaltigen Lösungen vermeiden.
Zwischen der Verabreichung von Aminoglycosiden und Sulperazon müssen während des Tages möglichst große Intervalle eingehalten werden, da die Lösungen dieser Arzneimittel pharmazeutisch nicht verträglich sind.
Analoge
Sulperazons Analoga sind: Cefosin, Ceftriaxon, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vize, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.
Lagerbedingungen
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten. Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Die rekonstituierte Lösung kann 24 Stunden bei Raumtemperatur gelagert werden.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Sulperazon
Die verfügbaren Bewertungen zu Sulperazon erlauben keine eindeutige Bewertung seiner Wirksamkeit und Sicherheit bei der Anwendung. Dies ist höchstwahrscheinlich auf die Verschreibung des Arzneimittels im Rahmen der Behandlung von Infektionskrankheiten zurückzuführen, die durch dagegen resistente Mikroorganismen verursacht werden.
Spezialisten verwenden jedoch häufig Sulperazon, wenn sie einen Therapieverlauf wählen, und viele von ihnen sind mit den erzielten Ergebnissen zufrieden. In diesem Fall wird empfohlen, eine Analyse durchzuführen, um den Erreger der Krankheit zu bestimmen, und die Anweisungen eines Spezialisten genau zu befolgen.
Preis für Sulperazon in Apotheken
Im Durchschnitt liegt der Preis für Sulperazon in Apotheken bei 341-352 Rubel.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
