Toviaz
Toviaz: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Toviaz
ATX-Code: G04BD11
Wirkstoff: Fesoterodin (Fesoterodin)
Hersteller: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Deutschland)
Beschreibung und Foto-Update: 2019-10-07
Preise in Apotheken: ab 689 Rubel.
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Toviasis - M-anticholinerger Antagonist.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform - Tabletten mit längerer Wirkung, filmbeschichtet: oval, bikonvex; bei einer Dosierung von 4 mg - hellblau, mit einseitiger "FS" -Gravur; in einer Dosierung von 8 mg - blau, mit einseitiger "FT" -Gravur; Der Querschnitt zeigt einen weißen Kern (7 Stück in einer Blisterpackung, in einem Karton 2, 3 oder 8 Blisterpackungen und Gebrauchsanweisung für Toviaz).
Zusammensetzung von 1 Tablette:
- Wirkstoff: Fesoterodinfumarat - 4 oder 8 mg;
- Hilfskomponenten: Cellactose-100, Glyceryldibegenat oder Glyceryltribegenat, Hypromellose (Methocel K4M), Hypromellose (Methocel K100), Talk, Xylit;
- Filmbeschichtung: Dosierung 4 mg - Opadray hellblau II 85G20426 (Titandioxid, Polyvinylalkohol, Talk, Macrogol-3350, Sojalecithin, Indigo-Karmin-Aluminium-Lack); Dosierung 8 mg - Opadry Blue II 85G20427 (Titandioxid, Sojalecithin, Macrogol-3350, Polyvinylalkohol, Talk, Indigo-Karmin-Aluminium-Lack).
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Fesoterodin ist ein kompetitiver spezifischer Muskarinrezeptor-Antagonist. Im Körper wird es durch unspezifische Esterasen des Blutplasmas schnell und intensiv zu 5-Hydroxymethylderivaten hydrolysiert, dem wichtigsten pharmakologisch aktiven Metaboliten, der die Aktivität von Fesoterodin bestimmt.
Das Medikament reduziert die Menge an Wasserlassen und Episoden von Dranginkontinenz und erhöht auch das durchschnittliche Volumen während des Urinierens.
Durch die Aktivierung der postganglionären parasympathischen m-cholinergen Rezeptoren der glatten Blasenmuskulatur zieht sich der Detrusor zusammen. Fesoterodin hemmt diese Rezeptoren in der Blase. Es wird angenommen, dass es dieser Wirkungsmechanismus ist, der die Entwicklung der entsprechenden pharmakologischen Wirkungen verursacht.
In therapeutischen Dosen erhöht Fesoterodin das Volumen der Blase zum Zeitpunkt der ersten Kontraktion des Detrusors und hilft auch, die Kapazität der Blase zu erhöhen. Diese Effekte sind proportional zur Dosis von Toviaz.
Toviasis beeinflusst das QT-Intervall im Elektrokardiogramm nicht.
Pharmakokinetik
Da Fesoterodin durch unspezifische Esterasen schnell und intensiv hydrolysiert wird, wird es im Blutplasma nicht nachgewiesen.
Die Bioverfügbarkeit des aktiven Metaboliten beträgt 52%. Nach Einnahme von Toviaz (einzeln oder mehrfach) im Dosisbereich von 4 bis 28 mg steigen die Plasmakonzentrationen des 5-Hydroxymethylderivats proportional zur Dosis an. Die maximale Plasmakonzentration (C max) ist nach ca. 5 Stunden erreicht. Therapeutische Konzentrationen werden nach der ersten Dosis des Arzneimittels erreicht. Fesoterodin reichert sich bei wiederholten Dosen nicht im Körper an.
Die Verbindung des aktiven Metaboliten mit Plasmaproteinen (hauptsächlich Albumin und Alpha- 1- saures Glykoprotein) beträgt ungefähr 50%.
Nach der Hydrolyse von Fesoterodin wird der aktive Metabolit in der Leber unter Beteiligung der Isoenzyme CYP2D6 und CYP3A4 zu carboxy-N-desisopropylierten, N-desisopropylierten und carboxylierten Metaboliten weiter metabolisiert, die keine signifikante antimuskarinische Aktivität aufweisen.
Die Durchschnittswerte von C max und AUC (Bereiche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) des aktiven Metaboliten sind bei Patienten, die das CYP2D6-Isoenzym langsam metabolisieren, im Vergleich zu schnellen Metabolisierern ungefähr 1,7- und 2,1-mal höher.
Das Medikament wird hauptsächlich (etwa 70%) über die Nieren ausgeschieden: aktiver Metabolit - 16%, Carboxy-N-desisopropylierter Metabolit - 18%, carboxylierter Metabolit - 34%, N-desisopropylierter Metabolit - 1%. Ungefähr 7% werden über den Darm ausgeschieden.
Die endgültige Halbwertszeit (T ½) des aktiven Metaboliten beträgt etwa 7 Stunden.
Pharmakokinetik von Toviaz in besonderen Fällen:
- Alter und Geschlecht: Änderungen der pharmakokinetischen Parameter in Abhängigkeit von Alter und Geschlecht des Patienten wurden nicht identifiziert, sodass keine Dosisanpassung erforderlich ist.
- Alter der Kinder: Die Wirkung des Arzneimittels bei Kindern wurde nicht untersucht.
- Leberfunktion: Bei mittelschweren Verstößen (Klasse B gemäß Child-Pugh-Klassifikation) steigt C max um das 1,4-fache, AUC um das 2,1-fache. Die Pharmakokinetik des Arzneimittels bei schwerem Leberversagen wurde nicht untersucht.
- Nierenfunktion: bei leichter und mittelschwerer Beeinträchtigung [Kreatinin-Clearance (CC) 30-80 ml / min] 1,5-fache Erhöhung von C max, 1,8-fache AUC bei schweren Beeinträchtigungen (CC <30 ml / min) Die gleichen Indikatoren erhöhen sich um das 2- bzw. 2,3-fache.
Anwendungshinweise
Toviasis ist zur symptomatischen Behandlung des überaktiven Blasensyndroms vorgesehen, das sich in häufigem Wasserlassen und / oder Harndrang und / oder Harninkontinenz äußert.
Kontraindikationen
Absolut:
- Zustände, die von Harnverhalt begleitet sind;
- Myasthenia gravis;
- schwere Leberfunktionsstörung (Klasse C gemäß Child-Pugh-Klassifikation);
- giftiges Megacolon;
- Colitis ulcerosa;
- Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts, begleitet von einer verzögerten Evakuierung des Mageninhalts;
- Galaktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption;
- unkontrolliertes Winkelschlussglaukom;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Stillzeit (oder Stillen sollte unterbrochen werden);
- Schwangerschaft (es liegen keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vor; in Ausnahmefällen kann der Arzt beschließen, Toviaz während der Schwangerschaft zu verschreiben, jedoch nur dann, wenn dies unbedingt erforderlich ist, wenn der Nutzen für die Mutter die möglichen Risiken für den Fötus erheblich überwiegt);
- gleichzeitige Anwendung von starken Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 oder Fesoterodin bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nieren- / Leberfunktionsstörung;
- Überempfindlichkeit gegen Sojabohnen, Erdnüsse und alle Bestandteile des Arzneimittels.
Verwandte (Toviaz-Tabletten sollten mit Vorsicht angewendet werden):
- Leber- / Nierenfunktionsstörung;
- verminderte gastrointestinale Motilität (z. B. bei schwerer Verstopfung);
- gastroösophagealer Reflux;
- obstruktive Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts (z. B. Pylorusstenose);
- obstruktive Erkrankungen des Harnsystems, die eine Harnverhaltung verursachen (z. B. gutartige Prostatahyperplasie);
- kontrolliertes Winkelschlussglaukom;
- Neuropathie;
- Herzerkrankungen wie Herzrhythmusstörungen, Myokardischämie, chronische Herzinsuffizienz;
- Zustände, die mit dem Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls einhergehen, z. B. Hypokaliämie, Bradykardie, kombinierter Gebrauch von Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern können;
- Einnahme von Medikamenten, die die Manifestationen einer Ösophagitis verursachen oder verstärken können (z. B. orale Bisphosphonate);
- gleichzeitige Anwendung starker Inhibitoren des Isoenzyms CYP2D6;
- gemeinsame Anwendung von CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren mittlerer und hoher Aktivität bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- / Leberfunktion.
Toviaz, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Toviaz-Tabletten sollten oral eingenommen, ganz geschluckt und mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit abgewaschen werden. Essenszeit spielt keine Rolle.
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 4 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis auf 8 mg (maximale Tagesdosis) erhöht werden.
Die volle therapeutische Wirkung entwickelt sich zwischen der 2. und 8. Behandlungswoche. Daher wird empfohlen, die Wirksamkeit der Therapie nach 8 Wochen regelmäßiger Verabreichung des Arzneimittels zu bewerten.
Korrektur des Dosierungsschemas
Bei kombinierter Anwendung starker Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 sollte die tägliche Dosis von Toviaz bei Patienten mit normaler Nieren- und Leberfunktion 4 mg einmal täglich nicht überschreiten. Wenn mäßige Inhibitoren dieses Isoenzyms verschrieben werden, werden das Ansprechen auf die Therapie und die Arzneimitteltoleranz individuell beurteilt.
Empfohlene Tagesdosen von Toviaz bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:
- CC 50-80 ml / min: 4-8 * mg, bei gleichzeitiger Anwendung von moderaten CYP3A4-Inhibitoren - 4 mg, starke CYP3A4-Inhibitoren - die Ernennung von Toviaz sollte vermieden werden;
- CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg, bei gleichzeitiger Anwendung von moderaten CYP3A4-Inhibitoren - 4 mg, starke CYP3A4-Inhibitoren - die Ernennung von Toviaz ist kontraindiziert;
- CC <30 ml / min: 4 mg, während die Verwendung von moderaten CYP3A4-Inhibitoren - die Ernennung von Toviaz sollte vermieden werden, starke CYP3A4-Inhibitoren - die Verwendung von Toviaz kontraindiziert ist.
Empfohlene Tagesdosen von Toviaz bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion:
- Klasse A gemäß der Child-Pugh-Klassifikation: 4-8 * mg, bei gleichzeitiger Anwendung von moderaten CYP3A4-Inhibitoren - 4 mg, starke CYP3A4-Inhibitoren - die Ernennung von Toviaz sollte vermieden werden;
- Klasse B gemäß Child-Pugh-Klassifikation: 4 mg bei gleichzeitiger Anwendung von moderaten CYP3A4-Inhibitoren - die Ernennung von Toviaz sollte vermieden werden, starke CYP3A4-Inhibitoren - die Anwendung von Toviaz ist kontraindiziert;
- Child-Pugh-Klasse C: Toviasis ist kontraindiziert.
* Bei einer Erhöhung der Dosis auf 8 mg ist Vorsicht geboten.
Nebenwirkungen
Die nachstehend beschriebenen Nebenwirkungen werden nach Häufigkeit des Auftretens wie folgt klassifiziert: sehr häufig - ≥ 1/10, häufig - von ≥ 1/100 bis <1/10, selten - von ≥ 1/1000 bis <1/100, selten - von ≥ 1 / 10.000 bis <1/1000:
- aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Trockenheit der Mundschleimhaut; häufig - Blähungen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Übelkeit, Dyspepsie; selten - Bauchbeschwerden, gastroösophagealer Reflux;
- aus dem Harnsystem: oft - Dysurie; selten - schwieriger Beginn des Wasserlassens, Harnverhaltung (einschließlich Harnwegserkrankungen, Gefühl einer unvollständigen Blasenentleerung);
- seitens des Hör- und Gleichgewichtsorgans: selten - Schwindel;
- seitens des Sehorgans: oft - trockene Augen; selten - verschwommenes Sehen;
- vom Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schwindel; selten - Schläfrigkeit, Müdigkeit, Geschmacksperversion; selten - Verwirrung;
- seitens des Herz-Kreislauf-Systems: selten - Herzklopfen, Tachykardie;
- aus den Atemwegen: oft - trockener Hals; selten - Trockenheit der Schleimhäute der Nasenhöhle, Husten, Schmerzen im Kehlkopf und Rachen;
- seitens der Haut und des Unterhautgewebes: selten - Juckreiz, trockene Haut, Hautausschläge; selten - Urtikaria, Angioödem;
- andere: selten - Harnwegsinfektionen, erhöhte Aktivität von Gamma-Glutamyl-Transpeptidase (GGTP) und Alanin-Aminotransferase (ALT) (eine Zunahme der Aktivität von Enzymen in der Leber während der Einnahme von Fesoterodin in klinischen Studien wurde mit der gleichen Häufigkeit wie in der Placebo-Gruppe aufgezeichnet).
Überdosis
Bei einer Überdosierung von Fesoterodin können sich wie bei anderen M-Anticholinergika schwere anticholinerge Wirkungen entwickeln. In klinischen Studien wurde die Sicherheit des Arzneimittels bei Anwendung in Tagesdosen von bis zu 28 mg bestätigt.
Bei übermäßiger Einnahme von Toviaz werden Magenspülung, Einnahme von Aktivkohle, symptomatische Therapie, Korrektur des QT-Intervalls und Überwachung des Elektrokardiogramms empfohlen.
Bei schweren zentralen anticholinergen Wirkungen (z. B. starke Erregung oder Halluzinationen) ist Physostigmin angezeigt. Bei ausgeprägter Erregung und Krämpfen werden Benzodiazepine bei Tachykardie, Betablockern und bei Mydriasis Augentropfen mit Pilocarpin verschrieben. Bei Auftreten eines Atemversagens erfolgt eine künstliche Beatmung der Lunge mit Harnverhaltung - Katheterisierung der Blase.
spezielle Anweisungen
Vor der Ernennung von Toviaz sollte eine Untersuchung durchgeführt werden, um die organischen Ursachen der Symptome auszuschließen. Es ist auch notwendig, andere mögliche Ursachen für häufiges Wasserlassen zu untersuchen (z. B. Nierenerkrankungen oder Therapie bei Herzinsuffizienz). Wenn Harnwegsinfektionen festgestellt werden, wird eine geeignete Antibiotikatherapie durchgeführt.
Es wurde über die Entwicklung eines Angioödems während der Anwendung von Fesoterodin berichtet, auch unmittelbar nach Einnahme der ersten Dosis. In diesem Fall wird Toviaz abgebrochen und eine angemessene Behandlung durchgeführt.
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Toviasis bei neurogener Detrusorüberaktivität wurde noch nicht nachgewiesen.
Während der Behandlung ist es notwendig, den Zustand der Patienten auf die Entwicklung anticholinerger Wirkungen des Zentralnervensystems zu überwachen, insbesondere im Anfangsstadium der Therapie und während des Zeitraums der Dosiserhöhung. Wenn solche Effekte auftreten, ist eine Reduzierung der Toviaz-Dosis oder deren vollständige Aufhebung erforderlich.
Patienten mit klinisch signifikanter Verengung des Blasenauslasses haben ein erhöhtes Risiko für Harnverhalt.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Aufgrund der Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen, die die Reaktionsgeschwindigkeit verringern und die Konzentration beeinflussen können (z. B. Schwindel, Schläfrigkeit, verminderte Klarheit der visuellen Wahrnehmung), wird empfohlen, während der Einnahme von Toviaz Vorsichtsmaßnahmen zu beachten.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Angemessene und gut kontrollierte klinische Studien zur Anwendung von Fesoterodin bei schwangeren und stillenden Frauen wurden nicht durchgeführt. Toviasis ist während der Schwangerschaft kontraindiziert, außer in dringenden Fällen, wenn die Patientin dringend eine Fesoterodin-Therapie benötigt und der erwartete Nutzen der Behandlung die potenziellen Risiken definitiv überwiegt.
Es gibt keine Informationen über die Ausscheidung von Fesoterodin in die Muttermilch. Sie sollten daher die Einnahme von Toviaz abbrechen oder das Stillen beenden.
Verwendung im Kindesalter
Toviaz ist bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit dem Arzneimittel ist Vorsicht geboten.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Eine schwere Leberfunktionsstörung (Klasse C gemäß der Child-Pugh-Klassifikation) ist eine Kontraindikation für die Ernennung von Toviasis, da die Pharmakokinetik von Fesoterodin in dieser Kategorie von Patienten nicht untersucht wurde.
Bei leichten bis mittelschweren Leberfunktionsstörungen (Child-Pugh-Klassen A und B) ist Vorsicht geboten.
Anwendung bei älteren Menschen
Änderungen der pharmakokinetischen Parameter bei älteren Patienten wurden nicht identifiziert, daher ist eine Korrektur des Dosierungsschemas von Toviaz nicht erforderlich.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die kombinierte Anwendung anderer M-Anticholinergika (z. B. trizyklische Antidepressiva, Amantadin, einige Neuroleptika) ist mit einer Erhöhung der therapeutischen Wirkung und einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen verbunden, insbesondere Trockenheit der Mundschleimhaut, Verstopfung, Harnverhaltung, Schläfrigkeit. Bei gleichzeitiger Anwendung ist besondere Vorsicht geboten.
Fesoterodin ist in der Lage, die Wirkung von Arzneimitteln, die die Magen-Darm-Motilität stimulieren, einschließlich Metoclopramid, zu reduzieren.
Bei therapeutischen Konzentrationen hemmt der aktive Metabolit von Fesoterodin die Aktivität der Isoenzyme CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 und 2B6 nicht. Induziert nicht die Aktivität der Isoenzyme CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 und 2C19. Daher wird erwartet, dass die Wirkung von Toviaz auf die Clearance von Arzneimitteln, die unter Beteiligung der aufgeführten Enzyme metabolisiert werden, unbedeutend ist.
C max und AUC erhöhten die Fesoterodin-potenten Inhibitoren Isoenzym CYP3A4, wie Ritonavir (und alle auf antiretroviralen Regimen basierenden Ritonavir-Protease-Inhibitoren), Clarithromycin, Ketoconazol, Nelfinavir, Itraconazol, Indinavir, Telithromycin, Saquinavir, Nequinavir, Nequinavir. Bei gleichzeitiger Anwendung sollte die maximale Tagesdosis von Toviaz 4 mg nicht überschreiten.
Es wurden keine Studien zur Wirkung von mäßig aktiven CYP3A4-Isoenzyminhibitoren wie Verapamil, Diltiazem, Aprepitant, Fosamprenavir, Amprenavir, Fluconazol, Erythromycin und Grapefruitsaft auf die Pharmakokinetik von Fesoterodin durchgeführt. Es wird jedoch erwartet, dass bei gleichzeitiger Anwendung auch der aktive Metabolit von Fesoterodin zunimmt, wenn auch in geringerem Maße als bei Verwendung wirksamer Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4.
C max und AUC von Fesoterodin reduzieren starke Induktoren des Isoenzyms CYP3A4 wie Rifampicin, Phenytoin, Phenobarbital, Carbamazepin und Johanniskrautpräparate. Ihre gleichzeitige Ernennung wird nicht empfohlen.
Potente Inhibitoren des Isoenzyms CYP2D6 können die Exposition und das Risiko von Nebenwirkungen von Fesoterodin erhöhen. Bei gleichzeitiger Anwendung kann es erforderlich sein, die tägliche Dosis von Toviaz auf 4 mg zu reduzieren.
Fesoterodin verändert weder die Plasmakonzentrationen der Komponenten kombinierter oraler Kontrazeptiva, die Levonorgestrel und Ethinylestradiol enthalten, noch beeinträchtigt es die durch sie verursachte Unterdrückung des Eisprungs.
Analoge
Analoga von Toviaz sind: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.
Lagerbedingungen
An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Toviaz
Es gibt keine Bewertungen von Toviaz auf spezialisierten medizinischen Websites und Foren, daher gibt es heute keine Möglichkeit, den Grad der Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels aus Sicht des Verbrauchers zu bewerten.
Der Preis von Toviaz in Apotheken
Der Preis von Toviaz hängt von der Dosierung des Arzneimittels, der Verkaufsregion und dem Apothekennetz ab. Die ungefähren Kosten einer Packung (28 Stück) von Retardtabletten in einer Dosierung von 4 mg betragen 648–770 Rubel, in einer Dosierung von 8 mg - 948–1190 Rubel.
Toviaz: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Toviaz 4 mg Retardtabletten 28 Stk. 689 r Kaufen |
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Toviaz 8 mg Retardtabletten 28 Stk. 896 r Kaufen |
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
