Leflunomid Canon - Gebrauchsanweisung, Testberichte, Preis, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Leflunomid Canon

Leflunomid Canon: Gebrauchsanweisung und Testberichte

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Leflunomide Canon

ATX-Code: L04AA13

Wirkstoff: Leflunomid (Leflunomid)

Produzent: CJSC Kanonfarma Produktion (Russland)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-05-07

Preise in Apotheken: ab 889 Rubel.

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Leflunomid Canon ist ein Immunsuppressivum.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Medikament wird in Form von Filmtabletten hergestellt: rund, beidseitig konvex, fast weiß oder weiß; auf einem fast weißen Querschnitt (Dosierung von 10 und 20 mg: in einem Karton 3, 6 oder 10 Blisterkonturpackungen mit 10 Tabletten; 3 oder 5 Blisterkonturpackungen mit 20 Tabletten; 1, 2, 3 oder 4 Blisterkonturpackungen, enthält 30 Tabletten, Dosierung 100 mg: in einem Karton 1 Zellkonturpackung mit 3 oder 10 Tabletten. Jede Packung enthält auch Anweisungen zur Verwendung von Leflunomid Canon.

Zusammensetzung von 1 Filmtablette (20.10.100 mg):

• Wirkstoff: Leflunomid - 10, 20 oder 100 mg;
• Hilfskomponenten: Hyprolose (Hydroxypropylcellulose) - 4,6 / 6,7 / 7,5 mg; Calciumhydrogenphosphatdihydrat - 48,2 / 72/90 mg; Maisstärke - 22,8 / 31,7 / 54,1 mg; Croscarmellose-Natrium (Primellose) - 5 / 7,5 / 12,9 mg; mikrokristalline Cellulose - 28,4 / 40,6 / 43 mg;
• Filmhülle: Selecoat AQ-02003 - 4/6/10 mg [einschließlich Titandioxid - 0,8 / 1,2 / 2 mg; Makrogol (Polyethylenglykol) 6000 - 0,8 / 1,2 / 2 mg; Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) - 2,4 / 3,6 / 6 mg].

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff des Arzneimittels - Leflunomid - gehört zur Klasse der grundlegenden Antirheumatika. Es hat entzündungshemmende, immunmodulatorische, antiproliferative und immunsuppressive Wirkungen.

Leflunomid wird unter Bildung des aktiven Metaboliten A771726 metabolisiert, der das Enzym Dehydroorotatdehydrogenase hemmt und antiproliferative Eigenschaften aufweist. Unter In-vitro-Bedingungen hemmt A771726 die Mitogen-induzierte Proliferation und die Synthese von Desoxyribonukleinsäure (DNA) von T-Lymphozyten.

Die antiproliferative Aktivität von A771726 manifestiert sich wahrscheinlich auf der Ebene der Pyrimidin-Biosynthese, da die Zugabe von Uridin zur Zellkultur die hemmende Wirkung des A771726-Metaboliten beseitigt.

Die Verwendung von Radioisotopenliganden hat gezeigt, dass der aktive Metabolit selektiv an Dehydroorotatdehydrogenase bindet. Dies ist auf die Fähigkeit von Leflunomid Canon zurückzuführen, dieses Enzym zu hemmen und die Lymphozytenproliferation im G1-Stadium zu unterdrücken, das eines der Schlüsselstadien bei der Entwicklung von rheumatoider Arthritis ist.

Zusätzlich hemmt A771726 die Expression von Rezeptoren für Interleukin-2 (CB-25), Antigene des Kerns Ki-67 und PCNA, die mit dem Zellzyklus assoziiert sind.

Leflunomid hat in mehreren experimentellen Modellen für Autoimmunerkrankungen, einschließlich rheumatoider Arthritis, therapeutische Wirkungen gezeigt.

Mit einer aktiven Form der rheumatoiden Arthritis verlangsamt Leflunomide Canon das Fortschreiten von Gelenkschäden und verringert die Schwere der Krankheitssymptome.

Die Wirkung eines Immunsuppressivums tritt normalerweise nach 4 bis 6 Wochen auf und kann in den nächsten 4 bis 6 Monaten zunehmen.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung unterliegt Leflunomid einem Primärstoffwechsel in der Darmwand und in der Leber und wird daher schnell in A771726 umgewandelt, einen Metaboliten mit pharmakologischer Aktivität. In unveränderter Form kommt Leflunomid in Plasma, Kot und Urin nur in Spuren vor. 17771726 ist der einzige nachweisbare Metabolit, der die Haupteigenschaften von Leflunomid Canon in vivo bestimmt.

82–95% der erhaltenen Dosis des Arzneimittels werden absorbiert. Die maximale Plasmakonzentration des aktiven Metaboliten wird im Zeitraum von 1 bis 24 Stunden nach einer Einzeldosis bestimmt. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absorption nicht.

Die Verwendung von Leflunomid Canon in einer täglichen Ladedosis von 100 mg über 3 Tage ermöglicht es, schnell eine Gleichgewichtsplasmakonzentration von A771726 zu erreichen. Ohne die Verwendung einer Ladedosis dauert die regelmäßige Verabreichung des Arzneimittels 2 Monate, um eine Gleichgewichtskonzentration zu erreichen.

In klinischen Studien mit Langzeitanwendung von Leflunomid waren die pharmakokinetischen Parameter von A771726 im Dosisbereich von 5–25 mg dosisabhängig. Die Ergebnisse zeigten eine enge Beziehung zwischen dem klinischen Effekt und der Plasmakonzentration von A771726 und der täglichen Leflunomid-Dosis. Bei Patienten, die das Arzneimittel in einer täglichen Dosis von 20 mg erhielten, betrugen die Plasmakonzentrationen von A771726 im Steady State durchschnittlich 35 μg / ml.

Im Plasma bindet der aktive Metabolit schnell an Albumin, die Menge an ungebundener Fraktion beträgt ca. 0,62%. Bei Patienten mit rheumatoider Arthritis und Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz ist die Bindung leicht reduziert und variabler.

Infolge der Biotransformation von Leflunomid werden zusätzlich zu A771726 mehrere kleinere Metaboliten gebildet, einschließlich 4-Trifluormethylalanin. Der Übergang von Leflunomid zu A771726 und der weitere Metabolismus dieser Chemikalie erfolgt in mikrosomalen und anderen zellulären Fraktionen unter Beteiligung mehrerer Enzyme (nicht genau bekannt). In Studien zur Wechselwirkung des Arzneimittels mit Rifampicin (einem unspezifischen Induktor von Cytochrom P ₄₅₀) und Cimetidin (einem unspezifischen Inhibitor von Cytochrom P ₄₅₀) wurde festgestellt, dass in vivo CYP-Enzyme nur in geringem Maße am Metabolismus von Leflunomid beteiligt sind.

17771726 wird langsam aus dem Körper ausgeschieden, die Clearance beträgt 31 ml / Stunde. Die Halbwertszeit (T _1/2) beträgt ca. 2 Wochen. Ausgeschieden in Kot und Urin.

Bei Patienten mit chronischer ambulanter Peritonealdialyse sind die pharmakokinetischen Eigenschaften des Hauptmetaboliten ähnlich wie bei gesunden Probanden. Bei Hämodialysepatienten wird A771726 schneller ausgeschieden, was mit seiner Verlagerung aus der Verbindung mit dem Protein verbunden ist (nicht mit der Extraktion des Arzneimittels in das Dialysat). Die Clearance von A771726 erhöht sich um etwa das Zweifache, aber die endgültige T _1/2 ändert sich nicht wesentlich, da das Verteilungsvolumen zusammen mit dem Clearance- Koeffizienten zunimmt.

Bei Personen mit Leberinsuffizienz liegen keine Daten zur Pharmakokinetik des Arzneimittels vor.

Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurden die pharmakokinetischen Parameter von Leflunomid Canon nicht untersucht.

Bei Patienten über 65 Jahren ist die Pharmakokinetik des Arzneimittels ungefähr ähnlich wie in der mittleren Altersgruppe.

Anwendungshinweise

• aktive Form der rheumatoiden Arthritis - um die Entwicklung struktureller Gelenkschäden zu verzögern und die Symptome zu lindern (als Grundstoff);
• aktive Form der Psoriasis-Arthropathie (Psoriasis-Arthritis).

Kontraindikationen

Absolut:

• schwerer Immundefekt [einschließlich erworbenem Immunschwächesyndrom (AIDS)];
• mittelschweres bis schweres Nierenversagen [Kreatinin-Clearance (CC) unter 60 ml / min];
• Leberfunktionsstörung;
• schwere Hypoproteinämie (zum Beispiel aufgrund eines nephrotischen Syndroms);
• schwere Infektionen, die nicht kontrolliert werden können;
• schwerwiegende Störungen der Knochenmarkhämatopoese oder schwere Anämie, Leukopenie oder Thrombozytopenie aufgrund anderer Ursachen als rheumatoider Arthritis;
• Alter bis zu 18 Jahren;
• Fortpflanzungsalter bei Frauen, die keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden (die Anwendung des Arzneimittels ist kontraindiziert, bis die Plasmakonzentration des aktiven Metaboliten auf mindestens 0,02 mg / l abfällt);
• Schwangerschafts- und Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegen eine Komponente von Leflunomid Canon Tabletten.

Die Anwendung des Arzneimittels wird Männern im gebärfähigen Alter nicht empfohlen, die aufgrund der möglichen fetotoxischen Wirkung von Leflunomid Canon, die mit seiner wahrscheinlichen Wirkung auf das Sperma des Vaters verbunden ist, keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden.

Leflunomid Canon, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Leflunomid Canon Tabletten werden nur von einem Arzt verschrieben, der Erfahrung in der Behandlung von rheumatoider und psoriatischer Arthritis hat. Die Therapie wird unter strenger Aufsicht durchgeführt.

Das Medikament sollte oral eingenommen werden und die Tabletten unabhängig von den Mahlzeiten mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit verschluckt werden.

Die Behandlung beginnt mit einer Beladungsdosis von 100 mg 1 Mal pro Tag für 3 Tage. Ernennen Sie in Zukunft 10–20 mg 1 Mal pro Tag für rheumatoide Arthritis und 20 mg 1 Mal pro Tag für Psoriasis-Arthritis.

Die Wirkung von Leflunomid Canon scheint in der Regel nach 4-6 Wochen in den nächsten 4-6 Monaten zuzunehmen.

Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen (je nach Entwicklungshäufigkeit werden sie in folgende Gruppen eingeteilt: sehr oft - mehr als 1/10; oft - mehr als 1/100, aber weniger als 1/10; selten - mehr als 1/1000, aber weniger als 1/100; selten - mehr als 1 / 10000, aber weniger als 1/1000; sehr selten - weniger als 1/10000; unbekannte Häufigkeit - verfügbare Daten erlauben es uns nicht, die Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen genau zu bestimmen):

• vom Immunsystem: oft - allergische Reaktionen; sehr selten - Angioödem, schwere anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen;
• seitens des Bewegungsapparates: häufig - Tendovaginitis; selten - Sehnenruptur; unbekannte Häufigkeit - Muskelkrämpfe, Myalgie, Arthrose, Arthralgie, Schleimbeutelentzündung, Synovitis, Knochennekrose;
• aus den Atemwegen: häufig - Husten, Infektionen der Atemwege der oberen Atemwege; selten - interstitieller Lungenprozess (einschließlich interstitieller Pneumonie, Lungenfibrose) mit einem möglichen tödlichen Ausgang; unbekannte Häufigkeit - Nasenbluten, Atemnot, Asthma;
• aus dem Verdauungssystem: häufig - Erkrankungen der Mundschleimhaut (z. B. Ulzerationen der Lippen, aphthöse Stomatitis), Übelkeit, Schmerzen in der Bauchhöhle, Durchfall, Erbrechen; selten - eine Verletzung des Geschmacks; sehr selten - Pankreatitis; unbekannte Häufigkeit - orale Candidiasis, Gingivitis, Blähungen, Kolitis, Dyspepsie, Melena, Verstopfung, Gastritis, Gastroenteritis, Ösophagitis;
• vom Nervensystem: oft - Parästhesien, Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Angst; sehr selten - periphere Neuropathie; unbekannte Häufigkeit - vermehrtes Schwitzen, Schlafstörungen, Depressionen, Angstzustände, Neuritis, Neuralgie, Trockenheit der Mundschleimhaut;
• seitens des hämatopoetischen und lymphatischen Systems: häufig - Leukopenie (Leukozyten - über 2000 / μl); selten - Anämie, leichte Thrombozytopenie (Blutplättchen - über 100.000 / μl); selten - Leukopenie (Leukozyten - unter 2000 / μl), Eosinophilie, Panzytopenie; sehr selten - Agranulozytose. Die vorherige, gleichzeitige oder nachfolgende Anwendung potenziell myelotoxischer Mittel kann das Risiko hämatologischer Wirkungen erhöhen.
• seitens der Nieren und des Harnsystems: unbekannte Häufigkeit - Harnwegsinfektionen, Blasenentzündung, Hämaturie, Dysurie, Albuminurie, Nierenversagen, vaginale Candidiasis, häufiges Wasserlassen, Prostatabeteiligung;
• seitens des Fortpflanzungssystems: unbekannte Häufigkeit - eine leichte Abnahme der Spermienkonzentration, eine Abnahme der Gesamtzahl der Spermien und ihrer Motilität;
• seitens des Stoffwechsels und der Ernährung: häufig - ein Anstieg der Kreatinphosphokinase; selten - Hypophosphatämie, Hyperlipidämie, Hypokaliämie; selten - eine Erhöhung des Laktatdehydrogenase-Spiegels; unbekannte Häufigkeit - periphere Ödeme, Hyperthyreose, Hypourikämie, Diabetes mellitus;
• aus dem hepatobiliären System: häufig - Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen (Alaninaminotransferase, Gamma-Glutamyltranspeptidase, alkalische Phosphatase); selten - Gelbsucht, Hepatitis, Cholelithiasis, Cholestase; sehr selten - schwerer Leberschaden (einschließlich Leberversagen und akuter Lebernekrose), der tödlich sein kann;
• seitens des Herz-Kreislauf-Systems: häufig - ein mäßiger Anstieg des Blutdrucks; selten - ein ausgeprägter Anstieg des Blutdrucks; unbekannte Häufigkeit - Herzklopfen, Angina pectoris, Tachykardie, Vasodilatation, Migräne, Vaskulitis, Krampfadern;
• seitens der Sinnesorgane: unbekannte Häufigkeit - Geschmacksstörungen, verschwommenes Sehen, Bindehautentzündung, Katarakte;
• seitens der Haut und des Unterhautgewebes: häufig - Hautausschlag (einschließlich makulopapulär), trockene Haut, Juckreiz, Ekzeme, Alopezie, erhöhter Haarausfall; selten - Urtikaria; sehr selten - Erythema multiforme, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom; unbekannte Häufigkeit - Hautpigmentierungsstörung, Pilzdermatitis, Kontaktdermatitis, Nagelschäden, Gürtelrose, Herpes simplex, Hautgeschwüre, Haarverfärbungen, Akne;
• Infektionen und Invasionen: selten - ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Infektionskrankheiten (insbesondere Rhinitis, Bronchitis und Lungenentzündung), schwere Infektionen (einschließlich Sepsis und opportunistische Infektionen), die tödlich sein können;
• allgemein: oft - Asthenie, Gewichtsverlust, Magersucht; unbekannte Häufigkeit - Schwäche, Fieber;
• Sonstiges: bei gleichzeitiger Anwendung bestimmter Immunsuppressiva - ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung bösartiger Erkrankungen, insbesondere lymphoproliferativer Erkrankungen.

Überdosis

Es sind Fälle einer akuten Überdosierung bei Erwachsenen und Kindern sowie einer chronischen Überdosierung bei Patienten bekannt, die Leflunomid Canon in Dosen einnehmen, die die empfohlene Tagesdosis bis zu fünfmal überschreiten. Es wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen berichtet. Die daraus resultierenden unerwünschten Ereignisse waren im Allgemeinen mit dem Sicherheitsprofil von Leflunomid vergleichbar. Die häufigsten Symptome waren Bauchschmerzen, Durchfall, Anämie, Leukopenie und erhöhte Leberfunktionstests.

Im Falle einer Überdosierung wird empfohlen, Aktivkohle oder Cholestyramin einzunehmen, um die Reinigung des Körpers zu beschleunigen. Aktivkohle, oral eingenommen oder über eine Magensonde verabreicht (50 g alle 6 Stunden am Tag), reduziert den Plasmagehalt von A771726 nach 24 Stunden um 37% und nach 48 Stunden um 48%. reduziert die Konzentration des aktiven Metaboliten im Plasma nach 24 Stunden um 40%, nach 48 Stunden um 49-65%. Falls erforderlich, werden diese Verfahren wiederholt.

Dialyse ist unwirksam.

spezielle Anweisungen

Leflunomid Canon kann Patienten erst nach einer gründlichen ärztlichen Untersuchung verschrieben werden.

Vor Beginn der Behandlung und in regelmäßigen Abständen sollten die Blutdruckindikatoren überwacht werden.

Bei der Verschreibung des Arzneimittels an Patienten, die zuvor andere Grundmedikamente zur Behandlung der rheumatoiden Arthritis erhalten haben, die hepato- und hämatotoxische Wirkungen haben, sollte ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen berücksichtigt werden.

Der aktive Metabolit wird langsam aus dem Körper ausgeschieden, daher können schwerwiegende Nebenwirkungen bestehen bleiben oder auch nach der Aufhebung von Leflunomid Canon auftreten. In diesem Fall ist es notwendig, das "Wasch" -Verfahren durchzuführen: Anwendung von Cholestyramin für 11 Tage, 8 g 3-mal täglich oder Aktivkohle, zerkleinert zu Pulver, 50 g 4-mal täglich. Entsprechend den klinischen Indikationen kann das Verfahren wiederholt werden. Wenn Sie den Verdacht haben, dass schwere immunologische oder allergische Reaktionen auftreten, z. B. das Lyell-Syndrom oder das Stevens-Johnson-Syndrom, ist ein vollständiges Waschverfahren erforderlich.

Das "Wasch" -Verfahren sollte auch durchgeführt werden, wenn ein Patient von Leflunomid Canon auf ein anderes Grundarzneimittel (z. B. Methotrexat) übertragen wird, da ohne dieses Verfahren das Risiko eines zusätzlichen Risikos von Nebenwirkungen auch nach einer relativ langen Zeit nach dem Übergang (z. B. Organotoxizität oder kinetische Wechselwirkung) zunimmt. … In ähnlicher Weise kann eine vorherige Behandlung mit hämatotoxischen oder hepatotoxischen Arzneimitteln zu einer Erhöhung der Anzahl von Nebenwirkungen führen. Aus diesem Grund muss der Arzt vor der Verschreibung von Leflunomid alle positiven und negativen Aspekte seiner Anwendung sorgfältig vergleichen.

Aufgrund seiner immunsuppressiven Eigenschaften erhöht Leflunomid die Empfindlichkeit von Patienten gegenüber verschiedenen Infektionen, einschließlich opportunistischer Infektionen (Infektionen durch Pilze und Mikroorganismen, die nur bei verminderter Immunität auftreten können). Die Entwicklung von Infektionskrankheiten ist normalerweise schwierig und erfordert eine frühzeitige und intensive Behandlung. Im Falle einer schweren Infektionskrankheit beurteilt der Arzt, ob es ratsam ist, die Therapie fortzusetzen oder abzubrechen und das Waschverfahren durchzuführen.

Bei Patienten, die positiv auf Tuberkulin getestet wurden, ist eine sorgfältige Überwachung erforderlich, da das Risiko einer Reaktivierung der Tuberkulose besteht.

Die Entwicklung einer ulzerativen Stomatitis ist die Grundlage für die Aufhebung von Leflunomid Canon.

Es gibt seltene Fälle schwerer Hautreaktionen wie das Stevens-Johnson-Syndrom und die toxische epidermale Nekrolyse vor dem Hintergrund der Anwendung von Leflunomid. Wenn Reaktionen auf der Haut und / oder den Schleimhäuten auftreten, sollte Leflunomide Canon abgebrochen und der "Wasch" -Vorgang sofort gestartet werden. Eine vollständige Ausscheidung des Arzneimittels aus dem Körper sollte erreicht werden. Eine erneute Ernennung von Leflunomid ist in solchen Fällen verboten.

Es gibt Hinweise auf seltene Fälle schwerer Leberschäden (bis zum Tod) bei Patienten, die mit Leflunomid behandelt wurden. Grundsätzlich wurden diese Störungen in den ersten 6 Monaten der Behandlung festgestellt. Der kausale Zusammenhang ihrer Entwicklung mit der laufenden Therapie ist nicht zuverlässig geklärt. Darüber hinaus hatten die meisten Patienten verdächtige Faktoren. Eine sorgfältige Überwachung während der Behandlung ist jedoch unerlässlich.

Der Gehalt an hepatischer Transaminase-Alanin-Aminotransferase (ALT) sollte vor der Verschreibung von Leflunomid Canon bestimmt werden, dann alle 2 Wochen während der ersten 6 Monate seiner Verabreichung, dann alle 6–8 Wochen. Abhängig von der Persistenz und dem Schweregrad des Anstiegs des Spiegels dieses Enzyms ist eine Korrektur des Dosierungsschemas oder ein Absetzen des Arzneimittels erforderlich. Bei einem bestätigten 2-3-fachen Überschreiten der Obergrenze der ALT-Norm wird empfohlen, die tägliche Leflunomid-Dosis auf 10 mg zu reduzieren und diesen Indikator in Zukunft sorgfältig zu überwachen. Wenn ein 2-3-facher Überschuss der Obergrenze der Norm anhält oder der ALT-Spiegel mehr als dreimal angestiegen ist, wird Leflunomid abgebrochen und das Waschverfahren durchgeführt.

Angesichts des potenziellen Risikos zusätzlicher hepatotoxischer Wirkungen wird dringend empfohlen, während der Therapie keinen Alkohol zu trinken.

Vor der Ernennung von Leflunomid Canon, dann alle 2 Wochen während der ersten 6 Monate seiner Verabreichung, dann alle 6–8 Wochen, ist auch ein vollständiger klinischer Bluttest erforderlich, einschließlich der Bestimmung der Anzahl der Blutplättchen und der Leukozytenformel. Bei Patienten mit eingeschränkter Knochenmarkfunktion oder einem Risiko für ihre Entwicklung sowie bei Patienten mit vorbestehender Anämie, Thrombozytopenie und / oder Leukopenie ist das Risiko für die Entwicklung hämatologischer Störungen erhöht. Im Falle solcher Reaktionen wird Leflunomid Canon abgebrochen, um den Plasmaspiegel von A771726 zu senken, wird ein "Wasch" -Verfahren durchgeführt. Ähnliche Maßnahmen und die Aufhebung aller Begleitmedikamente, die die Knochenmarkhämatopoese unterdrücken, sind für die Entwicklung schwerwiegender hämatologischer Reaktionen, einschließlich Panzytopenie, erforderlich.

In seltenen Fällen fördert die medikamentöse Therapie den interstitiellen Lungenprozess. Das Auftreten von Symptomen wie Husten und Atemnot kann das Absetzen von Leflunomid rechtfertigen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die unter Beteiligung von CYP2C9 (Tolbutamid, Phenytoin, Warfarin) metabolisiert werden, ist Vorsicht geboten, mit Ausnahme von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAIDs).

Leflunomid Canon kann toxische Wirkungen auf Spermien haben. Es gibt jedoch keine Belege für das Auftreten von Fetotoxizität aufgrund der Exposition gegenüber dem Sperma des Vaters. Um das potenzielle Risiko zu minimieren, wird Männern empfohlen, während der Therapie zuverlässige Verhütungsmethoden anzuwenden. Wenn Sie das Aussehen eines Kindes planen, sollten Sie das Medikament absagen und das "Wasch" -Verfahren durchführen.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Aufgrund der Wahrscheinlichkeit von Kopfschmerzen und Schwindel während der Therapie wird empfohlen, beim Autofahren und Arbeiten mit komplexen und möglicherweise gefährlichen Mechanismen Vorsichtsmaßnahmen zu beachten.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Leflunomid ist sowohl bei schwangeren Frauen als auch bei Frauen im fruchtbaren Alter kontraindiziert, die keine zuverlässigen Verhütungsmittel verwenden. Die Einnahme von Leflunomide Canon darf erst nach Ausschluss der Schwangerschaft begonnen werden.

Alle Patienten sollten vor der Notwendigkeit einer sofortigen medizinischen Behandlung gewarnt werden, wenn Grund zu der Annahme einer Schwangerschaft besteht (verzögerte Menstruation oder aus anderen Gründen). Wenn der Schwangerschaftstest positiv ist, müssen die möglichen Risiken sorgfältig bewertet werden. Es ist möglich, dass in der ersten Verzögerung eine schnelle Reduktion des aktiven Metaboliten im Blut mithilfe eines „Wasch“-Verfahrens dazu beiträgt, das Risiko zu verringern.

Alle Frauen im gebärfähigen Alter, denen Leflunomid Canon verschrieben wird, sollten darauf hingewiesen werden, dass nach Beendigung der Behandlung 2 Jahre vergehen müssen, bevor sie versuchen sollten, schwanger zu werden. Wenn sie diesen Zeitraum für ungerechtfertigt halten, kann empfohlen werden, das „Waschverfahren“zu Präventionszwecken durchzuführen.

Frauen, die Leflunomid Canon einnehmen und bereits eine Schwangerschaft planen, wird empfohlen, sicherzustellen, dass der Fötus vor der Befruchtung nicht den toxischen Wirkungen von A771726 ausgesetzt wird. In diesem Fall wird eine von zwei Optionen angezeigt:

1. Wartezeit: Es wird angenommen, dass die Plasmakonzentration von A771726 2 Jahre nach Absetzen des Arzneimittels unter die Kontrollkonzentration (0,02 mg / l) fallen kann. Das erste Mal wird der Metabolitenspiegel nach 2 Jahren Wartezeit gemessen, das zweite Mal - nach mindestens weiteren 14 Tagen. Wenn in beiden Messungen der A771726-Wert unter 0,02 mg / l lag, ist kein teratogenes Risiko zu erwarten.
2. Das "Wasch" -Verfahren: Innerhalb von 11 Tagen werden 8 g Cholestyramin dreimal täglich oder pulverisierte Aktivkohle 50 g 4 mal täglich injiziert. Das erste Mal, dass der A771726-Spiegel nicht früher als 14 Tage gemessen wird, das zweite Mal - 1,5 Monate nach dem Moment, als im vorherigen Test die Plasmakonzentration des Arzneimittels weniger als 0,02 mg / l betrug.

Sowohl Cholestyramin als auch Aktivkohle können die Absorption von Gestagenen und Östrogenen verringern. Daher garantiert die Verwendung oraler Kontrazeptiva während der "Wasch" -Phase den Schutz vor Schwangerschaft nicht vollständig. Alternative Methoden werden empfohlen.

In Tierversuchen wurde festgestellt, dass das Medikament in die Muttermilch übergeht, weshalb Leflunomid Canon während der Stillzeit kontraindiziert ist.

Verwendung im Kindesalter

Leflunomid Canon ist bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren kontraindiziert.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Verschreiben Sie Leflunomid Canon nicht bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung (CC unter 60 ml / min), da die Erfahrung mit der klinischen Beobachtung begrenzt ist.

Es gibt keine besonderen Empfehlungen bezüglich des Dosierungsschemas des Arzneimittels für Patienten mit leichtem Nierenversagen.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Bei eingeschränkter Leberfunktion und schwerer Hypoproteinämie ist die Anwendung von Leflunomid Canon kontraindiziert.

Es wird nicht empfohlen, das Medikament Patienten mit früheren akuten / chronischen Lebererkrankungen sowie Patienten, deren ALT-Spiegel vor Beginn der Behandlung zweimal über der Obergrenze der Norm liegt, zu verschreiben.

Anwendung bei älteren Menschen

Bei Patienten über 65 Jahren ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Die vorherige und gleichzeitige Anwendung von hepatotoxischen (einschließlich Ethanol) oder hämatotoxischen Arzneimitteln sowie die Einnahme dieser Arzneimittel nach Absetzen von Leflunomid ohne "Wasch" -Verfahren kann die Nebenwirkungen verstärken.

Bei Patienten mit rheumatoider Arthritis wurden keine Wechselwirkungen zwischen Leflunomid (in einer Tagesdosis von 10–20 mg) und Methotrexat (in einer wöchentlichen Dosis von 10–25 mg) festgestellt.

Wenn das "Waschen" nicht erforderlich ist, nehmen Sie keine Aktivkohle und Cholestyramin ein, da diese die Konzentration des aktiven Metaboliten im Blut verringern.

Die Verwendung von Immunsuppressiva erhöht das Risiko, infektiöse und bösartige Erkrankungen, insbesondere lymphoproliferative Erkrankungen, zu entwickeln.

Es wurde eine Studie zur Wechselwirkung von Leflunomid mit dreiphasigen oralen Kontrazeptiva durchgeführt, die 30 μg Ethinylestradiol enthielten. Es wurde keine Abnahme der empfängnisverhütenden Wirkung festgestellt. Die Pharmakokinetik von 771726 entsprach ebenfalls dem erforderlichen Bereich.

Patienten, die Kortikosteroide und / oder NSAIDs einnehmen, können diese nach Beginn der Leflunomid-Behandlung weiterhin einnehmen.

Bisher sind die Enzyme, die am Metabolismus von Leflunomid selbst und seinen Metaboliten beteiligt sind, nicht genau bekannt. In-vivo-Studien zur Wechselwirkung des Arzneimittels mit Cimetidin, einem unspezifischen Inhibitor von Cytochrom P ₄₅₀, wurden keine signifikanten Veränderungen gefunden. Nachdem Freiwilligen, die lange Zeit Rifampicin erhielten (ein unspezifischer Induktor von Cytochrom P ₄₅₀), eine Einzeldosis Leflunomid verabreicht worden war, wurde ein Anstieg der Spitzenkonzentrationen von A771726 um etwa 40% festgestellt, aber der Bereich unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) änderte sich nicht signifikant. Der Mechanismus dieses Effekts ist unbekannt. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass der Hauptmetabolit des Arzneimittels die Aktivität von Cytochrom P ₄₅₀ hemmt2C9 (CYP2C9). Im Verlauf klinischer Studien wurden bei Patienten, die gleichzeitig Leflunomid und durch CYP2C9 metabolisierte NSAIDs erhielten, keine Störungen festgestellt. Es wird empfohlen, bei der kombinierten Anwendung anderer Arzneimittel, die durch CYP2C9 metabolisiert werden, jedoch keine NSAIDs sind, wie Tolbutamid, Warfarin und Phenytoin, besonders vorsichtig zu sein. Es gibt Hinweise auf eine Verlängerung der Prothrombinzeit bei kombinierter Anwendung von Warfarin mit Leflunomid.

Beobachtungsdaten zur kombinierten Anwendung von Leflunomid und Malariamedikamenten in der Rheumatologie (z. B. Chloroquin, Hydroxychloroquin), D-Penicillamin, Goldpräparaten, Azathioprin und anderen Immunsuppressiva fehlen noch. Die Risiken einer Kombinationstherapie, insbesondere einer Langzeittherapie, sind nicht bekannt. Es wird angenommen, dass die kombinierte Verwendung dieser Arzneimittel die Entwicklung einer zusätzlichen und sogar synergistischen Toxizität (z. B. Hämatotoxizität oder Hepatotoxizität) verursachen kann. Daher ist es unerwünscht, Leflunomid Canon in Kombination mit anderen Grundarzneimitteln, beispielsweise Methotrexat, zu verschreiben.

Die vorherige, gleichzeitige oder nachfolgende Anwendung potenziell myelotoxischer Mittel kann das Risiko hämatologischer Wirkungen erhöhen.

Es liegen keine klinischen Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit der Impfung bei Patienten vor, die Leflunomid Canon erhalten. Eine Immunisierung mit Lebendimpfstoffen wird nicht empfohlen. Bei der Planung einer Impfung mit einem Lebendimpfstoff muss die lange Zeitspanne berücksichtigt werden, in der das Arzneimittel nach seinem Absetzen aus dem Körper ausgeschieden wird.

Analoga

Die Analoga von Leflunomid Canon sind Arava, Leflayd, Leflunomid, Lefomid, Orencia, Ralef, Elafra usw.

Lagerbedingungen

Lagerbedingungen: trocken, lichtgeschützt und für Kinder unzugänglich, Temperatur - nicht höher als 25 ° C.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Leflunomide Canon

Laut Bewertungen ist Leflunomid Canon ein wirksames Immunsuppressivum, das die Entwicklung struktureller Schäden an den Gelenken verzögert und die Krankheitssymptome wie Gelenkschmerzen, morgendliches Steifheitsgefühl, erhöhte Müdigkeit und Muskelschmerzen erheblich reduziert. Die Behandlung ist zwar lang, aber wirksam.

Nebenwirkungen beschreiben eine Abnahme des Appetits und eine Abnahme des Körpergewichts, die Entwicklung einer Anämie, die jedoch im Verlauf der Therapie allmählich verschwand.

Der Nachteil von Leflunomid Canon wird in der Regel auf die relativ hohen Kosten zurückgeführt, da der Therapieverlauf lang ist.

Preis für Leflunomid Canon in Apotheken

Ungefähre Preise für Leflunomid Canon für 30 Filmtabletten: Dosierung 10 mg - 1059-1427 Rubel, Dosierung 20 mg - 1157-1880 Rubel.

Leflunomid Canon: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Leflunomid Canon 10 mg Filmtabletten 30 Stk. 889 r Kaufen

Leflunomid Canon 20 mg Filmtabletten 30 Stk. 999 RUB Kaufen

Leflunomid Canon Tabletten p.o. 20 mg 30 Stk. 1896 RUB Kaufen

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!