Isoniazid
Isoniazid: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 11. Analoge
- 12. Lagerbedingungen
- 13. Bedingungen für die Abgabe von Apotheken
- 14. Bewertungen
- 15. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Isoniazid
ATX-Code: J04AC01
Wirkstoff: Isoniazid (Isoniazid)
Hersteller: "AS-Pharm", "Tatkhimfarmpreparaty", "Bryntsalov-A", "PharmSintez", "Biochemiker", "Biosintez", "Veropharm", "Rozpharm", "Akrikhin", OJSC "Moskhimfarmpreparaty". N. A. Semashko "und andere, Russland
Beschreibung und Foto-Update: 18.09.2019
Isoniazid ist ein Medikament gegen Tuberkulose.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsformen:
- Tabletten (100, 200 oder 300 mg - 10 Stück. In einem Blisterstreifen, in einem Kartonbündel 2, 5 oder 10 Packungen, 50 oder 100 Stück. In dunklen Glasdosen, in einem Kartonbündel 1 Dose, jeweils 100 und 300 Stück mg - 20 Stück in einer Blisterpackung, in einem Kartonbündel 5 Packungen, 25 Stück in einer Blisterpackung, in einer Kartonpackung 2 oder 4 Packungen; je 150 mg - 10 Stück in einer Blisterpackung, in einem Karton 5 oder 10 Packungen, 100 und 150 mg - 100, 500 oder 1000 Stück. In Polymerdosen; 200 mg - 100, 500 oder 1000 Stück. In Polymer- oder Polypropylen-Dosen; 300 mg - 100 Stück. In Dosen Polypropylen oder Polyethylen, in einem Kartonbündel 1 Dose, jeweils 100, 500 oder 1000 Stück in Polyethylenbeuteln, in Polymerdosen 1 Packung);
- Injektionslösung 10% (5 ml in Ampullen - in einer Packung mit 5, 10 oder in einer Schachtel mit 10 Ampullen; in einer Blisterstreifenverpackung 5 Ampullen, in einem Kartonbündel 2 Packungen).
Der Wirkstoff ist Isoniazid:
- 1 Tablette - 100, 150, 200 oder 300 mg;
- 1 ml Lösung - 100 mg.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Isoniazid ist ein Medikament gegen Tuberkulose und hat eine bakteriostatische Wirkung. Es gehört zu Prodrugs, da Isoniazid unter der Wirkung von mykobakterieller Katalase-Peroxidase zu einem aktiven Metaboliten metabolisiert wird. Letzteres bindet an die Enoylreduktase (Acyl-Transfering-Protein) der Fettsäuresynthase I und stört so die Umwandlung von Delta2-ungesättigten Fettsäuren in Mykolsäure. Mykolsäure ist eine verzweigtkettige Fettsäure, die mit Arabinogalactan (einem Polysaccharid) unter Bildung von Bestandteilen der Zellwand von Mycobacterium tuberculosis interagiert.
Isoniazid ist auch ein Inhibitor der mykobakteriellen Katalase-Peroxidase, der dazu beiträgt, die Schutzeigenschaften des Mikroorganismus in Bezug auf Wasserstoffperoxid und reaktive Sauerstoffspezies zu verringern. Isoniazid zeigt Aktivität gegen bestimmte Stämme von Mycobacterium kansasii (für Infektionen, die durch diesen Erreger hervorgerufen werden, wird empfohlen, die individuelle Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel zu bestimmen).
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis von 300 mg Isoniazid ist die maximale Wirkstoffkonzentration nach 1-2 Stunden erreicht und beträgt 3-7 μg / ml. Die Substanz bindet unwesentlich an Proteine (um ca. 10%). Das Verteilungsvolumen variiert zwischen 0,57 und 0,76 l / kg. Isoniazid ist im ganzen Körper gut verteilt und kommt in allen Geweben und Flüssigkeiten vor, einschließlich Aszites, Pleural und Cerebrospinal. In hohen Konzentrationen reichert sich die Substanz in Sputum, Speichel, Lungengewebe, Muskeln, Leber und Nieren an und dringt auch in die Plazentaschranke und in die Muttermilch ein.
Isoniazid wird in der Leber durch Acetylierung unter Bildung inaktiver Metaboliten metabolisiert. In der Leber wird Isoniazid durch N-Acetyltransferase acetyliert. Das Endprodukt des Verfahrens ist N-Acetylisoniazid, das dann in Monoacetylhydrazin und Isonicotinsäure umgewandelt wird. Monoacetylhydrazin ist durch eine hepatotoxische Wirkung gekennzeichnet, die auf die Bildung eines aktiven Zwischenmetaboliten durch N-Hydroxylierung unter Beteiligung des Cytochrom P 450-Systems zurückzuführen ist.
Die Acetylierungsrate wird durch genetische Faktoren bestimmt. Bei Patienten, deren Acetylierungsprozess langsam ist, gibt es im Körper wenig N-Acetyltransferase.
Isoniazid ist ein Induktor des CYP2E1-Isoenzyms. Bei schnellen Acetylierern beträgt die Halbwertszeit etwa 0,5 bis 1,6 Stunden, bei langsamen erhöht sich dieser Parameter auf 2 bis 5 Stunden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz verlängert sich die Halbwertszeit häufig auf 6,7 Stunden. Dieser Indikator gilt für Kinder im Alter von 1, Das Alter von 5 bis 15 Jahren beträgt 2,3 bis 4,9 Stunden und bei Neugeborenen 7,8 bis 19,8 Stunden, was auf die Unvollkommenheit des Acetylierungsprozesses bei dieser Patientenkategorie zurückzuführen ist. Obwohl der Wert der Halbwertszeit aufgrund der individuellen Intensität der Acetylierungsprozesse signifikant variiert, beträgt sein Durchschnittswert 3 Stunden bei oraler Verabreichung von 600 mg und 5,1 Stunden bei oraler Verabreichung von 900 mg. Bei wiederholter Verabreichung reduziert sich die Halbwertszeit auf 2–3 Stunden.
Isoniazid wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden: Innerhalb eines Tages werden 75–95% des Arzneimittels ausgeschieden, hauptsächlich in Form inaktiver Metaboliten - Isonicotinsäure und N-Acetylisoniazid. Gleichzeitig beträgt die Konzentration von N-Acetylisoniazid in schnellen Acetylierern 93% der eingenommenen Dosis, während sie in langsamen 63% nicht überschreitet. In geringen Mengen wird Isoniazid über den Kot ausgeschieden. Während der Hämodialyse wird die Substanz aus dem Blut entfernt (bis zu 73% des Arzneimittels während einer fünfstündigen Sitzung).
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen ist Isoniazid zur Vorbeugung und Behandlung aller aktiven Formen der Tuberkulose, einschließlich der tuberkulösen Meningitis (als Teil einer Kombinationsbehandlung), indiziert.
Zur Vorbeugung von Tuberkulose wird das Medikament Kindern unter 4 Jahren mit einer positiven Hautreaktion auf Tuberkulin (mehr als 10 mm), Personen in engem Kontakt mit einem Patienten mit Tuberkulose, Patienten mit einer Reaktion auf Tuberkulin von mehr als 5 mm und bei Hinweis auf nicht fortschreitende Tuberkulose von Röntgendaten verschrieben.
Kontraindikationen
Die Anwendung des Arzneimittels ist bei Patienten mit folgenden Pathologien kontraindiziert:
- Vorgeschichte von Poliomyelitis, Epilepsie und Krampfanfällen;
- Beeinträchtigte Nieren- und / oder Leberfunktion;
- Atherosklerose.
Gebrauchsanweisung für Isoniazid: Methode und Dosierung
Isoniazid-Tabletten werden oral eingenommen.
Die Lösung wird intramuskulär (in / m), intracavernosal und inhalativ verabreicht.
Der Arzt legt die Dosis von Isoniazid und die Behandlungsdauer individuell anhand klinischer Indikationen fest, wobei Alter, Art und Form der Krankheit berücksichtigt werden.
Empfohlene Dosierung für jugendliche und erwachsene Patienten:
- Tabletten: 300 mg 1 Mal pro Tag oder mit einer Rate von 15 mg pro 1 kg Patientengewicht pro Tag 2-3 Mal pro Woche (je nach Behandlungsschema);
- Lösung: mit einer Rate von 5 mg pro 1 kg Gewicht 1 Mal pro Tag oder 15 mg pro 1 kg (auch 1 Mal pro Tag) 2-3 Mal pro Woche.
Die empfohlene Dosis für die Anwendung der Lösung und der Isoniazid-Tabletten bei Kindern beträgt 10 bis 20 mg pro 1 kg Körpergewicht 1 Mal pro Tag oder 20 bis 40 mg pro 1 kg gemäß dem Therapieschema 2-3 Mal pro Woche.
Die tägliche Dosis für die intracavernöse Verabreichung beträgt 10-15 mg pro 1 kg Körpergewicht, für die Inhalation 5-10 mg pro 1 kg pro Tag in 1-2 Dosen.
Für Erwachsene beträgt die maximale Tagesdosis für jede Darreichungsform 300 mg.
Nebenwirkungen
Die Verwendung von Isoniazid kann Nebenwirkungen verursachen:
- Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Schmerzen im Bereich des Herzens;
- Aus dem Verdauungssystem: medizinische Hepatitis, Übelkeit, Erbrechen;
- Vom Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen; selten - Schlafstörungen, Euphorie, Psychose, periphere Neuritis;
- Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag;
- Aus dem endokrinen System: sehr selten - Menorrhagie bei Frauen, Gynäkomastie bei Männern.
Überdosis
Die Symptome einer Überdosierung von Isoniazid treten innerhalb von 0,5 bis 3 Stunden nach der Verabreichung auf. Dazu gehören: Schwindel, Sehstörungen, visuelle Halluzinationen, verschwommene Sprache, Übelkeit und Erbrechen. Bei einer akuten Überdosierung werden schwere hartnäckige Anfälle, Acetonurie, schwere metabolische Azidose, Hyperglykämie, ZNS-Depression, ein schneller Übergang von einem Zustand der Betäubung in ein Koma und ein Atemnotsyndrom beobachtet.
Bei schwerer Überdosierung von Isoniazid (Dosierung von 80–150 mg / kg) führt eine unzureichende Behandlung zu einem Zustand der Neurotoxikation, der meist zu einem tödlichen Ausgang führt. Bei adäquater Behandlung bleibt die Prognose günstig.
Wenn das Arzneimittel in einer Dosis von mehr als 80 mg / kg eingenommen wurde und keine bedrohlichen Symptome vorliegen, muss intravenös Pyridoxin in derselben Dosis injiziert werden. Wenn die eingenommene Isoniazid-Dosis nicht bekannt ist, werden Erwachsenen 30 bis 60 Minuten lang 5000 mg Pyridoxin intravenös verabreicht, und Kindern wird das Gegenmittel in einer Menge von 80 mg / kg verabreicht.
Bei klinischen Symptomen muss darauf geachtet werden, das Absaugen des Mageninhalts zu verhindern, die Aktivität des Herz-Kreislauf-Systems aufrechtzuerhalten und eine ausreichende Lungenbeatmung zu gewährleisten. Wenn die Dosis des eingenommenen Arzneimittels bekannt ist, wird die gleiche Menge Pyridoxin 3-5 Minuten lang intravenös injiziert. Wenn die Menge des eingenommenen Arzneimittels unbekannt bleibt, wird Erwachsenen Pyridoxin in einer Menge von 5000 mg für Kinder intravenös injiziert - in einer Menge von 80 mg / kg. Wenn der Anfall anhält, wird die Pyridoxin-Dosis erneut verabreicht. In Einzelfällen ist eine Dosis von mehr als 10.000 mg Gegenmittel erforderlich.
Im Falle einer Überdosierung von Isoniazid ist die maximale sichere Dosis von Pyridoxin unbekannt. Wenn Pyridoxin keine therapeutische Wirkung hat, wird Diazepam verschrieben.
Bei Überdosierung sollten der Gehalt an Harnstoff, Glukose, Elektrolyten und der Partialdruck der Gase im Blut überwacht werden. Bei der Diagnose einer metabolischen Azidose kann Natriumbicarbonat eine Zunahme der Hyperkapnie hervorrufen (eine ständige Überwachung des Zustands ist erforderlich). Wenn Azidose und Krampfanfälle nicht durch Natriumbicarbonat, Diazepam und Pyridoxin kontrolliert werden, ist eine Dialyse erforderlich.
spezielle Anweisungen
Isoniazid sollte nicht in einer Dosis von mehr als 10 mg pro 1 kg Patientengewicht bei schweren Formen von arterieller Hypertonie und / oder kardiopulmonaler Insuffizienz, weit verbreiteter Atherosklerose, koronarer Herzkrankheit, Erkrankungen des Nervensystems, Psoriasis, Bronchialasthma, Myxödem, Ekzem in der akuten Phase verschrieben werden.
Bei der Verschreibung einer Dosis des Arzneimittels sollte der Grad des Einflusses genetischer Faktoren auf die Acetylierung von Isoniazid in der Leber berücksichtigt werden. Dazu muss die Inaktivierungsrate anhand seines Gehalts in Urin und Blut bestimmt werden. Patienten mit einer hohen Inaktivierungsrate wird empfohlen, höhere Dosen des Arzneimittels zu verschreiben.
Um die rasche Entwicklung von Kochs Bazillusresistenz zu verhindern, wird die Verwendung von Isoniazid mit anderen Arzneimitteln gegen Tuberkulose kombiniert.
Nach der Injektion des Arzneimittels sollte der Patient 1-1,5 Stunden im Bett liegen.
Um Nebenwirkungen zu reduzieren, wird Isoniazid in Kombination mit Glutaminsäure (oral), Pyridoxin (oral oder intramuskulär) und Thiamin (intramuskulär) verschrieben.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Fahrer und Bediener, die mit komplexen Mechanismen arbeiten, müssen die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen des Zentralnervensystems berücksichtigen, die die Reaktionsgeschwindigkeit und die Konzentration beeinträchtigen können.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Während der Schwangerschaft ist Isoniazid in einer Dosis von mehr als 10 mg / kg pro Tag kontraindiziert. Bei Anwendung des Arzneimittels in einer Tagesdosis von weniger als 10 mg / kg Körpergewicht sollte berücksichtigt werden, dass die Substanz die Plazentaschranke durchdringt und die Entwicklung von Blutungen (aufgrund von Vitamin-K-Hypovitaminose), Hypospadie und Myelomeningozele sowie eine Verzögerung der psychomotorischen Entwicklung des Fötus hervorrufen kann. Isoniazid geht in die Muttermilch über. Aufgrund des Risikos, bei einem Kind eine periphere Neuritis und Hepatitis zu entwickeln, sollte das Stillen abgebrochen oder das Medikament abgesetzt werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
In Kombination mit Paracetamol, Rifampicin, steigt die Wahrscheinlichkeit, hepatotoxische Wirkungen zu entwickeln, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion.
Wenn Isoniazid gleichzeitig eingenommen wird, unterdrückt es den Metabolismus von Phenytoin und Carbamazepin. Dies erhöht die Konzentration im Blutplasma und die toxischen Wirkungen.
Analoge
Analoga von Isoniazid sind: Isoniazid-Akos, Isoniazid-Ferein, Isoniazid-Darnitsa, Isoniazid-N. S., Isozid 200, Nidrazid, Rimicid, Tubazid.
Lagerbedingungen
Lagerung: Tabletten - an einem trockenen, dunklen Ort, Lösung - an einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 1-10 ° C. Von Kindern fern halten.
Haltbarkeit: Tabletten - 6 Jahre, Lösung - 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Isoniazid
Bewertungen von Isoniazid zeigen, dass Patienten nach Beginn des Therapieverlaufs in den ersten Behandlungstagen häufig über Koordinationsstörungen, Albträume, Schlaflosigkeit, starke Kopfschmerzen und schnelle Müdigkeit klagten. Wenn das Medikament jedoch mit Vitamin B 6 kombiniert wurde , wurden die Nebenwirkungen weniger ausgeprägt. Sehr oft hat der Erreger der Tuberkulose Resistenz gegen dieses Medikament gezeigt. Trotzdem sprechen Experten positiv über Isoniazid, da es ein ziemlich wirksames Medikament gegen Tuberkulose ist.
Isoniazid Preis in Apotheken
Der Preis für Isoniazid in Form von Tabletten beträgt durchschnittlich 42–83 Rubel (die Packung enthält 100 Stück). Injektionslösung 10% kann für ca. 25-48 Rubel gekauft werden (die Packung enthält 10 Ampullen).
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
