Natriumthiopental
Thiopental Natrium: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Der Preis für Natrium in Apotheken
Lateinischer Name: Thiopental Sodium
ATX-Code: N01AF03
Wirkstoff: Thiopental-Natrium (Thiopental-Natrium)
Produzent: JSC SINTEZ (Russland)
Beschreibung und Foto-Update: 26.10.2008
Thiopentales Natrium ist ein anästhetisches Nichtinhalationsmittel.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform von Thiopental-Natrium - Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung: hygroskopisch, farbweiß oder fast weiß oder von gelblich-weiß bis hellgrünlich-gelb (jeweils 0,5 g in 10- oder 20-ml-Fläschchen, je 1 g) Fläschchen mit einem Volumen von 20 ml in einem Karton (1, 5 oder 10 Flaschen; Verpackung für Krankenhäuser - 50 Flaschen in einem Karton).
Wirkstoff: Natriumthiopental, in einer Flasche - 0,5 oder 1 g.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Natriumthiopental ist ein Thiobarbitursäurederivat, ein Nichtinhalationsmittel für eine kurz wirkende Vollnarkose. Es hat eine ausgeprägte hypnotische, schwache analgetische und eine gewisse muskelrelaxierende Wirkung.
Es verlangsamt die Öffnungszeit von GABA-abhängigen Kanälen (Gamma-Aminobuttersäure) auf der postsynaptischen Membran von Neuronen im Gehirn, bewirkt eine Hyperpolarisierung der Membran und verlängert die Zeit des Eintritts von Chloridionen in die Nervenzelle. Unterdrückt die exzitatorische Wirkung von Aminosäuren (Glutamat und Aspartat).
In hohen Dosen aktiviert es direkt GABA-Rezeptoren, wodurch es eine GABA-stimulierende Wirkung hat.
Erhöht die Schwelle der neuronalen Erregbarkeit, blockiert die Leitung und Ausbreitung von Krampfimpulsen im Gehirn, wodurch es auch krampflösende Eigenschaften hat.
Unterdrückt polysynaptische Reflexe und verlangsamt die Leitung der Interneurone des Rückenmarks, was zur Muskelentspannung beiträgt.
Reduziert die Nutzung von Sauerstoff und Glukose durch das Gehirn sowie die Intensität von Stoffwechselprozessen im Gehirn.
Die hypnotische Wirkung von Thiopental-Natrium manifestiert sich in der Beschleunigung des Einschlafens und der Veränderung der Schlafstruktur.
Das Medikament hat eine dosisabhängige Fähigkeit, das Atmungszentrum zu hemmen und seine Empfindlichkeit gegenüber Kohlendioxid zu verringern. Es hat auch eine dosisabhängige kardiodepressive Wirkung, nämlich es reduziert das Minuten- und Schlagvolumen des Blutes und senkt den Blutdruck. Erhöht die Kapazität des Venensystems, verringert die glomeruläre Filtrationsrate und den Leberblutfluss.
Das Medikament hat eine aufregende Wirkung auf den Vagusnerv (Nervus Vagus), kann eine starke Schleimsekretion und Laryngospasmus verursachen.
Die Vollnarkose erfolgt innerhalb von 30 bis 40 Sekunden nach intravenöser Verabreichung von Thiopental-Natrium, nach 8 bis 10 Minuten - nach rektaler Verabreichung. Nach einer Einzeldosis beträgt die Anästhesiedauer 10 bis 30 Minuten und endet mit etwas Schläfrigkeit und retrograder Amnesie. Die analgetische Wirkung des Arzneimittels endet, wenn der Patient aufwacht.
Pharmakokinetik
Nach intravenöser Verabreichung dringt Thiopental-Natrium schnell in Gehirn, Leber, Nieren, Fettgewebe und Skelettmuskeln ein. Die maximale Konzentration im Gehirn erreicht innerhalb von 30 Sekunden in den Muskeln - innerhalb von 15 bis 30 Minuten. In Fettdepots ist die Konzentration 6–12-mal höher als im Blutplasma.
Das Medikament zeichnet sich durch eine relativ hohe Bindung an Plasmaproteine aus - 76–86%. Das Verteilungsvolumen beträgt 1,7–2,5 l / kg, bei schwangeren Frauen 4,1 l / kg, bei adipösen Patienten 7,9 l / kg.
Thiopentales Natrium passiert die Plazentaschranke. In die Muttermilch ausgeschieden.
Der Stoffwechsel findet hauptsächlich in der Leber statt, wodurch inaktive Metaboliten gebildet werden. Ein unbedeutender Teil des Arzneimittels ist in den Nieren und im Gehirn inaktiviert, etwa 3-5% der verabreichten Dosis werden zu Pentobarbital entschwefelt.
Die Halbwertszeit bei Erwachsenen beträgt: in der Verteilungsphase - 5-9 Minuten, in der Eliminationsphase - 3-8 Stunden. Bei schwangeren Frauen kann die Zeit auf 10 bis 12 Stunden ansteigen - bei Patienten mit gleichzeitiger Adipositas bis zu 26,1 Stunden - bis zu 27,5 Stunden. Die Halbwertszeit bei Kindern beträgt 6,1 Stunden.
Die Clearance des Arzneimittels beträgt 1,6-4,3 ml / kg / Minute während der Schwangerschaft - 286 ml / Minute.
Natriumthiopental wird hauptsächlich durch glomeruläre Filtration von den Nieren ausgeschieden.
Bei wiederholter Anwendung des Arzneimittels wird eine Kumulation festgestellt, die mit seiner Fähigkeit verbunden ist, sich im Fettgewebe anzusammeln.
Anwendungshinweise
Thiopentales Natrium wird als Vollnarkose für kurzfristige chirurgische Eingriffe sowie zur Induktion und Grundnarkose (gefolgt von der Verwendung von Muskelrelaxantien und Analgetika) verwendet.
Darüber hinaus kann das Medikament in folgenden Fällen eingesetzt werden:
- Status epilepticus;
- große epileptische Anfälle (Grand Mal);
- erhöhter Hirndruck;
- Arzneimittelsynthese und Arzneimittelanalyse in der Psychiatrie;
- Prävention von zerebraler Hypoxie (mit Karotisendarteriektomie, künstlichem Kreislauf, neurochirurgischen Operationen an den Gefäßen des Gehirns).
Kontraindikationen
- Krankheiten, die eine Kontraindikation für eine Vollnarkose darstellen;
- asthmatischer Status;
- Schock;
- maligne Hypertonie;
- Porphyrie, einschließlich akuter intermittierender Erkrankungen (einschließlich einer Vorgeschichte des Patienten oder seiner unmittelbaren Familie);
- Vergiftung mit Medikamenten zur Vollnarkose, Schlaftabletten, narkotischen Analgetika oder Ethanol;
- Stillzeit;
- Überempfindlichkeit gegen das Medikament.
Thiopentales Natrium sollte in folgenden Fällen mit Vorsicht angewendet werden: Kindheit, Fettleibigkeit, Schwangerschaft, entzündliche Erkrankungen des Nasopharynx, Fieber-Syndrom, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Bronchialasthma, Muskeldystrophie, Myotonie, Kachexie, Myasthenia gravis, Myxödem, Morbus Addison, Hypovolämie, Anämie, Diabetes mellitus, arterielle Hypotonie, schwere Herz-Kreislauf-Insuffizienz, schwere Verletzungen der kontraktilen Myokardfunktion, Kollaps, Leber- und / oder Nierenversagen, übermäßige Prämedikation.
Gebrauchsanweisung für Thiopental-Natrium: Methode und Dosierung
Thiopentales Natrium wird langsam (um einen Kollaps zu vermeiden) intravenös verabreicht.
Erwachsenen wird die Verwendung einer 2–2,5% igen Lösung gezeigt, seltener - 5% (in diesem Fall wird die fraktionierte Verabreichungstechnik angewendet), geschwächten älteren Patienten und Kindern wird eine 1% ige Lösung injiziert.
Die Lösung wird unmittelbar vor der Verabreichung in sterilem injizierbarem Wasser hergestellt. Die Vormedikation erfolgt mit Metacin oder Atropin.
Für die Einführung von Erwachsenen in die Vollnarkose wird zunächst eine Probendosis von 25–75 mg verabreicht. Nach 60 Sekunden wird die Hauptdosis verabreicht - 200-400 mg (50-100 mg in Intervallen von 30-40 Sekunden, bis der gewünschte Effekt erreicht ist, oder einmal mit einer Rate von 3-5 mg / kg Körpergewicht). Die empfohlene Dosis zur Aufrechterhaltung der Anästhesie beträgt 50–100 mg.
Dosierungsschemata für Erwachsene für andere Indikationen:
- Krämpfe (um sie zu stoppen): 75–125 mg intravenös für 10 Minuten;
- Krämpfe mit örtlicher Betäubung (um sie zu stoppen): 125–250 mg für 10 Minuten;
- zerebrale Hypoxie: 1,5–3,5 mg / kg für 1 Minute bis zum vorübergehenden Stillstand des Blutkreislaufs;
- Arzneimittelanalyse: 100 mg für 1 Minute. Dem Patienten wird angeboten, langsam von 100 bis 1 zu zählen. Unmittelbar vor dem Einschlafen wird die Verabreichung des Arzneimittels abgebrochen, da sich der Patient in einem halbwachen Zustand befinden muss, um die Fähigkeit zur Beantwortung von Fragen aufrechtzuerhalten.
Die maximale Einzeldosis von Thiopental-Natrium für Erwachsene beträgt 1000 mg (50 ml einer 2% igen Lösung).
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <10 ml / min) erhalten 75% der durchschnittlichen Dosis eines erwachsenen Patienten.
Die empfohlene Injektionsrate der Lösung beträgt nicht mehr als 1 ml pro Minute. Zu Beginn werden normalerweise nach 20-30 Sekunden 1-2 ml injiziert - der Rest.
Bei Kindern wird das Arzneimittel 3-5 Minuten lang in einer Dosis von 3-5 mg / kg intravenös in einem Strom verabreicht.
Empfohlene Dosierungen vor Inhalationsanästhesie ohne vorherige Prämedikation: Neugeborene - 3-4 mg / kg, Kinder von 1 bis 12 Monaten - 5-8 mg / kg, Kinder von 1 bis 12 Jahren - 5-6 mg / kg.
Die Dosis für Kinder mit einem Gewicht von 30-50 kg unter Vollnarkose beträgt 4-5 mg / kg. Die Erhaltungsdosis beträgt 25 bis 50 mg.
Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <10 ml / min) werden 75% der durchschnittlichen pädiatrischen Dosis verabreicht.
Nebenwirkungen
- seitens des Herz-Kreislauf-Systems: Arrhythmie, verminderter Blutdruck, Tachykardie, Kollaps;
- vom Nervensystem: Lethargie, Schwindel, Kopfschmerzen, Ataxie, Muskelzuckungen, erhöhter Vagusnerventonus, epileptische Anfälle, Schläfrigkeit in der postoperativen Phase, anterograde Amnesie, Angstzustände; in seltenen Fällen - Radialnervparese, postoperative delirante Psychose (Unruhe, Verwirrtheit, Angst, Halluzinationen, Angst, Rückenschmerzen, Restless-Legs-Syndrom);
- aus den Atemwegen: Hypersekretion des Bronchialschleims, Niesen, Husten, Atemnot, Apnoe, Bronchospasmus, Laryngospasmus, Depression des Atmungszentrums, Hypoventilation der Lunge;
- aus dem Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Hypersalivation in der postoperativen Phase;
- allergische Reaktionen: Rhinitis, Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz, Hautrötung, anaphylaktischer Schock; in seltenen Fällen - hämolytische Anämie mit eingeschränkter Nierenfunktion (Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, ungewöhnliche Schwäche, Blässe der Haut, Fieber, Schmerzen im Magen, in den Beinen und im unteren Rücken);
- lokale Reaktionen: Schmerzen an der Injektionsstelle, Gewebereizung an der Injektionsstelle (Peeling und Hautrötung), Gefäßkrampf und Thrombose an der Injektionsstelle, Thrombophlebitis (unter Einführung von Lösungen mit einer hohen Konzentration an Natriumthiopental), Schädigung der für die Injektionsstelle geeigneten Nerven, Nekrose;
- andere: Schluckauf.
Überdosis
Eine Überdosierung des Arzneimittels kann sich mit folgenden Symptomen manifestieren (mit toxischer Wirkung ab den ersten Sekunden): ausgeprägter Blutdruckabfall, Tachykardie, Wasserelektrolytstörungen, Laryngospasmus, Atemdepression (bis zur Apnoe), Muskelhyperreaktivität, Krämpfe, Depression des Zentralnervensystems (ZNS)), postanästhetisches Delir. Bei Verabreichung einer sehr hohen Dosis sind Kreislaufkollaps, Lungenödem und Herzstillstand möglich.
Das Gegenmittel gegen Natriumthiopental ist bemegrid. Termine bei Begleiterkrankungen: Laryngospasmus - 100% Sauerstoff unter Druck und Muskelrelaxantien; Atemstillstand - 100% Sauerstoff und künstliche Lungenbeatmung; ein deutlicher Blutdruckabfall oder -kollaps - plasmasubstituierende Lösungen, vasopressive Mittel und / oder Arzneimittel mit positiver inotroper Wirkung; Krämpfe - Diazepam. Wenn die Therapie unwirksam ist, werden Muskelrelaxantien verschrieben und eine künstliche Beatmung durchgeführt.
spezielle Anweisungen
Thiopentales Natrium gehört zur Liste der wirksamen Substanzen Nr. 1 des Ständigen Ausschusses für Drogenkontrolle des Gesundheitsministeriums der Russischen Föderation.
Thiopentales Natrium wird von Anästhesisten und Wiederbelebern nur in spezialisierten medizinischen Einrichtungen verwendet, die mit den Geräten und Mitteln ausgestattet sind, die zur Aufrechterhaltung der Herzaktivität und zur Gewährleistung der Durchgängigkeit der Atemwege, einschließlich künstlicher Beatmung, erforderlich sind.
Die Zeit, um eine Vollnarkose mit der erforderlichen Tiefe und Dauer zu erreichen und aufrechtzuerhalten, hängt nicht nur von der Menge des Arzneimittels ab, sondern auch von der individuellen Empfindlichkeit des Patienten gegenüber Natriumthiopental.
Die Lösung wird nur intravenös verabreicht. Im Falle einer versehentlichen intraarteriellen Injektion tritt ein sofortiger Krampf des Gefäßes auf, begleitet von einer beeinträchtigten Durchblutung weiter von der Injektionsstelle entfernt, was zu einer Thrombose des Hauptgefäßes, der anschließenden Entwicklung von Nekrose und Gangrän führen kann. Das erste Anzeichen einer intraarteriellen Verabreichung des Arzneimittels bei bewussten Patienten ist eine Beschwerde über ein brennendes Gefühl entlang der Arterie bei Patienten unter Narkose - dunkle Hautfarbe, gefleckte Zyanose oder vorübergehende Blanchierung. In diesem Fall ist die Beendigung der Verabreichung von Thiopental-Natrium, die Einführung einer Heparinlösung in die Läsionsstelle mit weiterer Antikoagulanzientherapie, die Verabreichung einer Glukokortikosteroidlösung gefolgt von einer systemischen Therapie, einer Blockade des Plexus brachialis oder einer sympathischen Blockade (intraarterielle Verabreichung von Procain) angezeigt.
Wenn das Medikament versehentlich unter die Haut gelangt, ist eine chemische Reizung des Gewebes möglich, die mit einem hohen pH-Wert der Lösung verbunden ist. Für eine schnelle Resorption des Infiltrats wird empfohlen, ein Lokalanästhetikum zu verabreichen und es aufzuwärmen, um den lokalen Kreislauf zu aktivieren.
Patienten mit entzündlichen Erkrankungen der oberen Atemwege müssen ihre Durchgängigkeit bis zur Intubation der Luftröhre sicherstellen.
Bei der intravenösen Jet-Injektion von Thiopental-Natrium müssen Kinder oder Jugendliche unter 18 Jahren ihren Zustand sorgfältig überwachen, um die Symptome eines möglichen Blutdruckabfalls, einer Hämolyse, einer Atemdepression oder einer Extravasation rechtzeitig zu erkennen.
Subkutane Schwellung ist ein Zeichen der Extravasation.
Bei Patienten, die Digoxin oder Diuretika erhalten, und bei Patienten, die während der Prämedikation sowie nach der Verabreichung von Diazepam oder Atropin Morphin erhalten haben, sollte die Dosis von Thiopental-Natrium reduziert werden.
Die Prämedikation kann mit jedem der herkömmlichen Arzneimittel mit Ausnahme von Phenothiazinderivaten durchgeführt werden.
Bei längerer Anästhesie sollte die Dosis von Natriumthiopental 1000 mg nicht überschreiten, wenn die hypnotische Wirkung von Natriumthiopental durch die Verwendung von Inhalationsanästhetika und / oder die intravenöse Verabreichung von langwirksamen Anästhetika unterstützt wird, was mit dem Risiko einer kumulativen Wirkung verbunden ist.
Bei Patienten mit Alkoholmissbrauch ist die anästhetische Wirkung des Arzneimittels unzuverlässig.
Sofern eine künstliche Beatmung durchgeführt wird, kann Natriumthiopental in Kombination mit Muskelrelaxantien verwendet werden.
Das Medikament erhöht den Tonus des Nervus vagus, daher ist vor seiner Anwendung eine ausreichende Dosis Atropin angezeigt. Unmittelbar nach Beginn der Vollnarkose muss ein Atemweg aufrechterhalten werden. Die Entwicklung einer Sucht ist möglich.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Thiopental beeinflusst den Tonus der Gebärmutter während der Schwangerschaft nicht. Nach der Verabreichung erreicht die maximale Konzentration in der Nabelschnur innerhalb von 2-3 Minuten. Die maximal zulässige Dosis beträgt 250 mg. Das Medikament kann das Zentralnervensystem bei Neugeborenen senken.
Während der Schwangerschaft wird Thiopental-Natrium nur in besonderen Fällen angewendet, wenn der erwartete Nutzen die potenziellen Risiken überwiegt.
Während der Stillzeit ist die Verwendung eines Anästhetikums kontraindiziert.
Verwendung im Kindesalter
In der Kindheit wird das Medikament mit Vorsicht und nur in Form einer 1% igen Lösung angewendet.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) werden 75% der üblichen Dosis verschrieben.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Gemäß den Anweisungen sollte Thiopental-Natrium bei Leberversagen mit Vorsicht angewendet werden.
Anwendung bei älteren Menschen
Geschwächten älteren Patienten wird eine 1% ige Lösung des Arzneimittels injiziert.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Thiopentales Natrium reduziert die Wirkung von Verhütungsmitteln, indirekten Antikoagulanzien (Cumarinderivaten), Glukokortikosteroiden und Griseofulvin. Stärkt die Wirkung von Medikamenten, die die Entwicklung von Unterkühlung fördern, die toxischen Wirkungen von Methotrexat.
Pharmazeutisch nicht verträglich mit narkotischen Analgetika (Codein, Morphin), Muskelrelaxantien (Suxamethonium, Tubocurarin), Anxiolytika (Beruhigungsmittel), Antibiotika (Amikacin, Benzylpenicillin, Cefapirin), Ascorrininsäure, Epitopolymerin, Chloramphenolaminen Ephedrin, Atropin. Mischen Sie Natriumthiopental nicht in derselben Spritze und injizieren Sie keine sauren Lösungen durch dieselbe Nadel.
Die Wirkung von Natriumthiopental wird durch einige Antidepressiva, Analeptika und Aminophyllin geschwächt und durch H 1 -Histaminblocker und Arzneimittel, die die tubuläre Sekretion blockieren (z. B. Probenecid), verstärkt.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Diazoxid steigt das Risiko einer Blutdrucksenkung.
Ketamin verlängert die Erholungszeit nach der Erholung von der Vollnarkose und erhöht das Risiko einer Atemdepression und eines niedrigeren Blutdrucks.
Wenn Thiopental-Natrium mit blutdrucksenkenden Medikamenten, Diuretika oder Ganglienblockern kombiniert wird, wird die blutdrucksenkende Wirkung verstärkt.
Magnesiumsulfat verstärkt die Hemmwirkung auf das Zentralnervensystem.
Durch die kombinierte Verwendung von Ethanol oder Arzneimitteln, die das Zentralnervensystem unterdrücken, werden die pharmakologischen Wirkungen gegenseitig verstärkt. Möglicherweise eine signifikante Depression des Zentralnervensystems und der Atemfunktion, eine Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung und des Anästhesiegrades.
Natriumthiopental antagonisiert Bemegrid.
Analoge
Ein Analogon von Thiopental-Natrium ist Thiopental.
Lagerbedingungen
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern lagern, trocken und lichtgeschützt.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Thiopental Natrium
Wenn das Medikament korrekt und in einer angemessenen Dosis verabreicht wird, sollten nach der Operation keine Komplikationen bei seiner Anwendung auftreten. Seltene negative Bewertungen zu Thiopental-Natrium betreffen die Entwicklung von Nebenwirkungen. Gleichzeitig verbinden Experten ihr Auftreten in der Regel nicht mit der Verwendung dieses Anästhetikums und verweisen auf andere Gründe.
Preis für Thiopental-Natrium in Apotheken
Der Preis für Thiopental-Natrium ist nicht bekannt, da das Medikament nur in Krankenhäusern eingesetzt wird und es schwierig ist, es auf dem Markt zu finden.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
