Thiopental - Gebrauchsanweisung, Preis, Testberichte, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Thiopental

Thiopental: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
14. 14. Analoge
15. 15. Lagerbedingungen
16. 16. Abgabebedingungen von Apotheken
17. 17. Bewertungen
18. 18. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Thiopental Sodium

ATX-Code: N01AF03

Wirkstoff: Thiopental-Natrium (Thiopental-Natrium)

Hersteller: MedPro Inc. (Lettland)

Beschreibung und Foto-Update: 13.08.2019

Thiopental ist ein Medikament zur Vollnarkose ohne Inhalation, hat ein ausgeprägtes hypnotisches, schwaches Analgetikum und eine gewisse muskelrelaxierende Aktivität.

Form und Zusammensetzung freigeben

Die Darreichungsform von Thiopental ist ein Pulver (Lyophilisat) zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung: gelblich-weiß, hygroskopisch, kristallin (in Flaschen von 500 oder 1000 mg, in einem Karton mit 1, 25 oder 50 Flaschen).

Der Wirkstoff in 1 Flasche lyophilisiertem Pulver: Natriumthiopental - 500 oder 1000 mg.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Thiopental ist ein Thiobarbitursäurederivat, ein Medikament, das zur nicht inhalativen Vollnarkose mit ultrakurzer Wirkung bestimmt ist. Es hat ein schwaches Analgetikum, eine ausgeprägte hypnotische und eine gewisse muskelrelaxierende Aktivität.

Thiopental wirkt wie folgt auf den Körper:

• unterdrückt die exzitatorische Wirkung von Aminosäuren (Glutamat, Aspartat);
• aktiviert direkt GABA-Rezeptoren und hat eine GABA-stimulierende Wirkung (in großen Dosen);
• verlangsamt die Öffnungszeit von GABA-abhängigen Kanälen auf der postsynaptischen Membran von Neuronen im Gehirn;
• verlängert die Zeit, in der Chlorionen in die Nervenzelle gelangen;
• verursacht Membranhyperpolarisation;
• besitzt krampflösende Aktivität (durch Erhöhen der Schwelle der neuronalen Erregbarkeit und Blockieren der Prozesse der Leitung und Ausbreitung eines konvulsiven Impulses durch das Gehirn);
• reduziert die Stoffwechselrate im Gehirn, die Nutzung von Sauerstoff und Glukose durch das Gehirn;
• fördert die Muskelentspannung (durch Unterdrückung polysynaptischer Reflexe und Verlangsamung der Impulsleitung durch die interkalaren Neuronen des Rückenmarks);
• reduziert den Hirndruck.

30–40 s nach der intravenösen Verabreichung von Thiopental setzt ein Schlafzustand ein, dessen Tiefe in den nächsten 40 s zunehmen kann. Die Dauer der Vollnarkose beträgt 5 bis 10 Minuten. Darauf folgt eine Zeitspanne nach dem Drogenschlaf, die 10 bis 30 Minuten dauert. Die nützliche Dauer der Vollnarkose (Manipulationsdauer) beträgt 5 bis 8 Minuten und ist gekennzeichnet durch eine kurze Dauer (bei Einführung einer Einzeldosis kann die Vollnarkose 10 bis 30 Minuten dauern) und das Erwachen mit retrograder Amnesie und etwas Schläfrigkeit.

Im chirurgischen Stadium der Vollnarkose werden das Verschwinden oder Abnehmen der Hornhaut- und Sehnenreflexe, die Aufrechterhaltung der normalen Größe oder leichten Verengung der Pupillen, die bewegungslose oder "schwebende" Position der Augäpfel, die Entspannung der Rachenmuskulatur mit Zurückziehen der Zunge, die Abnahme des Blutdrucks und die Abnahme der Atemtiefe beobachtet. Nach Beendigung der Vollnarkose hört die analgetische Wirkung auf, wenn der Patient aufwacht. Bei wiederholter Verabreichung wird die Wirkung des Arzneimittels verlängert (es findet eine Kumulation statt).

Pharmakokinetik

Nach intravenöser Verabreichung dringt Thiopental schnell in Skelettmuskel, Fettgewebe, Leber, Nieren und Gehirn ein. Die maximale Konzentration im Gewebe des Gehirns wird innerhalb von 30 s erreicht, in den Muskeln - 15–30 s. Die Konzentration des Arzneimittels in Fettdepots übersteigt die Plasmakonzentration um das 6–12-fache. Das Verteilungsvolumen beträgt 1,7 bis 2,5 l / kg, bei adipösen Patienten 7,9 l / kg, bei schwangeren Frauen 4,1 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 76–86%.

Thiopental gelangt mit intensiver Durchblutung in die Organe (Gehirn, Lunge, Herz, Leber) und wird anschließend schnell in das Muskelgewebe umverteilt. Die Plasma-Muskel-Gleichgewichtskonzentrationen treten 15 bis 30 Minuten nach der Injektion auf. Aufgrund der schlechten Blutversorgung des Fettgewebes wird nach 1,5 bis 2,5 Stunden ein Gleichgewicht zwischen Plasma-Fettgewebekonzentrationen beobachtet.

Thiopental überschreitet die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Nach intravenöser Verabreichung ist die maximale Konzentration des Arzneimittels in der Nabelschnur in 2-3 Minuten erreicht. Selbst bei hohen Dosen ist die Konzentration von Thiopental in der Muttermilch gering.

Der Metabolismus des Arzneimittels erfolgt hauptsächlich in der Leber unter Bildung inaktiver Metaboliten. 3 bis 5% der erhaltenen Dosis werden zu Pentobarbital entschwefelt, das auch ein Anästhetikum ist. Ein kleiner Teil des Arzneimittels ist im Gehirn und in den Nieren inaktiviert. Die Geschwindigkeit der Thiopental-Elimination wird durch Auswaschen aus Fettgewebe begrenzt.

Die Halbwertszeit einer intravenösen Einzeldosis beträgt 3 bis 8 Stunden. Die Halbwertszeit in der Verteilungsphase beträgt 5 bis 9 Minuten, in der Eliminationsphase 3 bis 8 Stunden (bei adipösen Patienten kann sie auf 10 bis 12 Stunden verlängert werden) bis zu 27 Stunden. 85 h, bei schwangeren Frauen - bis zu 26,1 h), bei Kindern - 6,1 h. Clearance - von 1,6 bis 4,3 ml / kg / min, bei schwangeren Frauen - 286 ml / min. Das Medikament wird hauptsächlich über die Nieren durch glomeruläre Filtration ausgeschieden. Die Wiedereinführung führt zu einer Kumulation (verbunden mit einer Akkumulation im Fettgewebe).

Anwendungshinweise

• Vollnarkose für kurze chirurgische Eingriffe;
• Grundanästhesie und Induktionsanästhesie (vor der Verwendung von Muskelrelaxantien und Analgetika);
• Arzneimittelsynthese / Arzneimittelanalyse in der Psychiatrie;
• große epileptische Anfälle (zur Linderung), Status epilepticus;
• Krampfzustände während / nach Inhalationsanästhesie (zur Linderung);
• zerebrale Hypoxie vor dem Hintergrund künstlicher Zirkulation, Karotisendarteriektomie und neurochirurgischer Operationen an den Gefäßen des Gehirns (mit präventivem Zweck).

Kontraindikationen

Absolut:

• akute Vergiftung durch Medikamente gegen Vollnarkose, Alkohol, narkotische Analgetika und Hypnotika;
• Porphyrie, einschließlich akuter intermittierender Ereignisse (einschließlich einer belasteten persönlichen oder familiären Vorgeschichte);
• asthmatischer Status;
• Krankheiten, die für eine Vollnarkose kontraindiziert sind;
• maligne Hypertonie;
• Schock;
• individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.

Verwandte (die Verwendung von Thiopental erfordert Vorsicht bei Vorliegen der folgenden Krankheiten / Zustände):

• Diabetes mellitus;
• Nieren- / Leberfunktionsstörung;
• Fettleibigkeit;
• Kachexie;
• Nebennieren-Insuffizienz;
• chronisch obstruktive Lungenerkrankung;
• Bronchialasthma;
• Myxödem;
• schwere Herz-Kreislauf-Insuffizienz;
• Hypovolämie;
• schwere Verletzungen der kontraktilen Funktion des Myokards;
• arterielle Hypotonie;
• Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems;
• Zusammenbruch;
• Myasthenia gravis;
• übermäßige Prämedikation;
• Muskelschwund;
• Myotonie;
• entzündliche Erkrankungen des Nasopharynx;
• Sepsis;
• Anämie;
• fieberhafte Zustände;
• Kindheit;
• Schwangerschaft und Stillzeit (die Anwendung von Thiopental ist in Fällen möglich, in denen der beabsichtigte Nutzen höher ist als der mögliche Schaden; Frauen während der Stillzeit nach der Anwendung des Arzneimittels wird empfohlen, 24 Stunden lang nicht zu stillen).

Gebrauchsanweisung für Thiopental: Methode und Dosierung

Thiopental ist ausschließlich zur intravenösen Verabreichung bestimmt.

Um einen starken Blutdruckabfall und das Auftreten eines Kollapses zu vermeiden, wird empfohlen, die Lösung langsam zu injizieren.

Das Dosierungsschema wird individuell unter Berücksichtigung des Gewichts des Patienten und des Vorliegens von Begleiterkrankungen ausgewählt. Vor der Einführung von Thiopental wird eine Prämedikation mit Metacin oder Atropin durchgeführt.

Die durchschnittliche Erwachsenendosis für die Verabreichung an eine Vollnarkose beträgt 200–400 mg (50–100 mg in Intervallen von 30–40 Sekunden oder eine einzelne Verabreichung mit einer Rate von 3–5 mg / kg Körpergewicht). Zur Beurteilung der individuellen Empfindlichkeit sollte vor Einführung der Hauptdosis von Thiopental eine Probendosis von 25–75 mg verabreicht werden, gefolgt von einer 1-minütigen Überwachung des Zustands des Patienten. Zur Aufrechterhaltung der Anästhesie werden 50–100 mg der Lösung injiziert. Für Kurzzeitoperationen beträgt die durchschnittliche Dosis 400-800 mg.

Aufgrund des Kumulationsrisikos sollte die maximale Dosis von 1000 mg nicht überschritten werden.

Die Verwendung von Thiopental für andere Indikationen:

• Linderung von Anfällen: 75–125 mg für 10 Minuten;
• Sekundärkrämpfe während der Verabreichung von Lokalanästhetika: 125–250 mg;
• Narkose / Arzneimittelanalyse: 100 mg für 1 Minute. Der Patient sollte langsam ab 100 herunterzählen. Die Einführung wird gestoppt, wenn er einzuschlafen beginnt. Die Patienten sollten schlafen und in der Lage sein, Fragen zu beantworten.

Bei Kindern wird die Lösung zur Vollnarkose einmal mit einer Rate von 3-5 mg / kg Körpergewicht (für 3-5 Minuten) mit einem Körpergewicht von 30-50 kg - 4-5 mg / kg injiziert. Die Erhaltungsdosis beträgt 25-50 mg.

Vor der Durchführung einer Inhalationsanästhesie ohne vorherige Prämedikation wird Thiopental in den folgenden Dosen angewendet:

• Neugeborene: 3-4 mg / kg;
• 1–12 Monate: 5–8 mg / kg;
• 1–12 Jahre: 5–6 mg / kg.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatinin-Clearance von bis zu 10 ml / min wird die Dosis um 25% reduziert.

Thiopental wird in Form einer 2,5–5% igen Lösung in Wasser zur Injektion verwendet, die unmittelbar vor der Verabreichung hergestellt wird. Die vorbereiteten Lösungen müssen absolut transparent sein. Wenn Lösungen mit einer Konzentration von bis zu 2% verwendet werden, kann sich eine Hämolyse entwickeln (bei schneller Verabreichung).

Nebenwirkungen

• Herz-Kreislauf-System: Senkung des Blutdrucks, Arrhythmie, Tachykardie, Kollaps (bei schneller Verabreichung der Lösung);
• Nervensystem: Muskelzuckungen, Kopfschmerzen, epileptische Anfälle, Schwindel, Lethargie, anterograde Amnesie, Ataxie, Schläfrigkeit in der postoperativen Phase, Angstzustände (insbesondere bei Schmerzen in der postoperativen Phase), erhöhter Vagusnerventonus; selten - Radialnervparese, postoperative delirante Psychose (in Form von Angstzuständen, Rückenschmerzen, Angstzuständen, Halluzinationen, Verwirrtheit, Unruhe, Restless-Legs-Syndrom);
• Verdauungssystem: Schluckauf, Hypersalivation, Übelkeit, Bauchschmerzen (in der postoperativen Phase); selten - Erbrechen;
• Atmungssystem: Husten, Hypersekretion des Bronchialschleims, Niesen, Laryngospasmus, Bronchospasmus, Hypoventilation der Lunge, Apnoe und Unterdrückung des Atmungszentrums (wenn zu schnell verabreicht);
• lokale Reaktionen: bei intravenöser Verabreichung - Schmerzen an der Injektionsstelle, Thrombophlebitis (unter Einführung hoher Konzentrationen), Gefäßkrampf und Thrombose an der Injektionsstelle, Nekrose, Gewebereizung an der Injektionsstelle (in Form von Hyperämie und Hautschälung);
• allergische Reaktionen: Hautausschläge, Hautrötung, Juckreiz; selten - anaphylaktischer Schock, hämolytische Anämie mit eingeschränkter Nierenfunktion (in Form von Schmerzen in Magen, Beinen, Lendenwirbelsäule, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, ungewöhnlicher Schwäche, Fieber, Blässe der Haut).

Überdosis

Bei einer Überdosierung von Thiopental werden folgende Symptome beobachtet:

Hyperreaktivität, Krämpfe, Depression des Zentralnervensystems, Laryngospasmus, Atemdepression bis Apnoe, Tachykardie, deutlicher Blutdruckabfall, Wasser-Elektrolyt-Störungen, postanästhetisches Delir. Bei Verwendung sehr hoher Dosen können Lungenödeme, Kreislaufkollaps und Herzstillstand auftreten.

Das Gegenmittel ist bemegrid. Empfohlene Behandlung:

• Atemstillstand - 100% Sauerstoff, künstliche Beatmung;
• Laryngospasmus - 100% Sauerstoff unter Druck, Muskelrelaxantien;
• Kollaps mit ausgeprägtem Blutdruckabfall - Einführung von Arzneimitteln mit positiver inotroper Wirkung und / oder Vasopressoren, plasmasubstituierenden Lösungen;
• Krämpfe - intravenöse Verabreichung von Phenytoin oder Diazepam, wenn sie unwirksam sind - Muskelrelaxantien und künstliche Beatmung.

Zwangsdiurese, Peritoneal- oder Hämodialyse erhöhen die Ausscheidung von Thiopental.

spezielle Anweisungen

Thiopental sollte nur von Anästhesisten und Beatmungsgeräten in einer spezialisierten Abteilung angewendet werden, wenn Mittel zur Aufrechterhaltung der Herzaktivität, zur Durchgängigkeit der Atemwege und zur mechanischen Beatmung erforderlich sind. Es sollte berücksichtigt werden, dass zur Erzielung und Aufrechterhaltung einer Vollnarkose mit der erforderlichen Dauer und Tiefe die individuelle Empfindlichkeit des Patienten gegenüber der Wirkung des Arzneimittels berücksichtigt werden muss.

Die Prämedikation kann mit allen herkömmlichen Mitteln durchgeführt werden, mit Ausnahme von Phenothiazinderivaten.

Bei entzündlichen Erkrankungen der oberen Atemwege sollte die Durchgängigkeit der oberen Atemwege bis zur Intubation der Luftröhre gewährleistet sein.

Die Dosis von Thiopental wird in folgenden Fällen reduziert:

• kombinierte Anwendung mit Digoxin, Diuretika;
• Prämedikation mit Morphin;
• vorherige Verabreichung von Diazepam, Atropin.

Bei adipösen Patienten sowie bei Patienten, die in den letzten 36 Stunden bereits eine Vollnarkose erhalten haben, kann die Verwendung niedrigerer Dosen ausreichen, um die gewünschte Anästhesietiefe zu erreichen.

Bei längerer Anästhesie wird nicht empfohlen, die Dosis von 1000 mg zu überschreiten, wenn die durch Thiopental verursachte hypnotische Wirkung durch intravenöse Anwendung von Inhalationsanästhetika / langwirksamen Anästhetika unterstützt wird (aufgrund der bestehenden Wahrscheinlichkeit einer kumulativen Wirkung).

Um Anzeichen von Atemdepression, Hämolyse und Blutdrucksenkung bei Kindern unter 18 Jahren mit intravenöser Strahlinjektion rechtzeitig zu erkennen, ist eine sorgfältige Überwachung des Zustands erforderlich.

Sofern eine künstliche Beatmung der Lunge durchgeführt wird, ist eine kombinierte Anwendung mit Muskelrelaxantien möglich.

Bei schwerer Alkohol- und Drogenabhängigkeit ist die isolierte Anwendung von Thiopental schwierig, um eine Vollnarkose zu erreichen. Daher kann die Verwendung zusätzlicher Mittel zur Vollnarkose erforderlich sein.

Eine unbeabsichtigte intraarterielle Injektion des Arzneimittels kann zu einem sofortigen Vasospasmus führen, der von einer gestörten Durchblutung distal der Injektionsstelle begleitet ist (Thrombose des Hauptgefäßes kann sich entwickeln, gefolgt von Gangrän und Nekrose). Die ersten Anzeichen dieser Störung: Beschwerden über ein Brennen, das sich entlang der Arterie ausbreitet (bei bewussten Patienten), vorübergehende Blanchierung, dunkle Hautfarbe / gefleckte Zyanose (bei Patienten unter Vollnarkose). Therapeutische Maßnahmen: Beendigung der Verabreichung von Thiopental, intraarterielle Injektion einer Heparinlösung in die Verletzungsstelle, gefolgt von einer Antikoagulationstherapie; Einführung einer Glukokortikosteroidlösung mit anschließender systemischer Therapie;Durchführung einer sympathischen Blockade oder Blockade des Plexus brachialis (intraarterielle Injektion von Procain).

Bei subkutaner Verabreichung entwickelt sich eine chemische Reizung des Gewebes, die mit einem hohen pH-Wert der Lösung (10–11) verbunden ist. Zur schnellen Resorption des Infiltrats wird ein Lokalanästhetikum injiziert und eine Erwärmung durchgeführt (um den lokalen Kreislauf zu aktivieren). Subkutane Schwellung ist ein Zeichen der Extravasation.

Nach der ambulanten Anwendung von Thiopental kann der Patient nur mit einer Begleitperson nach draußen gehen. 24 Stunden lang muss beim Fahren und Ausführen anderer potenziell gefährlicher Arbeiten vorsichtig vorgegangen werden.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Ernennung von Thiopental während der Schwangerschaft ist nur nach sorgfältiger Abwägung des möglichen Nutzens für die Mutter und einer möglichen Schädigung des Fötus möglich. Wenn das Medikament während der Stillzeit nach einer Dosis angewendet wird, muss das Stillen für 24 Stunden abgebrochen werden.

Verwendung im Kindesalter

In der Kindheit wird Thiopental als Mittel zur Grundanästhesie eingesetzt, hauptsächlich mit erhöhter nervöser Erregbarkeit.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Es ist verboten, das Medikament bei organischen Nierenerkrankungen zu verwenden.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Gemäß den Anweisungen ist die Anwendung von Thiopental bei organischen Lebererkrankungen verboten.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei kombinierter Anwendung von Thiopental mit bestimmten Arzneimitteln / Substanzen können folgende Effekte auftreten:

• Glukokortikosteroide, hormonelle Kontrazeptiva, indirekte Antikoagulanzien, Griseofulvin, Phenylbutazon, Phenazon, Phenytoin: eine Abnahme ihrer Aktivität;
• Methotrexat: Erhöhung seiner Toxizität;
• bemegrid: Entwicklung des Antagonismus;
• Medikamente, die zum Auftreten von Unterkühlung beitragen: Steigerung ihrer Wirkung;
• Ethanol, Beruhigungsmittel, Antipsychotika, Antihistaminika und andere Medikamente, die die Funktion des Zentralnervensystems hemmen: gegenseitige Verstärkung der Wirkung;
• Valproinsäure, Monoaminoxidase-Inhibitoren: Verstärkung und Verlängerung der Wirkung;
• Diuretika, Medikamente mit blutdrucksenkender Wirkung: erhöhte blutdrucksenkende Wirkung;
• Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren (Probenecid), H ₁ -Histaminoblokatov: Verstärkung der Wirkung von Thiopental;
• Diazoxid: Erhöhung der Wahrscheinlichkeit einer Blutdrucksenkung;
• Ketamin: eine Erhöhung der Wahrscheinlichkeit, den Blutdruck zu senken und die Atmung zu unterdrücken;
• Magnesiumsulfat (parenterale Verabreichung): erhöhte Hemmwirkung auf das Zentralnervensystem;
• Opioidanalgetika: Abnahme der Schwere der analgetischen Wirkung von Thiopental;
• Lösungen mit niedrigem pH-Wert, Oxidationsmittel: chemische Unverträglichkeit;
• Antibiotika (Benzylpenicillin, Amikacin, Cephalosporine), narkotische Analgetika (Codein, Morphin), Atropin, Phenothiazin, Adrenalin, Ephedrin, Muskelrelaxantien (Suxamethonium, Tubocurarin), Beruhigungsmittel, Dipyridamol, Chloropromocinsäure, Nicht-Corropsäure (Sie können keine Medikamente in einer Spritze mischen);
• Analeptika, Aminophyllin, einige Antidepressiva: Abschwächung der Wirkung von Thiopental;
• Diazoxid: möglicherweise Blutdrucksenkung.

Analoge

Das Analogon von Thiopental ist Thiopental-Natrium.

Lagerbedingungen

An einem dunklen Ort bei Temperaturen bis zu 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 4 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Für Krankenhäuser freigegeben.

Bewertungen über Thiopental

Bewertungen von Thiopental zeigen, dass bei korrekter Dosierung und Befolgung der Anweisungen die Verwendung des Arzneimittels keine postoperativen Komplikationen verursacht.

Der Preis von Thiopental in Apotheken

Der ungefähre Preis für Thiopental beträgt 250 Rubel pro 10 ml Flasche.

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!