Neurodolon
Neurodolon: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Neurodolon
ATX-Code: N02BG07
Wirkstoff: Flupirtin (Flupirtin)
Hersteller: Kanonpharma-Produktion, CJSC (Russland)
Beschreibung und Foto-Update: 22.11.2018
Neurodolon ist ein nicht narkotisches Analgetikum.
Form und Zusammensetzung freigeben
Neurodolon ist in Form von Kapseln erhältlich: Größe Nr. 0, gallertartig, fest, orangefarbener Körper und Kappe, innerhalb der Kapseln - weißes Pulver mit kleinen Einschlüssen in Form einer komprimierten Masse oder einer komprimierten Masse von fast weißer Farbe, die bei leichtem Druck zerbröckelt (in Blasen): 10 Stück, in einem Karton 1, 3 oder 5 Packungen, 15 Stück, in einem Karton 1, 2, 3 oder 4 Packungen).
1 Kapsel enthält:
- Wirkstoff: Flupirtinmaleat - 100 mg;
- Hilfskomponenten: vorgelatinierte Stärke, Calciumhydrogenphosphatdihydrat, Magnesiumstearat, Talk;
- Zusammensetzung des Kapselkörpers und der Kappe: Gelatine, Titandioxid, sonnenuntergangsgelber Farbstoff.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Flupirtin ist ein nicht-opioides Analgetikum von zentraler Wirkung, es gehört zu selektiven Aktivatoren neuronaler Kaliumkanäle. Infolge der Aktivierung von G-Protein-gebundenen neuronalen K + (Kalium) -Kanälen der internen Rektifikation bewirkt die Freisetzung von Kaliumionen eine Stabilisierung des Ruhepotentials und eine Abnahme der Erregbarkeit von neuronalen Membranen, was zu einer indirekten Hemmung von ionotropen Glutamatrezeptoren führt, die selektiv N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) binden). Magnesiumionen können die Aktivität von NMDA-Rezeptoren blockieren, bis die Depolarisation der Zellmembran erfolgt.
Das Fehlen einer Bindung von Flupirtin in klinisch signifikanten Konzentrationen mit alpha1- und alpha2-, 5HT 1 (5-Hydroxytrnptophan) - und 5HT 2 -opioiden, zentralen, Serotonin-m- und n-cholinergen Rezeptoren verleiht ihm eine zentrale Wirkung und die Realisierung von drei Haupteffekten.
Das selektive Öffnen spannungsabhängiger Kaliumkanäle von Neuronen bei gleichzeitiger Freisetzung von Kaliumionen stabilisiert das Ruhepotential des Neurons, es wird weniger erregbar. Die indirekte antagonistische Wirkung von Flupirtin auf NMDA-Rezeptoren trägt dazu bei, Neuronen vor dem Eintritt von Calciumionen (Ca 2+) zu schützen und die sensibilisierende Wirkung eines Anstiegs der intrazellulären Calciumionen zu mildern. Die analgetische Wirkung von Flupirtin tritt als Ergebnis der Hemmung der Übertragung aufsteigender nozizeptiver Impulse bei der Erregung von Neuronen auf.
Bei therapeutisch signifikanten Konzentrationen tritt eine Zunahme der Absorption von Calciumionen durch Mitochondrien auf. Infolge der gleichzeitigen Hemmung der Impulsübertragung auf Motoneuronen und der Auswirkungen interkalarer Neuronen tritt ein muskelrelaxierender Effekt auf, der sich in Bezug auf einzelne Muskelkrämpfe manifestiert, ohne die gesamten Muskeln im Allgemeinen zu beeinträchtigen.
Die Wirkung von Chronizitätsprozessen beruht auf der Plastizität neuronaler Funktionen, die durch die Induktion intrazellulärer Prozesse Bedingungen für die Implementierung eines Mechanismus schafft, der die Reaktion für jeden nachfolgenden Impuls verbessert. Die Unterdrückung dieser Effekte erfolgt durch indirekte Blockade von NMDA-Rezeptoren. Die Schaffung ungünstiger Bedingungen für die klinische Bedeutung der Schmerzchronizität und die Löschung des Schmerzgedächtnisses bei zuvor vorhandenen chronischen Schmerzen führen zu einer Verringerung der Schmerzempfindlichkeit.
Pharmakokinetik
Nach der Einnahme von Neurodolon erfolgt eine schnelle und fast vollständige (90%) Resorption von Flupirtin im Magen-Darm-Trakt.
In der Leber werden bis zu 75% der eingenommenen Dosis des Arzneimittels zu zwei Metaboliten metabolisiert. 2-Amino-3-acetamino-6- (4-fluor) benzylaminopyridin, ein aktiver Metabolit von M 1, entsteht durch zwei Reaktionsphasen: Die erste ist die Hydrolyse der Urethanstruktur, die zweite ist die Acetylierung. Metabolit M 1 liefert etwa 25% der analgetischen Wirkung von Flupirtin. Der zweite Metabolit M 2 (Konjugat von p-Fluorbenzoesäure mit Glycin) ist biologisch inaktiv. Da das Isoenzym des oxidativen Abbauweges von Flupirtin nicht bekannt ist, wird angenommen, dass es nur ein geringes Wechselwirkungspotential aufweist.
T1 / 2 für die Hauptsubstanz und den Metaboliten M 1 - 10 Stunden, was eine ausreichende analgetische Wirkung bietet. T1 / 2 Flupirtin - ca. 7 Stunden.
Der Plasmaspiegel von Flupirtin ist proportional zur eingenommenen Dosis.
T1 / 2 bei Patienten über 65 Jahren beträgt 14 Stunden mit einer Einzeldosis und mehr als 18 Stunden bei Einnahme innerhalb von 12 Tagen. Dementsprechend ist die maximale Konzentration von Flupirtin in ihrem Blutplasma 2–2,5-mal höher.
69% des Arzneimittels werden über die Nieren ausgeschieden: unverändert - 27% in Form eines Acetylmetaboliten (M 1) - 28% in Form von p-Fluorwasserstoffsäure (M 2) - 12%. In Form von Metaboliten unbekannter Struktur - 1/3 der Dosis.
Ein kleiner Teil des Arzneimittels wird mit Galle und Kot ausgeschieden.
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen ist Neurodolon zur Behandlung des akuten Schmerzsyndroms von leichter bis mittelschwerer Schwere bei Erwachsenen indiziert.
Kontraindikationen
- Cholestase und das Risiko einer hepatischen Enzephalopathie (aufgrund der möglichen Entwicklung einer Enzephalopathie oder einer Verschlechterung des Verlaufs einer bestehenden Enzephalopathie oder Ataxie);
- Leber erkrankung;
- Alkoholismus;
- Myasthenia gravis (Gravis);
- die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln mit hepatotoxischer Wirkung;
- Kürzlich geheiltes oder vorhandenes Klingeln in den Ohren (aufgrund eines hohen Risikos für Leberenzymaktivität);
- Schwangerschaftszeitraum;
- Stillen;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.
Es sollte darauf geachtet werden, Neurodolon bei Nierenversagen, Hypoalbuminämie und Patienten über 65 Jahren zu verschreiben.
Während der Schwangerschaft ist die Anwendung des Arzneimittels nur in Ausnahmefällen möglich, wenn die erwartete therapeutische Wirkung für die Mutter die potenzielle Bedrohung für den Fötus übersteigt.
Gebrauchsanweisung für Neurodolon: Methode und Dosierung
Neurodolon-Kapseln werden oral eingenommen, ganz geschluckt und mit viel Wasser abgespült. Es ist ratsam, das Medikament in aufrechter Position einzunehmen.
Es ist erlaubt, nur den Inhalt der Kapsel einzunehmen, auch wenn es notwendig ist, das Arzneimittel durch ein Röhrchen zu verabreichen. Um den bitteren Geschmack des Pulvers zu neutralisieren, können Sie es in diesem Fall mit einer Mahlzeit (einschließlich einer Banane) kombinieren.
Die Dosis sollte unter Berücksichtigung der Verträglichkeit des Arzneimittels und der Intensität des Schmerzsyndroms individuell ausgewählt werden und die minimale wirksame Dosis für den kürzestmöglichen Behandlungsverlauf vorschreiben. Neurodolon-Kapseln sollten in regelmäßigen Abständen eingenommen werden.
Empfohlene Dosierung: 100 mg (1 Kapsel) 3-4 mal täglich. Um starke Schmerzen zu lindern, wird das Medikament dreimal täglich in einer Dosis von 200 mg angezeigt. Die maximale Tagesdosis beträgt 600 mg, die maximale Dauer des Therapieverlaufs beträgt 14 Tage.
Patienten über 65 Jahre müssen die Dosis anpassen. Zu Beginn der Behandlung sollten ihnen 2-mal täglich (morgens und abends) 100 mg verschrieben werden. Bei Bedarf und guter Verträglichkeit kann die tägliche Dosis auf 300 mg erhöht werden.
Bei schwerem Nierenversagen kann Neurodolon eingenommen werden, wenn die Behandlung von einer regelmäßigen Überwachung der Kreatininkonzentration im Blutplasma begleitet wird. Die maximale Tagesdosis beträgt 300 mg.
Bei leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen ist keine Dosisanpassung von Neurodolon erforderlich.
Nebenwirkungen
- seitens des Immunsystems: häufig - Überempfindlichkeitsreaktionen, allergische Reaktionen (einschließlich Fieber, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria);
- vom Nervensystem: oft - Schwindel, Depression, Schlafstörung, Angst, Nervosität, Kopfschmerzen, Zittern; selten - Verwirrung des Bewusstseins;
- von der Seite des Stoffwechsels: oft - Appetitlosigkeit;
- aus dem Magen-Darm-Trakt: häufig - Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Dyspepsie, Magenschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung;
- aus dem hepatobiliären System: sehr oft - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen; Häufigkeit nicht festgelegt - Leberversagen, Hepatitis;
- dermatologische Reaktionen: oft - Schwitzen;
- seitens des Sehorgans: häufig - Sehbehinderung;
- andere: sehr oft - ein Gefühl von Schwäche und / oder Müdigkeit (normalerweise zu Beginn der Behandlung).
Überdosis
Symptome: vor dem Hintergrund von 5 g Flupirtin - Übelkeit, Trockenheit der Mundschleimhaut, Tränenfluss, Tachykardie, Niederwerfung, Stupor, Verwirrtheit. In einigen Fällen Selbstmordversuche.
Behandlung: kein spezifisches Gegenmittel; erfordert sofortige Magenspülung oder Induktion von Erbrechen, Aufnahme von Aktivkohle. Die Ernennung einer Zwangsdiurese, die Einführung von Elektrolyten, eine sorgfältige Überwachung des Zustands des Patienten (einschließlich der Leberfunktion) und eine symptomatische Therapie sind erforderlich.
spezielle Anweisungen
Neurodolon wird Patienten verschrieben, bei denen die Verwendung von Schmerzmitteln wie milden Opioiden oder nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln kontraindiziert ist.
Nebenwirkungen sind hauptsächlich dosisabhängig, mit Ausnahme von allergischen Reaktionen. Im Verlauf der Therapie oder nach deren Abschluss verschwinden die Symptome in vielen Fällen von selbst.
Die Behandlung sollte von einer regelmäßigen (einmal wöchentlichen) Überwachung der Leberfunktion begleitet werden. Wenn Anomalien oder klinische Manifestationen von Symptomen vorliegen, die auf eine Leberschädigung hinweisen, sollten die Kapseln abgesetzt werden.
Zu den Symptomen einer Leberschädigung gehören die folgenden Zustände: Appetitlosigkeit, Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, dunkler Urin, Müdigkeit, Gelbsucht, Juckreiz. Wenn sie auftreten, sollten Patienten sofort einen Arzt zur Untersuchung konsultieren und die Einnahme von Neurodolon abbrechen.
Flupirtin kann bei Verwendung eines Streifentests oder bei der Quantifizierung der Bilirubinkonzentration im Blutplasma eine falsch positive Reaktion auf Bilirubin, Urobilinogen und Protein im Urin hervorrufen.
In einigen Fällen können hohe Dosen von Neurodolon dazu führen, dass der Urin grün wird. Dies sollte die Patienten nicht einschüchtern, da diese Änderung kein klinisches Zeichen ist.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Es ist kontraindiziert, während der Behandlungsdauer potenziell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, einschließlich des Fahrens, da die Wirkung von Neurodolon die Aufmerksamkeit des Patienten schwächt und die Geschwindigkeit seiner psychomotorischen Reaktionen verlangsamt.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Sie können Neurodolon während der Schwangerschaft nicht anwenden, außer in Fällen, in denen nach Ansicht des Arztes die Vorteile einer Therapie für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegen.
Die Verschreibung des Arzneimittels während der Stillzeit ist kontraindiziert, da Flupirtin in die Muttermilch übergeht. Falls erforderlich, sollte das Stillen von Kapseln abgebrochen werden.
Verwendung im Kindesalter
Die Anwendung von Neurodolon ist für die Behandlung von Kindern unter 18 Jahren kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Neurodolon sollte bei Nierenversagen mit Vorsicht angewendet werden. Die Behandlung sollte von einer Überwachung des Kreatininspiegels im Blutplasma begleitet werden. Bei schwerem Nierenversagen und Hypoalbuminämie beträgt die maximale Tagesdosis 300 mg. Wenn eine höhere Dosis des Arzneimittels erforderlich ist, um die gewünschte therapeutische Wirkung zu erzielen, muss der Patient medizinisch überwacht werden.
Bei leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Es ist kontraindiziert, Neurodolon zur Behandlung von Patienten mit Lebererkrankungen zu verwenden.
Anwendung bei älteren Menschen
Es wird empfohlen, Flupirtin bei der Behandlung von Patienten über 65 Jahren mit Vorsicht anzuwenden.
Die empfohlene Dosierung von Neurodolon: Die Anfangsdosis beträgt 100 mg 2-mal täglich (morgens und abends). Bei guter Verträglichkeit zur Linderung starker Schmerzen kann die Tagesdosis auf 300 mg erhöht werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Bei gleichzeitiger Anwendung von Neurodolon:
- Beruhigungsmittel, Ethanol, Muskelrelaxantien: verstärken ihre Wirkung;
- Verapamil, Diazepam: Steigerung ihrer Aktivität;
- Warfarin, Acetylsalicylsäure, Benzylpenicillin, Digoxin, Glibenclamid, Propranolol, Clonidin: nicht mit Flupirtin interagieren und die pharmakologischen Eigenschaften nicht verändern;
- indirekte Antikoagulanzien (Cumarinderivate): sollten nur unter regelmäßiger Kontrolle der Prothrombinzeit zur rechtzeitigen Dosisanpassung verwendet werden;
- In der Leber metabolisierte Arzneimittel: erfordern eine regelmäßige Überwachung der Aktivität von Leberenzymen;
- Paracetamol, Carbamazepin: sollte nicht während der Einnahme von Neurodolon eingenommen werden.
Analoge
Analoga von Neurodolon sind Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.
Lagerbedingungen
Von Kindern fern halten.
Bei Temperaturen bis zu 25 ° C lagern, vor Feuchtigkeit und Licht geschützt.
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Neurodolone
Die wenigen Bewertungen über Neurodolon geben eine geringe Einschätzung der therapeutischen Wirksamkeit des Arzneimittels. Die Patienten weisen darauf hin, dass die Einnahme hoher Dosen des Arzneimittels die Schmerzen nicht vollständig lindert. In einigen Fällen mussten sie die Kapsel mit anderen Schmerzmitteln kombinieren, um den gewünschten klinischen Effekt zu erzielen.
Das Fehlen ausgeprägter Nebenwirkungen wird festgestellt.
Der Preis für Neurodolon in Apotheken
Der Preis für Neurodolon für eine Packung mit 15 Kapseln kann zwischen 287 Rubel, 45 Kapseln und 664 Rubel liegen.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!