Bicalutamid
Bicalutamid: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Bicalutamid
ATX-Code: L02BB03
Wirkstoff: Bicalutamid (Bicalutamid)
Hersteller: Ozone LLC (Russland); Pharmasintez-Nord JSC (Russland); Arzneimitteltechnologie (Russland); Biocad CJSC (Russland); Biosynthesis Laboratories Private Limited (Indien); Beijing Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering & Technology Co. Ltd.) (China); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (China) usw.
Beschreibung und Foto aktualisiert: 27.08.2019
Preise in Apotheken: ab 400 Rubel.
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Bicalutamid ist ein hormonelles Krebsmedikament, das die stimulierende Wirkung von Androgenen unterdrückt.
Form und Zusammensetzung freigeben
Dosierungsform der Freisetzung - Filmtabletten: bikonvex, rund, weiß, einseitig graviert (je nach Dosierung) "50" oder "150"; Querschnittsfarbe - weiß (in Blistern von 7 Stk., in einem Kartonbündel von 3 oder 4 Packungen; in Blisterpackungen von 10 oder 30 Stk., in einem Karton von 1-6, 10 Packungen; in Blisterpackungen von 14 Stk., In einem Karton 2 oder 20 Packungen, in Plastik- oder Glasduschen 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 oder 100 Stk., In einer Pappschachtel 1 Dose, jede Packung enthält auch Anweisungen zur Verwendung von Bicalutamid).
Zusammensetzung von 1 Tablette:
- Wirkstoff: Bicalutamid - 50 oder 150 mg;
- Hilfskomponenten (50/150 mg): Lactosemonohydrat - 61/183 mg; Natriumcarboxymethylstärke - 7,5 / 22,5 mg; Povidon - 5/15 mg; Magnesiumstearat - 1,5 / 4,5 mg;
- Schale (50/150 mg): Filmbeschichtung (Titandioxid, Makrogol, Hypromellose) - 3,8 / 11,3 mg.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Bicalutamid ist eine racemische Mischung, die eine nichtsteroidale antiandrogene Wirkung zeigt, hauptsächlich des (R) -Enantiomers, und keine andere endokrine Aktivität aufweist. Durch die Bindung an Androgenrezeptoren unterdrückt Bicalutamid die stimulierende Wirkung von Androgenen, ohne die Genexpression zu aktivieren. Infolgedessen tritt eine Regression von Prostata-Neoplasmen auf.
Das Absetzen von Bicalutamid kann bei einigen Patienten zu einem klinischen Antiandrogen-Entzugssyndrom führen.
Bei täglicher Anwendung einer Tagesdosis von 150 mg Bicalutamid zur Behandlung von lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs [T (Tumor) -Größe und Ausbreitung des Primärtumors - T3-T4; N (Nodus) Abwesenheit / Vorhandensein von Metastasen in regionalen Lymphknoten - beliebig; M (Metastasen) - M0 (keine Anzeichen von Fernmetastasen) oder bei jedem Wert von T und N + und M0] als Monotherapie oder adjuvante Therapie ist das Risiko für ein Fortschreiten der Krankheit und Knochenmetastasen klinisch signifikant verringert.
Bei der Behandlung von lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs in den Gruppen von Patienten, die Bicalutamid als mono- oder adjuvante Therapie in einer Dosis von 150 mg verwendeten, bestand im Vergleich zur Standardbehandlung (Operation, Strahlentherapie) eine Tendenz zu einer Erhöhung der Lebenserwartung ohne Anzeichen eines Fortschreitens der Erkrankung.
Eine Erhöhung der Lebenserwartung wurde klinisch bei Patienten mit lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs nachgewiesen, die Bicalutamid als mono- und adjuvante Therapie in einer Dosis von 150 mg in Kombination mit einer Strahlentherapie erhielten.
Pharmakokinetik
Bicalutamid wird nach oraler Verabreichung schnell und vollständig im Magen-Darm-Trakt (GIT) resorbiert. Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab.
Die Eliminierung des (S) -Enantiomers aus dem Körper erfolgt viel schneller als die des (R) -Enantiomers. T 1/2 (Halbwertszeit) des letzteren beträgt etwa 7 Tage.
Die tägliche Einnahme von Bicalutamid erhöht die Konzentration seines (R) -Enantiomers im Blutplasma aufgrund eines langen T 1/2 um das Zehnfache. Auf diese Weise können Sie das Medikament einmal täglich einnehmen.
Aufgrund der täglichen Einnahme einer Dosis von 50 mg Bicalutamid wird die Gleichgewichtsplasmakonzentration des (Css) (R) -Enantiomers innerhalb von 9 μg / ml festgelegt, bei einer täglichen Einnahme von 150 mg beträgt diese Zahl etwa 22 μg / ml. Im Gleichgewichtszustand sind bis zu 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere das aktive (R) -Enantiomer. Der Indikator für die durchschnittliche Konzentration im Sperma von Patienten, die mit Bicalutamid in einer Dosis von 150 mg behandelt wurden, beträgt 4,9 μg / ml.
Bis zu 96% der racemischen Mischung binden an Plasmaproteine, für das (R) -Enantiomer beträgt diese Zahl 99,6%. Der intensive Metabolismus der Substanz erfolgt in der Leber durch Oxidation unter Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure. Metaboliten werden in etwa gleichen Mengen über das Urogenitalsystem und den Magen-Darm-Trakt ausgeschieden.
Das Alter des Patienten, eine beeinträchtigte Nierenfunktion, eine leichte und mittelschwere Beeinträchtigung der Leberfunktion beeinflussen die pharmakokinetischen Eigenschaften des (R) -Enantiomers nicht. Es gibt Hinweise auf eine Verlangsamung der Elimination des (R) -Enantiomers aus dem Plasma bei schwerer Leberfunktionsstörung.
Anwendungshinweise
Bicalutamid 50 mg
Das Medikament wird zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit einem GnRH-Analogon (Gonadotropin-Releasing-Hormon) oder zur chirurgischen Kastration verschrieben.
Bicalutamid 150 mg
- lokal fortgeschrittener Prostatakrebs (T3 - T4, beliebiges N, M0; N +, T1 - T2, M0) - allein oder als adjuvante Therapie in Kombination mit Strahlentherapie oder radikaler Prostatektomie;
- lokal fortgeschrittener nicht metastasierter Prostatakrebs in Fällen, in denen chirurgische Kastration oder andere medizinische Eingriffe für den Patienten nicht geeignet oder inakzeptabel sind.
Kontraindikationen
Absolut:
- kombinierte Anwendung mit Terfenadin, Cisaprid und Astemizol;
- individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.
Darüber hinaus wird Bicalutamid nicht für Frauen und Kinder verschrieben.
Verwandter (Bicalutamid wird bei Vorliegen der folgenden Krankheiten / Zustände mit Vorsicht verschrieben):
- Funktionsstörungen der Leber;
- Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption und Laktasemangel.
Bicalutamid, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Bicalutamid-Tabletten werden einmal täglich oral eingenommen.
Für erwachsene Männer, einschließlich älterer Patienten, wird das Medikament in den folgenden täglichen Dosen verschrieben:
- fortgeschrittener Prostatakrebs: 50 mg (in Kombination mit einem GnRH-Analogon oder einer chirurgischen Kastration beginnt gleichzeitig die Kombinationstherapie);
- lokal fortgeschrittener Prostatakrebs: 150 mg. Die Behandlung dauert mindestens zwei Jahre. Das Medikament wird bei Anzeichen eines Fortschreitens der Krankheit abgesagt.
Bei mittelschweren / schweren Funktionsstörungen der Leber kann ein Anstieg der Akkumulation des Arzneimittels beobachtet werden.
Nebenwirkungen
Im Allgemeinen wird die Bicalutamid-Therapie von den Patienten gut vertragen. Aufgrund der Entwicklung von Nebenwirkungen wird das Medikament nur in seltenen Fällen abgesagt.
Mögliche Verstöße (sehr oft - ≥ 10%; oft - ≥ 1% und <10%; selten - ≥ 0,1% und <1%; selten - ≥ 0,01% und <0,1%; sehr selten - < 0,01% mit unbekannter Häufigkeit - wenn es unmöglich ist, die Häufigkeit von Nebenwirkungen anhand der verfügbaren Daten abzuschätzen):
- Herz-Kreislauf-System: sehr oft - Hitzewallungen; häufig - arterielle Hypertonie, Myokardinfarkt (es gibt Hinweise auf tödliche Fälle); selten - Herzinsuffizienz;
- Nervensystem: sehr oft - Schwindel; oft - Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Angst, Parästhesie, Kopfschmerzen;
- Atmungssystem, Mediastinal- und Brustorgane: sehr oft - Atemnot; häufig - Bronchitis, Rhinitis, Pharyngitis, erhöhter Husten, Lungenentzündung; selten - interstitielle Lungenerkrankung (es gibt Hinweise auf tödliche Fälle);
- Verdauungssystem: sehr oft - Verstopfung, Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen; oft - Blähungen, Dyspepsie, Erbrechen;
- Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Urtikaria und Angioödem);
- Blut und Lymphsystem: häufig - Anämie;
- endokrines System: häufig - Hyperglykämie; mit unbekannter Häufigkeit - verminderte Glukosetoleranz;
- Bewegungsapparat: häufig - Arthritis, Arthralgie, Myasthenia gravis, pathologische Frakturen, Rücken- und Knochenschmerzen;
- Psyche: oft - Depression, verminderte Libido;
- Leber und Gallenwege: häufig - vorübergehende Veränderungen der Leber (Hepatotoxizität), einschließlich Gelbsucht, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen und alkalischer Phosphatase (diese Störungen wurden selten als schwerwiegend eingestuft, in den meisten Fällen waren sie vorübergehend, nach Absetzen von Bicalutamid nahmen sie ab oder verschwanden vollständig); selten - Leberversagen (ein verlässlicher ursächlicher Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels wurde nicht festgestellt);
- Haut und Unterhautgewebe: sehr häufig - Hautausschlag; häufig - juckende Haut, trockene Haut, Alopezie, Hirsutismus / Nachwachsen der Haare, übermäßiges Schwitzen;
- Harnwege und Nieren: sehr oft - Hämaturie, nächtlicher Harndrang; häufig - Harnwegserkrankungen, Harnwegsinfektionen, häufiges Wasserlassen, Harninkontinenz / -retention;
- Stoffwechsel und Ernährung: sehr oft - Asthenie; oft - Anorexie, Gewichtsverlust / Gewichtsverlust;
- Genitalien und Brustdrüse: sehr häufig - Gynäkomastie (die Verletzung kann auch nach Absetzen der Therapie bestehen bleiben, insbesondere bei längerer Anwendung von Bicalutamid) und Brustspannen; oft - erektile Dysfunktion / Impotenz;
- allgemeine Störungen: sehr häufig - periphere Ödeme, Infektionen, Brust- und Beckenschmerzen; oft - grippeähnliches Syndrom.
Überdosis
Es liegen keine Daten zur Überdosierung von Bicalutamid beim Menschen vor.
Das spezifische Gegenmittel für das Medikament ist unbekannt. Da Bicalutamid stark an Plasmaproteine bindet und nicht unverändert über die Nieren ausgeschieden wird, ist die Dialyse unwirksam. Eine Reihe von Maßnahmen zur allgemeinen unterstützenden Therapie und Überwachung lebenswichtiger Körperfunktionen wird empfohlen.
spezielle Anweisungen
Mit dem Fortschreiten der Krankheit vor dem Hintergrund eines Anstiegs der Konzentration an prostataspezifischem Antigen (PSA) muss das Problem der Unterbrechung der Aufnahme von Bicalutamid in Betracht gezogen werden.
Während der Anwendung von GnRH-Agonisten kann es zu einer Abnahme der Glukosetoleranz kommen, die bei Patienten mit Diabetes mellitus zum Auftreten von Diabetes mellitus oder zu einer Abnahme der Glukosetoleranz führen kann (während der Kombinationstherapie mit GnRH-Agonisten muss die Glukosekonzentration im Blut kontrolliert werden).
Bei Funktionsstörungen der Leber ist es ratsam, die Leberfunktion regelmäßig zu beurteilen. In der Regel entwickeln sich in der ersten Jahreshälfte nach Anwendung von Bicalutamid Veränderungen der Leberfunktion. Mit der Entwicklung ausgeprägter Veränderungen wird die Therapie abgebrochen.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Während der Behandlungsdauer können sich Schläfrigkeit und Schwindel entwickeln. In diesen Fällen wird empfohlen, das Fahren und andere Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, abzulehnen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Bicalutamid wird nicht zur Behandlung von Patientinnen angewendet.
Verwendung im Kindesalter
Das Medikament wird nicht in der Pädiatrie eingesetzt.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Patienten mit Niereninsuffizienz (Nierenfunktionsstörung) benötigen keine Dosisanpassung.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung (beeinträchtigte Leberfunktion) benötigen keine Dosisanpassung von Bicalutamid.
Bei mittelschwerem und schwerem Leberversagen ist eine erhöhte Kumulation möglich. Trotz der Tatsache, dass bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz T 1/2 des aktiven Enantiomers von Bicalutamid um 76% zunimmt, ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Es gibt keine Hinweise auf eine pharmakodynamische oder pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen GnRH-Analoga und Bicalutamid.
Bei 28-tägiger Therapie während der Einnahme von Midazolam stieg die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) der letzteren signifikant an.
Die gleichzeitige Anwendung von Terfenadin, Astemizol und Cisaprid ist kontraindiziert.
Bei kombinierter Anwendung mit folgenden Arzneimitteln / Substanzen ist Vorsicht geboten:
- Cyclosporin oder langsame Kalziumkanalblocker: Ihre Dosis muss möglicherweise reduziert werden, insbesondere bei Nebenwirkungen. Nach Beginn der Anwendung von Bicalutamid oder seiner Aufhebung wird empfohlen, die Plasmakonzentration von Cyclosporin im Blut und den klinischen Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen.
- Arzneimittel, die mikrosomale Leberenzyme hemmen, einschließlich Cimetidin, Ketoconazol: Eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Bicalutamid im Blut und eine Erhöhung der Häufigkeit von Nebenwirkungen ist möglich;
- Indirekte Antikoagulanzien der Cumarin-Reihe, einschließlich Warfarin: Bicalutamid, verstärken ihre Wirkung (es wird empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen).
Analoge
Bicalutamidanaloga sind Bicaluthera, Androblok, Bicalutamid Kaby, Bicalutamid-Sigardis, Bicalutamid Canon, Bicalutamid-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid usw.
Lagerbedingungen
An einem dunklen, trockenen Ort bei Temperaturen bis zu 30 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 4 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Bicalutamid
Laut Bewertungen ist Bicalutamid ein wirksames Medikament zur Behandlung von Prostatakrebs. Die Patienten empfehlen, die ärztlichen Vorschriften strikt einzuhalten, da dies die Remissionsdauer verlängert. Es wird empfohlen, sich vor Fälschungen zu hüten und das Medikament nur in zuverlässigen Apotheken zu kaufen. Es wird angemerkt, dass der Effekt mit der Zeit abnehmen kann, da eine Abhängigkeit von Bicalutamid möglich ist. Einige Patienten klagen über Nebenwirkungen wie Bauchschmerzen und Gelbsucht.
Preis für Bicalutamid in Apotheken
Der ungefähre Preis für Bicalutamid 150 mg (für 30 Tabletten pro Packung) beträgt 1.364 Rubel.
Bicalutamid: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Bicalutamid 50 mg Filmtabletten 30 Stk. RUB 400 Kaufen |
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Bicalutamid Canon 50 mg Filmtabletten 30 Stk. RUB 545 Kaufen |
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Bicalutamid Canon 150 mg Filmtabletten 30 Stk. 987 r Kaufen |
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Bicalutamid Kabi 50 mg Filmtabletten 28 Stck. 1025 RUB Kaufen |
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Bicalutamid 150 mg Filmtabletten 30 Stk. 1360 RUB Kaufen |
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Bicalutamid 150 mg Filmtabletten 28 Stck. RUB 1575 Kaufen |
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
