Bonefos
Bonefos: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Wirkung
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Anwendung bei älteren Menschen
- 11. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 12. Analoge
- 13. Lagerbedingungen
- 14. Abgabebedingungen von Apotheken
- 15. Bewertungen
- 16. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Bonefos
ATX-Code: M05BA02
Wirkstoff: Clodronsäure (Clodronsäure)
Hersteller: BAYER OY (Finnland)
Beschreibung und Foto-Update: 2019-06-08
Bonefos ist ein Inhibitor der Knochenresorption bei Knochenmetastasen.
Form und Zusammensetzung freigeben
- Kapseln 400 mg (in Blasen von 10 Stück und Flaschen von 100 Stück);
- Filmtabletten, 800 mg (in Blasen von 10 Stück);
- Konzentrat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung 60 mg / ml (in Glasampullen 5 pro Packung).
Der Wirkstoff ist Clodronat-Dinatriumtetrahydrat.
Kapseln enthalten als Hilfskomponenten:
- Kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid - 2,85 mg;
- Laktosemonohydrat - 41,5 mg;
- Calciumstearat - 2,85 mg;
- Talk - 22,8 mg.
Als Teil der Kapselhülle:
- Titandioxid;
- Gelatine;
- Eisenoxidgelb;
- Eisenoxidrot.
Die Hilfskomponenten von Filmtabletten sind:
- Croscarmellose-Natrium - 22 mg;
- Magnesiumstearat - 8 mg;
- Silikonisierte mikrokristalline Cellulose - 165 mg;
- Stearinsäure 15 mg
Die Tablettenschale enthält Opadry II weiß (Titandioxid 25%, Talk 14,8%, Polyvinylalkohol, teilweise hydrolysiert 40%, Macrogol 3350 20,2%).
Das Konzentrat zur Lösungsherstellung enthält als Hilfskomponenten:
- Natriumhydroxid - bis pH 5;
- Wasser zur Injektion - bis zu 1 ml.
pharmachologische Wirkung
Pharmakodynamik
Die aktive Komponente von Bonefos - Dinatriumclodronat-Tetrahydrat - wird nach dem Eintritt in den Körper in Clodronsäure umgewandelt, die zur Gruppe der Bisphosphonate gehört und ein Analogon von natürlichem Pyrophosphat ist. Der Wirkungsmechanismus von Clodronsäure besteht darin, die Aktivität von Osteoklasten zu hemmen und die durch sie verursachte Resorption von Knochengewebe zu verringern. Die Bestätigung dieser Eigenschaften wurde als Ergebnis biochemischer, kinetischer und histologischer Studien erhalten, aber der genaue Mechanismus dieses Prozesses wurde noch nicht untersucht.
Clodronsäure hemmt die Osteoklastenaktivität, indem sie das Serumcalcium und auch die renale Ausscheidung von Hydroxyprolin und Calcium verringert. In vitro verlangsamt die Verbindung die Ausfällung von Calciumphosphat, verhindert dessen Umwandlung in Hydroxylapatit, hemmt die Aggregation von Apatitkristallen zu größeren Kristallen und verringert die Auflösungsgeschwindigkeit dieser Kristalle. Wenn Bonefos als Monotherapie in Dosen angewendet wurde, die ausreichten, um die Knochenresorption zu verringern, gab es bei Patienten keine Auswirkungen auf die normale Knochenmineralisierung.
Bei Patienten mit multiplem Myelom und Brustkrebs verringert die Einnahme des Arzneimittels die Wahrscheinlichkeit von Knochenbrüchen. Clodronsäure reduziert das Risiko von Knochenmetastasen bei primärem Brustkrebs. Die Verwendung des Arzneimittels zur Vorbeugung von Knochenmetastasen bei Patienten mit operablem Brustkrebs verringert die Sterblichkeitsrate in dieser Kategorie von Patienten.
Pharmakokinetik
Clodronsäure wird im Magen-Darm-Trakt in einer Menge von etwa 2% schnell resorbiert. Nach oraler Verabreichung einer Dosis Bonefos wird nach 30 Minuten der maximale Wirkstoffspiegel im Blutserum notiert. Da Clodronsäure eine ausgeprägte Affinität zu Calcium und anderen zweiwertigen Kationen aufweist, wird ihre Absorption erheblich verringert, wenn das Arzneimittel zusammen mit Lebensmitteln oder anderen Arzneimitteln eingenommen wird, die zweiwertige Kationen enthalten.
Wenn Bonefos 1 Stunde vor den Mahlzeiten oral eingenommen wird, beträgt die relative Bioverfügbarkeit 91%, 30 Minuten vor den Mahlzeiten - 69%. Eine signifikante Variation der Indizes der Absorption von Clodronsäure in den Organen des Magen-Darm-Trakts wird sowohl bei verschiedenen Patienten als auch bei demselben Patienten beobachtet. Trotz signifikanter Schwankungen der Absorptionsraten bei demselben Patienten bleibt die Menge an Clodronsäure, die während der Langzeittherapie in den Körper gelangt, konstant.
Der Grad der Bindung von Dinatriumclodronat-Tetrahydrat an Plasmaproteine ist gering. Das Verteilungsvolumen beträgt 20-50 Liter.
Die Elimination von Clodronsäure aus dem Blutserum ist durch zwei Phasen gekennzeichnet: die Verteilungsphase, in der die Halbwertszeit ungefähr 2 Stunden beträgt, und die Eliminationsphase, die aufgrund der starken Bindung von Clodronsäure an Knochengewebe sehr langsam verläuft. Die Verbindung wird hauptsächlich über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden, und ungefähr 80% davon werden nach der Einnahme von Bonefos mehrere Tage lang im Urin gefunden. Mit Knochengewebe assoziierte Clodronsäure (die etwa 20% der absorbierten Menge ausmacht) wird langsamer aus dem Körper ausgeschieden. Die renale Clearance beträgt ungefähr 75% der Plasma-Clearance.
Es gibt keinen klaren Zusammenhang zwischen der Konzentration von Clodronsäure im Blutplasma und der therapeutischen Wirkung oder Nebenwirkungen. Das pharmakokinetische Profil von Bonefos hängt nicht von Funktionsstörungen (mit Ausnahme des Nierenversagens, das die Ursache für eine Abnahme der renalen Clearance von Clodronsäure ist), dem Arzneimittelstoffwechsel oder dem Alter ab.
Anwendungshinweise
- Hyperkalzämie durch bösartige Tumoren;
- Multiples Myelom (Multiples Myelom);
- Osteolytische Metastasen von bösartigen Tumoren im Knochen.
Kontraindikationen
- Schweres (terminales) Nierenversagen (CC weniger als 10 ml / min);
- Begleittherapie mit anderen Bisphosphonaten;
- Überempfindlichkeit des Patienten gegen die Bestandteile des Arzneimittels sowie gegen andere Bisphosphonate;
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- Kindheit.
Das Medikament wird Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht verschrieben.
Gebrauchsanweisung für Bonefos: Methode und Dosierung
Kapseln und Tabletten
Kapseln und Tabletten sind zur oralen Verabreichung bestimmt.
- Die Kapseln müssen geschluckt werden, ohne die Unversehrtheit der Gelatinemembran zu beeinträchtigen. Die Tabletten können in zwei Teile geteilt werden. Sie sollten jedoch gleichzeitig eingenommen werden (es wird nicht empfohlen, die Tabletten vor der Verwendung aufzulösen oder zu mahlen).
- Die tägliche Dosis des Arzneimittels beträgt 1600 mg. Es muss einmal morgens auf leeren Magen mit einem Glas Wasser eingenommen werden.
- Wenn Sie ein Medikament in einer Tagesdosis von mehr als 1600 mg verschreiben, wird empfohlen, es in zwei Dosen aufzuteilen. Die erste Einnahme erfolgt auf die gleiche Weise wie oben beschrieben, die zweite - 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach dem Essen, Medikamenten, Trinken (außer Wasser);
- Innerhalb einer Stunde nach Einnahme des Arzneimittels müssen Sie auf Essen und andere Medikamente verzichten. Sie können nur Wasser trinken.
- Es ist verboten, das Arzneimittel zusammen mit Nahrungsmitteln, Milch und Zubereitungen einzunehmen, die Kalzium oder andere zweiwertige Kationen enthalten, da dies die Absorption von Clodronsäure beeinträchtigt.
Infusionslösung
Zur Herstellung der Lösung wird die erforderliche Dosis in 500 ml 5% iger Dextroselösung oder in 0,9% iger Natriumchloridlösung gelöst.
Während der Therapie ist es notwendig, die Nierenfunktion und den Serumcalciumspiegel zu überwachen und sicherzustellen, dass dem Körper des Patienten ein ausreichendes Flüssigkeitsvolumen zugeführt wird.
Bei der Behandlung von Hyperkalzämie aufgrund von bösartigen Tumoren:
- Ein täglicher (nicht mehr als 7 Tage hintereinander) intravenöser Tropfen von 300 mg des Arzneimittels wird (mindestens) 2 Stunden lang verschrieben, bis ein normaler Kalziumspiegel im Blutserum erreicht ist (in der Regel wird das Ergebnis innerhalb von 5 Tagen erreicht);
- Ein einziger intravenöser Tropfen des Arzneimittels ist auch innerhalb von 4 Stunden bei einer Dosis von 1500 mg zulässig. Bei Bedarf ist es möglich, Bonefos im Inneren erneut zu infundieren oder zu verschreiben.
- Bei Auftreten einer Hypokalzämie wird empfohlen, die Therapie für kurze Zeit zu unterbrechen.
- Wenn eine intravenöse Verabreichung des Arzneimittels nicht möglich ist, wird das Arzneimittel oral eingenommen. Die Anfangsdosis beträgt in diesem Fall 2400-3200 mg täglich. Basierend auf dem individuellen Ansprechen des Patienten auf die Therapie mit der Normalisierung des Kalziumspiegels im Blut wird die tägliche Dosis des Arzneimittels auf 1600 mg reduziert.
Bei der Behandlung von osteolytischen Knochenveränderungen durch bösartige Tumoren ohne Hyperkalzämie:
- Die genaue Dosierung wird individuell bestimmt;
- Die empfohlene tägliche Anfangsdosis beträgt 1600 mg;
- Bei Bedarf (gemäß klinischen Indikationen) kann die Dosis auf 3200 mg pro Tag erhöht werden.
Behandlung von Patienten mit Nierenfunktionsstörung
Bei der Behandlung von Patienten mit Nierenfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten. Es wird nicht empfohlen, das Medikament über einen längeren Zeitraum in Dosen von mehr als 1600 mg pro Tag oral einzunehmen. Die tägliche Dosis von Bonefos bei oraler Einnahme wird gemäß den folgenden Empfehlungen reduziert:
- Schweres Nierenversagen (CC - 10-30 ml / min) - 800 mg;
- Mäßiger Grad (CC - 30-50 ml / min) - 1200 mg;
- Milder Grad (CC - 50-80 ml / min) - 1600 mg.
Gemäß den Anweisungen ist Bonefos bei Patienten mit CC <10 kontraindiziert.
Nebenwirkungen
Die häufigste Nebenwirkung des Arzneimittels ist Durchfall. Meistens tritt sie bei hohen Dosen des Arzneimittels auf und manifestiert sich in milder Form.
Mögliche unerwünschte Wirkungen:
- Aus dem Magen-Darm-Trakt: häufig - Übelkeit und Erbrechen, Durchfall;
- Seitens der Haut und ihrer Gliedmaßen: selten - Überempfindlichkeit Hautreaktionen;
- Von der Seite des Stoffwechsels: häufig - asymptomatische Hypokalzämie, selten - erhöhte Spiegel an Nebenschilddrüsenhormon und alkalischer Phosphatase im Serum, Hypokalzämie, begleitet von klinischen Manifestationen;
- Seitens der Leber und der Gallenwege: häufig - ein Anstieg der Transaminasen (normalerweise im normalen Bereich), selten - ein Anstieg der Transaminasen um das Zweifache (im Vergleich zur Norm) ohne Beeinträchtigung der Leberfunktion;
Im Rahmen der Verwendung des Arzneimittels nach dem Inverkehrbringen wurden die folgenden Nebenwirkungen gemeldet:
- Seitens der Nieren und Harnwege: schweres Nierenversagen (insbesondere nach schneller intravenöser Verabreichung des Arzneimittels in hohen Dosen), Nierenfunktionsstörung (Proteinurie, erhöhte Serumkreatinspiegel);
- Aus dem Bewegungsapparat und dem Bindegewebe: vereinzelte Berichte über die Entwicklung einer Osteonekrose des Kiefers (hauptsächlich bei Patienten, die zuvor mit Aminobisphosphonaten behandelt wurden). Fälle von starken Schmerzen in Gelenken und Muskeln, Knochen wurden aufgezeichnet, solche Berichte waren jedoch selten und nachfolgende klinische Studien ergaben keine Unterschiede in der Häufigkeit solcher Ereignisse bei Patienten aus der Placebogruppe und Patienten, die sich einer Bonefos-Therapie unterzogen;
- Aus den Atemwegen: Bronchospasmus, Atemstörungen (bei Patienten mit Asthma bronchiale sowie in der Vorgeschichte einer Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure);
- Von der Seite der Sehorgane: Uveitis, Konjunktivitis (wurde nur bei 1 Patienten festgestellt).
Überdosis
Bei intravenöser Verabreichung von Bonefos in hohen Dosen wurde ein Anstieg des Serumkreatinins und der Nierenfunktionsstörung festgestellt. Ähnliche Symptome wurden nicht beobachtet, wenn große Dosen des Arzneimittels im Inneren eingenommen wurden.
Im Falle einer Überdosierung wird die Ernennung einer symptomatischen Therapie empfohlen. Dem Patienten sollte ein striktes Trinkregime zur Verfügung gestellt werden, bei dem große Mengen an Flüssigkeit in den Körper aufgenommen werden und die Kalziumkonzentration im Blutserum und in der Nierenfunktion überwacht wird.
spezielle Anweisungen
Wenn das Medikament intravenös in großen Dosen verabreicht wird, die die empfohlenen deutlich überschreiten, kann es zu schweren Nierenschäden kommen, insbesondere bei einer hohen Verabreichungsrate.
Vor Beginn der Therapie und während der Behandlung wird empfohlen, die Serumcalciumkonzentration und die Nierenfunktion zu überwachen und sicherzustellen, dass dem Körper des Patienten ein ausreichendes Flüssigkeitsvolumen zugeführt wird. Solche Maßnahmen sind besonders wichtig bei Verschreibungen des Arzneimittels in Form einer intravenösen Infusion sowie bei Nierenversagen und Hyperkalzämie beim Patienten.
Verdünnen und verdünnen Sie die Bonefos-Lösung nur gemäß den in der Anleitung beschriebenen Empfehlungen.
Im Verlauf der Bisphosphonat-Therapie sollten invasive zahnärztliche Eingriffe vermieden werden. Wenn der Patient Risikofaktoren hat (wie Strahlentherapie, Chemotherapie, Kortikosteroide, Krebs, schlechte Mundhygiene usw.), wird empfohlen, vor Beginn der Bisphosphonat-Therapie die Notwendigkeit eines vorbeugenden Zahndebridements zu erörtern.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Die Studien haben nicht gezeigt, wie sich Bonefos auf die Fähigkeit auswirkt, ein Auto zu fahren und mit komplexen Mechanismen zu arbeiten.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Dinatriumclodronat-Tetrahydrat beim Menschen die Plazentaschranke durchdringt und ob es die Entwicklung fetaler Anomalien oder eine Beeinträchtigung der Fortpflanzungsfunktion hervorrufen kann. Es wurde festgestellt, dass Clodronsäure bei Tieren die Plazentaschranke überschreitet. Es wurde nicht geklärt, ob diese Verbindung in die Muttermilch übergeht. In Verbindung mit den oben genannten Informationen ist die Anwendung von Bonefos während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Anwendung bei älteren Menschen
Bei Verwendung von Bonefos ist bei älteren Patienten keine Dosisanpassung erforderlich. Klinische Studien, an denen Patienten über 65 Jahre teilnahmen, bestätigten, dass das Medikament nicht durch Nebenwirkungen gekennzeichnet ist, die für diese Patientenkategorie spezifisch sind.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die gleichzeitige Anwendung anderer Bisphosphonate ist kontraindiziert.
Nach den Ergebnissen einiger Studien besteht ein direkter Zusammenhang zwischen der Einnahme des Arzneimittels und einer beeinträchtigten Nierenfunktion bei der Verschreibung nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel, hauptsächlich Diclofenac.
Bei der Einnahme von Clodronsäure mit Aminoglykosiden muss darauf geachtet werden, dass keine Hypokaliämie auftritt.
Die gleichzeitige Anwendung von Bonefos mit Estramustin führt zu einer Erhöhung der Konzentration des letzteren im Blutserum um bis zu 80%. Wenn Clodronsäure mit zweiwertigen Kationen (z. B. Calcium und Eisen) kombiniert wird, werden schwerlösliche Komplexe gebildet, daher ist es unerwünscht, Tabletten dieses Arzneimittels gleichzeitig mit Arzneimitteln oder Nahrungsmitteln einzunehmen, die zweiwertige Kationen enthalten (insbesondere eisenhaltige Mittel oder Antazida). Dies kann zu einer Verringerung der Bioverfügbarkeit von Clodronsäure führen.
Analoge
Das Analogon von Bonefos ist Klobir.
Lagerbedingungen
Haltbarkeit von Tabletten und Kapseln - 5 Jahre, Lösung - 3 Jahre. Bei Temperaturen von nicht mehr als 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Die vorbereitete Infusionslösung wird nicht länger als einen Tag bei einer Temperatur von 2-8 ° C gelagert.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Bonefos
Laut Bewertungen ist Bonefos für Krebspatienten von entscheidender Bedeutung. Aus diesem Grund wird es solchen Patienten kostenlos ausgestellt. Während der Behandlung ist es wichtig, die biochemischen Parameter des Blutes ständig zu überwachen.
Ärzte weisen darauf hin, dass bei einer Kalziumkonzentration im Blut von 2,2 mmol / l oder weniger die medikamentöse Therapie mit der Einnahme zusätzlicher kalzium- und vitamin D-haltiger Medikamente kombiniert werden muss. Experten zufolge können Tabletten mit einer Infusionslösung abgewechselt werden. Aufgrund ihrer langsamen Verdauung wird nicht empfohlen, das Arzneimittel zusammen mit Milch und Milchprodukten einzunehmen. Einige Patienten klagen über Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall und Sodbrennen während der medikamentösen Behandlung.
Preis für Bonefos in Apotheken
Der Preis für eine Packung Bonefos in Form eines Konzentrats für eine Lösung von 60 mg / ml beträgt 5000–5600 Rubel (einschließlich 5 Ampullen). Sie können Bonefos in Tabletten in einer Dosis von 800 mg für 9.300 bis 11.000 Rubel (60 Stück pro Packung) kaufen. Die Kosten für 400 mg Kapseln variieren im Bereich von 9000 bis 9600 Rubel (100 Stück pro Packung).
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
