Lercanidipin-SZ - Gebrauchsanweisung, Testberichte, Preis, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Lercanidipin-SZ

Lercanidipin-SZ: Gebrauchsanweisung und Übersichten

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Lercanidipin-SZ

ATX-Code: C08CA13

Wirkstoff: Lercanidipin (Lercanidipin)

Hersteller: CJSC "North Star" (Russland)

Beschreibung und Foto aktualisiert: 30.11.2018

Preise in Apotheken: ab 127 Rubel.

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Lercanidipin-SZ ist ein blutdrucksenkendes Mittel.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform - Filmtabletten: rund, bikonvex, von beige-gelb bis beige (Dosierung 10 mg) und rosa-orange (Dosierung 20 mg); Der Querschnitt zeigt einen hellgelben Kern (10 oder 30 Stück in Blisterkonturpackungen, in einem Karton 3 oder 6 Packungen mit 10 Tabletten oder 1 oder 2 Packungen mit 30 Tabletten; 30 Stück in Polymerdosen oder -flaschen In einer Pappschachtel 1 Dose oder 1 Flasche enthält jede Schachtel auch Anweisungen zur Verwendung von Lercanidipin-SZ.

Zusammensetzung von 1 Tablette:

• Wirkstoff: Lercanidipinhydrochlorid - 10 oder 20 mg;
• Hilfskomponenten: Magnesiumstearat, Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose), Natriumstärkeglykolat, mikrokristalline Cellulose, Lactosemonohydrat (Milchzucker);
• Filmhülle: Opadray II, einschließlich Polyvinylalkohol (teilweise hydrolysiert), Makrogol (Polyethylenglykol) 3350, Talk, Titandioxid (E171) sowie Farbstoffe: Dosierung 10 mg - Eisenoxidrot (E172), Eisenoxidgelb (E172) und Eisenoxidschwarz (E172); Dosierung von 20 mg - Eisenoxidrot (E172) und Eisenoxidgelb (E172).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Lercanidipinhydrochlorid - ein langsamer Kalziumkanalblocker, ein Derivat von 1,4-Dihydropyridin, eine racemische Mischung aus rechts- (R) und levorotatorischen (S) Stereoisomeren. Lercanidipin-SZ blockiert selektiv den Fluss von Calciumionen in die Zellen der Gefäßwand, in die Herzzellen und die glatten Muskelzellen.

Die blutdrucksenkende Wirkung beruht auf der Fähigkeit von Lercanidipin, eine direkte entspannende Wirkung auf glatte Gefäßmuskelzellen zu haben.

Das Medikament zeichnet sich durch eine hohe Selektivität für glatte Gefäßmuskelzellen aus, wodurch es keine negative inotrope Wirkung hat.

Lercanidipin-SZ ist ein metabolisch neutrales Medikament, daher hat es keinen signifikanten Einfluss auf den Gehalt an Lipoproteinen und Apolipoproteinen im Blutserum sowie auf das Lipidprofil bei Patienten mit arterieller Hypertonie.

Die blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich 5-7 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels und dauert 24 Stunden.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Lercanidipin vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration (C _max) wird nach 1,5 bis 3 Stunden beobachtet und beträgt 3,3 ± 2,09 ng / ml nach Einnahme einer Dosis von 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml - eine Dosis von 20 mg.

Das (+) R-Enantiomer und das (-) S-Enantiomer des Arzneimittels haben ein ähnliches pharmakokinetisches Profil: zur gleichen Zeit bis zum Erreichen von C _max und einer äquivalenten Halbwertszeit (T _½).

Die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) und C _{max des} (-) S-Enantiomers von Lercanidipin sind ungefähr 1,2-mal höher als das (+) R-Enantiomer. In In-vivo-Studien wurden keine gegenseitigen Umwandlungen von Enantiomeren beobachtet.

Das Medikament erfährt die Wirkung des ersten Durchgangs durch die Leber. Die absolute Bioverfügbarkeit auf nüchternen Magen beträgt ~ 3%. Bei Einnahme von Lercanidipin-SZ nach einer Mahlzeit erhöht sich diese Zahl um das Dreifache. Wenn das Medikament innerhalb von 2 Stunden nach einer Mahlzeit mit hohem Fettgehalt oral eingenommen wird, erhöht sich seine Bioverfügbarkeit um das Vierfache. Aus diesem Grund werden die Tabletten nicht nach den Mahlzeiten empfohlen.

Die Pharmakokinetik von Lercanidipin ist nicht linear. Bei Verwendung von Dosen von 10, 20 und 40 mg beträgt das C _max -Verhältnis 1: 3: 8 und das AUC-Verhältnis 1: 4: 18, was auf eine fortschreitende Sättigung während des ersten Durchgangs durch die Leber hinweist. Mit zunehmender Dosis steigt somit die Bioverfügbarkeit.

Das Medikament dringt schnell in Gewebe und Organe ein. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 98%. Bei schwerer Beeinträchtigung der Leber- und Nierenfunktion ist aufgrund einer Abnahme des Plasmaproteingehalts eine Erhöhung der freien Fraktion von Lercanidipin möglich.

Es wird unter Beteiligung des Isoenzyms CYP3A4 metabolisiert, wodurch pharmakologisch inaktive Metaboliten gebildet werden.

Es wird in etwa gleichen Mengen von den Nieren und dem Darm ausgeschieden. T _½ durchschnittlich 8-10 Stunden. Bei mehreren Dosen im Körper sammelt sich nicht an.

Bei älteren Patienten, Patienten mit mittelschwerer bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung [Kreatinin-Clearance (CC)> 30 ml / min] und Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung sind die pharmakokinetischen Parameter von Lercanidipin ähnlich wie bei gesunden Probanden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC <30 ml / min) und Patienten unter Hämodialyse steigt die Plasmakonzentration des Arzneimittels um etwa 70%.

Bei mittelschwerer und schwerer Leberinsuffizienz wird die systemische Bioverfügbarkeit des Arzneimittels wahrscheinlich zunehmen, da Lercanidipin hauptsächlich in der Leber metabolisiert wird.

Anwendungshinweise

Lercanidipin-SZ ist zur Behandlung der arteriellen Hypertonie Grad I - II vorgesehen.

Kontraindikationen

Absolut:

• Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;
• schweres Nierenversagen (CC weniger als 30 ml / min);
• schweres Leberversagen;
• Verstopfung des Abflusstrakts des linken Ventrikels;
• instabile Angina;
• unbehandelte Herzinsuffizienz;
• Myokardinfarkt vor weniger als einem Monat übertragen;
• Alter bis zu 18 Jahren;
• Schwangerschafts- und Stillzeit;
• gebärfähiges Alter bei Frauen, die keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden;
• die gleichzeitige Verwendung von Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 (zum Beispiel Erythromycin, Ketoconazol, Ritonavir, Itraconazol, Troleandomycin), Cyclosporin, Grapefruitsaft;
• Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Arzneimittels oder andere Derivate der Dihydropyridin-Reihe.

Verwandte (Lercanidipin-SZ-Tabletten werden nach gründlicher Abwägung der Vorteile und Risiken mit Vorsicht angewendet):

• chronische Herzinsuffizienz;
• Funktionsstörung des linken Ventrikels des Herzens;
• Herzischämie;
• Sick-Sinus-Syndrom (ohne Herzschrittmacher);
• Funktionsstörung der Leber von leichter bis mittelschwerer Schwere;
• Nierenversagen (CC mehr als 30 ml / min);
• älteres Alter;
• gleichzeitige Anwendung von Betablockern, Digoxin, Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms (z. B. Rifampicin oder Antikonvulsiva wie Phenytoin und Carbamazepin), Substraten des CYP3A4-Isoenzyms (z. B. Asmethol, Terfenadin, Antiarrhythmika der Klasse III wie Chinaridin).

Lercanidipin-SZ, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Lercanidipin-SZ-Tabletten sollten einmal täglich morgens, mindestens 15 Minuten vor dem Frühstück, oral eingenommen werden, ganz geschluckt und die erforderliche Menge Wasser getrunken werden.

Die Anfangsdosis beträgt 10 mg. Wenn der erwartete Effekt nicht erreicht wird, wird die Dosis nach 2 Wochen auf 20 mg erhöht. Eine weitere Erhöhung der Dosierung ist unpraktisch, da die Wahrscheinlichkeit einer Erhöhung der Wirkung gering ist, das Risiko von Nebenwirkungen jedoch hoch ist.

Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Nieren- / Leberinsuffizienz sollte eine Erhöhung der Tagesdosis auf 20 mg mit Vorsicht durchgeführt werden.

Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen (je nach Entwicklungshäufigkeit sind wie folgt verteilt: häufig - von> 1/100 bis 1/1000 bis 1/10 000 bis <1/1000, sehr selten - <1/10 000, einschließlich einzelner Nachrichten):

• vom Immunsystem: sehr selten - Überempfindlichkeitsreaktionen;
• seitens des Herz-Kreislauf-Systems: selten - Blutrausch auf die Gesichtshaut, Tachykardie, Herzklopfen; selten - Angina pectoris; sehr selten - Brustschmerzen, deutlicher Blutdruckabfall (BP), Ohnmacht, Myokardinfarkt; bei Patienten mit Angina pectoris eine Zunahme der Häufigkeit, Schwere und Dauer von Anfällen;
• aus dem Bewegungsapparat: selten - Myalgie;
• aus dem Verdauungssystem: selten - Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie; sehr selten - eine reversible Zunahme der Aktivität von Leberenzymen;
• aus den Nieren und Harnwegen: selten - Pollakiurie (erhöhte Häufigkeit des Urinierens);
• vom Nervensystem: selten - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Schläfrigkeit;
• aus der Haut und dem Unterhautgewebe: selten - Hautausschläge;
• andere: selten - peripheres Ödem; selten - erhöhte Müdigkeit, allgemeine Schwäche; sehr selten - gingivale Hyperplasie.

Überdosis

Symptome: Übelkeit, periphere Vasodilatation mit deutlichem Blutdruckabfall und Reflextachykardie. Drei Fälle von Überdosierung wurden nach Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 150, 280 und 800 mg berichtet. Alle Patienten überlebten.

Eine Überdosierung ist symptomatisch. Bei starkem Blutdruckabfall und Ohnmacht wird eine Herz-Kreislauf-Therapie durchgeführt, bei Bradykardie wird Atropin intravenös injiziert. Die Wirksamkeit der Hämodialyse wurde jedoch nicht nachgewiesen. Aufgrund des hohen Bindungsgrades von Lercanidipin an Plasmaproteine ist die Dialyse wahrscheinlich unwirksam. Bei zu hoher Einnahme von Lercanidipin-SZ (800 mg) wird die Einnahme von Aktivkohle und Abführmitteln, intravenösem Dopamin, empfohlen.

Es gibt Hinweise darauf, dass 150 mg Lercanidipin gleichzeitig mit Ethanol eingenommen werden (die Menge ist unbekannt). Der Patient war schläfrig. In solchen Fällen sind Magenspülung und Aufnahme von Aktivkohle notwendig.

Bei kombinierter Anwendung von 280 mg Lercanidipin mit Moxonidin in einer Dosis von 5,6 mg traten ein leichtes Nierenversagen, eine schwere Myokardischämie und ein kardiogener Schock auf. In diesem Fall sind hohe Dosen von Katecholaminen, Furosemid (Diuretikum), Herzglykosiden und Plasmaersatzstoffen angezeigt.

spezielle Anweisungen

Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit besteht das Risiko eines erhöhten Angina-Anfalls. Daher sollte die medikamentöse Behandlung mit Vorsicht durchgeführt werden.

Bei chronischer Herzinsuffizienz kann die Einnahme von Lercanidipin-SZ erst nach Kompensation der Krankheit begonnen werden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Bei der Anwendung von Lercanidipin-SZ (insbesondere im Anfangsstadium der Behandlung und während des Zeitraums der Dosiserhöhung) sollten Fahrzeugführer und Personen, die in potenziell gefährlichen Industrien beschäftigt sind, die Konzentration der Aufmerksamkeit, Reaktionsgeschwindigkeit und Genauigkeit der Bewegungen erfordern, Vorsicht walten lassen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

In Tierversuchen wurde keine teratogene Wirkung von Lercanidipin gefunden, jedoch wurden teratogene Wirkungen bei Verwendung anderer Dihydropyridinderivate festgestellt. Aus diesem Grund ist Lercanidipin-SZ bei schwangeren und stillenden Patienten sowie bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden, kontraindiziert.

Aufgrund der hohen Lipophilie des Arzneimittels wird angenommen, dass Lercanidipin in die Muttermilch eindringen kann, weshalb seine Verwendung während der Stillzeit kontraindiziert ist.

Verwendung im Kindesalter

Die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels für pädiatrische Patienten wurde nicht nachgewiesen, daher ist Lercanidipin-SZ bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren kontraindiziert.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei schwerem Nierenversagen (CC <30 ml / min) ist die Anwendung von Lercanidipin-SZ verboten.

Bei leichten bis mittelschweren Erkrankungen (CC> 30 ml / min) ist normalerweise keine Dosisanpassung erforderlich, die Behandlung sollte jedoch unter strenger ärztlicher Aufsicht durchgeführt werden.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Bei schwerer Leberfunktionsstörung ist die Anwendung von Lercanidipin-SZ verboten.

Bei leichten bis mittelschweren Erkrankungen ist normalerweise keine Dosisanpassung erforderlich, die Therapie sollte jedoch mit Vorsicht durchgeführt werden.

Anwendung bei älteren Menschen

Es ist nicht erforderlich, das Dosierungsschema von Lercanidipin-SZ für ältere Patienten anzupassen. Eine ständige Überwachung ihres Zustands ist jedoch erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Lercanidipin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Warfarin.

Bei älteren Patienten, die Fluoxetin (ein Inhibitor der CYP2D6- und CYP3A4-Isoenzyme) erhielten, wurden keine signifikanten Änderungen der Pharmakokinetik von Lercanidipin festgestellt.

Bei Bedarf kann Lercanidipin-SZ gleichzeitig mit ACE-Hemmern (Angiotensin-Converting-Enzym), Betablockern und Diuretika angewendet werden.

Kontraindizierte Kombinationen:

• Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 von Cytochrom P ₄₅₀ (z. B. Erythromycin, Ketoconazol, Itraconazol): Die Plasmakonzentration von Lercanidipin steigt an und infolgedessen steigt die blutdrucksenkende Wirkung.
• Cyclosporin: Es gibt einen gegenseitigen Anstieg der Plasmakonzentrationen von Arzneimitteln;
• Grapefruitsaft: Der Metabolismus von Lercanidipin wird gehemmt, wodurch die blutdrucksenkende Wirkung verstärkt wird.

Zu berücksichtigende Arzneimittelwechselwirkungen:

• Midazolam: Bei älteren Menschen steigt die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin um etwa 40%.
• Ethanol: Die blutdrucksenkende Wirkung von Lercanidipin wird verstärkt.
• Rifampicin, Antikonvulsiva (zum Beispiel Carbamazepin, Phenytoin): eine Abnahme der Plasmakonzentration von Lercanidipin und infolgedessen ist seine Wirkung möglich;
• Simvastatin: Die AUC steigt um 56%, die AUC des aktiven Metaboliten Beta-Hydroxysäure um 28% (dieser Effekt kann durch die Einnahme von Medikamenten zu verschiedenen Tageszeiten vermieden werden).
• Cimetidin (in hohen Dosen): Es ist möglich, die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin und damit seine blutdrucksenkende Wirkung zu erhöhen.
• Metoprolol: Die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin ist signifikant verringert (um etwa 50%).
• Digoxin: Die Plasmakonzentration kann um ca. 33% ansteigen (der Zustand des Patienten muss überwacht werden, um Anzeichen einer Vergiftung zu erkennen).

Lercanidipin sollte mit Vorsicht in Kombination mit Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron) sowie mit Chinidin, Astemizol und Terfenadin angewendet werden.

Analoge

Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm usw. sind Analoga von Lercanidipin-SZ.

Lagerbedingungen

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern lagern, vor Licht geschützt.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Lercanidipine-SZ

Laut Bewertungen ist Lercanidipin-SZ ein wirksames blutdrucksenkendes Medikament, das den Bluthochdruck gut senkt, selbst bei längerem Gebrauch keine Nebenwirkungen verursacht und erschwinglich ist.

Preis für Lercanidipin-SZ in Apotheken

Der ungefähre Preis für Lercanidipin-SZ für eine Packung mit 30 Filmtabletten: bei einer Dosierung von 10 mg - 206-217 Rubel, bei einer Dosierung von 20 mg - 310-315 Rubel.

Lercanidipin-SZ: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Lercanidipin-SZ 20 mg Tabletten 30 Stk. 127 RUB Kaufen

Lercanidipin-SZ 10 mg Tabletten 30 Stk. 239 r Kaufen

Lercanidipin-SZ-Tabletten p.o. 10 mg 30 Stk. 251 r Kaufen

Lercanidipin-SZ-Tabletten p.o. 20 mg 30 Stk. RUB 315 Kaufen

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!