Loperamidhydrochlorid
Loperamidhydrochlorid: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Loperamid
ATX-Code: A07DA03
Wirkstoff: Loperamid (Loperamid)
Hersteller: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Republik Belarus)
Beschreibung und Foto-Update: 2019-09-07
Loperamidhydrochlorid ist ein Mittel gegen Durchfall.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform - Kapseln: zylindrisch mit halbkugelförmigen Enden, fest, gallertartig, weiß oder weiß mit einem gelblichen Schimmer; Inhalt - Granulat aus Weiß oder Weiß mit einer gelblichen Färbung (in einer Kartonverpackung mit 1–2 Zellkonturen von 10 Kapseln und Gebrauchsanweisung für Loperamidhydrochlorid).
Zusammensetzung von 1 Kapsel:
- Wirkstoff: Loperamidhydrochlorid - 2 mg;
- Hilfskomponenten: Magnesiumstearat, Maisstärke, Lactosemonohydrat;
- Zusammensetzung der Kapselhülle: Gelatine, Natriumlaurylsulfat, Glycerin, Propylparahydroxybenzoat E 216, Methylparahydroxybenzoat E 218, Titandioxid E 171, gereinigtes Wasser.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Loperamid ist ein peripherer Opioidrezeptoragonist. Sein Antagonist ist Naloxon.
Der Wirkungsmechanismus von Loperamidhydrochlorid beruht auf der Fähigkeit, die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandinen zu unterdrücken, die Vortriebsperistaltik zu verringern, die Transitzeit des Inhalts durch den Darm zu verringern und die Fähigkeit der Darmwand zu verbessern, Flüssigkeit aufzunehmen.
Durch Erhöhen des Tons des Analsphinkters verringert das Medikament den Drang zum Stuhlgang und zur Stuhlinkontinenz.
Loperamid ist hochspezifisch für die Darmwand. Die systemische Zirkulation erreicht ein begrenztes Ausmaß. Praktiziert nicht die Blut-Hirn-Schranke.
Die maximale Dosis von Loperamidhydrochlorid, die eine antidiarrhoische Wirkung zeigt, liegt weit unter der zentralen Wirkungsschwelle.
Pharmakokinetik
Im Darm wird der größte Teil des Loperamidhydrochlorids absorbiert. Das Medikament unterliegt während des ersten Durchgangs durch die Leber einem intensiven Metabolismus, daher beträgt die systemische Bioverfügbarkeit etwa 0,3% und die Plasmakonzentration ist sehr niedrig.
In Studien an Ratten wurde festgestellt, dass Loperamid eine hohe Affinität zur Darmwand aufweist und hauptsächlich an Rezeptoren der Längsmuskelschicht bindet. Nach präklinischen Daten ist Loperamid ein Substrat für P-Glykoprotein.
Plasmaproteine (hauptsächlich Albumin) binden etwa 95% der Dosis. Loperamid dringt nicht in die BHS (Blut-Hirn-Schranke) ein.
Loperamidhydrochlorid wird durch Konjugation fast vollständig in der Leber metabolisiert und dann in die Galle ausgeschieden. Der Hauptstoffwechselweg ist die oxidative N-Demethylierung unter Beteiligung von überwiegend CYPZA4- und CYP2C8-Isoenzymen.
Loperamid und seine Metaboliten werden hauptsächlich über den Kot ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 9-14 Stunden.
Die pharmakokinetischen Parameter von Loperamid bei Kindern wurden nicht untersucht. Es wird erwartet, dass die Eigenschaften von Loperamid, auch bei der Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln, denen bei Erwachsenen ähnlich sind.
Anwendungshinweise
Loperamidhydrochlorid ist zur symptomatischen Behandlung von Durchfall (akut, chronisch mit verschiedenen Ursachen und Reisedurchfall) indiziert.
Kontraindikationen
- Durchfall mit Blut im Stuhl und hohem Fieber;
- akute Colitis ulcerosa;
- Darmverschluss;
- Bedingungen, unter denen die Unterdrückung der Peristaltik kontraindiziert ist;
- Divertikulose;
- pseudomembranöse Enterokolitis (Durchfall durch Einnahme von Antibiotika);
- akute Ruhr und andere Infektionen des Magen-Darm-Trakts (einschließlich solcher, die durch Campylobacter spp., Salmonella spp. und Shigella spp. verursacht werden);
- seltene angeborene Galaktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose / Galaktose-Malabsorptionssyndrom;
- Kinder unter 6 Jahren;
- Ich Trimester der Schwangerschaft;
- Stillzeit;
- Überempfindlichkeit gegen einen beliebigen Bestandteil des Arzneimittels.
Mit Vorsicht sollte Loperamidhydrochlorid in Kapseln bei Leberversagen im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester angewendet werden.
Loperamidhydrochlorid, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Loperamidhydrochlorid-Kapseln werden oral eingenommen, ganz geschluckt und mit Wasser abgewaschen.
Empfohlene Dosierungen für Erwachsene:
- akuter Durchfall: erste Dosis - 2 Kapseln, dann - 1 Kapsel nach jedem Stuhlgang bei losen Stühlen;
- chronischer Durchfall: Die Anfangsdosis beträgt 2 Kapseln, dann wird die Dosis so gewählt, dass die Stuhlfrequenz 1–2 Mal pro Tag beträgt. Dies erfordert die Einnahme von Loperamidhydrochlorid 1–6 Kapseln pro Tag.
Die maximale Tagesdosis für Erwachsene mit akutem und chronischem Durchfall beträgt 8 Kapseln.
Empfohlene Dosen von Loperamidhydrochlorid für Kinder von 6 bis 17 Jahren:
- akuter Durchfall: Anfangsdosis - 1 Kapsel, dann - 1 Kapsel nach jedem Stuhlgang bei losen Stühlen;
- chronischer Durchfall: 1 Kapsel 1 Mal pro Tag.
Die maximale Dosis für Kinder mit akutem und chronischem Durchfall wird anhand des Körpergewichts berechnet: 6 mg (3 Kapseln) pro 20 kg Körpergewicht, sollte jedoch 16 mg (8 Kapseln) pro Tag nicht überschreiten.
Die Therapie endet nach dem Auftreten eines normalen Stuhls oder in Abwesenheit eines Stuhls für mehr als 12 Stunden.
Wenn sich der Zustand bei akutem Durchfall nach 48 Stunden nicht bessert, sollte Loperamidhydrochlorid abgesetzt und ein Arzt konsultiert werden.
Das Nachfüllen von Flüssigkeiten und Elektrolyten ist eine wichtige Voraussetzung für die Behandlung, insbesondere bei Kindern.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen gemäß der Häufigkeit der Entwicklung werden wie folgt klassifiziert: sehr häufig -> 10%, häufig - von> 1% bis 0,1% bis 0,01% bis <0,1%, sehr selten - <0,01%, einschließlich einzelner Fälle.
Nebenwirkungen bei akutem und chronischem Durchfall:
- vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock);
- vom Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Schläfrigkeit; selten - Bewusstlosigkeit, Stupor, Bewusstseinsdepression, Koordinationsstörungen, erhöhter Muskeltonus;
- seitens des Sehorgans: selten - Miosis;
- aus dem Magen-Darm-Trakt: häufig - Blähungen, Übelkeit, Verstopfung; selten - trockener Mund, Beschwerden und Schmerzen im Bauch, Erbrechen, Dyspepsie; selten - Blähungen, Glossalgie, Darmverschluss (einschließlich paralytischer Ileus), Megacolon (einschließlich toxischer);
- aus den Nieren und dem Harnsystem: selten - Harnverhaltung;
- von der Haut und dem Unterhautgewebe: selten - Hautausschlag; selten - Juckreiz, Urtikaria, Angioödem, bullöser Ausschlag (einschließlich Erythema multiforme, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom);
- andere: selten - Müdigkeit.
Überdosis
Eine Überdosierung von Loperamid führt zu Harnverhalt, Darmverschluss und Depression des Zentralnervensystems (ZNS), was sich in Schläfrigkeit, Bewegungsstörungen, Stupor, Muskelhypertonie, Miosis und Atemdepression äußert.
Erste-Hilfe-Maßnahmen (spätestens 3 Stunden nach Einnahme einer übermäßigen Dosis Loperamidhydrochlorid): Magenspülung mit Aktivkohle. Eine weitere Behandlung ist symptomatisch. Bei Atemdepression wird eine künstliche Beatmung durchgeführt. Das Gegenmittel gegen Loperamid ist Naloxon, das eine kürzere Wirkdauer als Loperamid hat und möglicherweise erneut verabreicht werden muss. Der Patient sollte mindestens 48 Stunden lang unter ärztlicher Aufsicht stehen, um eine mögliche Depression des Zentralnervensystems festzustellen.
spezielle Anweisungen
Wenn während der Einnahme von Loperamid Verstopfung, Blähungen oder Darmverschluss auftreten, sollte das Medikament sofort abgesetzt werden.
Wenn sich bei Patienten mit akutem Durchfall nach 48 Stunden keine Besserung des Zustands ergibt, muss die Einnahme von Loperamidhydrochlorid abgebrochen und ein Arzt konsultiert werden. Eine zusätzliche Untersuchung ist erforderlich, um die infektiöse Entstehung von Durchfall auszuschließen.
Die Behandlung mit dem Medikament ist symptomatisch, daher wird empfohlen, gleichzeitig etiotrope Mittel zu verwenden, um die Ursache der Störung zu beseitigen.
Durchfall, insbesondere bei Kindern, kann Hypovolämie und verminderte Elektrolytwerte verursachen. Infolgedessen ist die Flüssigkeits- und Elektrolytnachfüllung eine wichtige Behandlung. Diät wird empfohlen.
Patienten mit erworbenem Immunschwächesyndrom (AIDS) sollten die Behandlung sofort beim ersten Anzeichen einer Blähung abbrechen. Bei infektiöser und bakterieller Kolitis kann sich bei solchen Patienten in einigen Fällen eine toxische Ausdehnung des Dickdarms entwickeln.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Loperamidhydrochlorid kann Nebenwirkungen des Zentralnervensystems verursachen (einschließlich Schläfrigkeit und Schwindel). Daher wird empfohlen, während der Behandlungsdauer keine potenziell gefährlichen Aktivitäten durchzuführen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Im ersten Schwangerschaftstrimester ist Loperamidhydrochlorid kontraindiziert. Trotz des Mangels an Daten zu teratogenen und embryotoxischen Wirkungen kann das Arzneimittel im II- und III-Trimester nur in Fällen angewendet werden, in denen der erwartete Nutzen höher ist als die möglichen Risiken.
Loperamid geht in die Muttermilch über. Wenn während der Stillzeit eine Behandlung erforderlich ist, sollte das Stillen unterbrochen werden.
Verwendung im Kindesalter
Loperamidhydrochlorid ist bei Kindern unter 6 Jahren aufgrund des hohen Wirkstoffgehalts und der Eigenschaften der Darreichungsform kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Eine Dosisanpassung von Loperamidhydrochlorid ist nicht erforderlich.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Loperamidhydrochlorid sollte bei Leberversagen mit Vorsicht angewendet werden, da bei solchen Patienten der First-Pass-Metabolismus von Loperamid möglicherweise abnimmt, weshalb das Risiko einer relativen Überdosierung und infolgedessen der Entwicklung toxischer Wirkungen des Zentralnervensystems besteht.
Anwendung bei älteren Menschen
Es ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Es wird erwartet, dass bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften die Wirkung von Loperamidhydrochlorid und von Arzneimitteln, die die Motilität des Magen-Darm-Trakts verbessern, erhöht werden kann - eine Verringerung seiner Wirkung.
Die gleichzeitige Anwendung von Chinidin oder Ritonavir, die Inhibitoren von P-Glykoprotein sind, erhöht die Plasmakonzentration von Loperamid, das in einer Einzeldosis von 16 mg angewendet wird, um das 2- bis 3-fache. Wenn das Medikament in empfohlenen Dosen eingenommen wird, ist die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung unbekannt.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Loperamidhydrochlorid in einer Einzeldosis von 16 mg und Ketoconazol, einem Inhibitor des CYP3A4-Enzyms und des P-Glykoproteins, wurde ein 5-facher Anstieg der Plasmakonzentration von Loperamid festgestellt, der jedoch nicht mit einem Anstieg seiner pharmakodynamischen Wirkungen einherging.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Loperamid in einer Einzeldosis von 4 mg und Itraconazol, einem Inhibitor des CYP3A4-Enzyms und des P-Glykoproteins, stieg die Plasmakonzentration von Loperamid um das 3-4-fache. In derselben Studie erhöhte Gemfibrozil (ein Inhibitor von CYP2C8) die Plasmaspiegel von Loperamid um etwa das Zweifache. Bei gleichzeitiger Anwendung von Itraconazol und Gemfibrozil erhöhten sich die maximalen Plasmakonzentrationen von Loperamid um das Vierfache und die gesamte Plasmaexposition um das 13-fache. Die Ergebnisse psychomotorischer Tests (Test der Substitution digitaler Symbole und Test des subjektiven Schläfrigkeitsgefühls) zeigten jedoch keinen Anstieg der Wirkung der Kombination dieser Substanzen auf das Zentralnervensystem.
Loperamidhydrochlorid erhöht bei gemeinsamer Anwendung den Plasmagehalt von Desmopressin dreimal (wahrscheinlich aufgrund der Hemmung der Magen-Darm-Motilität).
Loperamid sollte bei Kindern nicht in Kombination mit Arzneimitteln angewendet werden, die das Zentralnervensystem unterdrücken können.
Analoge
Loperamidhydrochloridanaloga sind Veroloperamid, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamid, Superilop usw.
Lagerbedingungen
An einem vor Licht und Feuchtigkeit geschützten Ort außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von 15-25 ° C lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Ohne Rezept erhältlich.
Bewertungen von Loperamidhydrochlorid
Laut Bewertungen ist Loperamidhydrochlorid ein wirksames, kostengünstiges und gut verträgliches Mittel. Durchfall ist ein Problem, mit dem jeder Mensch zu der einen oder anderen Zeit konfrontiert ist. Daher sollte dieses Medikament nach Ansicht der meisten immer im Hausmedizinschrank vorhanden sein.
Loperamidhydrochlorid Preis in Apotheken
Derzeit ist der Preis für Loperamidhydrochlorid in Kapseln aufgrund des Fehlens des auf dem Markt befindlichen Arzneimittels nicht bekannt.
Die ungefähren Kosten für gängige Analoga:
- Vero-Loperamid - 19-22 Rubel. für eine Packung mit 20 Tabletten à 2 mg;
- Imodium - 269–395 Rubel. pro Packung mit 10 Lutschtabletten 2 mg;
- Lopedium - 26–31 Rubel. pro Packung mit 10 Kapseln à 2 mg.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
