Xenical
Xenical: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 11. Analoge
- 12. Lagerbedingungen
- 13. Abgabebedingungen von Apotheken
- 14. Bewertungen
- 15. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Xenical
ATX-Code: A08AB01
Wirkstoff: Orlistat (Orlistat)
Hersteller: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Schweiz
Beschreibung und Foto-Update: 2019-12-08
Preise in Apotheken: ab 919 Rubel.
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Xenical ist ein Inhibitor der gastrointestinalen Lipasen, ein Mittel zur Behandlung von Fettleibigkeit.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform - Kapseln: Nr. 1, gallertartig, türkis, mit fester undurchsichtiger Struktur und schwarzer Inschrift: auf dem XENICAL 120-Gehäuse, auf dem ROCHE-Deckel; in den Kapseln - fast weiße oder weiße Pellets (21 Stück in Blasen, in einem Karton 1, 2 oder 4 Blasen).
Der Wirkstoff von Xenical ist Orlistat in 1 Kapsel - 120 mg.
Hilfsstoffe: Talk.
Hilfskomponenten von Pellets: Natriumcarboxymethylstärke (Primogel), mikrokristalline Cellulose, Natriumlaurylsulfat, Povidon K-30.
Die Zusammensetzung der Kapselhülle: Indigokarmin, Gelatine, Titandioxid.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Xenical ist ein spezifischer, wirksamer und reversibler Inhibitor von Magen-Darm-Lipasen mit längerer Wirkung. Seine therapeutische Wirkung wird im Lumen des Dünndarms und des Magens ausgeübt und besteht in der Bildung einer kovalenten Bindung mit der aktiven Serinstelle von Pankreas- und Magenlipasen. In diesem Fall verliert das inaktivierte Enzym die Fähigkeit, mit Lebensmitteln in Form von Triglyceriden versorgte Fette in Monoglyceride und absorbierte freie Fettsäuren zu zerlegen. Da Triglyceride, die nicht im Körper zerstört wurden, nicht absorbiert werden, gelangen weniger Kalorien in den Körper, was zu einer Verringerung des Körpergewichts führt. Darüber hinaus wird die therapeutische Wirkung von Xenical ohne den Eintritt seiner Komponenten in den systemischen Kreislauf realisiert.
Kotfettdaten zeigen, dass Orlistat 24 bis 48 Stunden nach der Einnahme wirksam wird. Das Absetzen des Arzneimittels führt zu einer Abnahme der Fettkonzentration im Kot auf das Niveau, das vor Beginn der Behandlung nach 48 bis 72 Stunden registriert wurde.
Klinische Studien an Patienten, die Xenical einnehmen, belegen, dass sie im Vergleich zu Patienten, denen eine Diät-Therapie verschrieben wird, einen signifikanteren Gewichtsverlust aufweisen. Eine Abnahme des Körpergewichts wurde bereits innerhalb der ersten 2 Wochen nach Therapiebeginn festgestellt und dauerte 6-12 Monate, selbst bei Patienten, die negativ auf eine Diät-Therapie reagierten. Im Laufe von zwei Jahren wurde eine statistisch signifikante Verbesserung des Profils der mit Fettleibigkeit verbundenen metabolischen Risikofaktoren festgestellt. Im Vergleich zu Placebo war auch eine signifikante Abnahme des Körperfetts zu verzeichnen.
Die Verwendung von Orlistat verhindert eine Wiederzunahme des Körpergewichts. Bei etwa 50% der Patienten wurde eine Gewichtszunahme beobachtet, die nicht mehr als 25% des Gewichtsverlusts betrug, während der Rest das Körpergewicht beibehielt, das sie zum Zeitpunkt des Therapieendes erreicht hatten (manchmal wurde sogar eine weitere Abnahme festgestellt).
Klinische Studien, die 6 Monate bis 1 Jahr dauern, haben überzeugend gezeigt, dass bei Patienten mit erhöhtem Körpergewicht oder Fettleibigkeit und Typ-2-Diabetes, die Xenical einnahmen, das Körpergewicht signifikanter abnimmt als bei Patienten, denen nur eine Diät-Therapie zur Behandlung verschrieben wurde … Der Gewichtsverlust war hauptsächlich auf eine Abnahme des Körperfetts zurückzuführen. Vor Beginn der Studie war die Blutzuckerkontrolle selbst bei Patienten, die Hypoglykämika einnahmen, unzureichend. Mit der Behandlung mit Orlistat wurden jedoch klinisch und statistisch signifikante Verbesserungen der Blutzuckerkontrolle erzielt. Die Therapie führte auch zu einer Abnahme der Insulinkonzentration, einer Abnahme der Dosen von Hypoglykämika und einer Abnahme der Insulinresistenz.
Die Ergebnisse von Studien, die über 4 Jahre durchgeführt wurden, bestätigen, dass Orlistat das Risiko, an Typ-2-Diabetes mellitus zu erkranken, signifikant verringert (um etwa 37% im Vergleich zu Placebo). Bei Patienten mit einer anfänglichen Beeinträchtigung der Glukosetoleranz (ca. 45%) war der Grad der Verringerung der Wahrscheinlichkeit des Auftretens einer Krankheit noch signifikanter.
Eine einjährige klinische Studie, die an einer Gruppe fettleibiger Pubertätspatienten durchgeführt wurde, zeigte eindeutig eine Abnahme des Body-Mass-Index bei Jugendlichen, die Orlistat einnahmen, im Vergleich zu Jugendlichen, die nur Placebo erhielten. Auch bei Patienten, die Xenical einnahmen, gab es eine Abnahme der Fettmasse sowie des Hüft- und Taillenumfangs und eine signifikante Abnahme des diastolischen Blutdrucks im Vergleich zur Placebogruppe.
Pharmakokinetik
Bei Patienten mit Adipositas und normalem Körpergewicht wird die systemische Exposition gegenüber Xenical minimiert. Eine einmalige orale Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 360 mg führt nicht zum Auftreten von unverändertem Orlistat im Plasma, was darauf hinweist, dass seine Konzentration nicht den Wert von 5 ng / ml erreicht.
Das Verteilungsvolumen von Orlistat ist aufgrund der schlechten Absorption kaum zu bestimmen. In vitro ist die Verbindung zu mehr als 99% an Plasmaproteine (hauptsächlich Albumin und Lipoproteine) gebunden. Eine kleine Menge Orlistat kann die Erythrozytenmembran durchdringen.
Der Orlistat-Metabolismus findet hauptsächlich in der Darmwand statt. Experimente haben gezeigt, dass ungefähr 42% des Mindestanteils an Xenical, der systemisch absorbiert wird, aus zwei Hauptmetaboliten besteht: M1 (viergliedriger hydrolysierter Lactonring) und M3 (M1 mit einem gespaltenen N-Formylleucinsegment).
Die Moleküle M1 und M3 enthalten einen offenen β-Lactonring und hemmen auch die Lipase sehr leicht (1000- bzw. 2500-mal schwächer als Orlistat). Diese Metaboliten gelten aufgrund ihrer geringen Hemmaktivität und minimalen Plasmakonzentration (ca. 26 ng / ml bzw. 108 ng / ml) als pharmakologisch inaktiv, wenn Xenical in kleinen Dosen eingenommen wird.
Der Hauptausscheidungsweg beinhaltet die Ausscheidung von nicht resorbiertem Orlistat mit Kot. Mit dem Kot werden ungefähr 97% der eingenommenen Xenical-Dosis ausgeschieden und ungefähr 83% bleiben unverändert. Die gesamte renale Ausscheidung aller Substanzen, deren Struktur mit Orlistat assoziiert ist, beträgt weniger als 2% der oralen Dosis. Die Zeitspanne der vollständigen Ausscheidung des Arzneimittels aus dem Körper (mit Urin und Kot) beträgt 3-5 Tage. Das Verhältnis der Ausscheidungswege der aktiven Komponente von Xenical bei Menschen mit normalem Körpergewicht und fettleibigen Patienten war das gleiche. Orlistat und seine Metaboliten M1 und M3 können auch über die Galle ausgeschieden werden. Ihre Plasmakonzentrationen bei der Behandlung von Kindern unterscheiden sich nicht von denen bei erwachsenen Patienten, wenn sie die gleichen Dosen des Arzneimittels einnehmen. Die tägliche Ausscheidung von Fett mit Kot während der Behandlung mit Xenical betrug 27% bei Einnahme des Arzneimittels mit der Nahrung und 7% bei Einnahme von Placebo.
Präklinische Daten und Tierstudien haben keine zusätzlichen Risiken für Patienten in Bezug auf Sicherheitsprofil, Toxizität, Reproduktionstoxizität, Genotoxizität und Karzinogenität identifiziert. Auch das Vorhandensein einer teratogenen Wirkung bei Tieren wurde nicht nachgewiesen, was es beim Menschen unwahrscheinlich macht.
Anwendungshinweise
Die Anwendung von Xenical ist in Kombination mit einer mäßig kalorienarmen Diät zur Langzeittherapie von Fettleibigkeit oder Übergewicht angezeigt, auch bei Patienten mit ähnlichen Risikofaktoren wie Fettleibigkeit.
Das Medikament wird Patienten mit Übergewicht oder Adipositas bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus in Kombination mit hypoglykämischen Mitteln verschrieben: Insulin, Metformin, Sulfonylharnstoff-Derivaten oder einer mäßig kalorienarmen Diät.
Kontraindikationen
- Cholestase;
- Chronisches Malabsorptionssyndrom;
- Die Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit;
- Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelbestandteile.
Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion, älteren Patienten und Kindern unter 12 Jahren wurde nicht untersucht.
Gebrauchsanweisung für Xenical: Methode und Dosierung
Kapseln werden oral, während oder unmittelbar (innerhalb von 1 Stunde) nach einer Mahlzeit eingenommen.
Empfohlene Dosierung: 1 Kapsel 3-mal täglich während jeder Hauptmahlzeit.
Wenn das Essen keine Fette enthält oder der Patient das Frühstück, Abendessen oder Mittagessen auslässt, wird die tägliche Dosis des Arzneimittels um die Anzahl der versäumten Mahlzeiten reduziert.
Die ausgewogene, mäßig kalorienarme Ernährung des Patienten sollte bis zu 30% Fett enthalten. Die tägliche Kalorienaufnahme, bestehend aus Fetten, Proteinen und Kohlenhydraten, sollte in drei Hauptdosen unterteilt werden.
Nebenwirkungen
In klinischen Studien zur Anwendung von Xenical sind folgende Nebenwirkungen aufgetreten:
- Aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr oft - starker Drang zum Stuhlgang, Ausfluss aus dem Rektum einer öligen Struktur, Steatorrhoe, Gas mit geringem Ausfluss, erhöhte Häufigkeit des Stuhlgangs, lockerer Stuhl, Beschwerden oder Schmerzen im Bauch, Blähungen (Häufigkeit steigt mit zunehmendem Fettgehalt Im Essen); häufig - Blähungen, weicher Stuhl, Stuhlinkontinenz, Schmerzen oder Beschwerden im Rektum, Schädigung der Zähne und / oder des Zahnfleisches;
- Andere: sehr oft - Kopfschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege, Grippe; häufig - Schwäche, Dysmenorrhoe, Angstzustände, Harnwegsinfektionen und Infektionen der unteren Atemwege bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus - hypoglykämische Zustände.
In Beobachtungen nach dem Inverkehrbringen werden mögliche Fälle von Nebenwirkungen beschrieben:
- Allergische Reaktionen: selten - Juckreiz, Hautausschlag, Bronchospasmus, Urtikaria, Anaphylaxie, Angioödem; sehr selten ein bullöser Ausschlag;
- Andere: sehr selten - erhöhte Aktivität von alkalischer Phosphatase und Transaminasen, Hepatitis, Rektalblutung, Divertikulitis, Pankreatitis, Cholelithiasis und Oxalatnephropathie (Häufigkeit des Auftretens ist unbekannt).
Überdosis
Klinische Studien mit Personen mit normalem Körpergewicht und adipösen Patienten, die eine Einzeldosis von 800 mg einnahmen oder 15 Tage lang eine Xenical-Therapie erhielten und diese dreimal täglich in einer Dosierung von 400 mg erhielten, bestätigten das Auftreten signifikanter unerwünschter Ereignisse nicht. Auch Patienten, die 6 Monate lang dreimal täglich 240 mg Orlistat einnahmen, hatten keine signifikanten gesundheitlichen Probleme.
Im Falle einer Überdosierung von Xenical fehlen daher unerwünschte Wirkungen oder sind denen ähnlich, die bei Verwendung des Arzneimittels in therapeutischen Dosen registriert wurden. Bei schwerer Überdosierung wird empfohlen, den Zustand des Patienten 24 Stunden lang zu überwachen. Tier- und Humanstudien zufolge sind alle systemischen Wirkungen, die mit den lipasehemmenden Eigenschaften von Orlistat verbunden sind, schnell reversibel.
spezielle Anweisungen
Gemäß den Anweisungen können Sie mit Xenical bei langfristiger Anwendung die Reduzierung und Aufrechterhaltung des Körpergewichts auf einem neuen Niveau steuern und so die Wiederzunahme zusätzlicher Pfunde verhindern.
Das Überschreiten der empfohlenen Orlistat-Dosis verstärkt die therapeutische Wirkung nicht.
Die klinische Wirkung des Arzneimittels reduziert die Menge an viszeralem Fett und verbessert das Profil von Risikofaktoren und Pathologien im Zusammenhang mit Fettleibigkeit, einschließlich beeinträchtigter Glukosetoleranz, Typ-2-Diabetes mellitus, Hyperinsulinämie, Hypercholesterinämie und arterieller Hypertonie.
Die gleichzeitige Verabreichung des Arzneimittels mit hypoglykämischen Mitteln (Sulfonylharnstoffderivaten, Metformin, Insulin) und die Einhaltung einer mäßig hypokalorischen Diät ermöglicht es Typ-2-Diabetes-Patienten mit Fettleibigkeit oder Übergewicht, die Kompensation des Kohlenhydratstoffwechsels weiter zu verbessern.
Bei den meisten Patienten bestätigen klinische Studien nach vierjähriger Anwendung von Orlistat den Gehalt an Beta-Carotin und den Vitaminen A, D, E, K im Normbereich. Um den Körper ausreichend mit Nährstoffen zu versorgen, ist die Ernennung von Multivitaminen angezeigt.
Eine mäßig kalorienarme Ernährung sollte ausgewogen sein, reich an Obst und Gemüse und 30% oder weniger an Kalorien als Fett. Die tägliche Aufnahme von Kohlenhydraten, Fetten und Proteinen sollte in drei Hauptmahlzeiten erfolgen.
Die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen des Arzneimittels aus dem Magen-Darm-Trakt steigt mit dem Hintergrund fettreicher Lebensmittel.
Die Verwendung von Xenical bei Typ-2-Diabetes mellitus verbessert die Kompensation des Kohlenhydratstoffwechsels und kann eine Verringerung der Dosis von Hypoglykämika erforderlich machen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Studien zur Reproduktionstoxizität an Tieren zeigten keine teratogenen und embryotoxischen Wirkungen von Xenical. Es wird davon ausgegangen, dass das Medikament für schwangere Frauen sicher ist. Aufgrund des Mangels an klinisch bestätigten Daten wird seine Verabreichung während dieses Zeitraums jedoch nicht empfohlen. Es ist nicht sicher bekannt, ob Orlistat in die Muttermilch übergeht. Daher sollte das Stillen während der Behandlung abgebrochen werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Es gab keine klinische Wechselwirkung von Xenical mit der gleichzeitigen Anwendung von Amitriptylin, Atorvastatin, Biguaniden, Digoxin, Fibraten, Fluoxetin, Losartan, Phenytoin, oralen Kontrazeptiva, Phentermin, Pravastatin, Warfarin, Nifedipin des Magen-Darm-Arzneimittels oder Nifedipin aus dem Magen-Darm-System. In Kombination mit oralen Antikoagulanzien, einschließlich Warfarin, wird jedoch empfohlen, das International Normalized Ratio (INR) zu überwachen.
Die Absorption von Beta-Carotin und den Vitaminen D, E nimmt ab. Daher sollten Multivitamine vor dem Schlafengehen oder 2 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels eingenommen werden.
Die Kombination mit Cyclosporin kann zu einer Verringerung seiner Konzentration im Blutplasma führen. Daher ist es erforderlich, den Plasmagehalt von Cyclosporin in Kombination mit Orlistat regelmäßig zu bestimmen.
Aufgrund fehlender Ergebnisse pharmakokinetischer Studien ist die gleichzeitige Anwendung von Acarbose kontraindiziert.
Vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Verabreichung von Xenical- und Antiepileptika wurden Fälle der Entwicklung von Anfällen beim Patienten aufgezeichnet. Da der Kausalzusammenhang dieser Wechselwirkung nicht festgestellt wurde, sollte die Häufigkeit und / oder Schwere des Krampfsyndroms bei dieser Patientenkategorie überwacht werden.
Analoga
Xenicals Analoga sind: Xenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.
Lagerbedingungen
An einem trockenen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern bei Temperaturen bis zu 25 ° C lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen zu Xenical
Laut Bewertungen verursacht Xenical Kontroversen bei Patienten. Die meisten von ihnen behaupten, dass seine Verwendung nur im Falle eines umfassenden Kampfes gegen das Problem des Übergewichts wirksam sein wird.
Viele Ärzte betrachten das Medikament als eine gute Hilfe bei der Behandlung von Fettleibigkeit, aber es muss in Verbindung mit einer fettarmen Diät eingenommen werden. Innerhalb eines Monats nach der Behandlung mit Xenical können Sie auch ohne nennenswerte Kraft und körperliche Anstrengung um 1,5 bis 2 kg abnehmen. Noch bessere Ergebnisse werden erzielt, wenn eine solche medikamentöse Therapie mit Sport kombiniert wird.
Abhängig von den individuellen Merkmalen des Organismus und der sorgfältigen Einhaltung der ärztlichen Vorschriften kann das Körpergewicht in 3 Monaten um 10-15 kg und in 6 Monaten um 30 kg reduziert werden.
Preis für Xenical in Apotheken
Der Preis für Xenical für eine Packung mit 21 Kapseln beträgt 1140-1270 Rubel. Eine Packung des Arzneimittels mit 42 Kapseln kann für 2.070 bis 2.300 Rubel und eine Packung mit 84 Kapseln für 3800 bis 4200 Rubel gekauft werden.
Xenical: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Xenical 120 mg Kapseln 21 Stk. RUB 919 Kaufen |
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Xenical 120 mg Kapseln 42 Stk. 1728 RUB Kaufen |
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Xenical 120 mg Kapseln 84 Stk. RUB 3029 Kaufen |
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
