Mezavant - Gebrauchsanweisung, Analoga, Bewertungen, Preis Der Tabletten

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Mezavant

Mezavant: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
14. 14. Analoge
15. 15. Lagerbedingungen
16. 16. Abgabebedingungen von Apotheken
17. 17. Bewertungen
18. 18. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Mezavant

ATX-Code: A07EC02

Wirkstoff: Mesalazin (Mesalazin)

Hersteller: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Italien)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-08-10

Preise in Apotheken: ab 3366 Rubel.

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Mesavant ist ein Medikament mit antimikrobieller und lokaler entzündungshemmender Wirkung.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Medikament ist in Form von magensaftresistenten Tabletten mit längerer Wirkung erhältlich: bikonvex, länglich, rotbraun gefärbt, auf einer Seite mit "8476" graviert; Der Querschnitt zeigt einen weißen oder fast weißen Kern (12 Stück in Blasen, in einem Karton 5 Blasen und Anweisungen zur Verwendung von Mezavant).

Zusammensetzung für eine Tablette:

• Wirkstoff: Mesalazin - 1200 mg;
• Hilfskomponenten des Tablettenkerns: Stearinsäure, Talk, Natriumcarmellose (7MF und 7HXF), Magnesiumstearat, Carnaubawachs, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A), kolloidales Siliciumdioxid;
• enterische Beschichtung: Copolymer aus Methylmethacrylat und Methacrylsäure (1: 1), Titandioxid, Copolymer aus Methylmethacrylat und Methacrylsäure (2: 1), Macrogol 6000, Talk, Triethylcitrat, Eisenoxidrot.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Mesalazin ist ein Derivat der 5-Aminosalicylsäure. Der genaue Wirkungsmechanismus des Arzneimittels ist nicht vollständig bekannt, es ist jedoch bekannt, dass es eine lokale entzündungshemmende Aktivität gegen das Darmepithel aufweist. Bei chronisch entzündlichen Darmerkrankungen in der Schleimhaut wird die Bildung von Metaboliten der Arachidonsäure durch Lipoxygenase- und Cyclooxygenase-Wege verstärkt. Es wird angenommen, dass Mesalazin den Entzündungsprozess abschwächt, indem es die Synthese von Prostaglandinen und Cyclooxygenasen im Dickdarm hemmt. Es kann die Aktivierung von NF-kB (Kernfaktor kappa-B) und infolgedessen die Produktion der wichtigsten proinflammatorischen Zytokine unterdrücken. Vor nicht allzu langer Zeit wurde die Hypothese aufgestellt, dass die Entwicklung einer Colitis ulcerosa auf das Fehlen von nuklearen PPAR-γ-Rezeptoren (γ-Rezeptoren,aktiviert durch das Proliferatorperoxisom). Es wurde gezeigt, dass PPAR-γ-Rezeptoragonisten bei Patienten mit Colitis ulcerosa wirksam sind. Die bisher verfügbaren Daten legen nahe, dass die Wirkung von Mesalazin mit seiner Wirkung auf PPAR-γ-Rezeptoren zusammenhängt.

Pharmakokinetik

Mezavant-Tabletten sind mit einer enterischen Beschichtung aus Methacrylsäure-Copolymeren beschichtet, und im Inneren befindet sich ein Kern, der Mesalazin enthält. Das Gehäuse ist so ausgelegt, dass die Freisetzung des Wirkstoffs erst bei einem pH-Wert über 7 beginnt.

Nach Einnahme des Arzneimittels gelangt Mesalazin unverändert schnell durch den oberen Gastrointestinaltrakt (Gastrointestinaltrakt). Spuren des Wirkstoffs werden im gesamten Dickdarm nachgewiesen. Die vollständige Auflösung und Freisetzung von Mesalazin erfolgt in etwa 17,4 Stunden. Die Absorption von Mesalazin nach einer Einzeldosis von Mezavant in einer Dosis von 2,4 oder 4,8 g über zwei Wochen entspricht 21 bis 22% der oral eingenommenen Dosis. Im Blutplasma wird Mesalazin 2 Stunden nach Einnahme auf leeren Magen bestimmt und die maximale Konzentration nach 9-12 Stunden erreicht.

Die Pharmakokinetik des Arzneimittels zeigt eine große Variabilität. Die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) ist direkt proportional zur eingenommenen Dosis (im Dosisbereich von 1,2–4,8 g). Die maximale Plasmakonzentration im Dosisbereich von 1,2 bis 2,4 g stieg fast direkt an und im Dosisbereich von 2,4 bis 4,8 g weniger als proportional zur eingenommenen Dosis.

Nach der Einnahme von Mezavant mit normaler Nahrung (einmal und wiederholt in Dosen von 2,4 und 4,8 g) wird Mesalazin nach etwa 4 Stunden im Plasma gefunden, und die maximale Konzentration wird nach 8 Stunden erreicht. Fettige Lebensmittel verlangsamen die Absorptionsphase (wenn sie in einer Dosis von 4 eingenommen werden). 8 g Mesalazin werden erst nach 6 Stunden im Plasma nachgewiesen. Dies erhöht jedoch die systemische Exposition von Mesalazin.

Das Verteilungsvolumen des Arzneimittels ist relativ gering und beträgt etwa 18 Liter. Die Verbindung von Mesalazin mit Plasmaproteinen (wenn seine Konzentration im Plasma 2,5 μg / ml nicht überschreitet) beträgt nicht mehr als 43%.

Der einzige wichtige Metabolit des Arzneimittels ist inaktive N-Acetyl-5-aminosalicylsäure, die im Cytosol von Zellen der Dickdarmschleimhaut und Leberzellen unter der Wirkung des Enzyms N-Acetyltransferase-1 gebildet wird.

Die Ausscheidung von Mesavant erfolgt hauptsächlich über die Nieren (als Metabolit und in unveränderter Form ausgeschieden). Von 21-22% des absorbierten Mesalazins werden weniger als 8% innerhalb von 24 Stunden unverändert im Urin ausgeschieden, und etwa 13% werden innerhalb von 4 Stunden in Form von N-Acetyl-5-aminosalicylsäure ausgeschieden. Die Halbwertszeit des Arzneimittels nach Einnahme von Dosen von 2,4 und 4,8 g durchschnittlich 7-9 bzw. 8-13 Stunden.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Mesalazin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion vor. Die systemische Exposition des Arzneimittels bei älteren Patienten nach einer Einzeldosis von 4,8 g war fast doppelt so hoch wie bei jüngeren Patienten. Der Wert der systemischen Exposition gegenüber Mesalazin ist umgekehrt proportional zur Nierenfunktion (bewertet durch Kreatinin-Clearance). Diese Tatsache muss bei der Verschreibung von Mezavant an Patienten über 65 Jahre berücksichtigt werden.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist es möglich, die Ausscheidungsrate zu verringern und die Plasmakonzentration von Mesalazin zu erhöhen, was das Risiko unerwünschter Nebenwirkungen des Harnsystems erhöht.

Bei Frauen ist die Fläche unter der AUC-Kurve doppelt so hoch wie bei Männern.

Anwendungshinweise

Mesavant wird verwendet, um bei Patienten mit Colitis ulcerosa von leichter oder mittlerer Schwere eine Remission durch endoskopische und klinische Parameter zu induzieren.

Das Medikament wird auch Patienten mit Colitis ulcerosa verschrieben, um die Remission aufrechtzuerhalten.

Kontraindikationen

Absolut:

• schwere Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate weniger als 30 ml / min);
• schwere Leberfunktionsstörung;
• Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre;
• erhöhte individuelle Empfindlichkeit gegenüber Salicylaten (einschließlich Mesalazin) oder Hilfsbestandteilen des Arzneimittels.

Verwandte (Mezavant-Tabletten werden mit Vorsicht angewendet):

• leichte bis mittelschwere Nieren- / Leberfunktionsstörung;
• Krankheiten, die für die Entwicklung von Perikarditis oder Myokarditis prädisponieren;
• chronische Beeinträchtigung der Lungenfunktion (einschließlich Asthma bronchiale);
• Allergie gegen Sulfasalazin (da eine Kreuzüberempfindlichkeit gegen Mesalazin möglich ist);
• die Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit. Alicylate, einschließlich der Empfindlichkeit gegenüber Mesalazin und anderen Salicylaten, sowie Ients

Mezavant, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Mezavant-Tabletten werden während der Mahlzeiten oral eingenommen, ohne zu kauen, nicht zu brechen oder zu zerdrücken, sondern ganz zu schlucken.

Erwachsenen, einschließlich älteren Patienten (über 65 Jahre), werden einmal täglich 2–4 Tabletten (2,4–4,8 g) Mezavant verschrieben, um eine Remission zu induzieren. Wenn der Patient nicht auf die Mindestdosis anspricht, wird empfohlen, das Arzneimittel in der maximalen Tagesdosis von 4 Tabletten (4,8 g) zu verwenden. Die Wirkung der Behandlung bei Einnahme der maximalen Tagesdosis sollte frühestens nach 8 Wochen beurteilt werden.

Um die Remission aufrechtzuerhalten, werden Mezavant einmal täglich 2 Tabletten (2,4 g) verschrieben.

Nebenwirkungen

Unerwünschte Störungen, die bei der Einnahme von Mezavant auftreten (die folgende Klassifizierung der Häufigkeit des Auftretens wird verwendet: sehr häufig - ≥ 1/10, häufig - ≥ 1/100 und <1/10, selten - ≥ 1/1000 und <1/100, selten - ≥ 1 / 10.000 und <1/1000, sehr selten - <1/10 000 mit unbekannter Häufigkeit - die Häufigkeit von Nebenwirkungen kann nicht bestimmt werden):

• Verdauungssystem: häufig - dyspeptische Störungen, Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, Blähungen, Durchfall, Blähungen, abnorme Leberfunktionstests; selten - Pankreatitis, Kolitis, rektaler Polyp; mit unbekannter Häufigkeit - Cholelithiasis, Hepatitis;
• Atmungssystem: selten - Schmerzen im Kehlkopf und / oder Rachen; mit unbekannter Häufigkeit - Bronchospasmus;
• Herz-Kreislauf-System: häufig - erhöhter Blutdruck; selten - Hypotonie, Tachykardie; mit unbekannter Häufigkeit - Perikarditis, Myokarditis;
• Zentralnervensystem: oft - Kopfschmerzen; selten - Zittern, Schläfrigkeit, Schwindel; mit unbekannter Häufigkeit - Neuropathie;
• Lymphsystem und Blut: selten - eine Abnahme der Anzahl von Blutplättchen; selten - Agranulozytose; mit unbekannter Häufigkeit - eine Abnahme der Anzahl von Leukozyten (einschließlich Neutrophilen), aplastische Anämie, ein Mangel an Erythrozyten, Leukozyten und Blutplättchen;
• Bewegungsapparat: häufig - Rückenschmerzen, Arthralgie; selten - Myalgie;
• Harnsystem: selten - Nierenversagen; mit unbekannter Häufigkeit - interstitielle Nephritis;
• Haut und Unterhautfett: häufig - Hautausschlag, Juckreiz; selten - pathologische Kahlheit, Akne;
• Immunsystem: selten - Brennnesselausschlag; mit unbekannter Häufigkeit - Angioödem, Pneumonitis (einschließlich eosinophiler und interstitieller sowie allergischer Alveolitis), anaphylaktische Reaktionen, DRESS-Syndrom;
• andere Reaktionen: oft - Fieber, Asthenie; selten - Schwäche, Schwellung des Gesichts.

Überdosis

Mesavant bezieht sich auf Aminosalicylate, daher ähneln die Anzeichen einer Arzneimittelvergiftung den Symptomen einer Vergiftung mit anderen Salicylaten. Insbesondere treten bei dem Patienten folgende Reaktionen auf: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Tinnitus, Hyperthermie, Schwindel, Hyperventilation, Erbrechen, Durchfall, vermehrtes Schwitzen (gegen das eine Dehydration möglich ist), Lungenödem, Hypoglykämie, gestörter pH-Wert und Elektrolythaushalt des Blutes, Verwirrung des Bewusstseins.

Methoden zur Behandlung von Salicylatvergiftungen sind Standard. Die Therapie umfasst die Korrektur von Flüssigkeits- und Elektrolytstörungen und Hypoglykämie sowie die Aufrechterhaltung einer angemessenen Nierenfunktion.

spezielle Anweisungen

Vor Beginn der Behandlung mit Mezavant sowie mindestens zweimal im Jahr während der Behandlung mit dem Arzneimittel muss die Nierenfunktion untersucht werden.

Patienten mit Asthma sind besonders gefährdet, Überempfindlichkeitsreaktionen zu entwickeln, daher sollten sie überwacht werden.

In seltenen Fällen entwickelt sich während der Behandlung mit dem Arzneimittel eine schwere Verletzung der Blutzusammensetzung. Wenn der Patient unerklärliche Blutungen, Blutergüsse oder Purpura, Fieber und Halsschmerzen hat, sollte Blut zur Analyse entnommen werden. Wenn Sie eine Veränderung der Zellzusammensetzung des Blutes vermuten, sollte die Therapie mit Mesalazin abgebrochen werden.

Mesavant kann ein akutes Intoleranzsyndrom verursachen, das oft schwer von einer Verschärfung des Entzündungsprozesses im Darm zu unterscheiden ist. Die Häufigkeit dieses Phänomens ist nicht genau bekannt, betrug jedoch in kontrollierten Studien mit Sulfasalazin und Mesalazin bis zu 3%. Die Hauptsymptome des Syndroms sind: akute Bauchschmerzen, Darmkrämpfe, blutiger Durchfall, manchmal Hautausschlag, Kopfschmerzen und Fieber. Wenn Sie ein akutes Intoleranzsyndrom vermuten, sollte Mezavant abgebrochen und nicht mehr angewendet werden.

Eine Verstopfung des oberen Gastrointestinaltrakts (funktionell oder organisch) kann den Beginn der therapeutischen Wirkung hemmen.

Mesalazin kann den Normetanephrinspiegel im Urin fälschlicherweise erhöhen, wenn es durch Flüssigkeitschromatographie getestet wird, da die Chromatogramme von Normetanephrin und N-Acetyl-5-aminosalicylsäure (dem Hauptmetaboliten von Mesalazin) ähnlich sind. Eine alternative Methode wird empfohlen, um die Konzentration von Normetanephrin zu bestimmen.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Es wird angenommen, dass Mezavant die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit anderen potenziell gefährlichen und komplexen Mechanismen zu arbeiten, nicht beeinträchtigt. Zu diesem Thema wurden jedoch keine speziellen Studien durchgeführt.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Daten zur Anwendung von Mezavant während der Schwangerschaft sind begrenzt. Mesalazin gelangt über die Plazenta zum Fötus, seine Konzentration im fetalen Gewebe ist jedoch signifikant niedriger als die therapeutischen Konzentrationen. Tierstudien haben keine nachteiligen Auswirkungen von Mesalazin auf den Fötus, die Schwangerschaft, die Geburt und die weitere Entwicklung der Nachkommen gezeigt. Beim Menschen ist die Anwendung von Mezavant während der Schwangerschaft möglich, nachdem der erwartete Nutzen für die Mutter und das potenzielle Risiko für den Fötus bewertet wurden. Bei der Verschreibung großer Dosen des Arzneimittels an schwangere Frauen ist Vorsicht geboten.

Eine bestimmte Menge Mesalazin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Die Konzentration des Metaboliten in der Muttermilch ist etwas höher. Das Medikament wird während der Stillzeit mit Vorsicht angewendet, wobei das Verhältnis von Nutzen für die Mutter und Risiken für das Kind berücksichtigt wird. Fälle von sporadischem Durchfall wurden bei gestillten Babys berichtet, deren Mütter Mesalazin einnahmen.

Nach den verfügbaren Daten hat Mezavant keinen Einfluss auf die Empfängnisfähigkeit männlicher Patienten.

Verwendung im Kindesalter

Es wird nicht empfohlen, Mezavant Personen unter 18 Jahren zu verschreiben, da keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Mesalazin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren vorliegen.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit leichter oder mittelschwerer Beeinträchtigung der Nierenfunktion sollten bei der Einnahme von Mezavant vorsichtig sein.

Das Medikament ist bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (bei einer glomerulären Filtrationsrate von weniger als 30 ml / min) kontraindiziert.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Da während der Behandlung mit Mesalazin Fälle von erhöhter Aktivität von Leberenzymen aufgetreten sind, sollte Mezavant bei leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht verschrieben werden.

Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion ist Mezavant kontraindiziert.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Mesalazin interagiert nicht mit den vier in der medizinischen Praxis am häufigsten verwendeten antimikrobiellen Wirkstoffen (Metronidazol, Amoxicillin, Sulfamethoxazol und Ciprofloxacin).

Mesavant sollte in Verbindung mit nephrotoxischen Mitteln, einschließlich Azathioprin und nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, mit Vorsicht angewendet werden, da das Risiko unerwünschter Nebenwirkungen der Nieren zunimmt.

Mesalazin kann die Aktivität des Enzyms Thiopurinmethyltransferase hemmen, daher wird es in Verbindung mit Mercaptopurin und Azathioprin mit Vorsicht angewendet (aufgrund des Risikos einer Verletzung der Zellzusammensetzung des Blutes).

Mesavant kann die Aktivität von Cumarin-Antikoagulanzien verringern. Wenn die Verwendung dieser Kombination erforderlich ist, sollte die Prothrombinzeit regelmäßig überwacht werden.

Analoge

Mezavants Analoga sind: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol und Ulcolfri.

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen von nicht mehr als 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Die Haltbarkeit der Tabletten beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Mezavant

Laut Bewertungen ist Mezavant ein sehr gutes Medikament zur Behandlung von Colitis ulcerosa. Die Patienten stellen fest, dass es wirksamer ist als andere Mesalazin-haltige Medikamente. Das Medikament verursacht selten Nebenwirkungen.

Der Hauptnachteil ist der Preis der Tabletten, der deutlich über dem Durchschnitt liegt. Mezavant ist nicht immer in Apotheken erhältlich.

Der Preis von Mezavant in Apotheken

Der Preis für Mezavant in Form von magensaftresistenten Tabletten mit längerer Wirkung (60 Stück pro Packung) beträgt 3990–4120 Rubel.

Mezavant: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Mezavant 1200 mg magensaftresistente Tabletten mit verlängerter Wirkung 60 Stk. 3366 RUB Kaufen

Mezavant Tabletten p.p. verlängerte Wirkung 1200mg 60 Stk. 4034 RUB Kaufen

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!