Simvastol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Simvastol: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. Pharmakologische Eigenschaften
3. Anwendungshinweise
4. Gegenanzeigen
5. Art der Anwendung und Dosierung
6. Nebenwirkungen
7. Überdosierung
8. Besondere Anweisungen
9. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
10. Analoge
11. Lagerbedingungen
12. Abgabebedingungen von Apotheken
13. Bewertungen
14. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Simvastol

ATX-Code: C10AA01

Wirkstoff: Simvastatin (Simvastatin)

Produzent: Gedeon Richter Romania, SA (Rumänien)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-12-08

Simvastol ist ein hypolipidämisches Mittel, ein Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform von Simvastol - Filmtabletten: runder, bikonvexer, weißer Tablettenkern mit homogener Struktur, rosa (10 mg Dosis), gelbe (20 mg Dosis) oder braune (40 mg Dosis) Schale (14 Stk.) Blister, in einem Karton 1 oder 2 Blister).

1 Filmtablette enthält:

Wirkstoff: Simvastatin - 10, 20 oder 40 mg;
Hilfskomponenten: vorgelatinierte Stärke, Lactosemonohydrat, Ascorbinsäure, mikrokristalline Cellulose PH101, Butylhydroxyanisol, Zitronensäuremonohydrat, Magnesiumstearat;
Filmhülle rosa / gelb / braun: Opadry II 33G24737 (Lactosemonohydrat, Hypromellose, Titandioxid, Glyceroltriacetat, Makrogol, Eisenfarbstoff Rotoxid, Eisenoxidschwarzfarbstoff, Aluminiumlack auf Basis von Indigokarminfarbstoff) / Opadry II 39G22514 (Triacetin) Titandioxid, Makrogol, Lactosemonohydrat, Farbstoff Eisenoxidgelb, Farbstoff Eisenoxidrot, Farbstoff Eisenoxidschwarz) / Opadry II 33G26729 (Titandioxid, Makrogol, Hypromellose, Farbstoff Eisenoxidgelb, Glyceroltriacetat, Farbstoff Eisenoxidrot, Lactose) Monohydrat, Eisenfarbstoff Schwarzoxid).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Simvastol ist ein lipidsenkendes Medikament künstlichen Ursprungs, das aus dem Fermentationsprodukt von Aspergillus terreus gewonnen wird. Simvastatin, der Wirkstoff des Arzneimittels, gehört zu inaktiven Lactonen und wird im Körper zu einem Hydroxysäurederivat metabolisiert. Der aktive Metabolit hemmt die Wirkung von 3-Hydroxy-3-methyl-glugaryl-CoA-Reduktase (HMG-CoA-Reduktase), einem Enzym, das für die Umwandlung von HMG-CoA in Mevalonat verantwortlich ist. Dieser Prozess stellt ein frühes Stadium der Cholesterinsynthese dar.

Die Behandlung mit Simvastatin führt nicht zur Anreicherung potenziell toxischer Sterole im Körper. Bei Stoffwechselprozessen wird HMG-CoA leicht in Acetyl-CoA umgewandelt, das an vielen Synthesevorgängen im Körper beteiligt ist.

Simvastatin ist die Ursache für eine Abnahme der Konzentration von Triglyceriden, Lipoprotein niedriger Dichte (LDL), Lipoprotein niedriger Dichte (VLDL) und Gesamtcholesterin im Blutplasma (dies gilt für Fälle von heterozygoter nicht familiärer und familiärer Hypercholesterinämie sowie für gemischte Hyperlipidämie, wenn hohe Cholesterinspiegel berücksichtigt werden Risikofaktor).

Simvastol erhöht die HDL-Spiegel (High Density Lipoprotein) und senkt das Gesamt-Cholesterin / HDL- und LDL / HDL-Verhältnis. Die ersten Behandlungsergebnisse machen sich 2 Wochen nach Beginn der Einnahme des Arzneimittels bemerkbar, und die maximale therapeutische Wirkung wird nach 4 bis 6 Wochen beobachtet. Die Wirkung von Simvastol setzt sich während der regulären Therapie fort. Nach dem Absetzen kehrt die Cholesterinkonzentration allmählich zu ihren ursprünglichen Werten zurück.

Pharmakokinetik

Die Absorption von Simvastatin im Körper ist ziemlich hoch. Nach oraler Verabreichung wird der maximale Plasmaspiegel nach etwa 1,3 bis 2,4 Stunden beobachtet und nimmt nach 12 Stunden um 90% ab. Die Substanz bindet zu ca. 95% an Blutplasmaproteine.

Simvastatin wird in der Leber metabolisiert, es gibt einen "First-Pass" -Effekt durch die Leber, der in der Hydrolyse der Verbindung unter Bildung eines aktiven Metaboliten - Beta-Hydroxysäure - besteht. Andere aktive und inaktive Derivate wurden ebenfalls identifiziert. Die Halbwertszeit aktiver Metaboliten beträgt 1,9 Stunden. Simvastatin wird hauptsächlich über Fäkalien (60%) in Form von Metaboliten ausgeschieden. Ungefähr 10-15% werden in inaktiver Form im Urin ausgeschieden.

Anwendungshinweise

Hypercholesterinämie: primär (Typ IIa und IIb) bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung einer koronaren Atherosklerose, wenn nicht-pharmakologische Behandlungen wie cholesterinarme Diäten, körperliche Betätigung und Gewichtsverlust fehlen; in Kombination mit Hypertriglyceridämie, die einer Diät-Therapie und Bewegung nicht zugänglich ist;
ischämische Herzkrankheit: Vorbeugung von Myokardinfarkt, Verringerung des Todesrisikos, Verlangsamung des Fortschreitens der Atherosklerose der Koronararterien, Verringerung des Revaskularisierungsrisikos, Verringerung des Risikos für Schlaganfälle, vorübergehende ischämische Anfälle und andere Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

Kontraindikationen

Myopathie;
aktive Phase der Lebererkrankung, anhaltende Zunahme der Aktivität von Leberenzymen unbekannter Ätiologie;
erbliche Laktoseintoleranz;
eine Vorgeschichte von Überempfindlichkeit gegen andere HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren (Statin-Medikamente);
die Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit;
Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre;
individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.

Es wird empfohlen, Simvastol mit Vorsicht zu verschreiben bei: chronischem Alkoholismus; gleichzeitige Therapie mit Immunsuppressiva nach Organtransplantation (erhöhtes Risiko für Nierenversagen und Rhabdomyolyse); eine Vorgeschichte von Lebererkrankungen; verminderter oder erhöhter Tonus der Skelettmuskulatur, unbekannter Ätiologie; Epilepsie; Zustände, die zur Entwicklung einer schweren Nierenfunktionsstörung beitragen, wie arterielle Hypotonie, schwere akute Infektionskrankheiten, schwere Stoffwechsel- und endokrine Störungen, Ungleichgewicht im Wasser- und Elektrolythaushalt, Trauma und Operation (einschließlich Zahnchirurgie).

Gebrauchsanweisung für Simvastol: Methode und Dosierung

Simvastol-Tabletten werden 1 Mal pro Tag abends mit einer ausreichenden Menge Wasser zu verschiedenen Zeiten zu den Mahlzeiten oral eingenommen.

Vor Beginn der Therapie wird dem Patienten eine Standard-Hypocholesterin-Diät verschrieben, die er während des gesamten Behandlungsverlaufs einhalten muss.

Der Arzt verschreibt die Dosis und den Zeitraum der Anwendung des Arzneimittels individuell.

Empfohlene Dosierung von Simvastol:

Hypercholesterinämie: Die Anfangsdosis beträgt 4 Wochen lang 10 mg. Bei Bedarf kann die Dosis auf 20 mg erhöht werden. In den meisten Fällen ist sie optimal. Die Auswahl einer klinisch wirksamen Dosis erfolgt durch Erhöhen der vorherigen Dosis um 10 mg in einem Intervall von 4 Wochen, jedoch nicht mehr als 80 mg;
homozygote erbliche Hypercholesterinämie: 1 Mal pro Tag am Abend - 40 mg oder 80 mg in 3 aufgeteilten Dosen (morgens und nachmittags 20 mg und abends 40 mg);
ischämische Herzkrankheit (Behandlung und Vorbeugung): Die Anfangsdosis beträgt 4 Wochen lang 20 mg. Unter Berücksichtigung des klinischen Krankheitsverlaufs kann die Dosis schrittweise in Abständen von 4 Wochen auf 40 mg erhöht werden. Patienten mit Lipoproteinspiegeln niedriger Dichte (LDL) unter 75 mg / dl und Gesamtcholesterinspiegeln unter 140 mg / dl benötigen eine Dosisreduktion.

Bei leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen und älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Verapamil oder Amiodaron sollte die tägliche Dosis von Simvastol nicht mehr als 20 mg betragen.

Bei chronischem Nierenversagen von schwerem Ausmaß mit einer Kreatinin-Clearance (CC) unter 30 ml / min und / oder einer gleichzeitigen Therapie mit Danazol, Cyclosporin, Gemfibrozil oder anderen Fibraten (mit Ausnahme von Fenofibrat) wird Nikotinsäure in lipidsenkenden Dosen (1 g pro Tag und darüber) empfohlen Überschreiten Sie nicht die tägliche Dosis von Simvastatin über 10 mg.

Nebenwirkungen

aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, mögliche Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Pankreatitis, Blähungen, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Kreatinphosphokinase (CPK), alkalische Phosphatase, Hepatitis;
vom Nervensystem: Geschmacksverletzung, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Asthenisches Syndrom, Schwindel, Muskelkrämpfe, periphere Neuropathie, Parästhesie, verschwommenes Sehen;
vom Bewegungsapparat: Schwäche, Muskelkrämpfe, Myopathie, Myalgie; selten - Rhabdomyolyse;
allergische Reaktionen: Urtikaria, Fieber, Atemnot, Lupus-ähnliches Syndrom, Angioödem, Vaskulitis, Arthritis, Polymyalgia rheumatica;
dermatologische Reaktionen: Hauthyperämie, Lichtempfindlichkeit; selten - Pruritus, Hautausschlag, Dermatomyositis, Alopezie;
Laborparameter: erhöhte ESR (Erythrozytensedimentationsrate), Thrombozytopenie, Eosinophilie;
andere: Anämie, Herzklopfen, Hitzewallungen, verminderte Wirksamkeit; vor dem Hintergrund der Rhabdomyolyse - akutes Nierenversagen.

Überdosis

Die den Fachleuten bekannten Fälle einer Überdosierung mit Simvastol (die maximal eingenommene Dosis betrug 450 mg) gingen nicht mit der Manifestation spezifischer Symptome einher. Zur Behandlung werden Magenspülung und Einnahme von Aktivkohle empfohlen. Eine symptomatische Therapie wird ebenfalls verschrieben und der Gehalt an CPK im Blutserum sowie die Funktion von Nieren und Leber werden ständig überwacht.

Wenn ein Patient eine Myopathie mit Rhabdomyolyse und akutem Nierenversagen entwickelt (eine schwere, aber seltene Nebenwirkung), sollte das Medikament abgesetzt und dem Patienten Natriumbicarbonat und ein Diuretikum durch intravenöse Infusion verabreicht werden. Bei Bedarf wird eine Hämodialyse durchgeführt.

Eine Rhabdomyolyse kann eine Hyperkaliämie hervorrufen, die durch Verwendung von Kaliumionenaustauschern, intravenöse Verabreichung von Calciumgluconat oder Calciumchlorid, Glucoseinfusion unter Zusatz von Insulin oder in schweren Fällen durch Hämodialyse beseitigt wird.

spezielle Anweisungen

Gemäß den Anweisungen sollte Simvastol nicht Patienten mit einem erhöhten Risiko für Rhabdomyolyse und Nierenversagen verschrieben werden. Die Risikofaktoren für diese Pathologien umfassen eine akute Form einer schweren Infektion, eine arterielle Hypotonie, eine geplante größere Operation, ein Trauma und schwere Stoffwechselstörungen.

Die Verwendung des Arzneimittels ist bei Hypertriglyceridämie der Typen I, IV und V nicht angezeigt.

Die Behandlung mit Simvastol sollte von einer Überwachung der Leberfunktion begleitet werden. Untersuchungen zur Aktivität von Leberenzymen werden vor Beginn der Anwendung des Arzneimittels und regelmäßig während der Therapie durchgeführt: zweimal alle 6 Wochen, dann alle 8 Wochen bis zum Ende des ersten Jahres, dann einmal alle sechs Monate. Bei jeder Dosiserhöhung und einer täglichen Einnahme von 80 mg alle 12 Wochen sollte ein Leberfunktionstest durchgeführt werden. Zu Beginn der Therapie ist ein vorübergehender Anstieg des Leberenzymspiegels möglich. Wenn die Aktivität von Transaminasen das Dreifache des Anfangsniveaus überschreitet und einen stetigen Anstieg beibehält, sollte die Pille abgesetzt werden.

Patienten mit Hypothyreose und / oder Nierenerkrankung (einschließlich nephrotischem Syndrom) mit hohem Cholesterinspiegel wird empfohlen, zuerst die Grunderkrankung zu behandeln.

Zusätzlich zur Monotherapie ist die Verwendung des Arzneimittels in Kombination mit Gallensäure-Sequestriermitteln angezeigt.

Es wird empfohlen, die gleichzeitige Verwendung großer Mengen (mehr als 250 ml) Grapefruitsaft zu vermeiden, da die Schwere der Nebenwirkungen von Simvastatin zunehmen kann.

Vor dem Hintergrund der Anwendung von Simvastol ist die Entwicklung von Myopathie, Rhabdomyolyse und Nierenversagen möglich. Zu den Symptomen dieser Pathologien gehören das Auftreten von Muskelkater, unerklärlichen Schmerzen, Lethargie oder Muskelschwäche, begleitet von allgemeinem Unwohlsein oder Fieber. Das Risiko einer Myopathie steigt bei gleichzeitiger Verabreichung von Fibraten (Fenofibrat, Gemfibrozil), Nefazodon, Cyclosporin, Makroliden (Clarithromycin, Erythromycin), HIV-Proteasehemmern (Ritonavir), Antimykotika der Azolgruppe (Itraconazol, Ketoconazol). Darüber hinaus ist die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie bei Patienten mit schwerem Nierenversagen höher. Bei der Verschreibung eines Arzneimittels sollte der Arzt den Patienten vor der Möglichkeit dieser Krankheit, ihren Symptomen und der Notwendigkeit warnen, sich bei ihrer Entwicklung sofort an einen Spezialisten zu wenden.

Bei Patienten mit vermuteter oder diagnostizierter Myopathie ist ein Absetzen von Simvastol erforderlich.

Patienten im gebärfähigen Alter müssen während des gesamten Zeitraums der Einnahme des Arzneimittels zuverlässige Verhütungsmittel anwenden. Wenn während der Behandlung eine Schwangerschaft auftritt, wird das Medikament abgesetzt und die Frau sollte vor dem möglichen Risiko für den Fötus gewarnt werden.

Das Absetzen von lipidsenkenden Arzneimitteln während der Schwangerschaft hat keinen signifikanten Einfluss auf das Ergebnis einer Langzeittherapie der primären Hypercholesterinämie.

Mit dem Auftreten von Myalgie, Myasthenia gravis und / oder einem deutlichen Anstieg der CPK-Aktivität sollte die Anwendung von Simvastol abgebrochen werden.

Wenn die nächste Dosis versehentlich versäumt wird, sollte sie eingenommen werden, sobald Sie sich erinnern, vorausgesetzt, dies bedeutet nicht, dass Sie zwei Dosen gleichzeitig einnehmen.

Bei schwerem Nierenversagen sollte die Behandlung unter Überwachung der Nierenfunktion durchgeführt werden.

Der Patient sollte vor Beginn der Therapie und während der gesamten Einnahme von Simvastol eine Cholesterin-Diät einhalten.

Die Wirkung des Arzneimittels auf die Fähigkeit des Patienten, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren, wurde nicht nachgewiesen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Der Anstieg des Myopathierisikos wird durch die gleichzeitige Anwendung von Zytostatika, Fibraten, Immunsuppressiva, Nefazodon, Erythromycin, Clarithromycin, Antimykotika der Azolgruppe, HIV-Proteasehemmern, hohen Dosen von Nikotinsäure, Telithromycin, zusätzlich in hohen Dosen von Simvastatin - Danclosin beeinflusst Amiodaron, Verapamil, Diltiazem.

Die Bioverfügbarkeit von Simvastatin wird durch Colestipol und Colestyramin verringert. Um eine additive Wirkung zu erzielen, sollte Simvastol daher unter gleichzeitiger Therapie frühestens 4 Stunden nach den angegebenen Mitteln eingenommen werden.

Das Medikament erhöht den Digoxinspiegel im Blutplasma.

Simvastatin erhöht die Wirkung oraler Antikoagulanzien (einschließlich Phenprocoumon, Warfarin) und das Blutungsrisiko. Daher ist es vor Beginn der kombinierten Behandlung erforderlich, die Blutgerinnungsparameter des Patienten zu bestimmen und diese in der ersten Therapieperiode regelmäßig zu überwachen. Nach Erreichen eines stabilen Prothrombinzeitniveaus wechseln sie zu einer Standardbehandlung mit Antikoagulanzien. Wenn Sie die Dosis des Arzneimittels ändern oder die Einnahme abbrechen, sollten Sie das obige Schema zur Überwachung der Prothrombinzeit verwenden.

Unter Monotherapie hat Simvastol keinen Einfluss auf die Laborparameter der Prothrombinzeit und auf ein erhöhtes Blutungsrisiko.

Grapefruitsaft erhöht die Hemmaktivität gegen HMG-CoA-Reduktase im Blutplasma signifikant.

Analoge

Simvastol-Analoga sind: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovat

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen bis 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Simvastol

Laut Bewertungen wird Simvastol recht erfolgreich für Indikationen eingesetzt. Mit diesem wirksamen und kostengünstigen Medikament können Sie die Cholesterinkonzentration bei Hypercholesterinämie senken und das Risiko von Komplikationen durch das Herz-Kreislauf-System minimieren.

Der Preis von Simvastol in Apotheken

Der ungefähre Preis für Simvastol 10 mg beträgt 180-216 Rubel. (pro Packung mit 28 Tabletten). Die Kosten für Tabletten mit einer Dosierung von 20 mg betragen durchschnittlich 280-320 Rubel. (Die Packung enthält 28 Tabletten).

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!