Singular
Singulair: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Singulair
ATX-Code: R03DC03
Wirkstoff: Montelukast (Montelukast)
Hersteller: Merck Sharp and Dome B. V. (Niederlande)
Beschreibung und Foto-Update: 13.08.2019
Preise in Apotheken: ab 699 Rubel.
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Singular ist ein Leukotrienrezeptorblocker, ein entzündungshemmendes Medikament gegen Bronchospastika.
Form und Zusammensetzung freigeben
Singularia Darreichungsformen:
- Kautabletten: bikonvex, rosa, mit SINGULAIR-Gravur auf der einen Seite, auf der anderen Seite: für ovale Tabletten - MSD 711, für runde Tabletten - MSD 275 (7 Stück in einer Blisterpackung, in einem Karton 1, 2 oder 4 Blisterpackungen);
- beschichtete Tabletten: quadratische Form mit abgerundeten Kanten, helle Cremefarbe, mit SINGULAIR-Gravur auf der einen Seite, auf der anderen Seite - MSD 117 (7 Stück in einer Blisterpackung, in einem Karton 1, 2 oder 4 Blisterpackungen).
1 Kautablette enthält:
- Wirkstoff: Montelukast-Natrium - 4,16 mg oder 5,2 mg, was 4 mg oder 5 mg freier Säure entspricht;
- Hilfskomponenten: Kirschgeschmack, Mannit, Hyprolose (Hydroxypropylcellulose), Croscarmellose-Natrium, mikrokristalline Cellulose, Eisenoxidrot, Magnesiumstearat, Aspartam.
1 beschichtete Tablette enthält:
- Wirkstoff: Montelukast-Natrium - 10,4 mg, was 10 mg freier Säure entspricht;
- Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat, Hydroxypropylcellulose (Hyprolose), mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Croscarmellose-Natrium;
- Schalenzusammensetzung: Hypromellose (Methylhydroxypropylcellulose), Hyprolose, gelbes Eisenoxid (E172), rotes Eisenoxid (E172), Titandioxid (E171), Carnaubawachs.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Cysteinyl-Leukotriene (LTC 4, LTD 4, LTE 4) sind potente Entzündungsmediatoren, Eicosanoide, die von einer Vielzahl von Zellen (einschließlich Eosinophilen und Mastzellen) sekretiert werden können. Diese wichtigen proasthmatischen Mediatoren können an die Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptoren binden. CysLT 1- Rezeptoren (Typ I-Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptoren) sind in den menschlichen Atemwegen (einschließlich Makrophagen und glatten Bronchialmuskelzellen) und anderen proinflammatorischen Zellen (einschließlich Eosinophilen und einigen myeloischen Stammzellen) vorhanden.
Cysteinyl-Leukotriene korrelieren mit der Pathophysiologie von allergischer Rhinitis und Asthma bronchiale. Die Ursache für allergische Rhinitis-Symptome ist die Freisetzung von Cysteinyl-Leukotrienen aus entzündungsfördernden Zellen der Nasenschleimhaut während der frühen und späten Phase einer allergischen Reaktion, die sich entwickelt, wenn sie einem Allergen ausgesetzt wird. Der intranasale Test mit Cysteinyl-Leukotrienen zeigte einen Anstieg des Widerstands der Nasenluftwege und Symptome einer Verstopfung der Nase. Bei Asthma entwickeln sich folgende Leukotrien-vermittelte Effekte: eine Zunahme der Anzahl von Eosinophilen, eine Zunahme der Gefäßpermeabilität, eine Zunahme der Schleimsekretion, Bronchospasmus.
Bei oraler Einnahme ist Montelukast hoch aktiv und verbessert die Entzündung bei Asthma bronchiale signifikant. Gemäß pharmakologischer und biochemischer Analyse bindet die Substanz selektiv und mit hoher Affinität an CysLT 1 -Rezeptoren, interagiert jedoch nicht mit anderen pharmakologisch wichtigen Rezeptoren in den Atemwegen (cholinerge, Prostaglandin- oder β-adrenerge Rezeptoren). Aufgrund seiner Fähigkeit, an CysLT 1- Rezeptoren zu binden, hemmt Montelukast die physiologische Wirkung der Cysteinyl-Leukotriene LTC 4, LTD 4 und LTE 4 und übt keine stimulierende Wirkung auf diese Rezeptoren aus.
Montelukast ist in der Lage, CysLT-Rezeptoren in den Atemwegen zu hemmen, was durch seine Fähigkeit belegt wird, die Entwicklung eines Bronchospasmus als Reaktion auf die LTD 4- Inhalation bei Patienten mit Asthma bronchiale zu blockieren. Um den durch LTD 4 induzierten Bronchospasmus zu stoppen , ist eine Dosis von 5 mg ausreichend.
Die orale Verabreichung von Montelukast führt innerhalb von 2 Stunden zu einer Bronchodilatation und kann die durch β 2 -Adrenomimetika induzierte Bronchodilatation ergänzen.
Bei mehr als 10 mg einmal täglich nimmt die Wirksamkeit von Montelukast nicht zu.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Montelukast schnell und fast vollständig resorbiert. Die durchschnittliche orale Bioverfügbarkeit beträgt 64%. Bei erwachsenen Patienten, die 10 mg Montelukast auf leeren Magen einnehmen, wird die maximale Konzentration der Substanz im Blutplasma nach 3 Stunden beobachtet. Die Einnahme des Arzneimittels mit der Nahrung hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit und die maximale Konzentration.
Montelukast bindet zu mehr als 99% an Blutplasmaproteine. Das Verteilungsvolumen im Zustand der Gleichgewichtskonzentration beträgt 8 bis 11 Liter.
Studien an Ratten mit radioaktiv markiertem Montelukast zeigten eine minimale Penetration der Substanz durch die Blut-Hirn-Schranke. Zusätzlich waren 24 Stunden nach der Verabreichung die Konzentrationen des markierten Arzneimittels in allen anderen Geweben minimal.
Montelukast wird weitgehend metabolisiert. Bei der Untersuchung der therapeutischen Dosen bei Kindern und Erwachsenen wird die Konzentration von Montelukast-Metaboliten im Gleichgewicht im Plasma nicht bestimmt.
In-vitro-Studien mit menschlichen Lebermikrosomen haben gezeigt, dass Cytochrom P 450- Isoenzyme (2C8, 2C9 und 3A4) am Metabolismus von Montelukast beteiligt sind. Studien haben auch gezeigt, dass diese Substanz in therapeutischer Konzentration im Blutplasma die Cytochrom P 450- Isoenzyme (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 und 2D6) nicht hemmt.
Bei gesunden Erwachsenen beträgt die Plasma-Clearance von Montelukast durchschnittlich 45 ml / min. Montelukast und seine Metaboliten werden fast vollständig über die Galle ausgeschieden, was in Studien bestätigt wird: Bei oraler Verabreichung von radioaktiv markiertem Montelukast werden 86% der erhaltenen Dosis innerhalb von 5 Tagen über den Kot und weniger als 0,2% über den Urin ausgeschieden.
Die Halbwertszeit von Montelukast bei jungen gesunden Erwachsenen beträgt 2,7–5,5 Stunden. Bei oraler Einnahme über 50 mg bleibt die Pharmakokinetik dieser Substanz nahezu linear. Bei Einnahme in den Morgen- und Abendstunden ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht. Bei mehrmaliger Einnahme von mehr als 10 mg pro Tag kommt es zu einer mäßigen Kumulierung des Wirkstoffs im Plasma (ca. 14%).
Die Pharmakokinetik von Montelukast bei Männern und Frauen ist ähnlich. Es gab keine Unterschiede in den klinisch signifikanten pharmakokinetischen Wirkungen bei Vertretern verschiedener Rassen.
Bei einmaliger oraler Verabreichung von Montelukast in einer Dosis von 10 mg sind die Bioverfügbarkeit und das pharmakokinetische Profil bei jungen und älteren Patienten ähnlich, bei älteren Patienten ist die Plasma-Halbwertszeit der Substanz jedoch etwas länger.
Bei Patienten mit klinischen Manifestationen von Leberzirrhose und leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz verlangsamt sich der Metabolismus von Montelukast. Bei einer Einzeldosis von 10 mg der Substanz vergrößert sich die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve AUC um etwa 41%. Im Vergleich zu gesunden Menschen erhöht sich bei solchen Patienten die Eliminationszeit von Montelukast leicht (die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit beträgt 7,4 Stunden). Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik von Montelukast bei Personen mit schwerer Leberfunktionsstörung vor (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala).
Da Montelukast und seine Metaboliten nicht im Urin ausgeschieden werden, liegen keine Daten zur Pharmakokinetik der Substanz bei Patienten mit Niereninsuffizienz vor.
Anwendungshinweise
4 mg Kautabletten
- Asthma bronchiale - Vorbeugung und Langzeitbehandlung zur Kontrolle der Tag- und Nachtsymptome der Krankheit bei Kindern ab zwei Jahren;
- allergische Rhinitis - Linderung der Symptome bei Kindern ab zwei Jahren.
5 mg Kautabletten und Filmtabletten
- Asthma bronchiale - Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren (für Kautabletten 5 mg) oder ab 15 Jahren (für beschichtete Tabletten), um Tag- und Nachtsymptome der Krankheit zu verhindern, Bronchospasmus während des Trainings, einschließlich der Behandlung von Patienten mit Bronchien Asthma mit Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure;
- Linderung der Tag- und Tagessymptome einer saisonalen und mehrjährigen allergischen Rhinitis bei Patienten über 6 Jahre (für Kautabletten 5 mg) oder ab 15 Jahren (für beschichtete Tabletten).
Kontraindikationen
- Alter bis zu 2 Jahren;
- Überempfindlichkeit gegen einzelne Komponenten.
Zusätzlich für Kautabletten:
- Phenylketonurie;
- Alter bis zu 6 Jahren (für Kautabletten 5 mg).
Zusätzlich für beschichtete Tabletten:
- Alter bis zu 15 Jahren;
- Syndrom der Glukose-Galaktose-Malabsorption, Laktasemangel, Laktoseintoleranz.
Die Anwendung von Singular während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur möglich, wenn die erwartete Wirkung der Therapie für die Mutter die potenzielle Bedrohung für den Fötus oder das Kind überwiegt.
Gebrauchsanweisung für Singular: Methode und Dosierung
Die Tabletten werden unabhängig von der Nahrungsaufnahme 1 Mal pro Tag oral eingenommen.
Bei der Behandlung von Asthma bronchiale wird das Medikament abends bei allergischer Rhinitis eingesetzt - zu jeder für den Patienten günstigen Tageszeit. Bei Asthma bronchiale mit begleitender allergischer Rhinitis nimmt der Patient die Dosis abends einmal täglich ein.
Empfohlene Tagesdosis von Singular:
- Patienten über 15 Jahre: 1 beschichtete Tablette - 10 mg;
- Kinder im Alter von 6 bis 14: 1 Kautablette - 5 mg;
- Kinder von 2 bis 5 Jahren: 1 Kautablette - 4 mg.
Die therapeutische Wirkung des Arzneimittels entwickelt sich am ersten Tag.
Der Patient muss weiterhin Pillen einnehmen, nicht nur mit einer Verschlimmerung von Asthma bronchiale, sondern auch während des Zeitraums, in dem die Symptome von Asthma bronchiale kontrolliert werden.
Bei Nierenversagen, leichter und mittelschwerer Leberfunktionsstörung benötigen ältere Patienten keine Dosisanpassung.
Nebenwirkungen
In der Zeit nach der Registrierung des Drogenkonsums festgestellte unerwünschte Wirkungen:
- seitens des Herz-Kreislauf-Systems: Herzklopfen;
- infektiöse und parasitäre Pathologien: Infektionen der oberen Atemwege;
- seitens des Blutgerinnungssystems: Tendenz zu vermehrten Blutungen;
- von der Psyche: Angst, Unruhe (einschließlich Feindseligkeit, aggressives Verhalten), Aufmerksamkeitsstörungen, Orientierungslosigkeit, pathologische Träume, Schlaflosigkeit, Halluzinationen, psychomotorische Aktivität (einschließlich Angst, Reizbarkeit, Zittern), Gedächtnisstörungen, Somnambulismus, Depressionen, Selbstmordgedanken und -verhalten;
- vom Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie; sehr selten - eosinophile Leberinfiltration;
- aus dem Verdauungssystem: Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Pankreatitis;
- vom Nervensystem: Schläfrigkeit, Schwindel, Parästhesie oder Hypästhesie; sehr selten - Krämpfe;
- aus den Atemwegen: Lungeneosinophilie, Nasenbluten;
- aus der Leber und den Gallenwegen: eine Erhöhung der Aktivität von Alaninaminotransferase (ALT) und Aspartataminotransferase (AST) im Blut; sehr selten - Hepatitis (einschließlich hepatozellulärer, cholestatischer oder gemischter Leberschäden);
- allergische Reaktionen: Urtikaria, Angioödem;
- aus dem Bewegungsapparat: Myalgie, Muskelkrämpfe, Arthralgie;
- seitens der Haut und des Unterhautgewebes: Juckreiz, Hautausschlag, Neigung zu Hämatomen, Erythema multiforme, Erythema nodosum;
- aus dem Harnsystem: bei Kindern - Enuresis;
- Allgemeine Reaktionen: Ödeme, Asthenie (Schwäche) oder erhöhte Müdigkeit, Pyrexie.
Singular ist bei den meisten Patienten gut verträglich, die Nebenwirkungen sind normalerweise mild und erfordern keinen Therapieabbruch.
Überdosis
In klinischen Studien zur Langzeitbehandlung (22 Wochen) von Patienten mit Asthma bronchiale mit einer Tagesdosis des Arzneimittels von bis zu 200 mg und einer kurzen (ca. 1 Woche) Anwendung von Singular mit einer Tagesdosis von bis zu 900 mg wurden keine Überdosierungssymptome festgestellt.
In der Zeit nach der Registrierung und im Verlauf klinischer Studien bei Kindern und Erwachsenen, in denen mindestens 1000 mg Singular pro Tag eingenommen wurden, wurden Fälle einer akuten Überdosierung gemeldet. Labor- und klinische Daten zeigen die Vergleichbarkeit der Sicherheitsprofile des Arzneimittels bei Kindern, Erwachsenen und älteren Patienten. Die häufigsten Nebenwirkungen (Unruhe, Schläfrigkeit, Bauchschmerzen, Durst, Erbrechen, Kopfschmerzen) stimmen mit dem Sicherheitsprofil des Arzneimittels überein.
Es gibt keine spezifischen Informationen zur Behandlung der Überdosierung von Singular. Bei akuter Überdosierung wird eine symptomatische Behandlung empfohlen. Es liegen keine Daten zur Wirksamkeit der Hämodialyse oder Peritonealdialyse von Montelukast vor.
spezielle Anweisungen
Bei einer bestätigten Allergie gegen Acetylsalicylsäure und andere nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs) ist ihre gleichzeitige Verabreichung mit Montelukast kontraindiziert, da eine durch NSAIDs verursachte Bronchokonstriktion nicht vollständig verhindert werden kann.
Singular wird nicht zur Behandlung von akuten Anfällen von Bronchialasthma empfohlen. Um Anfälle von Asthma bronchiale zu stoppen, sollte der Patient immer Notfallmedikamente bei sich haben - kurz wirkende inhalative Beta2-Agonisten. Während einer Verschlimmerung von Asthma sollten Sie die Einnahme des Arzneimittels nicht abbrechen.
Bei der Verschreibung des Arzneimittels ist es unmöglich, inhalative oder orale Glukokortikosteroide (GCS) abrupt abzubrechen. Es ist zulässig, die Dosis des gleichzeitig verwendeten GCS unter Aufsicht eines Arztes schrittweise zu reduzieren. Eine starke Verringerung der Dosis systemischer Kortikosteroide kann einen Hautausschlag, sich verschlechternde Lungensymptome, die Entwicklung von Eosinophilie, Herzkomplikationen und / oder Neuropathie sowie systemische eosinophile Vaskulitis verursachen.
Da vor dem Hintergrund der Anwendung von Singular das Risiko neuropsychiatrischer Störungen besteht, sollte der Patient vor der Möglichkeit ihrer Entwicklung und der Notwendigkeit gewarnt werden, sich sofort an den behandelnden Arzt zu wenden, wenn unerwünschte Symptome auftreten.
Erwachsenen Patienten wird empfohlen, beim Fahren von Fahrzeugen und Mechanismen vorsichtig zu sein, da das Risiko von Nebenwirkungen wie Schwindel und Schläfrigkeit besteht.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Klinische Studien zur Wirkung von Singular auf die Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt. Nach den Daten der Verwendung nach der Registrierung wurden Fälle der Entwicklung angeborener Defekte der Gliedmaßen bei Neugeborenen, deren Mütter das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen hatten, registriert. Die meisten dieser Frauen nahmen auch andere Medikamente zur Behandlung von Asthma bronchiale ein, weshalb kein kausaler Zusammenhang zwischen der Entwicklung angeborener Defekte der Extremitäten und der Anwendung von Singular festgestellt wurde.
Es liegen keine Daten zur Ausscheidung des Arzneimittels in die Muttermilch vor.
Die Anwendung von Singular während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur in Fällen möglich, in denen der potenzielle Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus / das Kind überwiegt.
Verwendung im Kindesalter
Gemäß den Anweisungen wird Singular zur Behandlung von Kindern der folgenden Alterskategorien verwendet:
- Kautabletten 4 mg - ab 2 Jahren;
- Kautabletten 5 mg - ab 6 Jahren;
- beschichtete Tabletten - ab 15 Jahren.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung von Singular erforderlich.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Bei der Behandlung von Menschen mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist eine Dosisanpassung von Singular nicht erforderlich.
Anwendung bei älteren Menschen
Bei der Behandlung älterer Patienten ist keine Dosisanpassung von Singular erforderlich.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Singulair ist zur gleichzeitigen Anwendung mit Arzneimitteln zur Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Asthma bronchiale und / oder zur Behandlung von allergischer Rhinitis indiziert.
Die empfohlene therapeutische Dosis von Montelukast hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Theophyllin, Prednisolon, Prednison, Terfenadin, Warfarin, Digoxin, oralen Kontrazeptiva (Norethindron oder Ethinylestradiol).
Eine Abnahme des AUC-Wertes von Montelukast um ungefähr 40% bei gleichzeitiger Phenobarbital-Therapie erfordert keine Korrektur des Medikamentendosierungsschemas.
Das Arzneimittel kann in Kombination mit Paclitaxel, Rosiglitazon, Repaglinid und anderen Arzneimitteln verabreicht werden, die unter Beteiligung des CYP2C8-Isoenzyms metabolisiert werden.
Der Inhibitor der Isoenzyme CYP2C8 und CYP2C9 Gemfibrozil erhöht die systemische Wirkung von Montelukast um das 4,4-fache. Dieser Effekt wird jedoch nicht als klinisch signifikant angesehen und erfordert keine Dosisanpassung von Montelukast.
Klinische Studien haben gezeigt, dass Montelukast als Substrat der Isoenzyme CYP2C8, CYP3A4 und CYP2C9 keine therapeutisch signifikanten Wechselwirkungen mit anderen CYP2C8-Inhibitoren, einschließlich Trimethoprim, Itraconazol, verursacht.
Bei einer Monotherapie mit Bronchodilatatoren, die keine ausreichende Kontrolle über Asthma bronchiale bieten, ist die Verwendung von Singular eine sinnvolle Ergänzung zur Therapie. Nach Erreichen der therapeutischen Wirkung der kombinierten Behandlung kann die Dosis der Bronchodilatatoren schrittweise reduziert werden.
Analoge
Singuläre Analoga sind: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.
Lagerbedingungen
An einem vor Licht und Feuchtigkeit geschützten Ort bei Temperaturen bis zu 30 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Haltbarkeit: Kautabletten - 2 Jahre, beschichtete Tabletten - 3 Jahre.
Bewertungen von Singular
Bewertungen von Singular bestätigen seine Wirksamkeit bei der Behandlung von Kindern unterschiedlichen Alters. Zu den Vorteilen des Arzneimittels zählen häufig Geschwindigkeit, Gesundheitssicherheit und geringe Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen. Gemeldete Nebenwirkungen sind äußerst selten.
Laut Ärzten kann Singular, ein nicht hormonelles Medikament, in einigen Fällen zu einem vollwertigen Ersatz für inhalierte Kortikosteroide werden.
Der Preis von Singular in Apotheken
Der ungefähre Preis für Singulair beträgt: 14 Kautabletten 4 mg - 1059 Rubel, 14 Kautabletten 5 mg - 1060 Rubel, 14 beschichtete Tabletten, 10 mg - 1079 Rubel.
Singulair: Preise in Online-Apotheken
Medikamentenname Preis Apotheke |
Singular 5 mg Kautabletten 14 Stk. RUB 699 Kaufen |
Singular 4 mg Kautabletten 14 Stk. 784 RUB Kaufen |
Singular 10 mg Filmtabletten 14 Stk. 964 RUB Kaufen |
Singular Pillen p.p. 10 mg 14 Stk. 1018 RUB Kaufen |
Einzeltabletten kaubar. 4 mg 14 Stk. 1044 RUB Kaufen |
Einzeltabletten kaubar. 5 mg 14 Stk. 1049 RUB Kaufen |
Singular 4 mg Kautabletten 28 Stk. 1109 RUB Kaufen |
Singular 5 mg Kautabletten 28 Stk. 1135 RUB Kaufen |
Einzeltabletten werden gekaut. 5mg 28 Stk. 1345 RUB Kaufen |
Einzeltabletten werden gekaut. 4mg 28 Stk. 1348 RUB Kaufen |
Singular Pillen p.p. 10 mg 28 Stk. 1404 RUB Kaufen |
Singulair 10 mg Filmtabletten 28 Stk. 1404 RUB Kaufen |
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Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!