Pyridostigminbromid
Pyridostigminbromid: Gebrauchsanweisung und Übersichten
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Pyridostigminbromid
ATX-Code: N07AA02
Wirkstoff: Pyridostigminbromid (Pyridostigminbromid)
Hersteller: Einheitliches Unternehmensforschungs- und Produktionszentrum "Pharmzashchita" FMBA Russlands (Russland)
Beschreibung und Foto-Update: 21.11.2019
Preise in Apotheken: ab 311 Rubel.
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Pyridostigminbromid-Cholinesterase-Inhibitor; verlangsamt die Aktivität des Enzyms Acetylcholinesterase und erhöht dadurch den Spiegel des Neurotransmitters Acetylcholin im Körper.
Form und Zusammensetzung freigeben
Die Darreichungsform des Arzneimittels sind Tabletten: rund, bikonvex, fast weiß, auf einer der Seiten besteht ein Teilungsrisiko (10 Stück. In Packungen mit Zellkontur aus Polyvinylchloridfilm, in einem Karton 5 oder 10 Packungen und Anweisungen zur Verwendung von Pyridostigminbromid).
Zusammensetzung für 1 Tablette:
- Wirkstoff: Pyridostigminbromid - 60 mg;
- Hilfskomponenten: MCC (mikrokristalline Cellulose) - 431 mg; vorgelatinierte Stärke - 100 mg; Povidon - 50 mg; Glutaminsäurehydrochlorid - 2 mg; kolloidales Siliziumdioxid - 3,5 mg; Magnesiumstearat - 3,5 mg.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Pyridostigminbromid ist ein Acetylcholinesterase-Inhibitor (ACh-Inhibitor), ein indirektes Cholinomimetikum. Die Akkumulation von Acetylcholin erfolgt an Rezeptoren in cholinergen Synapsen, was zu einer stärkeren verlängerten Wirkung von Acetylcholin führt. Das Medikament wirkt hauptsächlich auf das periphere Nervensystem. Sein Wirkstoff dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein, da er eine schlechte Lipidlöslichkeit aufweist. Daher beeinträchtigt die Therapie nicht die Funktion des Zentralnervensystems (Zentralnervensystem).
Pyridostigminbromid verbessert die Übertragung neuromuskulärer Kontraktionen, verbessert die Peristaltik und den Tonus des Magen-Darm-Trakts, erhöht den Tonus der Blase und der glatten Bronchialmuskulatur, die Sekretion exokriner Drüsen und kann Bradykardie verursachen.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung von Pyridostigminbromid sind die maximalen Plasmakonzentrationen der Substanz im Blut nach 1 Stunde 40 Minuten - 3 Stunden 10 Minuten erreicht. Durch die Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 60 mg wird ein Plasmagehalt von 40 bis 60 ng / ml sichergestellt.
Bei der Untersuchung der Verwendung des Arzneimittels zur Behandlung von Patienten mit Myasthenia gravis wurde festgestellt, dass die maximale Konzentration von Pyridostigminbromid im Blut nach 3 Stunden erreicht ist. Die ersten Manifestationen der neurophysiologischen und klinischen Wirkung wurden nach 30 Minuten festgestellt und erreichten nach 2 Stunden - 2 Stunden 30 Minuten ein Maximum. Es wurde keine klare Beziehung zwischen der erhaltenen Dosis und dem Gehalt der Substanz im Blutplasma und / oder Veränderungen der myasthenischen Symptome gefunden. Es wurde jedoch festgestellt, dass nach Erreichen einer Plasmakonzentration von mehr als 100 ng / ml eine weitere Erhöhung der Dosis die klinische Wirksamkeit des Arzneimittels nicht erhöht.
Das Verteilungsvolumen der Substanz in Geweben und Organen beträgt 0,5 bis 1,7 l / kg Körpergewicht.
Pyridostigminbromid wird in der Leber unter Bildung des Hauptmetaboliten 3-Hydroxy-N-methylpyridin metabolisiert. Es wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Nach parenteraler Verabreichung beträgt T 1/2 (Halbwertszeit) aus Plasma ungefähr 1 Stunde 30 Minuten. Die orale Verabreichung des Arzneimittels erhöht T 1/2 bis 3 Stunden - 3 Stunden 30 Minuten.
Die Bioverfügbarkeit aufgrund der oralen Verabreichung des Arzneimittels variiert zwischen 8 und 20% und kann bei Patienten mit Myasthenia gravis auf 4% oder weniger abnehmen.
Anwendungshinweise
Pyridostigminbromid 60 mg Tabletten werden zur symptomatischen Behandlung von Patienten mit Myasthenia gravis empfohlen.
Kontraindikationen
Absolut:
- Asthma bronchiale, COB (chronisch obstruktive Bronchitis);
- mechanische Darmobstruktion verschiedener Ätiologien, Darmobstruktion;
- spastische Zustände (Krämpfe der glatten Muskulatur) der Organe des Magen-Darm-Trakts;
- Verstopfung oder Verstopfung der Gallenwege;
- obstruktive Uropathie;
- Entzündung der Iris des Auges (Iritis);
- Myotonie verschiedener Herkunft;
- postoperativer Schock;
- vorherige Verabreichung von depolarisierenden Muskelrelaxantien (zum Beispiel Decamethoniumbromid, Suxamethonium);
- Schwangerschafts- und Stillzeit;
- Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre;
- Überempfindlichkeit gegen Pyridostigminbromid und / oder andere Inhaltsstoffe des Arzneimittels.
Relative Kontraindikationen, bei denen die Anwendung von Pyridostigminbromid mit Vorsicht empfohlen wird, sind Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, akuter Myokardinfarkt, arterielle Hypotonie, beeinträchtigte Nieren- / Leberfunktion, Magengeschwür, Diabetes mellitus, Bradykardie, Parkinsonismus, Cholelithiasis / Urolithiasis in Abwesenheit von, Zustände nach intraperitonealen Operationen an den Organen des Magen-Darm-Trakts, Hyperthyreose.
Patienten, bei denen mindestens eine der aufgeführten Krankheiten oder Zustände diagnostiziert wurde, sollten vor der Einnahme des Arzneimittels einen Arzt konsultieren.
Pyridostigminbromid, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Pyridostigminbromid-Tabletten werden oral mit Wasser eingenommen.
Die Dosis des Arzneimittels und die Dauer der Therapie, abhängig vom Krankheitsbild und der Reaktion des Patienten auf das Arzneimittel, werden vom behandelnden Arzt unter Berücksichtigung der Ergebnisse einer gründlichen medizinischen Untersuchung festgelegt.
Bei Myasthenia gravis ist eine sorgfältige individuelle Auswahl des Dosierungsschemas erforderlich.
Zur symptomatischen Therapie von Myasthenia gravis können erwachsenen Patienten 3-4 mal täglich 1 bis 3 Tabletten Pyridostigminbromid verschrieben werden. Die tägliche Dosis reicht von 180 bis 720 mg.
Die oben angegebenen Dosen werden empfohlen, die maximale Tagesdosis von 720 mg sollte jedoch nicht überschritten werden.
Nebenwirkungen
Nach den genehmigten Informationen der WHO (Weltgesundheitsorganisation) werden unerwünschte Nebenwirkungen nach der Häufigkeit der Entwicklung folgendermaßen klassifiziert: sehr häufig - mindestens 10%; oft - 1-10%; selten - 0,1–1%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%; mit unbekannter Häufigkeit - Es ist nicht möglich, die Häufigkeit des Auftretens aus den verfügbaren Daten zu bestimmen.
Mögliche negative Nebenwirkungen von Systemen und Organen aufgrund der Verwendung von Pyridostigminbromid:
- Herz-Kreislauf-System: mit unbekannter Häufigkeit - Arrhythmien (einschließlich Bradykardie, Tachykardie, atrioventrikulärer Blockade) sowie Hypotonie;
- Sehorgan: mit unbekannter Frequenz - Tränenfluss, Miosis, Verletzung der Akkommodation des Auges;
- Atmungssystem, Brust- und Mediastinalorgane: mit unbekannter Häufigkeit - eine Kombination von Bronchospasmus mit erhöhter Sekretion von Bronchialdrüsen;
- Magen-Darm-Trakt: mit unbekannter Häufigkeit - Übelkeit / Erbrechen, Durchfall, krampfhafte Bauchschmerzen, gastrointestinale Hyperkinesie, Hypersalivation (erhöhter Speichelfluss);
- Haut und Unterhautfett: mit unbekannter Häufigkeit - ein Hautausschlag, der kurz nach Therapieende von selbst verschwindet; Hyperhidrose (vermehrtes Schwitzen);
- Bewegungsapparat und Bindegewebe: mit unbekannter Häufigkeit - Tremor, Myofibrillation, erhöhte Muskelschwäche, Muskelhypotonie;
- Harnsystem: mit unbekannter Häufigkeit - häufiger Harndrang.
Diese Nebenwirkungen können sowohl Anzeichen einer Überdosierung sein als auch sich auf die Symptome einer cholinergen Krise beziehen. Daher muss die wahre Ursache der Symptome ermittelt werden. Um cholinomimetische Reaktionen zu eliminieren, wird Atropinsulfat bei Bedarf in einer Dosis von 1-2 mg subkutan, intramuskulär oder langsam intravenös angewendet.
Im Falle einer Verschlimmerung der in den Anweisungen angegebenen Nebenwirkungen oder der Manifestation negativer Reaktionen, die oben nicht beschrieben wurden, sollten Sie einen Arzt konsultieren.
Überdosis
Im Falle einer unbeabsichtigten Überdosierung von Pyridostigminbromid sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen.
Überdosierungssymptome sind erhöhter Speichelfluss und / oder Tränenfluss, Hautrötung, Hyperhidrose, Schwäche, erhöhte Müdigkeit, Miosis (Pupillenverengung), verschwommenes Sehen, Schwindel, Übelkeit / Erbrechen, unkontrolliertes Wasserlassen und Stuhlgang, Koliken, Muskelparalyse (infolge neuromuskulärer) Blockade), Lungenödem, Bronchospasmus, Blutdrucksenkung, Bradykardie und Reflextachykardie.
Darüber hinaus ist aufgrund einer Vergiftung die Entwicklung einer cholinergen Krise möglich, deren Symptome durch eine ausgeprägte oder zunehmende Muskelschwäche bis zur lebensbedrohlichen Lähmung des Atmungszentrums durch den Patienten gekennzeichnet sind. ein starker Blutdruckabfall bis zum Gefäßkollaps; eine Abnahme der Herzfrequenz bis zu einem vollständigen Herzstillstand oder eine paradoxe Zunahme der Herzfrequenz (sogenannte Reflextachykardie).
Um eine Überdosis mit oraler Verabreichung von Pyridostigminbromid zu behandeln, muss die Einnahme des Arzneimittels sofort abgebrochen, dann der Magen des Patienten gespült und Enterosorbentien, beispielsweise Aktivkohle, verabreicht werden.
Wenn eine cholinerge Krise diagnostiziert wird, wird das Medikament sofort abgesetzt und Atropinsulfat wird langsam in einer Dosis von 1–2 mg intravenös injiziert. Bietet Herzfrequenzkontrolle. Je nach Wert kann die Injektion nach 2 bis 4 Stunden wiederholt werden. Gleichzeitig erhalten sie die Durchgängigkeit der Atemwege aufrecht und atmen nach Bedarf künstlich. Im Falle eines Herzstillstands wird eine Reihe von Maßnahmen zur Aufrechterhaltung der Durchblutung angewendet (Herzmassage). Es werden Maßnahmen ergriffen, um das Wasser-Salz-Gleichgewicht des Patienten wiederherzustellen.
spezielle Anweisungen
In besonderen Fällen kann Pyridostigminbromid nur nach gründlicher Abwägung des Risikos negativer Nebenwirkungen und des erwarteten positiven klinischen Effekts verschrieben werden und sollte bei Patienten mit Magengeschwüren, Asthma bronchiale, dekompensierter Herzinsuffizienz, Thyreotoxikose, Epilepsie sowie bei Patienten mit Myokardinfarkt mit äußerster Vorsicht angewendet werden …
Es wird empfohlen, das Medikament bei Patienten mit Arrhythmien, Bradykardie (verminderte Herzfrequenz), Diabetes mellitus, eingeschränkter Nierenfunktion (falls erforderlich, Dosierungsschema angepasst), Parkinsonismus, früheren Lebererkrankungen sowie nach intraperitonealen Operationen an den Organen des Magen-Darm-Trakts mit Vorsicht anzuwenden …
Nach einer Thymektomie (chirurgische Entfernung der Thymusdrüse) oder einer zusätzlichen Therapie wie Steroiden oder Immunsuppressiva ist der Bedarf an Pyridostigminbromid in der Regel erheblich reduziert.
Es ist nicht erforderlich, die nächste Dosis zu erhöhen, wenn die vorherige Dosis versäumt wurde. Die Behandlung sollte gemäß dem vorgeschriebenen Dosierungsschema fortgesetzt werden. Sie können die Therapie auch nicht abbrechen, ohne vorher einen Arzt zu konsultieren, da sich die Symptome von Myasthenia gravis wieder verschlimmern können.
Patienten mit früheren Lebererkrankungen müssen eine regelmäßige Überwachung ihrer Funktion sicherstellen.
Während des gesamten Therapieverlaufs ist es den Patienten strengstens untersagt, Alkohol zu trinken.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Aufgrund der Tatsache, dass Pyridostigminbromid die Sehschärfe verringert, sollten Sie während der Einnahme des Arzneimittels auf das Fahren und Arbeiten mit anderen komplexen Mechanismen verzichten.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Sicherheit der Verwendung von Pyridostigminbromid zur Behandlung von schwangeren und stillenden Frauen wurde nicht untersucht.
Nach den Ergebnissen von Studien an Tieren wurde die teratogene Wirkung des Arzneimittels bei oraler Einnahme nicht festgestellt. Die fetotoxische Wirkung von Pyridostigminbromid wurde nachgewiesen. Es ist auch bekannt, dass die Verabreichung von Anticholinesterase während der Schwangerschaft eine Frühgeburt hervorrufen kann. Die Wahrscheinlichkeit einer vorzeitigen Entbindung ist bei schwangeren Frauen, die im dritten Trimester einen ACh-Hemmer einnehmen, höher. Im Zusammenhang mit dem Vorstehenden ist die Ernennung des Arzneimittels während der Schwangerschaft nur nach einer umfassenden Bewertung des Verhältnisses der erwarteten positiven Wirkung für die Mutter und des potenziellen Risikos für die Entwicklung des Fötus zulässig.
Da Pyridostigminbromid in die Muttermilch ausgeschieden wird, sollte das Arzneimittel während der Stillzeit nicht angewendet werden. Wenn der Therapietermin von entscheidender Bedeutung ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.
Verwendung im Kindesalter
Pyridostigminbromid ist in der Pädiatrie zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Mit äußerster Vorsicht wird das Medikament zur Behandlung von Patienten mit früheren Nierenerkrankungen eingesetzt.
Bis zu 75% des Pyridostigminbromids werden unverändert über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden. Daher wird das Medikament im Falle eines Nierenversagens in niedrigeren Dosen verschrieben. Bei Patienten mit einem Kreatininspiegel von 2 mg / dl wird empfohlen, die Hälfte der Erhaltungsdosis zu verwenden oder das Intervall zwischen den Dosen zu verdoppeln.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Mit äußerster Vorsicht wird das Medikament zur Behandlung von Patienten mit früheren Lebererkrankungen eingesetzt.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Mögliche pharmakologische Wechselwirkung von Pyridostigminbromid mit anderen gleichzeitig verwendeten Arzneimitteln / Substanzen:
- depolarisierende Muskelrelaxantien (zum Beispiel Succinylcholin): ihre Wirkung wird verstärkt;
- andere Cholinesterasehemmer oder Cholinomimetika: können die Wirksamkeit des Arzneimittels verbessern;
- Morphin und seine Derivate: Eine Erhöhung ihrer cholinomimetischen Wirkung ist möglich;
- Atropin: Reduziert die Nebenwirkungen von Pyridostigminbromid auf das Myokard, die Speicheldrüsen, die Bronchialmuskeln, die Augen und den Darm. verändert nicht die nikotinergische Wirkung auf die Skelettmuskulatur;
- Methylcellulose: hemmt die Absorption des Arzneimittels vollständig;
- Aktivkohle: adsorbiert Pyridostigminbromid fast vollständig;
- Aminoglycoside (Kanamycin, Streptomycin, Neomycin, Gentamicin usw.), Polypeptidantibiotika (Colistin, Polymyxin), einige andere Antibiotika (Clindamycin, Oxytetracyclin, Lincomycin), Lithiumpräparate, Antiarrhythmika (Procainamid, Chinidin, Propranicilylamin), Transenyl Benzodiazepin-Reihe und Phenothiazine (Chlorpromazin): können die Wirkung von Pyridostigminbromid schwächen, was zur Entwicklung myasthenischer Symptome führen kann;
- hochdosierte Kortikosteroide: können die Wirkung des Arzneimittels verringern.
Sie sollten Ihren Arzt immer über die Einnahme anderer Arzneimittel während der Pyridostigminbromid-Therapie informieren.
Analoge
Analoga von Pyridostigminbromid sind Axamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin usw.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen bis 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Pyridostigminbromid
Gegenwärtig wird Myasthenia gravis als eine ziemlich häufige Krankheit angesehen, bei der die Anzahl der Patienten in allen Altersgruppen jährlich zunimmt. Es stört die Arbeitsfähigkeit, verringert die Lebensqualität, führt zu Behinderungen der Patienten und kann ohne Therapie zum Tod führen. Daher ist Pyridostigminbromid in der Liste der lebenswichtigen und essentiellen Arzneimittel (lebenswichtige und essentielle Arzneimittel) enthalten.
Zuvor wurden in anderen Ländern hergestellte Medikamente zur Behandlung der Krankheit eingesetzt, was häufig der Grund für den mangelnden Handel war. Das bundesstaatliche Einheitsunternehmen des Bundesamtes für Medizin und Biologie Russlands hat 2017 die Produktion eines ähnlichen Arzneimittels eröffnet. Aufgrund des jüngsten Produktionsstarts gibt es nur wenige Patientenbewertungen von Pyridostigminbromid, aber alle sind positiv.
Preis für Pyridostigminbromid in Apotheken
Der ungefähre Preis für 60 mg Pyridostigminbromid für 50 Tabletten in einer Packung beträgt 325 Rubel; 100 Stück. in der Packung - 593 Rubel.
Pyridostigminbromid: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Pyridostigminbromid 60 mg Tabletten 50 Stk. RUB 311 Kaufen |
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Pyridostigminbromid 60 mg Tabletten 50 Stk. 349 r Kaufen |
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Pyridostigminbromid-Tabletten 60 mg 100 Stk. RUB 619 Kaufen |
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Pyridostigminbromid 60 mg Tabletten 100 Stk. RUB 619 Kaufen |
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
