Lerkamen 10
Lerkamen 10: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Lerkamen 10
ATX-Code: C08CA13
Wirkstoff: Lercanidipin (Lercanidipinum)
Produzent: Berlin-Chemie, AG (Deutschland)
Beschreibung und Foto-Update: 25.10.2008
Preise in Apotheken: ab 303 Rubel.
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Lerkamen 10 ist ein selektiver langsamer Kalziumkanalblocker.
Form und Zusammensetzung freigeben
Lerkamen 10 wird in Form von Filmtabletten hergestellt: bikonvex, rund, von hellgelb bis hellgelb, mit einem Risiko auf einer Seite (in Blasen von 7, 14 oder 15 Stk., In einem Karton 1 Blister von 7 oder 14 Stk., 2 Blasen zu 14 Stk., 4 oder 6 Blasen zu 15 Stk.).
Zusammensetzung von 1 Tablette:
- Wirkstoff: Lercanidipinhydrochlorid - 0,01 g;
- Hilfskomponenten: Magnesiumstearat - 0,001 g; Povidon K-30 - 0,004 5 g; Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) - 0,015 5 g; mikrokristalline Cellulose - 0,039 g; Lactosemonohydrat - 0,03 g;
- Schale: Opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (Eisenfarbstoff Gelboxid - 0,000 037 g; Makrogol 6000 - 0,000 3 g; Titandioxid - 0,000 6 g; Talk - 0,000 15 g; Hypromellose - 0,001 913 g).
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Der Wirkstoff Lerkamena 10 - Lercanidipin ist ein Derivat von Dihydropyridin, das den Transmembranfluss von Calciumionen in die Zellen der glatten Gefäßmuskulatur hemmt. Der Mechanismus seiner blutdrucksenkenden Wirkung beruht auf einer direkten entspannenden Wirkung auf glatte Gefäßmuskelzellen, wodurch der gesamte periphere Widerstand abnimmt.
Aufgrund des hohen Membranverteilungskoeffizienten hat Lercanidipin trotz einer relativ kurzen Halbwertszeit aus Blutplasma eine verlängerte blutdrucksenkende Wirkung.
Lercanidipin hat aufgrund seiner hohen Gefäßselektivität keine negative inotrope Wirkung. Bei der Einnahme entwickelt sich allmählich eine Vasodilatation, wodurch nur in seltenen Fällen eine akute arterielle Hypotonie mit Reflextachykardie auftritt.
Lercanidipin ist eine racemische Mischung der (+) R- und (-) S-Enantiomere. Seine blutdrucksenkende Wirkung beruht hauptsächlich auf dem S-Enantiomer.
Pharmakokinetik
Die wichtigsten pharmakokinetischen Eigenschaften von Lercanidipin:
- Resorption: nach oraler Verabreichung vollständig resorbiert; Mit max (maximale Konzentration im Blutplasma) wird nach 1,5–3 Stunden erreicht und beträgt nach Einnahme von 10 bzw. 20 mg Lercanidipin 3,3 ± 2,09 oder 7,66 ± 5,90 ng pro ml; (+) - R- und (-) S-Enantiomere von Lercanidipin haben ein ähnliches pharmakokinetisches Profil - das gleiche TC max (Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration), T½ (Halbwertszeit); Werte C maxund die AUC (Fläche unter der Kurve - Konzentrationszeit) ist für das (-) - S-Enantiomer 1,2-mal höher; In In-vivo-Experimenten wurde keine gegenseitige Umwandlung von Enantiomeren beobachtet. Die absolute Bioverfügbarkeit von Lercanidipin bei oraler Einnahme nach den Mahlzeiten während des ersten Durchgangs durch die Leber beträgt ungefähr 10%. Bei Einnahme auf leeren Magen wird der Bioverfügbarkeitswert um 1/3 niedriger. Wenn es spätestens 2 Stunden nach einer fettreichen Mahlzeit eingenommen wird, erhöht es sich um das Vierfache (in diesem Zusammenhang sollte es nicht nach einer Mahlzeit eingenommen werden). Bei oraler Einnahme ist seine Konzentration im Blutplasma nicht direkt proportional zur eingenommenen Dosis (nichtlineare Kinetik). seine Bioverfügbarkeit nimmt mit zunehmender Dosis aufgrund der allmählichen Sättigung des First-Pass-Metabolismus zu; der Durchschnittswert von T½ variiert zwischen 8 und 10 Stunden; die Dauer der therapeutischen Wirkung beträgt 24 Stunden;bei wiederholter Verabreichung wird seine Kumulation nicht beobachtet; seine Konzentration im Blutplasma bei Nierenversagen (Kreatinin-Clearance von 30 ml pro Minute) und bei Patienten unter Hämodialyse ist höher (ungefähr 70%); Da Lercanidipin hauptsächlich in der Leber metabolisiert wird, wird seine systemische Bioverfügbarkeit bei mittelschwerem bis schwerem Leberversagen wahrscheinlich zunehmen.
- Verteilung: Vom Blutplasma aus erfolgt seine Verteilung auf Organe und Gewebe weitgehend und schnell. die Verbindung mit Blutplasmaproteinen ist> 98%; Bei schwerem Leber- und / oder Nierenversagen kann sich die freie Fraktion aufgrund einer Abnahme der Proteinkonzentration im Blutplasma erhöhen.
- Metabolismus: metabolisiert unter Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms unter Bildung inaktiver Metaboliten;
- Ausscheidung: Etwa die Hälfte der eingenommenen Dosis wird über die Nieren, der Rest über den Darm ausgeschieden. Die Elimination erfolgt hauptsächlich durch Biotransformation.
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen wird Lerkamen 10 für Patienten mit essentieller Hypertonie der Schweregrade I und II verschrieben.
Kontraindikationen
Absolut:
- schweres Nierenversagen;
- schweres Leberversagen;
- Verstopfung von Blutgefäßen, die vom linken Ventrikel des Herzens ausgehen;
- Zeitraum nach Myokardinfarkt (1 Monat);
- instabile Angina;
- unbehandelte Herzinsuffizienz;
- Syndrom der Glucose-Galactose-Malabsorption, Laktasemangel, Laktoseintoleranz;
- Anwendung bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden;
- gleichzeitiger Empfang mit Grapefruitsaft;
- kombinierte Therapie mit Cyclosporin, CYP3A4-Inhibitoren (Troleandomycin, Ritonavir, Erythromycin, Itraconazol, Ketoconazol);
- Alter unter 18 Jahren;
- Schwangerschaft;
- Stillzeit;
- individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels, anderen Derivaten der Dihydropyridin-Reihe.
Verwandte (Krankheiten / Zustände, bei denen die Ernennung von Lerkamen 10 Vorsicht erfordert):
- Funktionsstörung des linken Ventrikels des Herzens;
- Herzischämie;
- Sick-Sinus-Syndrom (ohne Herzschrittmacher);
- leichtes bis mittelschweres Leberversagen;
- Nierenversagen (Kreatinin-Clearance> 30 ml für 1 min);
- gleichzeitige Behandlung mit anderen CYP3A4-Substraten (Astemizol, Terfenadin, Antiarrhythmika der Klasse III, z. B. Chinidin, Amiodaron), CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Antikonvulsiva, z. B. Phenytoin, Carbamazepin);
- älteres Alter.
Gebrauchsanweisung für Lerkamen 10: Methode und Dosierung
Tabletten Lerkamen 10 werden oral eingenommen, ohne zu kauen, Trinkwasser (ausreichende Menge), 1 Stk. pro Tag, vorzugsweise morgens, mindestens 15 Minuten vor den Mahlzeiten.
Die therapeutische Dosis wird schrittweise ausgewählt, da sich die maximale blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels ungefähr 14 Tage nach Beginn der Behandlung entwickelt. Es ist unwahrscheinlich, dass eine Erhöhung der Dosis auf 2 Tabletten pro Tag die Wirksamkeit des Arzneimittels erhöht, jedoch das Risiko von Nebenwirkungen erhöht. Bei guter Verträglichkeit des Arzneimittels ist es jedoch möglich, die Tagesdosis um das Zweifache zu erhöhen.
Die Anfangsdosis von Lerkamen 10 bei Nieren- oder Leberinsuffizienz mit leichtem oder mäßigem Schweregrad beträgt 1 Stk. pro Tag wird es dann vorsichtig auf 2 Stück erhöht. am Tag. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung besteht die Möglichkeit einer Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung, und möglicherweise ist eine Dosisanpassung (Reduktion) erforderlich.
Nebenwirkungen
Mögliche Nebenwirkungen (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1% - selten; <0,01% - sehr selten):
- Nervensystem: selten - Schwindel, Kopfschmerzen; selten - Schläfrigkeit;
- Herz-Kreislauf-System: selten - Blutrausch auf die Gesichtshaut, Tachykardie, Herzklopfen; selten - Brustschmerzen, Angina pectoris; sehr selten - Ohnmacht bei Angina pectoris, Häufigkeit, Dauer und Schwere der Anfälle können zunehmen;
- Magen-Darm-Trakt: selten - Erbrechen, Schmerzen im Magenbereich, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit;
- Haut und Unterhautgewebe: selten - Hautausschlag;
- Bewegungsapparat und Bindegewebe: selten - Myalgie;
- Nieren und Harnwege: selten - Polyurie;
- allgemeine Störungen: selten - periphere Ödeme; selten - erhöhte Müdigkeit, Asthenie;
- Immunsystem: sehr selten - Überempfindlichkeitsreaktionen;
- In sehr seltenen Fällen beobachtete Nebenwirkungen: Brustschmerzen, Pollakiurie (erhöhte Häufigkeit des Urinierens), deutlicher Blutdruckabfall, reversibler Anstieg der Aktivität von Lebertransaminasen, Gingivahyperplasie, Myokardinfarkt.
Überdosis
Die Hauptsymptome: vermutlich - periphere Vasodilatation mit Reflextachykardie und ausgeprägtem Blutdruckabfall (wie bei einer Überdosierung anderer Dihydropyridinderivate).
Therapie: symptomatische Behandlung. Bei Bewusstlosigkeit, ausgeprägtem Blutdruckabfall wird eine kardiovaskuläre Therapie durchgeführt, bei Bradykardie wird Atropin intravenös verabreicht.
Symptome und Maßnahmen zur Behandlung der Erkrankung und der Arzneimittel in besonderen Fällen (nach den verfügbaren Daten medizinischer Beobachtungen über 3 Episoden einer Überdosierung bei Einnahme von Lercanidipin gegen Selbstmord in Dosen von 0,15; 0,28 und 0,8 g):
- Lercanidipin - 0,15 g in Kombination mit Alkoholkonsum (in unbekannter Menge): Schläfrigkeit wurde beobachtet; zum Zweck der Therapie wurde eine Magenspülung durchgeführt und die Aufnahme von Aktivkohle;
- Lercanidipin - 0,28 g in Kombination mit Moxonidin - 0,005 6 g: Es gab ein leichtes Nierenversagen, eine schwere Myokardischämie und einen kardiogenen Schock. Zum Zweck der Therapie wurden Diuretika (Furosemid), Herzglykoside, Katecholamine in hohen Dosen und Plasmaersatzstoffe eingenommen.
- Lercanidipin - 0,8 g: Es gab Übelkeit, einen deutlichen Blutdruckabfall; Zum Zweck der Therapie wurden Abführmittel und Aktivkohle entnommen und intravenös Dopamin verabreicht.
spezielle Anweisungen
Bevor Sie Lerkamen 10 anwenden, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Aufgrund der Tatsache, dass die Einnahme von Lerkamen 10 mit einer erhöhten Müdigkeit, Asthenie, Schwindel und in seltenen Fällen Schläfrigkeit einhergehen kann, sollten Patienten während der Therapiezeit Fahrzeuge mit äußerster Vorsicht fahren und potenziell gefährliche Aktivitäten ausführen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Lerkamen 10 ist für die Anwendung während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert, da in solchen Fällen keine klinischen Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels vorliegen.
Verwendung im Kindesalter
Die Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung des Arzneimittels bei Kindern unter 18 Jahren wurde nicht untersucht. Daher sind Lerkamen 10-Tabletten bei Patienten dieser Altersgruppe kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Das Medikament wird bei Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen mit Vorsicht angewendet.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Lerkamen 10 wird mit Vorsicht bei leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz angewendet.
Anwendung bei älteren Menschen
Das Medikament zu Beginn der Therapie wird bei älteren Patienten mit Vorsicht angewendet.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die Wirkung von Medikamenten / Substanzen auf Lerkamen 10 bei kombinierter Behandlung:
- Metoprolol, andere β-Blocker: Reduzieren Sie die Bioverfügbarkeit um 50%;
- Inhibitoren und Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms: können Stoffwechselprozesse und die Ausscheidung von Lercanidipin beeinflussen, da es durch dieses Isoenzym metabolisiert wird;
- Cyclosporin: erhöht seine Konzentration im Blutplasma;
- Midazolam: Reduziert die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin bei älteren Patienten um fast 40% (bei Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 0,02 g);
- Cimetidin (in hohen Dosen): Kann die Bioverfügbarkeit und die blutdrucksenkende Wirkung von Lerkamen 10 erhöhen.
- Ethanol, Grapefruitsaft: Kann seine blutdrucksenkende Wirkung verstärken.
Einfluss von Lerkamen 10 auf Medikamente / Substanzen in Kombination mit:
- Cyclosporin: seine Konzentration im Blutplasma steigt an;
- Digoxin: sein Cmax steigt um durchschnittlich 33% (bei Einnahme von 0,02 g Lercanidipin auf leeren Magen);
- Simvastatin (in einer Dosis von 0,04 g): Die AUC steigt um 56% (bei Einnahme von 0,02 g Lercanidipin auf leeren Magen).
Lerkamen 10 kann gleichzeitig mit Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren, Diuretika und β-Blockern verwendet werden.
Analoge
Analoga von Lerkamen 10 sind: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati usw.
Lagerbedingungen
An einem vor Licht und Feuchtigkeit geschützten Ort bei Temperaturen bis zu 30 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Lerkamen 10
Laut Bewertungen ist Lerkamen 10, das regelmäßig bei Patienten mit arterieller Hypertonie Grad I angewendet wird, wirksam bei der Stabilisierung des Drucks und wird gut vertragen.
Preis für Lerkamen 10 in Apotheken
Der ungefähre Preis von Lerkamena 10 für eine Packung mit 28 Tabletten. - 303 Rubel; für 60 Stk. in der Packung - 484 Rubel.
Lerkamen 10: Preise in Online-Apotheken
Medikamentenname Preis Apotheke |
Lerkamen 10 Tabletten p.o. 28 Stk. 303 RUB Kaufen |
Lerkamen 10 10 mg Filmtabletten 28 Stk. 303 RUB Kaufen |
Lerkamen 10 10 mg Filmtabletten 60 Stk. RUB 550 Kaufen |
Lerkamen 10 Tabletten p.o. 60 Stk. 659 r Kaufen |
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!